Главная > Пролактин > Метилпреднизолон инструкция по применению таблетки. Способ применения и дозы. Метилпреднизолон: инструкция по применению


Метилпреднизолон инструкция по применению таблетки. Способ применения и дозы. Метилпреднизолон: инструкция по применению




Другие лекарственные формы: таблетки .

Цена

Cредняя цена на аналоги (Метипред, Солу-Медрол):

  • 250 мг — 417 р;
  • 500 мг — 520 р;
  • 1000 мг — 1040 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Метилпреднизолона ацетат применяют для внутримышечного введения, также препарат можно вводить в мягкие ткани и внутрисуставно.

Метилпреднизолона ацетат кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Вещество слабо растворяется в этиловом спирте, ацетоне. Плохо растворим в воде и средне растворим в эфире.

Метилпреднизолона натрия сукцинат амфорное вещество белого цвета, без запаха, хорошо растворимое в воде и этиловом спирте. Препарат можно применять внутривенно в небольших дозах.

Показания

Метилпреднизолон – это гормональное средство, которое применяют при следующих заболеваниях:

  • гиперплазия надпочечников;
  • тиреодит;
  • ревматизм;
  • псориаз;
  • аллергия в тяжелой форме;
  • саркоидоз;
  • бериллиоз;
  • синдром Леффлера;
  • туберкулез;
  • трихинеллез;
  • множественная миелома;
  • дизентерия;
  • гиперкальцемия;
  • саркоидоз легких;
  • вторичная тромбоцитопения;
  • язва роговицы;
  • эндофтальмиты;
  • астма;
  • язвенный колит;
  • отек гортани;
  • хронический гепатит;
  • гнездная плешивость;
  • кардиогенный шок;
  • полимиозит;
  • тошнота и рвота.

Способ применения и дозы

Противопоказания

Беременность и лактация

Лечение Метилпреднизолоном во время беременности допустимо только в случае, если польза от его использования будет превышать возможный риск для плода.

Контролируемых исследований по безопасности препарата не было.

Если мать ребенка во время беременности применяла препарат, то за малышом должно быть установлено тщательное наблюдение, так как может развиться недостаточность надпочечников. Не рекомендовано использовать Метилпреднизолон в больших дозах на протяжении длительного времени.

Если в период лактации женщина начинает применять препарат, кормление грудью надо прекратить. Гормональное средство имеет свойство проникать в грудное молоко и негативно действовать на организм ребенка.

Передозировка

При передозировке проявляются следующие симптомы:

  • отечность;
  • повышение артериального давления;
  • белок в моче;
  • кардиопатия.

Если были замечены признаки передозировки, то назначается форсированный диурез, хлорид калия. При проявлении депрессивного состояния и психозов снижают дозу или отменяют применения медикамента.

Также назначаются соли лития, фенотиазиновые препараты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут проявляться в зависимости от того, как долго препарат применяется, и какие дозы были назначены.

Системные проявления со стороны эндокринологии:

  • атрофия коры надпочечников;
  • снижение толерантности к глюкозе;
  • стероидный диабет;
  • снижение половой функции у мужчин;
  • нарушение менструации;
  • задержка роста у детей.

Нарушения в метаболизме:

Побочные эффекты в области работы желудочно-кишечного тракта:

Расстройства нервной системы и органов чувств:

  • судороги;
  • мигрени;
  • головокружения;
  • повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Побочные действия могут проявляться со стороны сердечно сосудистой системы:

  • аритмия;
  • брадикардия;
  • тромбофилия.

Проявления негативных последствий со стороны опорно-двигательного аппарата:

Также могут проявляться:

Состав

В состав препарата входит: Метилпреднизолон

Фармакология и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата: противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное, иммунодепрессивное.

Влияет на обмен веществ, вызывает перераспределение жира и повышает сахар в крови, негативно влияет на минерализацию костной ткани, повышает гликоген в печени.

Метилпреднизолона ацетат имеет свойство очень медленно всасываться и действовать длительное время на протяжении 36 часов. Выводится естественным путем с мочой.

Особые указания

Терапия препаратом происходит только по назначению врача и под строгим контролем специалистов.

Метилпреднизолон синтетическое гормональное средство. Оно оказывает противошоковое и иммунодепрессивное действие, устраняет симптомы воспаления и аллергии .

Показания

Таблетки Метилпреднизолон выписывают, если у пациента наблюдаются:

  • патологии соединительной ткани (системная красная волчанка , склеродерма, узелковый полиартериит, ревматоидный артрит, полимиозит);
  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (подагра, различные формы артрита, остеоартроз, болезнь Бехтерева, плечелопаточный периартроз, болезнь Стилла у взрослых, воспаление суставной сумки, синовиальной оболочки, синовиальных влагалищ сухожилия, эпикондилит);
  • ревмокардит, инфекционная хорея, острый ревматизм;
  • бронхиальная астма, в том числе осложненная астматическим статусом;
  • различные формы аллергии ;
  • дерматологические заболевания (различные формы дерматитов , синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона , экзема, псориаз);
  • отек мозга, появившийся из-за опухоли мозга, после операции, радиотерапии или травмы головы);
  • воспалительные болезни глаз, такие как воспаление зрительного нерва, увеального тракта, симпатическое воспаление;
  • врожденная и приобретенная надпочечниковая недостаточность;
  • врожденная гиперплазия коры надпочечников;
  • аутоиммунные патологии почек;
  • нефротический синдром;
  • тиреоидит де Кервена;
  • патологии крови и органов кроветворения (снижения уровня тромбоцитов, лейкоцитов, панмиелопатия, лимфо- и нелимфобластный лейкоз, злокачественная гранулема, сокращения выработки эритроцитов в костном мозге, их быстрый распад, анемия Даймонда - Блекфена;
  • интерстициальные заболевания легких (образование в легких рубцовой ткани, острая форма альвеолита, саркоидоз 2 и 3 стадии);
  • туберкулезное поражение мозговых оболочек, легких, аспирационное воспаление и рак легких;
  • бериллиоз;
  • рассеянный склероз;
  • регионарный и локальный энтерит, язвенный колит;
  • предупреждение отторжения органов после пересадки;
  • гепатит;
  • резкое снижение уровня глюкозы в крови;
  • повышение концентрации кальция, спровоцированное злокачественными опухолями;
  • тошнота и рвота при приеме цитостатиков;
  • множественная миелома.

Способ применения и дозы

Дозировку таблеток и длительность терапии врач подбирает индивидуальном порядке в зависимости от патологии и ее тяжести.

Суточную дозировку нужно принимать или за один раз или двойную суточную дозировку - через день.

Высокую суточную дозировку можно разделить на 2-4 приема, но в первой половине дня необходимо принять большее количество таблеток. Их нужно принимать во время или сразу поле приема пищи.

В зависимости от патологии начальная дозировка препарата может составлять 4-48 мг. Но иногда могут понадобиться более высокие дозировки, например, при рассеянном склерозу суточная дозировка может достигать 200 мг, при отеке мозга - 1000 мг, при трансплантации органов - 7 мг на кг веса.

В педиатрии суточную дозировку рассчитывать с учетом веса или поверхности тела. Если у ребенка наблюдается надпочечниковая недостаточность то она составляет или 0,18 мг на кг или 3,33 мг на м2, при остальных патологиях она варьирует от 0,42 на 1, 67 мг на кг или от 12,5 до 50 мг на м2. Суточную дозировку нужно поделить на 3 раза.

При окончании курса терапии дозировку надо снижать постепенно.

Противопоказания

В период роста ребенка препарат назначают только по жизненным показаниям и под постоянным контролем специалиста.

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости.

С осторожностью таблетки принимаются, если наблюдаются:

Препарат можно назначать только по жизненным показаниям женщинам, ожидающим ребенка. Активное вещество проникает через плацентарный барьер, поэтому новорожденные, матери которых в период беременности принимали таблетки Метилпреднизолона, должны быть тщательно обследованы.

В опытах над животными было доказано, что препарат может отказывать негативное воздействие на плод.

Активное вещество проникает в материнское молоко и может отрицательно воздействовать на младенца, поэтому его нужно перевести на время терапии на смесь.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается развитие отечности, повышение давления, появление белка в урине, нарушение сердечного ритма, снижение уровня калия в крови, кардиопатия, синдром Иценко-Кушинга, депрессия и психозы.

При появлении этих симптомов назначают хлорид калия, при развитии депрессии и психозов уменьшают дозировку или вообще отметают лечение и прописывают препараты солей лития или фенотиазинового ряда.

Показано назначения форсированного диуреза.

Побочные эффекты

На фоне терапии могут наблюдаться:

  • эндокринные нарушения (сахарный диабет, уменьшение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, отставание полового созревания ребенка, синдром Иценко-Кушинга);
  • тошнота, рвота, воспаление поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ, стероидная язва желудка и 12-ти перстной кишки, расстройство аппетита и пищеварения, перфорация стенок пищеварительного тракта, вздутие живота, икота, увеличение активности энзимов печени;
  • нарушение сердечного ритма, его урежения, остановка сердца, повышение давления, тромбозы, повышение свертываемость крови, изменение зубцов на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии;
  • головные боли, головокружение, эйфория, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, судороги, паранойя, внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозжечка, дезориентация, нервозность, тревожность;
  • катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва, выпучивание глаз, склонность к развитию вторичных инфекций глаз, вызванных вирусами, грибами и бактериями, трофические нарушения роговицы, внезапная потеря зрения;
  • повышенное выведения кальция, снижение его уровня в крови, увеличения веса, чрезмерная потливость, усиленный распад белка, появление периферических отеков, повышенное уровня натрия в крови, гипокалиемический синдром;
  • разрыв сухожилий, понижения мышечной массы, замедление роста и окостенения скелета у детей, остеопороз, переломы костей, идиопатический некроз;
  • аллергические реакции;
  • медленное заживление ран, точечная геморрагия, обширные кровоизлияния, истончение кожных покровов, нарушения пигментации, растяжки, акне, склонность к появлению пиодермии и молочницы ;
  • синдром отмены;
  • развитие и обострения инфекционных заболеваний;
  • «приливы» крови к верхней части тела;
  • появление лейкоцитов в мочи.

Состав

Каждая таблетка содержит 4 или 8 мг активного вещества - метилпреднизолона.

Фармакология и фармакокинетика

Метилпреднизолон относится к синтетическим глюкокортикостероидам.

Купирует воспаление и аллергию, оказывает иммунодепрессивное и катаболическое действие, повышает кровяное давление, выведение кальция и калия, уровень сахара в крови, задерживает натрий и воду в организме, способствует перераспределению жировой ткани.

После орального приема хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 70%. Период полувыведения достигает 3-4 часа. Выводится из организма препарат в основном с мочой.

Условия хранения и продажи

Отпускается препарат по рецепту доктора. Хранят его в месте недоступном для детей.

83-43-2

Характеристика вещества Метилпреднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А 2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T 1/2 из организма — 12-36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Применение вещества Метилпреднизолон

Метилпреднизолон, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Для системного применения (парентерально и внутрь). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, в т.ч. шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (в т.ч. анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), дискоидной красной волчанке, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): язвенный колит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» - gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Побочные действия вещества Метилпреднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.

Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Взаимодействие

Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Передозировка

Симптомы: отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Пути введения

Внутрь , инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Меры предосторожности вещества Метилпреднизолон

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis ) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

H.02.A.B.04 Метилпреднизолон

Фармакодинамика:

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор (освобождение рецептора от связей с белками теплового шока 70 и 90 и иммунофилина). Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, регулирующими экспрессию многих белков иммунной системы, что приводит к подавлению экспрессии генов, кодирующих некоторые цитокины, коллагеназу и стромелизины.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы 78±3 %, снижение при циррозе печени. Биотрансформация в печени до неактивных метаболитов (CYP3A4). Период полувыведения2,3±0,5 ч, увеличение при ожирении, снижение у женщин. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде - 4,9±2,3 %.

Показания:

Системные заболевания соединительной ткани (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, системный некротизирующий васкулит, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит).

Аллергические реакции (тяжелого течения): крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная экзантема, поллиноз, аллергический ринит, бронхиальная астма тяжелого течения, сывороточная болезнь, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; атопический дерматит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), гранулематозные заболевания кожи.

Кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит.

Интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадий), легочный туберкулез, аспирационная пневмония.

Язвенный колит, болезнь Крона (не предотвращает рецидивы), локальный энтерит, гепатит (хронический гепатит В).

Аутоиммунные заболевания почек и печени.

Острый лимфобластный и миелоидный лейкозы, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; лимфома, миелома.

Рассеянный склероз, туберкулезный менингит.

Глазные болезни: герпес, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Паллиативное лечение в составе комбинированной терапии - лейкоз, лимфома; аллергические заболевания глаз (аллергические язвы роговицы, аллергический конъюнктивит); респираторные заболевания: бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Трансплантация органов.

Отек мозга вследствие опухоли, связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы

Шок вследствие надпочечниковой недостаточности.

Шок (ожоговый, травматический, кардиогенный), негнойный тиреоидит, рассеянный склероз, надпочечниковая недостаточность (синдром Аддисона, адреногенитальный синдром, врожденная гипоплазия надпочечников, состояние после удаления надпочечников).

Гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Острое повреждение спинного мозга.

Боль в шее.

XII.L40-L45.L40 Псориаз

I.A15-A19.A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

II.C81-C96.C95.9 Лейкоз неуточненный

IV.E70-E90.E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках

X.J60-J70.J69.8 Пневмонит, вызванный другими твердыми веществами и жидкостями

XII.L60-L75.L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)

XII.L80-L99.L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки

XIX.T80-T88.T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией

I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

I.A15-A19.A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)

Противопоказания:

· Индивидуальная непереносимость.

· Относительные: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, остеопороз, гипотиреоз, психические заболевания (в анамнезе), простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа; поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), амебиаз, системный микоз, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), лимфома после прививки.

· Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

· Для внутрисуставного применения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

· В неонатальном периоде для профилактики дистресс-синдрома у детей: амнионит, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв околоплодного пузыря; кровотечение, лихорадка неясной этиологии, инфекция, туберкулез, простой герпес, вирусный кератит у матери.

С осторожностью:

· Поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

· Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

· Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

· Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

· Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефролитиаз.

· Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

· Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Дозировка препарата подбирается индивидуально в каждом конкретном случае, в зависимости от заболевания и возраста пациента.

Побочные эффекты:

Системное применение

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Эндокринная система: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных лиц) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нервная система: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Органы чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Обмен веществ: повышенное выведение Ca 2+ , гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычные слабость и утомляемость).

Опорно-двигательный аппарат: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Кожа: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Другие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют одновременно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении: аритмии, приливы, судороги.

При интракраниальном введении - носовое кровотечение.

При парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможны отложение кристаллов препарата, в сосудах глаза - внезапная потеря зрения.

Внутрисуставное введение - усиление боли в суставе.

Местное применение

"Стероидные" угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи. При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Применение в офтальмологии

При длительном применении: повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, субкапсулярная катаракта, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение).

При истончении роговицы - опасность перфорации.

Редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

 Передозировка:

При передозировке наблюдаются тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах - остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.

Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li + ; при синдроме Иценко-Кушинга - .

Взаимодействие:

Алкоголь, НПВС - повышение риска кровотечений (в том числе геморрагического инсульта) и изъязвления слизистой желудка.

Аминоглутетимид ¤ - угнетение функции надпочечников (требуется дополнительное введение глюкокортикостероидов).

Амфотерицин В (парентерально), ингибиторы карбоангидразы - риск тяжелой гипокалиемии.

Антиглаукомные средства - коррекция дозы вследствие проглаукомного действия ГК.

Антихолинергические средства, особенно , - риск внутриглазной гипертензии.

Ацетазоламид - риск гипернатриемии, отеков, гипокальциемии (остеопороза).

Анаболические стероиды, андрогены - риск возникновения отеков, тяжелого акне.

Антидепрессанты трициклические - усугубление стероидзависимых нарушений психики. Не применять!

Антикоагулянты непрямые (производные кумарина и индандиона), антикоагулянты прямые, тромболитики - риск геморрагического инсульта.

Антитиреоидные средства, тиреоидные гормоны - коррекция дозы глюкокортикоида вследствие сниженного клиренса при гипотиреозе и повышенного - при гипертиреоидном состоянии.

Аспарагиназа - повышение ее токсических эффектов.

Вакцины, живые вирусы или другая иммунизация - фармакологические (иммуносупрессивные) дозы ГК приводят к стимуляции репликации живых вирусов, увеличению риска развития вирусных заболеваний, уменьшению образования антител на вакцину.

Диуретики - снижение их натрийуретического и диуретического эффектов, гипокалиемия.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы - риск резкой слабости при миастении (отменяют за 24 ч до начала терапии ГК).

Изониазид, - увеличение клиренса изониазида, мексилетина, снижение концентрации в плазме (коррекция дозы).

Иммунодепрессанты, другие - риск возникновения инфекций.

Карбамазепин, - повышение клиренса глюкокортикоидов.

Кетоконазол - снижение клиренса глюкокортикоидов (увеличение риска побочных действий).

Контактные линзы - увеличение риска инфицирования.

Макролиды - снижение клиренса глюкокортикоидов.

Митотан - увеличение дозы глюкокортикоидов.

Недеполяризующие миорелаксанты - риск угнетения дыхания (вследствие гипокалиемии, индуцируемой глюкокортикоидами).

Пероральные антидиабетические средства и инсулин - коррекция дозы одного или обоих препаратов в комбинации. Коррекция антидиабетического средства после прекращения терапии глюкокортикоидами.

Сердечные гликозиды - риск их передозировки и аритмии в связи с гипокалиемией.

Соматотропин - угнетение ростстимулирующего ответа на соматотропин ( в суточной дозе менее 2,5-3,75 мг/м 2 (внутрь) и 1,25-1,88 мг/м 2 поверхности тела (парентерально)).

Средства или продукты, которые содержат большое количество натрия, - риск отеков и артериальной гипертензии.

Средства, индуцирующие ферменты печени, - увеличение клиренса глюкокортикоидов.

Средства, которые стимулируют активность ферментов печени - уменьшение эффектов глюкокортикоидов за счет увеличения их метаболизма.

Фолиевая кислота - повышение потребности в фолате при длительной терапии глюкокортикоидами.

 Особые указания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Инструкции