Главная > Гормональное > Преднизолон повышает давление. Применение преднизолона. Применение при беременности и лактации


Преднизолон повышает давление. Применение преднизолона. Применение при беременности и лактации




КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)


АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prednisolone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№001162

Дата регистрации: 06.06.2016 - 06.06.2021

Предельная цена: 7.01 KZT

Инструкция

  • русский

Торговое название

Преднизолон

Международное непатентованное название

Преднизолон

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - преднизолон 5 мг,

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, желатин фармацевтический.

Описание

Т аблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с гравировкой на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон.

Код ATХ H02AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 часов.

Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.

Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.

Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.

Фармакодинамика

Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.

Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Преднизолон тормозит клеточные иммунологические реакции, а также специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и кислотопоглощающих гранулоцитов.

Уменьшает также присоединение иммуноглобулина к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или освобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Может также тормозить транспорт иммунологических комплексов через мембраны и уменьшать синтез антител.

Преднизолон путем воздействия на дистальные почечные канальцы увеличивает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также ретенцию воды. Влияние на транспорт катионов в других секреторных клетках является подобным. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов из толстого кишечника, потовых и слюнных железах. В случае преднизолона это действие не является основанием для включения его в раздел «Показания к применению».

Тормозит секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечников.

Развитие недостаточности коры надпочечников и время возобновления ее функции, прежде всего, зависит от длительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема преднизолона, а также периода полураспада препарата. Недостаточность надпочечников может наступить в течение примерно 5-7 дней после приема внутрь 20-30 мг преднизолона, в случае приема меньших доз - примерно 30 дней. В случае прекращения приема больших доз преднизолона после непродолжительного лечения (до 5 дней) восстановление функции надпочечников может наступить примерно через неделю. После длительного приема больших доз восстановление функций надпочечников может наступить примерно в течение года, а у некоторых пациентов - никогда.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует энзимы, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфоидной, соединительной, мышечной ткани и в коже. Длительное применение может привести к деградации этих тканей.

Увеличивает доступность глюкозы путем индукции энзимов глюконеогенеза в печени, ускорения катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот, участвующих в глюконеогенезе) и уменьшения расхода глюкозы в тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению толерантности к инсулину.

Преднизолон усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что повышает концентрацию жирных кислот в плазме. При длительном лечении происходит перераспределение жира с преимущественным накоплением в верхней половине туловища. Понижает концентрацию кальция в плазме, вызывает задержку роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза в любом возрасте.

Усиливает действия эндо- и экзогенных катехоламинов.

Показания к применению

Заболевания, которые требуют системного лечения глюкокортикоидами:

    первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром

    тиреоидит (негнойный)

    аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек

    ревматизм, ревматоидный артрит, ревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит

    васкулит, себорейный дерматит тяжелой степени, полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени, атопический, контактный и эксфолиативный дерматит, пузырчатка, язвенный колит, болезнь Крона

    аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз

    нефротический синдром

    рассеянный склероз в фазе обострения

    синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, бронхиальная астма, бериллиоз

    ирит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, увеит, ретинит, хориоидит, симпатическое воспаление сетчатки, склерит, кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением)

Способ применения и дозы

Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. Периодически необходимо оценивать дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной.

Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.

Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы преднизолона на 2,5мг каждые 3-7 дней до достижения дозы 5-10мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.

Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.

Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую дозу (или всю).

Дозы для особых групп пациентов

Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.

Дозировка у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.

Дозировка у пациентов с нарушением функции почки: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.

Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, артериальной гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии, а также повышение восприимчивости к инфекциям, гипокалиемию, истончение кожи.

Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержка роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.

У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.

Обычно доза преднизолона составляет 0,14-2 мг/кг/сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.

Побочные действия

Очень часто (˃1/10), часто (˃1/100, ˂1/10), нечасто (˃1/1000, ˂1/100), редко (˃1/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.

Очень часто

    повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)

    снижение количество эозинофилов и лимфоцитов

    маскирование или усугубление существующего заболевания

    недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему

    повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральном лечении препаратом)

    абсцесс легкого (12%)

    кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%)

    грибковые инфекции слизистых оболочек (30%)

    остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами

Часто

    повышение количество лейкоцитов и тромбоцитов

    синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса

    эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами)

    гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия)

    повышенный риск развития туберкулеза

    усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита

    растяжка, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи

    увеличение частоты ночного мочеиспускания

Нечасто

    аллергические реакции

    сахарный диабет (˂1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами

    бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации

    миопатия дыхательной мускулатуры

    язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации

    асептический некроз костной ткани

    мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата

Редко

    риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови

    изменения функции щитовидной железы

    возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз

    высокий риск нарушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)

Очень редко

    кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)

    проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)

    экзофтальм (после длительного лечения)

    кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс

    панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)

    эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

    тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника

Неизвестно

    повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии)

    язвы и кандидоз пищевода

    мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий

    замедленное заживление ран, нарушение аппетита

Примечание:

При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.

Противопоказания

    повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

    беременность

    вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами

    тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)

    психиатрический анамнез

    хронический активный гепатит (с Нbs Ag-положительной реакцией)

    глаукома

    лимфаденит после прививки БЦЖ

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)

    иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией

    пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

    заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит

    заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни

    заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга

    тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз

    гипоальбуминемия

    системный остеопороз

    миастения gravis

    острый психоз

    ожирение (III - IV ст.)

    полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)

Лекарственные взаимодействия

Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.

Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают: гипернатриемию, отеки, выведение кальция, повышают риск гипокальциемии, остеопороза, повреждения печени.

Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.

Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индандиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,

Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона. Их не следует применять для лечения этого осложнения.

Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Может возникнуть необходимость изменить дозу.

Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.

Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.

Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).

Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.

Эфедрин может ускорить метаболизм глюкокортикостероидов. Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.

Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов. При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.

Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме. Может возникнуть необходимость изменения дозы.

Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.

Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.

Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний. Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.

Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.

Особые указания

Перед началом лечения больного необходимо обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической антимикробной терапии.

Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.

Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь.

Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.

У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.

Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.

Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, задержку натрия и воды в организме, а также увеличение выведения калия. Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.

Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролем по причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения глюкокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.

Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как: повышенная температура тела, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.

Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах. Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.

Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза. Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения. Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.

Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения ацетилсалициловой кислотой вместе с преднизолоном.

В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.

Препарат применять с осторожностью с постоянным мониторингом состояния пациентам с мигренью, эпилепсией, почечной и/или печеночной недостаточностью, острым или активным гепатитом, циррозом, с наличием глаукомы и/или сахарного диабета в наследственном анамнезе, с наличием стероидной миопатии и/или туберкулеза в анамнезе, пациентам с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами (особенно стероидными психозами), при эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

Подавление воспалительной реакции и иммунной функции кортикостероидами может привести к снижению резистентности к инфекциям, усилению их тяжести, к активации латентной или обострению интеркуррентной инфекции, а также к маскировке их симптомов.

Такие заболевания, как корь, ветряная оспа при применении преднизолона протекают в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.

Препарат содержит лактозу, поэтому не должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта. Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать глюкокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.

В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.

Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.

Женщинам во время менопаузы препарат следует применять с осторожностью, а также необходимо проводить исследование относительно возможного возникновения остеопороза.

Во время применения кортикостероидов возможно возникновение рабдомиолиза и миоглобинурии после напряженной физической активности. Неизвестно обусловлено это приемом кортикостероидов или повышением физической активности.

У пациентов с центральной серозной хориоретинопатией лечение кортикостероидами может привести к серьезному обострению экссудативного отслоения сетчатки и длительной потери зрения.

О прямом опухолеобразующем влиянии кортикостероидов не сообщалось, но существует риск более интенсивного распространения малигнизации у пациентов, подвергающихся терапии иммуносупрессантами.

Следует особенно тщательным образом контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития субкапсулярной катаракты.

В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.

В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития. Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные глюкокортикостероидами.

Если в анамнезе имеются псориаз, судороги, преднизолон следует применять лишь в минимальных эффективных дозах.

В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Беременность и период лактации

Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, задержку внутриутробного роста и влияет на рост мозга и развитие плода. Отсутствуют доказательства того, что кортикостероиды могут привести к увеличению врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при применении в течение продолжительного периода или несколько раз в течение беременности, кортикостероиды могут повысить риск внутриутробной задержки роста плода. Теоретически у новорожденных может развиться гипоадренализм после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно он спонтанно проходит после рождения и редко клинически важен. Наблюдались случаи катаракты у младенцев, рожденных от матерей, длительно применявших преднизолон во время беременности. Кортикостероиды противопоказаны во время беременности.

Считается, что в период грудного вскармливания лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Младенцы, дети и подростки, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста, особенно, в долгосрочной перспективе, должно планироваться с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов, в частности остеопороза, диабета, гипертонии, гипокалиемии, восприимчивости к инфекциям, истончения кожи. Необходим мониторинг состояния пациента.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.

Передозировка

Симптомы: сообщения об острых токсических эффектах и/или смерти в результате передозировки редки. Усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в стеклянном флаконе оранжевого цвета, укупоренном белой полиэтиленовой пробкой. 1 флакон с этикеткой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5 мг преднизолона.

Вспомогательные вещества — лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов. Перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию .

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию .

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са2+) из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез “провоспалительных цитокинов” (интерлейкин 1, фактор опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител. Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика. При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.

Показания к применению:

Cистемные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, );
. острые и хронические воспалительные — подагрический и , остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный , анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический , и ;
. ревматическая лихорадка, острый ;
. , ;
. острые и хронические аллергические заболевания — в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная , и др.;
. заболевания кожи — пузырчатка, атопический (распространенный ), (с поражением большой поверхности кожи), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
. (в т.ч. на фоне или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; І аллергические заболевания глаз: аллергический конъюктивит, аллергические краевые ;
. воспалительные заболевания глаз — , тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, зрительного нерва;
. первичная или вторичная (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
. врожденная гиперплазия надпочечников;
. аутоиммунного генеза (в т.ч. );
. ;
. ;
. и системы кроветворения — , панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая , лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластичекая анемия;
. заболевания легких - острый , II-III ст;
. туберкулезный , молниеносный или диссеминированный легких, (в сочетании со специфической химиотерапией); І , синдром Леффлера (не поддающейся др. терапии); легкого (в комбинации с цитостатиками);
. ;
. желудочно-кишечные заболевания - язвенный , болезнь Крона, локальный ;
. ;
. профилак-тика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
. на фоне онкологических заболеваний, и при проведении цитостатической терапии;
. миеломная болезнь.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.

Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг в сутки.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают — по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней. Отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза Преднизолона должна быть временно увеличена (в 1,5-3, а в тяжелых случаях — в 5-10 раз).

Особенности применения:

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия (К+) в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богата белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течении года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома “отмены” (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновремено проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-окси-кетокортикостероидов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания. При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

При применении Преднизолона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, мышечная слабость, ), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный , желудочно-кишечные и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, . В редких случаях — повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, (вплоть до ); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности , ЭКГ-изменения, характерные для , повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: , дезориентация, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессоница, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, .

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, .

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия в организме (периферические ), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), . Очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, стероидная , снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию и кандидозов.

Аллергические реакции: , зуд, .

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром “отмены”.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное назначение преднизолона с:

Индукторами “печеночных” микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

Диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма ионов калия (К+) и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

Натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;

Сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии); непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

Антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

Этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

Парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

Инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;

Витамином D — снижается его влияние на всасывание ионов кальция (Са2+) в кишечнике; соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;

М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления; изониазидом и мекселитином — увеличивает их метаболизм (особенно у “медленных” ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержа-щие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях: І — и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, острая или латентная лимфаденит печеночная недостаточность , нефроуролитиаз; І и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; І системный остеопороз, gravis, острый психоз, (за исключением формы бульбарного ), открыто- и закрытоугольная ; І беременность.

Передозировка:

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона.

Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 100 таблеток в банку из полипропилена или полиэтилена. Каждую банку или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Преднизолон, являясь противовоспалительным препаратом, снижает реакцию иммунной системы организма. Из-за этого повышается шанс подцепить нежелательную инфекцию. В таком случае следует:

  • . Воздержитесь от контакта с простуженными и кашляющими людьми, особенно с теми, у кого грипп.
  • . Чаще мойте руки, особенно перед приемом пищи или прикосновением к лицу. Если ни мыло, ни вода не подходят, используйте санитарную жидкость для рук на базе алкоголя.
  • . Держите кожу в чистоте, чтобы избежать заражения местной инфекцией, например, фурункулезом.
  • . Придерживайтесь сбалансированного питания. Проконсультируйтесь у врача или диетолога о приеме дополнительных добавок, если считаете, что в ваш рацион поступает недостаточное количество необходимых веществ.
  • . Постарайтесь уменьшить стресс, это подрывает вашу иммунную систему.

Гипертония

У некоторых людей при приеме преднизолона возникает артериальная гипертензия (повышенное кровяное давление). У тех, кто страдал от данного недомогания до приема стероида, преднизолон может усугубить состояние. Снизьте потребление соли в вашем рационе, практикуйте техники расслабления и делайте физические упражнения - это поможет улучшить состояние. Употребляйте больше продуктов богатых калием, например бананы, картошку и черную патоку. Продукты богатые магнием тоже полезны. Этого вещества много в орехах, семечках и выжатых из них маслах, в цельных зернах, в рыбе, авокадо и лиственных овощах.

Диета должна основываться на употреблении продуктов с низким содержанием жира, включающая фрукты, овощи и различные обезжиренные продукты. Если кровяное давление остается высоким, врач может прописать дополнительные лекарства.

Прибавка в весе и задержка воды

При приеме преднизолона многие люди прибавляют в весе. Вдобавок, стероид вызывает задержку воды в вашем теле.
Потолстеть или опухнуть могут разные части тела, но чаще всего страдают живот и лицо. Однажды увидев характерное округленное отекшее лицо («лунное лицо»), вы практически всегда сможете определить человека, принимающего преднизолон.

Изменения в лице и в весе одни из наиболее сложных побочных эффектов. То, каким сильным будет проявление, зависит от многих факторов, включая вашу собственную реакцию организма на стероид. В любом случае вы можете сделать несколько вещей, чтобы минимизировать влияние преднизолона:

  • . Не ограничивайте себя в потреблении жидкостей. Это не поможет в данной ситуации. Даже может ухудшить отечность. Если воды недостаточно, организм постарается ее удержать. Парадоксально, но лучше пить больше!
  • . Ограничьтесь в потреблении соли. В первый же день приема лекарства снизьте употребление соли, это предотвратит возникновение отечности. В большинстве готовых продуктов уже содержится соль. Всегда читайте этикетки с составом на упаковке товара, чтобы не пересолить его при приготовлении в дальнейшем. Также старайтесь есть свежие, необработанные продукты или подверженные легкой кулинарной обработке, при этом добавление соли минимизируйте. Однако, если вам удалили толстую кишку, не рекомендуется ограничивать себя в ее употреблении. Если вы не знаете оптимальную дозу соли в вашем ежедневном рационе, проконсультируйтесь с врачом.
  • . При сильном голоде жирная жаренная пища, вроде фаст-фуда, которой можно быстро насытиться, покажется весьма привлекательной. Однако, постарайтесь заменить ее более здоровой пищей. Также попробуйте есть медленно и маленькими порциями по несколько раз в день. Такая техника снижает чувство голода и желание плотно наесться нездоровой едой.
  • . Регулярно делайте зарядку или занимайтесь физическими тренировками. Если вам тяжело контролировать прием пищи, постарайтесь как можно больше двигаться. Кардиотренировки и упражнения, разработанные для сброса веса, помогут вам сжечь лишние калории.
  • . Всегда консультируйтесь с лечащим врачом. Советуйтесь с ним, если у вас не спадает отечность или не снижается вес, несмотря на вышеупомянутые действия. Врач может назначить прием диуретиков, которые помогут избавиться от лишней воды в организме.
  • Как видите, прием преднизолона может вызвать много побочных эффектов. К счастью, новые препараты, такие как биологические медикаменты (например, Infliximab), используемые для лечения болезни Крона, колита и ортрита, снижают лекарственную зависимость от преднизолона. Однако, новые лекарства подходят не всем. Поэтому многие группы людей все еще принимают этот стероид. Вооружившись правильной информацией, вы можете избавиться от многих побочных эффектов преднизолона или снизить их выраженность.

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД

(PREDNISOLON NYCOMED)

Глюкокортикоидный гормональный препарат.

Химическое рациональное название препарата. Прегна-1,4-диен-3,20-дион,11,17,21-тригидрокси-,(11в).

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД – Раствор для инъекций – 25 мг/мл

Форма выпуска. Раствор для инъекций 25 мг/мл.

Описание. Прозрачный, бесцветный раствор.

Состав. Каждая ампула по 1 мл содержит 25 мг преднизолона.

Фармакологические свойства. Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат. Является высокоактивным производным гидрокортизона, из которого он получается в результате реакции дегидрирования. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Его противовоспалительная и антиаллергическая активность в 3-4 раза превосходит активность кортизона или гидрокортизона. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, может вызвать остеопороз. Обладает также влиянием на водно-электролитный баланс: вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. После приёма внутрь преднизолон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками плазмы плазмы – 90-95%. Период полувыведения – 2-3,5 часа. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению.

— Ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревматический миокардит и перикардит, острые экссудативные фазы хронического артрита, тендениты.

— Коллагенозы: системная красная волчанка (SLE), дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит.

— Аллергические заболевания: бронхиальная астма, сенная лихорадка, отёк Квинке, уртикария, лекарственная аллергия, трансфузионная реакция, анафилактический шок.

— Лёгочные заболевания: хронический бронхит (с антибактериальной защитой), фиброз лёгких, саркоидоз.

— Туберкулёз: туберкулёзный менингит, экссудативный лёгочный туберкулёз, экссудативный плеврит (в сочетании с туберкулёзостатическими препаратами).

— Заболевания сердца: миокардит, экссудативный перикардит, постинфарктный синдром с перикардитом, снижение порогового возбуждения у больных со стимуляторами сердца.

— Гематологические нарушения: гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, дисфункция костного мозга, хронический лимфаденит с аутоиммунными явлениями.

— Заболевания печени: эпидемический гепатит, сывороточный гепатит, хронический активный гепатит, внутрипечёночный холестаз.

— Желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит, гранулематозный энтерит (болезнь Крона): в случае возникновения признаков усиления воспаления лечение должно быть максимально коротким и должно проводиться в сочетании с салазопурином; глютеновая болезнь.

— Заболевания почек и мочевого тракта: нефротический синдром, липоидный нефроз у детей, урогенитальный туберкулёз (в сочетании с туберкулёзостатическими препаратами), ретроперитонеальный фиброз, стриктура уретры.

— Кожные болезни: обычная экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка обыкновенная.

— Заболевания нервной системы: бактериальный менингит (вспомогательная терапия), токсическая нейропатия; полиневрит и радикулит (аллергической этиологии), синдром сдавливания периферических нервов; рассеянный склероз.

— Паллиативное лечение: При инфекционных заболеваниях (в сочетании с антибиотиками) и при опухолях.

— Заместительная терапия: Болезнь Аддисона, синдром Уотерхауза-Фридериксена (менингокковая септицемия) и хроническая надпочечниковая недостаточность, после адреналэктомии, при адреногенитальном синдроме и при недостаточности передней доли гипофиза. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Противопоказания.

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— Выраженный остеопороз;

— Тяжёлая миопатия (за исключением миастении);

— Вирусные заболевания (ветряная оспа, простой герпес глаз);

— Полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы);

— Лимфаденит после вакцинации БЦЖ;

— Системный микоз;

— Глаукома;

— Внутрисуставные инъекции: инфекции в области введения;

— В течение 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации.

— Период беременности и лактации. Во время беременности (особенно в первом триместре) можно применять только по жизненным показаниям. Во время лечения преднизолоном кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы. ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД для инъекций 25 мг/мл предназначен для внутримышечного, внутривенного и внутрисуставного введений (готовый раствор).

Взрослые. В начале курса лечения в зависимости от возраста, конституции больного и течения болезни суточная доза составляет 25-50 мг внутривенно или внутримышечно. В тяжёлых случаях допускается значительное увеличение указанной дозы.

Дети. Детям до 6 лет лечение следует проводить таблетками ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД 5 мг. Средняя доза для детей в возрасте 6-12 лет составляет 25 мг в сутки внутривенно или внутримышечно, а детям старше 12 лет следует назначать 25-50 мг в сутки внутривенно или внутримышечно. Лечение глюкокортикоидами не следует резко прекращать. В тех случаях, когда отпадает необходимость парентерального введения ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД, рекомендуется продолжить и закончить лечение назначением ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД 5 мг таблеток. Дозу при этом необходимо снижать постепенно.

Особые указания. Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). В случае проведения лечения глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно проводить контроль уровня гликемии, свёртываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника и офтальмологический контроль. Перед началом лечения глюкокортикоидами следует провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки. При сахарном диабете, туберкулёзе, острых и хронических бактериальных и амёбных инфекциях, гипертонии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности лечение глюкокортикоидами следует назначать с очень большой осторожностью, в случае возможного проведения сопутствующего лечения основного заболевания (противодиабетические препараты, туберкулостатики, хемотерапевтические препараты и антибиотики, антикоагулянты и т.д.). В случае психоза в анамнезе терапия преднизолоном проводится только по жизненным показаниям. Назначать детям следует с большой осторожностью. В очень редких случаях после окончания лечения преднизолоном наблюдается надпочечниковая недостаточность. В этом случае следует немедленно возобновить приём преднизолона и уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). В результате опасности возникновения гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний опасных для жизни).

Наблюдается взаимодействие при использовании преднизолона в сочетании со следующими соединениями: Сердечные гликозиды: действие гликозидов усиливается. Салуретики: увеличивается выведения калия. Антидиабетические препараты для приёма внутрь: ослабление гипогликемического действия. Производные кумарина: снижение противосвёртывающего действия. Рифампицин: снижение активности кортикоидов. Салицилаты: увеличивается опасность желудочно-кишечного кровотечения. Если глюкокортикоид назначается в течение 8 недель до или в течение 2 недель после проведения вакцинации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Побочное действие. В случае использования преднизолона наблюдаются побочные явления, общие для глюкокортикоидов:

— обострение (а также образование) язв желудочно-кишечного тракта,

— повышение риска развития инфекции, быстрое развитие, обострение микозов, развитие вирусной или других инфекций (например, туберкулёза),

— ухудшение или обострение старых инфекционных процессов (например, туберкулёза),

— замедление процесса заживления ран,

— психические нарушения (такие как депрессия),

— остеопороз,

— миопатия,

— синдром Кушинга,

— стероидный диабет,

— гипертония,

— повышение риска тромбоэмболий,

— катаракта,

— глаукома.

Особые указания для больных. ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД является сильнодействующим лекарством и Вам следует строго выполнять инструкции врача. Прежде всего, Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны или планируете беременность – если Вы ещё не сообщили врачу об этом. Вы должны информировать врача и об имеющихся или имевшихся у Вас в прошлом заболеваниях туберкулёзом или о других хронических инфекциях (например, воспалении дёсен, фронтальном синусите, холецистите), недавно проведённой вакцинации, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете. Вы должны также обратится к врачу в случае возникновения лихорадки или нарушений со стороны желудка, нервных расстройств или любых других симптомов, возникших во время лечения. Если у Вас произошла смена врача (например, в случае операции, во время путешествия, и т.д.), Вы должны информировать другого врача о том, что Вы принимаете ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД. Возможно усиление описанных побочных действий. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 25 мг/мл в ампулах по 1 мл. Упаковки по 3, 5 и 25 ампул.

Условия хранения. Хранить в упаковке в защищённом от света месте при комнатной температуре не выше 25˚С! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска. По рецепту врача.

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД – 5 мг – таблетки

Описание. Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон.

Состав. 1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.

Фармакологические свойства. Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат. Является высокоактивным производным гидрокортизона, из которого он получается в результате реакции дегидрирования. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Его противовоспалительная и антиаллергическая активность в 3-4 раза превосходит активность кортизона или гидрокортизона. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, может вызвать остеопороз. Обладает также влиянием на водно-электролитный баланс: вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. После приёма внутрь преднизолон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками плазмы – 90-95%. Период полувыведения – 2-3,5 часа. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению.

— ревматические воспалительные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева),

— системные болезни соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит),

— аллергические заболевания (сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, лекарственная аллергия),

— заболевания дыхательных путей: хронические обструктивные легочные заболевания (под прикрытием антибиотиков), фиброз лёгких, саркоидоз,

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный илеит/колит),

— заболевания почек аутоиммунного генеза,

— кожные заболевания, например, пузырчатка обыкновенная, эритродермия,

— заболевания крови,

— злокачественные опухоли (в сочетании с химиотерапией),

— заместительная терапия при первичной недостаточности коры надпочечников и недостаточности передней доли гипофиза.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Противопоказания.

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

— Выраженный остеопороз.

— Тяжелые миопатии.

— Вирусные инфекции.

— Лимфаденит после применения BCG-вакцины.

— Системные микозы.

— Глаукома.

— Период беременности и лактации: Во время беременности, особенно в первом триместре, можно применять только по жизненным показаниям. Во время лечения преднизолоном кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально.

Взрослые. В начале курса лечения при тяжёлых острых заболеваниях суточная доза обычно составляет 50-75 мг преднизолона. При хронических заболеваниях и в менее тяжёлых случаях назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки. Поддерживающая доза составляет 5-15 мг преднизолона в сутки.

Дети. Начальная суточная доза для лечения острых заболеваний составляет 1-2 мг/кг массы тела. Суточная поддерживающая доза при длительном лечении составляет 0,25-0,5 мг/кг массы тела. Лечение глюкокортикоидами не следует резко прекращать. Дозу необходимо снижать постепенно. Принимать таблетки с небольшим количеством воды. С особой осторожностью и при одновременном лечении основного заболевания применять при сахарном диабете, туберкулёзе, гипертонии, тромбоэмболии, сердечной деятельности и недостаточности функции почек. Если в анамнезе есть указания на психоз, то терапия глюкокортикоидами проводится только по жизненным показаниям. В очень редких случаях после окончания лечения преднизолоном наблюдается развитие надпочечниковой недостаточности. В этом случае следует немедленно возобновить приём преднизолона и уменьшение дозы проводить медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). Из-за опасности возникновения гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни). Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). При длительном лечении детей до 14 лет из-за опасности задержки роста, через каждые 3 дня необходимо делать перерыв на 4 дня (прерывистая терапия).

Лекарственные взаимодействия.

— Сердечные гликозиды: действие гликозидов усиливается.

— Салуретики: увеличивается выведения калия.

— Антидиабетические препараты для приёма внутрь: снижение гипогликемического действия.

— Производные кумарина: ослабление противосвёртывающего действия.

— Рифампицин: снижение активности кортикоидов.

— Салицилаты: увеличивается опасность желудочно-кишечного кровотечения.

— Если глюкокортикоид назначается за 8 недель до или в течение 2 недель после проведения вакцинации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Побочное действие.

— обострение или возникновение язвенной болезни желудка или/и двенадцатиперстной кишки,

— повышение риска возникновения или повторного появления грибковых, вирусных и бактериальных инфекций,

— ослабление иммунитета, замедление заживления ран.

При более продолжительном лечении:

— синдром Кушинга,

— атрофия коры надпочечников,

— стероидный диабет,

— задержка натрия и развитие отёков,

Преднизолон — побочные действия очень серьезные

Преднизолон – это синтетический глюкокортикоидный препарат, который обладает всеми достоинствами и недостатками препаратов этой группы. Его побочные эффекты усиливаются при длительном применении в высоких дозах, поэтому преднизолон Преднизолон – против воспаления, аллергии и боли, но с осложнениями стараются назначать только в случае крайней необходимости и короткими курсами.

Преднизолон оказывает влияние на все виды обменных процессов. Под его воздействием разрушаются белки и продукты их распада используются организмом для получения глюкозы.

Повышается количество глюкозы Глюкоза: источник энергии в крови, что отрицательно сказывается на больных сахарным диабетом. Усиливает распад и одновременно образование жиров, которые откладываются в тканях, создавая лишний вес и неправильную конфигурацию фигуры. Минеральный обмен нарушается за счет того, что из организма выводится калий (снижается сократительная способность миокарда) и кальций (образуется остеопороз – истончение костей). В организме задерживается натрий и вода – это вызывает появление отеков.

ПРЕДНИЗОЛОН

Описание лекарственного препарата ПРЕДНИЗОЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Считается, что 5 мг преднизолона по противовоспалительному эффекту соответствует 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидное действие преднизолона составляет около 60% активности гидрокортизона.

Преднизолон тормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозит скопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительного очага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает торможение локализации макрофагов, уменьшение расширения и проницаемости капилляров, уменьшение прилегания лейкоцитов к эндотелию капилляров. Это приводит к торможению миграции лейкоцитов и образования отеков. Усиливается синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А 2 . высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.

Оказывает иммунодепрессивное действие, механизмы которого полностью не изучены, однако установлено, что преднизолон может ингибировать клеточные иммунологические реакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также присоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов и уменьшения усиления раннего иммунологического ответа. Может также тормозить проникновение иммунологических комплексов через основные мембраны и уменьшать концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Преднизолон . действуя на дистальные канальцы, усиливает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также задержку воды. Подобным образом влияет на транспорт катионов в других выделительных клетках. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов толстым кишечником и потовыми и слюнными железами. В случае преднизолона это действие не является основанием для определения показаний.

Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и время восстановления ее функции зависит прежде всего от продолжительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от T 1/2 активного вещества. При пероральном приеме эквивалента 20-30 мг преднизолона недостаточность надпочечников может развиться в течение 5-7 дней, при меньших дозах — примерно через 30 дней. В случае прекращения приема препарата после короткого (до 5 дней) применения в высоких дозах, восстановление функции надпочечников может произойти примерно за неделю. После длительного применения в высоких дозах функция надпочечников может восстановиться в течение примерно года, а у некоторых пациентов — никогда.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может дойти до атрофии этих тканей.

Преднизолон увеличивает доступность глюкозы путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения использования глюкозы в периферических тканях. Это приводит к увеличенному накоплению гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и увеличению резистентности к инсулину.

Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно нарушение перераспределения жиров.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию. Снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Это может привести к торможению роста костей у детей и молодежи и развитию остеопороза у больных всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Фармакологическое действие сохраняется в течение 30-36 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет от 70 до 90%. C max препарата в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата.

Распределение

При концентрации ниже 200 нг/мл преднизолон связывается с белками сыворотки крови на 90-95%, в то время как при концентрации более 1 мг/мл — примерно на 70%. Связывается в основном с глобулинами, в меньшей степени — с альбуминами. Связывание глюкокортикоидов с глобулинами характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, с альбуминами — наоборот. V d свободной фракции препарата составляет около 1.5 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер. С материнским молоком выделяется менее 1% дозы преднизолона.

Метаболизм и выведение

Преднизолон метаболизируется в основным в печени, в меньшей степени в почках.

T 1/2 преднизолона из сыворотки составляет 2.1-3.5 ч, из тканей — 18-36 ч. Выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов, в небольшом количестве — как неизмененный преднизолон .

Показания к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

— эндокринные заболевания: первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона) и вторичная недостаточность коры надпочечников (рекомендуемыми препаратами являются гидрокортизон и кортизон, синтетические аналоги можно применять с минералокортикоидами); адреногенитальный синдром (врожденный, гиперплазия надпочечников) — лечение назначают с целью снижения вирилизации, обусловленной недостатком фермента, вызванным чрезмерной выработкой андрогена в надпочечниках; рекомендуется введение натрия, некоторым больным может оказаться необходимо также введение минералокортикоидов; острая недостаточность коры надпочечников; предоперационный период при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью коры надпочечников; тиреоидит (не гнойный);

— тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам, аллергический ринит (в т.ч. сезонный), анафилактические реакции (ГКС следует применять в качестве дополнительного лечения, в случаях, когда другие методы неэффективны в течение 1 ч, при реакциях, требующих восстановления дыхания или сердечной деятельности, или когда существует повышенный риск рецидива; лечение следует начать с в/в или в/м введения быстродействующего ГКС), ангионевротический отек (ГКС применяют как дополнительный препарат, лечение следует начать с в/в или в/м введения быстродействующего ГКС), острый неинфекционный отек гортани (рекомендуемым препаратом является эпинефрин, если необходимо введение ГКС, лечение следует начать с в/м или в/в введения быстродействующего препарата);

— коллагенозы (ГКС рекомендуют в период обострения или в некоторых случаях как поддерживающую терапию): ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит (для детей ГКС могут быть рекомендуемым препаратом), СКВ, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, системные васкулиты;

— дерматологические заболевания: атопический дерматит, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая форма многоформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелые формы экземы, пемфигоид;

— заболевания ЖКТ (в фазе обострения, длительная терапия не рекомендуется): язвенный колит, болезнь Крона, тяжелая целиакия;

— гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;

— заболевания печени (существуют противоречия относительно применения ГКС): алкогольный гепатит с энцефалопатией, активный хронический гепатит, неалкогольный гепатит у женщин, подострый некроз печени;

— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе;

— неревматические заболевания суставов (кратковременно, как дополнительное лечение при обострениях): острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;

— онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии, наряду со специфической противоопухолевой терапией): острая и хроническая лимфобластическая анемия, гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, множественная миелома, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием;

— нефротический синдром (ГКС показаны с целью вызвать диурез или достичь ремиссии в случае протеинурии при идиопатическом почечном синдроме без уремии, или для улучшения функции почек у больных красной волчанкой). Для предупреждения частых рецидивов при идиопатическом нефротическом синдроме может быть необходимо длительное лечение;

— неврологические заболевания: туберкулезный менингит с нарушением оттока спинномозговой жидкости (с одновременно с антибактериальным лечением), рассеянный склероз в фазе обострения, миастения (при лечении тяжелых случаев, резистентных к стандартной терапии; ГКС могут быть более эффективны после тимэктомии и у больных, заболевших в возрасте более 40 лет; может оказаться необходимым длительное лечение);

— заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы: ирит, иридоциклит, хориоретинит, рассеянный задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатический хориоидит, воспаление переднего отдела глазного яблока, аллергический конъюнктивит, кератит (не связанный с вирусом герпеса или грибковой инфекцией), аллергическое периферическое изъязвление роговицы;

— заболевания полости рта (сопровождающиеся выраженным болевым синдромом и резистентные к местной терапии; перед началом лечения следует исключить герпетическую инфекцию): десквамативный гингивит (если диагноз подтвержден биопсией и методом иммунофлюоресценции), изменения в полости рта при заболеваниях, поддающихся терапии ГКС, такие как системная красная волчанка, пузырчатка, пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, плоский лишай;

— перикардит (с целью снижения выраженности воспалительного процесса и лихорадки);

— заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, аспирационная пневмония; молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной терапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к терапии аминофиллином и бета-адреномиметиками);

— ревматические заболевания (в качестве вспомогательной терапии в период обострения): анкилозирующий спондилит, псориатическая артропатия, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к другим методам терапии), острый подагрический артрит, бурсит у больных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка;

— для предупреждения и лечения отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными средствами).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. Рекомендуют принимать всю суточную дозу препарата 1 раз/ утром во время еды (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов), однако в некоторых случаях может быть необходим более частый прием препарата.

После получения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется сокращение дозы до наименьшей эффективной. Перед планируемым прекращением приема препарата дозу также следует сокращать постепенно.

Суточная доза для взрослых составляет от 5 до 60 мг, максимально до 250 мг/

При рассеянном склерозе в период обострения препарат назначают в дозе 200 мг/ в течение 7 дней, далее 80 мг/ в течение месяца.

Детям препарат назначают в дозе от 140 мкг до 2 мг/кг массы тела/ в 3-4 приема.

В случае пропуска приема следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, эту дозу пропустить.

Не следует принимать препарат в удвоенной дозе.

Побочное действие

Кратковременное применение преднизолона, как и других ГКС, приводит к нежелательным эффектам только в исключительных случаях. Риск развития нежелательных эффектов отмечается, прежде всего, у пациентов, принимающих преднизолон в течение длительного времени.

Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы недостаточности кровообращения, повышение АД, облитерирующий тромбофлебит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин; обычно начинается с мышц бедренного пояса и распространяется на проксимальные мышцы плеча и руки; редко затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва и ее последствия (перфорации, кровотечения), перфорации толстой или тонкой кишки (особенно у больных с воспалительным процессом в области кишечника), панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит, тошнота.

Дерматологические реакции: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, гематомы, эритема, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления с застойным соском зрительного нерва (ложная опухоль мозга — чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), судороги, головокружение, головная боль, психические нарушения (чаще всего появляются в течение первых 2 недель лечения; симптомы могут имитировать шизофрению, мании или делириозный синдром; чаще всего появляются при приеме преднизолона в дозе 40 мг/; наиболее подвержены появлению симптомов женщины и больные с СКВ), нарушения сна.

Со стороны эндокринной системы: вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза (при приеме в дозе > 5 мг/, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, хирургическая операция), синдром Иценко-Кушинга, торможение роста у детей, нарушения менструального цикла, пониженная толерантность к углеводам, манифестация сахарного диабета, повышенная потребность в инсулине и гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны органа зрения: задняя подсумочная катаракта (обычно проходит после прекращения лечения, но может нуждаться в хирургическом лечении), повышение внутриглазного давления, глаукома (обычно после лечения в течение не менее года), экзофтальм.

Прочие: отрицательный баланс азота, увеличение массы тела, повышенный аппетит, плохое самочувствие.

Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз (>20 000 в 1 мкл), лимфопения, моноцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкальциемия, увеличение содержания общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке, уменьшение концентрации 17-оксистероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного техниция Тс 99м костной тканью и опухолями мозга, уменьшение захвата меченного йода 123 J и 131 J щитовидной железой, ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.

Прием препарата во время еды может уменьшить побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Эффективность нейтрализующих соляную кислоту препаратов в предотвращении образования язвы, кровотечений пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с приемом ГКС не подтверждена.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя отказываться от глюкокортикоида, замена его на другой может уменьшить проявления. В связи с усилением катаболизма белков в ходе длительного лечения может быть показано увеличение содержания белка в пище. Риск остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая кальций и витамин D или, если состояние больного позволяет, выполняя соответствующие физические упражнения.

В случае появления психоза или депрессии следует, если возможно, уменьшить дозу или прекратить прием препарата. В случае необходимости можно применять фенотиазин или соединения лития. Противопоказаны трициклические антидепрессанты, поскольку могут усиливать психические нарушения, вызванные ГКС.

Противопоказания к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

— системные микозы;

— повышенная чувствительность к преднизолону или другому компоненту препарата.

Применение препарата ПРЕДНИЗОЛОН при беременности и кормлении грудью

Назначение ГКС женщинам детородного возраста и беременным возможно только тогда, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных применение ГКС вызывало увеличение частоты случаев расщепления неба, выкидышей, плацентарной недостаточности и торможения развития плода. Отсутствует достаточное количество контролируемых наблюдений на людях. Хотя подозрения о тератогенном действии кортикостероидов на людей не подтвердились, существуют данные, указывающие на повышение риска развития плацентарной недостаточности, низкой массы тела при рождении и гибели плода в случаях применения ГКС при беременности.

Преднизолон выделяется с грудным молоком в небольшом количестве. Считают, что прием матерью в период лактации преднизолона в дозе до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных эффектов. Однако применение препарата в более высоких дозах может вызвать у ребенка торможение роста или нарушение секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. При необходимости длительного назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Преднизолон противопоказан больным с системными микозами и из-за риска усиления инфекции. При применении для терапии грибковых инфекций амфотерицина В препарат может иногда применяться для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако в этих случаях может развиться недостаточность кровообращения и увеличение размеров сердца, а также тяжелая гипокалиемия.

При возникновении различных стрессовых ситуаций пациентам, принимающим ГКС, следует ввести быстродействующий ГКС в высокой дозе.

Внезапная отмена препарата может привести к развитию недостаточности коры надпочечников, поэтому препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, снижать резистентность организма к инфекции. Возможно манифестация латентного амебиаза. У лиц, прибывших из тропических стран, или больных дизентерией, вызванной неизвестными причинами, перед назначением ГКС следует исключить амебиаз.

При длительном применении преднизолона возможно возникновение катаракты, глаукомы с вероятным повреждением зрительных нервов, а также повышается риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

При применении в высоких дозах преднизолон может вызывать повышение АД, задержку воды и натрия, а также увеличенное выведение калия, в таких случаях может потребоваться ограничение содержания натрия и увеличение калия в диете. Преднизолон вызывает также увеличенное выведение кальция.

При применении Преднизолона не следует проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами из-за возможности репликации вирусов и развития вирусных заболеваний, а также снижения выработки антител. Введение инактивированных вирусных или бактериальных вакцин может не вызвать ожидаемого увеличения титра антител, за исключением случаев вакцинации пациентов, получающих ГКС в качестве заместительной терапии (например, при болезни Аддисона).

Применение препарата у пациентов с активным туберкулезом должно быть ограничено до случаев диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Больные с латентным туберкулезом или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон . должны находиться под наблюдением с учетом возможности развития туберкулеза, а при длительной терапии ГКС такие пациенты должны получать профилактическую противотуберкулезную терапию.

Отмена препарата после длительного приема может привести к развитию синдрома отмены ГКС (симптомы могут включать повышенную температуру, миалгии, артралгии, плохое самочувствие). Эти симптомы могут появиться даже в случаях, когда не отмечается развития недостаточности коры надпочечников. С целью смягчения некоторых симптомов синдрома отмены ГКС (без угнетения системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники) можно назначать ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

У больных с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени действие преднизолона усиливается.

При герпетической инфекции глаз преднизолон назначают с осторожностью из-за риска развития перфорации роговицы.

Преднизолон следует применять в минимальных эффективных дозах (если снижение дозы возможно, необходимо ее постепенно уменьшать).

На фоне применения преднизолона могут возникнуть психические расстройства (такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза), а существовавшие ранее эмоциональная неустойчивость или склонность к психотическим реакциям могут во время лечения усиливаться.

С осторожностью назначают преднизолон в комбинации с ацетилсалициловой кислотой пациентам с гипопротромбинемией.

Следует с осторожностью назначать препарат при неспецифическом язвенном колите (если существует угроза перфорации); абсцессах или других гнойных инфекциях, дивертикулезе кишечника, свежих анастомозах кишечника, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, диабете, нарушении функции печени, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

Следует учитывать, что в случае перфорации ЖКТ у больных, принимающих преднизолон в высоких дозах, симптомы перитонита могут быть незначительны или вообще не появиться.

При применении препарата следует иметь в виду, что в некоторых случаях ГКС могут увеличивать или уменьшать количество и подвижность сперматозоидов.

Применение ГКС может в некоторых случаях быть полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с ВИЧ-инфекцией. Однако из-за риска развития тяжелых, резистентных к лечению инфекций и новообразований, решение о применении ГКС у ВИЧ-инфицированных пациентов и пациентов с развитой клинической картиной СПИД следует принимать после тщательного соотношения пользы и риска.

Использование в педиатрии

При длительном применении Преднизолона в педиатрической практике необходим тщательный контроль роста и развития детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Считают, что препарат не вызывает снижения психофизических функций и способности управлять механическими транспортными средствами.

Передозировка

Прием ГКС даже в очень высоких дозах обычно не вызывает симптомов острой передозировки. Длительное применение ГКС может привести к множеству различных симптомов . характерных для повышенной активности гормонов коры надпочечников, таких как: психические нарушения, ожирение, задержка натрия и воды, повышение массы тела, избыточный рост волос (лекарственный гипертрихоз), появление угрей, стрий, повышение АД, понижение сопротивляемости к инфекциям, остеопороз, изъявления пищеварительного тракта.

Лечение: в случае острой передозировки рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Не существует специфического антидота. Лечение передозировки основано на поддержании жизнеобеспечивающих функций организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Преднизолона с НПВС, этанолом увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При совместном применении Преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возрастает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

При одновременном применении Преднизолона с парацетамолом повышается вероятность возникновения гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, повышается риск гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.

При совместном применении Преднизолона с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей.

При одновременном применении Преднизолона с холиноблокаторами (атропином) возможно повышение внутриглазного давления.

При совместном применении Преднизолона с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, стрептокиназой и урокиназой возможно изменение эффективности последних, повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. Дозу следует устанавливать на основании показателей гемостаза (прежде всего протромбинового времени).

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона. Не следует использовать их для лечения этого осложнения.

При одновременном применении Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться коррекция дозы в зависимости от концентрации глюкозы в сыворотке крови).

При совместном применении Преднизолона и антитиреоидных препаратов и гормонов щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы (может потребоваться коррекция дозы или отмена антитиреоидного препарата или гормонов щитовидной железы).

Преднизолона происходит усиление гипергликемического действия аспарагиназы.

При совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами, содержащими эстрогены, следует учитывать, что эстрогены могут изменять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, что приводит к увеличению продолжительности полужизни и усиливает действие преднизолона.

При одновременном применении Преднизолона и сердечных гликозидов повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов, связанных с гипокалиемией.

При одновременном применении Преднизолон ослабляет действие диуретиков, возможно развитие гипокалиемии.

Эфедрин может ускорять метаболизм глюкокортикоидов (может быть необходимо изменение дозы преднизолона).

При совместном применении с Преднизолоном может потребоваться увеличение дозы препаратов фолиевой кислоты.

Индукторы ферментов печени уменьшают эффект ГКС.

При совместном применении Преднизолона и иммунодепрессантов повышается риск развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном применении Преднизолона и изониазида возможно снижение концентрации противотуберкулезного препарата в плазме крови, преимущественно у лиц с быстрым ацетилированием (может потребоваться коррекция дозы).

При совместном применении Преднизолона и мексилетина возможно ускорение биотрансформации и снижение концентрации мексилетина в плазме крови.

Митотан уменьшает активность коры надпочечников и во время его применения обычно необходимо применение ГКС, но в дозах более высоких, чем обычно, поскольку митотан изменяет метаболизм глюкокортикоидов.

Гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, вызываемую применением недеполяризующих миорелаксантов, приводя к увеличению продолжительности депрессии дыхания и паралича.

На фоне одновременного приема Преднизолона происходит увеличение выведения салицилатов и снижение их концентрации в плазме крови, что сопровождается риском образования язвы и кровотечения ЖКТ.

При избыточном поступлении натрия в организм на фоне применения Преднизолона возможно развитие отеков, артериальной гипертензии, поэтому может быть необходимым ограничение в диете натрия и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия. Иногда применение ГКС требует дополнительного введения натрия.

При проведении вакцинации живыми вирусными вакцинами в период применения ГКС в иммунодепрессивных дозах возможно развитие вирусных заболеваний, а также снижение эффективности прививок. При проведении вакцинации другими вакцинами повышается риск развития неврологических осложнений и снижения выработки антител.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Преднизолон - это глюкокортикоидное лекарственное средство, не слишком интенсивное по воздействию, имеет синтетическую природу. Оно гормональное и чаще всего используется для системного лечения.

Выпускается в формате таблеток, суспензий и инъекционных растворов. Базовое действующее вещество - преднизолон.

Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму, белого цвета состоит из:

  • 5 мг активного компонента;
  • Стеарат Ca;
  • C6H10O5)n - картофельный крахмал;
  • Лактозный моногидрат.

Инъекционный раствор прозрачен и обесцвечен, редко имеет легкий оттенок. В его составе:

  1. 30 мг преднизолона;
  2. Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
  3. Гидрофосфат Na;
  4. Дигидрофосфат Ka;
  5. 97-процентный этаноловый спирт;
  6. Инъекционная вода.

По составу суспензии и раствор для инъекций очень схожи.

Фармакодинамика

Происходит подавление лейкоцитного макрофагового (тканевые) числа. Мигрирование лейкоцитов в пораженные воспалительными процессами области ограничивается. Нарушается возможность фагоцитоза у макрофага, тормозится синтез интерлейкинов разных групп.

Стабилизируются лизосомальные мембраны, снижается концентрация протеолитических ферментных образований в воспаленной области. Так же снижается проницаемость сосудов, потому что высвобождается гистамин. Работа фибробластов и синтез коллагеновых волокон подавляется.

Активизируется фосфолипаза А2, из-за чего снижается синтез простагландинов и лейкотриенов. Тормозится освобождение циклооксигеназы, это тоже подавляет выработку простагландинов. Число циркулирующего лимфоцита, базофила, моноцита, эозинофила снижается, потому что из кровяного русла они перемещаются в лимфу и её ткани. Синтезирование антител поддается подавлению.

Угнетается освобождение адренокортикотропного гормона и β-липотропина, при этом не падает концентрация циркулируемого β-эндорфина. Подавляется производство тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. На сосуды оказывается вазоконстрикторное воздействие. Имеет дозозависимое действие на: метаболические процессы белка, углевода и жира.

Стимулируется глюконеогенез и улучшается захватывание аминокислот клетками печени и почек, активность ферментов процесса усиливается. Депонизация гликогена усиливается, работа гликогенсинтетазы и синтезирование глюкозных молекул из продукции обмена белка тоже увеличивается. Большая концентрация сахара запускает усиленный синтез инсулина.

Препарат угнетает процесс захвата сахара жировыми клетками, поэтому начинается липолиз. Но из-за повышения количества инсулина стимулируется липогенез, из-за которого жир все-равно накопляется.

Происходит катаболизация в:

  • Ткани лимфы;
  • Соединительной;
  • Мышечной;
  • Жировой;
  • Кожной;
  • Костной.

Не сильно дестабилизирует водно-электролитный обмен (ионы Na и H2O задерживаются, а Ca и Ka выводятся). Возможность возникновение синдрома Иценко-Кушинга и остеопороза значительно ограничивают продолжительность терапии преднизолоном.

Высокие дозировки могут повысить возбудимость ГМ и снизить порог судорожной готовности. Является медиатором избыточного синтеза пепсина и хлористоводородной кислоты в ЖКТ, что может вызвать появление язвенных образований.

Системное использование обусловливает такие воздействия:

  1. Противоаллергическое;
  2. Антивоспалительное;
  3. Антипролиферативное;
  4. Иммунодепрессивное.

Если сравнивать с остальными препаратами из группы, то % эффективности у преднизолона выше.

Фармакокинетика

Пероральное потребление препарата помогает ему хорошо всосаться в ЖКТ. Уровень максимального концентрирования в плазме фиксируется на 1-2 час после использования. Обладает высокой биодоступностью. Плотно связывается с плазменными белками (около 96%), большая его составляющая скрепляется с транскортином и альбумином.

Метаболизируется в основном в клетках печени, почек, бронх и тонкой кишки. Формы окисленного характера могут глюкуронизироваться и сульфатироваться. Около 22% препарата в базовом виде выделяют почки, остальное количество принимает форму конъюгированных и свободных метаболитов. Период полувывода препарата составляет 3 часа. Преднизолон может проникать сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

В каких ситуациях назначается?

Спектр использования преднизолона очень широк.

Его назначают при следующих явлениях:

  • Профилактические меры по избежанию отторжения трансплантантов;
  • Профилактика и пресечение рвоты и тошноты при проведении цитостатических терапевтических;
  • Повышение концентрации кальция из-за онкологических болезней;
  • Глазные болезни аутоиммунного и аллергического характера: аллергический конъюнктивит, язвенные образования на роговице на фоне аллергии, кератит негнойной формы, иридоциклит, ирит, передние и задние воспалительные процессы сосудистой сетки глаз вялотекущего характера, неврит зрительного нерва;
  • Отеки головного мозга на фоне операции, после травмы и радиационного облучения, при наличии опухолей в мозге (препарат применяется средств парентеральной глюкокортикостероидной группы);
  • Кожные и заболевания и нарушения аутоиммунного характера: синдром Лайелла, экземные образования, себорейные и эксфолиативные дерматиты, псориатические корки, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатые образования;
  • Кровь и кроветворные органы: снижение количества лейкоцитов, подавление пролиферации, миеломное заболевание, миелоидный и лимфоидный лейкозы в острой форме, злокачественные заболевания лимфы и лимфоидных тканей, подверженность к кровотечениям на фоне тромбоцитопении, вторичная тромбоцитопения, разные виды анемии (аутоиммунно-гемолитическая и эритроидно-гипопластическая во врожденной форме);
  • Нарушения работы ЖКТ: заболевания кишечника воспалительного характера, язвенный колит в неспецифической форме, локальный энтерит;
  • Нефротические синдромы;
  • Разные типы гепатита;
  • Болезни аутоиммунного характера;
  • Гипогликемические нарушения;
  • Хронические и острые формы аллергий: на препараты, еду, сывороточное заболевание, ринит, ангионевротический отек, сезонный риноконъюнктивит, атопические и контактные формы дерматита с задействованием больших площадей кожного покрова, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, остро протекающие воспалительные реакции в коже;
  • Тиреоидит подострой формы;
  • Адреногенитальный синдром;
  • Гиперплазия надпочечника врожденного характера;
  • Недостаточность почек вторичного и первичного характера, часто назначается после операции удаления надпочечных желез;
  • Легочный и менингитный туберкулезы, принимаются так же дополнительные препараты;
  • Эозинофильная пневмония Леффлера и аспирационная, воспалительные процессы в соединительных легочных тканях;
  • Рак легких, лечение проводится в комплексе с цитостатиками;
  • Саркоидоз в тяжких формах, обостренный альвеолит, фиброзные образования в легких;
  • Наличие бронхиальной астмы или предрасположенности к ней;
  • Ревматоидные и ювенильные артриты, артрит на фоне псориаза и подагры, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, плече-лопаточный периартрит, бурситы, синдром Стилла, дегенеративно-дистрофические процессы в местах скрепления мышечной ткани с костью, воспалительный процесс в синовиальной суставной оболочке, воспаления сухожилий в неспецифической форме;
  • Рассеянный склероз;
  • Красная волчанка;
  • Заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа;
  • Узелковые заболевания мелких кровеносных сосудов;
  • Системная болезнь соединительных тканей в гладких и скелетных мышцах.

Помните, что самостоятельно задавать ритм терапии нельзя, это должен делать врач. Возможно, что пациенту понадобится сопроводительная терапия или предварительное клиническое обследование. Неправильное лечение может вызвать очень сложные и иногда неустранимые последствия.

Противопоказания

Если терапия краткосрочная - единственным противопоказанием будет непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.

Как принимать?

Таблетки принимаются во внутрь и не разжевываются, запиваются стаканом воды. При использовании средства берется в расчет циркадный ритм секреции ГКС: самая большая доза принимается в утреннее время (желательно до 9 часов утра), а остальное - вечером. При окончании терапии дозирование препарата снижается постепенно, резко обрывать прием средства нельзя.

Для взрослых: при заместительной терапии и острых формах заболеваний суточная доза может составлять до 30 мг. Суточная дозировка поддерживающего характера - до 10 мг. В некоторых ситуациях начальное дозирование может доходить до 100мг/сутки, поддерживающее - 15 мг/сутки.

Для детей: стартовая доза в сутки составляет до 2 мг на 1 кг веса ребенка, распределяется это количество средства на 4 и больше приема. Для поддерживания терапии детям нужно потреблять не больше 600 мкг на каждый килограмм массы тела.

Инъекции ставятся внутримышечно (в ягодицу, вводится глубоко) и внутривенно. Рекомендуется вкалывать до 46 мг средства (около 1,5 ампул). В некоторых случаях вводится до 60 мг препарата дополнительно.

Если у пациента какой-либо из видов шока: до 300 мг вводится как капельная инфузия или внутривенным способом (но очень медленно). Если шок кардиогенный - возможен ввод 1 и более граммов препарата. При психоэмоциональных расстройствах инъекции делаются очень аккуратно, целесообразнее проводить терапию преднизолоном в таблеточной форме.

Объем разовой дозы у пациентов маленького возраста: ребенку от двух до 12 месяцев - около 3 мг на каждый кг веса внутривенно или внутримышечно, от года до 14 - 2 мг на кг внутривенно с длительностью ввода не меньше 3-х минут или внутримышечно. Если есть необходимость - ввод препарата дублируется через полчаса после первой инъекции.

Данное средство может оказывать серьезное влияние на работу печени и почек как у взрослых, так и у детей.

Оно так же содержит лактозу и её производные, так что его нельзя использовать для лечения диабетиков и тех, кто не переносит молочный сахар.

Использование у беременных и детей

Это средство негативно влияет на ход беременности. В 1 триместре средство применяется только опираясь на жизненные показатели. Если препарат нельзя ничем заменить, то пациенткам с нормально текущей беременностью может быть назначено такое же лечение, как и не находящимся в положении женщинам.

Продолжительный прием средства в период вынашивания плода чреват задержкой развития малыша внутри утробы и появлением готического неба, но эти риски незначительные. Вот в 3 семестре женщинам лучше полностью избегать приема преднизолона, потому что у плода может произойти атрофический процесс в надпочечниках.

При таком явлении необходима заместительная терапия, которая для новорожденного нежелательная.

На протяжении лактационного периода препараты данной группы тоже принимаются аккуратно. Это связано с тем, что в небольших концентрациях преднизолон все-таки попадает в материнское молоко. Для того, чтобы выявить вероятные симптомы супрессии надпочечников, нужно постоянно следить за малышами находящимися на грудном вскармливании (если их мамы принимают преднизолон и содержащие его производные препараты).

Лечебные процедуры у детей, находящихся в фазе роста, с использованием глюкокортикостероидов проводится только при наличии исключительных показаний и под постоянным присмотром педиатра. Если у ребенка наблюдается астма, то препарат нельзя использовать единовременно с симпатомиметическими аэрозолями.

Если ребенок проходит терапию данным средством и при этом контактирует с пациентами с наличием ветрянки и кори - ему назначаются препараты из группы специфических иммуноглобулинов.

Побочное воздействие

Объем и степень выражения этих эффектов варьируется промежутком приема, объемов потребляемых доз и возможностью придерживания циркадного режима.

  • Сердечно-сосудистая система - усиление сердцебиения, нарушение синусовой ритмичности сердечных сокращений, устойчивое повышение давления в артериях, начало или рецидивы сердечной недостаточности, сбои в результатах ЭКГ (похожие как при повышении уровня калия). При наличии острой и подострой формы инфаркта разрастаются некротические очаги, тормозится образование рубцов, что чревато разрывом мышц сердца;
  • Лимфатическая система и кровь - появление лейкоцитов в моче и стимуляция скрепления в разных дисперсионных системах, что может вызвать тромбоэмболию и тромбозы;
  • Нервная система (ЦНС и периферическая) - болит и кружится голова, может появится ложная опухоль в мозжечке, судороги, усиливается внутричерепное давление;
  • Подкожная клетчатка и кожный покров в общем - замедляются регенерационные процессы, появляются геморрагии точечного характера, гематомы, кровоизлияния в слизистые и разные слои кожи, растяжки, истончается эпидермальный слой, разного рода сыпь, гипо- и гиперпигментация, развитие гнойных поражений;
  • Соединительная ткань, кости и мышцы - тормозится окостенение у малышей (зоны роста в эпифезе закрываются), начинается остеопороз, усиленно ломаются кости,начинаются некротические процессы в головке бедренных и плечевых костей, миопатия, атрофические процессы мышцах, могут разрываться сухожилия;
  • Сенсорные системы - возрастание давления внутри глаза с задеванием глазного нерва, повышается риск субкапсулярной катаракты и развития вторичной инфекции вирусной, бактериальной и грибковой природы. Может изменится роговица и сместится вперед глазное яблоко;
  • Пищеварительный тракт - метеоризм, болевые ощущения в эпигастральной области, пациента рвет и тошнит, появляются язвенные и перфорационные образования в полостях, эрозивный эзофагит, скачки в интенсивности аппетита, икота. Может повысится активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы;
  • Эндокринная система - падает показатель глюкозной толерантности, начинается или активизируется хронический сахарный диабет, угнетается гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система, тормозится развитие деток, начало месячных у девочек. Возможно появление синдрома Иценко-Кушинга;
  • Общий обмен веществ - повышение количества калия, усиливаются процессы распада белковых образований, растет вес, задерживается натрий и вода, увеличения сердечного ритма, миалгия, спазмы и обессиленность мышечных тканей;
  • Иммунная система - анафилактический шок, ангионевротический шок, разные типажи сыпей, чесотка, крапивница;
  • Психоэмоциональные расстройства - маниакально-депрессивные психозы, галлюцинации, беспричинные паранои, депрессии, раздражительность, нарушения сна и беспокойство;
  • При инвазиях и инфекциях - сопротивляемость организма к сторонним возбудителям падает;
  • Другие: язвы, отечности в разных областях, уролитиаз.

Взаимодействие с другими средствам

Одновременное потребление преднизолона может стимулировать разные воздействия. Самые часто встречаемые комплексы:

Циклоспорин Возможно появление судорог. Единовременный ввод данных средств стимулирует взаимное стопорение метаболических процессов, поэтому судороги и остальные побочные воздействия, связанные с использованием каждого из этих препаратов, могут проявиться в большей степени. Так же подобный комплекс может привести к повышению уровня некоторых веществ в крови.
Фторхинолоны Появляется большой риск разных повреждений связок и сухожилий.
Соматотропин Это касается только больших дозировок: воздействие соматотропина снижается.
Празиквантел, изониазид, мексилетин Снижается уровень этих средств в кровяной плазме.
Ингибиторы надпочечной коры, митотан Возможно повышение концентрации средств в кровяном русле.
Противорвотные средства Повышается фунциональность препаратов.
Антихолинэстеразные препараты У страдающих от миастении gravis и других подвидов заболевания может появится сильная слабость в мышцах.
Миорелаксанты, назначенные на фоне повышения Ca Продляется и усиливается работа мышечной блокады.
Анаболические препараты, эстрогены и пероральные контрацептивы Начинают появляться угри и гирсутизм.
Методы иммунизации и живые противовирусные вакцины Усиливаеся риск появления инфекции и активизирования вируса.
Антигистамины, нитраты, М-холиноблокаторы Действенность антигистаминных средств падает, повышается давление внутри глаз.
Слабительные препараты, диуретики, амфотерицин В Возможно развитие гиперкалиемии, при единовременном лечении преднизолоном и ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином может быстро развиться остеопороз.
Иммуносупрессанты Чревато появлением лимфомы, лимфопролиферативных дисфункций, инфекционных заболеваний, которые связаны с вирусом Эпштейна - Барра.
Трицеклические антидепрессанты Могут усиливаться депрессивные симптомы, которые вызваны повышением давление внутри глаза.
Гипогликемические средства Стопорится работа инсулинсодержащих и сахароснижающих препаратов, поэтому гипогликемический эффект падает.
Сердечные глюкозиды Повышается показатель токсичности глюкозидов. В кровяном русле концентрируется калий, из-за чего может появится аритмия.
НПВП и производные C 9 H 8 O 4 Усиливается вероятность появления язвенных образований на желудочной слизистой оболочке, снижается концентрация вторичных веществ салициловой кислоты в кровяной сыворотке по причине стимуляции почечного клиренса. Может появится гепатотоксическая реакция парацетамола из-за индуцирования ферментов почек, образуется токсичный метаболит.
Антациды Так же наблюдается плохое всасывание.
Эстроген, циклоспорин, ингибиторы CYP 3A4 ( , кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,итраконазол, олеандомицин) Всасывание действующего вещества ухудшается.
Гипотензивными препаратами Их работа практически сводится на нет.
Гормоны щитовидки Усиливается вымывание препаратов почками и печенью, поэтому лечение становится не таким результативным.
Индукторы ферментов печени (барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин, рифампицин) Усиливается системный клиренс преднизолона, поэтому эффективность препарата падает.

Продолжительная терапия преднизолоном увеличивает количество фолиевой кислоты в организме. Так же она снижает всасывание кальция в кишечнике и ослабляет действие витаминов D-группы.

Запрещено смешивать препарат с другими в одном шприце и одной инфузионной среде. Если раствор комбинируется с гепарином - выпадают осадки.

Препарат абсолютно несовместимый с симпатомиметическими средствами в формате аэрозоля для устранения панических атак у детей старше 12 (может развиться паралич дыхательной системы).