Главная > Окситоцин > Капреомицин инструкция по применению. Капреомицин - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке. Форма выпуска, состав и упаковка


Капреомицин инструкция по применению. Капреомицин - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке. Форма выпуска, состав и упаковка




Клинико-фармакологическая группа

06.028 (Антибиотик группы производных аминосалициловой кислоты. Противотуберкулезный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.1 г - флаконы (5) - пачки картонные.1 г - флаконы (10) - пачки картонные.1 г - флаконы (50) - пачки картонные.

500 мг - флаконы (1) - пачки картонные.500 мг - флаконы (5) - пачки картонные.500 мг - флаконы (10) - пачки картонные.500 мг - флаконы (50) - пачки картонные.

750 мг - флаконы (1) - пачки картонные.750 мг - флаконы (5) - пачки картонные.750 мг - флаконы (10) - пачки картонные.750 мг - флаконы (50) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие только на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).

При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Капреомицин имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином, частичную перекрестную устойчивость - с некоторыми антибиотиками-аминогликозидами (в т.ч. с канамицином и неомицином). Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

Капреомицин должен применяться только в составе комплексной терапии, как противотуберкулезный препарат II ряда, в т.ч. при неэффективности и непереносимости противотуберкулезных лекарственных препаратов I ряда (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин, этамбутол) и при наличии чувствительности микобактерий пациента к капреомицину и к одновременно применяемым другим противотуберкулезным препаратам.

Капреомицин оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Фармакокинетика

Капреомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%), поэтому вводится в организм только парентерально. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после в/м введения 1 г капреомицина и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч концентрация равна 4 мг/л. После в/в инфузии капреомицина в течение 1 ч в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова.

Капреомицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер.

В организме капреомицин не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч- 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

Капреомицин не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Дозировка

Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.

Средняя доза капреомицина составляет 1 г/сут, не более 20 мг/кг/сут.

Капреомицин вводят в/м (глубоко) или в/в (капельно путем инфузии длительностью 60 минут) 1 раз в сут в течение 60-120 дней, а затем -по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина согласно нижеследующей таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин) Клиренс капреомицина (л/кг/ч 102) T1/2(ч) Доза (МГ/кг) для следующих интервалов между введениями
24 ч 48 ч 72 ч
0 0.54 55.5 1.29 2.58 3.87
10 1.01 29.4 2.43 4.87 7.3
20 1.49 20 3.58 7.16 10.7
30 1.97 15.1 4.72 9.45 14.2
40 2.45 12.2 5.87 11.7
50 2.92 10.2 7.01 14
60 3.4 8.8 8.16
80 4.35 6.8 10.4
100 5.31 5.6 12.7
110 5.78 5.2 13.9

Для в/м введения содержимое флакона 0.5 г, 0.75 г, 1 г растворяют соответственно в 1 мл, 1.5 мл, 2 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения порошка).

При в/м инъекции капреомицин вводят глубоко в мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

Для в/в капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 минут.

Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона, содержащего 1 г препарата. Для введения дозы менее 1 г из такого флакона рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:

Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения раствор можно хранить в холодильнике не более 24 ч.

Передозировка

Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение анти-холинэстеразных лекарственных средств, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Миорелаксирующий эффект усиливается диэтиловым эфиром, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмина метил сульфатом.

В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, биомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности противопоказано.

Во время применения препарата следует исключить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (увеличение уровня азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита).

Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение).

Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.

Аллергические реакции: при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами - крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Местные реакции: боль и уплотнение и усиленная кровоточивость в месте инъекции, асептические абсцессы.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности. 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

В составе комплексной терапии - туберкулез легких, при неэффективности или непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда, а также при резистентности к ним.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

С осторожностью следует применять капреомицин у пациентов с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек.

С осторожностью назначают капреомицин (как и другие антибиотики) пациентам с какими-либо формами аллергии, в том числе и лекарственной.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Особые указания

До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.

Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.

Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Такие больные часто испытывают головокружение и шум в ушах.

После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.

Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

Одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется.

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует применять капреомицин у пациентов с почечной недостаточностью. При необходимости назначения препарата следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска повреждения почек.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу.

На фоне применения капреомицина может наблюдаться повреждение почек, сопровождающееся некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче. Для пациентов с нарушениями функции почек и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. ЛП-000215 (2016-02-11 - 2016-02-16)
. порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. ЛП-000215 (2016-02-11 - 2016-02-16)
. порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. ЛП-000215 (2016-02-11 - 2016-02-16)

Белый или почти белый порошок, гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Капреомицин.

Код АТХ J04АВ30

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1 %). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) - 1 - 2 ч после внутримышечного введения 1.0 г и ее величина составляет 20 - 47 мг/л; после 10 часов - 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1.0 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 30 - 50 мг/л. Биодоступность при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50 - 60 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1.0 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения (T1/2) увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Фармакодинамика

Противотуберкулезный препарат. Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) - 1,25- 2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.

Показания к применению

Туберкулез легких, если препараты первого ряда оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма M. tuberculosis следует определять чувствительность.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (глубоко) и внутривенно.

Капреомицин всегда назначается в сочетании еще хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.

Для пациентов с массой тела < 50 кг доза не должна превышать 750 мг/сут.

Продолжительность лечения Капреомицином: ежедневно в течение 6 месяцев и более.

Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12 - 24 месяцев.

Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина и достижения среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

Приготовление растворов для введения

Для внутримышечного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл раствора натрия хлорида 0.9 % или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится. Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона.

Для внутривенного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида, вводят в течение 60 мин (в/в капельно).

Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.

После разведения все растворы капреомицина можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Побочные действия

Нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек) появление в моче патологического осадка или форменных элементов крови, повышение уровня мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл и креатинина в сыворотке крови

Ототоксичность, понижение слуха, в том числе необратимое, шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах

Нейротоксичность, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром введении)

Нарушение координации движения, неустойчивость походки, головокружение

Тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия

Тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе)

Крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия, лихорадка

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, мышечные спазмы, миалгия

Затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц)

Боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз

Нарушение электролитного баланса, в том числе гипокалиемия, гипо-кальциемия, гипомагниемия

Кровоточивость в месте введения

Периферические отеки

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Тяжелые нарушения функции печени и почек

Беременность, период лактации (грудное вскармливание)

Детский возраст до 14 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

Снижение слуха, отит

С осторожностью

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов

Миастения

Паркинсонизм.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Миорелаксирующий эффект Капреомицина усиливается эфиром для наркоза, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином. Ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с препаратами: полимиксин, колистин, амикацин, гентамицин, тобрамицин, ванкомицин, канамицин, неомицин, фуросемид, этакриновая кислота или метоксифлуран.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата. Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием Капреомицина не установлено.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития некроза канальцев значительно выше.

лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке.

Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными препаратами.

Следует соблюдать осторожность при назначении Капреомицина и других антибиотиков, пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

С осторожностью применять с препаратами полимиксин-А, колистина сульфат, амикацин, гентамицин, тобрамицин, ванкомицин, канамицин и неомицин, которые могут оказать ото- и нефротоксическое действие.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду

(особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применение противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средств на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Капреомицин – лекарственное средство из группы антибиотиков производных аминосалициловой кислоты. Препарат принадлежит к противотуберкулезным медикаментам.

Какие у Капреомицин состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит лекарство в мелкодисперсном порошке, который используют для приготовления раствора, активное вещество средства – это капреомицина сульфат. Медикамент выпускается во флаконах, которые запакованы в картонные пачки, на них проставлена дата изготовления, кроме того, срок годности, он равен дум годам. Продается по рецепту.

Какое у Капреомицин действие?

Полипептидный антибиотик Капреомицин продуцируется Streptomyces capreolus. Лекарственное средство подавляет синтез протеина непосредственно в бактериальной клетке, оказывая на возбудитель бактериостатическое воздействие. Медикамент эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

В ЖКТ препарат практически не всасывается. Максимальная концентрация в кровяном русле наступает через час, два. Антибиотик Капреомицин проникает через плаценту. В организме не метаболизируется. Выводится за счет клубочковой фильтрации почками.

Какие у Капреомицин показания к применению?

Средство Капреомицин предназначено к применению при туберкулезе легких, при этом лекарство может быть назначено в комбинации с иными противотуберкулезными препаратами, которые порекомендует врач-фтизиатр.

Какие у Капреомицин противопоказания к применению?

Перечислю, когда средство Капреомицин инструкция по применению настоятельно запрещает использовать:

Не назначают лекарство до восемнадцати лет;
В лактационный период;
При повышенной чувствительностью непосредственно к активному соединению капреомицину сульфату;
При беременности;
Нельзя назначать препарат одновременно с использованием таких парентеральных средств: амикацин, стрептомицин, а также канамицин.

С осторожностью Капреомицин используют при паркинсонизме, при почечной недостаточности, кроме того, при нарушении слуха, в состоянии дегидратации и у пожилых лиц.

Какие у Капреомицин применение и дозировка?

Антибиотик с противотуберкулезным эффектом назначают внутримышечно, предварительно порошок растворяют в двух миллилитрах натрия хлорида или в стерильной воде, предназначенной для инъекций. После чего необходимо немного подождать, пока лекарственная форма полностью раствориться.

Готовый раствор вводят глубоко внутримышечно, так как поверхностная инъекция может быть довольно болезненной и приведет к развитию так называемого асептического абсцесса. Для введения антибиотика используют специальную таблицу разведений.

Готовый раствор может быть окрашен в бледно-соломенный цвет, либо со временем станет немного темноватый, что не сопровождается потерей его терапевтической активности. После разведения Капреомицин может храниться сутки в холодильной камере. Лечение туберкулеза занимает длительное время, оно может продолжаться в течение года или двух.

Передозировка от Капреомицин

При передозировке средства Капреомицин у пациента не исключено развитие нефротоксического эффекта, кроме того, присоединяется повреждение слухового нерва, ототоксическое действие, шум в ушах, а также головокружение. Характерны лабораторные изменения: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия. В данном случае осуществляют симптоматическую терапию.

Какие от Капреомицин побочные эффекты?

Препарат вызывает следующие побочные действия: нефротоксичность, токсический нефрит, развивается нейротоксичность, нарушается деятельность печени, особенно при совместном использовании иных противотуберкулезных средств, кроме того, может присоединиться кровоточивость.

Отмечаются ототоксичность, иногда приводящая к глухоте, характерен шум в ушах, а также возможно головокружение, кроме того, развиваются аллергические реакции в виде крапивницы, покраснение кожных покровов, характерна макулопапулезная сыпь. Помимо перечисленных состояний отмечаются местные проявления в виде болезненности, отечности и уплотнения в непосредственном месте инъекции, иногда формируется асептический абсцесс.

Лабораторные показатели тоже могут меняться, в частности при использовании антибиотика Капреомицин отмечается: гипомагниемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкоцитурия, лейкопения, повышение мочевой кислоты, цилиндрурия, гематурия, кроме того, гипокалиемия, а также гипокальциемия.

Особые указания

До начала терапии противотуберкулезным средством, а также во время лечения антибиотиком Капреомицин следует осуществлять аудиометрию, а также необходимо оценивать вестибулярную функцию, подобные процедуры проводят регулярно один или два раза на протяжении недели.

Во время лечения больному, страдающему туберкулезом, проводят контроль схемы дозирования лекарственного препарата, оценивают эффективность терапевтических мероприятий, если улучшение состояния будет отсутствовать на протяжении двух недель, тогда следует пересмотреть лечебные мероприятия.

С большой осторожностью Капреомицин используют со средствами, которые могут спровоцировать развитие нефротоксичности, например, с полимиксином, гентамицином, кроме того, неомицином, тобрамицином, а также с ванкомицином.

Чем заменить Капреомицин, аналоги какие?

Капреомицин, Капремабол, Капастат, Капоцин, кроме того, Лайкоцин, Капреостат, Капреомицина сульфат, а также Капреомицин-ДЕКО относятся к аналогам.

Заключение

Лечение туберкулеза – длительный процесс, который требует выполнения всех предписаний фтизиатра.

Перед использованием препарата КАПРЕОМИЦИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.028 (Антибиотик группы производных аминосалициловой кислоты. Противотуберкулезный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

флаконы (1).

флаконы (1) - пачки картонные.флаконы (10) - коробки картонные.флаконы (50) - коробки картонные.

флаконы (1) - пачки картонные.флаконы (10) - коробки картонные.флаконы (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Поли пептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces caprcolus (минимальная подавляющая концентрация – 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения). При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами. Не отмечается перекрестной устойчивости между и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, этиопамидом, этамбутолом. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Фармакокинетика

Время достижения Cmax в плазме крови - 1-2 ч после в/м введения 1.0 г и ее величина составляет 2047 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. После в/в (в/п) инфузии в течении 1 ч в лозе 1.0 г Cmax в плазме крови составляет 30-50 мг/л. Биодоступность при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. В организме не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1.0 г в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

КАПРЕОМИЦИН: ДОЗИРОВКА

Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis. Средняя доза 1 г/сут, не более 20 мг/кг/сут.

Вводят в/м глубоко, или в/в (капельно, путем инфузии длительностью 60 мин) 1 раз в сут в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК).

Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/мл (исходя из клиренса креатинина):

а – для больных со сниженной почечной функцией расчет начальной поддерживающей дозы дается для факультативных дозировок капреомицина; ожидается, что увеличение интервалов между дозировками приведет к повышению максимальной и снижению минимальной концентрации капреомицина в сыворотке по сравнению с более короткими интервалами.

б - обычная дозировка для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1 г/сут и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60-120 дней, а затем вводится по 1 г 2 или 3 раза в неделю.

Для в/м введения содержимое флакона (0.5 г, 0.75 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты до полного растворения содержимого. Вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для в/в капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 60 мин. Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения раствор капреомицина можно хранить в холодильнике не более 24 ч. Меры предосторожности при применении. С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, нарушении слуха, дегидратации, миастении gravis, паркинсонизме, пожилом возрасте. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.

Исследование функции почек следует проводить до лечения и I раз в неделю в ходе лечения. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Рекомендуется контроль концентрации капреомицина в крови. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

Нефротоксический эффект связан с концентрацией капреомицина в сыворотке крови. Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Очень частые случаи незначительного повышения АМК и креатинина сыворотки наблюдались у больных, проходивших длительное лечение. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксичные препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение концентрации АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации АМК или без него требует тщательною обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата. Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение концентрации АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

Поражение улиткового и преддверного нервов (ветви VIII пары черепных нервов) происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

Всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется. После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

С осторожностью назначают капреомицин (как и другие антибиотики) больным с какими-либо формами аллергии, в том числе и лекарственной.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недели или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Действия при пропуске введения одной пли нескольких доз лекарственного препарата.

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

Клиренс креатинина (мл/мин)
Клиренс капреомицина (л/кг/час
102)
T1/2 (ч)
Дозаа (мг/кг) для следующих интервалов между введениями
24 ч
48 ч
72 ч
0
0.54
55.5
1.29
2.58
3.87
10
1.01
29.4
2.43
4.87
7.3
20
1.49
20.0
3.58
7.16
10.7
30
1.97
15.1
4.72
9.45
14.2
40
2.45
12.2
5.87
11.7
50
2.92
10.2
7.01
14.0
60
3.40
8.8
8.16
80
4.35
6.8
10.4б
100
5.31
5.6
12.7б
110
5.78
5.2
13.9 б

Передозировка

Симптомы: головокружение, шум в ушах, верти го (поражение улиткового и преддверного нервов (ветви VIII пары черепных нервов)), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на скорости 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, концентрации электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, другими амипногликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмина метилсульфатом. В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в т.ч. колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном, ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается. Применение при беременности и в период грудного вскармливании.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

КАПРЕОМИЦИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (увеличение уровня азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита).

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада. Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая потеря слуха, в т.ч. необратимая, шум в ушах, головокружение).

Со стороны печени: нарушение показателей функции печени (при применении в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени).

Местные реакции: боль, уплотнение и усиленная кровоточивость в месте инъекции, асептический абсцесс.

Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающихся иногда лихорадочной реакцией.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Срок годности. 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Показания

В составе комплексной терапии при туберкулезе легких, в т.ч. при неэффективности и непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Для больных со сниженной почечной функцией производится корректировка дозы. Исследование функции почек следует проводить до лечения и I раз в неделю в ходе лечения.

При применении препарата возможно проявление нефротоксического эффекта: повреждение почек с некрозом канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Очень частые случаи незначительного повышения АМК и креатинина сыворотки наблюдались у больных, проходивших длительное лечение. Для пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксичные препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение концентрации АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации ЛМК или без него требует тщательною обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата. Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение концентрации АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

порошок д/пригот. р-ра д/инфузий и в/м введения 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт. ЛП-000100 (2022-12-10 – 2022-12-15) порошок д/пригот. р-ра д/инфузий и в/м введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт. ЛСР-000014 (2021-03-07 – 0000-00-00) порошок д/пригот. р-ра д/инфузий и в/м введения 750 мг: фл. 1, 10 или 50 шт. ЛП-000100 (2022-12-10 – 2022-12-15)

Капреомицин - лекарственное противотуберкулезное средство, по своей структуре является полипептидным антибиотиком . Наиболее часто применяется при невозможности назначения препаратов первого ряда.

Основным показанием для назначения капреомицина является терапия легочных форм туберкулеза, препарат проявляет выраженные бактериостатические свойства против микобактерий. Возможно применение капреомицина в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

По фармакологическим характеристикам антибиотик относится к производным аминосалициловой кислоты, продуцируется Streptomyces capreolus . Вещество капреомицина сульфат белого цвета, не растворим в органических соединениях, зато хорошо растворяется в физиологическом растворе. Монотерапия капреомицином провоцирует появление резистентности бактерий, что объясняет предпочтительную комбинацию препаратов от туберкулеза.

Противопоказания и нежелательные реакции

Капреомицин - сильнодействующий медикаментозный препарат, поэтому имеет список строгих противопоказаний к его применению:

  • повышенная чувствительность к капреомицина сульфату;
  • возраст больного до 18 лет;
  • одномоментный прием амикацина, канамицина;
  • беременность и период лактации.

Осторожно! Помимо основных противопоказаний, капреомицин нежелательно применять больным пожилого возраста, больным с гиповолемией, так как появляется риск повышенной концентрации сильнодействующего вещества в плазме крови. С осторожностью назначается лекарство при наличии паркинсонизма, недостаточной функции почек и глухоте.

Капреомицин неблагоприятно влияет на работу вестибулярного аппарата и слух , иногда вызывает шумы в ушах, поэтому во время лечения антибиотиком необходимо регулярно проводить аудиометрию и тщательную диагностику вестибулярных функций. Длительное применение капреомицина может осложнить протекание болезней печени, усилить риск кровотечения, снизить качество пищеварительной и детоксикационной функций.

Фото 1. Препарат Каприомицин для инъекций в ампулах, 1 гр, от производителя «Vianex S.A ».

Выражена и нефротоксичность, особенно при совместном приеме капреомицина с антибактериальными лекарствами, которые отрицательно воздействуют на почки (тобрамицин, неомицин). Обязательным является контроль клиренса креатинина - важного маркера почечной функции.

Инструкция по применению: дозирование препарата

На расчет дозировки капреомицина особое влияние имеет наличие у пациента нарушения почечной фильтрационной функции. Поэтому большое значение имеет определение клиренса креатинина.

Учитывается вес больного, доза рассчитывается в мг на кг. Стандартной дозировкой по инструкции по применению является 1 грамм антибиотика 1 раз в сутки.

В первые 2-4 месяца лечения капреомицин вводится каждый день после этого, в зависимости от выраженности клинической картины и тяжести симптомов, переходят на режим введения 2-3 раза в неделю . Общий курс противотуберкулезного лечения составляет от одного до двух лет, причем капреомицин всегда используется в сочетании с иными антибиотиками.

Справка! максимальной суточной дозой капреомицина является 20 мг на кг фактической массы тела.

Расчет дозировки препарата при почечной дисфункции

Достижение максимальной концентрации происходит спустя 1-2 часа . Гематоэнцефалический барьер для препарата не проходим, но через плаценту вещество легко проходит. Подавляющая часть неизменного соединения экскретируется с мочой, и лишь небольшой объем - с желчью. Кумуляция препарата наблюдается только при длительном применении и у больных с нарушением почечных функций.

Вам также будет интересно:

Проведение инъекций

Производится в виде порошка, помещенного во флаконах для приготовления раствора. Из пищеварительного тракта он почти не всасывается, поэтому применяется препарат только парентерально.

Предпочтительнее внутримышечные инъекции, но возможно и внутривенное капельное введение антибиотика.

Для подготовки раствора, содержащего 1 г вещества , следует содержимое одного флакона растворять в 2 мл стандартного 0,9% физиологического раствора или специальной воды для инъекций, на тотальное растворение соединения потребуется 2-3 минуты .

Чтобы подготовить раствор для введения через капельницу, необходимо уже разведенный антибиотик добавить к 100 мл натрия хлорида .

Пожилым пациентам, истощенным и с заболеваниями почек дозировку капреомицина уменьшают. Для приготовления такого раствора требуется использовать большее количество растворителя. Для упрощения расчетов дозировки можно воспользоваться схемой:

Полученный раствор должен быть прозрачным или иметь бледно-желтую окраску, со временем возможно его потемнение. Подлежит хранению в холодильнике не более суток.

Особенность! Потемнение готового раствора капреомицина не означает потерю каких-либо терапевтических свойств лекарства.

При внутримышечном введении препарата следует выбрать крупную мышцу (например, ягодичную), провести трехкратную обработку спиртовыми салфетками и ввести раствор как можно глубже. Инъекция, выполненная более поверхностно, может вызвать резкую болезненность в месте введения и развитие гнойного процесса в мышце. При правильном соблюдении инструкции место укола остается неизменным.

При выборе капельного введения капреомицина в периферическую вену препарат, разведенный в 100 мл физиологического раствора , необходимо капать в течение часа.

В случае непреднамеренного пропускания инъекции её вводят как можно быстрее. Если это совпало по времени со следующей дозой, удвоить их нельзя. Контроль эффективности проводится через 3 недели фтизиатором .

Побочные реакции

При лечении капреомицином возможны нежелательные последствия, возникающие со стороны следующих систем и органов:

Могут изменяться и лабораторные показатели: азотемия, повышение клиренса креатинина, снижение уровня калия. В ряде случаев возникают местные реакции: покраснение места укола, болезненное прикосновение, кровоточивость, абсцедирование.