Кеторол от чего помогает таблетки. Основные показания к применению Кеторола. Инструкция по применению Кеторол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения зубной, головной и других типов болей, при месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Что это за лекарство
Кеторол является препаратом, применяемым чаще всего для обезболивания при выраженном болевом синдроме, возникшем по различным причинам. Он применяется довольно широко и при различных патологиях.
Группа препарата
Международное непатентованное название или МНН: Кеторолак
Торговое название: Кеторол (Ketorol)
Название на латыни: Ketorolacum
Состав
Действующее вещество: кеторолака трометамол - 0,03 г.
Дополнительные вещества: октоксинол - 0,00007 г.
трилон Б - 0,001 г.
хлорид натрия - 0,00435 г.
этанол - 0,115 мл.
пропан-1,2-диол - 0,4 г.
каустическая сода - 0,000725 г.
вода для инъекций - объем, необходимый для увеличения содержимого ампулы до 1 мл.
Механизм действия и свойства
Характеристика
Нестероидное противовоспалительное средство или НПВС. Кеторолак по строению состоит из двух изоформ: S(−) и R(+), может находиться в трех микрокристаллических вариантах, которые имеют хорошую растворимость в воде. Константа диссоциации кислоты Кеторолака равна 3,5. Масса молекулы: 376,41.
Фармакодинамика (фармакология)
Кеторол является НПВС, действуя на организм, подавляет болевые ощущения, угнетает процессы воспаления, а также в меру снижает температуру тела.
Механизм действия
5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота неселективно противодействует деятельности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые являются катализаторами синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Простагландины имеют большое значение в процессе образования болевых ощущений, воспалительных реакций и чрезмерном увеличении температуры организма пациента.
Кеторол является смесью, почти одинаковых изомеров S(-) и R(+), отличающихся только зеркальным расположением. Именно S форма обуславливает обезболивающий эффект.
Кеторол, по сравнению с морфином, показывает такое же сильное анальгезирующее действие, гораздо большее, чем другие НПВС.
Фармакокинетика
Эффективность препарата и скорость его действия зависят от способа доставки действующего вещества в организм.
При введении раствора препарата внутримышечно или в вену эффект наступает уже через 30 минут и достигает своего максимума через 60-120 минут. Продолжительность действия - от 4 до 6 часов. При энтеральном введении действие начинается через 60 минут, а максимальный эффект наступает только через 120-180 минут.
Биодоступность препарата - скорая, проявляется в полной мере. При введении в мышцу содержимого одной ампулы (1 ампула - 30 мг) наибольшая концентрация от 0,00000174 до 0,0000031 г/мл, при введении двух ампул - от 0,00000323 до 0,00000577 г/мл.
Время достижения наибольшей концентрации - от 15 до 73 для 30 мг и от 30 до 60 минут для 60 мг.
Доля взаимодействия с протеинами плазмы крови - 99%.
Препарат может попадать в грудное молоко. Через 2 часа после введения концентрация препарата в молоке становится максимальной (7,3 нг/мл).
Около половины дозы препарата превращается в печени в химически неактивные соединения: тетрагидрокси-2-оксановые кислоты, которые удаляются почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (около 91%) и через ЖКТ (6%).
Период полураспада Кеторола зависит от возраста пациента: у пожилых возрастает, у молодых соответственно уменьшается. У больных с почечными патологиями время полураспада может составлять от 10 до 13 часов.
Гемодиализ на метаболизм препарата не влияет. Препарат может оказывать влияние на почки и на печень.
Показания
Что лечит, для чего нужен и какая от него польза? Основное применение препарата - обезболивание, но он также помогает снизить температуру, уменьшить интенсивность воспаления.
Зачем назначают Кеторол? Как правило для симптоматической терапии.
Растворы вкалываются при сильной и средней боли:
- При травмах.
- При стоматологических вмешательствах.
- При опухолях.
- Для снятия болевого синдрома после операции.
- При болях в мышцах, суставах.
- При поражении периферических нервов.
- При аутоиммунных заболеваниях, при радикулопатиях.
Капли используются при воспалении слизистой оболочки глаза и после операций на глазах.
Гель применяется местно при травмах:
- При ушибах.
- Растяжениях.
- При воспалении сухожилий.
- Воспалении синовиальных оболочек.
- При воспалительных процессах в суставных сумках.
- При болях в мышцах, суставах.
- При поражении удаленных от центра нервов.
- При аутоиммунных заболеваниях.
- При радикулопатии.
Таблетки применяются тогда же, когда и растворы.
Формы выпуска
Препарат производится в виде четырех лекарственных форм: раствора для вливаний и инъекций (внутримышечно или внутривенно) в ампуле объемом 1 мл, в виде таблеток,снаружи которых имеется оболочка из пленки, в виде геля для наружного применения и в виде капель для глаз.
Что лучше раствор или таблетки? Таблетки проще в применении, но раствор действует быстрее и эффективнее. Гель применяется только наружно, например, при ушибе мягких тканей.
Инструкция по применению
При парентеральном введении пациентам от 16 до 64 лет с весом тела более 50 кг, в мышцу одномоментно нельзя вводить больше 60 мг (необходимо также учитывать дозу препарата, принятую внутрь). Чаще всего - по 30 мг каждые 6 ч. Внутривенно вводится по 30 мг, не более 6 доз за 28 ч.
Если пациент весит менее 50 кг или имеет почечную патологию, то за один раз в мышцу вводится не более 30 мг, как правило 15 мг (не более 8 раз за 48 ч), в вену не более 15 мг (менее 8 раз).
Максимальная доза, вводимая за сутки для пациентов от 16 до 64 лет и весящих более 50 кг - 0,09 г (90 мг), для остальных - 0,06 г (60 мг). Длительность применения - до двух суток.
Препарат нужно вводить в вену или в мышцу медленно. Эффект начинается через 0,5 ч.
Гель необходимо размазывать тонким слоем по беспокоящей поверхности.
Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды.
Побочное действие
- Нарушение функций ЖКТ: понос, тошнота, рвота, обстипация, боли в животе, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение в полости желудка, воспалительные заболевания печени, болезнь Госпела, вызванная застоем желчи, острое воспаление панкреаса, увеличение размеров печени, перфорация стенки желудка.
- Нарушения функций почек: боль в поясничной области, кровь или повышенный азот в моче, гемолитико-уремический синдром, поллакиурия, воспаление почек, почечные отеки.
- Нарушение зрительного восприятия, снижение остроты слуха.
- Судорожное сокращение гладких мышц бронхов, воспаление слизистого слоя носовой полости, отек гортани.
- Головная боль, асептическое воспаление мозговых оболочек, повышение температуры тела, слабость мышц шеи или спины, спазм мускулатуры, нарушение психической деятельности, повышенная активность, чувство тоски, галлюцинации.
- Гипертония, острая легочная недостаточность, потеря сознания.
- Пониженный уровень гемоглобина в крови, повышенный уровень эозинофилов и/или пониженный уровень лейкоцитов.
- Кровотечения из полости носа, кровотечения при операциях.
- Крапивница, пурпура, воспалительное воспаление кожи, выпотная эритема, буллезное воспаление дермы.
- Жжение при местном применении, боль по ходу вены при внутривенном введении.
- Анафилактические реакции, кожный зуд, одышка, гиперемия, отек Квинке.
- Повышенное потоотделение, увеличение массы тела, повышение температуры тела.
Противопоказания
- Непереносимость препарата.
- Сведения о реакциях гиперчувствительности при приеме НПВС в анамнезе.
- Воспалительные заболевания слизистого слоя носовой полости.
- Бронхиальная астма.
- Недостаточный объем циркулирующей крови.
- Изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки.
- Нарушения гемостаза.
- Воспаление кишечника.
- Нарушения печеночных функций.
- Нарушения почечных функций.
- Недостаточный или чрезмерный уровень калия в крови.
- Обострение сердечной недостаточности.
- Премедикация в дооперационном и операционном периоде.
- Одновременный прием с препаратами, влияющими на свертываемость крови.
- Возраст до 16 лет.
- Дерматит.
- Единовременное применение с пробенецидом и пентоксифиллином.
- Беременность.
- Лактация.
Применение у детей
Препарат противопоказан лицам, не достигшим 16 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат запрещен при беременности и кормлении грудью. Может снизить сократительную активность матки, оказать влияние на формирование кровеносной системы плода. У грудных детей ингибирование простагландинов может привести к неблагоприятным последствиям.
Применение у пожилых
У пенсионеров риск проявления побочных действий увеличен, необходимо применять препарат с осторожностью.
Управление автомобилем и другими механизмами
В связи с высокой частотой проявления побочных реакций занятия деятельностью, которая требует повышенного внимания, не рекомендуются.
Нужен ли рецепт
Кеторол продается по рецепту врача.
Совместимость с другими лекарствами
При лекарственном взаимодействии с другими препаратами Кеторол может оказать неблагоприятное действие. Единовременное применение с другими НПВС, этиловым спиртом или алкоголем, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, препаратами кальция может вызвать ульцерогенный эффект и кровотечения.
Нельзя назначать Кеторол с парацетамолом на срок более 2 дней, т. к. при параллельном приеме с парацетамолом увеличивается токсичность для почек, с метотрексатом - токсичность как для почек, так и для печени.
Если совместно с Кеторолом применяются наркотические анальгетики, то их дозировка может быть уменьшена.
Из-за понижения простагландинов в почках снижается эффективность диуретиков и препаратов, снижающих давление.
Антациды влияния на абсорбцию препарата не оказывают.
При применении с сахароснижающими препаратами повышает их действие.
Увеличивает дозу верапамила и нифедипина в крови.
Совместимость с алкоголем
При приеме вместе с алкоголем может вызвать воспаление слизистого слоя желудка и двенадцатиперстной кишки. Впоследствии могут образоваться язвы в ЖКТ, поэтому совместимость с алкоголем опасна.
Аналоги лекарственного препарата Кеторол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Адолор;
- Акьюлар ЛС;
- Долак;
- Доломин;
- Кеталгин;
- Кетанов;
- Кетолак;
- Кеторолак;
- Кетофрил;
- Торадол;
- Торолак.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Наименование:
Кеторол (Ketorol)
Фармакологическое действие:
Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным обезболивающим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола - рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный обезболивающий эффект наблюдается через 1-2 часа.
Показания к применению:
Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).
Методика применения:
Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.
Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы обезболивающих препаратов опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.
Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.
Нежелательные явления:
Градация побочных действий: больше 3 % - частые, 1-3 % - менее частые, меньше 1 % - редкие.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).
Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто), метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто), депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - редко.
Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - редко.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).
Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто), крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто), отек легких, потеря сознания (редко).
Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).
Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто), чрезмерная потливость (менее часто), лихорадка, отек языка, (редко).
Противопоказания:
Аспириновая триада,
Ангионевротический отек,
Бронхоспазм,
Повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС,
Гиповолемия вне зависимости от причины ее развития,
Эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения,
Гипокоагуляция (включая случаи гемофилии),
Дегидратация,
Пептические язвы,
Геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный),
Комбинация с другими НПВС,
Почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л),
Нарушение кроветворения,
Геморрагический диатез,
Беременность, роды, лактация,
Высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные),
Возраст до 16 лет.
Во время беременности:
Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.
Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).
На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании препарата с обезболивающими препаратами опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.
Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5 % раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.
Передозировка:
Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.
Форма выпуска препарата:
Кеторол-таблетки:
круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).
Кеторол – раствор для внутримышечного введения
в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.
Условия хранения:
Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.
Синонимы:
Кеталгин, Долак, Адолор, Кеторол, Кетанов, Кеторолак, Нато, Кетродол, Торолак, Кеталгин, Торадол.
Состав:
Кеторол-таблетки
Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.
Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Дополнительно:
Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.
Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов - это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.
Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с обезболивающими препаратами опиоидной группы.
При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).
Препараты аналогичного действия:
Дикло-Ф (Diclo-F) Ремисид (Remisid) Раптен гель (Rapten gel) Раптен (Rapten) Долгит (Dolgit)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Спасибо
Кеторол представляет собой очень мощный ненаркотический обезболивающий препарат с противовоспалительной активностью и умеренным жаропонижающим эффектом. Однако основное действие Кеторола – обезболивающее (анальгезирующее). Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.
Разновидности, названия и формы выпуска
В настоящее время Кеторол выпускается в трех лекарственных формах:- Гель для наружного применения;
- Таблетки для приема внутрь;
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Гель представляет собой однородную прозрачную субстанцию с характерным запахом. Раствор для инъекций - прозрачный и бесцветный, или бледно-желтый. Таблетки окрашены в зеленый цвет, имеют круглую, двояковыпуклую форму и гравировку в виде буквы "S" на одной из сторон. На разломе таблетка белая или практически белая, с однородной структурой.
Гель выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г, раствор в ампулах объемом 1 мл по 10 штук в упаковке, а таблетки – по 20 штук в пачке.
Кеторол – состав
В состав всех лекарственных форм Кеторола в качестве активного вещества входит кеторолак
в различной концентрации. Так, в таблетках содержится по 10 мг кеторолака, в растворе – 30 мг в 1 мл, а в геле – 20 мг в 1 г (2%).В состав геля Кеторол
- Пропиленгликоль;
- Диметилсульфоксим;
- Карбомер;
- Метилпарагидроксибензоат натрия;
- Трометамин;
- Ароматизатор "Дримон Инде";
- Этиловый спирт;
- Глицерол.
В состав таблеток Кеторол в качестве вспомогательных веществ входят следующие компоненты:
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Кукурузный крахмал;
- Диоксид кремния коллоидный;
- Стеарат магния;
- Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
- Гипромеллоза;
- Пропиленгликоль;
- Олив зеленый.
- Этиловый спирт;
- Динатрия эдетат;
- Октоксинол;
- Пропиленгликоль;
- Гидроксид натрия;
- Вода деионизированная.
Кеторол – рецепт
Рецепт на раствор Кеторол выглядит следующим образом:Rp:Sol. "Ketoroli" 3% - 1 ml
D.t.d.10 amp.
S.Вводить внутривенно или внутримышечно по 1 мл
Рецепт на таблетки Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Tab. "Ketoroli" 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.
Рецепт на гель Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Gel "Ketoroli" 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль
Во всех указанных рецептах после букв "Rp" указывается форма выпуска (Sol., Tab., Gel) и название Кеторола на латинском языке в кавычках, поскольку оно является коммерческим. Во второй строке после букв "D.t.d." указывается, какое количество препарата должен выдать фармацевт в аптеке человеку, предъявляющему рецепт. В третьей строке после буквы "S." указывается уже для самого человека, как нужно применять препарат.
Терапевтическое действие препарата Кеторол
Кеторол обладает мощным обезболивающим действием, а также относительно слабыми жаропонижающими и противовоспалительными эффектами. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые обладают всеми тремя свойствами (жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное) в различной степени. У Кеторола наиболее сильно выражены анальгезирующие свойства, а противовоспалительный и жаропонижающий эффекты – относительно слабо.Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать работу особого фермента – циклооксигеназы . Данный фермент превращает арахидоновую кислоту в простагландины – особые вещества, вызывающие развитие воспалительной реакции, болевого синдрома и повышение температуры тела. Таким образом, Кеторол, блокируя работу циклооксигеназы, прекращает выработку простагландинов, вследствие чего останавливает процесс формирования воспалительной реакции и боли, а также повышения температуры.
Однако у Кеторола настолько мощное обезболивающее действие, что оно буквально отодвигает на второй план и затмевает противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому препарат применяется именно в качестве обезболивающего.
Кеторол не является наркотическим анальгетиком и не вызывает следующих неблагоприятных эффектов:
- Воздействие на центральную нервную систему;
- Угнетение дыхания;
- Ослабление перистальтической активности кишечника ;
- Задержка мочи;
- Повышение артериального давления .
Кеторол – показания к применению
Показания к применению у таблеток и раствора Кеторол совершенно одинаковые, а выбор лекарственной формы, оптимальной в каждом конкретном случае, осуществляется на основании состояния пациента, необходимой скорости эффекта и возможностях лечебно-профилактического учреждения. Так, при необходимости получения быстрого обезболивающего эффекта рекомендуется использовать раствор Кеторол. В остальных случаях предпочтительнее таблетки Кеторол. Однако раствор также применяется в тех случаях, когда по каким-либо причинам человек не может принимать таблетки внутрь (например, рвотный рефлекс, язва желудка или двенадцатиперстной кишки и т.д.).Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной , мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.
Показаниями к применению геля Кеторол являются следующие состояния:
- Травмы (ушибы , воспаления мягких тканей, повреждения связок, бурсит , тендинит , синовит и др.);
- Боли после травмы;
- Боли в мышцах и суставах;
- Ревматические заболевания (подагра , псориатический артрит , анкилозирующий спондилит).
Инструкция по применению
Рассмотрим правила применения различных форм Кеторола (таблетки, раствор и гель) в отдельных подразделах, чтобы избежать путаницы и структурировать информацию.Кеторол таблетки – инструкция по применению
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.Таблетки необходимо принимать эпизодически при необходимости купировать умеренную или сильную боль. Дозировка Кеторола для однократного приема составляет 10 мг (1 таблетка), а максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки). То есть, в течение суток можно принимать максимум по 4 таблетки препарата. Это означает, что одной таблетки человеку достаточно для купирования боли на несколько часов, по прошествии которых она возвращается, и тогда необходимо принять вторую таблетку и т.д. Для купирования болей без консультации врача разрешается принимать Кеторол в таблетках в течение максимум 5 дней.
Если человек переходит с применения инъекций Кеторола на прием таблеток, то суммарная суточная дозировка не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет. Причем в этих дозировках максимально допустимое количество таблеток – 30 мг (3 таблетки).
Уколы (ампулы) Кеторол – инструкция по применению
Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Нельзя вводить раствор Кеторол эпидурально или внутрь спинномозговых оболочек.Для введения раствора внутримышечно необходимо использовать одноразовые шприцы небольшого объема – 0,5 – 1 мл. Шприц и иглу к нему необходимо вынимать из упаковки непосредственно перед производством инъекции, а не заранее. Для инъекции необходимо вскрыть ампулу в раствором, набрать шприцом необходимо количество, вынуть его и поднять иглой вверх. Пальцами постучать по поверхности шприца по направлению от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха поднялись и оторвались от стенок. Затем для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень шприца, чтобы на кончике иглы появилась капля. После этого шприц необходимо отложить в сторону и обработать антисептиком место инъекции. В выбранное место перпендикулярно коже вводят иглу полностью (на всю ее длину), после чего, надавливая на поршень, медленно и аккуратно вводят раствор. После введения раствора иглу вынимают из тканей и выбрасывают, а место инъекции вновь протирают антисептиком.
При необходимости Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и вводить медленно вместе с другими растворами. Кеторол совместим в одном флаконе со следующим растворами и лекарственными препаратами:
- Физиологический раствор;
- 5% раствор декстрозы;
- Раствор Рингера;
- Раствор Рингер-Локка;
- Раствор Плазмалит;
- Раствор аминофиллина;
- Раствор лидокаина ;
- Раствор допамина;
- Раствор инсулина человеческого короткого действия;
- Раствор гепарина .
Для людей старше 65, а также страдающих заболеваниями почек или с массой тела менее 50 кг лет разовая дозировка раствора составляет 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл), которые также можно вводить через каждые 4 – 6 часов, если боль возвращается вновь. Максимально допустимая суточная дозировка Кеторола для людей старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг и страдающих заболеваниями почек, составляет 60 мг (2 ампулы).
Длительность непрерывного применения Кеторола без консультации врача не должна превышать 5 дней.
Кеторол гель – инструкция по применению
Гель необходимо наносить на кожные покровы чистыми, вымытыми с мылом руками. Следует избегать нанесения препарата на участки кожи с повреждениями, например, царапинами, ссадинами , ожогами и т.д. Также необходимо избегать и всячески профилактировать случайное попадание геля Кеторол в глаза и на слизистые оболочки рта, носа и других органов. После обработки кожного покрова гелем следует вымыть руки с мылом и насухо вытереть. Тюбик после выдавливания необходимого количества геля необходимо плотно закрывать.Перед нанесением геля необходимо вымыть теплой водой с мылом руки и предполагаемый участок кожи, на котором будет распределен Кеторол. Затем поверхность кожи и руки высушить полотенцем, после чего выдавить из тюбика 1 – 2 см геля и распределить его тонким слоем по участку кожного покрова, в области которого ощущается боль. Если площадь обрабатываемого участка большая, то количество геля можно увеличить. Гель следует аккуратными массирующими движениями втирать в кожу практически до полного впитывания. Поверх обработанного участка кожи можно наложить дышащую повязку (например, марлевую или из обычного бинта и т.д.) или не закрывать его ничем. Нельзя накладывать на кожу, обработанную гелем Кеторол, воздухонепроницаемую повязку.
Гель можно наносить на кожу по 3 – 4 раза в сутки. Нельзя использовать гель чаще 4 раз в день, а между двумя последующими наложениями препарата на кожный покров необходимо соблюдать интервал не менее 4 часов. Без консультации врача гель можно применять максимум в течение 10 дней подряд.
Особые указания
При использовании таблеток и инъекций Кеторола необходимо учитывать, что после его отмены воздействие на свертываемость крови сохраняется в течение 1 – 2 суток. Если человек страдает нарушениями свертываемости крови, то на фоне применения Кеторола необходимо минимум 1 раз в неделю контролировать показатели гемостаза (время кровотечения , ПТИ, АЧТВ, ТВ, фибриноген и др.).Также необходимо помнить, что низкий объем циркулирующей крови увеличивает вероятность риска побочных эффектов со стороны почек.
У пожилых людей (старше 65 лет) риск развития побочных эффектов Кеторола выше, поэтому они должны применять любые формы препарата в минимальных дозировках.
Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек, то в течение всего курса применения необходимо контролировать функцию органа, регулярно сдавая общий анализ мочи .
При использовании раствора или таблеток Кеторола возможно увеличение активности печеночных трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ), поэтому препараты необходимо применять при заболеваниях печени с соблюдением осторожности и только короткими курсами. Если на фоне применения Кеторола развивается нарушение работы печени, то прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Применение Кеторола одновременно со следующими лекарственными препаратами может провоцировать тяжелые побочные эффекты:
- Вальпроаты – возможно нарушение агрегации тромбоцитов и развитие трудноостанавливаемых кровотечений;
- Недеполяризирующие миорелаксанты (Пипекуроний, Панкурониум, Тубокурарин и др.) – возможно развитие одышки ;
- Противоэпилептические препараты (Фенитоин, Карбамазепин и др.) – усиливается частота эпилептических приступов;
- Антидепрессанты (Флуоксетин , Тиотиксин, Алпразолам и др.) – могут появляться галлюцинации ;
- Пентоксифиллин , Цефоперазон, Цефотетан, гепарин, тромболитики (препараты, усиливающие разрушение тромбов) и антикоагулянты (препараты, уменьшающие тромбообразование) – увеличивается риск возможных кровотечений;
- Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (Берлиприл, Вазолаприл, Эналаприл , Каптоприл и др.) – увеличивается риск развития нарушений почек.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Таблетки и раствор для инъекций Кеторол противопоказаны к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания . Беременные женщины должны выбирать другие обезболивающие препараты, разрешенные к применению, такие, как например Ибупрофен, Нурофен , Но-Шпа и другие. Если кормящая мать принимает Кеторол, то следует на весь период лечения перевести ребенка на искусственное вскармливание .Гель Кеторол можно применять с соблюдением осторожности в течение первого и второго триместров беременности, то есть, до 27 недели гестации включительно. Осторожность заключается в тщательной профилактике возможного случайного попадания препарата внутрь, например, слизать гель, оставшийся на губах после того, как их потерли невымытыми после нанесения средства руками и т.д.
В третьем триместре беременности, то есть с 28 недели и до родов , гель Кеторол применять нельзя, поскольку это может спровоцировать перенашивание или осложнения родовой деятельности.
Кеторол от зубной боли
При зубной боли Кеторол является прекрасным и эффективным препаратом, купирующим неприятные ощущения быстро и надолго. Препарат можно применять как до визита к стоматологу , так и после выполненных манипуляций, когда еще некоторое время боль может сохраняться, пока не заживут ткани.Если Кеторол применяется для купирования зубной боли до посещения врача-стоматолога, то следует помнить, что дольше 5 дней препарат принимать нельзя, а откладывать визит к специалисту нецелесообразно, поскольку любая боль в зубах свидетельствует о необходимости их лечения или удаления. Более того, длительная попытка купировать боль Кеторолом способна привести к ухудшению клинической ситуации, и там, где требовалось только лечение зуба, может понадобиться его удаление.
При зубной боли Кеторол оптимально принимать в таблетках, поскольку данная форма достаточно эффективна и одновременно удобна. Обычно с целью купирования боли принимают 1 таблетку. Вторую таблетку можно принимать не ранее, чем через 4 часа. Если через 4 часа боль по-прежнему отсутствует, то прием последующей таблетки Кеторола нужно отложить до момента появления болевого синдрома вновь. В течение суток для купирования зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.
Кеторол детям
Гель Кеторол нельзя применять у детей младше 12 лет, а таблетки и раствор для инъекций – младше 15 лет. Таким образом, использовать Кеторол у детей в какой-либо лекарственной форме нельзя.Запрет на использование Кеторола для детей связан с тем, что препарат может вызывать у малышей тяжелые осложнения, такие, как нефрит (воспаление почек), депрессия , нарушение слуха и зрения , аллергические реакции, отек легких и т.д.
Поэтому для детей необходимо выбирать другие обезболивающие препараты, обладающие более мягким по сравнению с Кеторолом действием и низким риском развития тяжелых побочных эффектов, такие, как например Ибупрофен, Нимесулид и др.
Побочные эффекты препарата Кеторол
Побочные эффекты таблеток и раствора для инъекций одинаковы, но они несколько отличаются от таковых у геля Кеторол. Вся совокупность побочных эффектов таблеток и раствора Кеторола отражена в таблице.| Система органов | Побочные эффекты таблеток и раствора Кеторол |
| Желудочно-кишечный тракт | Боли в желудке |
| Понос | |
| Стоматит | |
| Метеоризм | |
| Запор | |
| Рвота | |
| Ощущение наполненности желудка | |
| Тошнота | |
| Эрозии и язвы органов ЖКТ с возможной перфорацией или кровотечением | |
| Желтуха вследствие застоя желчи | |
| Гепатит | |
| Гепатомегалия (увеличение размеров печени) | |
| Панкреатит | |
| Мочевыделительная система | Острая почечная недостаточность |
| Боли в пояснице | |
| Гематурия (кровь в моче) | |
| Азотемия (повышение остаточного азота крови) | |
| Гемолитический уремический синдром (включает в себя гемолитическую анемию, почечную недостаточность, тромбоцитопению, пурпуру | |
| Частое мочеиспускание | |
| Увеличение или уменьшение количества мочи | |
| Нефрит | |
| Отеки | |
| Дыхательная система | Бронхоспазм |
| Диспноэ | |
| Ринит | |
| Отек гортани | |
| Центральная нервная система | Головная боль |
| Головокружение | |
| Сонливость | |
| Асептический менингит | |
| Гиперактивность | |
| Перепады настроения | |
| Беспокойство | |
| Галлюцинации | |
| Депрессия | |
| Психоз | |
| Ухудшение слуха | |
| Звон в ушах | |
| Нечеткость зрения | |
| Сердечно-сосудистая система | Повышение артериального давления |
| Отек легких | |
Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
- - Таблетки 100 мг
- - Суппозитории ректальные 25 мг; 50 мг; 100 мг
- - Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл
- - Таблетки
- - Капли глазные
- - Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
- - Таблетки
- - Капсулы 25 мг; 50 мг
- - Гель для наружного применения 5%
- - Субстанция-порошок 10 кг; 15 кг; 20 кг; 25 кг; 30 кг; 40 кг
- - Суппозитории ректальные 50 мг; 100 мг
- - Таблетки 25 мг
- - Мазь для наружного применения 10%
- - Суппозитории ректальные
- - Таблетки
- - Капсулы
- - Таблетки
- - Таблетки
- - Раствор для внутримышечного введения
- - Таблетки
- - Мазь для наружного применения
- - Раствор для внутримышечного введения
- - Таблетки
- - Таблетки 50 мг + 500 мг
- - Таблетки
- - Таблетки
- - Таблетки
- - Капсулы
- - Капсулы
Показания к применению препарата Кеторол
Купирование боли в послеоперационном периоде;
- купирование боли в мышцах и суставах.
Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.
Форма выпуска препарата Кеторол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
состав оболочки: гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в блистере 10 шт.
Фармакодинамика препарата Кеторол
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика препарата Кеторол
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax после перорального приема 10 мг - (0,82–1,46 мкг/мл), Tmax - 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывание с белками плазмы - 99%.
Биодоступность - 80–100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax (1,74–3,1 мкг/мл) достигается через 15–73 мин, 60 мг - Cmax (3,23–5,77 мкг/мл) достигается через 30–60 мин. Время достижения CSS при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0,39–0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак, который выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Использование препарата Кеторол во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению препарата Кеторол
Таблетки
Повышенная чувствительность к кеторолаку;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность, роды;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет.
С осторожностью:
Повышенная чувствительность к другим НПВС;
Бронхиальная астма;
Застойная сердечная недостаточность;
Отечный синдром;
Артериальная гипертензия;
Цереброваскулярные заболевания;
Патологическая дислипидемия/гиперлипидемия;
Нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин);
Сахарный диабет;
Холестаз, активный гепатит;
Системная красная волчанка;
Заболевания периферических артерий;
Курение;
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
Злоупотребление алкоголем;
Тяжелые соматические заболевания;
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Раствор для в/м введения
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;
Аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;
Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез;
Высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);
Нарушение кроветворения;
Одновременный прием с другими НПВС;
Беременность, роды;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет;
Обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения;
Хронические боли.
С осторожностью:
Бронхиальная астма;
Холецистит, холестаз, активный гепатит;
Хроническая сердечная недостаточность;
Артериальная гипертензия;
Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
Системная красная волчанка;
Пожилой возраст (старше 65 лет);
Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Побочные действия препарата Кеторол
Часто - более 3%, менее часто - 1–3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Способ применения и дозы препарата Кеторол
Внутрь, в разовой дозе 10 мг.
При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.
В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10–30 мг, в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10–15 мг.
Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят 10–30 мг, затем - по 10–30 мг каждые 4–6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10–15 мг каждые 4–6 ч.
Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при в/м пути введения.
При приеме внутрь и парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Передозировка препаратом Кеторол
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействия препарата Кеторол с другими препаратами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Особые указания при приеме препарата Кеторол
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в послеоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза).
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Условия хранения препарата Кеторол
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Кеторол
Принадлежность препарата Кеторол к ATX-классификации:
M Костно-мышечная система
M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты
M01A Нестероидные противовоспалительные препараты
M01AB Производные уксусной кислоты
Кеторол раствор для инъекций (Solutio Ketorol pro injectionibus)
международное и химическое название: ketorolac; (±)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-гидроксиметил-1, 3-пропандиол);
Основные физико-химические характеристики : прозрачная жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета;
Состав. 1 мл включает кеторолака трометамина 30 мг;
другие составляющие: этиловый спирт, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.
Действие лекарства . Фармакодинамика . Кеторол – это нестероидный противовоспалительный препарат со значительным анальгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Механизм фармакологического действия связанный с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, вследствие чего проистекает торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаление. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлена [-]S формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не имеет седативного и анксиолитического эффектов, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов до агрегации возобновляется через 24 – 48 часов. Препарат не вызывает "синдрома избавления" после приостановки его приема.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 45 – 50 минут.
После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 50 минут после однократного введения и составляет 2, 2–3 мкг/мл. Период полувыведения конечных продуктов разложения Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5, 3 часа, средний общий клиренс – 0,023 мл/минут/кг. После однократного внутривенного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5, 4 минуты и составляет 2, 4 мкг/мл. Средний период полувыведения составляет
5, 1 часа, средний объем распределения составляет 0,15 л/кг, общий клиренс составляет –
0, 35 мл/минут/кг. Фармакокинетика Кеторола после однократного и многоразового использования не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждых 6 часов в течение суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается устойчивым. Кеторол на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты Кеторола выводятся из организма почками, с мочой удаляется 94% введенной дозы, 6% - выводятся с фекалиями.
У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов (от 4, 3 до 8, 6 часов). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется продлением периода полувыведения и снижением клиренса сравнительно с молодыми здоровыми людьми.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами.
Показания для использования. Устранение сильного и умеренного острого боли разного происхождения и локализации:
ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедические, лапароскопических манипуляции, после травм, ожогов;
устранения припадков почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидноклеточной анемии;
зубная боль любой локализации;
острые невралгии, невриты, коронечная боль, боль при опоясывающем герпесе.
Устранение припадков мигрени.
Способ использования и дозы. Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случаях острого боли. При парентеральном введении длительность курса лечения Кеторолом не должна превышать 5 дней. После окончания пяти суточного внутримышечного применения препарата больного можно перевести на прием таблеток Кеторола. Начальная доза составляет 30 мг внутримышечно, потом от 15 до 30 мг внутримышечно каждые 4–6 часов, не превышая максимальной дозы – 120 мг в сутки, в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома, а также от индивидуальной реакции пациента.
При необходимости обезболивание Кеторолом можно дополнить введением небольших доз опиоидных анальгетиков, если до этого нет противопоказаний. Одноразовая доза опиоидных анальгетиков в комбинации их с Кеторолом снижается на 25–50%.
При однократном в/м введении Кеторола больным возрастом младше 65 лет препарат назначается в разовой дозе 10–60 мг в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома.
Больным старше 65 лет, а также пациентам с нарушением функции почек разовая доза составляет 10–15 мг.
При повторном внутримышечном введении (несколько раз в сутки) Кеторола взрослым младше 65 лет, доза препарата составляет 10–15 мг каждые 4–6 часов. У больных старше 65 лет и пациентов с нарушением функции почек Кеторол назначается в дозе – 10–15 мг каждых 4–6 часов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
У день переведения с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг.
При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, беспокойства.
Аллергические реакции: , ангионевротический отек.
Очень редко наблюдались боль и отек в месте инъекции после многоразового внутримышечного назначения Кеторола.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кеторолака или к остальным препаратов, которые принадлежат к группе нестероидных протизальных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая "аспириновая" астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечной кровотечения; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше за 5 мг /100 мл); высокому риска послеоперационной кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт; застойная (отмечается задержка воды в организме); дети возрастом до 16 лет.
Передозировка. Передозировка Кеторола при однократном или многоразовом применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвота, возникновениям пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии. Сеансы гемодиализа не приводят к значительного выведения Кеторола из кровотока.
Особенности использования. Поскольку в период назначение Кеторола развиваются побочные реакции со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется предотвращать выполнению работ, которые нуждаются в повышенном внимании и скорой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно только при условии, что прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначение Кеторола в период лактации следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинения периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс и тем самим увеличивают его токсичность. Кеторол не влияет на свойство дигоксина связываться с белками плазмы. При комбинированном приёме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%.
Варфарин, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не воздействуют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические опыты не выявили существенных взаимодействий Кеторола между варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые воздействуют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в невысоких дозах – 2 500–5 000 единиц дважды в сутки) и декстринов, может увеличить риск возникновения кровотечения.
Раствор Кеторола не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) с морфином, петидином, прометазином или гидоксизином, при этом возможно выпадение кеторолака в осадок.
Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с физиологическим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера и Рингера – лактата. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с инфузионными растворами, которые содержат аминофилин, лидокаин, мепередину гидрохлорид, морфина сульфат, допамина гидрохлорид, инсулин рекомбинантный короткого действия и натриевую соль.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2 – 25°С. Не замораживать. Срок годности 3 года с момента изготовления.
