Главная > Эндорфины > Бициллин 1 инструкция по применению для человека. Показания к применению. Перекрестные лекарственные взаимодействия


Бициллин 1 инструкция по применению для человека. Показания к применению. Перекрестные лекарственные взаимодействия




Наименование: Бициллин-1 (Bicillin-1)

Форма выпуска, состав и пачка


Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. бензатина 2.4 млн. ЕД


Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.


Фармакологическое действие


Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp. К продукту устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.


Фармакокинетика


Всасывание


После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч в последствии инъекции.


Распределение и метаболизм


Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию продукта в крови: на 14-й день в последствии введения 2.4 млн. ЕД продукта концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день в последствии введения 1.2 млн. ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия продукта в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы — 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, также выделяется с грудным в молоком. Биотрансформация продукта незначительная.


Выведение


Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.


Показания


Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к продукту микроорганизмами:



  • (в качестве монотерапии);

  • фрамбезия;

  • пинта;

  • острый ;

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к продукту микроорганизмами:

Режим дозирования


Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При надобности двух инъекций продукт надлежит вводить в разные ягодицы.


Препарат нельзя вводить в/в! Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают единоразово 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе — по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс — 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе — по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс — 3 инъекции).


Для профилактического лечения малыша, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, — по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс — 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы. При профилактическом лечении малыша в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса — по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс — 2 инъекции).


При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям — 1.2 млн. ЕД единоразово; взрослым — 2.4 млн ЕД единоразово.


При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет — 0.6 млн. ЕД через 3 дня или 1.2 млн. ЕД через 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым — 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.


Для профилактики повторных атак в последствии перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг — 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг — 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели.


Длительность профилактики устанавливается индивидуально.


Для профилактики рецидивов рожи детям — 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД через 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет. Для профилактики в последствииоперационных инфекций детям — 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым — 2.4 млн. ЕД через 7-14 дней до полного выздоровления.


При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы продукта, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы продукта.


Правила приготовления раствора Суспензию продукта готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями на протяжении не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси на протяжении 30 с.


Побочное действие


Аллергические реакции: , крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный , полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.



  • Со стороны системы кроветворения: обратимые , .

  • Со стороны пищеварительной системы: , тошнота, рвота, диарея, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного при использовании продукта; не часто умеренное транзиторное увеличение уровня сывороточных трансаминаз.

  • Со стороны мочевыделительной системы: не часто — острый интерстициальный . При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение больших доз бета-лактамных антибиотиков, особо при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). У малышей возможно развитие местных реакций на введение продукта.


Противопоказания



  • высокая восприимчивость к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью надлежит назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.


Беременность и лактация


Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить кормление грудью при надобности назначения продукта.


Применение при нарушениях функции почек


При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы продукта, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы продукта.


Особые указания


При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение продукта и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза надлежит обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами.


При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин продукт категорически противопоказан.


Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов. Нельзя вводить продукт п/к, в/в, эндолюмбально, также в полости тела.


При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения продукта, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.


При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и потом на протяжении 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.


В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении продуктом назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности — и . Необходимо учитывать, что применение продукта в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.


Передозировка


В настоящее время о случаях передозировки продукта Бициллин-1 не сообщалось.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом надлежит иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения продуктов из организма.


При одновременном использовании с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.

Внимание!
Перед применением медикамента «Бициллин-1 (Bicillin-1)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бициллин-1 (Bicillin-1) ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

Латинское название: Bicillin 1
Код АТХ: J01SE08
Действующее вещество: Бензатина
бензилпенициллин
Производитель: Синтез, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бициллин 1 – это природный антибиотик, который относится к группе пенициллина. Обладает бактерицидным эффектом. Разрушается пенициллиназой. Продуцируется плесневым грибом под названием пеницилл.

Показания к применению

Лекарство оказывает лечебное действие при следующих заболеваниях:

  • Ангина
  • Скарлатина
  • Сифилис
  • Профилактика ревматизма.

Основное применение препарата заключается в создании длительной концентрации вещества в теле человека. Используется только при заболеваниях, которые вызваны чувствительной к нему флорой. Может применяться в комбинации с другими антибактериальными средствами для усиления синергизма.

Состав препарата

Бициллин 1 является монопрепаратом. В состав лекарства входит только одно действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Это природная субстанция, обладающая бактерицидными свойствами. Разрушает бактерию путем затруднения синтеза белков клеточной стенки микроба. В результате, лишенная возможности осуществлять метаболизм, бактерия гибнет.

Спектр активности невелик и ограничен грамположительной флорой. Лекарство не будет действовать, если бактерия вырабатывает фермент пенициллиназу. Его продуцируют некоторые штаммы стрептококков и стафилококков. Пенициллиназа полностью деактивирует бициллин 1. Средство никак не влияет на вирусы и грамотрицательные микроорганизмы.

Лечебные свойства

Препарат после введения в мышцы замедленно всасывается. Терапевтически активная доза возникает в крови уже через 6 часов, максимальная концентрация отмечается через 12 часов. Эффект дозозависимый. Чем больше введенная доза, тем продолжительнее сохраняется терапевтическое действие. Минимальная продолжительность активности препарата 7 дней. Выводится лекарство с почками.

Формы выпуска

Средняя цена: 12 руб

Представляет собой порошок кристально белого цвета. Склонен к комкованию. Если растворить его в воде, получится стойкая суспензия. Не имеет запаха.

Выпускается во флаконах, где содержится порошок с дозой 600000 единиц и 1200000 единиц бензатин бензилпенициллина. Флаконы упакованы в картонную пачку вместимостью 1, 5 или 10 штук. В каждую коробку вложена инструкция по применению лекарства. Порошок подлежит растворению перед применением в изотоническом растворе или лидокаине.

Минусом формы выпуска является отсутствие растворителя. Его нужно приобретать отдельно. Нет пероральных форм, только парентеральная. Плюсом является невозможность передозировки, так как доза четко рассчитана, а использовать нужно только необходимое количество флаконов.

Способ применения

Лекарство применяется строго глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрант ягодицы. Категорически запрещены другие способы введения. Перед применением вещество во флаконе растворяют в воде для инъекций или, если нет аллергии, в новокаине или лидокаине. Обычная доза для взрослого 600000 единиц 1 раз в неделю или 1200000 единиц один раз в две недели. Максимальная доза 2400000 единиц за месяц в две инъекции.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности на любых сроках и во время лактации лекарство разрешено. Коррекция дозы не требуется. Токсического влияния на плод не оказывает.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при гиперчувствительности к любому из пенициллинов и сульфаниламидов. Противопоказан бициллин 1 при бронхиальной астме, любых аллергических заболеваниях, в том числе поллинозе, крапивнице. Использование лекарства не допускается при наличии анамнестических сведений о непереносимости других препаратов с развитием тяжелых анафилактоидных процессов.

Меры предосторожности

Выделают следующее:

  • Если после инъекции в шприце имеется кровь, значит, вещество попало в сосуд. Эффекта от введения не будет. Необходимо выполнить еще одно впрыскивание в другую ягодицу. После инъекции придавить стерильной салфеткой место укола. Нельзя, чтобы лекарство попало под кожу. Не растирать место укола.
  • При появлении любых аллергических проявлений лечение немедленно прекращают. Подкожно следует ввести адреналин в дозе не более 0.5 мл 0.1% раствора. Внутривенно уколоть преднизолон в дозе 90 мг, можно болюсом. Немедленно вызвать реаниматолога. Если аллергия проявилась в домашних условиях, незамедлительно вызвать врача скорой помощи. Промедление грозит жизни больного, так как в организм введена большая доза пенициллина.
  • Если бициллин 1 используется для терапии сифилиса, то до и в течение 4 месяцев после лечения необходим серологический контроль.
  • Для профилактики суперинфекции в виде кандидоза, параллельно с лечением необходимо использовать флуконазол в дозе 150 мг один раз в день введения бициллина.
  • Недопустимо применение низких доз, так как это быстро приведет к устойчивости флоры к препарату. Нельзя вводить препарат внутривенно.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат совместим со всеми антибиотиками, которые оказывают бактерицидный эффект. Вместе с ними усиливается синергизм в отношении бактерий. Его можно совместно применять с рифампицином, цефалоспоринами и ванкомицином.

Сочетание с бактериостатическими препаратами ведет к противоположному эффекту – антагонизму. Совместное использование в этом случае нежелательно. Примерами служат хлорамфеникол, доксициклин, клиндамицин.

На всем протяжении действия бициллина ослабляется эффект контрацептивов, что может вызвать при совместном использовании, кровотечения из половых путей женщины. Следует применять дополнительные методы контрацепции. На мужские контрацептивы не влияет.

Все нестероидные противовоспалительные средства, включая ибупрофен и диклофенак, вызывают количественный подъем дозы лекарства в организме. Аллопуринол – противоподагрическое лекарство, не только повышает концентрацию, но и увеличивает риск аллергических проявлений.

Побочные эффекты

Обычно лекарство хорошо переносится. Но могут возникать серьезные осложнения.

  • Влияние на систему кроветворения. Проявляется возникновением нарушений выработки форменных элементов крови. Редко бывают анемии, тромбоцитопении или лейкопения. Из-за низкого количества тромбоцитов не исключены проблемы со свертываемостью крови.
  • Разноплановые аллергические процессы. Начиная от крапивницы и вплоть до анафилактического шока.
  • Остальные нежелательные проявления – , боли в суставах, субфебрилитет, воспаление десен, сильная боль и инфильтраты в месте инъекции, грибковая суперинфекция.

Передозировка

Нет описанных случаев передозировки препарата. Практически это невозможно, так как лекарство вводится только внутримышечно. Объем вводимого вещества ограничен вместимостью шприца и растворителем. При случайном употреблении внутрь никакого воздействия на организм не окажет. В кишечнике не всасывается, выведется в неизмененном виде.

Условия и срок хранения

Лекарство нужно оберегать от попадания к детям. Хранится в сухом месте с температурой не более 15 градусов. Срок годности 3 года. Недопустимо применение после истечения срока годности.

Аналоги

Sandoz, Словения
Цена: 90 рублей за флакон

Содержит аналогичное бициллину действующее вещество. Выпускается во флаконах по 1200000 и 2400000 единиц. В коробке вложена инструкция по применению.

Плюсы:

  • Удобный вместительный флакончик для растворения лекарства
  • Высокая степень очистки от примесей
  • Увеличение срока годности до 4 лет.

Минусы:

  • Недостаточный выбор доз лекарства
  • Значительно более высокая цена.

Бициллин-1 (бензатина бензилпенициллин) – антибактериальный препарат пенициллинового ряда, полученный методом биологического синтеза. Механизм действия основан на способности препарата нарушать образование пептидогликанов – смешанных белково-углеводных полимеров, являющихся компонентами клеточной стенки бактерии, что приводит к угнетению ее роста и размножения. Спектр действия распространяется на пенициллиназонеобразующих стафилококков, стрептококков (в т.ч. пневмококков), дифтерийных палочек, спорообразующих анаэробов, бацилл сибирской язвы, клостридий, актиномицетов, гонококков, менингококков, трепонем. Не действует на пенициллиназообразующие штаммы. Оказывает продолжительный эффект благодаря медленному всасыванию из места введения. В связи с продолжительным всасыванием действующее вещество препарата присутствует в моче в течение трех месяцев после однократной инъекции. Бициллин-1 применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями, включая сифилис, тропическая полипапиллома, острую ангину, скарлатину, рожистое воспаление, профилактика микробных инвазий после удаления миндалин или зубов, предупреждение острой ревматической лихорадки после контакта с пациентами. Бициллин-1 предназначен для внутримышечного введения. Кратность и продолжительность медикаментозного курса определяются природой заболевания и клинической ситуацией. Возможные побочные эффекты: малокровие, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нарушения свертываемости крови, аллергические явления (уртикария, кожные высыпания, фебрилитет, артралгия, повышение числа эозинофилов, отек Квинке, экссудативная эритема, воспаление слизистого эпителия, выстилающего ротовую полость, воспаление языка).

При продолжительном использовании препарата возможно повторное заражение новым заболеванием в условиях незавершившегося инфекционного заболевания, вызванным устойчивыми бактериями и грибами. Бициллин-1 противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата и других пенициллинов. Лица с почечной недостаточностью, а также имеющие предрасположенность к аллергиям (в т.ч. вызванных лекарственными средствами) и плохо переносящие фармакотерапию цефалоспоринами, должны принимать Бициллин-1 с особой осторожностью. Препарат не используют при нейросифилисе в связи с невозможностью достижения концентрации активного вещества в крови, достаточной для лечения данного заболевания. Бициллин-1 не вводится внутривенно и в спинномозговой канал. При совместном использовании с НПВС необходимо учитывать возможность взаимного подавления элиминации лекарственных средств из организма. Антибактериальные препараты-бактериостатики ослабляют бактерицидный эффект Бициллина-1. Совместное использование последнего с другими антибиотиками допускается только при взаимном синергизме их действия.

Фармакология

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Дозировка

Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Бициллин активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, однако к действию данного препарата устойчиво большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы, микобактерии, простейшие.

Бициллин представляет собой порошок для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В зависимости от состава различают три вида данного препарата:

  • Бициллин 1 содержит бензатин бензилпенициллин в концентрации 300, 600 или 1200 тыс. ЕД.
  • Бициллин 3 состоит из бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой соли и бензилпенициллина новокаиновой соли. Все вещества представлены в равных пропорциях – по 200 или 400 тыс. ЕД.
  • Бициллин 5 представляет собой комбинацию бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли в пропорции 1200 и 300 тыс. ЕД соответственно.

Для Бициллина 1 характерно медленное всасывание после введения и поступление в кровь на протяжении длительного периода. Препарат начинает действовать через 3-6 часов после применения, а максимальной концентрации достигает черезчаса.

Бициллин 3 также медленно гидролизуется, после однократного применения достаточная для лечения концентрация препарата в крови наблюдается на протяжении 6-7 суток.

Максимальная концентрация Бициллин 5 достигается в первые часы после введения и сохраняется на достаточном для эффективной терапии уровне 28 дней. Незначительная часть Бициллина трансформируется, выводится в основном почками. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению Бициллина

Бициллин, инструкция подтверждает, применяется в следующих случаях:

  • инфекции, которые были вызваны чувствительными к пенициллину организмами (особенно когда необходима длительная терапевтическая концентрация препарата в крови);
  • профилактика ревматизма;
  • инфекциии ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, стрептококковый фарингит, крупозные и очаговые пневмонии, скарлатина);
  • рожистое воспаление;
  • сифилис, фрамбезия, гонорея.

Инструкция по применению Бициллина

Применение Бициллина возможно только путем внутримышечного введения на значительную глубину. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Согласно инструкции, Бициллин может быть разбавлен изотоническим раствором натрия хлорида, стерильной водой или 0,25-0,5 % раствором прокаина. Перед введением препарата пациент должен быть проверен на переносимость данного антибиотика.

Профилактика и лечение Бициллином 1 инфекционных заболеваний происходит с в виде еженедельного (1 раз в неделю) введения 300 или 600 тыс. ЕД. Возможно применение Бициллина 1 в дозе 1,2 млн. ЕД, но тогда кратность введений сокращается до 2 раз в месяц. Лечение ревматизма предусматривает использование 2,4 млн ЕД 2 раза в месяц, а профилактика рецидивов ревматизма – по 600 тыс. ЕД еженедельно на протяжении 6 недель. Индивидуальный режим дозирования подбирается при сифилисе, при этом рекомендованная доза составляет 2,4 млн. ЕД, которую необходимо вводит 2-3 раза с соблюдением 8-дневных перерывов между применением Бициллина 1.

Бициллин 3 вводится в дозе 300 тыс. ЕД (за один раз могут быть сделаны две инъекции в разные ягодицы) или 600 тыс. ЕД. Введение Бициллина 3 в меньшей дозировке производится 1 раз в 4 дня, а в большей дозировке – 1 раз в 6 дней. Курс лечения первичного и вторичного сифилиса предусматривает 7 инъекций по 1,8 млн. ЕД, исключением является первое введение – 300 тыс. ЕД: второе введение Бициллина 3 проводится через сутки после первой инъекции, а последующие – 2 раза в неделю.

Бициллин 5 взрослым и детям старше 8 лет рекомендуется вводить 1 раз в 4 недели в дозе 1,5 млн. ЕД. Детям старше 8 лет доза Бициллина 5 может быть уменьшена до 1,2 млн. ЕД. Возможно применение препарата в дозе 600 тыс. ЕД детям младше 8 лет – 1 раз в 3 недели.

Побочные эффекты

Инструкция к Бициллину содержит перечень негативных реакций, которые могут быть вызваны применение препарата:

  • головная боль, головокружение, шум в ушах;
  • бронхоспазм;
  • диарея, тошнота, глоссит (воспаление языка), стоматит, нарушение функции печени;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушения функции миокарда, колебания артериального давления;
  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
  • крапивница, кожные высыпания, дерматит, отеки, озноб, лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек Квинке;
  • суперинфекция (у ослабленных больных), вызванная устойчивостью микрофлоры к препарату.

Противопоказания к применению Бициллина

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

В инструкции к Бициллину информация об использовании препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Учитывая, что действующие вещества данного антибиотика способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер, применение Бициллина должно проводиться только по назначению и под контролем врача.

Дополнительная информация

Для того, чтобы применение Бициллина не спровоцировало развитие грибковых поражений могут быть назначены аскорбиновая кислота и витамины группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.

Годным Бициллин считается в течение 3 лет с момента изготовления.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

В 2017 году финские онкологи начали лечить метастатический рак простаты с помощью радионуклидного препарата Lu-177-PSMA. Радиоактивный препарат проникает в рако.

Бициллин-1

тот же эфект создает что и ретарпен?

Эффект должен быть похож.

По нашим данным, никакой несовместимости этого препарата с метронидазолом (трихополом) нет. Разумеется, в одном шприце вводить их нельзя (если речь идет о парентеральном применении метронидазола), но и только.

Насчет летнего времени - похоже, полная чушь.

По поводу доз - странный вопрос, если Вы врач, то должны понимать, что это зависит от диагноза и состояния пациента. Если Вы не медик - обратитесь к врачу очно.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, не должна использоваться для лечения и не может рассматриваться в качестве официальной. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Обращайте внимание на указанные даты внесения сведений, информация может устаревать.

Бициллин 1: инструкция по применению

Перед покупкой антибиотика Бициллин 1 необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Бициллин 1. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

бензатина бензилпенициллин - 2.4 млн.ЕД

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое действие препарата

Бициллин 1 – это антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой, оказывающий бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Бициллин 1 активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.

К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.

Cmax в сыворотке крови достигается черезч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связывание с белками плазмы%.

Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания к применению Бициллина 1

Препарат применяется для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к антибиотику микроорганизмами, а именно:

Также Бициллин 1 применяется для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

Повторные атаки после острой ревматической лихорадки;

Режим дозирования Бициллина 1

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрат ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Правила приготовления раствора

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 секунд.

Побочное действие антибиотика Бициллин 1

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин 1 не сообщалось.

Особые указания при применении Бициллина 1

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин 1 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина 1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином 1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Бициллин 1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин 1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина 1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении препарата и Аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аналоги антибиотика Бициллин 1

Аналоги с тем же действующим веществом:

Бензициллин 1 (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения)

Ретарпен 1,2 (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия)

Ретарпен 2,4 (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия)

Экстенциллин (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения)

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Бициллин 1 представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Бициллин 1 просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Бициллин ® -1 (Bicillin-1)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллинаЕД илиЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли поЕД илиЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллинаЕД и бензилпенициллина новокаиновой солиЕД.

Характеристика

Бициллин−1 - белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 - белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация - уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, С max достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл (1 ЕД =0,6 мкг). Связывание с белками крови - 40–60%. Проникновение в жидкости - высокое, в ткани - низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД /мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -1

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью - бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым -ЕД иЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма -ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 - в дозеЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозеЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза - 1,8 млн ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозеЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется дозаЕД, для последующих инъекций - 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет -ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости - ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье - развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -1

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -1

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Бициллин-1 - официальная инструкция по применению

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: P N003970/

Торговое название препарата: Бициллин ® -1

Международное непатентованное название (МНН): бензатина бензилпенициллин

Химическое название: N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.

Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Активное вещество: Бензатина бензилпенициллинЕД,ЕД,ЕД.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - пенициллин биосинтетический.

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазмеч после инъекции. На 14 день после введенияЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введенияЕД - 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.

Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

С осторожностью: осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК)мл/мин - 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин% суточной дозы.

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.

При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие: интерстициальный нефрит.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).

Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

При значительной передозировке возможны мышечные подёргивания или судороги.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое;

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости -противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введенияЕД,ЕД,ЕД во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять после истечения срока годности.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ / ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:

ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).

640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Перед покупкой антибиотика Бициллин 1 необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Бициллин 1. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

бензатина бензилпенициллин — 2.4 млн.ЕД

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое действие препарата

Бициллин 1 – это антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой, оказывающий бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Бициллин 1 активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.

К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.

Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связывание с белками плазмы — 40-60 %.

Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания к применению Бициллина 1

Препарат применяется для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к антибиотику микроорганизмами, а именно:

Со стороны пищеварительной системы : стоматит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы : редко — острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин 1 не сообщалось.

Особые указания при применении Бициллина 1

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин Бициллин 1 категорически противопоказан.

Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин 1 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина 1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином 1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.

Бициллин 1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин 1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина 1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении препарата и Аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аналоги антибиотика Бициллин 1

Аналоги с тем же действующим веществом:

— Бензициллин 1 (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения)

— 1,2 (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия)

— Ретарпен 2,4 (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия)

— (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения)

Сроки и условия хранения

Список Б.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Бициллин 1 представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Бициллин 1 просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!