Главная > Гормональная контрацепция > Действие налоксона. Применение при нарушениях функции печени. Способы применения и дозировка


Действие налоксона. Применение при нарушениях функции печени. Способы применения и дозировка




Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла, по 5 ампул в поддонах из ПВХ, по 2 поддона в картонной пачке).

Действующее вещество – налоксона гидрохлорид (в форме дигидрата): в 1 мл – 400 мкг.

Вспомогательные компоненты: инъекционная вода, натрия хлорид и хлористоводородная кислота.

Показания к применению

  • Острое отравление опиоидными анальгетиками (морфином, фентанилом, тримперидином) или другими препаратами, если в механизме их токсического действия имеется опиоидный компонент (буторфанол, пентазоцин, бупренорфин, метадон, налбуфин, опиодные суррогаты и др.) – в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
  • Нарушенное дыхание (для его восстановления) у новорожденных после введения роженице опиоидного анальгетика;
  • Ускорение выхода из общей анестезии после операции, перед окончанием управляемого дыхания (в том случае, если во время хирургического вмешательства использовались наркотические анальгетики).

Кроме того, в качестве диагностического средства Налоксон применяется у пациентов, подозреваемых в опиоидной зависимости (так называемая налоксоновая проба).

Противопоказания

Применение Налоксона строго противопоказано только в случае повышенной чувствительности к препарату.

Относительные противопоказания (требующие осторожности применения лекарственного средства в связи с риском развития осложнений):

  • Заболевания сердца;
  • Болезни легких;
  • Нарушения функции почек/печени;
  • Установленная или подозреваемая физическая зависимость от опиоидов;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Период новорожденности у детей, чьи матери в прошлом имели зависимость от опиоидов;
  • Детский возраст;
  • Угнетение дыхания вследствие применения бупренорфина.

Способ применения и дозировка

Налоксон вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м) или подкожно (п/к).

Доза препарата и способ его применения зависят от общего состояния пациента, а также вида и количества опиоида, который он принял.

Скорость введения зависит от дозы, реакции пациента на препарат и введенные ранее разовые дозы налоксона гидрохлорида.

В случае инфузионного применения Налоксон (5 мл) непосредственно перед введением разбавляют 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида (500 мл).

Передозировка опиоидных анальгетиков:

  • Взрослые: первая разовая доза – 400-2000 мкг медленно в/в (в течение 2-3 минут). Если возникает необходимость, с интервалами 2-3 минуты вводят повторные дозы, пока не восстановится сознание пациента и равномерное дыхание. Если после суммарно введенной дозы 10 мг, восстановление дыхания и сознания не произошло, следует предположить другую причину отравления (неопиоидную). При состояниях, не угрожающих жизни, возможен в/м или п/к способ введения;
  • Дети: первая разовая доза – 10 мкг/кг медленно в/в (в течение 2-3 минут). При необходимости спустя 2-3 минут вводят дополнительную дозу, составляющую 100 мкг/кг. Если нет возможности ввести Налоксон внутривенно, его вводят подкожно или внутримышечно дробными дозами с 2-3-минутными интервалами. Следует учитывать, что при в/м введении эффект проявляется медленнее. Допускается однократное увеличение дозы до 200 мкг (примерно 60 мкг/кг) для обеспечения продолжительного действия.

Послеоперационное применение с целью ускорения выхода пациента из общей анестезии, но в том случае, если во время вмешательства использовались наркотические анальгетики:

  • Взрослые: по 100-200 мкг в/в каждые 2-3 минуты до момента пробуждения пациента и появления адекватной легочной вентиляции, но без отчетливого дискомфорта и болевых ощущений. В некоторых случаях, особенно у больных, принимающих опиоидные анальгетики с продолжительным действием, требуется в/м введение дополнительной дозы Налоксона в течение 1-2 часов. Также препарат можно вводить посредством в/в инфузии;
  • Дети: 10 мкг/кг в/в. При необходимости вводят дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если нет возможности ввести препарат в/в, его вводят п/к или в/м дробными дозами с 2-3-минутными интервалами. Чтобы получить более продолжительное действие, препарат можно однократно ввести в дозе около 200 мкг (порядка 60 мкг/кг). Также Налоксон можно вводить посредством в/в инфузии.

Новорожденным для восстановления дыхания после введения роженице опиоидного анальгетика, Налоксон вводят в дозе 10 мкг/кг в/в, п/к или в/м, предварительно удостоверившись в проходимости дыхательных путей. При необходимости через 2-3 минуты вводят повторную дозу. Также допускается однократное в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг).

Для проведения налоксоновой пробы препарат вводят в/в в дозе 0,5 мкг/кг. Далее дозу можно повысить, но нельзя допускать больших доз.

Побочные действия

  • При применении Налоксона в послеоперационном периоде: повышение или снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, удушье, остановка сердца. Эти эффекты могут привести к энцефалопатии, коме, остановке сердца. При применении доз, превышающих минимальные необходимые, возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии;
  • В случае резкой отмены препарата: тошнота, рвота, повышение артериального давления, потливость, дрожь, тахикардия, судороги, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, остановка сердца, что может стать причиной летального исхода.

У пациентов с опиоидной зависимостью возможен синдром отмены: тошнота, диарея, рвота, тахикардия, слабость, лихорадка, повышение артериального давления, чиханье, ринит, пилоэрекция («гусиная кожа»), зевота, потливость, дрожь, раздражительность, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, боли неясной локализации, нервозность; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Особые указания

При применении Налоксона нужно обеспечить возможность проведения реанимационных мероприятий и кислородной терапии, доступ к оборудованию, которое в случае необходимости позволит провести сердечно-легочную реанимацию.

Резкая отмена опиоидов после оперативного вмешательства может привести к потливости, тошноте, рвоте, тахикардии, дрожи и др.

Во время применения препарата запрещено выполнять любые виды работ, требующие концентрации внимания и скорости реакций, в том числе управлять транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Налоксон фармацевтически совместим со стерильной инъекционной водой, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида. Несовместим с растворами препаратов, содержащих бисульфиты. Его не следует применять внутривенно вместе с любыми другими лекарственными средствами.

Налоксон снижает гипотензивное действие клонидина, уменьшает эффект опиоидных анальгетиков (в том числе пентазоцина, ремифентанила, налбуфина, фентанила, буторфанола) и ускоряет развитие синдрома отмены.

Метогекситал, являющийся производным барбитуровой кислоты короткого действия, купирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном, у пациентов с наркотической зависимостью.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Налоксон-М: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: налоксон;

1 мл раствора содержит 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество; вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость

Фармакологическое действие

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно ц-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 - 2 мин, продолжительность действия составляет 20 - 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2-3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 - 3 часа. Средний период полураспада составляет 1-1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Передозировка опиоидов. При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не известно, выделяется ли налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Налоксон-М применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначают в случае, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).

Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 мин до 4 ч.

Так как действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные дозы можно назначать только в случае необходимости.

Полное или частичное устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиатами.

Взрослые

Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной аналгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1 - 0,2 мг приблизительно 1 обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может понадобиться в период от 1 до 2 ч - в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или замедленное действие), относительно которого налоксон является антагонистом, его применяемого количества, длительности и способа введения.

Альтернативно Налоксон-М можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определяют в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания.

Начальная доза налоксона составляет 0,01 - 0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течении 2-3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1 - 2 ч в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия применяемых опиатов.

Острая передозировка опиатов

Взрослые

Начальная доза состовляет 0,4 - 2 мг внутривенно. Если дыхание не восстанавливается, введение следует повторить через 2-3 мин. Налоксон-М можно также вводить внутримышечно (начальная доза - 0,4 - 2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Рекомендованная начальная доза - ОД мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желательный эффект не достигнут, дополнительно в виде инъекции вводят 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, Налоксон-М вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, разделенной на несколько введений.

Восстановление дыхания у новорожденных, матери которых получали опиоильт Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 мин. При невозможности внутривенного введения Налоксон-М вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, или которые получали кардиологические препараты, Налоксон-М следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначения Налоксона-М.

Разведение раствора

Для внутривенной инфузии Налоксон-М разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) разводят 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг/мл.

Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность.

Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частичек раствор.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Лечение: симптоматическое.

Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное.

При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.

Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особенности применения

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона-М, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции.

С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции.

В экспериментах на мышах и крысах определенно угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты, метабисульфиты, длинную цепь или анионы высокомолекулярного веса, растворы с щелочным pH. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат назначается только для отдельного применения.

Во время применения Налоксона-М запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Синдром «отмены» у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Меры предосторожности

При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения.

При применении Налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Наименование: Налоксон (Naloxonum)

Показания к применению:
Применяют налоксон главным образом при острой (отравлении) наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме (тяжелом отравлении алкоголем) и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса опиоидной системы организма, также со способностью налоксона уменьшать гипотензию (повышать пониженное артериальное давление).
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения при терапии наркомании (болезненного пристрастия к наркотическим веществам).

Фармакологическое действие:
Налоксон является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов.

Налоксон способ применения и дозы:
Применяют налоксон в дозе 0,4-0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при использовании агонистов-антагонистов (пентазоцин, нальбуфин, 254) требуются большие дозы налоксона (до 10-15 мг).
Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении “чистых” агонистов ( , и т.д.) и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.

Налоксон противопоказания:
Повышенная восприимчивость к продукту.

Налоксон побочные действия:
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстинен-ции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических средств), чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Форма выпуска:
В ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных — Narcan neonatal, — с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.

Синонимы:
Налоксон гидрохлорид, Наркан, Нарканти.

Условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента «Налоксон» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Налоксон ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

Налоксон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Naloxone

Код ATX: V03AB15

Действующее вещество: налоксон (Naloxone)

Производитель: Керн Фарма, С.Л. (Kern Pharma, S.L.) (Испания); Московский эндокринный завод ФГУП (Россия); Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 19.05.2018

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл: в стеклянных ампулах без цвета, по 5 шт. в поддонах из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 поддона; в ампулах, по 5 шт. в пластиковых держателях, в картонной пачке 2 держателя или по 10 шт. в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Налоксона).

Действующее вещество Налоксона – налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата), в 1 мл – 0,4 мг.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (до pH 3-5), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налоксон – это специфический антагонист опиоидных рецепторов. Механизм его действия обусловлен способностью конкурентно связываться с основными типами опиоидных рецепторов и устранять или предупреждать периферическое и центральное (в том числе угнетение дыхания) действие эндогенных опиоидных пептидов и экзогенных опиоидов (наркотических анальгетиков и их суррогатов).

Также налоксон влияет на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. При наркотической зависимости вызывает развитие абстинентного синдрома. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Клинически значимые эффекты налоксона: ослабление гипотензивного влияния, уменьшение седативного и эйфоризирующего действия, восстановление дыхания.

Препарат не оказывает выраженного действия на дистрофию и психомиметические эффекты, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (например, пентазоцином или бутофанолом). Он не способен полностью устранить эффекты бупренорфина и малоэффективен в качестве антагониста трамадола.

У пациентов с лекарственной зависимостью к опиоидам налоксон вызывает развитие синдрома отмены.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата эффект развивается в первые 2 мин, после внутримышечного и подкожного – в течение 2–5 мин. Максимальное действие отмечается через 5–15 мин, его продолжительность составляет 20–45 мин – при внутривенном введении и 2,5–3 ч – при внутримышечном/подкожном введении.

Налоксон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется в печени с преимущественным образованием глюкуронидов. Экскретируется почками, при этом 70% введенной дозы выводится из организма в течение 72 ч.

Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы крови составляет в среднем 1 ч (от 30 до 80 мин). Т 1/2 у взрослых – 64±12 мин, у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – 3,1±0,5 ч, у недоношенных детей – 51,8±9,2 мин.

Показания к применению

  • Острое отравление, в том числе на фоне передозировки опиоидными анальгетиками (фентанил, тримеперидин, морфин) и другими средствами, токсический эффект которых обусловлен наличием опиоидного компонента (метадон, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин) в составе комплексных реанимационных мероприятий;
  • Послеоперационное применение (только в случае использования во время операции наркотических анальгетиков) – для ускорения выхода из общей анестезии, перед завершением управляемого дыхания;
  • Восстановление дыхания у новорожденных, в случае введения матери опиоидных анальгетиков при родах;
  • Диагностическое средство на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

Налоксон противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, в детском возрасте и у новорожденных.

Назначение в период беременности и грудного вскармливания возможно только при острой необходимости.

Налоксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат Налоксон предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения.

Скорость введения подбирают индивидуально, учитывая реакцию больного на препарат и предыдущие разовые дозы.

Для инфузионного применения следует разбавить раствор Налоксона в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида, соблюдая пропорцию – 1 ампула препарата на 100 мл инфузионной среды. Готовят раствор перед непосредственным применением.

Дозу и способ применения назначает врач, учитывая состояние пациента, вид и количество принятого им опиоида.

  • Взрослые: начальная разовая доза – 0,4-2 мг. При угрожающих жизни состояниях препарат следует вводить в/в медленно, в течение 2-3 минут. Для достижения клинического эффекта повторное введение показано через 2-3 минуты, процедуру повторяют вплоть до восстановления равномерного дыхания и сознания. Если восстановление сознания и дыхания не наступило после суммарной дозы введения 10 мг, следует рассмотреть неопиоидную причину отравления. Можно применять в/м или п/к;
  • Дети: начальная разовая доза – из расчета по 0,01 мг на 1 кг веса ребенка, предпочтительно в/в введение в течение 2-3 минут. При необходимости показано повторное введение дозы 0,1 мг на 1 кг веса через 2-3 минуты. В случае невозможности в/в введения, препарат вводят дробными дозами в/м или п/к с интервалом 2-3 минуты, в этом случае эффект проявляется медленнее. Для получения более продолжительного действия рекомендуется однократное в/м или п/к введение в дозе около 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса ребенка.

Послеоперационное применение Налоксона:

  • Взрослые: в/в по 0,1-0,2 мг с интервалом в 2-3 минуты до появления нормальной легочной вентиляции и пробуждения пациента, но при отсутствии отчетливых ощущений дискомфорта и боли. Симптомами превышения минимально необходимой дозы может стать повышение артериального давления (АД), прекращение анальгезии, потоотделение, тошнота, рвота, дисциркуляторный криз. Иногда, особенно в случаях применения опиоидных анальгетиков с продолжительным действием, в течение 1-2 часов необходимо дополнительное в/м введение налоксона. Препарат также можно вводить с помощью в/в инфузии;
  • Дети: в/в по 0,01 мг на 1 кг веса, при отсутствии желаемого эффекта можно дополнительно ввести дозу соответствующую 0,1 мг на 1 кг веса ребенка. При отсутствии возможности в/в введения, показано дробное в/м или п/к введение через каждые 2-3 минуты. Разовая доза не должна превышать 0,2 мг препарата. Кроме этого, показано инфузионное введение.

В случае применения опиоидных анальгетиков при родах для восстановления дыхания у новорожденных показано в/в, в/м или п/к введение Налоксона. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей младенца. Рекомендованная доза составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела, возможно повторение дозы через 2-3 минуты. В целях профилактики новорожденному можно однократно в/м ввести 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса.

В качестве средства диагностики на наркотическую (опиоидную) зависимость препарат применяют путем в/в введения дозы 0,0005 мг на 1 кг веса проверяемого больного. Данная доза позволяет установить вызвано или нет затруднение мочеиспускания и угнетение дыхания опиоидами. После этого дозу можно несколько повысить, но не до больших доз, поскольку высокие дозы полностью снимают действие опиоида, включая обезболивающий эффект, вызывают возбуждение системы кровообращения и симпатической системы.

Побочные действия

Применение Налоксона в послеоперационный период может вызвать следующие побочные эффекты: удушье, повышение или снижение АД, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, отек легких, остановку сердца (указанные эффекты в редких случаях способны повлечь кому и энцефалопатию, вплоть до летального исхода). Применение доз, превышающих рекомендованные, может вызвать психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.

Внезапная отмена препарата может привести к появлению потливости, тошноты, рвоты, отека легких, повышению АД, тахикардии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, вызвать дрожь и судороги тела, остановку сердечной деятельности, в том числе с летальным исходом.

Симптомы синдрома отмены при опиоидной зависимости: слабость, тошнота, рвота, лихорадка, потливость, спазмы в эпигастральной области, диарея, повышение АД, тахикардия, ринит, чиханье, пилоэрекция, нервозность, раздражительность, зевота, беспокойство, дрожь, боли неустановленной локализации; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Передозировка

Сообщения о случаях острой передозировки не поступали.

При введении Налоксона в высоких дозах (от 4 мг/кг) возможны следующие симптомы: озноб, тошнота, рвота, выраженное снижение или повышение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, судороги. Показано проведение консервативного лечения в условиях интенсивной терапии.

В дозе 2 мг/кг препарат может вызвать когнитивные и поведенческие нарушения, в том числе отсутствие аппетита, напряжение, беспокойство, подавленность, подозрительность, раздражительность, трудности с концентрацией внимания. Поведенческие симптомы могут продолжаться в течение 2–3 дней.

Также возможно развитие соматических признаков, таких как боли в желудке, ощущение тяжести, тошнота, потливость, головокружение.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

Препарат Налоксон применяется в стационарных условиях, обеспеченных возможностью проведения реанимационных мероприятий (в том числе сердечно-легочных) и кислородной терапии.

С осторожностью следует проводить лечение новорожденных, при указании в анамнезе матери на зависимость от опиоидов, поскольку полная внезапная отмена действия наркотика может потенцировать развитие острого синдрома отмены.

Больным с патологией легких, сердца, нарушением функции почек и/или печени, подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов, в период беременности кормления грудью, в детском возрасте рекомендуется применять препарат под тщательным наблюдением врача.

Поскольку ответ на применение Налоксона при терапии угнетения дыхания на фоне приема бупренорфина может быть неполным и существует риск снижения дыхательной активности, больному может понадобиться искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения налоксона больному запрещена любая деятельность, связанная с управлением транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации Налоксон может назначаться в случае острой необходимости.

Применение в детском возрасте

В педиатрии применение Налоксона допускается при наличии показаний. Следует соблюдать осторожность, назначать препарат в дозах с учетом возраста ребенка.

Осторожность необходимо соблюдать при лечении новорожденных, у матерей которых в анамнезе имеется зависимость от опиоидов, поскольку полное и резкое прекращение приема наркотического вещества может вызвать развитие острого синдрома отмены.

При нарушениях функции почек

Налоксон у пациентов с нарушениями функции почек должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Налоксон у пациентов с нарушениями функции печени должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При в/в введении Налоксон нельзя смешивать с другими средствами, также препарат несовместим с содержащими бисульфиты растворами.

Препарат снижает гипотензивный эффект клонидина, действие опиоидных анальгетиков (налбуфин, буторфанол, пентазоцин, ремифентанил, фентанил), что способствует ускорению появления синдрома отмены.

Одновременное использование метогекситала блокирует острый период абстиненции, возникшей на фоне применения налоксона у пациентов с наркотической зависимостью.

Совместим с раствором декстрозы 5%, раствором натрия хлорида 0,9% и стерильной водой для инъекций.

Аналоги

Аналогами Налоксона являются Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релистор и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 4 года.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид , хлористоводородная кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (100) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин, после в/м - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при в/в введении 0.4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при в/м введении - дольше (до 4 ч).

В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T 1/2 налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70% введенной дозы).

Дозировка

Препарат вводят в/в, в/м, подкожно.

При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0.4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.

У детей в/в начальная доза - 1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения можно вводить в/м или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза – 0.01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0.1 мг/кг в/м, подкожно или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг).

Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0.08 мг.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает гипотензивное действие клонидина .

Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты. Фармацевтически совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций .

Беременность и лактация

Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.

После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Передозировка наркотических анальгетиков.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.