Азитромицин инструкция по применению от чего. Азитромицин: инструкция по применению




Азитромицин относится к антибиотикам группы макролидов. Азитромицин является представителем азалидов.

Высокая концентрация в месте воспаления способствует гибели бактерий (бактерицидное действие).

Фармакологическое действие Азитромицина

Азитромицин активен отношении некоторых грамположительных кокков, стрептококков групп CF и G, грамотрицательных бактерий, анаэробных микроорганизмов. К Азитромицину чувствительны хламидии, микоплазма, уреаплазма, трепонема, спирохета Боррелия. Азитромицин не оказывает влияния на грамположительные бактерии, которые имеют устойчивость к эритромицину.

Азитромицин довольно хорошо всасывается из желудка вследствие устойчивости к кислой среде . Максимальное количество действующего вещества в плазме наблюдается через 2,5-3,0 часа после приема.

Согласно описанию в инструкции к Азитромицину, препарат довольно хорошо проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

Бактерицидное действие препарата сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Это позволило использовать довольно короткие курсы применения Азитромицина (курс в три дня и пять дней).

Показания к применению Азитромицина

Применение Азитромицина целесообразно при инфекционных заболеваниях, которые обусловлены чувствительными к Азитромицину микроорганизмами. К ним относятся:

Инфекции верхних дыхательных путей (ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты);

Скарлатина;

Инфекции в нижних отделах грудной клетки (воспаления легких, бронхиты);

Инфекции мягких тканей и кожных покровов (импетиго, рожа, дерматозы);

Урогенитальные инфекции (уретриты, цервициты).

Применение Азитромицина оправдано при болезни Лайма.

Способ применения и доза препарата


Согласно инструкции к Азитромицину, перед назначением лечения нужно проверить чувствительность антибиотика к микрофлоре, которая вызвала заболевание.

Обязательным условием является прием Азитромицина за час до еды или через два часа после. Принимают Азитромицин один раз в день.

При инфекции в дыхательных путях, кожных покровах и мягких тканях взрослым Азитромицин назначают по 0,5г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема применения в течение трех дней по 0,5 г препарата. В любом случае, применение Азитромицина возможно только после назначения доктора.

Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в первой стадии Азитромицин назначают по 1 грамму на первый день и по 0,5 г в течение двух-пяти дней.

Назначение Азитромицина детям имеет свои особенности . Азитромицин детям применяют с учетом массы тела. Если масса ребенка составляет более 10 кг, то используют такую схему: первый день – 10 мг на кг массы тела, следующие четыре дня – по 5 мг на килограмм.

Азитромицин детям можно применять и по трехдневному курсу: в этом случае разовая доза Азитромицина составляет 10 мг в течение трех дней.

Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, рекомендуют делать перерыв между приемами препаратов не менее 2 часов.

Побочные действия

К побочным действиям Азитромицина относятся:

Тошнота;

Метеоризм;

Временная повышенная активность ферментов печени.

В довольно редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.

Противопоказания

Не назначают препарат лицам с повышенной чувствительностью к макролидным антибиотикам.

С осторожностью назначают Азитромицин пациентам с нарушениями в работе печени и почек.

Использовать Азитромицин при беременности и кормлении грудью не рекомендуется. Исключение составляют случаи, когда необходимость превышает риск.

С уважением,


В данной публикации особое внимание уделим побочным действиям «Азитромицина», противопоказаниям. Рассмотрим возможность применения антибиотика для пациентов всех возрастных групп, беременных и кормящих женщин.

Формы выпуска и состав

Препарат возможно приобрести нескольких видов форм:

  • капсулы;
  • таблетки в растворимой кишечником пленочной оболочке;
  • пилюли для рассасывания;
  • суспензия;
  • порошок для приготовления инъекций.

Чаще из всего прописанного списка применяются именно таблетки или капсулы, суспензия.

Антибиотик «Азитромицин» в форме пилюль может быть разной дозировки: 125, 250 или 500 мг. Суспензия предлагается дозировкой активного вещества в 15,30 и 75 мг (на 1 г порошка).

Главным действующим веществом лекарства является азитромицин. Относится к группе макролидов и был синтезирован в 80-х годах прошлого века в Югославии. С тех пор препарат можно было приобрести под названием «Сумамед». С 2005 года лицензия фармакологической компании «Плава» на препарат закончилась, и сегодня антибиотик можно купить под различными названиями, аналогов «Сумамеда»/«Азитромицина» очень много.

Преимущество работы азитромицина заключается в том, что он не дает болезнетворным бактериям производить некоторые важные для них белковые соединения. Таким образом микроорганизмы прекращают размножаться и расти.

«Азитромицин» относится к бактериостатическим медикаментам, но он не слабее бактерицидных, так как своим воздействием губит целые колонии микробов.

Кстати говоря, в большей дозе препарат действует как бактерицидный!

Одним из важных полезных свойств лекарства является его метаболизация. Из организма антибиотик выводится в течение более длительного времени, чем прочие препараты для лечения инфекционных недугов. Только через 50 часов отмечается вывод половины вещества! Такое действие очень хорошо сказывается на терапии, ведь максимальная концентрация азитромицина в тканях сохраняется долго.

Еще один плюс длительного вывода азитромицина - возможность снизить частоту приема препарата, длительность курса.

В упаковке содержится по 3 капсулы или таблетки, но действует препарат еще 5-7 дней после завершения приема.

И самый важный фактор, при котором нужно выбрать именно «Азитромицин», - возможность его приема пациентам с заболеваниями печени. Дело в том, что медленный вывод вещества максимально снижает нагрузку на печень!

Несмотря на медленную выводимость, действие антибиотика начинается быстро. Уже через 2-2,5 часа после приема отмечается его максимальная концентрация в крови. Вещество имеет свойство накапливаться в очагах скопления бактерий (инфекций) максимально, а по всем тканям организма равномерно. Как показали исследования, вещество умеет определять места концентрации микробов и скапливается там на 30% больше, чем в здоровых органах.

Препарат применим для лечения большинства заболеваний, вызванных бактериями.

Лишь некоторые болезни не поддаются его воздействию, если вызваны микробами, имеющими к веществу резистентность (но таких мало).

Несмотря на множество плюсов, описываемый антибиотик имеет и некоторые минусы - противопоказания и побочные эффекты.

Но несмотря на близкое родство, азитромицин во многом превосходит своего предка:

  1. Более устойчив к воздействию кислот, чем эритромицин, поэтому не разрушается в желудке, а доходит до кишечника, откуда и всасывается в плазму. Поэтому «Азитромицин» имеет более высокое терапевтическое действие.
  2. Описываемый препарат имеет меньшую долю вероятности появления побочных эффектов, связанных с ЖКТ.
  3. Макролиды оказывают более мягкое воздействие на организм, чем пенициллин: они щадящие и менее токсичные.

К общим противопоказаниям для пациентов всех полов и возрастов относятся следующие:

С осторожностью применим антибиотик, если имеются заболевания со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • аритмия;
  • кардиограмма показала удлиненный интервал QT;
  • при лечении лекарствами «Варфарин» или «Дигоксин».

Возможно появление побочных действий. Но все они будут являться обратимыми. В случае если появились какие-то симптомы, описанные ниже, то прием «Азитромицина» нужно будет остановить. Далее проконсультируйтесь с лечащим доктором на предмет замены препарата.

Побочные эффекты:

  1. Чаще всего проявляются со стороны ЖКТ, но реже, чем при приеме прочих антибиотиков. Пациенты наблюдают тошноту, рвоту (если превышена доза), боль в животе, диарею. Если вы столкнулись с такими эффектами при приеме препарата, то отменять его не стоит. Дело в том, что любое противомикробное лекарство угнетающе воздействует не только на болезнетворные бактерии, но и на важную и полезную для ЖКТ микрофлору. После курса препарата нужно пропить курс пробиотиков.
  2. Со стороны нервной системы можно отметить отсутствие сна, боли в голове.
  3. Кандидоз слизистых, кожи.
  4. Некоторые отмечают, что прием лекарства влияет на изменение в худшую сторону ощущений вкуса и запаха.
  5. Редко встречается аллергия, но о ней поговорим более подробно далее.

Еще реже отмечались побочные эффекты следующего характера:

  • изменения в почках патологического характера;
  • печеночный некроз;
  • тахикардия желудочков;
  • изменения в составе крови.

У мужчин

Особо здесь выделить нечего, но все же пара пунктов найдется.

Противопоказаний конкретно для мужчин нет, но у них могут более часто, чем у женщин, проявляться следующие побочные эффекты:

  • печеночный некроз - особенно это касается пожилых людей;
  • желтуха (гепатит);
  • патология почек.

Данные недуги являются обратимыми!

У женщин

Противопоказания имеются только для определенной группы пациенток - кормящие мамы. Если у женщины, вскармливающей грудью, обнаружилась инфекция, которую можно победить только антибиотиком, назначается другой препарат.

Если же показан именно «Азитромицин», то малыша на время лечения переводят на искусственное вскармливание.

Это крайне нежелательно, ведь ребенка в дальнейшем сложно будет заставить опять брать грудь - из бутылочки кушать проще!

Матерям же необходимо при лечении «Азитромицином» соблюдать режим сцеживания, чтобы лактация не прекратилась, молока не стало меньше. Освобождайте грудь каждый раз перед кормлением малыша смесью, так организмы женщины и ребенка будут работать сообща (молоко появляется в нужном количестве, когда малыш голоден, и, наоборот, ребенок просит кушать, когда молока много).

Что касается беременности, то «Азитромицин» является чуть ли не единственным бактериостатическим антибиотикам, разрешенным к применению для будущих матерей. Но, как и любой антибиотик, данный препарат может быть назначен в самых крайних случаях. Активное вещество может попасть через плаценту к плоду, и своим воздействием навредить развитию.

Поэтому прием лекарства в первом триместре запрещен, можно назначать только со второго.

Если беременной прописан «Азитромицин», принимать его нужно строго по предписанию доктора.

На третьем триместре, особенно за 1-2 недели до возможных родов, «Азитромицин» тоже не назначается, так как он проникает в молоко, а при кормлении младенца попадает в его организм! Если же без антибиотика нельзя, роды произошли во время курса лечения или через несколько дней после, но когда концентрация вещества в крови еще высокая, начинать грудное вскармливание нельзя. Переход на молоко назначит врач, когда оно очистится от азитромицина.

Побочные действия для женщин те же, что и для всех пациентов. Но есть одно, которое касается только слабого пола - вагинит (это вагинальный кандидоз). Также женщины, которые применяют в целях предохранения гормональные контрацептивы, имеют возможность забеременеть внепланово.

Дело в том, что антибиотик ослабляет действие контрацептивов. во избежание нежелательной беременности нужно дополнительно позаботиться о безопасности.

У детей

Для грудничков антибиотик может назначить только доктор, если имеются особые на то указания. До полугода и детям менее 5 кг весом препарат для приема внутрь не рекомендован, более подходят инъекции.

Для детей, не достигших двенадцатилетнего возраста, не назначают таблетки «Азитромицин», даже самой низкой дозировки. До этого возраста можно применять суспензию.

Детских побочных эффектов очень мало, встречаются они редко.

Можно столкнуться со следующими проблемами при лечении «Азитромицином»:

  • потеря аппетита;
  • кандидамикоз ротовой полости;
  • гастрит.

Во всех случаях стоит понимать, что вероятность возникновения побочных действий минимальная, если нет противопоказаний и нарушений в соблюдении инструкции, прописанной врачом.

Последствия приема с алкоголем

В аннотации к препарату ни слова не прописано о возможности приема лекарства с алкогольными напитками.

И отсутствие данной информации наталкивает многих людей на мысль о том, что если не запрещено, то, значит, разрешено.

Как же сильно они ошибаются! Антибиотик, применяемый совместно с алкоголем, может нанести непоправимый вред всему организму. Опасности себя подвергают не только люди, страдающие патологической тягой к горячительным напиткам, но и те, что позволяют себе выпить один-два бокала вина или пива хоть раз за весь курс лечения.

Пострадать могут следующие органы:

  • печень;
  • почки;
  • сердечно-сосудистая система.

Страдает от таких коктейлей и обмен веществ!

Помимо непосильной нагрузки на органы, совместный прием алкоголя с антибиотиками снижает терапевтический эффект первых. Не рекомендовано потреблять спиртные напитки за 1,5-2 суток до начала курса антибиотика, а также в течение 72 часов после его окончания.

Возможные аллергические реакции

При лечении антибиотиками можно столкнуться с одним из самых неприятных побочных эффектов. Это аллергическая реакция организма на компоненты лекарства. Возникают симптомы непереносимости крайне редко. Большее количество пациентов отмечало высыпания на коже красного цвета, зудящие ощущения. Возможно появление ринита.

В самых редких случаях наблюдались опасные проявления аллергических реакций - ангионевротические отеки и даже анафилактический шок! Поэтому важно при появлении подозрения на аллергию и ее слабых проявлениях (зуд, высыпания, слезоточивость и так далее) прекратить сразу применение лекарства.

Инструкция по применению

Длительность курса лечения и доза препарата зависят от заболевания, его течения, возраста пациента.

Применять строго за 2 часа до или после еды, так как пища влияет на всасываемость вещества.

Стандартная схема по применению таблеток выглядит следующим образом:

  1. ОРЗ и ОРВИ – взрослым и детям после 12 лет (при массе тела свыше 45 кг) – 1 пилюля или капсула в 500 мг раз в день. Курс состоит из трех дней, лекарство применять в одно и то же время.
  2. Детям и пациентам до 45 кг рекомендована суспензия. Доза рассчитывается по 10 мг на каждый кг массы. Так же, как и таблетки, применяются раз в сутки на протяжении 3 дней.

Инструкция для лечения других заболеваний (урологические, гинекологические, острые воспалительные процессы прочего характера) назначается только доктором! Не долеченные инфекции чреваты осложнениями, а низкая доза препарата может быть тому виной. Передозировка же ведет к появлению аллергии и прочих побочных эффектов.

Итак, противопоказаний и побочных эффектов «Азитромицин» имеет не так много, как прочие антибиотики, но при этом он применим для лечения многих болезней, вызванных бактериями. Именно это побуждает большинство врачей назначать данный препарат. Не занимайтесь самолечением, помните о возможных последствиях. Крепкого здоровья вам и вашим близким!

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Форма выпуска препарата Азитромицин

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 4 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 6 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 7 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 8 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 9 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Азитромицин

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакокинетика препарата Азитромицин

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Использование препарата Азитромицин во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Азитромицин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Побочные действия препарата Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей - снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Азитромицин

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците - однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Передозировка препаратом Азитромицин

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Азитромицин с другими препаратами

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Меры предосторожности при приеме препарата Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Условия хранения препарата Азитромицин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Азитромицин

Принадлежность препарата Азитромицин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

Брутто-формула

C 38 H 72 N 2 O 12

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

83905-01-5

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра .

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans) , кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens) , хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae) , микобактерии (Mycobacteria avium complex) , микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae) , уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum) , спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi) .

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), C max (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T 1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается C max (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается C max (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается C max (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается C max (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет — снижаются C max , T 1/2 , AUC .

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori .

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает C max и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.1197
0.0405
0.0284
0.0248
0.019
0.0171
0.0148
0.0058
0.005
0.0025

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азитромицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азитромицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азитромицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, пневмонии и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
  • болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobactcr pylori (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг в сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения 1 стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечениии erythema migrans у детей доза - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

Побочное действие

  • диарея;
  • тошнота;
  • боль в животе;
  • диспепсия (метеоризм, рвота);
  • запор;
  • анорексия;
  • изменение вкуса;
  • кандидамикоз слизистой оболочки полости рта;
  • сердцебиение;
  • боль в грудной клетке;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • невроз;
  • нарушение сна;
  • вагинальный кандидоз;
  • сыпь;
  • отек Квинке;
  • зуд кожи;
  • крапивница;
  • конъюнктивит;
  • повышенная утомляемость;
  • фотосенсибилизация.

Противопоказания

  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 лет;
  • гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Аналоги лекарственного препарата Азитромицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Азивок;
  • Азимицин;
  • Азитрал;
  • Азитрокс;
  • Азитромицин Форте;
  • Азитромицин-OBL;
  • Азитромицин-Маклеодз;
  • Азитромицина дигидрат;
  • АзитРус;
  • АзитРус форте;
  • Азицид;
  • Веро-Азитромицин;
  • Зетамакс ретард;
  • ЗИ-Фактор;
  • Зитноб;
  • Зитролид;
  • Зитролид форте;
  • Зитроцин;
  • Сумазид;
  • Сумаклид;
  • Сумамед;
  • Сумамед форте;
  • Сумамецин;
  • Сумамецин форте;
  • Сумамокс;
  • Суматролид солютаб;
  • Тремак-Сановель;
  • Хемомицин;
  • Экомед.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.