Главная > Эстрогены > Новые препараты от туберкулеза легких. Этионамид и Протионамид. Препараты для профилактики туберкулеза у взрослых


Новые препараты от туберкулеза легких. Этионамид и Протионамид. Препараты для профилактики туберкулеза у взрослых




Туберкулезом обычно болеют мужчины после 40 лет. Существует несколько видов данного заболевания. Самым распространенным считается туберкулез легких, но также встречается туберкулез суставов и костей, туберкулез мочеполовой системы. Несмотря на всю ее серьезность, эту болезнь можно вылечить с помощью современных медицинских препаратов, в частности различных таблеток, которые продаются в аптеках. Чем же они отличаются?

Разные виды таблеток были предложены Международным союзом борьбы с туберкулезом. Их можно разделить на три отдельные категории:

  1. Таблетки с фломирицина сульфатом.
  2. Таблетки на основе стрептомицина сульфата.
  3. Препараты с циклосерином.

Также используется еще одна классификация. Она разделяет все таблетки от туберкулеза на две большие группы:

  1. Первый ряд: Стрептомицин, Изониазид и другие.
  2. Второй ряд: Этионамид, Циклосерин, Канамицин.

Как видите, против туберкулеза в основном используют различные антибиотики и средства синтетического происхождения.

Давайте рассмотрим подробнее популярные таблетки от туберкулеза.

Изониазид

Бактерицидный препарат, который используется для лечения туберкулезных больных. Проявляет сильную активность к внутриклеточным и внеклеточным бактериям Mycobacterium tuberculosis. Используется также в качестве профилактики заболевания у тех людей и членов семьи, которые находится в постоянном контакте с инфицированными пациентами.

Доза устанавливается лечащим врачом-фтизитром. Она зависит от тяжести заболевания и его формы. Обычно таблетки Изониазид принимаются один раз в день (300 мг). Лечение может продолжаться несколько месяцев, исходя из тяжести формы. Ни в коем случае нельзя превышать максимальную дневную дозу – 300 мг.

Изониазид запрещено принимать пациентам, которые болеют на эпилепсию, полиомиелит, атеросклероз, а также страдают от судорожных припадков. Больные, принимающие этот препарат, должны быть готовыми к побочным действиям: головным болям, гинекомастии, аллергии, тошноте и даже рвоте.

Рифампицин

Популярный антибиотик, который часто применяется для терапии больных на туберкулез. Отличается хорошим бактерицидным эффектом, подавляет синтез РНК Mycobacterium tuberculosis. Может проявлять дополнительную активность к Clostridium spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Legionella pneumophila, Rickettsia prowazekii, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis.

Таблетки пить только натощак, запивая достаточно большим количеством воды. Дозировка является стандартной для детей и взрослых – один раз в день по 10 мг на один килограмм веса.

Пациентам, которые болеют на желтуху, пиелонефрит, гепатит, болезни почек, прием Рифампицина противопоказан. Также нельзя принимать таблетки, если у пациента может развиваться аллергия на рифампицин. Беременным женщинам препарат можно назначать лишь тогда, когда болезнь может иметь негативные последствия для их здоровья и жизни. В некоторых случаях после приема таблеток могут возникать неприятные симптомы: отек Квинке, диарея, рвота, гепатит, эозинофилия, головные боли, нарушение в менструальном цикле.

Рифабутин

Популярный антибиотик, который входит в группу рифамицинов. Используется для лечения туберкулеза легких, так как проявляет активность по отношению к М.avium intracellulare complex и М.tuberculosis. Действующим веществом, которое входит в состав препарата, является рифабутин.

Пить таблетки Рифабутин можно независимо от приема еды один раз в день. Можно использовать препарат в качестве профилактического средства. В таком случае пациент должен принять таблетку один раз в дозировке 300 мг. Если туберкулез был диагностирован не в первый раз, терапия с использованием Рифабутина продолжается не меньше полугода.

Если у пациента также диагностируют печеночную или почечную недостаточность или непереносимость рифабутина, принимать эти таблетки нельзя. Беременным женщинам и кормящим матерям прием препарата запрещен. Иногда пациенты отмечают, что прием Рифабутина приводит к рвоте, тошноте, диарее, головным болям, бронхоспазмам, анемии, артралгии.

Стрептомицин

Популярный антибиотик, который входит в группу препаратов с аминогликозидами. Проявляет активность к таким бактериям: Mycobacterium tuberculosis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Escherichia coli, Yersinia spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Francisella tularensis, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Streptococcus spp..

Лечащий врач индивидуально устанавливает подходящую дозировку и продолжительность терапии для каждого пациента. Но при этом нельзя принимать больше установленной максимальной дневной дозы: 4 г препарата.

Пациентам с миастенией, облитерирующим эндартериитом, сердечно-сосудистой или почечной недостаточностью, нарушениями работы мозга прием препарата запрещен. Также нельзя использовать средство беременным женщинам и пациенткам во время лактации.

Стрептомицин может привести к развитию некоторых неприятных симптомов: диареи, альбуминории, потери слуха, тошноте и рвоте, головной боли, аллергии.

Канамицин

Популярный антибиотик, который входит в список аминогликозидов. Отличается достаточно высокой активностью против многих бактерий: Staphylococcus spp., Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Для лечения взрослых пациентов, которые болеют на туберкулез, Канамицин используется по следующей схеме: шесть дней по 1 г один раз в 24 часа. Для лечения детей: 15 мг один раз в 24 часа. На седьмой день делают перерыв. Врач устанавливает длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания.

Больные с проблемами со слухом, в работе печени, с заболеваниями ЖКТ не могут принимать Канамицин. Также препарат нельзя использовать беременным женщинам. Средство запрещено к приему одновременно с теми антибиотиками, которые отличаются нефротоксическим и ототоксическим действием. Иногда прием антибиотика Канамицин может сопровождаться такими неприятными симптомами: головные боли, повышенная утомляемость и сонливость, гранулоцитопения, анемия, постоянный звон в ушах, нарушения слуха, частое мочеиспускание, цилиндрурия, аллергия.

Метазид

Метазид является производным от гидразида изоникотиновой кислоты. Он повреждает мембрану бактерий Mycobacterium tuberculosis, что приводит к их гибели.

В сутки Метазид можно принимать взрослым не больше 2 г, детям – 1 г. Необходимо разделить эту дозу на несколько приемов (два-три). Препарат используется для лечения любых форм туберкулеза.

Пациентам со стенокардией, заболеваниями центральной нервной системы, пороками сердца и почечной недостаточностью прием таблеток Метазид полностью запрещен. Это же касается и беременных женщин. Во время терапии время от времени необходимо обследовать глазное дно.

При использовании средства от туберкулеза Метазид у некоторых пациентов могут проявляться побочные действия: периферический неврит, головокружение, которое сопровождается сильными головными болями, судороги, бессонница, эйфория, потеря памяти, рвота, тошнота, диарея, боли в области сердца (только при длительном приеме).

Виомицин

Таблетки от туберкулеза, в основе которых лежит активное вещество (антибиотик) виомицин. Оказывает бактериостатическое специфическое действие по отношению ко многим бактериям: Streptomyces floridae, Mycobacterium tuberculosis. Является противотуберкулезным препаратом второго ряда.

Лечащий врач назначает дозировку и длительность терапии индивидуально для каждого пациента. Они зависят от тяжести заболевания и его формы.

Пациенты с нарушенной работой почек, а также непереносимостью антибиотика не могут принимать данный препарат. Для лечения детей использовать с особой осторожностью, так как таблетки могут повлиять на развитие слуха. Не назначать одновременно с другими туберкулезными таблетками (мономицином, неомицином или канамицином). Очень часто во время приема Виомицина возможны нарушения слуха, головные боли, протеинурия и аллергия.

Циклосерин

Противотуберкулезное средство, в составе которого есть антибиотик циклосерин. Отличается широким спектром действия. Может действовать бактерицидно или бактериостатически по отношению к следующим бактериям: Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia spp..

Пить таблетки от туберкулеза Циклосерин нужно перед едой. Принимать лекарство лучше после еды. Первые 12 часов пить по 0,25 г. Потом дозу можно увеличивать на 250 мг каждые восемь часов. Не принимать больше максимальной суточной дозы (1 г).

Пациентам с гиперчувствительностью, эпилепсией, заболеваниями центральной нервной системы, нарушениями психики, почечной и сердечной недостаточностью, алкоголизмом прием препарата запрещен. При лечении детей принимать осторожно.

Таблетки Циклосерин могут приводить к проявлению следующих побочных действий: изжога, рвота, диарея, нарушения сна, головные боли, психоз, эмоциональная подавленность, ухудшение памяти, тремор, сильный кашель, лихорадка.

Этамбутол

Таблетки от туберкулеза, в состав которых входит этамбутола гидрохлорид. Отличаются бактериостатическим действием по отношению к атипичным и типичным микобактериям.

Лечение проводится поэтапно. Сначала назначается по 15 мг на один килограмм массы тела пациента один раз в день. Доза постепенно увеличивается до 30 мг на один килограмм массы. Курс терапии – девять месяцев. Если у пациента диагностировали почечную недостаточность, то дозировку назначают, исходя из показателя клиренса креатинина.

Пациенты с катарактой, различными воспалительными процессами в глазах, подагрой, диабетической ретинопатией, почечной недостаточностью принимать Этамбутол не могут, так как лекарство может вызвать сильные побочные действия. Также препарат запрещен беременным женщинам и маленьким детям.

Очень часто во время приема этих таблеток может возникать ретробульбарное воспаление зрительного нерва, что приводит к ухудшению остроты зрения. Также пациенты отмечают головные боли, тошноту, неприятный привкус во рту, галлюцинации, нарушения сна, судороги.

Протионамид

Протионамид, который используется для лечения туберкулеза, входит в список средств из второго ряда. Механизм действия заключается в блокировке синтеза миколевой кислоты, которая считается главным структурным элементом в мембранной стенке бактерий. Может применяться с другими противотуберкулезными средствами, для снижения возможности развития резистентности.

Пить таблетки необходимо строго после приема пищи. Принимается взрослыми по 0,25 г трижды в день, если пациент хорошо переносит препарат, то дозу можно увеличивать до 0,50 г.

Больные, у которых также диагностировали цирроз печени, острый гастрит, острый гепатит, колит, принимать Протионамид не могут. Также препарат запрещен для приема лицам, злоупотребляющих алкоголем и беременным женщинам.

Во время терапии Протионамидом у пациентов могут проявляться такие побочные действия: рвота, потеря аппетита, гиперсаливация, пеллагроподобная реакция, гипогликемия, гинекомастия, гипотиреоз, головная боль, психические расстройства.

Пиразинамид

Противотуберкулезный препарат синтетического происхождения, который относится ко второму ряду лекарственных средств от туберкулеза. Используется для лечения туберкулеза любой формы одновременно с другими средствами этой группы. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие на бактерии, в зависимости от их чувствительности.

Дозировка назначается лечащим врачом индивидуально. При этом максимальной суточной дозой таблеток Пиразинамид является 2 г препарата, если принимать его один раз в день, и 3 г препарата, если принимать его дважды в неделю.

Пациентам с непереносимостью пиразинамида или сильно выраженной печеночной недостаточностью принимать таблетки запрещено. В некоторых случаях прием Пиразинамида может привести к тошноте, рвоте, нарушениям в работе печени, артралгии, аллергии, подагре.

Фтивазид

Таблетки от туберкулеза на основе производного гидразида изоникотиновой кислоты. Отличаются избирательной активностью по отношению к бактериям Mycobacterium tuberculosis.

Таблетки необходимо пить два-три раза в день в дозировке по 500 мг за один раз (взрослые) или в расчете 30 мг на один килограмм веса (дети). Не преувеличивать максимальную суточную дозу – 3 г.

Больным со стенокардией, заболеваниями центральной нервной системы, пороками сердца, болезнями почек принимать таблетки Фтивазид противопоказано. В некоторых случаях у пациентов во время приема Фтивазида развиваются следующие симптомы: гинекомастия, меноррагия, боли в сердце, аллергии, рвота, психоз, ухудшение памяти, головные боли.

Тиоацетазон

Синтетическое антибактериальное средство против туберкулеза. Таблетки Тиоацетазон можно принимать только после еды. Дозировка обычно назначается лечащим врачом, но чаще всего является следующей: 0,1 или 0,15 г в день. Дозу можно разбить на несколько приемов. Обязательно запивать препарат достаточным количеством воды.

Средство нельзя использовать для лечения туберкулезного менингита. Во время терапии за пациентом необходимо тщательно наблюдать. Обязательно контролировать работу почек и печени. Необходимо отменить прием, если у больного наблюдается агранулоцитоз.

Пациентам с неправильной работой почек и печени, непереносимостью тиоацетазона или болезнями органов кроветворения запрещено принимать эти таблетки. В некоторых случаях были обнаружены следующие побочные действия: диарея, рвота, болезненные ощущения в области живота, гепатит, агранулоцитоз, анемия, лейкопения, дерматит, цилиндрурия, головные боли.

Таблетки ПАСК

Противотуберкулезный препарат, с действующим активным веществомв виде аминосалициловой кислоты.

Таблетки ПАСК необходимо принимать через полчаса-час после еды. Запивать достаточным количеством воды. Взрослым назначают по 12 г в день, которые разбиваются на три-четыре приема. Если пациент слишком истощен, доза уменьшается до 6 г. Для лечения детей используется по 0,2 г на один килограмм веса по три-четыре раза в день. Но дозировка не должка превышать 10 г в сутки.

Пациентам с гиперчувствительностью к салицилатам, болезнями печени и почек, язве ЖКТ, микседемой, эпилепсией принимать препарат запрещено. У некоторых больных прием таблеток ПАСК вызывал побочные действия: запор или диарея, рвота, спазмы в животе, желтуха, гепатит (иногда имеет летальный исход), крапивница, гипогликемия, васкулит, гипотериоз, протеинурия, дерматит, анемия.

Капреомицин

Антибиотик для лечения туберкулеза, производный аминосалициловой кислоты. Проявляет эффективность лишь по отношению к бактериям Mycobacterium tuberculosis.

Как правило, Капреомицин назначают в комбинации с другими средствами против туберкулеза. Дозировка всегда индивидуальна, так как зависит от формы туберкулеза и тяжести заболевания. Терапия может продолжаться от полугода до года.

Не рекомендовано использовать Капреомицин для лечения пациентов, которые не достигли 18 лет, так как его эффективность в таком случае установлена не была. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью использовать таблетки необходимо крайне осторожно. Запрещен беременным женщинам.

Возможна передозировка Капреомицином, которая вызывает нефротоксический эффект. Часто препарат вызывает нейротоксичность, лейкопению, цилиндрурию, гипокалиемию, лейкоцитоз, тромбоцитопению, гипомагниемию, частичную глухоту, асептические абсцессы, кровоточивость и аллергию.

Туберкулез относится к числу инфекционных заболеваний, вызываемых определенным видом микобактерии, которую иначе еще называют палочкой Коха. Болезнь тяжелая, заразная и очень опасная. В ряде случаев заканчивается летальным исходом.

Открытая форма заболевания лечится в условиях закрытого стационара. Лечение занимает длительное время, по его завершении пациент находится под усиленным наблюдением фтизиатра.

Микобактерия туберкулеза может поражать самые различные органы, в результате чего диагностируется, например, туберкулез почек, кожи и т.д. для лечения данного заболевания применяется широкий спектр медикаментозных препаратов.

Классификация препаратов

Все противотуберкулезные средства объединяет одна основная особенность – активность входящих в них компонентов, направленная на подавление микобактерии туберкулеза. Разделяются же они по принципу эффективности и переносимости их пациентами и по форме выпуска.

Исходя из статистической клинической картины, таблетированные лекарственные препараты для лечения туберкулеза принято подразделять на два ряда:

Следует отметить, что при туберкулезе пить лекарство одного наименования, пусть даже относящегося к наиболее эффективным средствам I ряда – это принципиально неверный подход к лечению.

Он ведет к образованию полирезистентного туберкулеза, лечить который гораздо труднее, а порой и вовсе бесполезно. Именно поэтому хороший фтизиатр, составляя план лечения, применяет комбинации лекарств, оценивая форму и степень заболевания, а также состояние пациента и множество иных, вторичных факторов.

Важно строго соблюдать выбранный врачом план лечения, если оно протекает не в стационаре и зависит от воли и ответственности самого пациента. То же самое можно сказать и о различных формах самолечения с применением «народных средств» и «бабушкиных рецептов». Любую коррекцию выбранного плана лечения необходимо согласовывать с врачом.

Расхожее мнение «я ничем не рискую» в данном случае не только ошибочно, но и опасно. Риск заключается как раз в вероятности приобретения полирезистентного туберкулеза. Поэтому очень важно при первичном заражении провести полное, правильное, максимально эффективное лечение.

Действие лекарственных препаратов

Наиболее известные и часто применяемые противотуберкулезные средства имеют различия по составу и характеру действия. Следует подробнее рассмотреть некоторые из них с точки зрения эффективности. Таблетки от туберкулеза, относящиеся к I ряду можно представить следующим списком:


Необходимо понимать, что противотуберкулезные средства являются сильнодействующими и оказывают негативное влияние не только на очаг заболевания в целом и на микобактерию туберкулеза в частности, но и на прочие органы. Особенно от их действия страдают печень и почки. Поэтому пациентам с заболеваниями этих органов данные таблетки назначаются с особой осторожностью и с учетом соотношения рисков.

Комбинированные препараты

Необходимость сочетания нескольких препаратов в процессе лечения туберкулеза с целью предотвращения эффекта резистентности привела к созданию комбинированных средств. В их состав изначально входит несколько исходных компонентов в различном соотношении. Это позволяет избежать образования устойчивости микобактерии туберкулеза и уменьшить количество ежедневно употребляемых таблеток.

Следует отметить, что объем суточной дозы каждого препарата, входящего в состав комбинированного средства, не меняется. Иными словами, комбинированный препарат – это сумма суточных доз различных лекарственных средств.

Различают двух-, трех- и четырехкомпонентные комбинированные препараты. К примеру, Рифанаг является двухкомпонентным средством, состоящим из Рифампицина и Изониазида, а Майрин-П включает в себя Рифампицин, Изониазид, Этамбутол и Пиразинамид.

Среди комбинированных препаратов можно выделить:

  • Майрин;
  • Майрин-П;
  • Рифатер;
  • Рифанаг;
  • Фтизопирам;
  • Фтизоэтам.

Однако комбинированные препараты не способны нивелировать негативные побочные эффекты входящих в их состав компонентов. Поэтому следует помнить, что на всем протяжении лечения с применением этих средств, необходимо следить за состоянием организма, контролировать изменения в почках и печени, а также остальных органах, находящихся в группе риска.

Учитывая, что лечение туберкулеза очень продолжительное, длится многие месяцы, а по совокупности иногда и годы, негативное влияние таких сильных средств, как противотуберкулезные препараты, довольно сильное. Тем не менее, риск от их воздействия, которому подвергаются органы, все-таки ниже, чем риск от разрушительного влияния такого заболевания, как туберкулез. Поэтому данные препараты назначались, назначаются и будут назначаться, во всяком случае, до тех пор, пока не будут разработаны какие-либо альтернативные средства с менее выраженными негативными действиями.

Излечивается за период времени от 10 календарных месяцев до 1,5 года. Сколько продлится лечение, зависит от выраженности процесса болезни и от назначения самого подходящего индивидуально подобранного лекарственного препарата.

Туберкулёз в наше время - болезнь излечимая

В современной антибактериальной терапии туберкулёза в прерогативе находится комбинированное лечение. Это происходит потому, что при единовременном получении разных препаратов намного медленнее развивается устойчивость микробактерий к лекарству. Пациенту назначается для курсового приёма сразу 2 или 3 препарата. Благо, что возможности медицины сегодня обширны. Это могут быть только противотуберкулезные препараты 1 ряда или их комбинированное сочетание из составов I и II ряда.

По данным врачебных исследований при проведении лечения детей и взрослых с осложненными, хроническими и деструктивными формами протекания туберкулеза различными комбинациями препаратов ряда II, учитывая наличие у пациентов клинической резистентности и устойчивости штаммов бактерий к препаратам I ряда, в 65 процентах случаев был получен, что очень радует, дополнительный клинический эффект.

Противотуберкулезные препараты: побочные действия

И, конечно же, интересуют тех, кто принимает описываемые в статье препараты, их возможные Тем более, что из введённых за последние годы в практику медикаментозных средств противотуберкулёзные лекарства заслуживают специального рассмотрения. Это объясняется тем, что эта болезнь скоро переступит эпидемиологический порог, несмотря на значительное после Второй мировой войны снижения уровня заболеваемости. Немаловажен и тот факт, что лечение туберкулёза, как уже говорилось выше, процесс довольно длительный, а отрицательное влияние лекарств как раз и проявляется или при передозировке такового, или при длительном его приёме.

Немного статистики

При противотуберкулезной терапии по отчётным записям зарубежных и отечественных представителей медицины побочные эффекты соответствующих препаратов и частота их возникновения так же различны, как и характер течения заболевания. Например, из 3148 пациентов, в лечении которых были задействованы средства, активные по отношению к микобактериям, побочные реакции наблюдались только у 12,2% человек, причём у большинства из них это были проявления аллергического характера, и лишь у 74 пациентов возникло токсическое отравление.

На основании опубликованных материалов можно сделать вывод, что наблюдаемые побочные эффекты противотуберкулезных препаратов различаются по частоте реакций. Большие их колебания объясняются неоднородными условиями лечения, когда имеют значение не только применяемые лекарства, но и форма туберкулеза, а также возраст больных, даже типы лечебных учреждений (больница, санаторий, клиника, институт).

Исследования продолжаются

Медикаменты, губительные для включают в себя ряд природных и полусинтетических соединений, у которых имеется одно общее свойство - это их активность в отношении, то есть микобактерий туберкулёза (M.tuberculosis). Противотуберкулезные препараты, классификация которых, как упоминалось в начале статьи, делит лекарства на 2 ряда (основные и резервные), представляют большой интерес для ученых.

Особое внимание вызывает развитие резистентности туберкулёзных микобактерий. Все исследования проводятся лабораторно, и по данному вопросу результаты показали, что у большинства пациентов степень лекарственной устойчивости в процессе лечения может меняться и в сторону повышения, и в сторону понижения, доходя порой до практически полного восстановления чувствительности.

Уменьшение побочных реакций

Когда побочные явления возникают в процессе лечения, то в первую очередь следует уменьшить дозы лекарств или же произвести замену одних препаратов другими. При тяжёлом случае протекания побочной реакции противотуберкулезный препарат временно запрещают к приёму с последующей заменой на другой. Чтобы предупредить и устранить симптомы коронарной недостаточности пациенту назначается в зависимости от показаний какой-либо из препаратов ряда спазмолитиков, например: "Эуфиллин", "Папаверин", "Теофедрин", капли "Зеленина" и т. д.

Характеристика и тяжесть побочных проявлений при противотуберкулезной терапии довольно разнообразны. Противотуберкулезные препараты, классификация специфических проявлений у которых одинакова по химическому признаку, объединены в одну группу для упрощения исследовательской работы.

Противотуберкулёзная терапия

В лечении туберкулёзных заболеваний в наше время немаловажной задачей также считается предупреждение распространения инфекции. Угроза исходит от пациентов, болеющих туберкулёзом лёгких в открытой форме. Их интенсивное лечение поможет в снижении числа инфицированных, а также в предупреждении новых случаев этого неприятного заболевания.

Так как лечение длительное, от больного требуется большое терпение и самодисциплинированность. Ведь туберкулёз наносит ущерб не только поражённому органу, но и всему организму в целом. Очень важно вовремя начать антимикробную терапию, при которой в ход идёт самая мощная артиллерия, то естьосновные противотуберкулезные лекарственные препараты. Благодаря им возможно прекращение бацилловыделения ещё на ранних стадиях, что поспособствует восстановлению поражённого органа практически без ущерба для всего организма.

Комплексное лечение, которое будет назначаться с учётом возраста и выявленной формы заболевания, включает в себя воздействие на патологические процессы в больном органе, снижение уровня сопутствующей симптоматики (боль, кашель) с применением ингаляций и различных методов физиотерапии.

Приём назначенной группы медикаментов в обязательном порядке должен быть регулярным, так как бессистемный подход может стать причиной развития устойчивости к ним. Лечение необходимо проводить в стационаре под контролем врача. После выписки обязательно наблюдение фтизиатра.

Серьёзный подход и выполнение всех врачебных предписаний и назначений является залогом полного выздоровления. В наше время туберкулёз не является приговором.

Таблетки от туберкулеза, такие как Изониазид - это лекарственные средства первого ряда. Медикамент является бактерицидным препаратом. Создает эффективное воздействие на внутриклеточные и внеклеточные микробы. Точный механизм его воздействия неизвестен. Далее мы подробно поговорим про противотуберкулезные средства всех видов.

Противотуберкулезные препараты типа Изониазида рекомендуется принимать пациентам со всеми активными формами туберкулезной палочки (туберкулез кишечника, легких, половых органов и прочие). В том числе и при туберкулезном менингите. Это лекарство является отличным профилактическим средством для людей, которые вступают в контакт с инфицированным. Назначается, если реакция Манту дала положительный ответ (папула больше 5 мм) и, если прочие исследования указали на наличие латентного или не прогрессирующего заболевания. Также рекомендуется детям младше 4 лет с положительной туберкулиновой пробой, которые склоны к диссеминации.

Дозировка

Дозировку лекарства против туберкулеза устанавливает лечащий врач. Он опирается в назначении дозы на форму болезни и степень ее тяжести. Ни в коем случае нельзя превышать дозу, назначенную фтизиатором.

  1. Внутрь - детям и взрослым по 5-15 мг в день на 1 кг массы (от 1 до 3 приемов, после еды). Терапия в этом случае длительная, а суточная норма назначается только индивидуально.
  2. Внутримышечно - во время активных форм туберкулеза (пациент не может принимать лекарство перорально). Взрослым и подросткам - 5-12 мг на 1 кг массы в день 10%-ого раствора. Курс - от двух до пяти месяцев.
  3. Внутривенно - при частых формах легочного туберкулеза, взрослым и подросткам. Использую 10%-ый раствор по 10-15 мг на 1 кг массы в день. Курсом от 30 до 150 вливаний, который зависит от эффективности лечения и индивидуальной переносимости. После инъекции пациент обязательно должен соблюдать постельный режим в течение как минимум часа.
  4. Внутрикавернозно - 10-15 мг на кг 10%-ого раствора в сутки взрослым (при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе). Курс - от 1 до 6 месяцев.
  5. Для профилактики - перорально от 5 до 10 мг на кг в день, в 1-2 приема. Курс - 2 месяца.

Продолжительность курса определяет фтизатр, опираясь на запущенность заболевания и на реакцию организма на противотуберкулезные средства.

Побочные эффекты

  • Центральная нервная система может реагировать следующим образом: мигрень, головокружение; в определенных случаях - психическое расстройство, эйфорическое состояние, отсутствие сна.
  • Органы пищеварения: тошнота, позывы к рвотному рефлексу, медикаментозный гепатит.
  • Сердечно-сосудистая система: сердечные боли.
  • Эндокринная система страдает крайне редко: гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.
  • Аллергические проявления: зуд, высыпания на коже.

Противопоказания

Таблетки от туберкулеза Изониазид противопоказаны при следующих заболеваниях:

  1. Эпилептические припадки.
  2. Судороги.
  3. Полиомиелит в анамнезе.
  4. Нарушение работы печени.
  5. Дисфункция в работе почек.
  6. Атеросклероз.

Цена препарата от 69 рублей 300 мг, 100 шт.

Протионамид

Противотуберкулезные средства имеют классификации. Протионамид - препарат второго ряда. Он препятствует соединению миколевых кислот, которые являются одними из важнейших элементов бактерии-возбудителя. В большом количестве нарушает синтез белков микроорганизмов. Производит бактериостатическое воздействие. Легко и быстро проникает в очаги заболевания.

Показания

Дозировка

Протионамид принимают внутрь после приема пищи.

  • Взрослом рекомендуется принимать по 0,25 грамм 3 раза в день, при положительной реакции - 0,5 грамм 2 раза в день.
  • У инфицированных людей старше 60 лет и у пациентов с весом менее пятидесяти килограмм суточная дозировка не должна быть больше 0,75 грамм в сутки. Как правило, фтизиатры назначают 0,25 грамм в день.

Максимальная доза в сутки для взрослых - 1 грамм.

  • Детям прописывают 10-20 миллиграмм (0,01-0,02 грамма) на кг массы тела 1 раз в день.

Побочные эффекты

Реакция ЦНС: мигрень, головокружение, потеря внимательности, парестезия, галлюцинации, повышенная возбудимость, чувство тревоги, сонливость или, напротив, потеря сна, общая слабость, депрессивное состояние.

Побочное действие данных противотуберкулезных препаратов на систему пищеварения: вкус металла в ротовой полости, отрыжка с неприятным запахом, тошнота, позывы к рвоте, анорексия, сухость в ротовой полости, понос, вздутие живота, болевой синдром в зоне живота, медикаментозный гепатит.

Другие побочные действия: тахикардия, у женской половины населения - нарушение менструации, различные аллергические проявления, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Противопоказания

Препараты для лечения туберкулеза легких имеют следующие противопоказания:

  1. Высокая чувствительность к медикаменту.
  2. Острая форма гастрита и 12-перстной кишки.
  3. Язва желудка.
  4. Язвенный колит.
  5. Различные заболевания печени при обострении.
  6. Злоупотребление спиртными напитками.
  7. Почечная недостаточность.
  8. Нельзя принимать детям младше 14 лет.
  9. Беременность, также стоит временно приостановить лактацию, хотя данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют.

Также при лечении туберкулеза легких у взрослых у препарата есть частичные ограничения: сахарный диабет, печеночная недостаточность.

Цена лекарственного препарата Протионамид от 332 рублей.

Это новое лекарство, обладает бактериостатическим эффектом. Воздействует только на микробы-возбудители, которые находятся в активном состоянии. На бактерии в состоянии покоя не воздействуют. Оказывает минимальное влияние на внутриклеточную инфекцию.

ПАСК назначается при большинстве разновидностей и расположениях очагов воспаления. В том числе и туберкулезе кишечника. Применяется только совместно с прочими медикаментозными препаратами.

Дозировка

ПАСК применяют внутрь через полчаса-час после употребления пищи. Лекарственный препарат необходимо запивать водой, молочными продуктами, минеральной водой и 0,5-2% натрия гидрокарбоната.

Взрослым людям назначают по 9-12 грамм 3-4 раза за сутки, при весе меньше пятидесяти килограмм - 6 грамм в день.

Детям - из расчета 0,2 г на кг в сутки в 3-4 приема. За день нельзя применять более 10 грамм.

При заболеваниях пищеварительной системы и при начальном этапе развития амилоидоза нельзя применять более 6 грамм в день.

Продолжительность курса определяется специалистом для каждого пациента индивидуально.

Побочное воздействие

  • Органы пищеварительной системы: понижение или потеря аппетита, сильное выделение слюны, тошнота, позывы к рвоте, вздутие живота, понос или запор, болевой синдром в области живота, увеличение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, в определенных случаях медикаменозный гепатит (вплоть до смерти).
  • Мочеполовые органы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
  • Прочие негативные проявления: ПАСК в большом количестве дает антитиреоидный эффект; при продожительном курсе - медикаментозный гипотиреоз, воспаление оптического нерва, синдром Леффлера, васкулит, снижение протромбина.

Противопоказания

  1. Непереносимость составляющих ПАСКа.
  2. Заболевания запущенного характера почек и печени.
  3. Язва желудка и 12-перстной кишки.
  4. Туберкулез кишечника и прочие воспалительные заболевания в процессе обострения.
  5. Эпилептические припадки.
  6. Вскармливание грудным молоком.

Стоимость от двух тысяч рублей.

Классификация препаратов

  • К 1-ой группе принадлежат: Изониазид, Рифампицин.
  • 2-ая: Стрептомицин, Канамицин, Амикацин, Этамбутол, Пиразинамид, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Этионамид, Протионамид, Капреомицин, Циклосерин.
  • 3-я: аминосалициловая кислота, Тиоацетазон.

Препараты первого рядя определяются как наиболее эффективные. Второй ряд - умеренно эффективные. Третий ряд - низкоэффективные. Лекарства второй и третьей группы используют при противопоказаниях к применению первой.

Антибиотики, в комплексе с другими методами лечения при туберкулезе легких и, если диагностирован туберкулез кишечника - это довольно эффективный противотуберкулезный метод терапии. Это признано во всем мире, в том числе Швейцарским Министерством Здравоохранения. Многие считают, что лечиться антибиотиками - это значит одно лечить, другое калечить. Но если у вас туберкулез кишечника или других органов, без консервативного вмешательства не обойтись. Также специалисты рекомендуют принимать таблетки для профилактики различных форм туберкулеза.

В условиях клиники противотуберкулезные препараты разделяют на две группы. К первой группе относят 5 противотуберкулезных препаратов: изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол и стрептомицин. Их называют основными препаратами, или препаратами первого ряда, и назначают впервые выявленным больным туберкулезом.

Вторая группа включает протионамид (этионамид), канамицин, амикацин, капреомицин, циклосерин, рифабутин, ПАСК и фторхинолоны - офлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин. Препараты второй группы называют препаратами резервного ряда и используют для лечения больных, выделяющих устойчивые к препаратам первого ряда МВТ.
Основные препараты

Изониазид:

Изониазид (Н) - гидразид изоникотиновой кислоты - строго специфичный высокоэффективный противотуберкулезный препарат.
Он наиболее активен в отношении МВТ человеческого вида. Механизм действия изониазида на МВТ основан на подавлении синтеза их ДНК, фосфолипидов и нарушении целостности стенки. Препарат образует соединения с вне- и внутриклеточными катионами железа, жизненно важными для микобактерий, и блокирует окислительные процессы. В высоких концентрациях изониазид оказывает бактерицидное действие.

При приеме внутрь изониазид быстро всасывается, хорошо проникает в зоны экссудативного и казеозно-некротического воспаления. Метаболизируется изониазид в печени, в основном путем ацетилирования с участием фермента N-ацетилтрансферазы. Скорость ацетилирования зависит от генетических факторов. Соотношение медленных и быстрых ацетиля-торов в большинстве стран Европы составляет 1:1. После начального пика концентрации изониазида, который примерно одинаков у быстрых и медленных ацетиляторов, концентрация препарата в плазме у быстрых ацетиляторов снижается в 2-4 раза быстрее, чем у медленных.

Эффективность действия изониазида при его ежедневном приеме одинакова у быстрых и медленных ацетиляторов.
При прерывистом приеме изониазида (2-3 раза в неделю) его эффективность выше у медленных ацетиляторов. Суточная лечебная доза изониазида 5-15 мг/кг. Однократный прием всей суточной дозы препарата эффективнее его дробного введения. Обычно изониазид назначают внутрь, но его можно вводить внутримышечно, внутривенно струйно, внутривенно капельно, внутритрахеально, внутрикавернозно, внутриплеврально, эндолюмбально, внутрибрюшинно.

В целом изониазид относительно малотоксичное лекарственное средство. Побочные реакции чаще наблюдаются со стороны центральной и периферической нервной системы или со стороны печени. При лечении изониазидом нельзя употреблять алкоголь, поскольку их сочетание резко увеличивает токсичность изониазида. При плохой переносимости изониазида его заменяют другими производными изоникотиновой кислоты - фтивазидом, метазидом, салюзидом.
Они менее эффективно воздействуют на МВТ, но реже вызывают побочные реакции. Противопоказания к лечению изониазидом имеются при тяжелых нарушениях функции печени или почек, психозах, эпилепсии, нарушениях свертываемости крови.

Изониазид повышает концентрацию рифампицина и протионамида в крови, замедляет выведение стрептомицина. Одновременное назначение изониазида и других лекарственных средств требует повышенного внимания к состоянию больного. При появлении побочных реакций, связанных с сочетанием изониазида и других лекарств, их одновременное применение следует прекратить.

Первичная устойчивость МВТ к изониазиду встречается относительно редко, но вторичная развивается довольно быстро. Однако между устойчивостью возбудителя туберкулеза к изониазиду и клинической эффективностью лечения больных нет полной зависимости. В ряде случаев у МВТ возникает перекрестная устойчивость к изониазиду и его гомологам (фтивазиду, метазиду, салюзиду). Перекрестная устойчивость к другим противотуберкулезным препаратам не установлена.

Рифампицин:

Рифампицин (R) - антибиотик широкого спектра действия, один из наиболее эффективных противотуберкулезных препаратов. Он оказывает бактерицидный эффект на МВТ, обладает стерилизующими свойствами. Механизм действия рифампицина основан главным образом на подавлении синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой. В результате у МВТ нарушается передача генетической информации, и новые микобактерии не образуются.

Рифампицин хорошо всасывается в кишечнике и проникает в ткани и жидкости организма. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. Выводится из организма рифампицин в основном с желчью, около 25 % - с мочой. У больных, принимающих рифампицин, слезная жидкость, мокрота, моча и кал приобретают красновато-оранжевый цвет.

Суточная лечебная доза рифампицина 10 мг/кг. Обычно препарат назначают внутрь ежедневно с однократным приемом всей суточной дозы, но возможны прерывистое назначение 2-3 раза в неделю и при необходимости дробное применение. Рифампицин можно вводить внутривенно капельно: содержащийся во флаконе препарат растворяют в 2,5 мл воды для инъекций и смешивают со 125 мл 5 % раствора глюкозы. Раствор рифампицина вводят также в трахею и каверну.

Тяжелые побочные реакции во время лечения рифампицином возникают редко. Наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, нарушение функции печени. Обычно они возникают в начале лечения. Кратковременная отмена или уменьшение дозы рифампицина обычно устраняют эти явления. В редких случаях возникают тромбоцитопения, гемолитическая анемия и почечная недостаточность. При их развитии от применения препарата следует отказаться.

Назначение рифампицина противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени и беременности. В период лечения рифампицином нельзя употреблять алкоголь. Рифампицин чаще других противотуберкулезных препаратов взаимодействует с другими лекарственными средствами, так как он индуцирует микросомальный цитохромный комплекс Р-450 в клетках печени.

В результате повышается скорость метаболических превращений многих лекарств и в крови снижается уровень антагонистов кальция, барбитуратов, бета-блокаторов, кортикостероидов, нейролептиков, диазепама, некоторых антикоагулянтов и антиаритмических средств (хинидин), производных сульфонилмочевины, теофиллина, дигоксина, циклоспорина А и др. Интервал между приемом рифампицина и других лекарств целесообразно увеличить. Желательно, чтобы он был не менее 6 ч. После отмены рифампицина необходима повторная коррекция дозы этих лекарств.

Первичная устойчивость к рифампицину встречается не слишком часто. Вторичная устойчивость развивается относительно быстро. Перекрестная устойчивость к другим противотуберкулезным препаратам не установлена.

Пиразинамид:

Пиразинамид (Z) - синтетический высокоэффективный и строго специфичный противотуберкулезный препарат. Действие пиразинамида на МВТ в своем роде исключительно, так как оно наиболее выражено в очагах казеозного некроза, имеющих кислую реакцию. Максимальный бактериостатический эффект пиразинамида установлен именно в кислых средах (рН 5,5). В основе бактериостатического и стерилизующего действия пиразинамида на МВТ человеческого вида лежат его превращение в пиразинокарбоновую кислоту и блокада фермента МВТ пиразинамидаз-никотинамидазы.

После приема внутрь пиразинамид быстро всасывается в кровь. Его максимальная концентрация в крови достигается через 1-3 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в организме, легко проникает в очаги казеозного некроза. Метаболизируется пиразинамид в печени. Продукты его метаболизма и частично сам пиразинамид в неизмененном виде выделяются с мочой. Суточную лечебную дозу пиразинамида (25-35 мг/кг) назначают перорально. Однократный прием суточной дозы препарата эффективнее его дробного приема.

При лечении пиразинамидом часто применяют интермиттирующий режим. Побочные эффекты при соблюдении рекомендуемых доз пиразинамида наблюдаются относительно редко. Возможны боли в суставах, нарушения функции печени, увеличение содержания мочевой кислоты в крови. Как правило, они быстро проходят после кратковременной отмены препарата и симптоматической терапии.

Назначение пиразинамида противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени, подагре, беременности. Вероятность появления побочных эффектов возрастает при одновременном употреблении алкоголя. Пиразинамид несовместим с ацетилсалициловой кислотой, аскорбиновой кислотой, пробенецидом, йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами. Кортикостероидные препараты снижают активность пиразинамида в отношении МВТ.

Первичная устойчивость МВТ к пиразинамиду наблюдается редко, вторичная развивается относительно медленно. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам не установлено.

Этамбутол:

Этамбутол (Е) - синтетический противотуберкулезный препарат. Механизм действия этамбутола основан на подавлении синтеза и стабилизации рибонуклеиновой кислоты МВТ. В результате обратимо блокируется синтез клеточной стенки микобактерии. Такой эффект возникает при постоянной и достаточно высокой концентрации препарата в крови. Действует этамбутол в основном бактериостатически, хотя есть отдельные указания на возможность бактерицидного эффекта.

Суточную лечебную дозу этамбутола 25 мг/кг назначают внутрь. Однократный прием суточной дозы препарата эффективнее его дробного введения. Обычно этамбутол назначают ежедневно, иногда прерывисто 2-3 раза в неделю. При пероральном приеме всасывается примерно 70 % препарата и максимальный уровень в крови создается через 2-3 ч. Этамбутол накапливается в эритроцитах, которые превращаются в своеобразное депо препарата.

Постепенно этамбутол равномерно распределяется в тканях и жидкостях организма. Выводится этамбутол с мочой в основном в неизмененном виде. Побочные реакции при лечении этамбутолом в виде аллергии или нарушения функции желудочно-кишечного тракта наблюдаются довольно редко. Более серьезны иногда возникающие расстройства зрения - снижение его остроты, выпадения полей зрения, изменения цветоощущения. При отмене препарата эти явления, как правило, проходят. Тем не менее перед началом лечения этамбутолом и в процессе лечения необходим офтальмологический контроль.

Назначение этамбутола противопоказано при заболеваниях глаз. Не рекомендуется лечение этамбутолом женщин в первом триместре беременности. С осторожностью препарат назначают больным со сниженной функцией почек из-за возможной кумуляции. Особая осторожность необходима при лечении детей. Этамбутол нельзя назначать одновременно с дисульфирамом (тетурамом). Их сочетание приводит к резкому повышению концентрации этамбутола в крови и возникновению токсических эффектов. Этамбутол также несовместим со спермином, спермидином, препаратами магния.

Первичная устойчивость МВТ к этамбутолу практически не наблюдается. Вторичная устойчивость развивается очень медленно. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам не бывает. Этамбутол препятствует развитию лекарственной устойчивости у возбудителя туберкулеза к другим противотуберкулезным препаратам, что делает его ценным композиционным средством.

Стрептомицин:

Стрептомицин (S) - первый антибиотик, у которого была обнаружена противотуберкулезная активность, до сих пор не утратил своего значения. Механизм действия стрептомицина основан на нарушении белкового синтеза в МВТ. Препарат вступает в соединение с нуклеиновыми кислотами, играющими важную роль в построении ферментов микробной клетки, и нарушает их обмен. Действует стрептомицин бактериостатически и бактерицидно на быстро размножающиеся штаммы МВТ при прогрессирующем течении заболевания.

В кислой среде стрептомицин теряет свою активность. При внутримышечном введении он быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 0,5- 1 ч после введения. В организме стрептомицин распределяется неравномерно: большая часть введенного препарата накапливается в почках, меньшая - в легких, лимфатических узлах, серозных полостях. Препарат почти не проникает в мышцы, кости и ЦНС. В течение 24 ч 60-80 % стрептомицина выводится почками.

Суточную лечебную дозу стрептомицина 16 мг/кг вводят внутримышечно однократно. При необходимости стрептомицин можно вводить в трахею, плевральную полость, каверну. Для эндолюмбального введения используют стрептомицина хлоркальциевый комплекс. При лечении стрептомицином нередко возникают вестибулярные и кохлеарные нарушения. Снижение слуха часто имеет необратимый характер. Необходимы своевременная диагностика этих побочных реакций и немедленная отмена препарата.

Довольно часто наблюдаются побочные аллергические реакции, реже - нефропатия, нарушения в системе кроветворения. Назначение стрептомицина противопоказано при поражении VIII пары черепных нервов, нарушении функции почек, гипертонической болезни, облитерирующем эндартериите, повышенной чувствительности к антибиотику. Особую осторожность следует соблюдать при лечении детей. Нельзя комбинировать стрептомицин с канамицином, флоримицином, капреомицином, амикацином, так как все эти препараты могут вызвать поражение VIII пары черепных нервов.

Первичная устойчивость МВТ к стрептомицину встречается значительно чаще, чем к другим противотуберкулезным препаратам. Вторичная лекарственная устойчивость возникает быстро. Существует неполная перекрестная устойчивость между стрептомицином, канамицином и флоримицином. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами не установлено. Назначение стрептомицина на ранних этапах лечения уменьшает вероятность появления устойчивых к противотуберкулезным препаратам субпопуляций туберкулезного возбудителя.

Резервные препараты:

Протионамид:

Протионамид (Pt) - химиопрепарат, являющийся гомологом этионамида. Механизм действия протионамида связан, по-видимому, с нарушением обмена микробной клетки. В основном протионамид обладает бактериостатическим действием, хотя имеются отдельные указания и на его бактерицидный эффект. Протионамид сохраняет свою активность в кислой среде.

Протионамид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень его концентрации в крови достигается через 1-2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в организме, хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Предположительно 90 % препарата метаболизируется в печени. Суточная лечебная доза протионамида 15 мг/кг. Обычно препарат назначают внутрь. При необходимости возможно его внутривенное капельное, а также ректальное введение.

Переносимость протионамида существенно различается. По-видимому, существенное значение имеют генетические факторы, определяющие особенности метаболизма препарата. Основные побочные эффекты при лечении протионамидом: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нефротоксические и психические нарушения. Реже возникают дисфункция печени и угревая сыпь.

Назначение протионамида противопоказано при поражениях печени, эпилепсии, психозах, нарушениях системы кроветворения, хроническом алкоголизме, а также при беременности. Протионамид несовместим с гипотензивными препаратами, фенотиазином. В период лечения протионамидом недопустимо употребление алкоголя. Первичная устойчивость МВТ к протионамиду встречается редко, а вторичная развивается относительно медленно. Возможно возникновение перекрестной лекарственной устойчивости к этионамиду и тибону, редко - к изониазиду.

Этионамид:

Этионамид - противотуберкулезный препарат, полученный раньше протионамида. Основные характеристики этих препаратов и методика применения в значительной степени совпадают. Однако этионамид гораздо более токсичен. Он часто вызывает побочные реакции, что существенно ограничивает его использование.

Канамицин:

Канамицин (К) - антибиотик из группы аминогликозидов. Бактериостатическое действие канамицина похоже на действие стрептомицина. Оно связано с нарушением синтеза белка в МБТ. Канамицин блокирует специфические протеины рибосом и препятствует правильному включению аминокислот в растущую полипептидную цепь. Действие канамицина на микобактерии слабее, чем стрептомицина. Однако канамицин способен эффективно влиять на устойчивые к стрептомицину штаммы возбудителя. Это свойство определяет ценность канамицина для лечения больных с устойчивостью МБТ к стрептомицину. При внутримышечном введении канамицин быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 0,5-1 ч после введения.

Суточная лечебная доза канамицина 16 мг/кг вводится внутримышечно однократно. При необходимости канамицин можно вводить в трахею, плевральную полость, каверну. Возможные побочные реакции и противопоказания для применения канамицина те же, что и в отношении стрептомицина. Первичная лекарственная устойчивость возбудителя туберкулеза к канамицину встречается редко, вторичная возникает довольно быстро. Возможна неполная перекрестная устойчивость между стрептомицином, канамицином и флоримицином.

Амикацин:

Амикацин (К) - препарат из группы аминогликозидов, который по основным параметрам весьма близок к канамицину. До последнего времени амикацин редко применяли во фтизиатрической клинике, поэтому МБТ, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам, как правило, сохраняют к амикацину чувствительность.

Капреомицин:

Капреомицин (Сар) включает комплекс из четырех активных компонентов, которые подавляют синтез белка бактериальной клетки. Он является специфическим противотуберкулезным препаратом и оказывает выраженное бактериостатическое действие на МБТ человеческого вида и более слабое - на МБТ бычьего вида.

Капреомицин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. При парентеральном введении концентрация капреомицина в плазме достигает пика через 1-2 ч. Из организма препарат выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Суточная лечебная доза капреомицина составляет находится в пределах 20 мг/кг. Препарат вводят только внутримышечно.

Побочные эффекты при лечении капреомицином связаны с его токсическим воздействием на почки, слуховой аппарат, печень и систему кроветворения. Возможны аллергические реакции. При патологии почек капреомицин следует применять с особой осторожностью, увеличивая интервалы между инъекциями. Первичная лекарственная устойчивость возбудителя туберкулеза к капреомицину наблюдается редко, вторичная возникает довольно быстро. Капреомицин эффективен в отношении МБТ, устойчивых к стрептомицину, канамицину и амикацину.

Циклосерин:

Циклосерин (Cs) - препарат широкого спектра действия, в результате которого МБТ теряют кислотоустойчивость и приобретают необычную форму. Механизм действия бактериостатический. Циклосерин сохраняет активность в кислой среде. После приема внутрь циклосерин быстро всасывается. Самый высокий уровень его в крови определяется через 3-4 ч. Препарат равномерно распределяется в организме, выводится с мочой.

Суточную лечебную дозу циклосерина 10-20 мг/кг назначают обычно перорально. При необходимости циклосерин можно вводить в трахею, плевральную полость, каверну. При лечении циклосерином часто возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, раздражительность. Иногда наблюдаются более тяжелые расстройства: чувство страха, психастения, галлюцинации. Из-за плохой переносимости циклосерин применяют в основном только при устойчивости МБТ к другим противотуберкулезным препаратам.

Первичная лекарственная устойчивость к циклосерину встречается редко, вторичная развивается медленно. Перекрестная лекарственная устойчивость не установлена.

Рифабутин:

Рифабутин (Rb) - полусинтетический антибиотик, который является производным рифампицина. Обладает широким спектром действия, связанного со способностью препарата ингибировать ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий. Рифабутин эффективно воздействует на значительную часть штаммов МБТ, устойчивых к рифампицину. Суточная лечебная доза рифабутина 5-10 мг/кг. Препарат принимают перорально. В отличие от рифампицина рифабутин не влияет на ацетилирование изониазида, поэтому при сочетании рифабутина и изониазида усиление гепатотоксичности менее вероятно.

7а; а - аминосалициловая кислота:

7а; а - аминосалициловая кислота (PAS) - химиопрепарат, обладающий слабым бактериостатическим действием в отношении МБТ. Применяется в виде натриевой соли (натрия па-/7я-аминосалицилат). Туберкулостатический эффект ПАСК обусловлен ее конкурентным взаимоотношением с пара-аминобензойной и пантотеновой кислотами, а также с биотином, которые являются факторами роста микобактерий. Метаболизируется ПАСК главным образом в печени: происходит ацетилирование и соединение ПАСК с глицином. В течение суток почками выводится 90-100 % принятой ПАСК.

Суточная лечебная доза ПАСК 150-200 мг/кг. Перорально приходится назначать большое количество препарата, поэтому иногда предпочтение отдают внутривенному капельному введению ПАСК. Более эффективно однократное введение суточной дозы препарата. ПАСК можно вводить ректально, методом электрофореза, применять местно. Следует учитывать, что в растворенном виде ПАСК через 30-60 мин разлагается.

Побочные реакции при лечении ПАСК часто возникают со стороны желудочно-кишечного тракта и печени, кожи и почек. Из-за частых побочных реакций ПАСК применяют в основном при устойчивости МБТ к другим противотуберкулезным препаратам. ПАСК нельзя применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, нефросклерозе и почечной недостаточностьи, заболеваниях печени, нарушениях водно-солевого обмена, сердечно-сосудистой недостаточности. Первичная устойчивость МБТ к ПАСК встречается относительно редко, вторичная развивается медленно. Перекрестная устойчивость не установлена.

Фторхинолоны:

Фторхинолоны (Fq) - ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлокса-цин - являются антибиотиками широкого спектра действия. Они ингибируют реакции связывания цепей дезоксирибонуклеиновой кислоты, а непосредственное связывание фторхино-лонов с ее отдельными цепями приводит к гибели МБТ. Препараты фторхинолонового ряда также способны повреждать внешнюю мембрану микобактерии и давать длительный постантибиотический эффект.

Молекулы фторхинолонов имеют малые размеры, поэтому они хорошо проникают во все органы, ткани, биологические жидкости, а также внутрь клетки. В результате эти препараты способны воздействовать на микобактерии при их любой локализации, активно воздействуя на МБТ в период роста и в период покоя бактериальной клетки. Различие между максимально переносимой концентрацией препаратов фторхинолонового ряда и их концентрацией, обеспечивающей максимальный бактерицидный эффект, относительно небольшое.

Препараты фторхинолонового ряда хорошо всасываются при приеме внутрь. Концентрация препаратов в сыворотке крови достигает пика в среднем через 1-2 ч после их введения внутрь и практически не отличается от концентрации при внутривенном введении. Период полувыведения составляет 3-4 ч. Препараты хорошо проникают в легочную ткань и накапливаются в легких. Максимальная суточная доза в зависимости от избранного препарата от 750 до 1000 мг. Оптимальным является прием препаратов через 2 ч после еды 1 или 2 раза в день. Оптимальная длительность применения при туберкулезе 4 мес.

Препараты фторхинолонового ряда отличаются относительно низкой токсичностью. Иногда возможно появление диспепсических растройств - тошноты, рвоты, диареи, а также нарушений со стороны центральной нервной системы (головная боль, тревожность, ухудшение сна). При длительном пребывании на солнце может возникнуть фотодерматит. Еще более редко наблюдается поражение суставов из-за накопления препарата в хрящевой ткани. При беременности и кормлении прием препаратов фторхинолонового ряда противопоказан. Сочетание фторхинолонов с изониазидом приводит к усилению действия на МБТ. Еще более выраженный синергиче-ский эффект отмечен при сочетании фторхинолонов с пиразинамидом.

Лекарственные препараты, содержащие цинк, железо, кальций, алюминий и магний, при приеме внутрь ухудшают всасывание фторхинолонов и снижают их концентрацию в плазме и тканях. Устойчивость МБТ к препаратам фторхинолонового ряда возникает редко. Имеются отдельные сообщения о перекресной устойчивости МБТ к различным препаратам фторхинолонового ряда.

Тиоацетазон:

Тиоацетазон (тибон) - синтетический противотуберкулезный препарат, механизм действия которого на МБТ связывают с образованием комплексных соединений с микроэлементами меди, входящими в состав микобактерий, и подавлением активности диаминоксидазы. Максимальная концентрация тиоацетозона в крови достигается через 2-4 ч после приема. Бактериостатическая концентрация препарата сохраняется в течение 10-12 ч. Через 24 ч с мочой и калом выводится около 80 % принятой дозы.

Суточная лечебная доза тиоацетазона 1,0-1,5 мг/кг. Обычно препарат назначают перорально, возможно также его местное применение. Уже в течение первой недели лечения тиоацетазоном могут возникнуть головная боль, головокружение, бессонница, сыпь на коже. Позднее нередко наблюдаются нарушения функции печени и почек. Из-за частых побочных реакций тиоацетазон применяют лишь при устойчивости МБТ к другим препаратам.

Тиоацетазон нельзя применять у больных сахарным диабетом, при заболеваниях центральной нервной системы, а также при поражении печени, почек, системы кроветворения. Первичная устойчивость к тиоацетазону встречается редко, вторичная развивается медленно. Перекрестной устойчивости не установлено.