Эфедрин гидрохлорид: описание симпатомиметика. Эфедрин обладает множеством полезных свойств. Жировая масса и ожирение
Незаменимым симптоматическим препаратом считается Эфедрина гидрохлорид . Он действует не так резко как адреналин, но его влияние на организм более продолжительное.
Разработан препарат был в США для лечения бронхиальных заболеваний, правда, со временем его популярность снизилась. Иногда Эфедрин используют атлеты при сушке: на фоне употребления этого медикамента активно идет процесс сжигания жиров.
Эфедрин является психоактивным ядовитым алкалоидом . В настоящее время использование и продажа препаратов на основе эфедрина в концентрации более 10% запрещены.
Он попал в перечень лекарственных средств, оборот которых на территории Федерации ограничен, в отношении которых устанавливаются специальные контролирующие меры.
Инструкция по применению
Гидрохлорид Эфедрина является симпатомиметиком , который стимулирующее воздействует на бета и альфа-адренорецепторы. Он способствует выделению в синаптическую щель норадреналина. По симптоматическому воздействуют Эфедрин близок а адреналину. Он специфическим образом стимулирует ЦНС.
Фармакологические свойства
Прием Эфедрина гидрохлорида оказывает психостимулирующее, бронходилатирующее, вазоконстрикторное воздействие.
При его использовании возрастает :
- общее периферическое сопротивление сосудов;
- артериальное давление;
- минутный объем кровообращения;
- частота и сила сердечных сокращений;
- тонус мышц скелета;
- концентрация сахара в крови.
Также на фоне приема указанного медикамента улучшается AV-проводимость .
Влияет Эфедрина гидрохлорид и на перестальтику кишечника, замедляя ее. Препарат стимулирует центральную нервную систему, характер психостимулирующего воздействия близок к амфетамину.
При использовании медикаментов на основе эфедрина стимулируются альфа-адренорецепторы сосудов , расположенных в коже. Это способствует их сужению. Благодаря этому повышенная проницаемость сосудов понижается, в результате отеки и проявления крапивницы уменьшаются.
Показания к применению
Используют Эфедрина гидрохлорид для стимуляции работы сердечно-сосудистой системы.
Он назначается в таких случаях :
- для предупреждения падения давления при проведении спинномозговой анестезии;
- при падении давления во время проведения операций;
- при гипотонии , которая развилась на фоне некоторых инфекционных заболеваний;
- для нормализации состояния при синдроме Адамса-Стокса, центральных и периферических коллапсах, гипотонии .
Также Эфедрина гидрохлорид используется для лечения :
- коклюша и бронхиальной астмы в комплексе с успокаивающими и антиспастическими медикаментами (Папаверином, Тифеном, Эуфиллином);
- крапивницы;
- сенной лихорадки;
- вазомоторного ринита;
- острого синусита;
- сывороточной и ряда аллергических болезней.
Используют его при отравлении наркотическими и передозировке снотворными веществами (морфием, барбитуратами) как средство, возбуждающее нервную систему, а именно дыхательный центр.
Положительное воздействие наблюдается при частом мочеиспускании и ночном энурезе.
Способ применения
Необходимую дозировку и частоту приема должен подбирать врач. Медики также определяют, в какой форме лучше назначить эфедрина гидрохлорид.
Его могут принимать орально, вводить подкожно, внутривенно, внутримышечно . В ряде случаев показано местное применение.
При наличии показаний взрослым пациентам рекомендуют использовать по 25-50 мг , пьется препарат 2-3 раза в сутки. Стандартный курс лечения продолжается 10-15 дней . Но существует и другая схема приема: средство пьют на протяжении 3-4 дней, затем делают трехдневный перерыв и продолжают лечение.
При ночном энурезе таблетки необходимо пить перед сном. Детям рекомендуют употреблять средство в таких дозировках:
Взрослым подкожно и внутримышечно вводят 20-50 мг до 3 раз в день . В некоторых ситуациях показано внутривенное струйное или капельное вливание. В первом случае медленно вводят по 20-50 мг препарата. Для капельного вливания делают раствор из 80 мг эфедрина и 100-500 мл натрия хлорида либо 5% раствора глюкозы.
В офтальмологии используют 1-5% глазные капли. В отоларингологии 2-3% растворы.
Максимально допустимой разовой дозой считается 50 мг, суточной – 150 мг .
Состав и форма выпуска
В продаже Эфедрина гидрохлорид можно найти в форме таблеток для взрослых и детей, раствора в ампулах и шприц-тюбиках, назальных и глазных капель .
Видео: "Обзор внешнего вида Эфедрин гидрохлорид"
Взаимодействие с иными препаратами
Самостоятельно назначить себе Эфедрина гидрохлорид не выйдет, этот препарат продают в аптеках по рецепту врача . При использовании следует помнить о лекарственном взаимодействии.
- Средство ослабляет эффективность препаратов, которые на ЦНС действуют угнетающе, например, опиодных анальгетиков .
- Терапевтическое воздействие эфедрина ослабляется при использовании его в комбинации с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами .
- Период полувыведения эфедрина увеличивается и повышается вероятность интоксикации при одновременном приеме средств, подщелачивающих мочу : цитратов, гидрокарбоната натрия, ингибиторов карбоангидразы, антацидов, в составе которых есть ионы кальция и магния.
- Вероятность возникновения желудочковых аритмий в тяжелой форме при комбинации эфедрина с трициклическими антидепрессантами и сердечными гликозидами (Допамином , Хинидином), препаратами, которые используются для проведения ингаляционного наркоза (Трихлорэтиленом, Изофлураном, Галотаном, Хлороформом, Метоксифлураном, Энфлураном).
- Вероятность развития побочных эффектов со стороны системы кровообращения повышается при одновременном назначении иных симпатомиметиков .
- Гипотензивный эффект от антигипертензивных препаратов (диуретиков, алкалоидов раувольфии, симпатолитиков) уменьшается при назначении Эфедрина.
- Комбинация с бронхолитическими средствами, бета-адреномиметиками приводит к гиперстимуляции ЦНС, что провоцирует бессонницу, судороги, возбудимость, аритмии.
- Эфедрин в комплексе с ингибиторами МАО (Селегилин, Прокарбазин, Фуразолидон) и Резерпином приводит к развитию аритмий, головной боли, рвоте, выраженному повышению давления, гипертоническому кризу .
- Комбинация с Фенитоином провоцирует резкое понижение давления и брадикардию.
- Использование Эфедрина вместе со средствами, являющимися гормонами щитовидной железы , приводит к взаимному усилению действия.
- При длительном использовании увеличивается метаболический клиренс ГКС и АКТГ.
- Риск появления ишемии и гангрены, усиление сосудосуживающего эффекта наблюдается на фоне лечения Эфедрином в комбинации с Окситоцином, Метилэргометрином, Эргометрином .
- Вероятность появления аритмии возрастает при одновременном приеме Эфедрина и Леводопа .
- Токсический эффект от употребления ксатинов (Кофеина, Теофиллина, Аминофиллина) повышается из-за стимулирующего воздействия Эфедрина гидрохлорида на нервную систему.
- Стимулирующее влияние на центральную нервную и сердечно-сосудистую систему Эндерфина возрастает при комбинации его с кокаином .
Такое взаимодействие следует учитывать при назначении этого препарата.
Побочные действия
Пациенты должны знать, какое негативное воздействие оказывает Эфедрин на организм. В большинстве случаев проблем не возникает, но иногда на фоне приема появляются такие побочные эффекты со стороны :
| нервной системы и органов чувств: | органов кровообращения: | пищеварительной системы: | мочеполовой системы: |
|
|
|
|
К прочим побочным эффектам, которые возникают на фоне приема Эфедрина, относят :
- повышение потливости;
- появление отдышки;
- затрудненное дыхание;
- бледность кожи;
- развитие аллергических реакций.
В месте проведения внутримышечных инъекций некоторые жалуются на чувство жжения и боли.
Передозировка
При употреблении или введении Эфедрина гидрохлорида в чрезмерных количествах возможно появление галлюцинаций, изменение психического состояния, настроения .
Противопоказания
- бессоннице;
- феохромоцитоме;
- гипертиреозе;
- атеросклерозе;
- органических заболеваний сердца;
- нервном перевозбуждении;
- повышенной чувствительности к эфедрину.
Использование при беременности
Производитель указывает, что беременные и кормящие женщины могут использовать Эфедрина гидрохлорид в тех случаях, когда ожидаемая польза выше, чем риск для плода, грудного ребенка .
Условия и сроки хранения
Хранить препарат необходимо в темном месте в хорошо закрытой упаковке. Срок годности для таблеток составляет 3 года, раствора 2 и 3% - 3 года, расфасованного в ампулы 5% раствора – 5 лет. Раствор в шприц-тюбиках хранится 2 года.
Цена препарата
В свободной продаже таблетки не найти . Некоторые сайты предлагают купить их без рецепта. В России Эфедрин в таблетках по 50 мг стоит 920 руб. (упаковка из 24 таблеток). В Украине за 20 таблеток по 25 мг отдать придется 350 грн.
Аналоги средства
К аналогам гидрохлорида Эфедрина относят Фетанол . В составе этого препарата содержится этафедрин. Средство под указанным названием выпускается также в форме раствора для инъекционного введения.
На основе того же действующего вещества изготовлены такие препараты :
- Бронхолитин;
- Теофедрин-Н.
В аптеках их можно купить при наличии рецепта от врача.
Видео: "Обзор комплекса на основе эфедрина и кофеина"
Эфедрина гидрохлорид
Эфедрина гидрохлорид . Ephedrini hydrochloridum. Ephedrinum hydrochloricum. Ephedrosan. Sanedrine.
b-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид.
Форма выпуска лекарства . Порошок, таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 5 % раствора.
Применение и дозы препарата . Внутрь по 0,025-0,05 г 2-3 раза в первой половине дня до еды; подкожно и внутримышечно по 0,5-1 мл 5 % раствора 1-2 раза в день (курс лечения 10-15 дней); внутривенно вводят одновременно 0,4-1 мл 5 % раствора, при капельной инфузии на изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1 -1,5 мл 5 % раствора эфедрина на 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Высшие дозы внутрь и под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.
Детям внутрь: до 6 мес. по 0,0025 г, от б мес. до 1 года по 0,005 г,
2 лет по 0,01 г, 3-4 лет по 0,015 г, 5-6 лет по 0,015 г, 7-9 лет по 0,02 г, 10-14 лет по 0,025 г 3 раза.
Детям под кожу: до 6 мес. по 0,002 г, от 6 мес. до 1 года по 0,005 г, 2 лет по 0,008 г, 3-4 лет по 0,01 г, 5-6 лет по 0,012 г, 7-9 лет по 0,015 г, 10-14 лет по 0,015-0,02 г 3 раза.
Действие лекарства . Подобно адреналину эфедрина гидрохлорид возбуждает адренореактивные структуры, вызывает сужение сосудов и повышение артериального давления, стимулирует сердечную деятельность, расширяет бронхи, зрачки, тормозит перистальтику кишок, вызывает гипергликемию.
По активности эфедрина гидрохлорид значительно уступает адреналину, но отличается от последнего большей продолжительностью действия и эффективностью при приеме внутрь. Кроме того, оказывает выраженное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, снимает действие наркотиков и снотворных средств.
Показания к применению . Коллапс, шок (травмы, операции, кровопотери, отравления, инфекционные заболевания и др.), гипотоническая болезнь и симптоматические гипотонические состояния, бронхиальная астма (эфедрин входит в состав многих комбинированных противоастматических средств), коклюш, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, ангионевротический отек Квинке, крапивница, вазомоторный ринит, миастения, морская болезнь, нарколепсия, отравления наркотиками и снотворными веществами. В комбинации с местноанестезирующими веществами- при спинномозговой анестезии для профилактики гипотензии.
Противопоказания . Гипертоническая болезнь, атеросклероз, органические изменения в миокарде (коронаротромбоз, инфаркт, кардиосклероз); гипертиреоз, сахарный диабет. С осторожностью следует назначать эфедрина гидрохлорид лицам пожилого возраста, а также лицам с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим веществам.
Возможные побочные явления . Тошнота, рвота, легкая дрожь, головокружение, сердцебиение, прекардиальная боль, артериальная гипертензия, страх смерти, нервное возбуждение, иногда психозы с оптическими и акустическими галлюцинациями, бессонница, головная боль, затруднения при мочеиспускании, холодный пот, кожная сыпь.
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Эфедрина гидрохлорид
Торговое название
Эфедрина гидрохлорид
Международное непатентованное название
Раствор для инъекций,5% 1 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество - эфедрина гидрохлорид 50, 0 мг,
вспомогательные вещества - вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенкомжидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательныхпутей. Альфа- и бета-адреномиметики.
Код АТС R03СА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В небольших количествах метаболизируется в печени. Периодполувыведения составляет 3 - 6 ч. Выводится почками, главным образом, внеизмененном виде.
Фармакодинамика
Эфедрина гидрохлорид стимулирует деятельность сердца(увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает атриовентрикулярнуюпроводимость, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект,подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию ивнутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.В отличие от адреналина эфедриноказывает специфическоестимулирующее влияние на центральную нервную систему.Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений приринитах, для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах,при травмах, кровопотерях, артериальной гипотензии. Иногда используют прибронхиальной астме.
Показания к применению
Артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативныевмешательства,
особенно приспинномозговой анестезии, травма, кровопотеря,
инфекционные заболевания)
Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница,сывороточная болезнь
(в составекомбинированной терапии)
Миастения, нарколепсия
Отравление снотворными препаратами и наркотиками
Способ применения и дозы
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 20 - 50 мг(0,4-1 мл 5% раствора) 2-3 раза в день. При остром снижении артериального давления внутривенно вводят взрослымструйно (медленно!) по 20-50 мг (0,4-1 мл 5 % раствора) или капельным способомв 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы вобщей дозе до 80 мг (до 1,6 мл). Высшие дозы эфедрина для взрослых под кожу:разовая 50 мг (1 мл 5% раствора), суточная 150 мг (3 мл 5 % раствора).
Эфедрина гидрохлорид не предназначен для длительногоприменения.
Эфедрин применяют только по назначению врача!
Побочные действия
Потеря аппетита, рвота
Усиленное потоотделение, сердцебиение
Нарушения ритма сердца
Значительное повышение артериального давления
Возбуждение
Бессонница
Тремор конечностей
Задержка мочеиспускания
Кожная сыпь
Противопоказания
атеросклероз
артериальная гипертензия
органические заболевания сердца
гипертиреоз
бессонница
глаукома
Лекарственные взаимодействия
Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств,угнетающих центральную нервную систему. При одновременном применении срезерпином и ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) возможно резкое повышение АД, с неселективными бета-адреноблокаторами- уменьшение бронхолитического действия. При применении одновременно ссердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами,допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан,изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелыхжелудочковых аритмий; с др. симпатомиметическими средствами - усилениевыраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.Применение с антигипертензивнымисредствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) приводитк снижению гипотензивного эффекта. Одновременное применение с адренергическимибронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточнойстимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышеннуювозбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии. Эргометрин,эрготамин, метилэргометрин, окситоцин повышают вазоконстрикторный эффект и рисквозникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии,вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначатьэфедрина гидрохлорид в конце дня или перед сном. Если раствор непрозрачный, еговводить нельзя, неиспользованную часть следует уничтожить.
Беременность и лактация
Применение эфедрина при беременности и в период лактациивозможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходитвозможный риск для плода или младенца
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следуетсоблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: нервноевозбуждение, бессонница, задержка мочи, повышение артериального давления,дрожание конечностей, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, сыпь.
Лечение - симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулах из нейтрального стекла № 5 или № 10 вконтурной ячейковой упаковке или по 1 мл в ампулах № 10 в коробке из картонавместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
ВХранить в сухом, защищенном от света месте, при температуреот +2°С до +30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», г. Шымкент,
РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н,
т/ф (725-2) 560722, (725-2) 560533.
Название:
Эфедрина гидрохлорид
Международное наименование:
Эфедрин(Ephedrine)
Описание действующего вещества (МНН):
Эфедрин
Лекарственная форма:
капли назальные, раствор для инъекций, таблетки, таблетки [для детей]
Фармакологическое действие:
Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает ОПСС и системное АД, увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая т.о. их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Начало терапевтического эффекта после приема внутрь - через 15-60 мин, продолжительность действия - 3-5 ч, при в/м введении 25-50 мг - 10-20 мин и 0.5-1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).
Показания:
Ринит (в т.ч. катаральный, вазомоторный), синусит, поллиноз, артериальная гипотензия (коллапс, шок , оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма , кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др. гипотензивных ЛС); бронхиальная астма , крапивница, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии); нарколепсия, депрессия, отравления снотворными ЛС и наркотиками, кровотечение из десны и пульпы зуба; диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, бессонница , ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома , легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда , окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение , диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет , тиреотоксикоз , доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: более часто - головная боль , нарушение сна; менее часто - слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение ; частота неизвестна - судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.
Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна - необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота; менее часто - сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита; частота неизвестна - изжога.
Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.
Прочие: менее часто - повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.Передозировка. Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница , задержка мочи , чрезмерное повышение АД, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь. Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно - альфа-адреноблокаторы короткого действия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, п/к, в/м, в/в, местно.
При бронхиальной астме и др. аллергических заболеваниях - внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.
Детям в качестве бронхорасширяющего или стимулирующего ЦНС ЛС - внутрь, в/в или п/к - 3 мг/кг или 100 мг/кв.м/сут в 4-6 разделенных дозах.
При бактериемии и перед спинальной анестезией - п/к и в/м, взрослым - по 20-50 мг 2-3 раза в день.
Высшие дозы для приема внутрь и п/к введения: разовая - 50 мг, суточная - 150 мг.
При артериальной гипотензии - п/к, в/в струйно (медленно), по 20-50 мг (0.4-1 мл 5% раствора), или 750 мкг/кг, или 25 мг/кв.м, или в/в капельно, в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы в общей дозе до 80 мг. Дозу можно вводить повторно под контролем АД.
В офтальмологической практике - 1-5% растворы, при вазомоторном рините - 2-3% раствор.
Для детей: как сосудосуживающее средство - в/в или п/к, по 750 мкг/кг или 25 на 1 кв.м поверхности тела 4 раза в сутки, в соответствии с реакцией больного.
Особые указания:
При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение АД, объема мочи, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капилярах.
Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его ЛС в конце дня и перед сном.
Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0.9% NaCl, содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми ЛС, стимулирующими родовую деятельность (например вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.
Если АД у матери превышает 130/80 мм.рт.ст., эфедрин использовать не рекомендуется.
В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть предметом злоупотребления наркоманами.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
Эфедрин для приема внутрь ранее применялся для лечения энуреза и миастении, но в настоящее время заменен на более эффективные средства.
Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).
Взаимодействие:
Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.
ЛС, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие Ca2+ и Mg2+, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарботат), увеличивают T1/2 эфедрина и риск возникновения интоксикации.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с др. симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и ССС.
Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бета-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.
Увеличивает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.
Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на ЦНС мазиндола, метилфенидата.
Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в т.ч. побочные).
Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, кофенина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).
Перед применением лекарственного препарата Эфедрина гидрохлорид вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция предназначена только для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Фармакологическая группа: алкалоиды
Фармакологическое действие:симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Воздействие на рецепторы:альфа- и бета-адренорецепторы (стимулятор).
Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%.
Описание
Эфедрин - стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.
Эфедрин может использоваться в спорте.
При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.
Общая информация
Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки. Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства , и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин). Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата. Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.
Не путать с Эфедроном, Эпинефрином
Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.
Фармакологическое действие: сжигатель жира Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теопиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при
Борьбе с излишним весом
Необходимости подавить аппетит
Эфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.
Эфедрин: инструкция по применению
Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-24мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50мг три раза в день. Повышенная доза (в 150мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – и иногда . Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.
История
Эфедрин – давно известный в медицине препарат, на протяжении многих лет использующийся в США в том числе в составе стимуляторов, подавителей аппетита и средств для лечения гипотензии, связанной с анестезией. В последние годы в США увеличился контроль над рынком эфедрина, в связи с тем, что препарат может использоваться в качестве исходного вещества для производства метамфетамина. Если учесть высокую доступность эфедрина как безрецептурного препарата, подпольные мануфактуры имеют все возможности, чтобы использовать его в своих целях. Развилась тенденция к приобретению большого объема эфедрина в розницу, и многие государства столкнулись с необходимостью создания законодательства, контролирующего продажу эфедрина и подобных веществ, служащих для создания наркотических средств. В 2006 году был принят федеральный закон, ограничивающий потребление и каналы продаж эфедрина в Соединенных Штатах. С широким распространением метамфетаминной наркомании (и связанных с этим преступлений), некоторые полагают, что эфедрин может в скором времени быть включен в список контролируемых государством веществ. Несмотря на жесткие меры, вещество является по-прежнему доступным для продажи без рецепта.
Как поставляется
Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.
Происхождение и структура эфедрина
Состав (эфедра)
Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедрея. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica. К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки. Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:
Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.
Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)
Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):
1R,2S (-)- эфедрин
1S,2S (+)- псевдоэфедрин
1S,2R (+)- эфедрин
1R,2R (-)- псевдоэфедрин
Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.
Эфедрин: свойства
Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.
Структурные характеристики
Эфедрин - симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.
Побочные эффекты
Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие , ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. Психические и физические изменения, происходящие в результате приема этого препарата, очень близки к изменениям, наблюдаемым при приеме . При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита. При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.
Эфедрин применение
Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.
Фармакология
Переваривание и усвоение
Доза эфедрина в 50мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Системное поглощение Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез). Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. Вероятно, действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/ /теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/91мг соответственно.
Воздействие на организм
Неврология
Эфедрин является наиболее действенным стимулятором в период ограничения калорий. Эффект стимуляции мозговой деятельности наиболее силен при сочетании эфедрина с .
Жировая масса и ожирение
Эфедрин: действие
Эфедрин способен одновременно негативно влиять на все три подтипа бета-адренорецепторов бурой жировой ткани, что приводит к увеличению термогенеза без существенной активации класса альфа-адренорецепторов и, возможно, также способен противодействовать активации агонистов этих рецепторов.
Скорость метаболизма и потребление кислорода
Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается через 30-60 минут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от , который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок. Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель. Было отмечено, что кофеин, тем не менее, может увеличить эффект эфедрина, независимо физических нагрузок, и что этот эффект также наблюдается при приеме зеленого чая. Это свидетельствует о том, что метилксантиновые соединения (через увеличение уровня адреналина) вызывают усиление действия эфедрина. Предыдущие исследования на животных показали 10% увеличение потребления кислорода при приеме добавок эфедрина, однако исследования на людях более вариативны (3,6%, 10,7% (с ) и 7,1%). В исследованиях с использованием косвенной калориметрии наблюдались различные увеличения, например, 30,1 ± 5.4 ккал/ 3 часа при 20 мг эфедрина + 200 мг и 22,7 ± 7.7 ккал / 3 часа при половинной дозе эфедрина. Скорость обмена веществ, термогенез, и потребление кислорода увеличиваются при приеме добавок эфедрина. Это увеличение усиливается при приеме или других ксантиновых соединений. Эффект больше проявляется у тучных людей, и более всего – в периоды ограничения калорийности. По оценкам, увеличение скорости обмена веществ составляет около 5-12%.
Эфедрин: жиросжигатель
Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с ) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20мг способствуют снижению веса на 2.5кг за 4 недели и на 5.5кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода). Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7кг. После раскрытия препарата испытуемым, результат в 2.2кг увеличился до 3.2кг. При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4кг эффективней, чем плацебо, а 30-60мг эфедрина (вместе с 300-600мг ) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03кг). В некоторых исследованиях, в которых разница в потере веса среди испытуемых статистически несущественна, важным фактором являются положительные тенденции в составе тканей тела.
Физические упражнения и скелетная мускулатура
Гипертрофия скелетной мускулатуры
Эфедрин, будучи бета-адренергическим агонистом, может сохранять мышечную массу, снижая вывод азота из организма (и титруя азотистый баланс в положительную сторону). Исследования показывают снижение азота в моче после использования эфедрина, и как минимум в одном случае не отмечалась потеря веса ввиду потери жира, одновременно с увеличением мышечной массы, где за последние восемь недель объект наблюдения потерял 4.5кг жира и 2.8кг мышечной массы. Эти показатели могут увеличиваться при наблюдении женщин, страдающих ожирением изначально. Скелетная мускулатура усиливает потенциал сжигания жира эфедрина на 50%, так как он по большей части действует на запас бурого жира и саму скелетную мускулатуру.
Эфедрин в бодибилдинге
В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300мг и 60мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300мг сахара (плацебо). Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8мг/кг за 90 минут до упражнений на ноги: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны). Одноразовая доза 24мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии. Исследования с применением динамометра не показали никакого прироста энергии от употребления 60мг хвойника китайского (вместе с 300мг ), тогда как эфедрин показал прирост энергии в течение 30-секундного теста Вингейта (только на 5 и 10 секунде) в течение 90 минут после введения 1мг/кг; хотя такое исследование подверглось критике за слишком незначительные результаты (улучшение менее чем на 1% за 30- секундный период), ввиду чего риск применения высоких доз эфедрина не оправдан. Прирост энергии при приеме меньших доз эфедрина несущественен, тогда как более высокие дозировки (0.8-1мг/кг) давали более значительные результаты при введении за 90 минут до физической нагрузки. Тем не менее, из-за неоправданных рисков и побочных эффектов, целесообразность применения высоких дозировок вызывает сомнения у некоторых исследователей.
Физическая выносливость
В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), приём 1мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5мг/кг , эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок. Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11кг) после приёма 0.8мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приёму и эфедрина), в итоге на последних 5км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина). По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений.
Взаимодействие с гормонами
Эстроген
Ежедневный приём 0.5мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин.
Сердечнососудистая система
Кровяное давление
Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина. В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса. Судя по всему, приём эфедрина в контролируемых дозировках никак не влияет на скорость сердечных сокращений. Его изменение обычно связано либо с беспокойством, либо с чрезмерным количеством адреналина, которое наблюдается при совместном приеме эфедрина и .
Сердцебиение и здоровье сердца
В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приёма препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50мг три раза в день).
Кардиотоксичность и передозировка
При высоких дозировках (50мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25мг/кг эфедрина) вместе с связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей. )]
Липопротеины и триглицериды
Эфедрин (в совместных исследованиях с ) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.
Взаимодействие питательных веществ
Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)
Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита.
Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации , недостаточной для существенного ингибирования.
Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль.
Согласно исследованию, сочетание и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности.
Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с анальгином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина. Аспирин (совместно с и эфедрином) не способен значительно увеличить термический эффект пищи.
Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), (200 мг) и (300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4-6 недель.
Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активности, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.
После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.
Никотин
Эфедрин и кофеин использовались в исследованиях для снижения веса у курильщиков, отказались от курения в совокупности пытались использовать для снижения набора веса, и хотя наблюдался некоторый прогресс, эфедрин не особо способствовал похудению.
Безопасность и токсичность
При должном наблюдении, сочетание эфедрина и безопасно для подростков (14-17 лет). Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/ трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома.
Клинические наблюдения
Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и и пациентов, не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечнососудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы. Более серьёзные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда. У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина. В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры. Как минимум один раз эфедрин был использован для совершения самоубийства. Точная дозировка неизвестна, однако она значительно превышала дозу, рекомендованную в терапевтических целях.
