Лекарство 3 поколения. Препараты этой группы назначаются при. Особенности противогистаминных препаратов для детей, и когда их нужно принимать
Препараты этой группы снижают реакцию организма на гистамин, снимают спазм гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, ликвидируют отек тканей, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Некоторые из них (димедрол, дипразин) оказывают седативное действие.
Димедрол (Dimedrolum) - один из основных представителей группы противогистаминных средств, блокирующих Hi-рецепторы. Назначают взрослым в таблетках по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день, детям - в меньших дозах в зависимости от возраста: до 2 лет - по 0,002-0,005 г, до б лет - по 0,005-0,015 г, от 7 до 12 лет - по 0,015-0,03 г на прием.
Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 20
D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (при аллергических заболеваниях). Курс лечения 10 дней
Rp.: Sol. Dimedroli I % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно
Цепфнэив (Cetirizine). Синонимы: Зиртек, Zirtec, Zyrtec.
Является антагонистом Hi-гистаминовых рецепторов. Назначают при аллергическом стоматите, дерматите, крапивнице, отеке Квинке. Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают по 0,01 г 1 раз в день (вечером) или по 20 капель; детям от 2 до 6 лет - по 5 мг (1/2 таблетки) или 10 капель 1 раз в сутки либо по 2,5 мг утром и вечером. Больным с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в 2 раза. Выпускается в таблетках по 0,01 и 0,02 г и в каплях во флаконах по 10 мл.
Дипразин (Diprazinum). Синонимы: Пипольфен, А1-lergan, Antiallersin, Pipolphenum, Promethazine hydro-chloride и др.
Обладает высокой противогистаминной и седатив-ной активностью, а также усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанес-тезирующих средств. Назначают внутрь взрослым по 0,025 и 0,05 г, внутримышечно - по 1-2 мл 2,5 % раствора; детям - в зависимости от возраста: от 0,005 до 0,01 г 2-3 раза в день.
Rp.: Tab. Diprazini 0,025 N. 10
D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды) при аллергических заболеваниях
Rp.: Sol. Diprazini 2,5 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно
Супрастин (Suprastin) - антигистаминный препарат, обладающий седативным эффектом. Назначают внутрь во время еды по 0,025 г по 1 таблетке 2-3 раза в день. В тяжелых случаях при аллергии и анафилактическом шоке вводят внутримышечно или внутри-венно по 1-2 мл 2 % раствора (0,02 г).
Rp.: Tab. Suprastini 0,025 N. 20
D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день во время еды
Rp.: Sol. Suprastini 2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно
Диазолин (Diazolinum) применяют для лечения аллергических заболеваний. В отличие от димедрола, суп-растина и дипразина не оказывает седативного и снотворного эффекта. Назначают внутрь после еды взрослым по 0,05-0,1-0,2 г 1-2 раза в день, детям по 0,02- 0,05 г 1-2 раза в день.
Rp.: Dragee Diazolini 0,05 N. 20
D.S. По 1 драже в день после еды
Фенкарол (Phencarolum) - противогистаминный препарат, блокирующий hi-рецепторы и уменьшающий содержание гистамина в тканях. Обладает высокой противогистаминной активностью при лечении аллергических заболеваний. В отличие от димедрола и дипразина не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Назначают внутрь после еды по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день. Курс лечения 10-20 дней. Выпускается в виде порошка и таблеток.
Rp.: Tab. Phencaroli 0,025 N. 50
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день
Тавегил (Tavegil). Синонимы: Клемастин, Фенистил, Alagyl, Anhistan и др.
Противогистаминный препарат. По своим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 ч). После однократного приема оказывает умеренный седативный эффект: усиливает действие снотворных и алкоголя. При приеме тавегила нельзя принимать алкогольные напитки. Назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в день утром и вечером. Детям 6-12 лет дают по 1/з таблетки 2 раза в день.
Rp.: Tab. Tavegili 0,001 N. 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды
Rp.: Tavegili 2 ml
D.t.d. N. 5 in ampull. S. По 2 мл внутримышечно
Терфенадин (Terfenadin). Синонимы: Бронал, Тер-фед, Терфена, Трексил, Histadin, Rapidal и др.
Обладает антигистаминным действием, блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. По химической структуре сходен с фенкаролом. Хорошо всасывается в желудоч-но-кишечном тракте. Действие препарата развивается через 1-2 ч после приема, максимум его действия наступает через 3-4 ч, продолжительность действия - 12ч. Терфенадин, так же как и фенкарол, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает выраженного седативного действия.
Применяют при лечении аллергического лекарственного стоматита, дерматита; контактных стоматитов, отека Квинке.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0,06 г (60 мг) 2 раза в день, детям от 6 до 12 лет - по 30 мг 2 раза в день.
Выпускается в виде таблеток по 0,06 г (60 мг) и 0,12 г (120 мг) и суспензии, содержащей в 5 мл (1 чайная ложка) 0,03 г препарата.
Лоратадин (Loratadine). Синонимы: Кларитин, С1а-ritin.
Противогистаминный препарат. Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Начало действия препарата - через 30 мин, продолжительность действия - 24 ч. В связи с длительностью лечебного эффекта лоратадин относят к противогистаминным препаратам второго-третьего поколения. Лоратадин не вызывает привыкания и не влияет на центральную нервную систему. Обладает противоаллергическим и противоэкссудатив-ным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, устраняет отек, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Применяют лоратадин для лечения аллергического ринита, конъюнктивита, крапивницы, отека Квинке, контактных аллергических стоматитов и дерматитов.
Препарат назначают внутрь в таблетках или в виде сиропа. Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таблетке или 2 чайные ложки сиропа; детям от 2 до 12 лет - по 1/2 таблетки или 1 чайной ложке сиропа.
Выпускается в таблетках по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук или в виде сиропа во флаконах по 120 мл.
Астемизол (Astemizole). Синонимы: Астелонг, Гиста-зол, Гисталонг, Мибирон, Hismanal, Histamanal и др.
Противоаллергический препарат, блокатор Hi-гис-таминовых рецепторов. Обладает некоторой антисеро-тониновой активностью. Благодаря длительному действию астемизол считают противогистаминным препаратом второго поколения. Прием препарата 1 раз в день достаточен для подавления аллергических реакций в течение 24 ч.
Применяют при лечении аллергических ринитов (поллинозов), крапивницы, отека Квинке и других аллергических состояний.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке - 0,01 г (10 мг) 1 раз в день натощак. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 таблеток в сутки. Максимальный срок приема препарата - 7 дней. Детям в возрасте от 6 до 12 лет дают по 5 мг (1/з таблетки) в день, от 2 до 6 лет - по 2 мг на 10 кг массы тела.
Выпускается в таблетках по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук и в виде суспензии во флаконах по 50 мл, содержащей в 5 мл (1 чайная ложка) 0,005 г (5 мг) препарата.
Ципрогептадин (Cyproheptadine). Синонимы: Пери-тол, Adekin, Ciprastin, Cyprodin и др.
Обладает противогистаминной активностью (блокирует Hj-гистаминовые рецепторы); оказывает выраженное антисеротониновое (уменьшает спазмогенные и другие вызванные серотонином симптомы) и антихоли-нергическое (блокирует М-холинорецепторы) действие.
Ципрогептадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоал-лергическое, противоэкссудативное и противозудное действие. Эффективен при лечении зудящих дерматозов. Применяют Ципрогептадин в качестве антиаллергического средства для лечения крапивницы, отека Квинке, мигрени, вазомоторного ринита, поллиноза, нейродермитов, лекарственного стоматита, контактного стоматита и дерматита.
Препарат назначают внутрь: взрослым - по 4 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день, детям от 6 мес до 2 лет - с осторожностью в суточной дозе 0,4 мг/кг, от 2 до
6 лет - до 6 мг в день (по 1/з таблетки 3 раза в день), от 6 до 14 лет - до 12 мг в день (по 1 таблетке 3 раза в
Выпускается в таблетках по 4 мг в упаковке по 20 штук и в виде сиропа во флаконах по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата).
Сегодня речь пойдет:
Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.
Антигистаминные препараты 1 поколения
Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.
Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:
Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.
Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.
Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.
Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.
Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.
Димедрол
Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.
Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.
Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.
Диазолин
Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.
Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.
Супрастин
Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.
Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.
Тавегил
Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.
Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.
Фенкарол
Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.
Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.
Антигистаминные препараты 2 поколения
Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения :Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.
Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.
Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.
Кларидол
Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.
Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.
Кларисенс
Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.
Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.
Кларотадин
Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.
Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.
Ломилан
Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.
Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.
ЛораГексал
ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.
Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.
Кларитин
Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.
Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.
Рупафин
Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.
Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.
Кестин
Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.Преимущества : препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.
Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.
Антигистаминные препараты нового, 3 поколения
Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.
Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.
Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.
Гисманал
Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.
Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.
Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.
Трексил
Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.
Телфаст
Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.
Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.
Зиртек
Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.
Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.
Антигистаминные препараты для детей
Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.
Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.
Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.
3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.
Негативные последствия :
1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.
Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.
Антигистаминные препараты при беременности
В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.
Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.
Статья о препаратах от аллергии нового поколения — список лекарственных средств по действующим веществам и по профилю лечения. Дана основная информация по свойствам и применению таблеток, капель, спреев и мазей, внешний вид упаковок, инструкции и средние цены.
Вот уже 80 лет для лечения аллергии широко применяются антигистаминные препараты. За это время фармацевтическими компаниями была проделана огромная работа по поиску действующих веществ, оказывающих при минимальной лечебной дозе максимальный по длительности и силе терапевтический эффект.
Одним из способов систематизации множества созданных за это время антигистаминных лекарственных средств является классификация по поколениям согласно времени создания и эффекту, оказываемому на организм.
Препараты 1 поколения вызывали сонливость, подавление сознания, требовали частой смены действующего вещества в связи с привыканием и ослаблением терапевтического эффекта.
Препарата 2 поколения могли вызывать аритмию, обладали токсическим действием относительно миокарда, хотя и были в разы эффективней своих предшественников.
На данный момент наиболее безопасными и сильными по действию являются средства от аллергии нового, третьего, поколения , которые, обладая узко специфическим действием, блокируют симптомы аллергии, не вызывая при этом побочных реакций со стороны сердца и ЦНС, а так же имеют довольно длительный период действия.
Статья посвящена обзору третьего поколения антигистаминных препаратов, надеемся, что она поможет вам выбрать лучшее средство от аллергии.
Преимущества и недостатки препаратов против аллергии нового поколения
Антигистаминные препараты третьего поколения обладают исключительно узкоспециализированным действием, благодаря чему обладают следующими преимуществами:
- Не оказывают токсического эффекта на сердце.
- Не обладают снотворным и седативным эффектом , что позволяет назначать их водителям и иным лицам, от которых на работе требуется максимальная ясность мышления.
- Терапевтический эффекта возникает через несколько минут после приёма , и сохраняется в течении 24-28 часов, позволяя принимать препарат один раз в сутки.
- Препараты новейшего поколения не вызывают привыкания , что делает возможным применение одного лекарства на протяжении всего периода лечения аллергии.
Разумеется, как и у любого лекарственного средства, у рассматриваемых препаратов есть свои недостатки, к примеру, как это ни парадоксально, антигистаминные препараты сами могут вызывать аллергию у лиц, обладающих повышенной чувствительностью к действующему веществу. Так же основная масса антигистаминных средств противопоказана при беременности и кормлении грудью.
Поэтому препарат должен назначать только врач — терапевт, иммунолог или аллерголог. Он же определяет дозировку, которая зависит от возраста и индивидуальных особенностей пациента (например, почечная недостаточность требует уменьшения дозы). Не следует прибегать к самолечению.
Чаще всего антигистаминные препараты 3-го поколения назначаются при конъюнктивите, дерматите и рините аллергической природы.
Классификация препаратов по назначению
Ниже представлены препараты от аллергии нового поколения, список классифицирован по назначению лекарственного средства.
Препараты от кожных проявлений аллергии
Капли от аллергии для приема внутрь
Препараты от аллергии на пыльцу нового поколения
Препараты от пищевой аллергии нового поколения
Препараты от аллергического конъюнктивита
Список препаратов от аллергии нового поколения
Информация, предоставленная в этом разделе, позволяет более подробно ознакомиться с предметом статьи, а так же, при необходимости, подобрать аналоги. Для удобства, все лекарственные средства сгруппированы по действующему веществу.
Для каждого средства указана возможность приёма при беременности, кормлении грудью, дан минимальный возраст, начиная с которого можно применять препарат, обозначены правила приёма, форма выпуска и средняя цена препаратов от аллергии нового поколения.
Фото всех препаратов можно увеличить по клику
Действующее вещество: Левоцетиризин
Ксизал®
В 1 мл / 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества.
| Описание препарата Ксизал | ||
| Форма выпуска | Таблетки и оральные капли |
|
| Правила приема | С 6 лет одна табл. (таблетка)/20 капель один раз в сутки, 2-6 лет — по 5 капель дважды в день |
|
| Противопоказано | ||
| Детям | 2 года (капли), с 6 лет (таблетки) | |
| Средняя цена | 225 руб. за 10 табл. | |
Зодак® Экспресс
Действующее вещество: Фексофенадин
| Описание препарата Аллегра | ||
| Форма выпуска | Таблетки, 120/180 мг действующего вещества |  |
| Правила приема | Одна табл. один раз в день | |
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | с 12 лет | |
| Средняя цена | 667 руб. за 10 табл. | |
Действующее вещество: Цетиризин
Зиртек®
| Описание препарата Зиртек | ||
| Форма выпуска |
|
|
| Правила приема | 0,5-1 год — 5 капель один раз в сутки; 1-2 года — 5 капель 1-2 раза в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель один раз в день; с 6 лет — 0,5 табл./10 капель один раз в день или 1 табл./20 капель один раз в день |
|
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | с 6 лет | |
| Средняя цена | 300 руб. за 10 мл флакон, 195 руб. за 7 табл. |
|
| препарата для детей и взрослых | ||
Зодак®
| Описание препарата Зодак | ||
| Форма выпуска | В форме таблеток и оральных капель |
|
| Правила приема | ||
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | ||
| Средняя цена | 135 руб. за 10 табл | |
Цетиризин ГЕКСАЛ
| Описание препарата Цетиризин Гексал | ||
| Форма выпуска | В форме таблеток, сиропа и оральных капель |
|
| Правила приема | 1-2 года — 5 капель дважды в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель 1 раз в день; 6-12 лет — 10 капель/0,5 табл. каждые 12 часов или же 20 капель/одна табл. один раз в день; с 12 лет — 1 табл./20 капель один раз в день |
|
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | с 1 года (капли), с 6 лет (таблетки) | |
| Средняя цена | 95 руб. за 75 мл флакон, 408 руб. за 10 табл. |
|
Действующее вещество: Фенспирид
Кодестим
Эреспал®
Действующее вещество: Дезлоратадин
Дезлоратадин-Тева
Эриус®
| Описание препарата Эриус | ||
| Форма выпуска | В форме сиропа и таблеток |
|
| Правила приема | 1 табл. 1 раз в сутки; сироп: до 5 лет — пол чайной ложки, с 5 до 12 лет — по 1 чайной ложке с 12 лет — по 2 чайные ложки в сутки |
|
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | с 1 года (сироп), 12 лет (таблетки) | |
| Средняя цена | 568 руб. за 120 мл флакон, 547 руб. за 10 таблеток |
|
Лордестин
Действующее вещество: Норастемизол
Препараты от аллергии нового поколения производятся в Великобритании, Швейцарии, Италии, Израиле, Чехии и множестве других стран, их ассортимент растёт, как и доступность населению, благодаря чему последнее поколение антигистаминных средств набирает популярность, как самое эффективное и безопасное из существующих в наше время средств для длительной фармакотерапии аллергических заболеваний.
Коррекция аллергии – это целый комплекс мер, направленных на устранение и предупреждение проявлений такого заболевания. К сожалению, докторам до сих пор не известны лекарства, способные вылечить такой недуг навсегда. Однако существует ряд медикаментов, которые отлично справляются со всеми симптомами аллергии. Особенной популярностью среди аллергологов и их пациентов пользуются антигистаминные препараты 3 поколения, список которых я и приведу сейчас.
После проникновения в человеческий организм агрессивного вещества-аллергена, все тучные клеточки начинают продуцировать ряд биологически активных веществ, среди которых и гистамин. Этот элемент вступает в активное взаимодействие со своими Н1-рецепторами, по причине чего происходит расширение капилляров, повышение их проницаемости и развитие отечности. По причине этого организм выдает ряд разных симптомов аллергии. Антигистаминные лекарства оказывают блокирующее воздействие на Н1-рецепторы, не давая аллергическим реакциям развиться либо существенно уменьшая их проявления.
Препараты третьего поколения – это особенно активные метаболиты более ранних препаратов. Такие составы характеризуются достаточно высоким сродством с Н1-рецепторами, соответственно гистамин просто неспособен вытеснить их из этого соединения. Эти лекарства не могут вызывать сонливость и аллергию, также они не способны снижать концентрацию внимания.
Список антигистаминных препаратов 3 поколения
Препараты третьего поколения представлены фексофенадином, дезлоратадином, хифенадином, сехифенадином и левоцетиризином.
Фексофенадин
Такой медикамент можно приобрести под наименованиями Телфаст, Аллерфекс, Фексофаст, а также Динокс и Рапидо. Данное средство является метаболитом антигистаминного лекарства из второго поколения – терфенадина, однако оно не способно воздействовать на сердце токсическим образом. Эффект после его потребления становится заметным максимум через час и длится в течение суток.
Обычно Фексофенадин используют для коррекции аллергических ринитов, а также хронической разновидности крапивницы. Его потребление категорически противопоказано на этапе вынашивания ребенка, а также в период грудного вскармливания. Такое средство не дают детям до шестилетнего возраста. Стоит соблюдать особенную осторожность, если Фексофенадин предназначается для терапии больных с почечной либо печеночной недостаточностью хронического типа, а также для лечения пожилых людей.
Дезлоратадин
Данный медикамент является активным метаболитом лоратадина, который относится к антигистаминным составам второго поколения. Его можно приобрести под торговыми наименованиями Эриус, Эзлор, Дезал, Лордестин, Налориус, а также Элизей. Такой препарат проявляет свои свойства уже спустя полчаса после потребления, сохраняя эффективность в течение суток. Его обычно применяют при чихании, выделениях из носа и его заложенности, а также при зуде на фоне аллергического ринита. Кроме того такое средство поможет и при крапивнице.
Дезлоратадин не может использоваться беременными и кормящими женщинами, его не дают детям до двенадцатилетнего возраста. Кроме того препарат нужно потреблять с особенной осторожностью при серьезной почечной недостаточности.
Хифенадин
Такое лекарство можно приобрести под торговым наименованием Фенкарол. Этот препарат особенно быстро всасывается в пищеварительном тракте и действует уже спустя полчаса после потребления. Его использование поможет справиться с аллергическим ринитом, кожным зудом, ангионевротическим отеком, острой либо хронической крапивницей, поллинозом, а также нейродермитом и экземой. Однако Хифенадин не может применяться при вынашивании ребенка, особенно в первом триместре, а еще и при грудном вскармливании.
Сехифенадин
Такой состав продается в аптеках под наименованием Гистафен. Препарат быстро проникает в кровь, его максимальная концентрация наблюдается в организме уже спустя час после потребления. Сехифенадин помогает справиться с аллергическим ринитом и конъюнктивитом, его частенько применяют при необходимости терапии отека Квинке, крапивницы и поллиноза. Кроме того такой состав может использоваться для устранения аллергических зудящих дерматозов, среди которых и атопический дерматит.
Сехифенадин нельзя применять в период беременности либо лактации, а также при бронхиальной астме. Кроме того его не комбинируют с лекарствами, относящимися к группе ингибиторов моноаминоксидазы.
Левоцетиризин
Такой медикамент можно приобрести под названием Супрастинекс, Цезера, Ксизал, Эльцет, Левоцетиризин сандоз, а также Гленцет, Ксизал и Зенаро. Его назначают при необходимости лечения поллиноза, круглогодичных либо сезонных аллергических ринитов и конъюнктивитов, а также отека Квинке, крапивницы и прочих аллергических дерматозов, сопровождающихся высыпаниями и зудом. Одной таблетки Левоцетиризина хватает на сутки.
Такой состав не может применяться в детском возрасте до двух лет, его не назначают в период беременности, а также во время лактации. Кроме того использование Левоцетиризина невозможно, если человек страдает от почечной недостаточности в терминальной форме.
Перед потреблением любого из описанных средств стоит проконсультироваться с доктором. Каждое из них способно оказывать разные побочные эффекты, а дозировка может подбираться в индивидуальном порядке.
Екатерина, www.сайт
P.S. В тексте употреблены некоторые формы свойственные устной речи.
Современные антигистаминные средства: три ступени к победе над аллергией
М. Трофимов, канд. мед. наук
Приход весны дает о себе знать не только началом буйного растительного цветения, но и увеличением частоты поллинозов и других сезонных аллергических заболеваний, а противоаллергические препараты в этот период становятся предметом повышенного спроса в аптеках. Впрочем, средства для профилактики и лечения аллергических реакций занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка независимо от сезона, ведь заболеваемость хроническими круглогодичными аллергозами неуклонно растет. Безвозвратно канули в Лету те времена, когда, оперируя тремя-четырьмя доступными и знакомыми по справочнику Машковского препаратами, врач или аптечный работник мог жить спокойно, считая проблему лечения аллергии решенной. Сейчас отечественным специалистам доступны все (или практически все) достижения мировой фармакологической науки в этой области. А они значительны одних только монокомпонентных антигистаминных препаратов для системного применения сегодня насчитывается более 60, не говоря уже об их комбинациях и новых средствах других групп, применяемых для лечения аллергии антагонистов лейкотриеновых рецепторов (монтелукаст, зафирлукаст), ингибиторов 5-липоксигеназы (зелиутон), стабилизаторов мембран тучных клеток, антихемотаксических агентов и др. При таком обширном терапевтическом арсенале перед специалистом неизбежно встает проблема оптимального выбора.
Класс один свойства разные
Несмотря на появление новых групп противоаллергических средств, наиболее широкое применение по-прежнему находят антагонисты медиаторов аллергии, которые в силу инерции продолжают называть антигистаминными препаратами, или гистаминоблокаторами. Следует заметить, что этот термин несколько устарел, поскольку не отражает особенностей фармакодинамики большинства новых препаратов, являющихся антагонистами не только гистамина, но и других медиаторов аллергии (серотонина, брадикинина, лейкотриенов). Созданные в последние десятилетия препараты способны также оказывать дополнительное действие на процессы аллергического воспаления.
Тем не менее, основным механизмом противоаллергического эффекта средств этого класса остается способность конкурентно блокировать H1-рецепторы гистамина, не оказывая выраженного влияния на Н2 - и Н3 -рецепторы. Как известно, биологические эффекты гистамина весьма разнообразны и зависят от точки приложения этого медиатора. Со стороны респираторной системы это могут быть бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа, гиперсекреция; со стороны кожи зуд, гиперемия, буллезная реакция; пищеварительного тракта и других внутренних органов спазм гладкой мускулатуры, кишечная колика, стимуляция желудочной секреции; сердечно-сосудистой системы повышение проницаемости сосудистой стенки и расширение капилляров, гипотензия, нарушения сердечного ритма. Широкий спектр эффектов гистамина обусловливает целесообразность применения антигистаминных средств при многих заболеваниях, в первую очередь при крапивнице, атопическом дерматите и бронхиальной астме, сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и конъюнктивитах, лекарственной аллергии и т. п. H1 -блокаторы не способны вытеснить гистамин из связи с рецепторами, поскольку они взаимодействуют только со свободными или освобождаемыми рецепторами. Соответственно, эти препараты наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции способны только уменьшить степень ее выраженности. Несмотря на успехи аллергологии, выявить потенциальный аллерген удается далеко не у всех пациентов, да и результаты специфической десенсибилизации не всегда удовлетворительны. Поэтому прием антигистаминных препаратов нередко остается единственным способом, позволяющим облегчить жизнь больным с тяжелыми атопическими аллергозами.
Чтобы было проще ориентироваться в море антигистаминных средств, определим основные «маяки». В классификации АТС ВОЗ пересмотра 2004 года по химической принадлежности выделено шесть основных групп антигистаминных препаратов для системного применения (рис. 1).
Рисунок 1. Антигистаминные средства для системного применения
|
Для средств, зарегистрированных в Украине, приведены торговые
наименования (выделены курсивом).
* имеются лекарственные формы, разрешенные к безрецептурному отпуску.
Особенности химической структуры определяют некоторые фармакотерапевтические свойства препаратов. Для большинства производных этаноламина характерны выраженный Мхолинолитический и седативный эффекты. Алкиламины являются одними из наиболее активных антагонистов Н1 -рецепторов, при этом седативные свойства у них обычно выражены слабо; у некоторых пациентов они могут вызывать повышение возбудимости нервной системы. Большинство производных пиперазина также проявляет слабый седативный эффект (кроме гидроксизина). Холинолитические свойства фенотиазинов аналогичны производным этиленамина. Препараты фенотиазинового ряда часто применяют как противорвотные средства. Производные пиперазина отличаются высокой селективностью по отношению к Н1 -рецепторам при отсутствии или слабой выраженности холинолитических свойств и влияния на ЦНС.
Поколение за поколением
С клинической точки зрения более важным представляется выделение трех генераций антигистаминных средств с учетом не столько времени их создания, сколько наличия у них дополнительных свойств и фармакодинамических особенностей (табл. 1). В общих чертах отличия между ними можно охарактеризовать следующим образом. Препараты I поколения действуют на периферические и центральные рецепторы гистамина, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием. Средства II поколения в отличие от своих предшественников действуют только на периферические H1 -гистаминорецепторы, не оказывают седативного влияния, обладают рядом дополнительных противоаллергических эффектов. К сожалению, некоторым из них присущ кардиотоксический эффект. Принципиальное отличие антигистаминных препаратов последнего, третьего поколения заключается в том, что они являются активными метаболитами средств II поколения, поэтому лишены негативного влияния на сердце.
Таблица 1. Представители новых поколений антигистаминных средств
Фармакокинетические свойства «классических» и новых антигистаминных средств значительно различаются. Препараты II поколения имеют сходную структуру центральной части молекулы; особенности всасывания, распределения и выведения каждого из них зависят от радикалов или боковых цепей, присоединенных к этой центральной части . Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (1248 ч), что позволяет назначать их 12 раза в день, тогда как большинство препаратов I поколения имеют небольшую продолжительность действия (412 ч) и требуют приема несколько раз в сутки. Более длительное действие антигистаминных препаратов новых поколений связано с тем, что они неконкурентно связываются с Н1 -рецепторами, а образовавшиеся в результате этого лиганд-рецепторные комплексы диссоциируют весьма медленно. Максимальный период полувыведения с учетом образования активного метаболита имеет астемизол (10 и более суток); он способен угнетать кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 68 нед. Антигистаминные препараты II поколения хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация исходного соединения в плазме крови обычно наблюдается через 13 ч, а максимальная концентрация активного метаболита, если таковой образуется, спустя 0,52 ч . Одновременный прием пищи по-разному влияет на их всасывание: абсорбция астемизола при этом снижается на 60%, всасывание эбастина и лоратадина повышается, а всасывание акривастина, азеластина и цетиризина не изменяется.
Степень сродства «старых» и новых препаратов к Н1 -гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата бывает обусловлен стоимостью курса лечения с учетом профиля безопасности и клинической целесообразности (наличие у препарата дополнительных противоаллергических эффектов или иных преимуществ) .
Ветераны еще послужат
Первый антигистаминный препарат (тимоксидиэтиламин), за создание которого один из его разработчиков D. Bovet в 1957 г. получил Нобелевскую премию, появился на рынке еще в 1937 году . С тех пор и до начала 80-х годов на фармацевтический рынок поступило более 40 антигистаминных средств I поколения. Хотя эффективность этих препаратов в лечении аллергических заболеваний и подтверждена многолетней клинической практикой и ни у кого не вызывает сомнения их ценность значительно снижает наличие центрального действия, обусловленного способностью проникать через гематоэнцефалический барьер за счет липофильных свойств и электростатического заряда. Центральное действие проявляется седативным эффектом, сонливостью, снижением психомоторной активности, повышением аппетита и др. Прием данных препаратов противопоказан лицам, работа которых связана с потенциальной опасностью или требует повышенного внимания: водителям, пилотам, операторам. Седативный эффект усиливается под действием алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков, седативных и др.) . Кроме того, многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью и способны вызывать такие отрицательные явления, как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, зрительные расстройства и др. Другим негативным свойством Н1 -блокаторов I поколения является постепенное снижение их противоаллергической эффективности при длительном применении (тахифилаксия).
Несмотря на перечисленные выше недостатки, гистаминоблокаторы I поколения применяются и по сей день, главным образом благодаря известной клинической эффективности при сравнительной дешевизне, наличию форм для парентерального введения, а также просто в силу клинической инерции. В настоящее время их назначают преимущественно при аллергических реакциях немедленного типа (острая крапивница, анафилактический или анафилактоидный шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, острые аллергические реакции на пищевые продукты), а также с профилактической целью при введении либераторов гистамина (тубокурарин).
Некоторые антигистаминные препараты I поколения могут быть полезны в ряде нетипичных клинических ситуаций, не связанных с аллергией. Например, поскольку средствам с холинолитическим эффектом (прометазин, хлоропирамин, фенирамин, хлорфенамин, дифенгидрамин) присуще «подсушивающее» действие на слизистые оболочки, их часто включают в состав комбинированных препаратов для симптоматического лечения простудных заболеваний. Центральное действие препаратов первой генерации позволяет использовать их для подавления кашля (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин), кратковременной коррекции нарушений сна (дифенгидрамин, доксиламин), профилактики тошноты и головокружения при воздушной и морской болезни, синдроме Меньера (меклозин), а также для потенцирования эффекта анальгетиков в составе литических смесей (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин).
Осторожность и еще раз осторожность
Начало 80-х годов было ознаменовано появлением антигистаминных средств нового поколения (терфенадин, астемизол, лоратадин), по антиаллергической активности сопоставимых с препаратами первой генерации, но при этом лишенных седативного эффекта. К достоинствам антигистаминных препаратов II поколения относятся высокое сродство к Н1 -рецепторам, отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы, быстрое наступление и большая продолжительность действия, отсутствие взаимодействия с алкоголем и психотропными средствами, отсутствие тахифилаксии при длительном приеме, наличие дополнительных противоаллергических эффектов (способность стабилизировать мембраны тучных клеток, подавлять индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях и др.) и соответственно более широкий спектр показаний к применению (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит).
Однако вскоре после их внедрения в клиническую практику появились тревожные сообщения о том, что некоторые антигистаминные препараты II поколения (астемизол, терфенадин и, возможно, эбастин) при определенных обстоятельствах способны вызывать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (тахикардия torsade de pointes, или трепетание-мерцание желудочков) вследствие блокирования ионных калиевых каналов, контролирующих реполяризацию мембран миокарда .
Было установлено, что терапевтический эффект антигистаминных средств II поколения практически полностью обусловлен их активными метаболитами, образующимися в печени при участии ферментов системы цитохрома P450, а негативное влияние на электрическую активность сердца вызвано неизмененными препаратами. Соответственно, при передозировке, нарушении функции печени или одновременном приеме ингибиторов микросомальных ферментов метаболизм исходных соединений замедляется, а их концентрация в плазме крови растет, отрицательно влияя на электрическую активность миокарда. Вероятность развития кардиотоксического эффекта этих препаратов увеличивается при одновременном назначении с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазолом и итраконазолом), некоторыми антиаритмическими средствами (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и электролитным дисбалансом. Справедливости ради следует отметить, что кардиотоксическое действие выявлено лишь у астемизола, терфенадина и экспериментально у эбастина, другие же представители антигистаминных препаратов II поколения подобного эффекта лишены.
Из препаратов II поколения только цетиризин не является метаболизируемым в организме «пролекарством», поскольку представляет собой активный метаболит гидроксизина, лишенный его центрального действия. Другой отличительной особенностью цетиризина является способность легко проникать в кожу и накапливаться в ней в высоких концентрациях, даже после однократного приема, что делает его средством выбора в лечении крапивницы и атопического дерматита . Ни в эксперименте, ни в клинических условиях аритмогенного действия у цетиризина не обнаружено .
Самые современные
В связи с выявлением упомянутой «ложки дегтя» в виде аритмогенного действия некоторых новых антигистаминных средств, дальнейшие усилия ученых были сконцентрированы на разработке препаратов на основе активных метаболитов, которые, сохранив все преимущества своих предшественников, были бы в то же время лишены их кардиотоксического действия даже при назначении в высоких дозах. Эти исследования завершились созданием антигистаминных средств III поколения. Кроме значительной селективности в отношении периферических Н1 -рецепторов, отсутствия седативного и кардиотоксического действия, они обладают дополнительными противоаллергическими эффектами: тормозят выделение медиаторов системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины (триптаза, лейкотриен С4 , простагландин D2 , интерлейкины 3, 4 и 8, фактор некроза опухоли TNF, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, RANTES), уменьшают экспрессию молекул адгезии (в том числе Р-селектина и ICAM1), подавляют хемотаксис и активацию эозинофилов и образование супероксидного радикала, снижают гиперреактивность бронхов и выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма . Активность метаболитов может быть в 24 раза выше по сравнению с исходным соединением (для метаболитов акривастина, эбастина и лоратадина) или такой же (для метаболитов астемизола и кетотифена), а период полувыведения и продолжительность лечебного действия некоторых метаболитов гораздо выше, чем у препарата-предшественника (терфенадин и фексофенадин, эбастин и каребастин).
Поэтому применение антигистаминных препаратов III поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления: круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита или риноконъюнктивита с продолжительностью сезонных обострений более 2 недель, хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического контактного дерматита. Особенности фармакокинетики, хороший профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают препараты III поколения наиболее перспективными антигистаминными средствами в настоящее время.
Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина. Антигистаминный эффект начинает проявляться через 30 мин после приема внутрь, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия до 24 ч. Клинические испытания фексофенадина показали, что даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывает седативного эффекта . Фексофенадин не метаболизируется в организме, его фармакокинетический профиль не изменяется при нарушении функции печени и почек. Наряду с максимальной безопасностью, фексофенадин демонстрирует способность эффективно устранять симптомы сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. В зависимости от показаний назначают в дозе 120 или 180 мг 1 раз в сутки соответственно.
Деслоратадин активный метаболит лоратадина, превосходящий исходное вещество по активности более чем в два с половиной раза. Широкий спектр противоаллергической и противовоспалительной активности деслоратадина обусловливает его высокую эффективность в лечении различных аллергических заболеваний Кстати, деслоратадин единственный блокатор Н1 -гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях проявлял постоянный деконгестивный эффект, уменьшая заложенность носа и облегчая носовое дыхание при сезонном аллергическом рините . Препарат эффективен и в том случае, если аллергический ринит сочетается с атопической бронхиальной астмой . У больных хронической идиопатической крапивницей выраженный и стойкий эффект деслоратадина способствует быстрому купированию симптомов и улучшению качества жизни . Рекомендуемая суточная доза 5 мг. Период полувыведения деслоратадина составляет 2124 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.
Каребастин является карбоксилированным метаболитом эбастина. Экскретируется почками (6070%) в виде конъюгатов. Период полувыведения каребастина 1519 ч, продолжительность антигистаминного эффекта не менее 24 ч . Каребастин, норастемизол и левоцетиризин пока не зарегистрированы в Украине, но очевидно, что их поступление на украинский фармацевтический рынок всего лишь вопрос времени.
Литература
- Горячкина Л. А. Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний // РМЖ. Т. 9, № 21. 2001.
- Левин Я. И., Ковров Г. В. Антигистаминные препараты и седация // Аллергология. 2002. № 3.
- Павлова К. С., Курбачева О. М., Ильина Н. И. Фармакоэкономический анализ применения антигистаминных препаратов первого и последнего поколения для лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита // Аллергология. 2004. № 1.
- Полосьянц О. Б., Силина Е. Г. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту // Лечащий врач. 2001. № 3. С. 17.
- Смоленов И. В., Смирнов Н. А. Современные антигистаминные препараты // Новые лекарства и новости фармакотерапии. 1999. № 5.
- Юрьев К. Л. Эриус (дезлоратадин) антигистаминный препарат нового поколения для лечения аллергических заболеваний // Укр. мед. журнал. 2003. № 4.
- Anatomical Therapeutic Chemical (АТС) classification index with Defined Daily Doses (DDDs). WHO collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, Oslo, Norway. January, 2004.
- Bachert C. Decongestant efficacy of desloratadine in patients with seasonal allergic rhinitis. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 1420.
- Desager J. P., Horsmans Y. Pharmacokinetic-pharmacodynamic relationships of H1 -antihistamines. Clin Pharmacokinet 1995;28:41932.
- Du Buske L. M. Clinical comparison of histamine H1 -receptor antagonist drugs. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3):S30 718.
- Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. A double-blind, placebo-controlled trial of fexofenadine HCl in the treatment of chronic idiopathic urticaria. J Allergy Clin Immunol. 1999 Nov;104(5):10718.
- Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Onset and duration of action of desloratadine. XIX Congress of Europ. Academy of Allergology and Clinical Immunology, Lisbon, 2000.
- Marone G. Milestones in the biology and pharmacology of H1 -receptor antagonists. Allergy 1997;52(34 Suppl):713.
- Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadine HCl is safe and effective for treatment of chronic idiopathic urticaria. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000 May;84(5):51722.
- Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadine: a preclinical and clinical overview. Drugs Today, 2001, 37 (4), 215227.
- Ormerod A. D. Urticaria: recognition, causes and treatment. Drugs 1994;48:71730.
- Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 2832.
- Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. Quantitation of H1 -receptor antagonists in skin and serum. J Allergy Clin Immunol 1995;95:75964.
- Simons FE, Simons KJ. Clinical pharmacology of new histamine H1 -receptor antagonists. Clin Pharmacokinet. 1999 May;36(5):32952.
- Woosley R. L. Cardiac actions of antihistamines. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:23352.
