Главная > Гормональная контрацепция > Показания к омепразолу. Общая информация о лекарственном средстве. Показания к применению


Показания к омепразолу. Общая информация о лекарственном средстве. Показания к применению




Причиной язвенных поражений желудка является его избыточная кислотность, чрезмерно агрессивная среда, которая провоцирует повреждение слизистой оболочки. Для борьбы с этим явлением используются препараты различных фармакологических групп, среди которых видное место занимают так называемые ингибиторы протонного насоса или протонной помпы. Протонная помпа (альтернативное название - Н+/К+-АТФаза) являет собой фермент, играющий наиглавнейшую роль в секреции соляной кислоты париетальными (обкладочными) клетками слизистой оболочки желудка. Благодаря его неустанной работе в просвет желудка выделяются ионы Н+ и Cl , которые впоследствии счастливо объединяются в соляную кислоту. Если же этот процесс принимает патологический характер, то самое время притормозить функционирование протонного насоса, с чем успешно справляется такой препарат, как омепразол, при непосредственном участии которого блокируется финальная стадия синтеза соляной кислоты. В таких условиях снижается как стимулированная, так и базальная (без присутствия раздражителя) секреция соляной кислоты.

Действие омепразола развивается в течение 1 часа после приема, достигает пика ко второму часу и держится еще практически целые сутки. Для того, чтобы оценить всю силу действия омепразола, следует обратить внимание на конкретные цифры: 20 мг препарата достаточно, чтобы в течение 17 часов поддерживать внутрижелудочный рН у пациента, страдающего язвенной болезнью 12-перстной кишки, на уровне 3.

После отмены омепразола секреция приходит в норму в пределах 3-5 суток.

Омепразол выпускается в кишечнорастворимых капсулах, которые следует глотать, не разжевывая, вместе с небольшим количеством жидкости. Доза, кратность и длительность приема определяется конкретным заболеванием. Так, острая язва 12-перстной кишки требует приема 20 мг (1 капсула) омепразола в сутки на протяжении 2-4 недель, в особо тяжелых случаях можно увеличивать суточную дозу до 2-ух капсул. При острой язве желудка и эрозивно-язвенном воспалении пищевода 1-2 капсулы препарата в сутки принимаются в течение 4-8 недель. Аналогична длительность приема омепразола при эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств, правда, суточная доза не должна превышать в этом случае 1 капсулы. При хеликобактериозе препарат принимается по 1 капсуле 2 раза в день в течение 1 недели в комбинации с антибиотиками. Омерпазол можно принимать и после прекращения активной фазы заболевания в целях предотвращения рецидивов. В таких случаях препарат принимается по 1 капсуле раз в сутки в течение длительного (до полугода) периода времени.

Очень важно (в особенности - при язвенной болезни желудка) перед началом лечения пройти онкологический осмотр с целью исключения наличия злокачественных новообразований. В противном случае можно скрыть симптомы онкопатологии, что может привести к несвоевременному началу ее лечения.

Фармакология

Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC max - 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).

T 1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Форма выпуска

Капсулы желатиновые, с белым корпусом и желтой крышкой; содержимое капсул - микрогранулы шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Показания

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
  • рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).
  • гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
  • гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг);

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказан детям.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Проблемы в работе пищеварительного тракта – одни из самых распространенных на сегодняшний день, особенно среди молодежи. Это связано с ритмом жизни, особенностями питания, и высоким уровнем нервного напряжения на учебе и работе (а, как известно, гастрит и язва желудка – самые часто встречающиеся психосоматические заболевания). Справиться с воспалительными процессами слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, а тем более с их язвенными поражениями, можно только комплексным путем, начиная с коррекции питания и режима дня. Но не обойтись и без лекарственных препаратов. Часто врачи назначают курс вещества под названием Омепразол – выясним, чем он может помочь в описанных ситуациях и как правильно его использовать.

Состав и механизм действия препарата

Омепразол – популярный препарат, выпускаемый многими фармацевтическими компаниями под различными названиями. Продукт синтетического происхождения, в его основе одноименное вещество омепразол, относящееся к категории ингибиторов протонной помпы (процесса обмена ионов водорода). Основное его действие – это подавление секреции соляной кислоты в желудке. Механизм работы связан с подавлением активности фермента, который ускоряет обмен ионов водорода в клетках слизистой выстилки желудка человека, что приводит к блокированию последней стадии продукции соляной кислоты. Таким образом, естественный уровень выделения пищеварительного сока падает вне зависимости от того, какую интенсивность имеет раздражитель. Скорость наступления действия зависит от дозировки препарата, но эффект длится в течение одних суток.

Вспомогательный состав основной формы выпуска – наполнения капсул – выглядит следующим образом: гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, карбонат кальция, сахар, Е5, маннитол, полимер метакриловой кислоты, тальк, диоксид титана и диэтилфталат.

Форма выпуска: таблетки, капсулы и раствор

Зачастую продукт представлен капсулами по 20 или 40 мг действующего вещества, но можно встретить также таблетки и раствор (или порошок для приготовления раствора) для уколов. Форма капсул является предпочтительнее, так как помогает добиться более полного и быстрого результата – желатиновая оболочка с одной стороны помогает доставить действующее вещество к месту всасывания, а с другой – быстро растворяется, высвобождая активные компоненты, представленные или гранулами, или порошком.

Состав для приготовления инфузийного раствора содержит 40 миллиграмм действующего вещества в одной дозе. В числе вспомогательных компонентов только гидроксид натрия и эдетатдинатрия. Назначается такая форма только при тяжелом протекании заболеваний.

Что лечит Омепразол: показания к применению

Согласно инструкции к применению рассматриваемый препарат необходим в таких ситуациях:

  • в рамках комплексного лечения язв, локализированных или в желудке, или в двенадцатиперстной кишке, в том числе тех, что спровоцированы бактерией Хеликобактер Пилори;
  • воспаление отделов пищевода из-за постоянного заброса в него содержимого желудка (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
  • терапия диспепсии;
  • состояния гиперсекреции желудочного сока (мастоцитоз системного типа, синдром Золлингера-Эллисона, при котором язва желудка сочетается с формированием доброкачественного образования на поджелудочной железе и пр.);
  • заболевания желудка, спровоцированные приемом препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств.

Инструкция по применению лекарства и дозировка

Прежде чем принимать препарат, необходимо проконсультировать с гастроэнтерологом, так как средство вызывает снижение продукции желудочного сока, что в некоторых ситуациях будет более чем нецелесообразно. Как принимать омепразол- до еды или после, — а также конкретные дозировки зависят от диагноза и состояния пациента. Рассмотрим основные правила приема в самых распространенных ситуациях.

Как принимать при язве желудка

При обострении язвенной болезни пациенту назначают по 20 мг один раз в день с утра перед первым приемом пищи. Капсулы необходимо проглатывать целыми, не раскусывая и не раскрывая, запивать препарат необходимо жидкостью в небольших количествах. Продолжительность терапии может составлять от двух до четырех недель. В том случае, если язвы плохо заживает и ситуация более серьезная, возможно назначение дозировки 40 мг по тем же правилам приема. Если рубцевание прошло не полностью, то курс может быть продлен до 8-ми недель.

Также препарат пьют как средство профилактики для избегания обострений. При язве желудка достаточно будет дозировки 20 мг один раз в сутки, при язве двенадцатиперстной кишки – 10 мг. Стоит отметить, что единоразовый прием препарата не будет иметь смысла, важно проходить именно курс терапии, чтобы ситуация успела нормализоваться в его ходе и наступила ремиссия.

Как пить лекарство при гастрите

Препарат Омепразол может использоваться при гастрите, но только в том случае, если болезнь сопровождается повышением уровня кислотности желудочного сока. Если применять средство при нормальном и пониженном показателе, то может быть спровоцировано осложнение в виде атрофического гастрита с нулевой кислотностью.

Суточная доза препарата составляет 20 мг в сутки, и продолжать лечение нужно на протяжении 14-21 дня. За этот период произойдет нейтрализация симптоматики и нормализация выработки соляной кислоты. Такой курс поможет не только справиться с проблемой, но и станет профилактикой развития язвенных поражений.

Употребление от изжоги

Исходя из особенностей действия препарата, при изжоге он также может оказать эффективную помощь, но самостоятельный прием продукта допускается только как мера экстренной помощи, а не как постоянная терапия. Обычно Омепразол применяют как элемент комплексного лечения заболевания желудочно-кишечного тракта, которое и провоцирует такую симптоматику. Суточная доза должна составлять всего 10 мг, а длительность курса терапии – не более двух недель. Эффект от препарата накопительный, так что в полной мере результаты будут иметь место через 3-4 дня. Самостоятельно принимая решение использовать рассматриваемый препарат как средство от изжоги, не стоит использовать его более 5-ти дней, и в ближайшее время желательно попасть к врачу на обследование, постановку четкого диагноза и назначения корректного лечения.

С какого возраста и как правильно давать Омепразол детям?

Детский возраст является условием, при котором прием рассматриваемого средства может быть запрещен, но все определяется особенностями ситуации. Так, обычно до 5-ти лет препарат не назначают вообще, но, например, при синдроме Золлингера-Эллисона и ряде прочих острых ситуаций, врачом все-таки может быть назначен Омепразол. В такой ситуации дозировка рассчитывается относительно веса малыша: до 10-ти кг – не более 5 мг в сутки, до 20-ти кг – 10 мг, и более 20 кг – допускается взрослая дозировка в 20 мг. Таким образом, прием для детей возможен только по назначению врача и в том случае, когда ожидаемая польза намного превышает возможные риски от такой терапии.

Применение при беременности и лактации

В любом из триместров беременности прием Омепразола запрещен. Проведенные исследования показали, что препарат способен проникать к плоду и оказывать негативное влияние на его развитие и состояние. Что касается периода грудного кормления, то исследований на практике не проводилось, поэтому от использования средства также отказываются. Назначать препарат в такие периоды может только врач и только по острым жизненным показаниям.

Передозировка и побочные действия

Побочные действия от приема препарата возможны, но встречаются не часто. Обычно их провоцирует или нарушение дозировок, правил приема, или наличие непереносимости компонентного состава. Так, возможные побочные эффекты могут заключаться в следующем:

Прием большого количества препарата приводит к передозировке, что может проявляться общей слабостью сухостью в ротовой полости, нарушениями зрения, рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Подобное состояние требует медицинского вмешательства.

Противопоказания к лечению препаратом

Рассматриваемый препарат имеет неширокий круг противопоказаний, среди которых период вынашивания ребенка и его грудного кормления, детский возраст (в частности до 5-ти лет), пониженная кислотность желудка, и, конечно же, повышенная чувствительность к компонентному составу средства. С особой осторожностью препарат используют при нарушении работы печени и почек. Также стоит отметить его способность замедлять абсорбцию независящих от кислотно-щелочного баланса препаратов (кетоконазол, итраконалоз, препараты железа и т.д.)

Какие существуют аналоги и заменители

Как уже было сказано, вещество эффективно и популярно, поэтому количество препаратов-дженериков впечатляет. В их основе лежит то же самое действующее вещество, не смотря на то, что названия могут отличаться:

  • Омез;
  • Биопразол;
  • Омефез;
  • Омезол;
  • Гастрозол;
  • Лосек;
  • Гасек и пр.

Пациенты часто задаются вопросами по типу «что лучше омез или омепразол», но исходя из изложенной выше информации, становится понятно – назвать лучший препарат нельзя, так как по своему составу они одинаковы и в равных дозировках оказывают одинаковое действие на организм.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Омепразол: инструкция по применению

Состав

1 капсула содержит: действующее вещество - омепразол в виде пеллет омепразола 8,5 % – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171). Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Показания к применению

Взрослые:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);

Эрадикационная терапия Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);

Рефлюкс-эзофагит;

Гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);

Синдром Золлингера-Эллисона.

Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг: лечение рефлюкс-эзофагита; cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети старше 4 лет: язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки рекомендуемая доза - 20 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг/сут.

Ликвидация геликобактерной инфекции при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков под контролем врача. При проведении «тройной терапии»: омепразол 20 мг совместно с противомикробными препаратами принимать 2 раза в сут в течение одной нед. После проведения ликвидации инфекции дальнейшее лечение следует проводить по стандартной схеме лечения.

Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут в течение 4 нед (возможен повторный 4-недельный курс). Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут в течение 4 нед (возможен повторный 4-недельный курс). У пациентов с тяжелой формой рекомендуется доза 40 мг/сут, курс лечения 8 нед. Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. При необходимости дозу увеличивают до 20-40 мг.

Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 нед.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Режим дозирования подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Обычная средняя доза 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза превышает 80 мг, ее следует делить на два приема в сутки.

Дозировка у детей: клинический опыт применения омепразола у детей ограничен. Лечение должно проходить под контролем специалиста.

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов , устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2-х лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут в течение 4-8 нед. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день, если это необходимо.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки удетей и подростковдлительность лечения составляет 7 дней, может быть увеличена до 14 дней.

Детям с массой тела 15-30 кг : омепразол 10 мг совместно с антимикробными препаратами по 2 раза/сут в течение одной нед. Детям с массой тела 31-40 кг и более : омепразол 20 мг по 2 раза/сут в течение одной нед.

Специальные группы населения: у пациентов с нарушениями функции почек и пациентов старше 65 лет коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени доза не более 10-20 мг/сут.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10 % пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обратимые, побочные явления.

- Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, временное повышение уровня «печеночных» ферментов; при заболевании печени в прошлом - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени.

- Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми заболеваниями, в том числе печени - энцефалопатия.

- Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

- Со стороны кожных покровов: зуд; редко, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

- Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

- Прочие: гипомагниемия,нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко - образование желудочных кист во время длительного лечения. При длительном применении и/или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника.

Передозировка

Обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 13 капсул в сутки омепразол не вызывал отравления. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Может применяться с антацидными средствами. Замедляет всасывание ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа. Замедляет выведение и усиливает эффект варфарина, диазепама, фенитоина.

Прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови, а прием индукторов этих ферментов (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут ее уменьшать.

Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития. Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела. Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению эффекта дигоксина на 10 %. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Значительно уменьшает всасывание посаконазола и эрлотиниба, следует избегать совместного приема этих лекарств с омепразолом. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира, такролимуса в плазме крови. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина).

Особенности применения

Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса.

Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, с белым корпусом и желтой крышкой; содержимое капсул - микрогранулы шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC max - 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).

T 1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Показания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

— рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).

— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

— гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

— детский возраст;

— беременность;

— период лактации;

— гиперчувствительность.

С осторожностью : почечная и/или печеночная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и 400 мг - по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров , солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

Омепразол – противоязвенный лекарственный препарат, который подавляет процесс выделения соляной кислоты в желудке, ингибируя процесс обмена ионов водорода.

Современный эффективный препарат для снижения выработки кислоты в желудке. Механизм антисекреторного действия связан с ингибированием (подавлением активности) фермента Н -К -АТФазы (фермента, ускоряющего обмен ионов водорода) в мембранах клеток слизистой желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.

В результате этого снижается уровень базальной (собственной) и стимулированной секреции (выделения пищеварительных соков), независимо от природы раздражителя. Действие препарата наступает быстро и зависит от дозы. После однократного приема Омепразол 20мг эффект длится в течение 24 часов.

Не оказывает влияния на образование внутреннего фактора Касла и на быстроту прохождения пищевой массы через желудок в двенадцатиперстную кишку; не действует на гистаминовые и ацетилхолиновые рецепторы.

Обладает высокой абсорбцией. Биодоступность достигает 30-40%, увеличивается у пожилых людей, а при недостаточности функции печени доходит до 100 %. Препарат обладает высокой липофильностью, вследствие чего легко попадает в париетальные клетки. Вступает в связь с плазменными белками (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) до 90-95 %.

Показания к применению

От чего помогает Омепразол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • доброкачественной язвы желудка/12-типерстной кишки (в том числе, если заболевание связано с приемом НПВП);
  • эрадикационная терапия Н. pylori (в комбинации с антибактериальными ЛС);
  • ГЭРБ;
  • профилактика аспирации кислотного желудочного содержимого;
  • ульцерогенная аденома ПЖЖ;
  • ослабление симптомов кислотозависимых диспепсических расстройств (препарат помогает при изжоге, устраняет тяжесть в животе, отрыжку, метеоризм, вздутие, неприятный привкус и тошноту).

Инструкция по применению Омепразол, дозировки

Принимают внутрь, запивая водой в небольшом количестве. Разжевывать капсулу нельзя. Одновременный прием с пищей на эффективность препарата влияния не оказывает.

При обострении язвенной болезни желудка и 12 п. кишки, НПВП-гастропатии и эрозивно-язвенном эзофагите рекомендованная суточная доза составляет 1 капс. Омепразола (20 мг). При тяжелом течении рефлюкс-эзофагита дозировку увеличивают до 2-х капсул (40 мг). Принимать их следует 1 раз в сутки. Длительность курса лечения при язвенной болезни 12 п. кишки – 2-3 (при необходимости – 4-5 недель), при рефлюкс-экзофагите и язве желудка – 8 недель.

Пациентам, страдающим синдромом Золингера-Эллисона, назначается 60 мг препарата, разделенных на 2-3 приема. По врачебным показаниям доза может быть увеличена до 80-120 мг в сутки.

В целях профилактики рецидивов язвенной болезни – по 1 капсуле 1 раз в день.

Для предотвращения развития синдрома Мендельсона (кислото-аспирационного пневмонита), за час до операции пациенту рекомендуется принять 40 мг Омепразола. При длительном течении хирургического вмешательства (более двух часов) аналогичная доза вводится повторно.

Уничтожение Хеликобактер пилори (эрадикация Helicobacter pylori): суточная доза – 40 мг (в 2 приема), длительность курса – 7 дней в комбинации с антибактериальными препаратами.

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по 20 мг препарата в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Омепразол:

  • Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
  • Со стороны кожных покровов: зуд; редко (в отдельных случаях) - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
  • Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
  • Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).

Противопоказания

Противопоказано назначать Омепразол в следующих случаях:

  • при беременности и кормления грудью – так как нет исследований, подтверждающих или отрицающих проникновение в грудное молоко и через плаценту, от приема препарата следует воздержаться;
  • при индивидуальной непереносимости препарата;
  • у детей младше 12 лет;
  • при тяжелой форме почечной или печеночной недостаточности.

Передозировка

Симптомы передозировки — это спутанность сознания, сонливость, снижение четкости при восприятии зрительных образов, головная боль, сухость слизистой ротовой полости, тошнота, аритмия, тахикардия.

Терапия симптоматическая. Гемодиализ считается недостаточно эффективным.

Аналоги Омепразол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Омепразол можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Гастрозол,
  2. Зероцид,
  3. Омипикс,
  4. Омитокс,
  5. Омизак,
  6. Ортанол,
  7. Промез,
  8. Ультоп,
  9. Хелицид,
  10. Геликол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Омепразол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: капсулы Омепразол 20 мг 30 шт. – от 25 до 34 рублей, по данным 746 аптек.