Препарат цефотаксим показания. Что лучше,Цефотаксим ® или Цефтриаксон ®? Действие лекарства на организм пациента




К сожалению, часто болезнь застигает нас врасплох. Никто не застрахован, например, от ангины или гриппа, осложнённого бронхитом или пневмонией. В большинстве случаев такие заболевания лечатся при помощи антибактериальных средств, по- простому, антибиотиков. Врач прописывает лекарство, и сразу возникает вопрос, а безопасно ли оно? Можно ли применять выписанный препарат детям и беременным? Из множества антибиотиков, которые предлагают нам аптечные сети, медики, чаще всего, назначают Цефотаксим уколы, причём всем, без разбора. Как препарат действует на организм и каковы его побочные действия? На все заданные вопросы хотелось бы получить исчерпывающие ответы.

Что такое Цефотаксим и каков принцип его действия

Что такое Цефотаксим

Цефотаксим - современное полусинтетическое антибактериальное средство, относящееся к группе цефалоспоринов 3 поколения . Антибиотик способен бороться с огромным количеством видов бактерий и вирусов, которые не берут препараты пенициллиновой группы, аминогликозиды, сульфаниламиды и другие антибактериальные лекарства. Работает он, блокируя стенки клеток микроорганизмов. Эффективность его направлена, в основном, на уничтожение грамотрицательных бактерий, к которым относится всем известная кишечная палочка.

Если лекарство вводят внутримышечно, то максимально оно концентрируется в кровяной плазме спустя полчаса, а при внутривенном введении и того быстрее - в течение 5 минут. Быстро связываясь с белками, находящимися в плазме, препарат достигает наилучшего антибактериального эффекта через 12 часов. Ещё Цефотаксим имеет свойство хорошо накапливаться в тканях, имеющих воспалительные процессы, а также в костной ткани, сердечной мышце, подкожной жировой клетчатке, желчном пузыре и кожных покровах. Он может свободно проникать и в жидкости человеческого организма, такие, как спинномозговую, плевральную, синовиальную и др. Средство почти не повреждает печень и выводится практически полностью (на 90%) с мочой. При внутримышечном введении период полувыведения его составляет 90 минут, а если имели место внутривенные манипуляции, то через час.

При каких заболеваниях применяют уколы

Судя по инструкции об использовании, уколы Цефотаксим имеют достаточно широкий спектр применения. Их назначают при:

  • Многочисленных инфекционных болезнях (пневмонии, бронхите, плеврите, различных абсцессах);
  • ЛОР-заболеваниях (ангине, отите, гайморите и др.);
  • Инфекциях почек (например, пиелонефрите);
  • Бактериальном менингите;
  • Перитоните, заражениях крови и воспалении внутренней оболочки сердца (эндокардите);
  • Инфекциях костной ткани, брюшной полости, кожных покровов и других мягких тканей;
  • Гинекологических инфекциях;
  • Гонорее;
  • Болезни Лайма;
  • Инфицированных ожогов и ран.

В профилактических целях уколы используют в постоперационный период в целях избежания инфекционного поражения.

В каком виде выпускают Цефотаксим и какой состав он имеет

Формы выпуска

Антибиотик продают в герметично укупоренных пузырьках. Выпускается он исключительно в виде белого порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций. В аптеках препарат отпускается поштучно или в картонной упаковке по 5, 40 и 50 флаконов. В таблетках лекарство не выпускают.

В каждой ампуле содержится 0,5 или 1,0 грамм активного компонента (цефотаксима натриевой соли).

Как делают раствор антибиотика в домашних условиях

Лучше всего, если уколы антибиотика вам будут ставить в медицинском учреждении или приходящий медработник, но не всегда есть такая возможность. Можно научиться самостоятельно готовить раствор для уколов и самим же их делать. В этом нет ничего сложного.

Уколы Цефотаксима являются достаточно болезненными, поэтому, их разбавляют обезболивающей жидкостью - лидокаином. Для приготовления раствора на одну инъекцию потребуется:

  • 2% раствор лидокаина - 2 мл;
  • Вода для инъекций - 2 мл;
  • Ампула Цефотаксима - 1,0 гр;
  • Шприц одноразовый - 5 мл;
  • Спирт медицинский;
  • Стерильная вата;
  • Пилочка для ампул, если вода для инъекций и лидокаин находятся в стеклянных ампулах.

Предварительно руки, все ампулы и пузырьки протираем ваткой, смоченной в спирте или спиртосодержащей жидкости, например, борном спирте. Пилочкой для стекла подпиливаем ампулы с водой и лидокаином, открываем их и ставим на стол. Отгибаем клапан у пузырька с антибиотиком и также протираем спиртом резиновую крышку. Далее, достаём из упаковки шприц, не касаясь руками острия иглы, надеваем её на носик, берём ампулу с лидокаином и втягиваем её содержимое в шприц. Затем, иглу втыкаем в резиновую пробку пузырька с лекарством и выдавливаем туда обезболивающее. Тоже самое проделываем и с водой для инъекций.

Помните, что между проведениями манипуляций шприц кладут на стол так, чтобы игла находилась навесу и не касалась никаких предметов, и самого стола. Теперь пузырёк с антибиотиком необходимо хорошенько взболтать, чтобы все ингредиенты смешались до однородного состояния. Далее, опять берём шприц и втягиваем в него получившийся раствор, чуть встряхиваем, чтобы весь воздух, имеющийся в нём, подошёл к носику, и медленно выпускаем его, нажимая на поршень шприца. Как только воздух выпустили, можно ставить укол.

Как поставить внутримышечный укол самостоятельно

Если вы решили делать инъекции самостоятельно, то ягодицу необходимо разделить на четыре части и втыкать шприц в верхнюю правую часть правой ягодицы или в верхнюю левую - левой. Шприц втыкают аккуратно, не загоняя иглу целиком, предварительно обильно протерев кожу спиртовой ваткой. Раствор вводят медленно. После введения, той же ваткой массируют то место, куда был поставлен укол, чтобы лекарство разошлось, не образовав шишки. Вот и всё.

Внутривенное введение ни в коем случае нельзя делать самостоятельно, а нужно обратиться к специалисту.

Дозировка

Дозу укола назначает лечащий врач, в зависимости от присутствующего заболевания и его тяжести, а также массы тела пациента и его возраста, но в большинстве случаев, согласно инструкции по использованию уколов Цефотаксима, препарат вводят внутримышечно или внутривенно один раз в сутки по 1 гр, при необходимости инъекции делают дважды в день. Максимальная стандартная доза введения - 1 гр. В тяжёлых случаях дозу увеличивают до 2 гр.

Детям дозировку рассчитывают, исходя из их веса.

В каких случаях противопоказан Цефотаксим

Уколы препарата противопоказаны при:

  • Непереносимости Цефотаксима, возникновении аллергических проявлений;
  • Первом триместре беременности;
  • Кровотечениях;
  • Наличии острого колита.

Осторожно лекарство применяют при лечении новорожденных детей, и пациентов с тяжёлыми патологиями печени и почек.

Применение во время беременности и грудном вскармливании

Женщинам в положении уколы Цефотаксима назначают при наличии различных инфекций во втором и третьем триместрах беременности. В первом - лекарство категорически запрещено использовать, так как в этот период происходит формирование всех жизненно важных органов у плода.

Если уколы назначают кормящей маме, то ей стоит отказаться от кормления грудью.

Беременным применять препарат разрешается только строго по назначению лечащего доктора и под его наблюдением.

Использование Цефотаксима в детском возрасте

Как было сказано выше, уколы Цефотаксима можно использовать при лечении даже грудных детей, но стоит помнить, что препарат дольше задерживается в детском организме, чем у взрослого человека, поэтому лечение стоит проводить с большой осторожностью и строго под наблюдением педиатра. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. Особенно, когда это касается вашего грудного ребёнка.

Какие могут быть побочные явления при использовании антибиотика

Цефотаксим уколы могут вызвать побочные эффекты, которые проявляют себя в виде:

  • Аллергических проявлений (сыпей, крапивницы, лихорадки, отёка Квинке и др.);
  • Рвоты, тошноты, болей в брюшной полости, нарушений стула, желтухи, колита и т. п.;
  • Изменений в составе крови;
  • Головных болей;
  • Болевых ощущений в месте укола;
  • Интерстициального нефрита;
  • Гемолитической анемии.

При проявлении побочных явлений, применение препарата стоит прекратить и обратиться за консультацией к специалисту.

Передозировка лекарством может проявить себя:

  • Судорогами;
  • Лихорадкой;
  • Энцефалопатией (при заболевании почек);
  • Временной потерей слуха;
  • Дискоординацией движений.

При отравлении препаратом следует срочно обратиться за помощью к медикам.

Как лекарство взаимодействует с другими медикаментами

При назначении врачом уколов Цефотаксима, стоит ему сообщить о других, используемых вами, лекарственных средствах, чтобы доктор скорректировал правильно лечение антибиотиком, так как его нельзя совмещать с некоторыми медикаментозными препаратами:

  • Мочегонными средствами;
  • Лекарствами, снижающими кальциевую секрецию, например, Пробенецидом;
  • Антикоагулянтами;
  • Антиагрегантами.

Совместимость с алкоголем

Совместимость с алкоголем

Данный антибиотик несовместим с алкоголем. При употреблении спиртного одновременно с лечением препаратом могут возникнуть явления, проявляющие себя:

  • Тахикардией и нарушениями сердечного ритма;
  • Резким понижением артериального давления и даже коллапсом;
  • Отёком Квинке;
  • Состоянием страха;
  • Психическими расстройствами;
  • Рвотой;
  • Тяжёлыми поражениями печени.

Были зафиксированы случаи со смертельным исходом, когда пациенты кололи уколы в состоянии алкогольного опьянения.

Цена

В аптеках продают Цефотаксим уколы по цене от 24 до 45 рублей за флакон дозировкой 1,0 гр поштучно. Разница в цене зависит от региона и предприятия производителя. Упаковка из 50 штук стоит около 900 рублей, а из 5 флаконов - 120 рублей.

Какие существуют аналоги уколов Цефотаксима

У препарата существует множество аналогов, самые популярные из них:

Особые указания

Нужно помнить о том, что антибактериальные препараты, исцеляя основное заболевание, убивают микрофлору кишечника, вызывая дисбактериоз. Чтобы этого не произошло, во время лечения антибиотиками, стоит параллельно принимать такие средства, как Линекс, Бифидумбактерин, Бификол, Бифиформ, Хилак Форте и др., а также стоит придерживаться строгой диеты, включающей в себя кисломолочные продукты - йогурты, кефир, ряженку, желательно домашнего изготовления, используя специальную закваску, которая добавляется в домашнее молоко, так как от магазинных продуктов пользы мало.

Линекс Бифидумбактерин Бификол
Бифиформ Хилак Форте

Ни для кого не является секретом, что полусинтетические антибиотики обладают широким спектром действия. Такие препараты используют для лечения разных воспалительных и инфекционных заболеваний. Но прежде чем назначить такой медикамент, врач должен рекомендовать пациенту пройти медицинское обследование. Только так можно понять, какой антибиотик будет эффективно проявлять себя при терапии той или иной болезни.

Для лечения мочеполовой системы, а также дыхательных путей активно применяют уколы «Цефотаксим». Особенности данного препарата, его противопоказания, дозировку и способ введения мы рассмотрим чуть далее.

Состав, описание, форма и упаковка лекарства

Какие ингредиенты содержит в себе препарат «Цефотаксим»? дозировка этого средства устанавливается в индивидуальном порядке) включают в себя такое активное вещество, как цефотаксим (натриевая соль).

Сам препарат представляет собой белый или желтоватый порошок, который используют для приготовления раствора, предназначенного для внутривенной или же

Медикамент можно приобрести в стеклянных флаконах, расфасованных в картонные упаковки.

Фармакологические свойства

Известно ли вам о том, что представляет собой препарат «Цефотаксим»? Инструкция по применению (уколы для детей - испытание не из легких, но что делать, если такая необходимость назрела?) гласит, что маленьким пациентам препарат назначают с особой осторожностью, потому что это полусинтетический антибиотик. Его действующее вещество относят к цефалоспоринам третьего поколения.

Используется медикамент парентерально. Он активен в отношении грамположительной флоры, а также грамотрицательных микроорганизмов, которые проявляют высокую устойчивость к воздействию аминогликозидов, сульфаниламидов и пенициллину.

Принцип антимикробного действия этого препарата основан на его способности подавлять активность транспептидазы. Происходит это за счет блокировки пептидогликана.

Кинетические особенности медикамента

Как абсорбируется «Цефотаксим»? Аннотация (уколы - это единственная форма упомянутого лекарства) свидетельствует о том, что после внутримышечного введения наибольшая концентрация препарата в крови отмечается спустя 35 минут. Примерно 27-40 % действующего вещества связывается с белками плазмы.

Бактерицидный эффект медикамента длится на протяжении 12 часов. Лекарственное средство обнаруживается в желчном пузыре, миокарде, костной и мягких тканях.

Нельзя не сказать и о том, что активный компонент этого препарата способен проникать сквозь плаценту, а также определяться в плевральной, перитонеальной, синовиальной, спинномозговой и перикардиальной жидкостях.

С мочой выводится около 90% лекарственного средства.

При внутримышечном введении период полувыведения препарата составляет 60-90 минут, а при внутривенных инъекциях - 1 час. Частично действующий ингредиент экскретируется вместе с желчью. Кумуляции медикамента не наблюдается.

Показания к применению

При каких заболеваниях следует использовать антибиотик «Цефотаксим»? Инструкция по применению (уколы, цена которых указана ниже, должны назначаться только доктором) гласит, что данный медикамент показан при наличии инфекционных заболеваний.

Его очень часто используют при следующих патологиях дыхательной системы:

  • пневмония;
  • плевриты;
  • абсцессы;
  • бронхиты.

Также рассматриваемое средство эффективно при:

  • бактериальном менингите;
  • эндокардите;
  • послеоперационных осложнениях;
  • септицемии;
  • инфекциях мягких тканей и костей;
  • болезни Лайма;
  • заболеваниях мочевыводящих путей, горла, уха, носа, почек;
  • инфекциях суставов и костей;
  • абдоминальных инфекций;
  • инфекциях, возникших на фоне иммунодефицита.

Нельзя не отметить и то, что уколы «Цефотаксим» довольно часто назначают с целью профилактики инфекций, которые развились после хирургических вмешательств (включая урологические, акушерско-гинекологические, на органах ЖКТ и т. д.).

Противопоказания к использованию препарата

О том, как развести укол «Цефотаксима», мы поведаем чуть ниже. Следует отметить, что у данного средства не очень длинный список противопоказаний. Согласно инструкции, такой медикамент не назначают при:

  • кровотечениях;
  • беременности;
  • индивидуальной гиперчувствительности к действующему компоненту;
  • энтероколите (в том числе в анамнезе).

Можно ли вводить ребенку раствор «Цефотаксим»? Уколы детям (отзывы об эффективности упомянутого лекарства будут представлены в конце статьи) разрешается делать лишь по достижении пациентом возраста 2,5 лет (для в/м введения).

С особой осторожностью медикамент назначают новорожденным малышам, во время грудного вскармливания (так как препарат в незначительных количествах выделяется с материнским молоком), а также при наличии хронической почечной недостаточности и НЯК (в том числе в анамнезе).

При патологии почечной и печеночной систем пациенту требуется пройти дополнительное медицинское обследование с целью получения заключения об отсутствии противопоказаний к терапии антибиотиками.

Препарат «Цефотаксим»: инструкция по применению (уколы)

Так, для (инъекции) препарата 1 г порошка разводят 4 мл (стерильной). Готовый медикамент вводят медленно на протяжении 4-7 минут.

Для внутривенной инфузии 1-2 г порошка разводят 50 или же 100 мл растворителя. В качестве него применяют 0,9 %-ный раствор натрия хлорида или же 5 %-ный (декстрозы). Длительность такого введения - 55-65 минут.

Для внутримышечного введения лекарственного средства 1 г порошка растворяют 4 мл растворителя. В качестве него применяют воду для инъекций или же 1 %-ный раствор лидокаина.

Таким образом, рассматриваемый препарат можно вводить внутривенно капельно или же струйно, а также внутримышечно.

Медикамент обычно назначают взрослым пациентам, а также подросткам старше 12 лет с массой тела более 50 кг. При острой необходимости его применяют для лечения детей младшего возраста.

Дозировка лекарственного препарата

Теперь вам известно, чем можно разводить уколы «Цефотаксим». Но какова же их дозировка? Это зависит от показаний и степени тяжести заболевания.

При инфекциях мочеполовых путей, а также при неосложненных инфекциях препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 9-12 часов.

При инфекциях средней степени тяжести - по 1-2 г каждые 12 часов.

При неосложненной острой гонорее медикамент назначают внутримышечно в дозировке 1 г (однократно).

При тяжелой инфекции (например, при менингите) препарат используют внутривенно по 2 г каждые 6-9 часов. Максимальная доза в сутки составляет 12 г. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.

Для профилактики развития инфекционных заболеваний перед оперативным вмешательством больному во время вводного наркоза однократно вводят «Цефотаксим» в дозировке 1 г. Если требуется, то инъекцию повторяют спустя 6-12 часов.

При кесаревом сечении в процессе наложения зажимов на пупочную вену препарат вводят внутривенно в количестве 1 г. Далее через 6-12 часов делают дополнительный укол в той же дозе.

Инструкция для детей

При необходимости уколы «Цефотаксим» новорожденным, а также недоношенным детям в возрасте до одной недели назначают внутривенно в количестве 50 мг на кг веса каждые 12 часов. В возрасте 1-4 недель препарат вводят в той же дозе, но каждые 9 часов.

Малышам старше 2,5 лет с массой тела менее 50 кг медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в количестве 50-180 мг на кг веса (в 4 или 6 введений).

При тяжелых инфекционных заболеваниях, в том числе при менингите, суточную дозировку препарата увеличивают до 100-200 мг на кг. При этом инъекции осуществляют внутримышечно или внутривенно в количестве 4-6 раз в день. Максимальная доза препарата в сутки составляет 12 г.

Побочные явления

На фоне применения препарата «Цефотаксим» у пациентов могут развиться такие местные реакции, как:

  • болезненность при внутримышечном введении;
  • флебит, развивающийся при внутривенном вливании.

Также могут отмечаться следующие нежелательные эффекты:

  • холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит;
  • гепатит, тошнота, гипопротромбинемия;
  • повышение АЛТ, АСТ, гемолитическая анемия;
  • диарейный синдром, снижение числа тромбоцитов;
  • рвота, нейтропения.

При наблюдении других негативных эффектов требуется помощь врача и самостоятельная отмена лекарства.

Цена и аналоги антибиотика

Стоимость рассматриваемого препарата зависит от наценки сети и региона продаж. В среднем ампулы-флаконы (5 штук по 1 г) можно купить за 160-170 рублей.

При необходимости данный медикамент разрешается заменить такими аналогичными средствами, как «Клафоран», «Цефабол» и «Цефосин».

Однако следует сразу же отметить, что применять эти лекарства можно только после консультации с доктором.

Показания к применению:
Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, также для профилактики в последствииоперационных инфекций и осложнений.

Фармакологическое действие:
Цефотаксим - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно оказывает влияние на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) в последствии внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 мин. опосля инъекции. Через 5 мин. опосля внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г наибольшая концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови продукт на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сберегается более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде в пределах 60-70 % и в виде активных метаболитов в пределах 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г через 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - до 6,4 часа, у больных старше 80 лет - 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, также с грудным молоком.

Цефотаксим способ применения и дозы:
Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, на протяжении 3-5 минут. Для капельного введения в вену (на протяжении 50-60 минут) растворяют 2 г продукта в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых - 1 г, через через 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через через 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в день, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее продукт вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при надобности инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Цефотаксим противопоказания:
Повышенная восприимчивость к какому-или антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении продукта больным с нарушениями функции почек и печени.

Цефотаксим побочные действия:
После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, не часто - псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения - боль, воспаление тканей, флебит.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Передозировка:
Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.
Лечение: десенсибилизирующие продукты, симптоматические средства.

Использование с другими лекарственными препаратами:
При одновременном использовании Цефотаксима и аминогликозидов, "петлевых" диуретиков наблюдается увеличение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, в том числе с нестероидными противовоспалительными препаратами, увеличивается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими продуктами в связи с возможностью взаимодействия.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25 °С. Период годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Цефотаксим состав:
Cefotaxime;
натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат;

Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Дополнительно:
С осторожностью назначают Цефотаксим больным аллергией, в том числе на лекарства. При лечении в период лактации необходимо прекратить кормление. Одновременный прием Цефотаксима с нефротоксическими продуктами требует контроля функции почек; при использовании продукта больше 10-ти дней необходим контроль периферической крови. Лицам преклонного возраста и ослабленным больным необходимо назначать продукты витамина К (профилактика гипокоагуляции). При установлении симптома псевдомембранозного колита прием Цефотаксима отменяют. Детям до 2,5 лет продукт вводят внутривенно. Доза Цефотаксима для младенцев и малышей младшего возраста составляет 50-100 мг/кг массы тела каждый день, разделенная на отдельные приемы, с интервалами от 12 до 6 часов. Для недоношенных малышей суточная доза не обязана превышать 50 мг/кг массы тела.

Внимание!
Перед применением медикамента "Цефотаксим" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Цефотаксим ».

Цефотаксим (Cefotaximum)

Состав

Cefotaxime;
натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат;

Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Фармакологическое действие

Цефотаксим - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет - 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, а также с грудным молоком.

Показания к применению

Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, а также для профилактики послеоперационных инфекций и осложнений.

Способ применения

Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых - 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Побочные действия

После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, редко - псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия , аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения - боль, воспаление тканей, флебит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушениями функции почек и печени.

Беременность

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Цефотаксима и аминогликозидов, "петлевых" диуретиков наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, в том числе с нестероидными противовоспалительными средствами, увеличивается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами в связи с возможностью взаимодействия.

Передозировка

Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.
Лечение: десенсибилизирующие препараты, симптоматические средства.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Менингококковая инфекция (A39)

Стрептококковая септицемия (A40)

Другая септицемия (A41)

Гонококковая инфекция (A54)

Болезнь Лайма (A69.2)

Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)

Острый бронхит (J20)

Хронический бронхит неуточненный (J42)

Лекарственная форма:  

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:  

J.01.D.D.01 Цефотаксим

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,

включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за

исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

Беременность I триместр;

Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.

С осторожностью:

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:

При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;

При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;

При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;

При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;

При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -

внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям:

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;

В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворите­ля). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .

При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.