Противоинфекционные препараты широкого спектра действия. Узконаправленные сильные антибиотики. Понятие об антибактериальных препаратах




Антибиотики – это обширная группа медикаментов, которые используют для лечения различных инфекций. Возбудителями болезней являются грибки и патогенные микроорганизмы. Противомикробные препараты не только прекращают размножение, но и убивают вредоносные бактерии. Все микроорганизмы разные, поэтому не каждый антибиотик может с ними справиться.

Антибиотики широкого спектра действия способны уничтожить многие виды патогенных бактерий. Это препараты нового поколения, которые используются в разных сферах медицины, в том числе и в гинекологии.

Особенности антибиотиков с широким спектром активности

Антибактериальные препараты широкого спектра действия – это универсальные лекарственные средства, которые воздействуют на большое количество болезнетворных микроорганизмов. Эти медикаменты используют в следующих случаях:

Противомикробные препараты делятся на следующие группы:

  1. Фторхинолоны.
  2. Аминогликозиды.
  3. Амфениколы.
  4. Карбапенемы.

Описание групп антибактериальных препаратов и их представителей последует дальше.

Антибиотики широкого спектра пенициллиновой группы делятся на 2 группы:

К наиболее известным антибактериальным препаратам можно отнести Ампициллин и Амоксициллин. Они способны бороться со:

  • стафилококками;
  • стрептококками;
  • гонококками;
  • спирохетами;
  • менингококками и другими болезнетворными микроорганизмами.

Ампиццилин – это полусинтетический антибактериальный препарат с бактерицидным действием, который подавляет биосинтез бактериальных клеточных стенок.

Препарат используют при заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы, ЛОР болезнях, ревматизме, гнойных инфекциях и т. д. Медикамент плохо усваивается, имеет короткий срок полувыведения. Лекарственная форма – таблетки и порошок.

Амоксициллин – это противомикробный препарат, который используют для лечения инфекций бактериального происхождения. Медикамент быстро усваивается и имеет длительный срок полувыведения.

Больше всего Амоксициллин подходит для лечения бронхита и воспаления легких. Другие показания: ангина, болезни мочеполовой системы, инфекции кожи.

Используется в составе комплексной терапии при язве. Выпускается в виде капсул и жевательных таблеток. Список парентеральных пенициллинов:

Также существуют комбинированные медикаменты, которые подавляют влияние β-лактамаз (бактериальные ферменты, которые разрушают пенициллины):


Группа тетрациклинов

Тетрациклины – это антибиотики широкого спектра действия, которые имеют похожую химическую структуру и биологические свойства. В их структуре отсутствует β-лактамное кольцо, а поэтому они не поддаются влиянию β-лактамаз. Эти противомикробные препараты способны бороться с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

Эти антибиотики способны уничтожить внутриклеточных возбудителей, благодаря тому, что могут проникать в бактериальную клетку. Тетрациклины не могут справиться с возбудителем синегнойной инфекции.

Список часто назначаеммых тетрациклинов:

    Это противомикробное лекарственное средство для внутреннего и наружного применения.

    Показания: воспаление легких, бронхит, гнойный плеврит, эндокардит, ангина, коклюш, гнойный менингит, холецистит, ожоги и т. д. Лекарственная форма: таблетки, суспензии, мазь. Таблетки негативно влияют на флору кишечника. Мазь для глаз считается наиболее эффективным и безопасным препаратом из этой подгруппы.

    Доксициклин. Это медикамент с бактериостатическим действием. Используется для лечения дыхательных, мочеполовых, кишечных инфекционных болезней.

    Выпускается в форме таблеток, капсул, порошка. Этот препарат намного эффективнее Тетрациклина, быстрее усваивается, меньше всех представителей класса угнетает бактериальную флору кишечника.

    Фторхинолоны

    Фторхинолоны – это антибиотики широкого спектра действия с выраженным антимикробным действием. Норфлоксацин, Офлоксацин, Ципрофлоксацин – это первые представители фторхинолонов, которые способны уничтожать эшерихиозы, клебсиеллу, гонококк, возбудителя синегнойной инфекции и т. д.

    К современным фторхинолонам чувствительны стафилококки, стрептококки, эеирихиозы, палочки Пфейффера, гонококки, хламидии и т. д.

    Важно! Эти препараты категорически запрещено принимать детям до 18 лет, так как они способны изменять хрящевую ткань.

    Список популярных препаратов:


    Лекарства группы аминогликозидов

    Аминогликозиды – это природные полусинтетические антибиотики, которые имеют схожую структуру и свойства. Они ингибируют синтез белков у бактерий. Их влияние направлено на уничтожение стрептококков, стафилококков, эшерихиозов, клебсиелл, сальмонелл и т. д.

    Список часто назначаемых аминогликлзидов:


    Амфениколы

    Основной представитель этого класса – это широко известный Левомицетин. Этот антибиотик активный по отношению к стафилококкам, стрептококкам, гонококкам, сальмонеллам и т. д.

    Показания: брюшной тиф, дизентерия, коклюш и т. д. Мазь применяют для лечения кожных инфекций.

    Медикамент выпускается в таких формах:


    С помощью капель лечат инфекционные болезни глаз.

    Мало кто знает, что этот препарат необходимо принимать курсом, ведь Левомицетин – это антибиотик. Большинство пациентов принимает его при диарее, считая, что 3 таблетки – это максимум.

    После такой дозы погибают только слабые бактерии, а другие выживают и даже становятся крепче. После этого препарат больше не может справиться со стойкими микробами. Рекомендованная суточная доза – 0.5 г 3 раза в день. Длительность минимального терапевтического курса – 7 дней.

    Группа карбапенемов

    Карбапенемы – это бета-лактамные антимикробные препараты, которые подавляют рост и размножение болезнетворных микроорганизмов. Эти медикаменты предназначены для лечения тяжелых госпитальных инфекционных болезней, которые угрожают жизни. Они активны по отношению к большинству бактерий, в том числе устойчивых.

    Перечень эффективных карбапенемов:

    1. Меропенем. Это синтетическое антимикробное лекарственное средство, которое выпускается в виде лиофилизата и порошка. Показания: воспаление легких, сложная форма аппендицита, пиелит, различные кожные инфекции.
    2. Эртапенем. Предназначен для лечения тяжелых абдоминальных, мочеполовых, кожных, постоперационных инфекций.
    3. Имипенем. Противомикробный препарат, который имеет бактерицидное действие.

    Важно! Все вышеописанные медикаменты рецептурные и назначить их может только лечащий врач. Вводят препараты только внутривенным методом.

    Антибактериальные медикаменты в гинекологии

    Список антибиотиков с широким спектром, которые используются в гинекологии:


    Эти названия известны многим. Противомикробные лекарственные средства мешают развитию бактерий, вытесняют их, уничтожают.

    Так как спектр их активности достаточно широкий, они кроме болезнетворных микроорганизмов уничтожают и полезные. В результате нарушается флора кишечника, снижается иммунитет.

    Именно поэтому после курса лечения необходимо восстановить организм с помощью витаминных комплексов.

    Для лечения гинекологических болезней чаще всего используют вагинальные или ректальные свечи, а также внутримышечные и внутривенные медикаменты. Разновидности свечей:


    Антибактериальные препараты широкого спектра действия могут использовать самостоятельно или в составе комплексной терапии.

    Важно помнить, что антибиотики – это крайняя мера при инфекционных и воспалительных недугах. Не занимайтесь самолечением, ведь это может привести к непоправимым последствиям! Следуйте рекомендациям лечащего врача.

В названии «антибактериальные препараты» уже заложен принцип действия, т.е. против бактерий. Нетрудно догадаться, что такие средства назначаются только при инфекционных процессах, а применение их при вирусных или аллергических атаках бесполезно, или даже вредно.

В понятие «антибиотик» входит большое число препаратов, каждый из которых принадлежит к определенной фармакологической группе. Несмотря на то, что принцип действия у всех антибиотиков один, спектр действия, побочные эффекты и другие параметры могут отличаться.

Подавлять патогенную микрофлору способны не только полусинтетические и синтетические противомикробные средства, но и также лекарственные препараты на основе растительного и животного материала.

Когда появился первый антибиотик?

Первым антибактериальным препаратом был пенициллин. Он был открыт известным британским бактериологом Александром Флемингом в начале ХХ века. Долгое время пенициллин не удавалось получить в чистом виде, впоследствии эту работу продолжали другие ученые. Только в годы Второй мировой войны пенициллин стали массово выпускать.

Природные антибиотики

Если инфекционный процесс проходит в легкой степени, и врач принимает решение не применять системные препараты антибактериального действия, совместно с местными противомикробными средствами рекомендовано употреблять следующие продукты:

Данные продукты уничтожают не только инфекцию, но и являются надежной профилактикой возникновения других заболеваний, таких как: ОРВИ, грипп, гипертония, пиелонефрит, язва двенадцатиперстной кишки, тромбоз.

Чем отличаются бактерицидные препараты от бактериостатических средств?

Бактерицидные препараты полностью уничтожают бактериальную флору, а бактериостатические средства задерживают ее патологический рост. Снижение бактериального роста позволяет иммунной системе самостоятельно подавить инфекцию в организме.

С одной стороны, бактериостатические средства как бы тренируют иммунитет, но, большинство перестраховщиков в медицине склоняются действовать наверняка - найти и обезвредить, т.е. предпочитают бактерицидные препараты широкого спектра действия.

Антибиотики - классификация по группам

Этим вопросом, наверное, мало интересуются пациенты. Главное для больного - это найти хороший и надежный антибиотик, да еще и по приемлемой цене, а вдаваться в фармакологические знания - дело затруднительное. Но, все же, давайте ознакомимся с определенными азами в этой области, чтобы хотя бы немного представлять, что мы используем для лечения.

Итак, существуют следующие группы антибиотиков:

Как правильно применять антибактериальные препараты?

Антибиотики представлены во всех лекарственных формах. В аптеках можно приобрести таблетки, растворы, мази, свечи и другие формы. Выбор нужной формы остается за врачом.

Таблетки, капли, капсулы применяют от одного до четырех раз в день (согласно инструкции). Препараты обязательно запивают водой. Малышам пероральные средства рекомендуются в виде сиропа.

Инъекции используют в осложненных случаях. Терапевтический эффект наступает быстрее и лекарственное вещество оперативно попадает в очаг инфицирования. Перед введением необходимо правильно подготовить препарат, в большинстве случаев порошок с лекарственным веществом разводят водой для инъекций или лидокаином.

Это интересно! Еще во времена СССР, в медицинских учебных заведениях делали акцент на том, что инъекции антибиотиков можно выполнять без предварительного смазывания кожи спиртом. Это объяснялось тем, что антибактериальные препараты при введении обеззараживают близлежащие ткани, и образование постинъекционного абсцесса невозможно.

Антибиотики в виде мази используют при инфекционных поражениях кожи, глаз, ушей и других зон.

Что такое чувствительность к антибиотикам?

Чтобы попасть в «десятку», и подобрать эффективное антибактериальное средство, нужно определить чувствительность бактерии к антибиотикам.

Например, при ангине очаг воспаления находится в горле. Доктор берет мазок с миндалин и отправляет материал в бактериологическую лабораторию на исследование. Бактериологи определяют вид бактерии (при ангине чаще всего высевают стрептококк или стафилококк), а затем проводят подбор антибиотиков, которые способны уничтожить найденные микроорганизмы.

Важно! Если антибиотик подошел, значит, бактерия чувствительна, если нет - устойчивая. Антибактериальную терапию для детей и взрослых назначают с использованием только чувствительных средств.

При таких заболеваниях как бронхит или туберкулез для исследования нужна мокрота больного, но ее не всегда удается собрать. Тогда назначают антибактериальные препараты с широким спектром действия.

В каких случаях антибиотики бессильны?

Эффективность антибиотиков доказана только в случаях с бактериями и грибами. Ряд бактерий принадлежит к условно-патогенной микрофлоре. Умеренное их количество не вызывает заболевание. При ослабленном иммунитете и размножении этих бактерий начинается инфекционный процесс.

ОРВИ и грипп антибиотиками не лечатся. Поэтому при данных патологиях используют противовирусные препараты, гомеопатию и народные методы.

Даже кашель, вызванный вирусами, не пройдет при назначении антибиотиков. К сожалению, не всегда точно можно поставить диагноз, а бакпосев приходится ждать минимум пять дней. Только тогда будет ясно с чем мы имеем дело, с бактерией или вирусом.

Совместимость алкоголя и антибактериальных средств

Совместный прием любых лекарств и алкоголя «нагружают» печень, что ведет к химической перегрузке органа. Больные жалуются на плохой аппетит, неприятный вкус во рту, тошноту и другие симптомы. Биохимический анализ крови может выявить повышение АЛТ и АСТ.

Помимо этого алкоголь снижает эффективность лекарственных средств, но самое худшее - это возможность появления непредвиденных осложнений: судорог, комы и даже летального исхода. Не стоит рисковать и проводить опыты над свои здоровьем. Подумайте, что для вас важнее - выпитая рюмка или быстрое выздоровление без «сюрпризов».

Беременность и антибиотики

В жизни беременной женщины иногда приходится сталкиваться с приемом антибиотиков. Конечно, специалисты пытаются найти максимально безопасное лечение для будущей мамы, но, бывает, что инфекция берет вверх и без антибиотиков никак не обойтись.

Самый опасный период гестации - это первые 12 недель беременности. Идет закладка всех органов и систем будущего организма (эмбриональный период), а детское место (плацента) находится только в фазе роста. Поэтому данный период считается самым уязвимым для всех внешних факторов. Опасность заключается в возможности развития пороков развития плода.

Назначить антибиотик беременной женщине может только врач, обязательно согласовав терапию с акушером-гинекологом, ведущим беременность. Предлагаются препараты из группы пенициллинов, макролидов или цефалоспоринов. Фторхинолоны и аминогликозиды во время беременности запрещены. Левомицитин, тетрациклин, рокситромицин, кларитромицин также являются противопоказанием.

Такие патологии, как сепсис, ангина, пневмония, гонорея и другие требует обязательного использования антибиотиков в период вынашивания плода.

Возможен ли профилактический прием антибиотиков?

К сожалению, бесконтрольный прием антибиотиков - явление частое. Когда нас мучают кашель, сопли, повышенная температура тела, и все эти явления не проходят через 3-5 дней, чего греха таить, начинает появляться тревога, а вдруг что-то серьезное с организмом.

Продвинутые пациенты для подстраховки занимаются самоназначением лекарств, аргументируя прием антибиотиков, как профилактику осложнений после ОРВИ. Действительно, такая ситуация может иметь место, но, в большинстве случаев, беспричинное применение антибиотиков только мешает организму побороть опасный вирус.

Только наличие инфекции в организме нуждается в антибактериальных препаратах, и никакой профилактики на всякий случай.

Если все же есть подозрение на то, что к вирусной инфекции присоединилась бактериальная среда, следует срочно сдать общий анализ крови с формулой. По результатам анализа будет видно, «вирусная» или «бактериальная кровь» у больного.

Например, при преобладании лимфоцитов и моноцитов (их повышении) врач назначит противовирусную терапию. Если наблюдается лейкоцитоз, увеличение палочкоядерных гранулоцитов, можно говорить о бактериях.

Но, все же бывают ситуации, когда прием антибиотиков показан в качестве предупреждающей терапии, рассмотрим их:

  • предоперационная подготовка (при необходимости);
  • экстренная профилактика гонореи и сифилиса (незащищенный секс);
  • открытые раневые поверхности (с целью профилактики загрязнения раны);
  • другие.

Негативные последствия приема антибиотиков

Как поведет себя антибиотик в той или иной ситуации на 100% предвидеть нельзя. Обнадеживает то, что, как правило, кратковременные курсы до 7-10 дней тяжелых осложнений не дают. Самыми распространенными «побочками» выступают тошнота, отсутствие аппетита, понос и аллергические реакции.

  1. Довольно часто, особенно на пенициллины, у больных появляются высыпания на коже. Редко - развивается отек Квинке (на любой антибиотик).
  2. Токсическое действие антибиотиков может сказаться на работе слухового и зрительного аппарата. Органы ЖКТ, сердечнососудистой, костной и мочеполовой системы также могут работать с отклонениями.
  3. Например, при длительной терапии туберкулеза часто развивается токсический гепатит. Печень увеличивается в размерах, меняет свою структуру (видно по УЗИ), возникает патологический симптомокомплекс: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, отсутствие аппетита, желтушность кожных покровов.

На фоне длительного приема антибиотиков возможно развитие псевдомембранозного колита, грибковых поражений внутренних органов и ротовой полости.

Нельзя также оставить без внимания такие побочные эффекты, как:

  • подавление иммунитета;
  • суперинфекция;
  • бактериолиз Яриша-Герксгеймера;
  • нарушение обменных процессов за счет ослабления функции тонкого и толстого кишечника;
  • появление антибиотикорезистентных форм микроорганизмов.

Антибактериальные средства в детской практике

Цель назначения антибактериальных средств в педиатрии ничем не отличается от взрослого приема. Просто для взрослых дозы подробно расписаны, а для детей, особенно самых маленьких, приходится рассчитывать дозировку соотносительно массы тела ребенка.

Сироп - самая популярная форма в педиатрии, таблетки и капсулы чаще назначают школьникам и взрослым пациентам. Инъекционные препараты могут назначаться с первых месяцев жизни ребенка при тяжелых инфекциях. Все расчеты по дозировкам осуществляет только детский специалист.

Заключение

Антибактериальные препараты относят к сложным лекарственным средствам, которые имеют ряд противопоказаний и побочных эффектов. Все они имеют специфику приема и назначения (после бакпосева).

Некоторые больные боятся антибиотиков как огня, считая, что их прием нанесет огромный вред здоровью. Но, не стоит забывать, что бывают такие случаи, когда запоздалый прием антибактериальных средств может обернуться непоправимой трагедией для больного.

Как часто бывает, что пациент поступает в отделение с тяжелой пневмонией, и доктору приходится сожалеть и говорить родственникам о том, а где был больной хотя бы несколько дней назад. Такова реальность.

Антибиотики дали шанс многим больным вылечиться от инфекционных процессов. Буквально 100 лет назад смертность от обычных инфекций была достаточно высокой. Поэтому появление антибактериальных средств - это большое открытие для человечества, главное - рационально их использовать. Будьте здоровы!

Эта самая большая группа фармакологических препаратов, состоящая из лекарств, обладающих избирательным действием на возбудителей инфекционных заболеваний, вызванных определенными видами микроорганизмов, поражающих организм: бактериями, вирусами, грибами, простейшими. На сегодняшний день лечебная сеть располагает более, чем 200 оригинальными антимикробными препаратами, не считая дженериков, объединенных в 30 групп. Все они отличаются по механизму действия, химическому составу, но имеют общие характерные признаки:

  • Основной точкой приложения этих лекарственных средств является не клетка организма хозяина, а клетка микроба.
  • Активность их по отношению к возбудителю заболевания – не постоянная величина, а изменяется во времени, т. к. микробы способны приспосабливаться к антимикробным лекарственным средствам.
  • Препараты могут воздействовать на патогенные микроорганизмы, вызывая их гибель (бактерицидно, фунгицидно), или нарушая какие-либо процессы жизнедеятельности, тем самым замедляя их рост и размножение. (бактериостатически, виристатически, фунгистатически).

Разница в том, чем отличается понятие «противомикробное средство» от более узкого «антибактериальный препарат», заключается в следующем: первое включает не только средства терапевтического направления, но и профилактического. Например, раствор йода, хлора, марганцовки, применяющиеся в практической медицине, обладают антимикробным действием, но не относятся к антибактериальным.

К препаратам с противомикробным эффектом можно отнести дезинфицирующие и антисептические средства, применяющиеся для обработки поверхностей, полостей, не имеющие ярко выраженного избирательного действия, но эффективно воздействующие на патогенные микроорганизмы.

Антибиотики

Представляют собой достаточно большую группу лекарственных средств.

Антибиотик – это тоже противомикробный препарат.

Отличие состоит в более узком, направленном спектре терапевтического действия. Первые поколения подобных лекарственных средств обладали активностью преимущественно по отношению к бактериям.

  • Разрушение мембраны патогенного микроба, что приводит к его гибели.
  • Нарушение синтеза белковых молекул, что угнетает процессы жизнедеятельности бактерий. Это основной эффект тетрациклинов, аминогликозидов, макролидов.
  • Нарушение клеточного каркаса за счет необратимого изменения структуры органических молекул. Так действуют пенициллин, цефалоспорины.

Любое антибактериальное средство вызывает гибель или угнетение процессов жизнедеятельности только клеточных патогенных микроорганизмов. Антибиотики совершенно не эффективны для подавления роста и размножения вирусов.

Правильное лечение

Самой важной характеристикой при выборе антибиотика является спектр его действия по отношению к патогенным микробам. Для успешного лечения очень важно, чтобы назначаемый препарат достиг своей точки приложения, а микроб оказался чувствительным к воздействию лекарственного средства. Существуют антибиотики широкого или узкого, направленного спектра действия. Современными критериями выбора антибактериальных препаратов являются:

  • Вид и свойства возбудителя заболевания. Бактериологическое исследование, определяющее причину болезни и чувствительность микроба к лекарственным препаратам чрезвычайно важно для эффективного лечения.
  • Подбор оптимальной дозы, режима, длительности приема. Соблюдение этой нормы препятствует возникновению устойчивых форм микроорганизмов.
  • Использование комбинации нескольких препаратов с различным механизмом действия на отдельные виды микробов, отличающихся повышенной способностью трансформироваться в устойчивые формы, трудно поддающиеся лечению (например, микобактерии туберкулеза).
  • Если возбудитель инфекционного процесса неизвестен, назначаются средства широкого спектра действия до момента получения результатов бактериологического исследования.
  • При выборе препарата учитываются не только клинические проявления заболевания, но и состояние пациента, его возрастные особенности, степень выраженности сопутствующей патологии. Оценка этих факторов особенно важна, так как отражает состояние иммунитета, позволяет определить вероятность проявления нежелательных побочных реакций.

Принципиальной разницы между этими терминами «антибактериальный» и «противомикробный» нет. Антибактериальная терапия является составной частью более широкого понятия об антимикробном лечении, включающем не только борьбу с бактериями, но и с вирусами, простейшими, грибковыми поражениями.

По спектру активности антимикробные препараты делятся на: антибактериальные, антигрибковые и антипротозойные. Кроме того, все антимикробные средства делят на препараты узкого и широкого спектра действия.

К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамположительные микроорганизмы относятся, например, природные пенициллины, макролиды, линкомицин, фузидин, оксациллин, ванкомицин, цефалоспорины I поколения. К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамотрицательные палочки относятся полимиксины и монобактамы. К препаратам широкого спектра действия относятся тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, большинство полусинтетических пенициллинов, цефалоспорины начиная со 2 поколения, карбопенемы, фторхинолоны. Узкий спектр имеют антигрибковые препараты нистатин и леворин (только против кандиды), а широкий - клотримазол, миконазол, амфотерицин В.

По типу взаимодействия с микробной клеткой антимикробные препараты делятся на:

· бактерицидные - необратимо нарушают функции микробной клетки либо ее целостность, вызывая немедленную гибель микроорганизма, применяются при тяжелых инфекциях и у ослабленных больных,

· бактериостатические - обратимо блокируют репликацию или деление клетки, применяются при нетяжелых инфекциях у неослабленных больных.

По кислотоустойчивости антимикробные препараты классифицируются на:

· кислотоустойчивые - могут применяться перорально, например, феноксиметилпенициллин,

· кислотонеустойчивые - предназначены только для парентерального применения, например, бензилпенициллин.

В настоящее время используются следующие основные группы антимикробных препаратов для системного применения.

¨ Лактамные антибиотики

Лактамные антибиотики (табл. 9.2) из всех антимикробных препаратов наименее токсичны, так как, нарушая синтез клеточной стенки бактерий, не имеют мишени в организме человека. Их применение при наличии чувствительности к ним возбудителей является предпочтительным. Наиболее широкий спектр действия среди лактамных антибиотиков имеют карбапенемы, они используются как препараты резерва - только при инфекциях, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам, а также при госпитальных и полимикробных инфекциях.

¨ Антибиотики других групп

Антибиотики других групп (табл. 9.3) имеют различные механизмы действия. Бактериостатические препараты нарушают этапы синтеза белка на рибосомах, бактерицидные - нарушают либо целостность цитоплазматической мембраны, либо процесс синтеза ДНК и РНК. В любом случае они имеют мишень в организме человека, поэтому по сравнению с лактамными препаратами более токсичны, и должны использоваться только при невозможности применения последних.

¨ Синтетические антибактериальные препараты

Синтетические антибактериальные препараты (табл. 9.4 ) также имеют различные механизмы действия: ингибирование ДНК-гиразы, нарушение включения ПАБК в ДГФК и т.д. Также рекомендуются к применению при невозможности использования лактамных антибиотиков.

¨ Побочные эффекты антимикробных препаратов,

их профилактика и лечение

Антимикробные препараты обладают целым рядом разнообразных побочных эффектов, некоторые из которых могут привести к тяжелым осложнениям и даже к летальному исходу.

Аллергические реакции

Аллергические реакции могут иметь место при применении любого антимикробного препарата. Могут развиться аллергический дерматит, бронхоспазм, ринит, артрит, отек Квинке, анафилактический шок, васкулит, нефрит, волчаночноподобный синдром. Чаще всего они наблюдаются при применении пенициллинов и сульфаниламидов. У некоторых пациентов развивается перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины. Зачастую отмечаются аллергии на ванкомицин и сульфаниламиды. Очень редко дают аллергические реакции аминогликозиды и левомицетин.

Профилактике способствует тщательный сбор аллергологического анамнеза. Если пациент не может указать, на какие именно антибактериальные препараты в у него наблюдались аллергические реакции, перед введением антибиотиков необходимо выполнение проб. Развитие аллергии независимо от тяжести реакции требует немедленной отмены вызвавшего ее препарата. В последующем введение даже сходных по химической структуре антибиотиков (например, цефалоспоринов при аллергии на пенициллин) допускается только в случаях крайней необходимости. Лечение инфекции должно быть продолжено препаратами других групп. При тяжелых аллергических реакциях требуется внутривенное введение преднизолона и симпатомиметиков, инфузионная терапия. В нетяжелых случаях назначаются антигистаминные препараты.

Раздражающее действие на путях введения

При пероральном применении раздражающее действие может выражаться в диспепсических явлениях, при внутривенном введении - в развитии флебитов. Тромбофлебиты чаще всего вызывают цефалоспорины и гликопептиды.

Суперинфекция, в том числе дисбактериоз

Вероятность дисбактериоза зависит от широты спектра действия препарата. Наиболее часто возникающий кандидомикоз развивается при применении препаратов узкого спектра через неделю, при применении препаратов широкого спектра - уже от одной таблетки. Однако цефалоспорины относительно редко дают грибковую суперинфекцию. На 1 месте по частоте и тяжести вызываемого дисбактериоза находится линкомицин. Нарушения флоры при его применении могут принять характер псевдомембранозного колита - тяжелого заболевания кишечника, вызываемого клостридиями, сопровождающегося диареей, дегидратацией, электролитными нарушениями, и в отдельных случаях осложняющегося перфорацией толстой кишки. Гликопептиды тоже могут вызвать псевдомембранозный колит. Часто вызывают дисбактериоз тетрациклины, фторхинолоны, левомицетин.

Дисбактериоз требует отмены применявшегося препарата и длительного лечения эубиотиками после предварительной антимикробной терапии, которая проводится по результатам чувствительности микроорганизма, вызвавшего воспалительный процесс в кишечнике. Применяемые для лечения дисбактериоза антибиотики не должны оказывать влияния на нормальную кишечную аутофлору - бифидо- и лактобактерии. Однако при лечении псевдомембранозного колита используется метронидазол или, как альтернатива, ванкомицин. Необходима также коррекция водно-электролитных нарушений.

Нарушение толерантности к алкоголю - свойственно всем лактамным антибиотикам, метронидазолу, левомицетину. Проявляется появлением при одновременном употреблении алкоголя тошноты, рвоты, головокружения, тремора, потливости и падения артериального давления. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости приема алкоголя на весь период лечения антимикробным препаратом.

Органоспецифичные побочные эффекты для различных групп препаратов:

· Поражение системы крови и кроветворения - присущи левомицетину, реже линкосомидам, цефалоспоринам 1 поколения, сульфаниламидам, производным нитрофурана, фторхинолонам, гликопептидам. Проявляется апластической анемией, лейкопенией, тромбицитопенией. Необходима отмена препарата, в тяжелых случаях заместительная терапия. Геморрагический синдром может развиться при применении цефалоспоринов 2-3 поколения, нарушающих всасывание витамина К в кишечнике, антисинегнойных пенициллинов, нарушающих функции тромбоцитов, метронидазола, вытесняющего кумариновые антикоагулянты из связей с альбумином. Для лечения и профилактики используются препараты витамина К.

· Поражение печени - присущи тетрациклинам, которые блокируют ферментную систему гепатоцитов, а также оксациллину, азтреонаму, линкозаминам и сульфаниламидам. Холестаз и холестатический гепатит могут вызвать макролиды, цефтриаксон. Клиническими проявлениями служит повышение печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови. При необходимости применения гепатотоксических антимикробных средств более недели необходим лабораторный контроль перечисленных показателей. В случае повышения АСТ, АЛТ, билирубина, щелочной фосфатазы или глутамилтранспептидазы лечение должно быть продолжено препаратами других групп.

· Поражение костей и зубов характерны для тетрациклинов, растущих хрящей - для фторхинолонов.

· Поражение почек присуще аминогликозидам и полимиксинам, которые нарушают функции канальцев, сульфаниламидам, вызывающим кристаллурию, цефалоспоринам поколения, вызывающим альбуминурию, и ванкомицину. Предрасполагающими факторами являются старческий возраст, заболевания почек, гиповолемия и гипотензия. Поэтому при лечении данными препаратами необходима предварительная коррекция гиповолемии, контроль диуреза, подбор доз с учетом функции почек и массы ткла, Курс лечения должен быть коротким.

· Миокардит - побочный эффект левомицетина.

· Диспепсия, не являющаяся следствием дисбактериоза, характерна при применении макролидов, которые обладают прокинетическими свойствами.

· Различные поражения ЦНС развиваются от многих антимикробных препаратов. Наблюдаются:

Психозы при лечении левомицетином,

Парезы и периферические параличи при применении аминогликозидов и полимиксинов за счет их курареподобного действия (поэтому их нельзя применять одновременно с миорелаксантами),

Головная боль и центральная рвота при использовании сульфаниламидов и нитрофуранов,

Судороги и галлюцинации при использовании аминопенициллинов и цефалоспоринов в высоких дозах, являющиеся результатом антагонизма этих препаратов с ГАМК,

Судороги при применении имипенема,

Возбуждение при использовании фторхинолонов,

Менингизм при лечении тетрациклинами из-за увеличения ими продукции ликвора,

Нарушения зрения при лечении азтреонамом и левомицетином,

Периферическая нейропатия при применении изониазида, метронидазола, левомицетина.

· Поражение слуха и вестибулярные расстройства - побочный эффект аминогликозидов, более свойственный 1 поколению. Так как данный эффект связан с накоплением препаратов, длительность их применения не должна превышать 7 дней. Дополнительными факторами риска являются старческий возраст, почечная недостаточность и одновременное применение петлевых диуретиков. Обратимые изменения слуха вызывает ванкомицин. При появлении жалоб на снижение слуха, головокружение, тошноту, неустойчивость при ходьбе необходима замена антибиотика на препараты других групп.

· Поражения кожи в виде дерматита характерны для левомицетина. Тетрациклины и фторхинолоны вызывают фотосенсибилизацию. При лечении этими препаратами не назначаются физиотерапевтические процедуры, и следует избегать нахождения на солнце.

· Гипофункцию щитовидной железы вызывают сульфаниламиды.

· Тератогенность присуща тетрациклинам, фторхинолонам, сульфаниламидам.

· Возможен паралич дыхательной мускулатуры при быстром внутривенном введении линкомицина и кардиодепрессия при быстром внутривенном введении тетрациклинов.

· Электролитные нарушения вызывают антисинегнойные пенициллины. Особо опасно развитие гипокалиемии при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. При назначении данных препаратов необходим контроль ЭКГ и электролитов крови. При лечении используют инфузионно-корригирующую терапию и диуретики.

Микробиологическая диагностика

Эффективность микробиологической диагностики, абсолютно необходимой для рационального подбора антимикробной терапии, зависит от соблюдения правил забора, транспортировки и хранения исследуемого материала. Правила забора биологического материала включают:

Взятие материала из области, максимально приближенной к очагу инфекции,

Предотвращение контаминации другой микрофлорой.

Транспортировка материала должна с одной стороны обеспечить жизнеспособность бактерий, а с другой - предотвратить их размножение. Желательно, чтобы материал хранился до начала исследования при комнатной температуре и не более 2 часов. В настоящее время для забора и транспортировки материала используются специальные плотно закрывающиеся стерильные контейнеры и транспортные среды.

В не меньшей степени эффективность микробиологической диагностики зависит от грамотной интерпретации результатов. Считается, что выделение патогенных микроорганизмов даже в малых количествах всегда позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания. Условно патогенный микроорганизм считают возбудителем, если он выделяется из стерильных в норме сред организма или в большом количестве из сред, не характерных для его обитания. В противном случае он является представителем нормальной аутофлоры либо контаминирует исследуемый материал в процессе забора или исследования. Выделение малопатогенных бактерий из нехарактерных для их обитания областей в умеренных количествах свидетельствует о транслокации микроорганизмов, однако не позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания.

Гораздо сложнее бывает интерпретировать результаты микробиологического исследования при высевании нескольких видов микроорганизмов. В таких случаях ориентируются на количественное соотношение потенциальных возбудителей. Чаще значимыми в этиологии данного заболевания бывают 1-2 из них. Следует иметь в виду, что вероятность равной этиологической значимости более чем 3 различных видов микроорганизмов незначительна.

В основе лабораторных тестов на выработку грамотрицательными микроорганизмами БЛРС лежит чувствительность БЛРС к ингибиторам бета-лактамаз, таким как клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. При этом, если микроорганизм семейства энтеробактерий оказывается резистентен к цефалоспоринам 3 поколения, а при добавлении к этим препаратам ингибиторов бета-лактамаз демонстрирует чувствительность, то данный штамм идентифицируется как БЛРС-продуцирующий.

Антибиотикотерапия должна быть направлена только на истинный возбудитель инфекции! Однако в большинстве стационаров микробиологические лаборатории не могут установить этиологию инфекции и чувствительность возбудителей к антимикробным препаратам в день поступления больного, поэтому неизбежным является первичное эмпирическое назначение антибиотиков. При этом учитываются особенности этиологии инфекций различных локализаций, характерные для данного лечебного учреждения. В связи с чем необходимы регулярные микробиологические исследования структуры инфекционных заболеваний и чувствительности их возбудителей к антибактериальным препаратам в каждом стационаре. Анализ результатов такого микробиологического мониторинга необходимо проводить ежемесячно.

Таблица 9.2.

Лактамные антибиотики .

Группа препаратов

Название

Характеристика препарата

Пенициллины

Природные пенициллины

натриевая и калиевая соли бензилпени-циллина

вводятся только парентерально, действуют 3-4 часа

высоко эф-фективны в своем спек-тре действия, но этот спектр узок,

кроме того, препараты неустойчивы к лактамазам

бициллин 1,3,5

вводятся только пар-ентерально, действуют от 7 до 30 суток

феноксиметилпенициллин

препарат для перорального применения

Антистафило-кокковые

оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин

имеют меньшую антимикробную ак-тивность, чем природные пеницил-лины, но устойчивы к лактамазам ста-филококков, могут применяться per os

Амино-пенициллины

ампициллин, амоксициллин,

бакампициллин

препараты широкого спектра действия, могут применяться per os,

но неустойчивы к бета-лактамазам

Комбиниро-ванные

Ампиокс - ампициллин+

Оксациллин

препарат широкого спектра действия, устойчивый к бета-лактамазам, может применяться per os

Антисине-гнойные

карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, пиперациллин, мезлоциллин

имеют широкий спектр действия, дей-ствуют на штаммы синегнойной палоч-ки, не вырабатывающие бета-лактамаз, в процессе лечения возможно быстрое развитие устойчивости к ним бактерий

Защищенные от лактамаз -

препараты с кла-вулановой кисло-той, тазобакта-мом,сульбактамом

амоксиклав, тазоцин, тиментин, циазин,

препараты являются комбинацией пенициллинов широкого спектра действия и ингибиторов бета-лактамаз, поэтому действуют на штаммы бактерий, вырабатывающие бета-лактамазы

Цефалоспорины

1 поколения

цефазолин

антистафи-лококковый препарат для парентераль-ного прим.

не устойчи-вы к лакта-мазам, име-ют узкий спектр действия

с каждым поколе-нием цефало-споринов расширя-ется их спектр и снижает-ся ток-сичность, цефало-спорины хорошо перено-сятся и занимают первое место по частоте примене-ния в стацио-нарах

цефалексин и цефаклор

применяются per os

2 поколения

цефаклор,

цефураксим

применяются per os

устойчивы к лактама-зам, спектр включает и грамполо-жительные, и грамотри-цательные бактерии

цефамандол, цефокситин, цефуроксим, цефотетан, цефметазол

применяются только паренте-рально

3 поколения

цефтизоксим,

цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефменоксим

только для парентераль-ного приме-нения, обла-дают антиси-негнойной активностью

устойчивы к лактамазам грамотрица-тельных бактений, не эффектив-ны при стафило-кокковых инфекциях

цефиксим, цефтибутен, цефподоксим, цефетамет

применяются per os, обла-дают анти-анаэробной активностью

4 поколения

цефипим, цефпирон

самый широкий спектр действия, применяются парентерально

Цефалоспорины с ингибиторами бета-лактамаз

сульперазон

Имеет спектр действия цефоперазона, но действует и на лактамазо-продуцирующие штаммы

Карбапенемы

имипенем и его комбина-ция с цилоста-тином, предо-храняющая от разрушения в почках, - тиенам

Более активен к грамположительным микроорганизмам

имеют самый широкий из лактамных антибиотиков спектр действия, включа-ющий анаэробы и сине-гнойную палочку, и устой-чивы ко всем лактамазам, к ним практически не выра-батывается резистентность, они могут применяться практически при любых возбудителях, исключая метициллинрезистентные штаммы стафилококка, и в виде монотерапии даже при тяжелых инфекциях, обладают эффектом последействия

меропенем

Более активен к грамотрицательным микроорганизмам

эртапенем

Моно-бактамы

азтреонам

препарат узкого спектра, действует только на грамотрицательные палочки, но очень эффективен и устойчив ко всем лактамазам

Таблица 9.3.

Антибиотики других групп .

Группа препа-ратов

Название

Характеристика препарата

Глико-пептиды

ванкомицин, тейкопламин

имеют узкий грамположительный спектр, но в нем очень эффективны, в частности действуют на метициллинрезистентные стафилококки и на L-формы микроорганизмов

Полимиксины

Это самые токсичные антибиотики, используются только для местного применения, в частности per os, так как они не всасываются в ЖКТ

Фузидин

низкотоксичный, но и низкоэффективный антибиотик

Левомицетин

высоко токсичен, в настоящее время используется в основном при менингококковых, глазных и особо опасных инфекциях

Линкоз-амины

линкомицин, клиндамицин

менее токсичны, действуют на стафилококк и анаэробные кокки, хорошо проникают в кости

Тетра-цик-лины

природные - тетрациклин, полусинтети-ческие - метациклин, синтетические - доксициклин, миноциклин

антибиотики широкого спектра действия, включающего анаэробы и внутриклеточных возбудителей, токсичны

Амино-глико-зиды

1 поколения: стрептомицинканамицин мономицин

высоко токсичны, ис-пользуются только мест-но для деконтаминации ЖКТ, при туберкулезе

токсичные антибиотики достаточно широкого спектра действия, плохо действуют на грамположительные и анаэробные микроорганизмы, однако усиливают действие на них лактамных антибиотиков, в каждом последующем поколении снижается их токсичность

2 поколения: гентамицин

широко используется при хирургических инфекциях

3 поколения: амикацин, сизомицин, нетилмицин, тобрамицин

действуют на некото-рые микроорганизмы, устойчивые к гента-мицину, в отношении синегнойной палочки наиболее эффективным является тобрамицин

Макро-лиды

природные: эритромицин, олеандомицин

низко токсичные, но и низко эффективные анти-биотики узкого спектра действия, действуют толь-ко на грамположительных кокков и внутрикле-точных возбудителей, могут применяться per os

полусинтети-ческие: рок-ситромицин, кларитроми-цин, флури-тромицин

тоже действуют на внутриклеточных возбудителей, спектр несколько шире, в частности включает геликобактер и моракселлу, хорошо проходят все барьеры в организме, проникают в различные ткани, обладают эффектом последействия до 7 суток

азолиды: азитромицин (сумамед)

обладают теми же свойствами, что и полусинтетические макролиды

Рифампицин

используется в основном при туберкулезе

Противогриб-ковые антиби-отики

флуконазол, амфотерицинВ

амфотерицин В высокотоксичен, используется при отсутствии чувствительности возбудителей к флуконазолу

Таблица 9.4.

Синтетические антибактериальные препараты .

Группа препаратов

Название

Характеристика препарата

Сульфаниламиды

Резорбтив-ного действия

норсульфазол, стрептоцид, этазол

препараты короткого действия

препараты широкого спектра действия, у возбудителей часто вырабаты-вается перекрестная устойчивость ко всем препаратам этого ряда

сульфадиметоксин,

сульфапиридазин,

сульфален

препараты продолжительного действия

Действую-щие в просвете кишечника

фталазол, сульгин, салазопиридазин

салазопиридазин - используется при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите

Местного примене-ния

сульфацил-натрий

используется в основном в офтальмологии

Производные нитрофурана

фурагин, фуразолидон, нитрофурантоин

обладают широким спектром действия, включающим клостридии и простейших, в отличие от большинства антибиотиков не угнетают, а стимулируют иммунитет, применяются местно и per os

Производные хиноксалина

хиноксидин, диоксидин

обладают широким спектром действия, включающим и анаэробы, диоксидин применяется местно или парентерально

Производные хинолона

невиграмон, оксолиниевая и пипемидиновая кислота

действуют на группу кишечных грамотрицательных микроорганизмов, используются в основном при уроло-гических инфекциях, к ним быстро развивается резистентность

Фтор-хинолоны

офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин,

ломефлоксацин, спарфлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин,

моксифлоксацин, гемифлоксацин

высокоэффективные препараты широ-кого спектра, действуют на синегнойную палочку и внутриклеточных воз-будителей, на многие штаммы, проду-цирующие лактамазы, хорошо перено-сятся, широко используются в хирургии, наибольшей антисинегнойной активностью обладает ципрофлоксацин, а наибольшей антианаэробной активностью - моксифлоксацин

Производные 8-оксихинолина

нитроксолин, энтеросептол

действуют на многие микроорганизмы, грибы, простейших, применяются в урологии и при кишечных инфекциях

Нитроимида-золы

метронидазол, тинидазол

действуют на анаэробные микроорганизмы, простейших

Специфические противотуберкулезные, противосифилитические, противовирусные, противоопухолевые препараты

применяются преимущественно в специализированных учреждениях

Сам термин «антибактериальные препараты» показывает принцип действия, направленный против бактерий. Они назначаются только при инфекционных процессах; использование их при аллергиях и вирусах бесполезно.

Антибактериальными химическими препаратами называли изначально синтетические препараты, которые созданы искусственным путем, но оказывают сходное с антибиотиками действие на подавление бактерий.

К ним относили тогда только сульфаниламиды. С созданием антибиотиков в этот класс включили и их.

С созданием сильнейших антибактериальных препаратов, похожих на антибиотики и даже превосходящих их, понятие антибиотик расширилось и сегодня употребляется как синоним антибактериальных средств, включающий в себя все.

Это неправильно; антибактериальные препараты и антибиотики – это разные вещи. Антибиотики – лишь составная часть антибактериальных.

Антибиотики – это по сути вещества, которые одни микроорганизмы вырабатывают против других для их уничтожения. Это природные вещества изначально.

В антибактериальные средства входят антибиотики, антисептики, противомикробные и антибактериальные. Их предназначение – уничтожение патогенных микроорганизмов (микробов).

Эти мельчайшие формы жизни возникли еще задолго до появления человека и благополучно процветают и поныне. Вся окружающая среда заселена миллиардами бактерий, которые живут и снаружи, и внутри человеческого организма.

К микробам относятся бактерии (ядра не имеют), некоторые грибки, протисты (имеют ядро и знакомы всем еще со школьной программы – например, инфузории), археи. Они необязательно одноклеточные, но они все живые.

В отличие от вирусов и прионов (белковые структуры в тканях, которые имеют способность размножаться), которые могут развиваться только в живых клетках хозяина. Именно поэтому антибиотики на вирусы не могут воздействовать. На них могут воздействовать только противовирусные препараты и некоторые антисептики. В свою очередь, противовирусные препараты бесполезны при бактериальной инфекции.

Антисептики – действуют на все микроорганизмы, но применяются только наружно. Сюда относятся йод, спирт, перманганат калия. Они обеззараживают раны и предупреждают процессы разложения.

Противомикробные средства – возможно применять как наружно, так и внутрь (перорально, инъекционно, в свечах и пр.). К ним можно отнести и сульфаниламиды.

Антибиотики – более узкая группа средств, эффективных против бактерий и простейших (например, малярийных плазмодий, хламидий и пр.). Их так и делят: антибактериальные и антипротозойные.

По способу использования среди них также есть антисептики и противомикробные; например, Левомицетин, Амоксициллин.

Те противомикробные и антисептические, которые воздействуют на грибки – противогрибковые или антимикотические препараты.

Все антибактериальные препараты включают в себя 6 групп:

  • хинолоны;
  • фторхинолоны;
  • нитрофураны;
  • оксихинолины;
  • хиноксалины;
  • сульфаниламиды.

Их действие будет разобрано ниже.

Немного истории

В 1928 г. был открыт пенициллин А.Флемингом, который обнаружил его случайно на хлебной плесени и дал ему такое название. Плесень этого грибка уничтожила колонии стафилококка в чашке Петри. Но восторга это ни у кого не вызвало, потому что препарат оказался очень неустойчивым и быстро разрушался.

Но только через 10 лет, в 1938 г., был создан препарат, где пенициллин сохранялся в активной форме. Это сделали англичане из Оксфорда ГовардФлори и Эрнст Чейн; они выделили его в чистом виде.

Производство этого препарата началось с 1943 г., и спасло жизни миллионов людей на войне, повернув ход истории. А в 1945г. эти трое ученых получили Нобелевскую премию.

В СССР в 1942 г. был создан Крустозин, оказавшийся в полтора раза эффективнее зарубежного пенициллина. Создала его микробиолог Зинаида Ермольева.

Классификация

Антибиотиков сегодня создана масса и классификации их зиждутся на принципе действия и химической структуре.

По своему воздействию все антибиотические средства делят на бактериостатические и бактерицидные. Бактериостатики – останавливают размножение бактерий, но не уничтожают их.

Во второй группе – бактерии погибают и выводятся из почками и калом. Бактерицидность проявляется в подавлении всех видов синтеза: белков, ДНК, мембраны клеток бактерий.

Понятие об антибактериальных препаратах

Итак, антибактериальные средства можно разделить следующим образом:

  1. Хинолоны - антибактериальные средства, сюда же входят и фторхинолоны. Применяются успешно при различных системных инфекционных патологиях.
  2. Фторхинолоны - имеют широкий спектр действия. Они не являются чисто антибиотиками, хотя и близки к ним по действию. Но они имеют другое происхождение и строение. Многие антибиотики – природного происхождения или приближены к природным аналогам. У фторхинолонов этого нет.
  3. Существуют 2 поколения этих препаратов. Некоторые из них включены в Список ЖВЛ: это Ципрофлоксацин, Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин.
  4. Нитрофураны - также не антибиотические средства, хотя и имеют бактериостатический эффект. Применяются при хламидиозах, трихомонадах, лямблиях, некоторых грамположительных и грамотрицательных бактериях. В высоких дозах бактерицидны. Резистентность к ним развивается редко.
  5. Сульфаниламиды - имеют бактериостатическое действие; антибиотиками не являются, часто назначаются для усиления их действия.
  6. Оксихинолины – подавляют грамотрицательные бактерии, подавляя активность их ферментов. Применяют при кишечных и почечных инфекциях, лепре.
  7. Хиноксалины – бактерицидные вещества с плохо изученным действием.

Классификация по химструктуре, используемой сейчас, выглядит так:

  1. Бета-лактамные антибиотики; они объединяют 3 подгруппы – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы.
  2. Макролиды - большая группа антибиотиков-бактериостатиков; наиболее безопасны в плане побочных свойств.
  3. Тетрациклины - также бактериостатики; до сих пор остаются в первых рядах при лечении сибирской язвы, туляремии, холеры, бруцеллеза.
  4. Аминогликозиды - обладают бактерицидными свойствами. Назначают при сепсисах, перитонитах. Высокотоксичны.
  5. Левомицетины - бактериостатики; они токсичны для костного мозга, поэтому применяются ограниченно.
  6. Гликопептидные антибиотики –бактерицидные; но на известные кокки действуют только бактериостатически.
  7. Линкозамиды – бактериостатики в терапевтической дозе. В высоких дозах проявляют бактерицидное действие.
  8. Противотуберкулёзные препараты - эффективны при палочке Коха. По силе действия подразделяются на наиболее, умеренно и низко эффективные.
  9. Антибиотики разных групп - Фузидин-натрий, ПолимиксинМ, Грамицидин, Рифамицин и др. Используются достаточно нечасто, поэтому остаются эффективными при лечении кишечных инфекций, инфекций горла и др.
  10. Противогрибковые антибиотики – спектр действия ограничен грибками, разрушают мембрану клеток грибков. На других возбудителей не действуют.
  11. Противолепрозные препараты - применяют редко, только для лечения проказы – Диуцифон, Солюсульфон и др.

Способы приема

Антибиотики выпускаются в таблетках, ампулах, мазях, спреях, каплях, свечах и сиропе. Соответственно, и разные способы применения.

Кратность приема и длительность назначаются врачом. Сиропы, в основном, назначают маленьким детям. Способы приема: пероральный; инъекционный; местный.

Местное применение может быть наружным, интраназально, интравагинально, ректально. Инъекционные формы используют при инфекциях со средним и тяжелым течением. В этих случаях антибиотик попадает в кровь быстро, минуя ЖКТ.

Все подробности оговариваются врачом, а не зависят от осведомленности пациента. Например, Абактал разводится перед введением глюкозой; физ. раствор антибиотик разрушает, а, следовательно, лечение не даст эффекта.

Иначе, недопустимо заниматься самолечением, хотя имеются подробнейшие инструкции к их применению.

Длительность лечения не меньше 7-10 дней, даже несмотря на улучшение самочувствия.

Чувствительность к антибиотикам

Бесконтрольный прием антибиотиков привел сегодня к тому, что часто они оказываются неэффективными. Происходит это потому, что бактерии становятся резистентными к данным средствам.

Поэтому, чтобы попасть сразу в “десятку”, необходимо выявить тип возбудителя и чувствительность возбудителя к тому или иному антибиотику.

Для этого применяется культуральный метод диагностики методом бак.посева. Это в идеале. Но зачастую бывает так, что помощь нужна быстро, а посев выявит результат через несколько дней.

В таких случаях врач эмпирическим путем, предполагая возможный возбудитель, назначает тот антибиотик, который в данном регионе оказался наиболее эффективным.

Чаще всего для этого применяют антибиотики широкого спектра действия. Если к тому времени будет готов анализ, появляется возможность заменить антибиотик на нужный, если назначенный не дал эффекта в течение 3 дней.

Возможные механизмы резистентности

Механизм резистентности может быть следующим:

  1. Микроорганизмы могут при неграмотном лечении мутировать и реакции, которые блокирует антибиотик, становятся для возбудителя индифферентными.
  2. Возбудитель может окружить себя защитной капсулой и стать для антибиотика непроницаемым.
  3. У бактерии нет уязвимой для антибиотика структуры.
  4. У бактерии может иметься разрушающий антибиотик фермент на уровне химической формулы, который переводит лекарственное средство в латентную форму (стафилококки, например, содержат лактамазу, разрушающую пенициллины).

Всегда ли эффективны антибиотики

Антибиотики способны уничтожать только бактерии, грибки и простейших; при вирусах – их применение нецелесообразно. Именно поэтому, при ОРВИ антибиотики результата не дают, поскольку 99% ОРВИ имеют вирусное происхождение.

И также поэтому антибиотики эффективны при ангинах, поскольку они вызываются стрепто- и стафилококками. Та же картина наблюдается при пневмониях. 80% из них вызваны бактериями. При вирусных пневмониях врач может назначить антибиотики для предупреждения присоединения вторичной инфекции в конце противовирусной терапии.

Антибиотики и алкоголь

Если человек применяет спиртное и антибиотики вместе, он, в первую очередь, наносит удар по своей печени, поскольку все антибактериальные средства разлагаются печенью, как и спиртное.

Кроме того, некоторые препараты сами могут путем химических реакций соединяться с алкоголем и снижать свою эффективность. Среди таких средств можно отметить Трихопол, Цефаперазон, Левомицетин и пр.

Антибиотики при беременности

Лечение беременных антибиотиками всегда сложно, поскольку здесь учитывается тератогенность назначаемого препарата. В 1 триместре их назначение полностью исключается; во 2 и 3 триместрах назначать их можно, но с оглядкой и в исключительных случаях. В эти недели основные органы малыша уже сформированы, но риск неблагоприятного воздействия есть всегда.

Не применить антибиотики будущей маме невозможно, если диагностирована: ангина, пиелонефриты, инфицированная рана, сепсис, пневмония, ИППП; специфические инфекции: бореллиоз, бруцеллез, ТБ и др.

Можно назначать при беременности

Не имеют тератогенного действия пенициллины, цефалоспорины, Джозамицин и Эритромицин, Азитромицин, Гентамицин (последние 2 препарата могут применяться по жизненным показаниям). Цефалоспорины очень незначительно проникают через плаценту, чтобы навредить плоду.

Не назначаются при беременности:

  • аминогликозиды (могут вызвать врожденную глухоту);
  • кларитромицин и рокситромицин (токсичны для плода);
  • фторхинолоны;
  • метронидазол (тератогенен);
  • амфотерицин (вызывает задержку развития плода и выкидыши);
  • тетрациклины (нарушает формирование костной системы плода);
  • левомицетин (угнетает костный мозг плода).

Почему так мало сведений о влиянии антибиотиков на плод? Потому что запрещены подобные эксперименты на людях. А метаболизм человека и лабораторных животных не совпадает на 100%, поэтому результаты могут различаться.

Каковы последствия?

Кроме антибактериального эффекта, антибиотики оказывают на организм системное воздействие, поэтому всегда имеются побочные эффекты.

К таковым относятся:

  • гепатотоксичность;
  • токсико-аллергические реакции; дисбактериозы;
  • снижение иммунитета (это особенно важно у малыша);
  • воздействие на почки;
  • развитие резистентности возбудителя, особенно при неграмотном лечении;
  • суперинфекция – когда в ответ на введение антибиотика активизируются те микроорганизмы, которые были устойчивы к нему и они вызывают новое заболевание вдобавок к имеющемуся.

Также при антибактериальной терапии нарушается обмен витаминов из-за угнетения микрофлоры толстого кишечника, где синтезируются некоторые витамины.

Более редкая, но сложная и опасная реакция - бактериолиз Яриша-Герксгеймера – реакция. Она может возникнуть при массивной гибели бактерий от бактерицидного антибиотика с таким же массивным выбросом их токсинов в кровь. Реакция по течению напоминает ИТШ.

Аллергические реакции могут приводить к анафилактическому шоку; вот почему колоть антибиотики дома опасно, здесь вы не сможете оказать неотложную помощь больному.

Прием противобактериальных препаратов воздействует на ЖКТ и чаще всего это проявляется в угнетении микрофлоры кишечника, что выражается диарейным синдромом и нарушает обмен веществ в целом. Это дисбактериоз, научное название которого антибиотикассоциированная диарея. Поэтому наряду с антибактериальной терапией всегда следует назначать пре- и пробиотики.

Антибиотики с профилактической целью

Многие продвинутые по интернету молодые мамаши при малейших признаках простуды сразу начинают пить антибиотики сами и дают их детям. Это грубейшая ошибка.

Антибиотики не имеют профилактического действия. Если нет возбудителя, кроме побочных эффектов вы ничего не получите. Антибактериальные и противомикробные препараты для детей в лечении инфекций применяют сегодня однозначно, но только при выявлении ее бактериального происхождения.

Превентивно антибиотики могут назначаться в стационаре только при хирургических операциях для предупреждения развития вторичной инфекции; вводится максимальная доза за полчаса до операции однократно. Без гнойных осложнений после операции антибактериальная терапия не назначается.

Второй случай – введение антибиотика при наличии инфицированной раны. Цель этого – задавить инфекцию до ее проявления.

И третий момент – для экстренной профилактики (незащищенный секс - для профилактики сифилиса и гонореи).

Правила лечения антибиотиками:

  1. Лечение назначается только врачом.
  2. При вирусных инфекциях антибиотики не показаны.
  3. Полностью соблюдать курс лечения; не прекращать самостоятельно. Принимать в одно время суток.
  4. Не корректировать самим дозу приема.
  5. Запивать таблетки антибиотиков только водой; молоко, чай, газировка – не применять.
  6. Между приемами препарата должен быть одинаковый интервал во времени.
  7. Во время лечения исключаются физические нагрузки и тренировки.
  8. Антибактериальные препараты для ребенка назначают только с учетом его массы тела и возраста. Это прерогатива педиатра.

Лечение хеликобактерной инфекции

Проводится только при выявлении указанной бактерии на слизистой желудка:

  1. Мощными ЛС против данного вида бактерии являются: Кларитромицин – макролид с высокой антихеликобактерной активностью; растворяется в среде желудка и блокирует процессы синтеза бактерии. Также имеет противовоспалительный эффект. Имеет минимум побочных эффектов, переносится хорошо. Его аналоги – Макропен, Фромилид, Биноклар и др.
  2. Амоксициллин – бактерицидный препарат. При хеликобактере его сочетают с Метронидазолом. Аналоги - Аугментин, Амоксил.
  3. Азитромицин – 3 поколение макролидов. Обладает растворимостью в кислой среде желудка и хорошо переносится. Аналоги – Азамакс, Брилид, Сумамед и др.
  4. Левофлоксацин – относится к фторхинолонам; бактерицидный препарат в отношении хеликобактера. Аналоги – Глево, Лебел, Ивацин, Левоксин. Достаточно токсичны, поэтому требуют осторожности в применении.
  5. Метронидазол – противомикробное средство, не антибиотик. Бактерициден, назначается в совокупности с другими антибиотиками.
  6. Пилобакт – комбинированный препарат для лечения пилори. В его состав входят Кларитромицин, Тинидазол и Омез (антацид). Каждый компонент подавляет жизнедеятельность хеликобактерпилори.

Антибиотики в гинекологии

Применяют исключительно антибактериальные препараты широкого спектра действия. Их применяют с учетом приема других препаратов для исключения побочных действий. Например, применение антибиотиков и ОК приводит к незапланированной беременности.