• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине

Что такое антибиотики, сегодня знают даже дети младшего школьного возраста. Однако термин «антибиотики широкого спектра действия» иногда ставит в тупик даже взрослых и вызывает множество вопросов. Насколько широк спектр? Какие это антибиотики? И, да, похоже, есть и препараты узкого спектра, которые могут не помогать?

Самое удивительное, что даже всезнающий интернет зачастую не может помочь и развеять туман сомнений. В этой статье мы попробуем неспешно и методично разобраться, какие же они - антибиотики широкого спектра, на какие бактерии они действуют, а также когда, как и сколько раз в день их применяют.

Разнообразный мир бактерий

А начнем мы с самого начала - с микробов. Бактерии составляют большую часть прокариотов - одноклеточных живых организмов без четко оформленного ядра. Именно бактерии первыми заселили одинокую Землю миллионы лет назад. Они обитают всюду: в почве, воде, кислотных горячих источниках и радиоактивных отходах. Известны описания около 10 тысяч видов бактерий, однако предполагается, что их число достигает миллиона.

И конечно, бактерии обитают в организмах растений, животных и человека. Отношения между низшими одноклеточными и высшими многоклеточными бывают разными - и приятельскими, взаимовыгодными для партнеров, и откровенно враждебными.

Человек не может существовать без «хороших», правильных бактерий, которые формируют микрофлору. Однако наряду с ценными бифидо- и лактобактериями в наших организмы попадают микробы, вызывающие самые различные заболевания.

В состав микрофлоры входят и так называемые условно-патогенные микроорганизмы. При благоприятных условиях они не оказывают никакого вреда, но стоит снизиться нашему иммунитету, и эти вчерашние приятели превращаются в злобных врагов. Чтобы как-то разобраться в сонме бактерий, медики предложили их классифицировать.

Грам- и Грам+: расшифровываем головоломку

Самое известное разделение микробов очень часто упоминается и в аптеках, и в поликлиниках, и в аннотациях к лекарствам. И так же часто живой среднестатистический пациент не понимает, о чем, собственно, речь. Давайте разберемся вместе, что означают эти загадочные выражения грам+ и грам-, без которых не обходится ни одно описание действия антибиотиков?

Еще в 1885 году датчанин Ганс Грам решил окрасить срезы ткани легкого, чтобы сделать бактерии более заметными. Ученый выяснил, что возбудитель тифа Salmonella typhi не изменил цвет, в то время как остальные микроорганизмы подверглись воздействию химиката.

На основании способности бактерий окрашиваться по Граму принята самая известная ныне классификация. Группу бактерий, которые не изменяют цвет, называют грамотрицательными. Вторая категория именуется грамположительными, то есть окрашивающимися по Граму, микроорганизмами.

Грамположительные и грамотрицательные возбудители: кто есть кто?

Еще одна, не менее важная классификация антибиотиков разбивает препараты по спектру действия и строению. И опять-таки, чтобы понять сложные абзацы инструкций, объясняющих спектр активности и принадлежность к конкретной группе, следует познакомиться с микробами поближе.

К грамположительным бактериям относятся кокки, то есть микроорганизмы в форме шара, среди которых многочисленные семейства стафилококков и стрептококков. Кроме того, к этой группе принадлежат клостридии, коринебактерии, листерии, энтерококки. Грамположительные возбудители чаще всего оказываются причиной инфекционных заболеваний носоглотки, дыхательных путей, уха, а также воспалительных процессов глаза.

Грамотрицательные бактерии - не столь многочисленная группа микроорганизмов, которые в основном вызывают кишечные инфекции, а также заболевания мочеполового тракта. Гораздо реже грамотрицательные возбудители ответственны за патологии дыхательных путей. К ним относятся кишечная палочка, сальмонелла, шигелла (возбудитель дифтерии), псевдомонада, моракселла, легионелла, клебсиелла, протей.

Среди грамотрицательных микроорганизмов есть и возбудители тяжелых госпитальных инфекций. Эти микробы трудно поддаются терапии - в больничных условиях они вырабатывают особую устойчивость к большинству антибиотиков. Поэтому для лечения таких инфекционных заболеваний применяются и особые, часто внутримышечные или внутривенные антибиотики широкого спектра действия.

На основании такого «разделения» грамотрицательных и грамположительных бактерий зиждется эмпирическая терапия, которая подразумевает подбор антибиотика без предварительного посева, то есть практически «на глаз». Как показывает практика, в случае «стандартных» заболеваний, этот подход к выбору препарата себя вполне оправдывает. Если же у врача есть сомнения относительно принадлежности возбудителя к той или иной группе, «попасть пальцем в небо» поможет назначение антибиотиков широкого спектра.

Антибиотики широкого спектра: вся рать под прицелом

Итак, мы подошли к самому интересному. Антибиотики широкого спектра действия - это универсальное антибактериальное лекарство. Какой бы возбудитель ни был источником хвори, антибактериальные средства широкого спектра окажут бактерицидное действие и одолеют микроба.

Как правило, препараты широкого спектра применяются, когда:

• лечение назначается эмпирически, то есть на основании клинических симптомов. При эмпирическом подборе антибиотика не тратят время и средства на идентификацию возбудителя. Микроб, вызвавший заболевание, навсегда останется неизвестен. Такой подход уместен в случае распространенных инфекций, а также при быстротекущих опасных заболеваниях. Например, при менингите летальный исход может быть предрешен буквально в течение нескольких часов, если не начать антибиотикотерапию немедленно после первых признаков заболевания;
• возбудители заболевания устойчивы к действию антибиотиков узкого спектра;
• диагностирована суперинфекция, при которой виновниками заболевания оказываются сразу несколько типов бактерий;
• проводится профилактика инфекции после хирургических вмешательств.

Перечень антибиотиков широкого спектра действия

Попробуем назвать поименно те антибактериальные препараты, которые обладают широким спектром активности:

• антибиотики группы пенициллина: , Ампициллин, Тикарциклин;
• антибиотики группы тетрациклина: Тетрациклин;
• фторхинолоны: Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;
• Аминогликозиды: Стрептомицин;
• Амфениколы: Хлорамфеникол (Левомицетин);
• Карбапенемы: Имипенем, Меропенем, Эртапенем.

Как видим, перечень антибиотиков широкого спектра не очень-то и велик. И подробное описание лекарств мы начнем с самой, наверное, популярной группы - пенициллиновых антибиотиков.

Пенициллины - препараты, которые знают и любят

С открытием антибиотика именно этой группы - Бензилпенициллина - врачи поняли, что микробы можно победить. Несмотря на свой почтенный возраст Бензилпенициллин применяется до сих пор, а в некоторых случаях является препаратом первой линии. Однако к средствам широкого спектра действия относятся другие, более новые пенициллиновые антибиотики, которые можно разделить на две группы:

• препараты для парентерального (инъекционного) и энтерального введения, который стойко переносят кислую среду желудка;
• инъекционные антибиотики, не выдерживающие действия соляной кислоты,- Карбенициллин, Тикарциллин.

Ампициллин и Амоксициллин - популярные пенициллины широкого спектра

Ампициллин и Амоксициллин занимают особое, почетное место в ряду пенициллиновых антибиотиков. Спектр и действие на организм человека у этих двух антибиотиков практически одинаковы. Среди микроорганизмов, чувствительных к Ампициллину и Амоксициллину, самые известные инфекционные агенты:

• грамположительные бактерии: стафилококки и стрептококки, энтерококки, листерии;
• грамотрицательные бактерии: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, гемофильная палочка, возбудитель коклюша Bordetella pertussis.

При идентичном спектре Ампициллин и Амоксициллин ощутимо различаются по фармакокинетическим свойствам.

Ампициллин

Ампициллин был синтезирован в начале 60-х годов прошлого века. Препарат сразу же покорил сердца врачей: его спектр действия выгодно отличался от антибиотиков 50-х, к которым уже выработалась персистенция, то есть привыкание.

Однако Ампициллин имеет существенные недостатки - низкую биодоступность и короткий период полувыведения. Антибиотик всасывается всего лишь на 35–50%, а период полувыведения составляет несколько часов. В связи с этим курс лечения Ампициллином достаточно интенсивен: таблетки следует принимать в дозе 250–500 мг четырежды в день.

Особенностью Ампициллина, которая считается преимуществом по сравнению с Амоксициллином, является возможность парентерального введения препарата. Антибиотик выпускают в виде лиофилизированного порошка, из которого готовят раствор перед введением. Ампициллин назначают по 250–1000 мг каждые 4–6 часов внутримышечно или внутривенно.

Амоксициллин незначительно младше своего предшественника - он появился в продаже в 70-х годах XX века. Тем не менее этот антибиотик до сих пор является одним из самых популярных и действенных средств широкого спектра, в том числе и для детей. И это стало возможным благодаря несомненным достоинствам препарата.

К ним относятся высокая биодоступность таблеток Амоксициллина, которая достигает 75–90%, на фоне достаточно длительного периода полувыведения. При этом степень всасываемости не зависит от приема пищи. Лекарство имеет высокую степень сродства к тканям дыхательных путей: концентрация Амоксициллина в легких и бронхах превышает содержание в других тканях и крови почти вдвое. Не удивительно, что Амоксициллин причисляется к препаратам выбора при неосложненных формах бактериального бронхита и пневмонии.

Кроме того, лекарство показано при ангине, инфекциях мочевыводящего и полового тракта, инфекционных заболеваниях кожи. Амоксициллин является компонентом эрадикационной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат принимают внутрь в дозировке 250–1000 мг дважды в день на протяжении 5–10 дней.

Парентеральные пенициллины широкого спектра

Пенициллины, которые применяют для парентерального введения, отличаются от известных нам Ампициллина и Амоксициллина дополнительной активностью в отношении синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa. Этот микроорганизм вызывает инфекции мягких тканей - абсцессы, гнойные раны. Псевдомонады выступают и в качестве возбудителей цистита - воспаления мочевого пузыря, а также воспаления кишечника - энтерита.

Кроме того, парентеральные пенициллиновые антибиотики широкого спектра обладают бактерицидным и бактериостатическим действием в отношении:

• грамположительных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков (за исключением штаммов, образующих пенициллиназу), а также энтеробактерий;
• грамотрицательных микроорганизмов: протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, гемофильной палочки и других.

К парентеральным пенициллинам широкого спектра относятся Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин, Пиперациллин и другие.

Рассмотрим наиболее известные антибиотики - Карбенициллин, Тикарциллин и Пиперациллин.

Карбенициллин

В медицине применяется динатриевая соль карбенициллина, которая представляет собой белый порошок, растворяемый перед применением.

Карбенициллин показан при инфекциях брюшной полости, в том числе и перитоните, мочеполовой системы, дыхательных путей, а также менингите, сепсисе, инфекциях костной ткани, кожи.

Препарат вводят внутримышечно, а в тяжелых случаях внутривенно капельно.

Тикарциллин

Незащищенный Тикарциллин назначают при тяжелых инфекциях, вызванных штаммами бактерий, которые не продуцируют пенициллиназу: сепсисе, септицемии, перитоните, послеоперационных инфекциях. Антибиотик применяют и при гинекологических инфекциях, включая эндометрит, а также инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи. Кроме того, Тикарциллин применяют при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунным ответом.

Пиперациллин

Пиперациллин в основном используется вместе с ингибитором бета-лактамаз - тазобактамом. Однако, если установлено, что возбудитель заболевания не продуцирует пенициллиназу, возможно назначение незащищенного антибиотика.

Показаниями к применению Пиперациллина служат тяжелые гнойно-воспалительные инфекции мочеполовой системы, брюшной полости, дыхательных и ЛОР-органов, кожи, костей и суставов, а также сепсис, менингит, послеоперационные инфекции и другие заболевания.

Защищенные пенициллины широкого спектра: антибиотики - на борьбу с устойчивостью!

Амоксициллин и Ампициллин далеко не всесильны. Оба препарата разрушаются под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают некоторые штаммы бактерий. К таким «зловредным» возбудителям относятся многие виды стафилококка, включая и золотистого, гемофильная палочка, моракселла, кишечная палочка, клебсиелла и другие бактерии.

Если инфекция вызвана бета-лактамаз-продуцирующими возбудителями, Амоксициллин, Ампициллин и некоторые другие антибиотики просто-напросто разрушаются, не причиняя никакого вреда бактериям. Ученые нашли выход из ситуации, создав комплексы пенициллиновых антибиотиков с веществами, ингибирующими бета-лактамазы. Кроме самой известной клавулановой кислоты, к ингибиторам разрушительных ферментов относятся сульбактам и тазобактам.

Защищенные антибиотики способны эффективно бороться с инфекцией, неподвластной хрупкому и одинокому пенициллину. Поэтому комбинированные препараты зачастую оказываются препаратами выбора при самых разных заболеваниях, вызванных бактериальным инфицированием, в том числе и госпитальных. Лидирующие места в этом списке антибиотиков широкого спектра действия занимают два-три препарата, а некоторые инъекционные лекарства, применяемые в стационарах, остаются «за кадром». Отдавая должное спектру каждого комбинированного пенициллина, мы откроем завесу тайны и перечислим эти, безусловно, достойнейшие лекарства.

Амоксициллин + клавулановая кислота. Самый известный комбинированный антибиотик широкого спектра действия, который насчитывает десятки дженериков: Аугментин , Амоксиклав , Флемоклав . Существуют и пероральные, и инъекционные формы этого антибиотика.

Амоксициллин и сульбактам. Торговое название - Трифамокс, выпускается в виде таблеток. Выпускается и парентеральная форма Трифамокса.

Ампициллин и сульбактам. Торговое название - Амписид, применяется для инъекций, чаще - в стационарах.

Тикарциллин+клавулановая кислота. Торговое название Тиментин, выпускается только в парентеральной форме. Показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных устойчивыми, больничными штаммами.

Пиперациллин+тазобактам. Торговые названия Пиперациллин-тазобактам-Тева, Тазацин, Сантаз, Тазробида, Тациллин Дж и др. Антибиотик применяется инфузионно капельно, то есть в виде внутривенных инфузий при среднетяжелых и тяжелых полиинфекциях.

Тетрациклины широкого спектра: проверены временем

К числу известных препаратов широкого спектра действия относятся и тетрациклиновые антибиотики. Эту группу лекарств объединяет общее строение, которое основано на четырехциклической системе («тетра» в переводе с греческого - четыре).

Тетрациклиновые антибиотики не имеют в структуре бета-лактамного кольца, а, значит, и не подвергаются разрушительному действию бета-лактамазы. Группа тетрациклинов имеет общий спектр действия, который включает:

• грамположительные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, клостридии, листерии, актиномицеты;
• грамотрицательные микроорганизмы: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, гемофильная палочка, клебсиелла, кишечная палочка, шигелла (возбудитель дизентерии), сальмонелла, возбудитель коклюша Bordetella pertussis, а также бактерии рода Treponema, в том числе и возбудитель сифилиса - бледная спирохета.

Отличительной чертой тетрациклинов является их способность проникать внутрь бактериальной клетки. Поэтому эти средства отлично справляются с внутриклеточными возбудителями - хламидиями, микоплазмами, уреаплазмами. Синегнойная палочка и протей не поддаются бактерицидному действию тетрациклинов.

Наиболее применяемыми тетрациклинами на сегодняшний день являются два препарата - Тетрациклин и Доксициклин.

Тетрациклин

Один из родоначальников группы тетрациклинов, открытый еще в 1952 году, используется до сих пор, несмотря на солидный возраст и побочные эффекты. Однако назначение тетрациклина в таблетках можно подвергнуть критике, учитывая существование более современных и эффективных антибиотиков широкого спектра действия.

К отрицательным сторонам перорального тетрациклина, несомненно, относится достаточно ограниченная терапевтическая активность, а также способность изменять состав кишечной флоры. В связи с этим при назначении таблеток тетрациклина следует учитывать повышенный риск возникновения антибиотикоассоциированной диареи.

Гораздо более эффективно и безопасно назначение наружных и местных форм тетрациклина. Так, тетрациклиновая глазная мазь входит в российский перечень жизненно важных лекарственных препаратов и является прекрасным примером местного антибактериального лекарства широкого спектра действия.

Доксициклин

Доксициклин отличает терапевтическая активность (выше Тетрациклина почти в 10 раз) и внушительная биодоступность. Кроме того, Доксициклин гораздо в меньшей степени воздействует на микрофлору кишечника, чем остальные препараты группы тетрациклинов.

Фторхинолоны - незаменимые антибиотики широкого спектра

Наверное, ни один врач не сможет представить свою лечебную практику без фторхинолоновых антибиотиков. Первые синтезированные представители этой группы отличались узким спектром действия. С развитием фармацевтики открывались все новые поколения фторхинолоновых антибактериальных средств и расширялся спектр их активности.

Так, антибиотики первого поколения - Норфлоксацин, Офлоксацин, Ципрофлоксацин - работают преимущественно в отношении грамотрицательной флоры.

Современные фторхинолоны II, III и IV поколений, в отличие от предшественников,- это антибиотики широчайшего, если можно так сказать, спектра действия. К ним относятся Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Гатифлоксацин, и другие лекарства, активные в отношении:

Отметим, что все без исключения фторхинолоны противопоказаны к применению у детей младше 18 лет. Это связано со способностью антибиотиков этой группы нарушать синтез пептидогликана - вещества, входящего в структуру сухожилия. Поэтому прием фторхинолонов у детей сопряжен с риском изменений в хрящевой ткани.

Фторхинолон II поколения, Левофлоксацин назначают при инфекциях дыхательных путей - пневмонии, бронхите , ЛОР-органов - синусите, отите, а также заболеваниях мочевыводящих путей, полового тракта, включая урогенитальный хламидиоз, инфекциях кожи (фурункулез) и мягких тканей (атеромы, абсцессы).

Левофлоксацин назначают по 500 мг в сутки за один прием в течение семи, реже - 10 дней. В тяжелых случаях антибиотик вводят внутривенно капельно.

На российском фармацевтическом рынке зарегистрировано множество препаратов, содержащих ломефлоксацин. Оригинальным средством - брендом - является немецкий Таваник. К его дженерикам относятся Левофлоксацин Тева, Леволет, Глево, Флексил, Эколевид, Хайлефлокс и другие средства.

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин относится в высокоактивным фторхинолоновым антибиотикам III поколения широкого спектра, показанным при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, послеоперационных инфекциях. Препарат назначают в таблетках по 400 мг однократно в сутки. Курс лечения колеблется от 7 до 10 дней.

Оригинальным препаратом моксифлоксацина, который применяется чаще всего, является Авелокс производства компании Байер. Дженериков Авелокса очень мало, и встретить их в аптеках достаточно трудно. Моксифлоксацин входит в состав глазных капель Вигамокс, показанных при инфекционных воспалительных процессах конъюнктивы глаза и других заболеваниях.

Гатифлоксацин

Препарат последнего, IV поколения фторхинолонов назначают при тяжелых, в том числе и внутрибольничных заболеваниях дыхательных путей, офтальмологических патологиях, инфекциях ЛОР-органов, урогенитального тракта. Антибактериальное действие Гатифлоксацина распространяется и на возбудителей инфекции, которая передается половым путем.

Гатифлоксацин назначают по 200 или 400 мг в сутки однократно.

Большинство препаратов, содержащих гатифлоксацин, выпускают индийские компании. Чаще других в аптеках можно встретить Тебрис, Гафлокс, Гатиспан.

Аминогликозиды: незаменимые антибиотики

Аминогликозиды объединяют группу антибактериальных препаратов, которые имеет сходные свойства в структуре и, конечно, спектре действия. Аминогликозиды угнетают синтез белка у микробов, оказывая выраженное бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов.

Первый аминогликозид является природным антибиотиком, выделенным еще во время Второй мировой войны. Удивительно, но без того самого Стрептомицина, который обнаружили еще в 1943, до сих пор не может обойтись современная фтизиатрия - антибиотик и сейчас вовсю применяется во фтизиатрии для лечения туберкулеза.

Все четыре поколения аминогликозидов, которые постепенно выделялись и синтезировались в течение более полувека, обладают равно широким спектром антибактериального действия. Антибиотики этой группы действуют на:

• грамположительные кокки: стрептококки и стафилококки;
• грамотрицательные микроорганизмы: кишечные палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, моракселлы, псевдомонады и другие.

Аминогликозиды разных поколений имеют некоторые индивидуальные черты, которые мы попытаемся проследить на примерах конкретных препаратов.

Старейший аминогликозид широкого действия I поколения в уколах, который выгодно отличает высокая антибактериальная активность к микобактериям туберкулеза. Показаниями к применению Стрептомицина служат первичный туберкулез любой локализации, чума, бруцеллез и туляремия. Антибиотик вводят внутримышечно, интратрахеально, а также внутрикавернозно.

Весьма спорный антибиотик II поколения, который постепенно предается забвению,- Гентамицин. Как и остальные аминогликозиды II и старше поколений, Гентамицин отличает активность по отношению к синегнойной палочке. Антибиотик существует в трех формах: инъекционной, наружной в виде мазей и местной (глазные капли).

Интересно, что в отличие от подавляющего большинства антибиотиков, Гентамицин отлично сохраняет свои свойства в растворенном виде. Поэтому инъекционная форма препарата представляет собой уже готовый раствор в ампулах.

Гентамицин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей - холецистите, холангите, мочевыводящего тракта - цистите, пиелонефрите, а также при инфекциях кожи, мягких тканей. В офтальмологической практике назначают глазные капли с Гентамицином при блефарите, конъюнктивите, кератите и других инфекционных поражениях глаз.

Причиной настороженного отношения к Гентамицину служат данные о побочных действиях антибиотика, в частности, ототоксичности. В последние годы получено достаточно свидетельств о нарушениях слуха вследствие терапии Гентамицином. Известны даже случаи полной глухоты, развившейся на фоне введения антибиотика. Опасность состоит в том, что, как правило, ототоксическое действие Гентамицина необратимо, то есть слух после отмены антибиотика не восстанавливается.

Исходя из такой печальной тенденции, большинство врачей предпочитают останавливать выбор на других, более безопасных аминогликозидах.

Амикацин

Отличной альтернативой Гентамицину является антибиотик широкого спектра III поколения Амикацин , который выпускают в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Показаниями к назначению Амикацина являются перитонит, менингит, эндокардит, сепсис, пневмония и другие тяжелые инфекционные заболевания.

Амфениколы: поговорим о старом добром Левомицетине

Основным представителем группы амфениколов является природный антибиотик широкого действия хлорамфеникол, который известен практически каждому нашему соотечественнику под названием Левомицетин . Препарат представляет собой структурный левовращающий изомер хлорамфеникола (отсюда и приставка «лево»).

Спектр действия Левомицетина охватывает:

• грамположительные кокки: стафилококки и стрептококки;
• грамотрицательные бактерии: возбудители гонореи, кишечные и гемофильные палочки, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, протей, риккетсии.

Кроме того, Левомицетин активен в отношении спирохет и даже некоторых крупных вирусов.

Показаниями к назначению Левомицетина служат брюшной тиф и паратиф, дизентерия, бруцеллез, коклюш, сыпной тиф, различные кишечные инфекции.

Наружные формы Левомицетина (мази) назначают при гнойных заболеваниях кожи, трофических язвах. Так, в России весьма популярна мазь, содержащая Левомицетин, которая выпускается под названием Левомеколь.

Кроме того, Левомицетин применяют в офтальмологии при воспалительных заболеваниях глаз.

Курс лечения Левомицетином или Как навредить своему организму?

Левомицетин - доступный, действенный, а потому - любимый многими кишечный антибиотик широкого спектра. Настолько любимый, что зачастую в аптеке можно встретить пациента, покупающего те самые таблетки от поноса и расхваливающего их эффективность. Еще бы: выпил две или три таблетки - и проблемы как ни бывало. Как раз в таком подходе к лечению Левомицетином и таится опасность.

Нельзя забывать, что Левомицетин - это антибиотик, который нужно принимать курсом. Мы знаем, что, к примеру, антибиотик Амоксицилин нельзя пить менее пяти дней, но, выпивая две таблетки Левомицетина, умудряемся напрочь забывать об антибактериальном происхождении препарата. А что же происходит в таком случае с бактериями?

Все просто: самые слабые энтеробактерии, конечно, погибают уже после двух-трех доз Левомицетина. Понос прекращается, и мы, воздавая славу силе горьких пилюль, забываем о неприятностях. А между тем сильные и стойкие микроорганизмы выживают и продолжают свою жизнедеятельность. Зачастую в качестве условных патогенов, которые при малейшем снижении иммунитета активизируются и покажут нам, где же зимуют раки. Вот тогда Левомицетин уже может и не справиться с отборными микробами.

Чтобы этого не случилось, следует придерживаться рекомендованного курса терапии антибиотиками. Для лечения острых кишечных инфекций препарат принимают в дозировке 500 мг три-четыре раза в день на протяжении как минимум недели. Если вы не готовы соблюдать достаточно интенсивный курс, лучше отдать предпочтения другим противомикробным препаратам, например, производным нитрофурана.

Карбапенемы: антибиотики резерва

С карбапенемами, как правило, мы сталкиваемся крайне редко или не сталкиваемся вовсе. И это замечательно - ведь эти антибиотики показаны для лечения тяжелейших госпитальных инфекций, угрожающих жизни. Спектр действия карабапенемов включает большинство существующих патологических штаммов, включая устойчивые.

К числу антибиотиков этой группы относятся:

• Меропенем. Самый распространенный карбапенем, который выпускается под торговыми названиями Меронем, Меропенем, Сайронем, Дженем и др.;
• Эртапенем, торговое название Инванз;
• Имипенем.

Карбапенемы вводят только внутривенно, внутривенно инфузионно и болюсно, то есть с помощью специального дозатора.

Антибиотикотерапия: золотое правило безопасности

В конце нашей экскурсии в мир антибиотиков широкого спектра действия нельзя обойти стороной важнейший аспект, на котором базируется безопасность препаратов и в конечном счете наше здоровье. Каждый пациент - настоящий или потенциальный - должен знать и помнить о том, что право назначения антибиотиков принадлежит исключительно врачу.

Какими бы, по вашему мнению, широкими знаниями в области медицины вы не обладали, не стоит поддаваться искушению «полечить себя самому». Тем более не следует полагаться на гипотетические фармацевтические способности соседей, приятелей и коллег.

Оценить риск и пользу применения антибиотика широкого спектра действия, подобрать препарат, который сможет покрыть спектр именно «ваших» микроорганизмов и предотвратить возможные побочные эффекты сможет только хороший врач. Доверьтесь знанию и опыту классного специалиста, и это поможет сохранить здоровье на многие годы.

Впервые идея поиска веществ, губительно действующих на микроорганизмы, но безвредных для человека, была четко сформулирована и реализована на рубеже XIX – XX веков Паулем Эрлихом. Такие вещества Эрлих сравнил с «магической пулей». Первые вещества со свойствами «магической пули» были обнаружены среди производных синтетических красителей, они стали применяться для лечения сифилиса и получили название «химиопрепараты», а процесс лечения был назван химиотерапией. В быту сегодня под химиотерапией понимают только лечение онкологических заболеваний, что не совсем верно. Следует признать, что идеальную «магическую пулю» вряд ли удастся найти, поскольку в определенных дозах любые вещества (даже поваренная соль) могут оказывать на организм человека неблагоприятное действие. Но поиск препаратов, способных обезвредить микроорганизмы, продолжался. Несколько позже ученые научились использовать в своих целях такое явление, как противостояние (антагонизм) бактерий. Что это такое? Дело в том, что бактерии распространены в природе практически повсеместно (в почве, воде и т.д.), так же как и другие живые существа, они вынуждены вести между собой борьбу за существование. И основным оружием в этой борьбе являются специальные вещества, вырабатываемые одними видами бактерий, и губительно действующие на другие виды. Именно эти вещества и называются антибиотиками .

Особенности медицинской терминологии

Итак, существуют антибиотики - это вещества природного происхождения и химиопрепараты - это искусственно созданные вещества аналогичного действия, объединяются они общим термином «антибактериальные препараты». Особенности терминологии могут вызвать затруднения у неспециалиста. Иногда в аптеке можно услышать, как покупатель добивается ответа у провизора: «БИСЕПТОЛ (или, например, ЦИПРОФЛОКСАЦИН) это антибиотик или нет»? Дело в том, что оба эти лекарства являются антибактериальными препаратами из группы химиопрепаратов. Но для пациента различия между антибиотиками и химиопрепаратами не очень важны.

Какие бывают антибиотики ?

Важно знать, что процессы жизнедеятельности клеток человека коренным образом отличаются от процессов жизнедеятельности бактериальной клетки. Антибиотики, в отличие от перекиси водорода и этилового спирта, оказывают избирательное воздействие именно на процессы жизнедеятельности бактерий, подавляя их, и не затрагивают процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Поэтому известные в настоящее время антибиотики классифицируются на основе их механизма действия и химической структуры. Так одни антибиотики подавляют синтез внешней оболочки (мембраны) бактериальной клетки – структуры, полностью отсутствующей в человеческой клетке. Наиболее важными среди таких препаратов являются антибиотики группы пенициллинов, цефалоспоринов и некоторые другие препараты. Другие же антибиотики подавляют различные этапы синтеза белка бактериальными клетками: это препараты, входящие в группу тетрациклинов (ДОКСИЦИКЛИН), макролидов (ЭРИТРОМИЦИН, КЛАРИТРОМИЦИН, АЗИТРОМИЦИН и др.), аминогликозидов (СТРЕПТОМИЦИН, ГЕНТАМИЦИН, АМИКАЦИН). Антибиотики существенно различаются по своему основному свойству – противобактериальной активности. В инструкции к каждому антибактериальному препарату приведен перечень бактерий, на который данный препарат действует – спектр его активности; одни антибиотики действуют на многие виды бактерий, другие – только на отдельные виды микробов. К сожалению, до сих пор не обнаружены антибактериальные препараты, которые бы подавляли жизнедеятельность одновременно и бактерий и вирусов, поскольку различия в строении и особенностях обмена веществ у этих микроорганизмов носят принципиальный характер. Лекарственных препаратов, способных действовать на вирусы, несмотря на значительны успехи последних лет, еще явно недостаточно, а эффективность их относительно невысока.

Как формируется устойчивость микроорганизмов к антибиотикам

Все живое, в том числе и бактерии быстро приспосабливаются к неблагоприятным условиям внешней среды. Выработка устойчивости к антибиотикам – один из наиболее ярких примеров такого приспособления. Можно утверждать, что рано или поздно любой вид бактерий сможет выработать устойчивость к любому антибактериальному препарату. Выработка устойчивости происходит тем быстрее, чем в большем объеме применяется данное вещество. По мере того, как бактерии вырабатывают устойчивость к антибиотикам, человечество вынуждено изобретать все новые препараты. Поэтому можно предположить, что если сегодня мы будем бесконтрольно назначать антибактериальные препараты всем детям, то завтра внуков нам лечить будет просто нечем. В ходе этой гонки в обществе возникают конфликты интересов. Общество, в целом, заинтересовано в сокращении затрат на антибактериальную терапию и соблюдении баланса между стоимостью и эффективностью лечения. Для достижения этой цели необходимо ограничить применение антибиотиков строгими показаниями, что позволит избежать излишних затрат на разработку и изготовление новых препаратов. Производители же антибиотиков наоборот заинтересованы в увеличении объема продаж (за счет расширения показаний), что неизбежно приведет к более быстрому распространению устойчивости микроорганизмов к лекарствам и, как следствие, необходимости разработки все новых и новых препаратов. К сожалению, массовое и неконтролируемое применение антибиотиков уже привело к широкому распространению устойчивости микроорганизмов к ним. Причем в России неконтролируемое применение антибиотиков (в аптеках возможен их безрецептурный отпуск, что по международным правилам недопустимо) сочетается с дефицитом средств на здравоохранение. На сегодняшний день в нашей стране большинство возбудителей наиболее распространенных инфекций устойчивы к таким препаратам, как БИСЕПТОЛ, ГЕНТАМИЦИН и препаратам группы тетрациклинов. Неоднозначна ситуация с ПЕНИЦИЛЛИНОМ, АМПЦИЛЛИНОМ и АМОКСИЦИЛЛИНОМ, чувствительность к этим препаратам сохраняет только один микроорганизм - пневмококк. Поэтому для выбора препарата для лечения врачу необходимо знать не только каким возбудителем вызвана инфекция, но и то, к какому препарату этот возбудитель чувствителен. Казалось бы, что эта проблема легко решается при проведении лабораторных исследований. Но, увы, при применении современных методов исследований ответ может быть получен лишь через 2 – 3 суток. Вследствие этого в реальной жизни антибиотики назначают эмпирически, т.е. на основании имеющегося практического опыта. Но даже самый блестящий врач не может самостоятельно накопить опыт по применению всех возможных антибиотиков и уверенно сказать, что препарат А лучше чем препарат Б. К тому же необходимо учитывать насколько широко в конкретном географическом регионе среди бактерий распространена устойчивость к конкретному препарату. Врачу неизбежно приходится опираться на результаты специальных исследований, их критический анализ, мировой и национальный опыт, а также на рекомендации по стандартам лечения, разработанные экспертами.

Назначение антибиотиков

После всего сказанного вполне очевидно, что антибиотики следует применять только при инфекциях, вызываемых бактериями. В стационаре при тяжелых и угрожающих жизни инфекционных заболеваниях (например, менингит – воспаление оболочек мозга, пневмония – воспаление легких и др.) ответственность за правильность выбора целиком лежит на враче, который основывается на данных наблюдения за пациентом и на результатах специальных исследований. При легких инфекциях, протекающих в «домашних» (амбулаторных) условиях, ситуация принципиально иная. Врач осматривает ребенка и назначает лекарства, иногда это сопровождается объяснениями и ответами на вопросы, иногда - нет. Нередко врача просят назначить антибиотик. В таких ситуациях врачу иногда психологически легче выписать рецепт, а не подвергать риску свою репутацию и тратить время на объяснение нецелесообразности такого назначения. Поэтому никогда не просите врача назначить ребенку антибиотики , тем более что после ухода врача обычно происходит домашний совет, звонки родственникам и знакомым и лишь затем принимается решение давать ребенку антибиотики или нет.

Как и когда надо применять антибиотики

Рассмотрим некоторые ситуации, которые без сомнения интересует всех родителей. Антибиотики при инфекции дыхательных путей. В этой ситуации прежде всего родители должны четко представлять, что:

• естественная частота инфекций дыхательных путей у детей дошкольного возраста составляет 6 – 10 эпизодов в год;
• назначение антибиотиков при каждом эпизоде инфекции – непомерная нагрузка на организм ребенка.

Надежных внешних признаков или простых и дешевых лабораторных методов, позволяющих различать вирусную и бактериальную природу инфекций дыхательных путей, к сожалению, нет. В то же время известно, что острый ринит (насморк) и острый бронхит (воспаление слизистой оболочки бронхов) практически всегда вызываются вирусами, а ангина (воспаление небных миндалин и глотки), острый отит (воспаление уха) и синусит (воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух) в значительной части случаев – бактериями. Естественно предположить, что подходы к антибактериальной терапии отдельных острых инфекций верхних дыхательных путей должны несколько различаться. При остром рините (насморке) и бронхите антибиотики не показаны. На практике все происходит по-другому: один – два дня повышенной температуры и кашля у ребенка родители, как правило, достаточно легко выдерживают без дачи малышу антибиотиков . Но в последующем напряжение возрастает, больше всего родителей беспокоит вопрос, не осложнится ли бронхит пневмонией. Здесь стоит отметить, что развитие такого осложнения возможно, но его частота практически не зависит от предшествовавшего приема антибиотиков . Основными признаками развития осложнения служит ухудшение состояния (дальнейшее повышение температуры тела, усиление кашля, появление одышки), в такой ситуации надо немедленно вызывать врача, который и решит, надо ли корректировать лечение. Если же состояние не ухудшается, но и существенно не улучшается, то очевидной причины для назначения антибиотиков нет, тем не менее именно в этот период некоторые родители не выдерживают и начинают давать препараты детям «на всякий случай». Что можно сказать в этом случае? Назначение антибиотиков детям не должно заменять назначение «валерьянки» родителям! Особо следует отметить, что за этим очень популярным критерием назначения антибиотиков при вирусных инфекциях - сохранение повышенной температуры в течение 3-х дней – нет ровным счетом никаких обоснований. Естественная длительность лихорадочного периода при вирусных инфекциях дыхательных путей у детей значительно варьирует, возможны колебания от 3 до 7 дней, но иногда и больше. Более длительное сохранение так называемой субфебрильной температуры (37,0-37,5° градусов С) может быть связано со многими причинами. В таких ситуациях попытки добиться нормализации температуры тела назначением последовательных курсов различных антибиотиков обречены на неудачу и откладывают выяснение истиной причины патологического состояния. Типичным вариантом течения вирусной инфекции также является сохранение кашля на фоне улучшения общего состояния и нормализации температуры тела. Необходимо помнить, что антибиотики – не являются противокашлевыми средствами. У родителей в этой ситуации есть широкие возможности по применению народных противокашлевых средств. Кашель является естественным защитным механизмом, он исчезает последним из всех симптомов заболевания. Однако если у ребенка интенсивный кашель сохраняется 3 – 4 и более недель, то надо искать его причину. При остром отите тактика антибактериальной терапии иная, поскольку вероятность бактериальной природы этого заболевания достигает 40 – 60%. Учитывая это, одним из возможных подходов может быть назначение антибиотиков всем заболевшим (такой подход до недавнего времени был широко распространен в Северной Америке). Для острого отита характерны интенсивные боли в первые 24 - 48 ч, затем у большинства детей состояние значительно улучшается и заболевание разрешается самостоятельно, лишь у части пациентов симптомы заболевания сохраняются. Существуют интересные расчеты, показывающие, что если антибиотики назначать всем детям с острым отитом, то некоторую помощь (сокращение лихорадочного периода и длительности болей) они могут оказать только тем пациентам, у которых не должно было произойти самостоятельного быстрого разрешения заболевания. Таким может быть лишь 1 ребенок из 20. Что же будет с остальными 19-ю детьми? При приеме современных препаратов группы пенициллинов, таких как АМОКСИЦИЛЛИН или АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ, ничего страшного не произойдет, у 2 – 3 детей может развиться понос или появятся кожные высыпания, которые быстро исчезнут после отмены препаратов, но выздоровление не ускорится. Как и в случае с бронхитом, назначение антибиотиков при отите не предотвращает развитие гнойных осложнений. Осложенные формы отита с одинаковой частотой развиваются как у детей, получавших антибиотики , так и у не получавших их. К настоящему времени выработана иная тактика назначения антибиотиков при остром отите. Антибиотики целесообразно назначать всем детям в возрасте до 6 месяцев даже при сомнительном диагнозе острого отита (выяснить, что у маленького ребенка болит именно ухо не так просто). В возрасте от 6 месяцев до 2-х лет при сомнительном диагнозе (или крайне легком течении) назначение антибиотиков можно отложить и ограничиться наблюдением - это так называемая выжидательная тактика. Если в течение 24-48 ч состояние не улучшится, то необходимо начать антибактериальную терапию. Конечно, в этом случае к родителям предъявляются повышенные требования. Прежде всего необходимо обсудить свое поведение с врачом и уточнить, на какие признаки заболевания необходимо обращать внимание. Главное уметь объективно оценить динамику боли, ее усиление или уменьшение и вовремя заметить появление новых признаков болезни - кашель, сыпь и др. У родителей должна быть возможность связаться с врачом по телефону, должны быть наготове антибиотики широкого спектра действия, например, антибиотики пенициллинового ряда (дополнительно, этот вопрос следует решить с лечащим врачом). У детей старше 2 лет первоначальное наблюдение является самой предпочтительной тактикой, за исключением случаев наиболее тяжелого течения (температура выше 39 градусов С, интенсивные боли) болезни. Естественно, во время наблюдения детям необходимо давать обезболивающие препараты и, по необходимости, жаропонижающие. При диагнозе пневмония или серьезных подозрениях на эту патологию тактика антибактериальной терапии отличается от двух предыдущих случаев. Для отдельных возрастных групп детей характерны некоторые особенности преобладающих возбудителей болезни. Так, в возрасте до 5 – 6 лет, по данным некоторых исследователей, до 50% случаев пневмонии могут вызываться вирусами. В более старшем возрасте вероятность вирусной природы пневмонии существенно снижается и возрастает роль бактерий в развитии воспаления легких. Тем не менее во всех возрастных группах частым возбудителем данного заболевания является пневмококк. Именно в связи с высокой вероятностью пневмококковой природы и риском тяжелого течения заболевания пневмония является безусловным показанием для назначения антибактериальной терапии. При легких бактериальных инфекциях, склонных к самостоятельному разрешению, положительные эффекты антибиотиков выражены в незначительной степени

Основные принципы антибактериальной терапии

Беглого взгляда на особенности антибактериальной терапии в приведенных выше примерах достаточно для выделения основных принципов антибактериальной терапии:

• Быстрое назначение наиболее эффективных препаратов в тех случаях, когда их эффект доказан.
• Максимальное сокращение применения антибиотиков во всех других случаях.

Выбор антибиотиков

По логике событий, после определения показаний для назначения антибактериальной терапии следует этап выбора препаратов. В настоящее время для медицинского применения в России разрешено около 50 различных антибактериальных препаратов. Вполне очевидно, что выбор правильного препарата для лечения отдельных заболеваний требует значительных профессиональных знаний, во-первых, о спектре действия каждого препарата, и во-вторых, о наиболее вероятных возбудителях отдельных инфекционных болезней. Но есть общие положения, которые необходимо знать и врачам, и родителям маленьких пациентов. Речь пойдет о возможности развития нежелательных явлений после приема лекарства и об ограничениях или запрете на прием отдельных препаратов. Сразу же необходимо оговориться, что все запреты относительны, так как в критических ситуациях, при наличии реальной угрозы жизни, врач может назначить даже запрещенный для детей препарат. В отношении новых препаратов, как правило, действуют ограничения на применение их у новорожденных детей и детей в возрасте до 2 - 6 месяцев. Подобные ограничения объясняются отсутствием опыта применения новых препаратов у детей младших возрастных групп и риском развития нежелательных эффектов, связанных с особенностями возрастной физиологии. В инструкциях к лекарствам в таких ситуациях просто указывают, что данных о безопасности препарата для детей младших возрастных групп нет. Врач должен самостоятельно оценить соотношение пользы и вероятного вреда при назначении препарата. К наиболее частым нежелательным явлениям, встречающимся у 10 – 15% пациентов при приеме всех антибиотиков , относятся расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, жидкий стул – диарея, боли в животе), головная боль, различная сыпь на коже. Эти явления, как правило, исчезают без последствий после прекращения приема препаратов. Ко второй группе нежелательных явлений относятся аллергические реакции (от сыпи на коже до анафилактического шока), они наиболее характерны для препаратов группы пенициллинов, на препараты других групп они возникают крайне редко. Иногда родители говорят, что у ребенка аллергия «на все». При тщательном анализе каждой конкретной ситуации практически всегда оказывается, что это не так. К наиболее серьезным нежелательным явлениям относятся специфические поражения органов и систем, развивающиеся под воздействием отдельных лекарств. Несмотря на то что современные препараты на стадии разработки проходят крайне жесткий контроль, иногда способность вызывать такие поражения может выявиться только через несколько лет после начала применения препаратов. Именно поэтому к разрешенным для применения у детей младших возрастных групп (и беременных женщин) относятся только хорошо изученные в течение многих лет препараты.

Антибактериальные препараты, особо опасные для детей

Среди всего разнообразия современных антибиотиков следует выделить три группы препаратов, назначение которых возможно только в экстремальных ситуациях. В первую очередь речь идет о ЛЕВОМИЦЕТИНЕ. При приеме этого препарата (иногда достаточно одной таблетки) возможно развитие апластической анемии (тотального угнетения процессов кроветворения в костном мозге), неизбежно приводящей к смерти. Несмотря на то, что указанное осложнение развивается крайне редко, современный уровень развития медицины не позволяет подвергать детей даже минимальному риску. В настоящее время нет таких ситуаций, при которых левомицетин нельзя было бы заменить более эффективным и безопасным препаратом. У детей нельзя применять антибактериальные препараты группы тетрациклинов (ТЕТРАЦИКЛИН, ДОКСИЦИКЛИН, МИНОЦИКЛИН), которые нарушают формирование зубной эмали. Не разрешены к применению у детей препараты важной и перспективной группы фторированных хинолонов, которые легко опознать по названию – все они содержат окончание «-флоксацин» (НОРФЛОКСАЦИН, ПЕФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН и др.). Препараты этой группы являются предпочтительными (средствами выбора) при лечении инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций. Наиболее новые фторхинолоны (ЛЕВОФЛОКСАЦИН, МОКСИФЛОКСАЦИН) высоко эффективны при инфекциях дыхательных путей. Причиной ограничения применения фторхинолонов у детей является экспериментальная находка: было обнаружено, что они нарушают формирование суставных хрящей у неполовозрелых животных (собак). В этой связи уже с момента появления фторхинолонов в медицинской практике их использование у детей было запрещено. В дальнейшем фторхинолоны начали понемногу применять у детей всех возрастных групп при угрожающих жизни инфекциях, если возбудители оказывались устойчивыми ко всем другим препаратам. Однако массово фторхинолоны у детей не применялись, возможно благодаря этому повреждения хрящевой ткани у них не зарегистрированы. Несмотря на всю важность и перспективность группы фторхинолонов для лечения инфекционных болезней об их неограниченном применении у детей не может быть и речи. Не столь категорично, но все же настоятельно следует рекомендовать ограничить применения у детей сульфаниламидов и комбинированного препарата триметоприм + сульфаметоксазол, широко известного под названием БИСЕПТОЛ. Если сульфаниламиды в чистом виде уже практически исчезли из практики, то бисептол еще пользуется значительной популярностью. Существует несколько причин для ограничения применения этого препарата во всех возрастных группах: препарат лишь тормозит размножение бактерий, но не уничтожает их. Среди подавляющего большинства бактерий – возбудителей инфекционных болезней - именно к БИСЕПТОЛУ широко распространена их устойчивость. И наконец этот препарат, хотя и крайне редко, но все же может вызывать тяжелые поражения кожи и печени, а также угнетать кроветворение. Можно сказать, что вероятность отрицательных эффектов БИСЕПТОЛА перевешивает его крайне сомнительные положительные свойства.

Мифы об антибиотиках

Итак, антибиотики , конечно же, могут вызывать вполне определенные нежелательные реакции. Но вдобавок к их истинным грехам иногда приходится слышать и явно незаслуженные обвинения. Достаточно часто не только в научно-популярных, но и в специальных статьях как о чем-то совершенно очевидном говорят о способности антибиотиков угнетать иммунитет. Подобные утверждения абсолютно ничем не подтверждены. Многочисленными исследованиями однозначно установлено, что ни один из разрешенных к применению в медицинской практике антибиотиков при использовании в лечебных дозах не угнетает систему иммунитета. Следующая крайне болезненная проблема: влияние антибиотиков на кишечную микрофлору и дисбактериоз. Здесь стоит сказать несколько слов по вопросу, выходящему за рамки темы настоящей статьи. Более или менее постоянный состав кишечной микрофлоры у ребенка формируется в течение первых 6 – 12 месяцев жизни, а иногда и дольше, в зависимости от вида вскармливания. В течение этого периода функция желудочно-кишечного тракта характеризуется нестабильностью и частыми нарушениями (боли, вздутия живота, понос), а видовой и количественный состав кишечной микрофлоры – более или менее выраженными отклонениями от средних значений. В самом общем виде описанные изменения состава микрофлоры называют дисбактериозом. Однако до настоящего времени нет убедительных обоснований того, какие именно изменения в составе кишечной микрофлоры следует считать патологическими. Используемые критерии нормы и патологии являются сегодня произвольными, а необычайный общественный интерес к проблеме дисбактериоза не имеет под собой серьезных оснований. На фоне приема антибиотиков состав кишечной микрофлоры неизбежно меняется, более того, во время приема наиболее мощных антибактериальных средств (препаратов группы цефалоспоринов III – IV поколений, карбапенемов - ИМИПЕНЕМА или МЕРОПЕНЕМА) на короткий срок можно даже стерилизовать кишечник. Наверное, это можно назвать дисбактериозом, но имеет ли это практическое значение? Если ребенка ничего не беспокоит, то абсолютно никакого. Если же у ребенка на фоне приема антибиотиков развился понос, то необходимо сопоставить тяжесть основного заболевания и потребность в антибактериальной терапии с выраженностью желудочно-кишечного расстройства. Придется либо терпеть и окончить курс лечения, либо отменить антибиотик до окончания поноса. После отмены антибактериального препарата практически всегда функция кишечника быстро нормализуется, но у самых маленьких детей процесс восстановления может затянуться. Основным методом коррекции должна быть оптимизация питания, возможен прием биопрепаратов, содержащих «полезные» лакто- и бифидобактерии, но ни в коем случае не следует пытаться исправить ситуацию назначением новых антибиотиков . С концепцией дисбактериоза связано и представление о неизбежной активизации роста грибов, живущих в кишечнике и потенциально способных вызывать инфекционные заболевания при приеме антибиотиков . Например, на слизистой оболочке половых органов или на небных миндалинах может появиться легко снимающийся рыхлый налет, похожий на творог, при этом самочувствие человека ухудшается. Действительно, у пациентов с иммунным дефицитом, страдающих онкологическими заболеваниями крови или у больных СПИДом, на фоне длительной интенсивной терапии антибиотиками возможно развитие грибковой инфекции. Поэтому им необходимо иногда назначать профилактические курсы противогрибковых препаратов. В других ситуациях профилактика грибковых инфекций (особенно НИСТАТИНОМ) лишена смысла, поскольку такие инфекции практически никогда не возникают. В заключение необходимо еще раз подчеркнуть, что антибактериальные препараты являются единственными эффективными средствами лечения инфекционных болезней. Но, к сожалению, быстрое формирование бактериями устойчивости к антибиотикам , обусловленное нерациональным использованием бактериальных препаратов, приводит к быстрой утрате эффективности последних. Поэтому наряду с поиском препаратов с принципиально новыми механизмами действия необходимы совместные усилия врачей, фармацевтов и пациентов по упорядочению использования антибиотиков и сохранению их для будущего.

Антибиотики - это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

• бактерицидные - лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
• бактериостатические - антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

• с широким - препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
• с узким - медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

• природные - получают из живых организмов;
• полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
• синтетические - их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

• природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) - бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
• полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия - медикаменты оксациллина, метициллина;
• с расширенным действием - препараты амоксициллина, ампициллина;
• пенициллины с широким действием на микроорганизмы - медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ - клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы - азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

• природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия - препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
• пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) - тролеандомицин;
• полусинтетические - медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

• I - препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
• II - медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
• III - препараты левофлоксацина;
• IV - медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них - блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Появившись в начале 20 века, антибиотики спасли миллионы жителей. Современные антибиотики применяются для лечения широкого спектра заболеваний, включая чуму и раковые опухоли.

Антибиотик: что это такое

Название «антибиотик» имеет греческое происхождение и буквально означает «против жизни».

Основное назначение антибиотика – уничтожение или подавление жизнедеятельности (роста и деления) патогенных клеток: прокариотических или простейших возбудителей заболеваний. Одновременно антибиотики угнетают и полезную микрофлору организма.

Антибиотик – антибактериальный препарат растительного, животного или микробного, то есть естественного, происхождения.

Противобактериальные препараты синтетического происхождения называются антибактериальными химиопрепаратами. Антибиотики естественного происхождения и антибактериальные химиопрепараты сегодня объединяют под общим понятием «антибиотик».

Разные виды антибиотиков по-разному воздействуют на живые клетки бактерий. Некоторые вызывают их гибель. Другие препятствуют их жизнедеятельности, предоставляя иммунным силам организма самостоятельно уничтожить оставшиеся болезнетворные микроорганизмы.

Антибиотик: применение

Антибиотики используют при лечении заболеваний, имеющих бактериальную природу, то есть вызванных появлением и распространением в организме патогенных болезнетворных микроорганизмов.

Современные антибиотики широкого спектра действия используют для лечения большого числа заболеваний: бронхит, пневмонию, ангины, воспаление легких, туберкулез, пиелонефрит, заболевания мочеполовой системы, раковые опухоли, гнойные поражения органов и тканей, венерические заболевания и др.

Бесполезно лечить антибиотиками болезни вирусного происхождения: гепатиты, грипп, герпес, ветрянку, корь, краснуху.

Антибиотики: открытие

Александр Флеминг считается первооткрывателем антибиотиков. В лаборатории ученого споры плесени случайно попали в пробирку со стафилококками. Через несколько дней ученый обнаружил, что разросшаяся плесень уничтожила стафилококки. В то время научный мир счел открытие Флеминга неубедительным и бесперспективным.

Английский биохимик Эрнст Чейн сумел впоследствии извлечь пенициллин в чистом виде и наладить производство медицинских препаратов на его основе в 40-х годах ХХ века. Промышленное производство пенициллина началось по окончании Второй мировой войны.

В 1942 году в СССР появился аналог пенициллина, более эффективный и дешевый, чем английский препарат.

Сегодня существует более 30 групп антибактериальных препаратов.

Антибиотики: основные виды

Современные антибиотики последнего поколения различаются по происхождению и механизму воздействия на микроорганизмы. Соответственно, их применяют при лечении разных видов болезней.

Пенициллины или β-лактамныме антибиотики

Именно пенициллины были первыми антибиотиками, выработанными из грибов Penicillium. Их активно применяли с конца 40-х годов ХХ века. Пенициллины произвели революцию в медицине, поборов многие, прежде неизлечимые, болезни, например чуму и оспу.

Пенициллины имеют бактерицидный эффект, который проявляется в том, что они препятствуют выделению фермента пептидогликана – основного компонента стенок бактерий. Без данного фермента бактерии погибают. Сегодня, как и 70 лет назад, пенициллины широко используются во врачебной практике.

Бактерии постоянно модифицируются, приспосабливаясь к лекарственным препаратам. Пенициллиновые антибиотики широкого спектра действия нового поколения защищены клавулановой кислотой, тазобактамом и сульбактамом, которые не позволяют бактериям воздействовать на антибактериальный препарат.

В числе недостатков пенициллиновых антибиотиков – аллергические реакции на его компоненты. Некоторым людям пенициллины противопоказаны, поскольку вызывают сильные аллергические реакции, включая отек гортани, который может привести к смерти от удушения.

Пенициллины естественного происхождения синтезируются грибами. Спектр их воздействия на микроорганизмы узок и они не защищены от ферментов, которые выделяются некоторыми болезнетворными бактериями.

Пенициллины полусинтетического происхождения устойчивы к ферментам, производимым бактериями – пеницилиназам: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, метициллин, нафциллин.

Пенициллины широкого спектра действия: мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Цефалоспорины

β-лактамные препараты синтетического и полусинтетического происхождения, которые резистентны к ферментам, производимым бактериями.
Так же, как и пенициллины, цефалоспорины провоцируют аллергические реакции организма.

В настоящее время производится несколько поколений цефалоспоринов.

1 поколение: цефадроксил, цефалексин.
2 поколение: цефуроксим (аксетил), цефаклор.
3 поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефтизадим, цефоперазон, цефтибутен.
4 поколение: цефепим.

Эти препараты применяют при лечении тяжелых заболеваний носоглотки и уха, пиелонефрита, гонореи, а также при проведении хирургических операций для профилактики осложнений.

Макролиды

На данный момент азитромицин – это лучший антибиотик широкого спектра действия, который наименее токсичен для организма и практически не вызывает аллергических реакций.

Макролидные препараты проникают в клетки микроорганизмов и предотвращают их рост и деление. Из крови макролиды в кратчайшие сроки локализуются в очаге инфекции и препятствуют ее распространению.

Антибиотик накапливается в организме и воздействует на патогенные бактерии даже при однократном применении препарата.

Сфера применения: воспаление среднего уха и носовых пазух, бронхов и легких, миндалин, инфекции органов малого таза.

Тетрациклины

Самый известный антибиотик с выраженными бактериостатическими свойствами. Препараты тетрациклины эффективны при местном применении. В числе недостатков тетрациклинов – у микроорганизмов быстро появляется устойчивость к ним. Поэтому их применяют в основном при лечении сифилиса, гонореи, микоплазмоза.

Аминогликозиды

Аминогликозиды имеют выраженный бактерицидный эффект, они уничтожают чувствительные к ним микроорганизмы.

Данные антибиотики быстро и эффективно действуют на многие тяжелые инфекции, в том числе те, которые не проявляются болезненными симптомами.
Механизм воздействия аминогликозидов не зависит от состояния иммунитета больного, но для его запуска необходимы аэробные условия. Они неэффективны в омертвевших тканях или в тканях со слабым кровообращением, например, при лечении абсцессов и каверн.

Сфера применения: фурункулез, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха, эндокардит, пневмония, сепсис, бактериальное поражение почек.

Фторхинолоны

Сильнодействующие антибиотики широкого спектра действия. Оказывают сильнейший бактерицидный эффект, разрушая синтез ДНК клетками бактерий, что вызывает их гибель.

Эти сильные антибиотики широкого спектра действия не назначают детям и беременным женщинам. Они оказывают выраженное побочное воздействие на деятельность опорно-двигательного аппарата: костей и суставов.

Фторхинолоны благодаря сильнейшему бактерицидному эффекту применяются местно – в виде капель для ушей и глаз.

Сфера применения: холера, кишечная палочка, синегнойная палочка, шигелла, сальмонелла, микоплазма, хламидия, легионелла, гонококк, менингококк, микобактерия туберкулеза.

Препараты: гемифлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин.

Антибиотики: опасность

Антибиотики уничтожают не только болезнетворные микроорганизмы, но и естественную микрофлору организма, в том числе кишечную микрофлору.
Использование антибиотиков при лечении некоторых заболеваний, например, вирусных, бесполезно.

Назначить препарат, эффективный при конкретном заболевании, может только квалифицированный специалист – врач, с учетом характера и течения болезни.

Для того, чтобы подобрать препарат индивидуально, нужно сделать бакпосев, который определит вид антибактериального препарата, эффективного в данном конкретном случае заболевания.

Антибиотики ежедневно спасают миллионы жизней, но эти препараты оказывают сильнейшее воздействие на весь организм в целом и применять их бесконтрольно, по меньшей мере, безответственно.

Многие препараты имеют ряд противопоказаний, и могут нанести организму непоправимый вред.

Прежде чем применить антибиотик, следует проконсультироваться с врачом – безвредных антибиотиков не существует!

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

• Левомицетин ® ;
• Амикацин ® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на:		Антибактериальные пр. с широким спектром действ.:	Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+:	Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® .	монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов.	аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов.	Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® .

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа	Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины	Природные; Антистафи­лококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные.
2. Цефалоспорины	4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы	—
4. Монобактамы	—
Аминогликозиды	Три поколения.
Макролиды	Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды	Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные.
Хинолоны	Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое.
Противотуберкулёзные	Основной ряд; Группа резерва.
Тетрациклины	Природные; Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ®);
• Спектиномицин (Тробицин ®);
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ®);
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ®);
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Группа	По действующему веществу выделяют препар.:	Названия
Феноксиметилпенициллина	Метилпенициллин ®
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина прокаин	Бензилпенициллина новокаиновая соль ® .
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ®
Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ®
Антистафилококковые	Оксациллина ®	Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® .
Пенициллиназорезистентные	Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® .
Обладающие расширенным спектром	Ампициллина ®	Ампициллин ®
	Амоксициллина ®	Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® .
С антисинегнойной активностью	Карбенициллина ®	Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® .
	Уриедопенициллины
	Пиперациллина ®	Пициллин ® , Пипрацил ®
	Азлоциллина ®	Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® .
Ингибиторозащищённые	Амоксициллина/клавуланат ®	Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® .
	Амоксициллина сульбактам ®	Трифамокс ИБЛ ® .
	Амлициллина/сульбактам ®	Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® .
	Пиперациллина/тазобактам ®	Тазоцин ®
	Тикарциллина/клавуланат ®	Тиментин ®
Комбинация пенициллинов	Ампициллина/оксациллин ®	Ампиокс ® .

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения	Препар.:	Название
1-е	Цефазолинам	Кефзол ® .
	Цефалексина ® *	Цефалексин-АКОС ® .
	Цефадроксила ® *	Дуроцеф ® .
2-е	Цефуроксима ®	Зинацеф ® , Цефурус ® .
	Цефокситина ®	Мефоксин ® .
	Цефотетана ®	Цефотетан ® .
	Цефаклора ® *	Цеклор ® , Верцеф ® .
	Цефуроксим-аксетила ® *	Зиннат ® .
3-е	Цефотаксима ®	Цефотаксим ® .
	Цефтриаксона ®	Рофецин ® .
	Цефоперазона ®	Медоцеф ® .
	Цефтазидима ®	Фортум ® , Цефтазидим ® .
	Цефоперазона/сульбактама ®	Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® .
	Цефдиторена ® *	Спектрацеф ® .
	Цефиксима ® *	Супракс ® , Сорцеф ® .
	Цефподоксима ® *	Проксетил ® .
	Цефтибутена ® *	Цедекс ® .
4-е	Цефепима ®	Максипим ® .
	Цефпирома ®	Кейтен ® .
5-е	Цефтобипрола ®	Зефтера ® .
	Цефтаролина ®	Зинфоро ® .

* Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
• Имипенема ® (Тиенам ®);
• Меропенема ® (Меронем ®);
• Эртапенема ® (Инванз ®).

Монобактамы

• Азтреонам ® .

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения	Препар.:	Торг. название
1-е	Канамицин ®	Канамицин-АКОС ® . Канамицина мо­носульфат ® . Канамицина сульфат ®
	Неомицин ®	Неомицина сульфат ®
	Стрептомицин ®	Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ®
2-е	Гентамицин ®	Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ®
	Нетилмицин ®	Нетромицин ®
	Тобрамицин ®	Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ®
3-е	Амикацин ®	Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ®

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).

Тетрациклины

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

• Обрядовый фольклор Краткое объяснение что такое обрядовый фольклор
• Конспект НОД «Жизнь дана на добрые дела
• По гречески архон означает правитель
• Что такое постоянные морфологические и непостоянные признаки глагола
• Помидорчик, помидор, очень важный ты сеньор: толкование снов с красными помидорами
• Это новая политика церкви?
• Курица, запеченная целиком в духовке Как запечь курицу в духовке целиком
• Сергей есенин как умеет любить хулиган стих Сергей есенин первый раз я запел
• летие русского православия на венгерской земле
• Условия получения ипотеки для учителей Ипотека учителям в сбербанке возврат половины

• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине