Клацид – инструкция по применению для детей и отзывы. Описание лекарственной формы. Клацид — Побочные действия
Время чтения: 6 минут
В случае тяжелого воспаления у ребенка, вызванного бактериальным заражением, могут быть сложности с подбором антибактериального препарата из-за противопоказаний к приему в детском возрасте. При осложненной инфекции, сопровождающейся высокой температурой, может быть назначен антибиотик нового поколения Клацид – инструкция по применению для детей допускает прием препарата в возрасте от 3 лет при ангине, пневмонии и других воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Клацид для детей
Антибиотик Клацид относится к группе полусинтетических антибактериальных препаратов, предназначенных для лечения инфекционных заболеваний. Его основное действующее вещество кларитромицин активно в отношении анаэробных, аэробных, грамположительных бактерий, хламидий, микоплазм и некоторых видов микробактерий. Поэтому препарат является антибиотиком широкого спектра действия. Согласно инструкции по применению, он может назначаться детям старше трех лет.
Состав и форма выпуска
Основные формы выпуска Клацид – таблетки для перорального приема и порошок для приготовления суспензии и инфузий для инъекций. Содержание кларитромицина в таблетизированной форме составляет 250 мг и 500 мг, вспомогательные вещества – альгинат натрия кальция, альгинат натрия гидрофосфат безводной лимонной кислоты, лактоза, стеарат магния, стеариновая кислота, повидон КЗО. Таблетки покрыты оболочкой желтого цвета, фасуются в пластиковые ячейки по 7 штук, два блистера в каждой упаковке. Гранулированный порошок для суспензий выпускается в дозировке 125 и 250 мг.
Как действует препарат
Клацид относится к полусинтетическим антибиотикам группы макролидов, его активное действующее вещество подавляет синтез белка вредоносных микроорганизмов, препятствуя их размножению. Назначение кларитромицина практикуется при тяжелых инфекциях, вызванных стрептококками группы А, пневмококками, золотистым стафилококком. Основной активный компонент Клацида высвобождается постепенно, по мере прохождения препарата по желудочно-кишечному тракту. При увеличении дозы препарата, количество метаболита (гидроксикларитромицина) не увеличивается.
Показания к применению
Антибиотик Клацид детям назначают для лечения микобактериальных инфекций инфекций верхних дыхательных путей, воспалительных поражениях и инфекциях кожи и мягких тканей. Согласно инструкции по применению, показаниями к приему препарата являются следующие заболевания и состояния:
- пневмония;
- бронхит;
- фарингит;
- ларингит;
- трахеит;
- средний отит;
- гайморит;
- синусит;
- осложненная ангина;
- рожистое воспаление;
- угревая сыпь;
- фурункулез;
- фолликулит;
- хламидиоз;
- споротрихоз;
- профилактика инфекций у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Способ применения и дозировка
Прием препарата осуществляется независимо от приема пищи. Привычный режим питания больного ребенка изменять не придется, поскольку процесс пищеварения не меняет абсорбцию препарата, только немного замедляет ее скорость. Согласно инструкции, Клацид в таблетизированной форме можно запивать водой или молоком, суспензию необходимо тщательно взбалтывать перед каждым применением, интенсивно встряхивая флакон.
Клацид суспензия
Детям от трех до двенадцати лет как правило назначается суспензия Клацид. Средняя дозировка рассчитывается из пропорции 7,5 мг кларитромицина на 1 кг веса ребенка. При инфекциях, вызванных микобактериями, может быть увеличена до 15 мг на 1 кг веса. Полученная суточная доза разделяется на два приема — утренний и вечерний. Длительность лечения зависит от диагноза и проявленности симптоматики, составляет в среднем 6-8 дней. Для приготовления раствора во флакон с порошком заливается чистая вода до уровня специальной отметки, смесь как следует взбалтывается.
Таблетки Клацид
Клацид в таблетках не назначается детям до 12 лет, если масса тела ребенка составляет менее 40 кг. Суточная дозировка и длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма ребенка. Схема приема разрабатывается лечащим врачом. В инструкции по применению указана дозировка 205-500 мг в сутки одна таблетки по 500 мг — в утренние часы, либо 2 таблетки по 250 мг, утром и вечером на протяжении 6-14 дней.
Лекарственное взаимодействие
При параллельном приеме с другими препаратами лекарство Клацид может вызывать сильные негативные реакции со стороны со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы. Некоторые лекарства (Рифабутин, Рифапентин, Колхицин) ускоряют метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию. Клацид может понижать концентрацию ингибиторов СУРЗА, при совместном применении необходима корректировка дозировки. Инструкции по применению содержит перечень средств, совместное применение с которыми следует проводить с осторожностью:
- пероральные антикоагулянты (наблюдаемое увеличение сывороточных концентраций препаратов приводит к сильной аритмии);
- средства группы эрготаминов;
- алкалоиды спорыньи;
- пероральные гипогликемические средства;
- индукторы СУРЗА.
Побочные действия
При приеме детской суспензии Клацид, согласно инструкции по применению, возможны побочные реакции со стороны центральной нервной системы, системы пищеварения, индивидуальные аллергические реакции в форме лекарственной сыпи. Выражаются они в следующей симптоматике:
- головокружения;
- аритмия;
- гипогликемия;
- тахикардия;
- миалгия;
- изменение вкуса;
- крапивница;
- нарушения функций печени.
Во время проведения терапии антибиотиками детям в обязательном порядке назначается курс пробиотиков, которые нормализуют микрофлору кишечника и укрепляют иммунитет. Клацид существенно влияет на функции печени, при хронических заболеваниях этого органа во время курса лечения необходимо осуществлять контроль за концентрацией ферментов в сыворотке крови. При нарушениях метаболизма, выражающихся в потемнении мочи, болях в животе или желтуха прием препарата необходимо прекратить и обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания
Инструкция по применению Клацид ограничивает приема препарата детьми возраста младше трех лет. Противопоказано принимать средство при индивидуальной непереносимости или высокой чувствительности к средствам группы макролидов, а так же совместно со следующими лекарствами:
- Дигидроэрготамин;
- Астемизол;
- Эрготамин;
- Пимозид;
- Цизаприд;
- Терфенадин.
Условия продажи и хранения
Отпускается по рецепту врача. Хранить готовую суспензию необходимо при температуре от 15 до 30º С не более двух недель. Срок хранения сухого порошка и таблеток Клацид составляет два года от даты, указанной на упаковке. Беречь от детей.
Аналог Клацида для детей
При наличии противопоказаний или появлении негативных реакций препарат Клацид для детей может быть заменен одним из своих аналогов. При этом дозировка и схема приема должны быть скорректированы. К лекарственным средствам с аналогичным механизмом действия относятся:
- Клибакс;
- Кларексид;
- Зимбактар;
- Кларитромицин;
- Кларомин;
Цена Клацида
Приобрести Калцид для детей можно в любой аптеке или в интернет-аптеке, оформив доставку лекарства на дом. При оформлении покупки фармацевт может потребовать врачебное назначение. Средний диапазон цен на все формы выпуска препарата представлен в таблице ниже.
Клацид для детей – новый сильнодействующий антибиотик. Активное вещество кларитромицин – современный полусинтетический антибиотик макролид, пришедший на замену эритромицину. Клацид воздействует на микробы на клеточном уровне, не допуская синтеза белков, чем быстро останавливает их размножение. Лекарство применяют при отите, бронхите, коклюше и других инфекционных заболеваниях у детей до года и старше.
В отличие от Эритромицина, Клацид следует принимать только 2 раза в день, а не 4, что гораздо удобнее для ребенка до года. Обладает противовоспалительным и многими другими положительными свойствами, имеет меньше побочных действий, чем эритромицин.
Клацид быстро уничтожает аэробные и анаэробные, грамотрицательные, грамположительные бактерии, некоторые микобактерии, хламидии, микоплазмы – это .
Многие привычные антибиотики уже не оказывают ожидаемого действия на микроорганизмы, которые просто сумели приспособиться. Те штаммы стафилококков, которые не поддаются Оксациллину, Метициллину, успешно противостоят и Клациду. Лекарство быстро всасывается, при повторном приеме в организме не накапливается.
Формы выпуска
Есть две формы выпуска, удобные для детей: таблетки и порошок для приготовления суспензия. Для лечения детей до года подойдет сироп, ребятам постарше обычно назначают таблетки. Уколы в терапии детских болезней не применяются. Клацид СР пролонгированного действия назначать детям нельзя.
Таблетки
Таблетки Клацид назначают детям с 3-х лет. Есть дозировка по 250 или 500 мг. Таблетки овальной формы, белого цвета, покрыты желтой оболочкой, упакованы в блистеры из фольги по 7, 10 или 14 штук. Блистеры упакованы в картонные коробки по 1, 2 или 3 шт.
Суспензия
Суспензия в дозировке 125 и 250 мг – белый порошок для приготовления сиропа, имеет фруктовый аромат. Для ребенка до года подойдут флаконы размером 60 мл для приготовления суспензии 125 мл. Детям постарше приобретайте флаконы размером 100 мл для приготовления суспензии 250 мл.
Как приготовить суспензию по инструкции: в емкость с гранулированным порошком наливают воду до отметки и тщательно взбалтывают. Флакон с разведенной суспензией необходимо встряхивать перед каждым употреблением.
В комплект входит ложка для дозировки или шприц с метками. На дозировочной ложке нанесены отметки 5 и 10 мл. Пользоваться мерной ложечкой не всегда удобно, например, надо отмерить 3,75 мл или 7,5 мл. Если вы приобрели большой флакон, можно приготовить только 125 мг суспензии, потому что хранить её долго нельзя.
Какие заболевания лечит
Назначают при болезнях кожи:
- раневой инфекции,
- абсцессах,
- фолликулите,
- импетиго,
- микозе.
Таблетки и суспензия Клацид эффективны при лечении отита среднего уха, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, помогают при рожистом воспалении. Все перечисленные болезни имеют опасные последствия и осложнения при недостаточном или неправильном лечении.
Инструкция и дозировка
Дозировка и длительность лечения при бронхите, отите и коклюше:
- Детям до 12 лет рассчитывают суточную дозу сиропа: 15 мг на 1 кг массы тела. Суспензию делят на два приема, интервал времени между применением – 12 часов. Средний курс лечения от 7 до 10 дней.
- Детям старше 12 лет назначают таблетки по 250-500 мг дважды в день. Средний курс лечения от 6 до 14 дней.
Таблетки и суспензию Клацид принимают, запивая молоком или водой. Применение Клацида не привязан к приему пищи. Пищеварение не уменьшает, а лишь слегка откладывает адсорбцию медикамента. Это большой плюс средства, поскольку не надо изменять привычный режим питания. Положительный эффект будет заметен уже через 5 дней лечения.
Побочные эффекты
Детский Клацид на практике переносится хорошо, но производитель предупреждает о возможности , хотя они нисколько не тяжелее побочных эффектов любого другого антибиотика. Дополнительно назначают или другие антигистамины.
Реакции могут проявиться в виде:
- Тревожности, страха, бессоницы, «кошмаров» во время сна, головокружения, головной боли, иногда психоза, дезориентации обусловлены выбросом адреналина в кровь, который провоцирует клацид;
- Шума в ушах, нарушения вкусовых ощущений, слуха, при отмене восстанавливаются;
- Тошноты, рвоты, поноса, болей в области живота и таза, стоматита, дисбактериоза, холестатическая желтухи. редко кровотечений и кровоизлияний;
- Симптомов аллергии (кожные высыпаний, зуда, анафилактоидных реакций);
- Нарушение режима применения формирует устойчивость микроорганизмов к антибиотику.
По отзывам родителей нежелательные реакции проявляются редко. В таких случаях детский Клацид следует заменить другим антибиотиком.
Противопоказания
Нельзя назначать антибиотик детям с гиперчувствительностью к Кларитромицину, больным порфирией, а также во время приема препаратов Терфенадин, Цизаприд, Пимозид, когда их невозможно отменить.
Очень осторожно использовать при почечной или печеночной недостаточности.
Клацид нельзя принимать при тяжело протекающих печеночных или почечных заболеваниях. Если клиренс креатинина понижен до 30 мл/мин и менее, то лекарство назначать не рекомендуется. При почечной недостаточности дозировка снижается вдвое.
При передозировке могут быть:
- головные боли,
- головокружения,
- расстройства желудочно-кишечного тракта,
- спутанность сознания.
Применение Клацида надо прекратить, промыть желудок, провести симптоматическое лечение.
Взаимодействие с лекарствами
Клацид уменьшает адсорбцию Зидовудина, поэтому между приемами необходимо соблюдать 4-х часовой перерыв. Под воздействием Клацида увеличивается концентрация в крови непрямых антикоагулянтов.
Комбинация Клацида и антикоагулянтов может вызывать сильную и опасную для ребенка аритмию.
Совместный прием препарата с Эрготамином вызывает эрготаминовую интоксикацию, которая сопровождается анафилактическими реакциями и спазмом периферических сосудов. Иногда наблюдается перекрестная резистентность с Линкомицином и Клиндомицином.
Сколько стоит
Поинтересуйтесь, сколько стоит Клацид в вашем регионе. В аптеках Москвы средняя цена таблеток, уколов и сиропа зависит от дозировки.
Если заказывать лекарство в интернете цена будет гораздо дешевле, однако остерегайтесь подделок, всегда проверяйте наличие сертификата у продавца.
Аналоги
Аналогов довольно много. Цена их бывает как большей, так и меньшей. Максимально приближен по составу и воздействию на бактерии Кларитромицин. Надо учитывать, что все перечисленные медикаменты выпускаются в таблетках и для инъекций. Так что для детей выбор аналогов дешевле ограничен.
Дешевые аналоги:
- Азиклар,
- Биноклар,
- Клабакс,
- Кламед,
- Кларбакт,
- Кларизит,
- Кларикар,
- Кларилид,
- Кларимисин,
- Кларицид,
- Кларитромицин,
- Клеримед,
- Криксан,
- Меристат-сановель,
- Фромилид,
- Фромилид Уно.
Следует помнить, что Клацид – эффективный антибиотик, способный спасти жизнь и здоровье ребенка в самых тяжелых случаях, но при несогласованном с педиатром употреблении может вызвать тяжелые последствия. При правильном подборе дозировки, тщательном соблюдении инструкции по применению, Клацид не вызывает побочных эффектов, благополучно переносится больными детьми. Он может сократить продолжительность лечения, улучшить течение болезни там, где бессильны другие антибиотики.
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, гранулированный, с фруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуется непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, с фруктовым ароматом.
Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) - 150 мг, повидон К90 - 35 мг, гипромеллозы фталат - 304.2 мг, - 32.1 мг, кремния диоксид - 10 мг, мальтодекстрин - 238.7 мг, сахароза - 2276.2 мг, титана диоксид - 35.7 мг, камедь ксантановая - 3.8 мг, ароматизатор фруктовый - 35.7 мг, калия сорбат - 20 мг, лимонная кислота - 4.24 мг.
70.7 г - флаконы пластиковые объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или дозирующим шприцем - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).
Фармакокинетика
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в .
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 ( , симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.
Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.
У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.
Длительность лечения зависит от показаний.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.
Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.
Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Лекарственное взаимодействие
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, .
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.
При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.
При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.
При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.
При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.
Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При одновременном применении кларитромицина и , которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Особые указания
С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Беременность и лактация
Применение в I триместре беременности противопоказано.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При ряде «детских» болезней, а также многих инфекционных поражениях дыхательных путей доктор назначает антибактериальное средство под названием Клацид. В какой форме выпускается препарат? Какие вещества входят в его состав? Как действует средство? Есть ли определенные правила его применения? Кому нельзя принимать Клацид? Как правильно давать антибиотик ребенку? Можно ли подобрать лекарство-аналог, если прием Клацида по каким-либо причинам становится невозможным? Разберемся в данной статье.
Антибактериальное средство Клацид
Форма выпуска и состав лекарственного средства
Клацид представляет собой лекарство из группы полусинтетических антибактериальных препаратов - макролидов. Его фармакологическое воздействие обеспечивается активным действующим компонентом – кларитромицином. Выпускается в форме:
- овальных двухслойных таблеток, состоящих из белого ядра и желтого внешнего слоя, с содержанием 125 или 250 мг кларитромицина в каждой;
- порошка для приготовления суспензии для детей - 250 мг / 5 мл.
Лекарство продается в аптечных пунктах. Приобрести его можно только при наличии рецепта. Срок годности таблеток составляет 2 года с даты выпуска, готовой суспензии – 2 недели с момента приготовления. Клацид должен храниться при комнатной температуре в месте, недоступном для маленьких детей (но не в холодильнике).
К числу основных недостатков препарата относятся относительно высокая цена, побочные эффекты, которые чаще всего развиваются со стороны желудочно-кишечного тракта (решить такую проблему, впрочем, помогают препараты, такие, как Линекс – доктор обычно выписывает их вместе с антибиотиком) и наличие комплекса противопоказаний. То есть по сути все минусы Клацида присущи практически всем антибактериальным препаратам.
Антибиотик Клацид СР в таблетированной форме При этом рассматриваемый антибиотик отличает целый ряд достоинств, в число которых входят:
- противовоспалительный эффект;
- иммуномодулирующее действие;
- по сравнению с другими антибиотиками, Клацид хорошо переносят маленькие пациенты (побочные эффекты при приеме препарата ребенком возникают реже, а выражены – намного слабее);
- удобные формы выпуска, учитывающие особенности физиологии пациентов разного возраста;
- эффект проявляется очень быстро – отзывы пациентов свидетельствуют о том, что заметное улучшение состояния отмечается уже на второй – третий день приема лекарства;
- широкий спектр действия, включающий в себя инфекции микобактериального происхождения.
Фармакологическое действие препарата Клацид
Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !
Применение препаратов антибактериального действия сделало возможным лечение таких болезней, которые всего сто лет назад гарантировано приводили к летальному исходу. Пить антибиотики (как и приобретать их в аптечных пунктах) можно только по назначению доктора, так как речь идет о сильнодействующих препаратах, бесконтрольный прием которых может представлять опасность. По этой причине важно иметь представление не только о назначении, но и об особенностях действия антибиотика.
Препарат способствует подавлению процесса синтеза белка бактерий. Благодаря двухслойной структуре таблеток происходит постепенное высвобождение активной составляющей в то время, когда лекарство проходит через желудочно-кишечный тракт пациента. Грамотрицательные бактерии нечувствительны к воздействию препарата, что следует учитывать при назначении терапии. Фармакокинетические характеристики основного активного компонента не зависят от возраста больного, который проходит лечение с применением Клацида.
Показания для применения
Антибиотик может назначаться в рамках профилактических мероприятий, направленных на предупреждение патологических процессов, вызванных комплексами микобактерий. Также он способствует уменьшению частоты рецидивов язвенной болезни 12-перстной кишки. В терапевтических целях прием препарата Клацид показан в следующих случаях:
- микобактериальные инфекции;
- заболевания кожных покровов и мягких тканей, имеющие инфекционное происхождение;
- патологические процессы в верхних и нижних дыхательных путях, вызванные инфекцией.
Клацид применяется при инфекционных поражениях дыхательных путей Противопоказания к использованию
Так как Клацид представляет собой лекарственное средство антибактериального действия, его прием противопоказан некоторым группам пациентов:
- Прием суспензии запрещен в детском возрасте до 6 месяцев. Таблетки с концентрацией кларитромицина 250 мг нельзя давать до 12 лет.
- Также к числу противопоказаний относится беременность и период грудного вскармливания.
- Запрещено применять лекарство при лечении пациентов, страдающих от повышенной чувствительности к составляющим препарата, а также больных порфирией.
- При почечной и печеночной недостаточности медикаментозное средство применяется с осторожностью.
- Запрещено принимать лекарство параллельно с такими препаратами, как Терфенадин, Цизаприд, Дигидроэрготамин, Пимозид, Эрготамин, Астемизол.
Способ применения и подбор дозировки для ребенка
Клацид назначается детям в виде суспензии. Приобрести гранулы для ее приготовления можно в большинстве аптечных пунктов страны. Для удобства дозирования в упаковке находится мерный шприц или специальная ложка с рисками.
Как из порошка сделать суспензию?
Способ приготовления сиропа указан в инструкции к препарату. Готовится суспензия очень просто – нужно открыть пластиковый флакончик с гранулами, залить в него теплую (но не горячую) кипяченую воду до отметки и тщательно взболтать, пока суспензия не станет почти однородной. В итоге должна получиться непрозрачная беловатая жидкость, содержащая небольшое количество нерастворенных белесых частиц и имеющая легкий аромат фруктов.
Готовый состав можно хранить в течение 14 дней при температуре до +30 градусов в затемненном месте. Перед приемом флакон с суспензией нужно энергично потрясти.
Сколько длится лечение?
Терапевтический курс приема суспензии Клацид для детей составляет от пяти до десяти дней – длительность определяет лечащий врач на основе индивидуальных особенностей пациента, его анамнеза, диагностированного заболевания и степени тяжести последнего. Принимать лекарственное средство можно вне зависимости от приема пищи. Грудничкам можно пить лекарство с молоком или адаптированной смесью.
Как рассчитать дозировку?
Дозировка антибактериального препарата для детей подбирается в зависимости от массы тела пациента. По этой причине прежде, чем приступать к расчетам, рекомендуется взвесить ребенка. Малыши, масса тела которых меньше 8 килограммов (в основном речь идет о грудничках, не достигших годовалого возраста), принимают лекарство дважды в сутки из расчета 7,5 мг на каждый килограмм. То есть, если грудничок весит 6 кг, то разовый объем Клацида составит 45 мг. Маленьким детям, которые весят больше 8 кг, дозировку определяют по таблице, приведенной ниже.
Дозировка Клацида рассчитывается с учетом массы тела Особые указания по использованию
В период лечения Клацидом рекомендуется воздержаться от выполнения любых видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе от управления любыми видами транспортных средств. При назначении лекарственного препарата пациентам с диагностированным сахарным диабетом следует учитывать, что в составе суспензии содержится сахароза.
Также при лечении данным антибактериальным средством нужно принимать во внимание следующие особые указания:
- у пациентов, страдающих от миастении, при воздействии такого вещества, как кларитромицин, могут усиливаться симптомы, в том числе патологическая утомляемость;
- больные, страдающие сердечной недостаточностью в тяжелых формах, могут получать лечение Клацидом только при условии постоянного контроля ЭКГ;
- при печеночной недостаточности хронического течения Клацид может применяться с осторожностью, при этом требуется регулярно контролировать ферменты сыворотки крови;
- если пациент параллельно принимает иные медикаменты, метаболизирующиеся печенью, Клацид назначается с осторожностью;
- терапия данным антибактериальным средством может приводить к изменению микрофлоры кишечника, развитию псевдомембранозного колита;
- длительный прием средства приводит к формированию больших колоний бактерий и грибов, которые не проявляют чувствительности к такому веществу, как кларитромицин;
- лекарственное средство несовместимо с алкоголем, так как последний увеличивает уровень токсичности кларитромицина, значительно повышая риск развития побочных эффектов.
Длительный прием Клацида может спровоцировать нарушение микрофлоры кишечника Возможные побочные эффекты
Побочные эффекты могут проявляться при применении Клацида в любых формах, в том числе в случае внутривенного введения препарата в условиях стационара. Если после приема таблеток или суспензии, введения инъекции антибиотика пациент отмечает, что у него болит голова и/или живот, изменяются вкусовые ощущения, его тошнит, отмечается диспепсия, диарея или рвота, в месте укола появилось воспаление, а при нажатии чувствуется боль, следует немедленно обратиться к врачу.
Возможно, специалист порекомендует прекратить лечение Клацидом и порекомендует другое антибактериальное средство. Перечисленные выше состояния представляют собой наиболее распространенные побочные эффекты от применения рассматриваемого препарата. Намного реже антибиотик вызывает следующие явления:
Также имеют место единичные сообщения о развитии колхициновой токсичности – в основном у больных пожилого возраста, страдающих от почечной недостаточности хронического течения и принимавших параллельно с Клацидом препараты, содержащие колхицин. В нескольких случаях развитие указанной токсичности приводило к смертельному исходу.
Признаки передозировки препаратом
Передозировка лекарственным средством проявляется посредством нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта. При первых признаках передозировки следует принять меры по удалению лекарства из организма пациента, после чего назначается симптоматическая терапия до полной нормализации состояния пациента. Процедура гемодиализа практически не назначается, так как в данном случае показывает невысокую эффективность.
Стоимость и аналоги антибиотика
Кларитромицин - основной аналог Клацида Средняя стоимость упаковки Клацида, содержащей 10 таблеток с концентрацией активного компонента 250 мг, составляет около 800 рублей. За флакон суспензии объемом 125 мл в аптеках страны придется заплатить около 380-400 рублей. В случае, если возможности принимать этот антибиотик по каким-либо причинам нет (противопоказания, отсутствие в аптечных пунктах), доктор может порекомендовать заменить его одним из аналогов. Следует учитывать, что одни аналоги антибиотика стоят дешевле, а другие – дороже.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «_____» ____________201_ г
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
Торговое название
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл 60 мл, 100 мл
Состав
5 мл суспензии содержат
активное вещество - кларитромицин 125 мг или 250 мг,
вспомогательные вещества:
Вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная
Оболочка гранул: гипромелозы фталат (НР-55), масло касторовое
Другие вспомогательные вещества: кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.
Описание
Гранулы - легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом;
Восстановленная суспензия - непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.
Код АТХ J01F A09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. Пища существенно не влияет на биологическую доступность препарата. Хотя фармакокинетика кларитромицина не линейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.
Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы составляют: Сmax 1.98 мкг/мл, АUC 11.5 мкг.ч/мл, Тmax 2.8 ч и Т½ 3.2 ч для кларитромицина и 0.67 мкг/мл, 5.33 мкг.ч/мл, 2.9 ч и 4.9 ч для 14-ОН-кларитромицина соответственно.
Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Наивысшие концентрации наблюдаются в тонзиллярной и легочной тканях. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками плазмы крови - 80 %. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, который выделяется почками, и составляет приблизительно 10 - 15 % от принятой дозы. Остаток дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5 - 10 % от исходного вещества выделяется с фекалиями.
У пациентов с нарушенной функцией почек, применяющих 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастают соответственно со степенью тяжести почечной недостаточности.
Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.
У ВИЧ-инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15 - 30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдаются более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длинный период полувыведения.
Фармакодинамика
Клацид® - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую эффективность против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) Клацида обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина.
Клацид высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно против H. Pylori, активность Клацида при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. Штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, не чувствительны к Клациду®.
Препарат проявляет антибактериальную активность в отношении следующего спектра микроорганизмов (в клинической практике):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhlis, Neisseria gonorrhоeae,
Legionella pneumophila.
Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.
Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.
Helicobacter: H. Pylori.
Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G,) Viridans group streptococci.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis,
Pasteurella multocida.
Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens,
Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.
Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. Pylori, Campylobacter spp.
Показания к применению
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.);
Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (синусит, фарингит и др.);
Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, воспаление подкожной клетчатки эризипелоид и др.);
Острый средний отит
Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;
Способ применения и дозы
Клинические исследования применения кларитромицина в форме суспензии проводились у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет. Поэтому у детей в возрасте до 12 лет кларитромицин необходимо применять в форме суспензии.
Для лечения немикобактериальных инфекций рекомендованная для детей доза Клацида в форме суспензии составляет от 7.5 мг/кг 2 раза в сутки до максимальной - 500 мг 2 раза в сутки.
Длительность лечения обычно составляет 5-10 дней в зависимости от вида возбудителя и тяжести течения заболевания. Суспензию применяют независимо от приема пищи (можно принимать с молоком).
Таблица 1
* Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (7.5 мг/кг 2 раза в сутки).
Дозирование при почечной недостаточности
Детям с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин доза Клацида должна быть уменьшена на 50 %. Лечение должно продолжаться не более 14 дней.
Микобактериальные инфекции
Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается клиническая эффективность от применения препарата (может понадобиться добавление других антимикобактериальных препаратов).
Таблица 2
| Дозировка, рекомендованная для детей с микобактериальной инфекцией, в зависимости от массы тела | ||
| Масса тела* ребенка (кг) |
Разовая доза суспензии Клацида 250 мг/5 мл
, 2 раза в сутки |
|
|
|
7.5 мг/кг х 2 раза в сутки
(суточная доза 15 мг/кг) |
15 мг/кг х 2 раза в сутки
(суточная доза 30 мг/кг) |
| 8 - 11 | 1.25 мл | 2.5 мл |
| 12 - 19 | 2.5 мл | 5 мл |
| 20 - 29 | 3.75 мл | 7.5 мл |
| 30 - 40 | 5.0 мл | 10 мл |
* Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (15 - 30 мг/кг/сутки).
Способ приготовления суспензии
Для приготовления суспензии необходимо прибавить воду во флакон, содержащий гранулы, до метки на нем и хорошо встряхнуть. При необходимости добавить воду до указанной метки.
Перед каждым применением препарата следует интенсивно встряхивать флакон с приготовленной суспензией.
Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно мягко выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков. Во время клинических исследований не было выявлено существенных различий в частоте этих побочных реакций между группами пациентов, у которых имелись или отсутствовали микобактериальные инфекции.
Побочные реакции распределены по частоте возникновения: более 10% - очень частые, 1-10% - частые, 0.1-1% - нечастые
Очень часто
Флебит в месте введения1
Бессонница
Головная боль
Дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), искажение вкуса
Вазодилатация1
Тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея
Отклонение от нормы функциональных тестов печени
Сыпь, гипергидроз
Боль в месте введения1, воспаление в месте введения1, боль при пальпации
Целлюлит1, кандидоз ротовой полости, гастроэнтерит2
Инфекция3, вагинальные инфекции
Лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4
Анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность
Анорексия, снижение аппетита
Тревожность, нервозность3, крикливость3
Потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор
Головокружение, ухудшение слуха, звон в ушах
Остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT, экстрасистолы1, ощущение сердцебиения
Астма1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1
Эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм
Холестаз4, гепатит4, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ4
Буллезный дерматит1, зуд, крапивница, макуло-папулёзная сыпь3
Мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2
Повышение креатинина крови1, повышение мочевины крови1
Недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, повышенная утомляемость4
Изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови4, повышение уровня лактатдегидрогеназы в сыворотке крови4
Единичные сообщения
Колхициновая токсичность (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина (у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности).
1,2,3,4О данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме: 1 - порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий, 2 - таблеток пролонгированного действия, 3 - суспензии, 4 - таблеток немедленного высвобождения.
Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении). Частота неизвестна, так как об этих реакциях сообщалось добровольно из неустановленной популяции пациентов. Не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата. Общий опыт применения кларитромицина составляет более чем 1 миллиард пациенто-дней.
Псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма
Агранулоцитоз, тромбоцитопения
Анафилактические реакции
Гипогликемия
Психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения
Судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия, парестезия.
Потеря слуха
Пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), желудочковая тахикардия
Кровоизлияние
Острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов
Печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха
Рабдомиолиз2 (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли одновременно c другими лекарственными препаратами, которые связаны с развитием рабдомиолиза (такими как статины, фибраты, колхицин или алопуринол)), миопатия
Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
Повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи
На протяжении клинических исследований пероральных форм кларитромицина также сообщалось о парестезии, артралгии, ангионевротическом отеке.
Были очень редкие сообщения об увеите главным образом у пациентов, одновременно принимавших рифабутин. Большинство случаев были обратимыми.
Пациенты с нарушением иммунной системы.
У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.
У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Не часто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2 - 3 % пациентов наблюдалось значительное повышение уровней АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У нескольких пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины в крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам и другим компонентам препарата
Одновременное применение кларитромицина и какого-либо из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), эрготамин или дигидроэрготамин (поскольку это может привести к эрготоксичности), ловастатин, симвастатин (в связи с повышенным риском миопатии, включая рабдомиолиз)
Пациенты, имевшие в анамнезе удлинение интервала QT или желудочковые сердечные аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes)
Одновременное применение колхицина и Р-гликопротеина или сильного ингибитора CYP3A4 (например, кларитромицина) пациентам с почечной или печеночной недостаточностью
Лекарственные взаимодействия
Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.
Повышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их совместном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.
Эрготамин/дигидроэрготамин
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.
Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3A4).
Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита.
Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин - ускоряют метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут.
Этравирин
Действие кларитромицина ослаблялась этравирином; однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.
Флюконазол - изменение дозы кларитромицина не требуется.
Ритонавир - уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при CLCR 30 - 60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 %; при CLCR < 30 мл/мин - на 75 %. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.
Такие же корректировку дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.
Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.
Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.
CYP3A. Кларитромицин является ингибитором фермента CYP3A, что может привести к повышению концентрации в плазме крови препарата, метаболизирующегося этим ферментом. Это может усилить или удлинить его терапевтический эффект и повысить риск возникновения побочных реакций.
Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию нижеперечисленными лекарственными средствами (субстратами CYP3A): альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, фенитоин, теофиллин, вальпроат.
Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.
Существует незначительное увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином. Может потребоваться снижение дозы толтеродина при его применении с кларитромицином. При совместном применении триазолбензодиазепинов (например, альпразолам, мидазолам, триазолам) и таблеток кларитромицина следует проводить тщательный мониторинг для своевременной коррекции дозы. Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама с Клацидом В.В.. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.
Другие виды взаимодействий
Колхицин: при одновременном применении кларитромицина и колхицина может повыситься экспозиция колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов для выявления клинических симптомов токсичности колхицина.
Дигоксин: возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин совместно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.
Зидовудин: возможно снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови.
Фенитоин и вальпроат
Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.
Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром.
Верапамил: сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактоацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.
Длительное или повторное применение антибиотика может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение Клацида и начать соответствующую терапию.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При применении кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, и о гепатоцеллюлярном и/или холестатическом гепатите с желтухой или без нее. Это нарушение функции печени может быть тяжелой степени и является обычно обратимым. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которая, в основном, была ассоциирована с серьезными основными заболеваниями и/или сопутствующим медикаментозным лечением. Необходимо немедленно прекратить прием кларитромицина при возникновении таких проявлений и симптомов гепатита, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в животе.
Применение любой антимикробной терапии, в т.ч. кларитромицина, для лечения инфекции H. pylori может привести к развитию микробной резистентности.
О развитии диареи от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о
Возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, так как о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось спустя 2 месяца после применения антибактериальных препаратов.
Сообщалось об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.
Препарат выводится печенью и почками. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью функции печени, со средней или тяжелой степенью недостаточности функции почек.
С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолбензодиазепины, например, триазолам, мидазолам (см. «Лекарственные взаимодействия»).
Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с повышенной тенденцией к развитию удлинения интервала QT и torsade de pointes.
Пневмония
Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин нужно применять в комбинации с другими соответствующими антибиотиками.
Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести
Данные инфекции чаще всего вызваны микроорганизмами Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, каждый из которых может быть резистентным к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случаях, когда невозможно применить бета-лактамные антибиотики (например, аллергия), в качестве препаратов первого выбора могут применяться другие антибиотики, например, клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только в лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например: инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum (эритразма), acne vulgaris, рожистое воспаление; и в ситуациях, когда нельзя применять лечение пенициллинами.
При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS, болезнь Шенлейна-Геноха, терапию кларитромицином следует немедленно прекратить и сразу же начать соответствующее лечение.
Кларитромицин нужно применять с осторожностью при одновременном назначении с индукторами фермента цитохрома СYP3A4 (см. «Лекарственные взаимодействия»).
Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.
Пероральные гипогликемические препараты/инсулин.
Одновременное применение кларитромицина и пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина может привести к выраженной гипогликемии. При одновременном применении кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид, розиглитазон вследствие ингибирования фермента CYP3A кларитромицином может возникнуть гипогликемия. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пероральные антикоагулянты.
Существует риск серьезных кровотечений и существенного повышения протромбинового времени при одновременном применении кларитромицина и варфарина. Следует тщательно контролировать протромбиновое время при комбинированном применении кларитромицина и пероральных антикоагулянтов.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Одновременное применение кларитромицина ловастатина и симвастатина противопоказано, т.к. статины интенсивно метаболизируются CYP3A4 и совместное лечение с кларитромицином повышает их плазменную концентрацию, что повышает риск миопатии, включая рабдомиолиз. Были получены сообщения о рабдомиолизе у пациентов, принимавших кларитромицин с этими статинами. Если лечения кларитромицином нельзя избежать, курс лечения ловастатином или симвастатином должен быть приостановлен на период лечения кларитромицином.
Необходимо соблюдать осторожность назначая кларитромицин со статинами.
В ситуациях, когда одновременного применения кларитромицина со статинами нельзя избежать, рекомендуется назначать самую низкую зарегистрированную дозировку статинов.
Может быть рассмотрено использование статинов, метаболизм которых не зависит от фермента CYP3A (например, флувастатин).
У небольшого количества пациентов может развиться резистентность микроорганизмов H. pylori к кларитромицину.
Беременность и лактация
Безопасность применения Клацида в период беременности и кормления грудью не была установлена. Поэтому применение препарата этой категории женщин не рекомендуется без тщательной оценки соотношения польза/риск. Клацид выделяется в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Данные о влиянии отсутствуют. Данная форма препарата предназначена для применения у детей. Однако перед управлением автотранспортом и другими механизмами необходимо принять во внимание возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как судороги, головокружение, вертиго, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация и др.
Передозировка
Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияли на содержание Клацида в сыворотке крови.
Форма выпуска и упаковка
Флаконы по 60 или 100 мл из полиэтилена высокой плотности (HDPE), укупоренные крышкой закручивающейся полипропиленовой, c прокладкой из полиэтилена низкой плотности, с контролем первого вскрытия.
Флакон вместе с мерной ложечкой из белого полистирена/мерным шприцем из полипропилена и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан
Г. Алматы, пр. Достык 117/6, БЦ Хан Тенгри 2
Тел.: + 7 727 244 75 44, факс: + 7 727 244 76 44
