Главная > Эстрогены > Норваск 5 мг инструкция по применению. Норваск показания к применению. Как амлодипин защищает почки


Норваск 5 мг инструкция по применению. Норваск показания к применению. Как амлодипин защищает почки





Оглавление [Показать]

Представлены аналоги лекарства норваск, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.


Обратите внимание! Список содержит синонимы Норваск, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачем лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Торговое название препарата: НОРВАСК®

Состав

Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание

Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 - на другой.
Таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Код АТХ: С08СА01. Фармакодинамика

Норваск - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Норваск уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

  1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия Норваск не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах Норваск хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.

Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто - рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия.

Система дыхания: не часто - одышка, ринит, очень редко - кашель.

Мочеполовая система: не часто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: не часто - кожный зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: не часто - алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко - дерматит; очень редко - паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку Норваск в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами , а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Норваск не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина .

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг Норваск не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: Норваск не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: Норваск не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ХРАНЕНИЕ

При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Норваск . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Норваска в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Норваска при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата на основе амлодипина.

Норваск - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина (действующее вещество препарата Норваск) встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (3-4 функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (3-4 функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Состав

Амлодипина безилат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Норваск хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

  • артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

Побочное действие

  • ощущение сердцебиения;
  • периферические отеки (лодыжек и стоп);
  • приливы крови к лицу;
  • чрезмерное снижение АД;
  • обморок;
  • одышка;
  • васкулит;
  • ортостатическая гипотензия;
  • развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
  • нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
  • инфаркт миокарда;
  • боль в грудной клетке;
  • артралгия;
  • судороги мышц;
  • миалгия;
  • боль в спине;
  • артроз;
  • миастения;
  • головные боли;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • астения;
  • общее недомогание;
  • парестезии;
  • периферическая нейропатия;
  • тремор;
  • бессонница;
  • необычные сновидения;
  • повышенная возбудимость;
  • депрессия;
  • тревожность;
  • звон в ушах;
  • извращение вкуса;
  • мигрень;
  • повышенное потоотделение;
  • апатия;
  • амнезия;
  • боль в животе;
  • тошнота, рвота;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • жажда;
  • гиперплазия десен;
  • повышение аппетита;
  • желтуха (обычно холестатическая);
  • гепатит;
  • тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
  • одышка;
  • ринит;
  • носовое кровотечение;
  • кашель;
  • конъюнктивит;
  • боль в глазах;
  • нарушения зрения;
  • учащенное мочеиспускание;
  • болезненное мочеиспускание;
  • нарушение эректильной функции;
  • гинекомастия;
  • дерматит;
  • алопеция;
  • нарушение пигментации кожи;
  • увеличение/снижение массы тела;
  • кожный зуд;
  • сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
  • ангионевротический отек;
  • многоформная эритема;
  • озноб.

Противопоказания

  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс 3 и 4 по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (3 поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики Норваска.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Аналоги лекарственного препарата Норваск

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аген;
  • Акридипин;
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлодипин;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипина безилат;
  • Амлодипина малеат;
  • Амлодифарм;
  • Амлокард Сановель;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кармагип;
  • Корвадил;
  • Корди Кор;
  • Нормодипин;
  • Омелар Кардио;
  • Стамло;
  • Тенокс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Таблетки Норваск являются современным лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Норваск имеет целый ряд аналогов, сходных по своему фармакологическому воздействию и показаниям к применению. Однако далеко не все они абсолютно идентичны, и заменять одно лекарство другим не всегда возможно.

Чтобы не допустить подобных ошибок, следует внимательно ознакомиться, что представляет собой препарат Норваск: инструкция по применению, когда назначается, особенности приёма, и какие аналоги наиболее близки к нему.

На рынок медикамент поступает в двух формах, различающихся содержанием активного лечебного вещества, и соответственно рекомендациями к применению:

  • Норваск 10 мг;
  • Норваск 5 мг.

Норваск выпускается в виде таблеток, имеющих оригинальный, запатентованный внешний вид:

  • форма таблеток - в виде восьмиугольника;
  • цвет - либо абсолютно белый, либо белый с лёгким сероватым оттенком;
  • на одной стороне таблетки помещён логотип компании-производителя «Пфайзер», написанный латинским шрифтом, а на другой указана массовая доля активного вещества - 10 или 5 мг. Обозначения, соответственно, для каждого из этих типов либо AML5, либо AML10.

Упаковывается препарат Норваск в пластиковые блистеры с покрытием из матовой фольги. Блистеры уложены в картонные пачки, снабжённые контроллером вскрытия. В одной пачке помещается:

  • 14 таблеток по 10 мг
  • 30 таблеток по 5 мг.

Также в упаковке обязательно присутствует инструкция по применению лекарства Норваск. Основное активное химическое вещество в составе Норваска - амлодипин.

Выступая в качестве вещества, блокирующего кальциевые каналы клеточных мембран, при применении он способствует снижению артериального давления и уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода (антиангинальное действие).

Амлодипин - один из антагонистов кальция, блокатор кальциевых каналов мембран клеток. Кроме свойств понижения давления и снижения потребности миокарда в притоке кислорода, в инструкции по применению акцентируется внимание на антиоксидантном и антисклеротическом эффекте препарата.

Второстепенными веществами, входящими в состав Норваска, являются кристаллическая целлюлоза, производные крахмала, гидрофосфат кальция и прочие дополнительные добавки. Таким образом, содержащий амлодипин препарат Норваск - антагонист кальция, предотвращающий его проникновение внутрь клеток сосудов и сердечной мышцы. Благодаря этому значительно снижается уровень содержания кальция внутри клеток, увеличивается просвет кровеносных путей.

Страна производитель Норваска - Германия. Данный препарат изготавливается на фармацевтических заводах американской компании «Пфайзер». Среди наиболее известных продуктов концерна, помимо Норваска,- знаменитая на весь мир Виагра и средство для понижения уровня холестерина в крови Липитор. Штаб-квартира и главный исследовательский центр компании расположен в США, заводы же «Пфайзер», кроме Америки, располагаются ещё в 45 странах, в том числе и в Германии.

Мембраны оболочек всех клеток организма не являются герметичными, а представляют собой пористую структуру. Интересная особенность мембранных пор состоит в том, что каждая из них способна пропускать внутрь клетки только одни, строго определённые ионы химического элемента, необходимого для её жизнедеятельности - калий, натрий, кальций и т. д. В связи с этим, мембранные поры получили наименование канальцев: калиевых, натриевых, кальциевых.

Кальциевые канальцы отвечают за транспортировку вовнутрь клеточного пространства положительно заряженных ионов кальция. Кальций является жизненно необходимым «строительным материалом» для клеток любого живого организма. Однако, скапливаясь в больших количествах в гладких клетках сосудов и мышечных клетках сердца, он становится причиной развития таких опасных заболеваний, как гипертония и стенокардия.

Для предотвращения скопления ионов кальция в клетках сосудов и сердца учёными была разработана целая группа лекарственных средств, способных при применении избирательно блокировать кальциевые канальцы. Данные медикаменты получили условное обозначение антагонисты кальция. В эту группу входит и лекарство Норваск.

Блокаторы кальциевых каналов классифицируются на несколько подгрупп в зависимости от их химической структуры. Входящий в состав медикамента Норваск амлодипин относится к подгруппе дигидропиридинов.

Механизм лечебного воздействия препаратов-антагонистов кальция при их применении заключается в следующем:

  1. Попадая внутрь организма, они блокируют кальциевые канальцы типа L, отвечающие за медленную транспортировку ионов Са2 +.
  2. В результате концентрация ионов кальция во внутриклеточном пространстве сосудов и миоцитов (мышечных клеток сердца) существенно снижается.
  3. Освобождаясь от излишков кальция, клетки вновь обретают упругость и способность растягиваться. Как следствие, внутренние просветы сосудов увеличиваются, их сопротивляемость току крови уменьшается.
  4. Благодаря сосудорасширяющему действию лекарственного средства, при его применении снижается нагрузка на сердце, понижается артериальное давление кровеносной системы.

Норваск, как и прочие медикаменты из группы антагонистов кальция, имеют ряд противопоказаний к применению. Поэтому приниматься он должен строго по назначению врача, в соответствии с назначенной дозировкой.

Последствия гипертонии

От чего эти таблетки?

  1. Артериальная гипертензия (повышенное давление). Расширяя крупные коронарные и периферические сосуды, Норваск выступает в качестве гипотензивого, снижающего давление, средства.
  2. Стенокардия, стабильная или вазоспастическая. Применение средства Норваск позволяет снизить выраженность ишемии сердечной мышцы. Оказывая сосудорасширяющее действие, медикамент, как отмечается в инструкции по применению, снижает сопротивление току крови, снимает излишнюю нагрузку на миокард.
  3. Содержащиеся в Норваске активные вещества при своём применении оказывают спазмолитическое действие на коронарные артерии.

Применение блокаторов L-каналов за счет уменьшения концентрации кальция в гладких клетках артерий и капилляров, снижает вероятность инфаркта и инсульта. Как и прочие антагонисты кальция, Норваск оказывает регулирующее влияние на сердечный ритм, стабилизируя его. Это особенно благотворно влияет на больных, страдающих наряду с гипертонией или стенокардией ещё и сердечной аритмией, хотя последнее заболевание и не отмечено в официальной инструкции по применению в качестве показания.

Норваск относится к медикаментам-блокаторам кальциевых канальцев самого последнего поколения. Имея большую биодоступность и продолжительное время действия, это средство является одним из самых эффективных в борьбе с артериальной гипертензией и большинством видов стенокардий.

Отдельно регламентирует инструкция по применению к Норваск, при каком давлении и как принимать данный препарат. Данное лечебное средство назначается в качестве гипотензивного при стабильно высоких показателях артериального давления.

Согласно инструкции по применению, лекарство позволяет привести давление к норме, однако самостоятельно принимать таблетки от давления Норваск категорически не рекомендуется. При лечении гипертонии допускается их применение, как индивидуального лечебного средства, так и в комплексе с другими медикаментами.

Следует помнить, что понятие высокого давления для каждого человека индивидуально. Поэтому верхний порог артериального давления, при котором нужно начинать применение медикамента, его дозировку и частоту приёма может определить только доктор. Инструкция по применению лекарства Норваск в данном случае носит общий характер.

Несмотря на отличный гипотензивый эффект, точная фармакология и воздействие Норваска при остром гипертоническом кризе изучена недостаточно. Поскольку данное средство, как указано в инструкции по применению, рассчитано на длительное применение, использовать его в качестве экстренного, при резких скачках давления, не следует.

Подробный ответ на вопрос об особенностях препарата сможет дать прилагаемая к каждой упаковке лекарства Норваск инструкция по применению: при каком давлении и как принимать, примерные дозировки и прочие нюансы.

Согласно инструкции Норваск принимается раз в 24 часа по одной таблетке. Запивать препарат следует стаканом кипячёной воды. Принимать таблетки можно как до, так и после приёма пищи - это не оказывает существенного влияния на степень воздействия лечебного средства.

После попадания в желудочно-кишечный тракт Норваск достаточно быстро абсорбируется, и активные вещества доставляется до клеток сосудов. Наибольшая концентрация амлодипина в соответствии с данными о фармакокинетике, приведенными в инструкции по применению, наблюдается через 6–10 ч. после применения медикамента.

Длительность выведения лекарственного вещества из организма больного после первого приёма растягивается на 35–50 часов. После вторичного и последующих употреблений Норваска время выведения составляет порядка 40–45 часов. У пациентов пенсионного возраста этот показатель может составлять 65 и более часов. Приблизительно такой же срок выведения Норваска составляет и у лиц, страдающих заболеваниями печени.

Не следует запивать таблетки Норваска грейпфрутовым соком. При взаимодействии сока с амлодипином, повышается биодоступность последнего. А это, в свою очередь, приводит к изменению фармакологического воздействия активного вещества на организм.

Несмотря на то, что Норваск не вызывает так называемого «синдрома отмены», прекращать приём Норваска - на что специально обращается внимание инструкции по применению (см. раздел Особые указания) - следует постепенно, поэтапно сокращая дозировку.

В начальный период медикаментозного лечения пациент должен находиться под пристальным наблюдением врача. Дозировка препарата Норваск, согласно инструкции по применению, начинается с 2,5 мг у больных артериальной гипертензией, с 5 мг у лиц, страдающих ишемической болезнью. Постепенно, при отсутствии неблагоприятных эффектов и хорошей переносимости лекарства, единоразовая доза доводится до 10 мг. Не нужно повышать минимальную дозировку Норваска для пациентов, больных почечной или печёночной недостаточностью. Для пожилых пациентов обычно назначают среднюю дозу, при условии отсутствия явных проблем со здоровьем.

Передозировка Норваска может проявляться следующим образом:

  • учащённое сердцебиение;
  • резкое снижение давления.

В крайних случаях чрезмерное применение медикамента чревато развитием шока и даже смертельным исходом. В качестве первой помощи отравившемуся пациенту следует сделать промывание желудка и дать абсорбенты. В сложных ситуациях больному дают медикаменты, поддерживающие функции сердцебиения и стимулирующие рост артериального давления.

За пожилыми больными и пациентами с ослабленным здоровьем, принимающими Норваск, следует установить постоянное медицинское наблюдение. Причина этого - волнообразные снижения и повышения клиренса активного вещества (т. е. биотрансформации и выведения препарата Норваск из организма).

На протяжении всего срока медикаментозного лечения Норваском пациент должен особое внимание уделять гигиене ротовой полости. Это связано с вероятностью возникновения таких побочных явлений, как кровоточивость слизистых покровов и гиперплазия слизистой.

У людей с сердечной недостаточностью приём Норваска может стать причиной появления отёка лёгких. Поэтому такие больные при малейших признаках ухудшения здоровья должны поспешить на обследование к специалисту.

Противопоказания к применению:

  • артериальная гипотензия в тяжёлой форме;
  • острая сердечная недостаточность в любой форме;
  • вероятность возникновения инфаркта миокарда;
  • детям до 18 лет;
  • высокая чувствительность или непереносимость амлодипина.

Под наблюдением врача должно происходить применение препарата Норваск при:

  • беременности и лактации;
  • дисфункции в работе печени;
  • нестабильной стенокардии.

Как и все другие лекарственные препараты, Норваск может стать причиной некоторых неприятных эффектов. Среди побочных действий применения препарата Норваск можно указать следующие:

  • резкое снижение артериального давления;
  • одышка;
  • прилив крови к кожным покровам;
  • учащение сердцебиения;
  • головокружение;
  • нарушения стула;
  • частое, или наоборот, затруднённое мочеиспускание;
  • сыпь и зуд.

Чаще всего побочные действия вызваны непереносимостью компонентов Норваска, либо его неправильной дозировкой и приёмом. Также побочные эффекты могут развиться в первые дни лечения Норваском, после чего они постепенно сходят на нет. Пациенты, водящие транспортные средства могут не волноваться: применение лекарства Норваск никакого влияния на концентрацию внимания не оказывает.

Согласно отзывам, Норваск - достаточно эффективное современное средство, одинаково хорошо помогающее как при гипертонии, так и при ишемии сердца. Никаких особенных проблем с совместимостью не отмечено также пациентами, принимающими Норваск вместе с прочими противогипертоническими или противоишемическими средствами.

Сегодня в продаже имеется большое количество препаратов-блокаторов кальциевых каналов. Но при их выборе и применении следует учитывать, что, несмотря на схожесть составов, и медицинских показаний, не каждый из таких медикаментов может служить полноценным аналогом препарату Норваск. Среди отечественных аналогов можно указать следующие препараты:

  • Амлодипин;
  • Амлорус;
  • Амлотоп.

Все они имеют в своём составе аналогичное Норваску основное лечебное вещество - амлодипин. Среди импортной продукции в наших аптеках можно встретить следующие блокаторы кальциевых канальцев:

  • Амлодигамма, Амлодак, Стамло-М (Индия);
  • Тенокс (Словения);
  • Кардилопин (Венгрия);

Часто у непосвящённых больных возникает вопрос, что лучше - Норваск или Амлодипин. Существенной разницы между отечественным Амлодипином и Норваском нет. Та же фармакология, те же медицинские показания, аналогичные инструкции по применению. Единственный плюс, выгодно отличающий российский аналог от Норваска,- более демократичная, в девять раз меньшая, цена, чем у «немца».

Дополнительную информацию о таблетках Норваск узнайте из следующего видеоролика:

П N015567/01-260707

Торговое название препарата: НОРВАСК ®

Международное непатентованное название:

амлодипин.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание
Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 - на другой.
Таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Код АТХ: С08СА01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

  1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
  • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • Тяжелая артериальная гипотензия

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.

Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто - рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия.

Система дыхания: не часто - одышка, ринит, очень редко - кашель.

Мочеполовая система: не часто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: не часто - кожный зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: не часто - алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко - дерматит; очень редко - паросмия, ксеродермия, "холодный" пот, нарушение пигментации кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами , а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина .

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 5 и 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl-фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

ХРАНЕНИЕ
При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ: 4 года
Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Генрих Мак Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21


Представлены аналоги лекарства норваск, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Норваск - Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск ® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Норваск, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Норваск
Таб 5мг N30 (Генрих Мак Насл. ГмбХ и Ко.КГ (Германия) 592
Таб 10мг N30 (Генрих Мак Насл. ГмбХ и Ко.КГ (Германия) 975
Аген
Адипин
Акридипин
Амло
Амловас
Таб 5мг N30 (Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) 314.20
Амлодак
Амлодивел
Амлодигамма
Амлодил
Амлодипин
5мг №30 таб Озон (Озон ООО (Россия) 15.20
5мг №20 таб Озон...1332 (Озон ООО (Россия) 26
10мг №30 таб Озон (Озон ООО (Россия) 31.70
5мг №30 таб Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия) 37.50
10мг №60 таб Озон...4616 (Озон ООО (Россия) 51
10мг №30 таб Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия) 52.80
5мг №20 Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) 59.40
10мг №20 Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) 85.10
10мг №30 таб Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) 85.80
5мг №30 таб Канонфарма (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 91.80
5мг №30 таб ФП (Фармакор продакшн ООО (Россия) 108
10мг №60 таб Канонфарма (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 139.20
10мг №60 таб Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) 161.10
10мг №20 таб Хемофарм (Хемофарм А.Д. (Сербия) 175.60
10мг №90 таб Канонфарма (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 214.30
Амлодипин Алкалоид
Амлодипин Зентива
Амлодипин Кардио
Амлодипин Сандоз
10мг №30 таб (LEK (Словения) 270
10мг №30 таб (Лек д.д. (Словения) 277.20
Амлодипин Санофи
Амлодипин* (Amlodipine*)
Амлодипин-Аджио
Амлодипин-АЛСИ
Амлодипин-Биоком
Амлодипин-Боримед
5мг №30 таб (Борисовский ЗМП ОАО (Беларусь) 13
Амлодипин-ЗТ
Амлодипин-Прана
5мг №30 таб (ПРАНАФАРМ ООО (Россия) 18.60
10мг №30 таб (ПРАНАФАРМ ООО (Россия) 31.40
Амлодипин-Тева
5мг №30 таб (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия) 96.80
Амлодипин-Чайкафарма
Амлодипина безилат
Амлодипина бесилат
Амлодипина малеат
Амлодифарм
Таб 5мг N30 (Фармакор продакшн ООО (Россия) 116.50
Амлокард-Сановель
Амлонг
Амлонорм
Амлорус
Таб 10мг N30 (Синтез ОАО (Россия) 106.30
Амлотоп
5мг №30 таб (Макиз - Фарма ЗАО (Россия) 114.50
10мг №30 таб (Хемофарм ООО (Россия) 176.80
Веро-Амлодипин
10мг №30 таб (Верофарм ОАО (Россия) 66.40
Калчек
Таб 5мг N30 (Ипка Лабораториз Лимитед (Индия) 204.60
Таб 10мг N30 (Ипка Лабораториз Лимитед (Индия) 337.80
Кардилопин
Таб 10мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 675.80
Кармагип
Корвадил
Корди Кор
Таб 10мг N30 (ACTAVIS Group hf. (Исландия) 136
Норвадин
Нормодипин
Таб 5мг N30 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 392.90
Таб 10мг N30 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 775.20
Омелар Кардио
Стамло
Стамло М
Таб 10мг N28 (Dr. REDDY"S Lab. (Индия) 258.60
Тенокс
Таб 5мг N30 (КРКА - Рус ООО (Россия) 269.30
Таб 10мг N30 (КРКА - Рус ООО (Россия) 495.80
10мг №30 таб 25.03.13 (КРКА - Рус ООО (Россия) 498.30

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве норваск. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности


Ваш ответ о побочных эффектах »

Семь посетителей сообщили об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 5 71.4%
Не дорогое 2 28.6%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Семнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Норваск?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Норваск: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Ваш ответ о времени приема »

43 посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Норваск ® / NORVASC ®

Регистрационный номер:

 П N015567/01-260707
Торговое название препарата: Норваск ®

Международное непатентованное название:

 Норваск.

Лекарственная форма:

 таблетки.
Состав
Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.
Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.
Описание
Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 - на другой.
Таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

 БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов).
Код АТХ: С08СА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Норваск - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Норваск уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
  1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия Норваск не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах Норваск хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг.
Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
  • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

    Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • Тяжелая артериальная гипотензия
    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).
    Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
    ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
    Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

    Способ применения и дозы

    Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
    При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.
    Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
    Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
    Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

    Побочные действия

    Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.
    Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.
    Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто - рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
    Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
    Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия.
    Система дыхания: не часто - одышка, ринит, очень редко - кашель.
    Мочеполовая система: не часто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.
    Аллергические реакции: не часто - кожный зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
    Прочие: не часто - алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко - дерматит; очень редко - паросмия, ксеродермия, "холодный" пот, нарушение пигментации кожи.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
    Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
    Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку Норваск в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.
    Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
    Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
    В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.
    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами , а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
    При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
    Норваск не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина .
    Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
    Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
    Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
    Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
    Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг Норваск не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
    Варфарин: Норваск не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
    Циклоспорин: Норваск не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

    Особые указания

    При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
    Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
    Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.
    Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
    Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
    Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

    Форма выпуска

    Таблетки по 5 и 10 мг.
    По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl-фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
    ХРАНЕНИЕ
    При температуре не выше 25 ° С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    4 года
    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    по рецепту.

    Производитель

    Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Генрих Мак Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
    Претензии потребителей направлять по адресу представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    • Таблетки Норваск являются современным лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Норваск имеет целый ряд аналогов, сходных по своему фармакологическому воздействию и показаниям к применению. Однако далеко не все они абсолютно идентичны, и заменять одно лекарство другим не всегда возможно.

    Чтобы не допустить подобных ошибок, следует внимательно ознакомиться, что представляет собой препарат Норваск: инструкция по применению, когда назначается, особенности приёма, и какие аналоги наиболее близки к нему.

    На рынок медикамент поступает в двух формах, различающихся содержанием активного лечебного вещества, и соответственно рекомендациями к применению:

    • Норваск 10 мг;
    • Норваск 5 мг.

    Норваск выпускается в виде таблеток, имеющих оригинальный, запатентованный внешний вид:

    • форма таблеток - в виде восьмиугольника;
    • цвет - либо абсолютно белый, либо белый с лёгким сероватым оттенком;
    • на одной стороне таблетки помещён логотип компании-производителя «Пфайзер», написанный латинским шрифтом, а на другой указана массовая доля активного вещества - 10 или 5 мг. Обозначения, соответственно, для каждого из этих типов либо AML5, либо AML10.

    Упаковывается препарат Норваск в пластиковые блистеры с покрытием из матовой фольги. Блистеры уложены в картонные пачки, снабжённые контроллером вскрытия. В одной пачке помещается:

    • 14 таблеток по 10 мг
    • 30 таблеток по 5 мг.

    Также в упаковке обязательно присутствует инструкция по применению лекарства Норваск. Основное активное химическое вещество в составе Норваска - амлодипин.

    Выступая в качестве вещества, блокирующего кальциевые каналы клеточных мембран, при применении он способствует снижению артериального давления и уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода (антиангинальное действие).

    Один из антагонистов кальция, блокатор кальциевых каналов мембран клеток. Кроме свойств понижения давления и снижения потребности миокарда в притоке кислорода, в инструкции по применению акцентируется внимание на антиоксидантном и антисклеротическом эффекте препарата.

    Второстепенными веществами, входящими в состав Норваска, являются кристаллическая целлюлоза, производные крахмала, гидрофосфат кальция и прочие дополнительные добавки. Таким образом, содержащий амлодипин препарат Норваск - антагонист кальция, предотвращающий его проникновение внутрь клеток сосудов и сердечной мышцы. Благодаря этому значительно снижается уровень содержания кальция внутри клеток, увеличивается просвет кровеносных путей.

    Производитель лекарства

    Страна производитель Норваска - Германия. Данный препарат изготавливается на фармацевтических заводах американской компании «Пфайзер». Среди наиболее известных продуктов концерна, помимо Норваска,- знаменитая на весь мир Виагра и средство для понижения уровня холестерина в крови Липитор. Штаб-квартира и главный исследовательский центр компании расположен в США, заводы же «Пфайзер», кроме Америки, располагаются ещё в 45 странах, в том числе и в Германии.

    Что такое антагонисты кальция?

    Мембраны оболочек всех клеток организма не являются герметичными, а представляют собой пористую структуру. Интересная особенность мембранных пор состоит в том, что каждая из них способна пропускать внутрь клетки только одни, строго определённые ионы химического элемента, необходимого для её жизнедеятельности - калий, натрий, кальций и т. д. В связи с этим, мембранные поры получили наименование канальцев: калиевых, натриевых, кальциевых.

    Кальциевые канальцы отвечают за транспортировку вовнутрь клеточного пространства положительно заряженных ионов кальция. Кальций является жизненно необходимым «строительным материалом» для клеток любого живого организма. Однако, скапливаясь в больших количествах в гладких клетках сосудов и мышечных клетках сердца, он становится причиной развития таких опасных заболеваний, как и стенокардия.

    Для предотвращения скопления ионов кальция в клетках сосудов и сердца учёными была разработана целая группа лекарственных средств, способных при применении избирательно блокировать кальциевые канальцы. Данные медикаменты получили условное обозначение антагонисты кальция. В эту группу входит и лекарство Норваск.

    Классифицируются на несколько подгрупп в зависимости от их химической структуры. Входящий в состав медикамента Норваск амлодипин относится к подгруппе дигидропиридинов.

    Механизм лечебного воздействия препаратов-антагонистов кальция при их применении заключается в следующем:

    1. Попадая внутрь организма, они блокируют кальциевые канальцы типа L, отвечающие за медленную транспортировку ионов Са2 +.
    2. В результате концентрация ионов кальция во внутриклеточном пространстве сосудов и миоцитов (мышечных клеток сердца) существенно снижается.
    3. Освобождаясь от излишков кальция, клетки вновь обретают упругость и способность растягиваться. Как следствие, внутренние просветы сосудов увеличиваются, их сопротивляемость току крови уменьшается.
    4. Благодаря сосудорасширяющему действию лекарственного средства, при его применении снижается нагрузка на сердце, понижается артериальное давление кровеносной системы.

    Норваск, как и прочие медикаменты из группы антагонистов кальция, имеют ряд противопоказаний к применению. Поэтому приниматься он должен строго по назначению врача, в соответствии с назначенной дозировкой.

    Последствия гипертонии

    От чего эти таблетки?

    1. (повышенное давление). Расширяя крупные коронарные и периферические сосуды, Норваск выступает в качестве гипотензивого, снижающего давление, средства.
    2. Стенокардия, стабильная или вазоспастическая. Применение средства Норваск позволяет снизить выраженность ишемии сердечной мышцы. Оказывая сосудорасширяющее действие, медикамент, как отмечается в инструкции по применению, снижает сопротивление току крови, снимает излишнюю нагрузку на миокард.
    3. Содержащиеся в Норваске активные вещества при своём применении оказывают спазмолитическое действие на коронарные артерии.

    Применение блокаторов L-каналов за счет уменьшения концентрации кальция в гладких клетках артерий и капилляров, снижает вероятность инфаркта и инсульта. Как и прочие антагонисты кальция, Норваск оказывает регулирующее влияние на сердечный ритм, стабилизируя его. Это особенно благотворно влияет на больных, страдающих наряду с гипертонией или стенокардией ещё и сердечной , хотя последнее заболевание и не отмечено в официальной инструкции по применению в качестве показания.

    Норваск относится к медикаментам-блокаторам кальциевых канальцев самого последнего поколения. Имея большую биодоступность и продолжительное время действия, это средство является одним из самых эффективных в борьбе с артериальной гипертензией и большинством видов стенокардий.

    При каком давлении применяют?

    Отдельно регламентирует инструкция по применению к Норваск, при каком давлении и как принимать данный препарат. Данное лечебное средство назначается в качестве гипотензивного при стабильно высоких показателях артериального давления.

    Согласно инструкции по применению, лекарство позволяет привести давление к норме, однако самостоятельно принимать таблетки от давления Норваск категорически не рекомендуется. При лечении гипертонии допускается их применение, как индивидуального лечебного средства, так и в комплексе с другими медикаментами.

    Следует помнить, что понятие высокого давления для каждого человека индивидуально. Поэтому верхний порог артериального давления, при котором нужно начинать применение медикамента, его дозировку и частоту приёма может определить только доктор. Инструкция по применению лекарства Норваск в данном случае носит общий характер.

    Несмотря на отличный гипотензивый эффект, точная фармакология и воздействие Норваска при остром гипертоническом кризе изучена недостаточно. Поскольку данное средство, как указано в инструкции по применению, рассчитано на длительное применение, использовать его в качестве экстренного, при резких скачках давления, не следует.

    Инструкция по применению

    Подробный ответ на вопрос об особенностях препарата сможет дать прилагаемая к каждой упаковке лекарства Норваск инструкция по применению: при каком давлении и как принимать, примерные дозировки и прочие нюансы.

    Как принимать?

    Согласно инструкции Норваск принимается раз в 24 часа по одной таблетке. Запивать препарат следует стаканом кипячёной воды. Принимать таблетки можно как до, так и после приёма пищи - это не оказывает существенного влияния на степень воздействия лечебного средства.

    После попадания в желудочно-кишечный тракт Норваск достаточно быстро абсорбируется, и активные вещества доставляется до клеток сосудов. Наибольшая концентрация амлодипина в соответствии с данными о фармакокинетике, приведенными в инструкции по применению, наблюдается через 6–10 ч. после применения медикамента.

    Длительность выведения лекарственного вещества из организма больного после первого приёма растягивается на 35–50 часов. После вторичного и последующих употреблений Норваска время выведения составляет порядка 40–45 часов. У пациентов пенсионного возраста этот показатель может составлять 65 и более часов. Приблизительно такой же срок выведения Норваска составляет и у лиц, страдающих заболеваниями печени.

    Не следует запивать таблетки Норваска грейпфрутовым соком. При взаимодействии сока с амлодипином, повышается биодоступность последнего. А это, в свою очередь, приводит к изменению фармакологического воздействия активного вещества на организм.

    Несмотря на то, что Норваск не вызывает так называемого «синдрома отмены», прекращать приём Норваска - на что специально обращается внимание инструкции по применению (см. раздел Особые указания) - следует постепенно, поэтапно сокращая дозировку.

    Дозировка

    В начальный период медикаментозного лечения пациент должен находиться под пристальным наблюдением врача. Дозировка препарата Норваск, согласно инструкции по применению, начинается с 2,5 мг у больных артериальной гипертензией, с 5 мг у лиц, страдающих ишемической болезнью. Постепенно, при отсутствии неблагоприятных эффектов и хорошей переносимости лекарства, единоразовая доза доводится до 10 мг. Не нужно повышать минимальную дозировку Норваска для пациентов, больных почечной или печёночной недостаточностью. Для пожилых пациентов обычно назначают среднюю дозу, при условии отсутствия явных проблем со здоровьем.

    Передозировка Норваска может проявляться следующим образом:

    • учащённое сердцебиение;
    • резкое снижение давления.

    В крайних случаях чрезмерное применение медикамента чревато развитием шока и даже смертельным исходом. В качестве первой помощи отравившемуся пациенту следует сделать промывание желудка и дать абсорбенты. В сложных ситуациях больному дают медикаменты, поддерживающие функции сердцебиения и стимулирующие рост артериального давления.

    Особые указания

    За пожилыми больными и пациентами с ослабленным здоровьем, принимающими Норваск, следует установить постоянное медицинское наблюдение. Причина этого - волнообразные снижения и повышения клиренса активного вещества (т. е. биотрансформации и выведения препарата Норваск из организма).

    На протяжении всего срока медикаментозного лечения Норваском пациент должен особое внимание уделять гигиене ротовой полости. Это связано с вероятностью возникновения таких побочных явлений, как кровоточивость слизистых покровов и гиперплазия слизистой.

    У людей с сердечной недостаточностью приём Норваска может стать причиной появления отёка лёгких. Поэтому такие больные при малейших признаках ухудшения здоровья должны поспешить на обследование к специалисту.

    Противопоказания к применению:

    • в тяжёлой форме;
    • в любой форме;
    • вероятность возникновения ;
    • детям до 18 лет;
    • высокая чувствительность или непереносимость амлодипина.

    Под наблюдением врача должно происходить применение препарата Норваск при:

    • беременности и лактации;
    • дисфункции в работе печени;
    • нестабильной стенокардии.

    Побочные действия

    Как и все другие лекарственные препараты, Норваск может стать причиной некоторых неприятных эффектов. Среди побочных действий применения препарата Норваск можно указать следующие:

    • резкое снижение артериального давления;
    • прилив крови к кожным покровам;
    • учащение сердцебиения;
    • головокружение;
    • нарушения стула;
    • частое, или наоборот, затруднённое мочеиспускание;
    • сыпь и зуд.

    Чаще всего побочные действия вызваны непереносимостью компонентов Норваска, либо его неправильной дозировкой и приёмом. Также побочные эффекты могут развиться в первые дни лечения Норваском, после чего они постепенно сходят на нет. Пациенты, водящие транспортные средства могут не волноваться: применение лекарства Норваск никакого влияния на концентрацию внимания не оказывает.


    Препарат Норваск - антиангинальное, антигипертензивное лекарственное средство.
    Производное дигидропиридина — БКК, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
    - при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
    - расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызваны курением).
    У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
    Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
    Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.
    При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
    У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
    Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, Tmax в сыворотке крови — 6-12 ч. Css достигаются после 7-8 дней терапии.
    Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
    После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).
    Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
    Печеночная недостаточность. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
    Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.
    Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

    Показания к применению

    Показаниями к применению препарата Норваск являются:
    - артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);
    - стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

    Способ применения

    Таблетки Норваск принимать внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
    При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
    Пожилые пациенты. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
    Нарушение функции печени. Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).
    Нарушение функции почек. Рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
    Не требуется коррекция дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

    Побочные действия

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
    Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.
    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
    Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
    Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
    Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
    Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
    Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
    Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.
    Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.
    Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.
    Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению препарата Норваск являются: повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз; шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

    Беременность

    Безопасность применения препарата Норваск во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
    Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например нитратами пролонгированного или короткого действия, β-адреноблокаторами.
    В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч.

    и с индометацином.
    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α1-адреноблокаторами, нейролептиками.
    Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
    Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
    Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
    Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
    Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
    Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
    Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
    Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
    Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
    При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
    Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
    Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
    Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).
    Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
    В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
    Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
    Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
    Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
    Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
    Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
    Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
    Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

    Передозировка

    Симптомы передозировки препаратом Норваск : выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
    Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.
    Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

    Условия хранения

    Препарат Норваск следует хранить при температуре не выше 25 °C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Форма выпуска

    Норваск - таблетки, 5 мг, 10 мг.
    Упаковка: в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 или 14 шт. 3 блистера по 10 табл. или 1 бл. по 14 табл. в пачке картонной, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия нанесена перфорированная строчка.

    Состав

    1 таблетка Норваск содержит активное вещество: амлодипин 5 мг или 10 мг (эквивалентно 6,944 и 13,889 мг амлодипина безилата соответственно).
    Вспомогательные вещества: МКЦ — 124,056/248,111 мг; кальция гидрофосфат — 63/126 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4/8 мг; магния стеарат — 2/4 мг

    Дополнительно

    Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
    У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
    Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.
    Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
    На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класса III и IV по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Хотя на фоне применения препарата Норваск какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

    Основные параметры

    Название: НОРВАСК
    Код АТХ: C08CA01 -