Главная > Эстрогены > Амфотерицин инструкция по применению. Применение Амфотерицина B при беременности


Амфотерицин инструкция по применению. Применение Амфотерицина B при беременности




Грибковые вирусные заболевания - одни из самых распространенных. Для лечения такого рода болезней применяются антигрибковые антибиотики. Одним из таких является отечественный высокоэффективный медицинский препарат «Амфотерицин В».

Описание препарата

Препарат представляет собой медикаментозное средство - антибиотик широчайшего спектра воздействия при борьбе с грибковыми заболеваниями. Оказывает бактерицидное, дезинфицирующее действие, уничтожает грибки следующих видов: Candida, Histoplasma capsulatum, и другие.

Широко применяется в отечественной медицине для борьбы с грибковыми заболеваниями как в самостоятельной, так и в комплексной терапии у взрослых и детей.

Форма выпуска

«Амфотерицин В» выпускается в трех видах: для внутреннего, перорального и местного наружного применения.

Лиофилизат (порошок), применяющийся для изготовления жидкого состава для внутривенной инъекции, представляет собой вещество ярко-желтого цвета, не имеющее выраженного запаха, быстро растворяется в воде.

Выпускается в стеклянных тубах по 10 мл.

В виде мази в тубах, без запаха, ярко-желтого оттенка, кремообразной консистенции. Это подтверждает прилагаемая к препарату «Амфотерицин В» инструкция по применению.

Таблетки в твердой оболочке, в блистерах по 10 штук в бумажной коробке.

Дополнительные химические элементы, входящие в состав, помимо основного: масло вазелиновое, вазелин, Полисорбат 80.

Показания к применению препарата

Попадая в организм, препарат через слизистую проникает в плазму.

Выводится через мочу очень длительное время, может определяться в крови и моче по истечении недели с момента применения.

Применяют препарат внутривенно, наружно и во время ингаляций, а также перорально в виде таблеток.

Основные заболевания, при которых назначают «Амфотерицин В»:

  • поражение кандидозом желудочно-кишечного тракта и полости кишечника;
  • поражение кандидозом части внутренних органов;
  • гранулематозный, диссеминированный кандидоз с длительным течением;
  • кокцидиоз;
  • криптококкоз;
  • гистоплазмоз;
  • американский бластомикоз;
  • хромомикоз;
  • различные виды микозов;
  • аспергиллез;
  • споротрихоз;
  • кандидоз кожных покровов и слизистой различных органов;
  • менингит.

Курс лечения

Дозировку препарата определяют в соотношении с весом пациента 250 ед. на 1 кг человеческого веса. Впоследствии доза может увеличиваться, если определена чувствительность к препарату и отсутствуют побочные действия. Схема лечения, дозировка, длительность курса определяются лечащим врачом. Это подчеркивает имеющаяся к медикаменту «Амфотерицин В» инструкция по применению. Таблетки назначают один или два раза в семь дней. Срок лечения, в зависимости от тяжести заболевания, длится от 1 до 2 месяцев.

Это не более 2 раз капельного внутривенного введения препарата или такого же количества ингаляций. Количество капельниц и ингаляций, доза вводимого препарата определяется врачом после диагностирования заболевания, с учетом веса и характеристик болезни.

Курс лечения, с перерывом в 30 дней, может быть назначен повторно, если лечение было неэффективным.

На данный момент примеры передозировки лекарством не зафиксированы.

Способ изготовления жидкого раствора и применение

Приготовление раствора производят в стерильных условиях в рамках стационара при соблюдении всех дозировок и рекомендаций.

Сухое вещество для изготовления раствора разводят перед процедурой внутривенного введения при помощи капельницы.

Капельницу ставят на 180-360 минут, под наблюдением, с темпом введения в вену не более 25-30 капель в 60 секунд.

Изготовление раствора производится в темном месте, без попадания прямых лучей света.

Для приготовления раствора порошок разводят в жидкой пятипроцентной глюкозе. Если после разведения на дне емкости появился какой-либо осадок, вводить раствор нельзя.

Разводят для внутривенного капельного применения раствор в соотношении 125 единиц порошка на 1 мл глюкозы.

В емкость с лекарственным препаратом наливают 5-10 мл воды для инъекций. Содержимое тщательно смешивают путем взбалтывания для растворения порошкообразного вещества. Шприцем со стерильной медицинской иглой приготовленный раствор после набора вводят в стеклянный флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы.

Параметры дозировки

При общем весе больного 75 килограмм, расчет производится из 250 ЕД на 1 кг веса, таким образом, 250 умножается на 75, в итоге получается цифра 18 750, это и есть необходимое количество единиц. Учитывая, что в 410 мл 5% жидкого раствора глюкозы находится 50 000 ЕД препарата «Амфотерицин В», то рассматриваемая мера в 18 750 единиц находится в 150 мл готового жидкого раствора.

Жидкий раствор лекарственного препарата для проведения ингаляций изготавливается также обязательно перед процедурой. Для этого порошок из 1 флакона, что составляет 50 000 единиц, растворяют в 10 мл воды для инъекций.

При проведении ингаляций используют ингаляторы практически всех видов, строгих назначений нет.

Основные побочные проявления

Ожидать ли побочные эффекты, когда назначают «Амфотерицин» (таблетки)?

Инструкция указывает, что во время применения препарата могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, слабо выраженные болевые ощущения в области живота, ухудшение аппетита, выделение желчи, онемение конечностей, мигрень, головокружения, тахикардия, повышение артериального давления, ухудшение зрения, запах ацетона в моче, отек дыхательных путей, крапивница, образование тромбов, приступы кашля и т. д. Иногда высокая температура, судороги, лихорадка.

Особенно проявляются побочные действия у лиц, страдающих хроническими почечными заболеваниями, при нарушении функции почек и печении, препятствующих своевременному выведению лекарственного препарата из организма.

Для предотвращения негативных побочных эффектов рекомендуется строго придерживаться инструкции и определенной врачом дозировки.

Лечение во время лактации и вынашивании плода

Стоит ли принимать «Амфотерицин В» (таблетки) во время беременности и кормления грудью?

Согласно исследованиям, в период вынашивания плода лекарственное средство может проникать сквозь плаценту и воздействовать на плод. К назначению препарат рекомендуют при острой необходимости, когда эффективность для здоровья матери выше вреда, наносимого ребенку.

Исследований на концентрацию препарата в молоке матери не производились, поэтому применение во время лактации запрещено.

Совместимость препарата с алкоголем

К препарату «Амфотерицин» инструкция по применению указывает, что алкоголь может снижать лечебный эффект препарата. Прием алкоголя во время курса применения лекарства иногда вызывает рвоту, тошноту, дискомфорт в области печени, почек и ЖКТ.

Применение вместе с другими препаратами

При лечении препаратами с активным воздействием на костный мозг не рекомендуется прием «Амфотерицина В» из-за риска развития анемии и заболеваний крови.

Медикамент необходимо принимать одновременно с сердечными препаратами с особой осторожностью, по согласованию с врачом.

Как применять «Амфотерицин»-мазь?

Изготовитель

От чего зависит на медикамент «Амфотерицин В» цена? Разберемся в этом далее.

Лекарственный препарат изготавливается Российским производителем, достаточно известным на отечественном фармрынке. Это акционерное общество, занимающееся выпуском медицинских препаратов в г. Курганинске под названием «Синтез».

Мазь и порошок для смешивания и изготовления лекарственного раствора назначаются врачом и отпускаются в аптеках России по врачебному рецепту.

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от влаги и в темном месте, при температуре не ниже 2 градусов и не выше 8. Препарат в порошке имеет зарегистрированный срок пригодности не более 48 месяцев, мазь - не более 24 месяцев.

Приготовленный на основе порошка раствор для капельного введения не разрешено применять повторно. Раствор для ингаляций разрешено хранить в холодильнике в закрытом флаконе не более суток.

Стоимость препарата

Цена препарата около 30-40 рублей за один флакон порошкообразного средства. Достаточно дорогостоящий препарат, так как курс лечения длительный, занимает от одного до двух месяцев, может быть назначен повторно. Курс лечения препаратом обойдется в сумму от 3000 до 5000 рублей.

Стоимость мази и таблеток за 1 упаковку колеблется от 500 рублей и выше, в зависимости от дозировки. Вот такая на «Амфотерицин В» цена.

Грибковые заболевания относятся к категории частых причин ухудшения состояния здоровья. Они многообразны и требуют при появлении первых симптомов обязательного обращения к специалисту. Опытный врач рекомендует оптимальный курс терапии, в который часто входит такое лекарственное средство, как Амфотерицин В.

Вконтакте

Основные характеристики

Это средство показано для лечения грибковых инфекций, которые несут опасность для жизни пациента.

Важно! Препарат является эффективным при проведении лечения системных микозов и уничтожения патогенных грибов.

Средство относится к категории полиенов и является натуральным природным антибиотиком. Применяется только по назначению врача. Отличается высоким уровнем токсичности.

Назначается исключительно в случаях подтвержденного наличия жизнеугрожающих и прогрессирующих инфекций грибкового типа. Данный препарат не может быть использован в случае терапии неинвазивных (поверхностных) микозов, в том числе для лечения кандидоза полости рта, пищевода, влагалища.

Порядок применения

В упаковке Амфотерицин есть инструкция по применению, с которой требуется внимательно ознакомиться перед началом приема. Препарат относится к категории макроциклических антибиотиков, имеет высокую степень противогрибковой активности.

В ассортименте лекарственное средство представлено в нескольких формах:

  • Лиофилизат (порошок), используемый для приготовления раствора, предлагается в стеклянных ампулах и картонной упаковке;
  • кремы в тубах из алюминия объемом 15 и 30 мг.

Особенность действия препарата : внутриклеточная мишень Амфотерицина В поражает грибковые образования за счет связи активных веществ препарата с клетками стеролами мембраны. За счет этого лечащие компоненты проникают к грибам, растворяя их. Средство успешно используется при лечении большей части кандидозных поражений, терапии лейшманий.

За счет плохой степени усвояемости при введении перорально (практически не усваивается желудочно-кишечным трактом), таблетки не назначаются в виду невысокой эффективности. Также большим успехом не пользуется мазь.

В настоящий момент Амфотерицин В предлагается использовать в виде мази для лечения внешних поражений кожных покровов.

Мазь наносится на пораженный участок тонким слоем. Нанесение выполняется два раза в сутки.

Вводится внутривенно при комплексной терапии сложных грибковых поражений.

Попадая в кровоток, средство распределяется по всем системам и органам, попадая в печень, селезенку, легкие и другие ткани.

Точная доза порошка, которая будет использоваться с целью приготовления раствора для внутривенного введения, рассчитывается врачом. На оптимальное количество влияет вес, возраст и состояние здоровья пациента. В ходе введения проводится контроль физических показателей: пульса, температуры тела, функций печени, артериального давления.

Препарат метаболизируется. Выведение обеспечивается почками. У взрослого пациента начальный полувывод происходит в течение 24 часов. У детей этот период менее продолжителен, составляет, в зависимости от телосложения и возраста 5 – 40 часов. За счет высокой степени токсичности Амфотерицин используется в терапии младенцев только в случае крайней необходимости. Полувывод в ситуации применения для ребенка первых месяцев жизни составляет от 18 до 36 часов. Конечный вывод из организма человека любого возраста происходит за 15 дней. При завершении использования препарат продолжает обнаруживаться в организме на протяжении нескольких недель.

В случаях вагиноза могут назначаться свечи Амфотерицин для введения во влагалище, которые выполняются в форме порошка или мази. На основании вариантов форм выпуска могут создаваться суспензии для проведения ингаляций.

Для такого средства, как Амфотерицин, форма выпуска в виде порошка или мази является оптимальной для использования. Суспензия производится только на основе этих вариантов, как и раствор для ингаляций.

Показания

Токсичность Амфотерицина позволяет его использовать только по прямому назначению лечащего врача.

Во время лечения проводится тщательный контроль состояния здоровья пациента.

В виде лиофилизата перечень диагнозов существенно шире:

  • микозы, выявленные в мочевыводящих путях;
  • криптококковый менингит и другие формы этого заболевания, спровоцированные грибами различного типа;
  • эндокардит;
  • хромомикоз;
  • плесневый микоз;
  • хроническая мицетома и многие другие.

Внутривенное введение данного лекарственного средства может быть показано даже в случае лечения висцерального лейшманиоза у больных, страдающих иммунодефицитом. При американской лейшманиозе кожно-висцерального типа средство может назначаться в ситуации непереносимости выбранных препаратов.

Побочные эффекты

Важной особенностью Амфотерицина является высокая токсичность.

В число негативных проявлений побочных факторов включаются:

  1. Нарушение работы систем организма, в том числе кроветворной, мочевыводящей, нервной, сердечно-сосудистой.
  2. Проявление сильных аллергических реакций, включая реакцию на внутривенное введение в виде воспалений

В случае использования лекарственного препарата в виде мази или ингаляций на основе действующего вещества может быть отмечено:

  • першение в горле и покашливание (ингаляции);
  • зуд, покраснение и высыпания (мазь).

Противопоказания

Данное лекарственное средство отличается высокой степенью токсичности и может быть введено в курс терапии только лечащим врачом. Лечение проводится под строгим медицинским контролем. Побочные действия Амфотерицин имеет многочисленные.

Назначения возможно исключительно по жизненным показаниям . При этом весь срок использования требуется контролировать работу печени и почек каждые 5-7 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели.

Также средство в виде мази запрещено применять для нанесения под окклюзионные повязки.

Для проведения ингаляций в раствор обязательно добавляется несколько капель глицерина. Проводится постоянный контроль состояния крови.

Использование данного типа лечения грибковых поражений не может проводиться в отношении больных, которые находятся на гемодиализе. Лекарство можно использовать для лечения пациентов, уже прошедших процедуру. С осторожностью требуется подходить к приему этого лекарства тем, кто одновременно принимает препараты калия.

Использование при беременности

Токсичные свойства лекарственного средства позволяют использовать его в терапии женщин во время беременности только при сопоставления уровня риска жизни матери и плода. Назначение проводится только в крайних случаях.

Важно! Если лекарственный препарат для лечения грибковых болезней требуется назначать в период лактации, грудное вскармливание требуется прекратить до начала приема.

В ситуации необходимости введения ребенку, назначается минимальная действующая доза с проведением тщательного контроля состояния здоровья маленького пациента.

Как снизить негативное воздействие

Препарат сложно переносится организмом. Пациентам, которым необходимо использование в терапии любых форм данного лекарственного средства, рекомендуется вести здоровый и активный образ жизни.

В рационе требуется увеличить дозу витаминов, в том числе витамина С.

Если данное лекарственное средство не оказывается действенным после использования в течение максимум 4 недель (оптимальной продолжительностью курса признается 2 недели), требуется искать варианты аналогов.

Соблюдаются правила правильного питания с включением больших объемов жидкости для питья.

В настоящий момент на фармацевтическом рынке практически не существует препаратов, которые могли бы быть столь же действенны.

У Амфотерицина В аналоги по качеству немногочисленны:

  • Амфолип,
  • Амфоцил,
  • Фунгизон,
  • Фунгилин.

Основным действующим веществом аналогов также является рлс. Данные препараты, в отличие от оригинала, могут выпускаться в форме таблеток. Прием их и выбор варианта лекарства проводит исключительно лечащий врач. У всех вариантов аналогов препарата токсичность сохраняется, причем она заметно нарастает при необходимости длительного использования.

Видео: амфотерицин, инструкция


Амфотерицин B - противогрибковое, фунгицидное лекарственное средство.
Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.
Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1-5 мг/сут Cmax в плазме — 0,5-2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2 составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При местном применении в виде мази практически не всасывается.

Показания к применению

Прогрессирующие, жизнеугрожающие грибковые инфекции, вызванные чувствительными к Амфотерицину В микроорганизмами:
- диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит;
- менингит, вызываемый другими грибами;
- инвазивный и диссеминированный аспергиллез;
- североамериканский бластомикоз;
- диссеминированные формы кандидоза;
- кокцидиоидоз;
- паракокцидиоидоз;
- гистоплазмоз;
- фикомикоз (зигомикоз);
- хромомикоз;
- плесневый микоз;
- диссеминированный споротрихоз;
- гиалогифомикоз;
- хроническая мицетома;
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- эндокардит;
- эндофтальмит;
- грибковый сепсис;
- грибковые инфекции мочевыводящих путей;
- висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора).

Способ применения

Препарат Амфотерицин B внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация - 0.1 мг/мл.
Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение не менее 20-30 мин под контролем артериального давления, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза - 1.5 мг/кг.
Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес.
Аспергиллез: курсовая доза - 3.6 г, продолжительность лечения - 11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г.
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы (0,25 мг/кг), постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Детям: внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 - 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м2. Детям вводится в минимальных эффективных дозах.
Для приготовления раствора для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. Для этого стерильным шприцем (игла не менее № 20) вносят 10 мл стерильной воды для инъекций без бактериостатических добавок непосредственно во флакон с препаратом. Содержимое флакона встряхивают до образования прозрачного коллоидного раствора. Для получения раствора с концентрацией 0.1 мг/мл его разводят 5% раствором декстрозы с рН не ниже 4.2 в соотношении 1:50. Перед разведением необходимо проверить кислотность имеющегося раствора декстрозы. рН раствора декстрозы, как правило, превышает 4.2, в противном случае перед разведением в него следует добавить 1 -2 мл буферного раствора.
Рекомендуется следующий буферный раствор: натрия гидрофосфат (безводный) -1.59 г, натрия дигидрофосфат (безводный) - 0.96 г, воды для инъекций - до 100 мл.
Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 атм и 121 °С.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия); нечасто - острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия.
Со стороны органов чувств: нечасто - нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны органов кроветворения: часто - нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто - агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления; нечасто - аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто - тахипноэ; нечасто - одышка, аллергический пневмонит, отек легких.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто - острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната - риск почечного тубулярного некроза.
Аллергические реакции: часто - анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто - сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.
Прочие: часто - лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Амфотерицин B являются: гиперчувствительность; хроническая почечная недостаточность; период лактации.
С осторожностью: заболевания почек (в т.ч. гломерулонефрит), амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.

Беременность

Амфотерицин B применять с осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амфотерицин B фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором натрия хлорида и другими растворами, содержащими электролиты.
Присутствие бактериостатических добавок (в том числе бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
Синергизм - с нитрофуранами.
Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет период полувыведения); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).
Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).
Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита калия в организме) и курареподобных миорелаксантов.
Глюкокортикостероиды, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропные гормоны увеличивают риск развития гипокалиемии.

Противоопухолевые лекарственные средства, лучевая терапия и лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и других гематологических нарушений.
Противоопухолевые лекарственные средства усиливают нефротоксичность, бронхоспазм и снижение артериального давления.
Глюкокортикостероиды и кортикотропин усиливают гипокалиемию, что может привести к развитию аритмий.

При необходимости одновременного назначения данных лекарственных средств следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ.
Амфотерицин В может усиливать токсичность сердечных гликозидов (за счет гипокалиемии).
Одновременное назначение с имидазолами (в том числе флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом, миконазолом, клотримазолом) может приводить к развитию устойчивости к амфотерицину В. Комбинированное лечение имидазолами с амфотерицином В следует назначать с осторожностью.
Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, циклоспорин, пентамидин и другие) - возрастает риск развития нарушений функции почек.
Удлиняет миорелаксирующее действие деполяризующих миорелаксантов.
Лейкоцитарную массу следует вводить со значительным интервалом после введения амфотерицина В (риск развития осложнений со стороны дыхательной системы).
Беременность и лактация
С осторожностью во время беременности. Противопоказано в период лактации.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Амфотерицин B : остановка сердца и дыхания.
Лечение: симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности, функции печени и почек, картины периферической крови и содержания электролитов и назначать поддерживающую терапию. Не удаляется при гемодиализе.
Перед возобновлением лечения состояние пациента должно быть стабилизировано.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 4 года.

Форма выпуска

Амфотерицин B - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.

Состав

1 флакон Амфотерицин B содержит: амфотерицин В 50 000 ЕД.
Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, дезоксихолевая кислота.

Дополнительно

Амфотерицин В должен применяться преимущественно для лечения прогрессирующих и жизнеугрожающих грибковых инфекций. Его не следует использовать для лечения неинвазивных (поверхностных) микозов, таких как кандидоз полости рта, влагалища или пищевода у больных с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.
При длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает.
В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль концентрации калия в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать концентрацию калия и магния в плазме.
Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических средств.
При использовании систем для внутривенного введения, установленных ранее для других целей, необходимо систему промыть 5% раствором декстрозы для инъекций.
При появлении анемии введение препарата следует прекратить.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при заболеваниях почек (в т.ч. гломерулонефрите).
При нарушениях функции печени
С осторожностью при гепатитах, циррозе печени.

Основные параметры

Название: АМФОТЕРИЦИН В
Код АТХ: J02AA01 -

Грибковые поражения кожи приносят существенный дискомфорт пациенту. Более того, такие заболевания заразны. Поэтому при появлении первых же признаков грибка следует обязательно обратиться к узкому специалисту. После сдачи медицинских анализов и прочих обследований врач обязан назначить пациенту эффективные лекарственные средства.

Очень часто для лечения грибковых заболеваний используют различные мази и таблетки. Однако большинство врачей утверждают, что такое патологическое состояние лучше лечить при помощи внутривенных инъекций. После осуществления уколов лекарственный препарат сразу же начнет воздействовать на микроорганизмы, которые проявляют к нему особую чувствительность.

К наиболее действенным и эффективным средствам для устранения грибковых заболеваний относят медикамент «Амфотерицин В». Инструкция, формы выпуска и отзывы об этом лекарстве будут представлены ниже.

Форма, состав, описание и упаковка антибиотика

Приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:

  • Лиофилизат «Амфотерицин В». Отзывы сообщают, что данная форма лекарственного средства представляет собой пористую гигроскопичную массу желтого цвета без ярко выраженного запаха. Она предназначена для приготовления инфузионного раствора. Активным компонентом этого медикамента является амфотерицин В. В качестве вспомогательных составляющих используют такие вещества, как однозамещенный и дезоксихолевая кислота. В продажу этот медикамент поступает во флаконах объемом 10 мл и пачках картонных.
  • Мазь «Амфотерицин В». Применение этого средства показано в качестве дополнительного препарата при комплексной терапии. используют только наружно. Она имеет желтый цвет и содержит в себе одноименное активное вещество. Что касается дополнительных составляющих, то в качестве них используют вазелиновое масло, медицинский вазелин и Приобрести этот медикамент можно в тубах по 30 или 15 г.

Механизм действия противогрибквого препарата

Что представляет собой медикамент «Амфотерицин В»? Инструкция по применению (таблетки с таким же активным веществом найти довольно проблематично) сообщает, что это макроциклический полиеновый антибиотик с противогрибковой активностью. Он продуцируется Streptomyces nodosus, а также оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (зависит от концентрации препарата в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя).

После попадания медикамента в кровоток он связывается со стеролами, что находятся в клеточных мембранах грибка, чувствительного к лекарству. В результате такого воздействия нарушается их проницаемость и происходит выведение внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство.

Препарат «Амфотерицин В» активен в отношении многих штаммов и умеренно активен в отношении простейших грибов.

Также следует отметить, что к данному средству устойчивы Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii. Кроме того, данный препарат неэффективен в отношении риккетсий, бактерий и вирусов.

Кинетические свойства медикамента

Теперь вам известно, что представляет собой такой как «Амфотерицин В». Механизм действия этого средства был описан выше.

После внутривенного введения препарата в однократной дозе в крови сразу же создается его эффективная концентрация, которая сохраняется на протяжении суток. С белками плазмы данное средство связывается на 90 процентов.

Рассматриваемый медикамент распределяется в печени, легких, почках, селезенке, мышцах, надпочечниках и в других органах и тканях. Его концентрация в плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях, а также водянистой влаге достигает 2/3 от концентрации в крови.

Пути метаболизма данного средства неизвестны. В моче и желчи около 98 процентов препарата присутствует в виде метаболитов. Выводится он медленно, посредством почек. Начальное время полувыведения препарата у взрослых людей составляет 24 часа, у детей - 6-40 часов, а у новорожденных - 20-60 часов. Конечный период полувыведения составляет 15 суток.

Показания антибиотика

Какие заболевания лечит лекарство «Амфотерицин В»? Его назначают при прогрессирующих, жизнеугрожающих грибковых инфекциях, которые были вызваны чувствительными микроорганизмами:


Противопоказания противогрибкового средства

Рассмотрим, какие состояния запрещают применять препарат «Амфотерицин В» (таблетки от грибка с аналогичным названием не производятся). Согласно инструкции, это средство противопоказано:

  • при хронической почечной недостаточности;
  • при гиперчувствительности;
  • в период грудного вскармливания.

С осторожностью данный медикамент используют при заболеваниях почек (включая гломерулонефрит), амилоидозе, циррозе печени, гепатите, анемии, агранулоцитозе, беременности и сахарном диабете.

Лиофилизат «Амфотерицин В»: инструкция по использованию

Для приготовления внутривенного раствора препарат используют с исходной концентрацией, равной 5 мг/мл. Посредством стерильного шприца 10 мл воды для инъекций вносят во флакон с медикаментом. Далее его содержимое встряхивают до образования прозрачной коллоидной жидкости.

Внутривенно препарат вводят в течение получаса под контролем АД, температуры тела и пульса больного. При хорошей переносимости лекарства его рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,25-0,3 мг на кг веса (зависит от степени тяжести заболевания).

При заболеваниях сердца и сосудов, повышенной чувствительности и недостаточной работе почек лечение начинают с небольших доз (5-10 мг), которые постепенно увеличивают на 5-10 мг в сутки и доводят до 0,5-0,7 мг на кг.

При споротрихозе курсовая доза лекарства составляет 2,5 г, а продолжительность терапии - не менее 9 месяцев.

При аспергиллезе дозировка данного средства составляет 3,6 г, а длительность лечения - не менее 11 месяцев.

Детям в самом начале терапии вводят 0,25 мг на кг веса в сутки, а затем постепенно увеличивают до максимальной дозы (1 мг на кг).

Мазь «Амфотерицин В»: инструкция по применению

Таблетки под аналогичным торговым названием в аптеках не продаются. Поэтому для замены этого лекарства следует обратиться к доктору.

При необходимости использования мази «Амфотерицин В» ее тонким слоем наносят на пораженные участки дважды в день. Лечебный курс зависит от имеющихся показаний:

  • при кандидозе складок кожи - около 1-3 недель;
  • при опрелостях у детей - примерно 7-14 дней;
  • при паронихии и поражениях межпальцевых промежутков - 2-4 недели.

Побочные действия

Препарат «Амфотерицин В» может вызывать следующие побочные явления:

  • головные боли, судороги, периферическую нейропатию, преходящее вертиго, энцефалопатию;
  • снижение аппетита, рвоту, диспепсию, тошноту, гастралгию, диарею, гепатотоксичность, острую печеночную недостаточность, желтуху, гепатит, мелену, геморрагический гастроэнтерит;
  • лейкопению, нарушение свертывания крови, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гемолитическую анемию, эозинофилию, лейкоцитоз;
  • нарушение зрения, потерю слуха, диплопию, шум в ушах;
  • тахипноэ, одышку, отек легких, аритмию и аллергический пневмонит;
  • снижение или повышение АД, зуд, изменение ЭКГ-показателей, остановку сердца, шок, сердечную недостаточность;
  • анафилактоидные реакции, чихание, нефрогенный несахарный диабет, бронхоспазм, нефрокальциноз, сыпь, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз
  • нарушение функции почек, гипокалиемию, гипостенурию, почечный тубулярный ацидоз, синдром Стивенса - Джонсона, острую почечную недостаточность, олигурию, анурию;
  • тромбофлебит и ожог в месте инъекции;
  • лихорадку, миалгию, снижение массы тела, артралгию, общую слабость.

Случаи передозировки

При ведении больших доз медикамента у пациента может возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в процессе терапии следует строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. Также необходимо контролировать работу дыхательной и сердечной деятельности, функцию почек и печени, картину периферической крови, а также содержание в ней электролитов.

Совместимость с другими медикаментами

Лекарственное средство «Амфотерицин В» может усиливать или же ослаблять действие других препаратов, а также повышать их токсичность. В связи с этим данный медикамент с осторожностью назначают в комплексной терапии.

При назначении упомянутого средства пациенту следует обязательно поставить в известность своего врача о приеме других препаратов. В ином случае применение «Амфотерицина В» (внутривенное) может пагубного сказаться на здоровье и общем самочувствии человека.

  • Препарат «Амфотерицин В» должен использоваться только для лечения жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций.
  • При длительном применении вероятность развития токсических эффектов увеличивается.
  • При появлении анемии использование препарата следует прекратить.

в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.

Мазь — мазь желтого цвета.

Характеристика

Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под действием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противогрибковое .

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.

При местном применении — практически не всасывается.

Показания препарата Амфотерицин B

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Побочные действия

При в/в введении:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.

При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.

Способ применения и дозы

В/в капельно (20-30 капель/мин) в течение 3-6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5-10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.

Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).

Средняя общая доза на курс лечения — 1500000-2000000 ЕД (18-20 вливаний). Препарат вводят через день или 1-2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).

Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):

В возрасте 1-3 года: с 1 по 5 вливания — 75-150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100-250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150-350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175-400 ЕД/кг.

В возрасте 4-7 лет: с 1 по 5 вливания — 100-200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175-400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200-500 ЕД/кг.

В возрасте 8-12 лет: с 1 по 5 вливания — 125-250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200-450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225-600 ЕД/кг.

В возрасте 13-18 лет: с 1 по 5 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200-400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225-500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250-700 ЕД/кг.

Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30-40 вливаний в течение 5-6 мес).

При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.

Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью — 15-20 мин из расчета 1000-2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Меры предосторожности

При в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10-15 капель медицинского глицерина.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Амфотерицин B

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-10 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амфотерицин B

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 тыс. ЕД 50 тыс. — 4 года.

мазь для наружного применения 30000 ЕД/г — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов Криптококковая инфекция у больных СПИДом
Криптококкоз у больных СПИДом
B35.1 Микоз ногтей Грибковое заболевание ногтей
Грибковое поражение ногтей
Грибковые заболевания ногтей
Грибковые поражения ногтей
Дерматомикозы ногтей
Микозы ногтей
Онихомикоз
Онихомикозы
Эпидермофития ногтей
B35.2 Микоз кистей Межпальцевая грибковая эрозия
Микозы кистей
Руброфития кистей
Трихофития ладоней
Эпидермофития кистей
Эпидермофития ладоней
B35.4 Микоз туловища Дерматомикоз туловища
Дерматомикозы туловища
Дерматофития туловища
Микоз кожи
Микозы гладкой кожи туловища
Микроспория гладкой кожи
Руброфития гладкой кожи
B35.6 Эпидермофития паховая Грибковые поражения кожных складок
Дерматомикоз паховой области и гладкой кожи
Микоз паховой области
Микозы стоп и крупных складок
Паховая дерматофития
Паховая эпидермофития
Паховый дерматомикоз
B37 Кандидоз Висцеральный кандидоз
Инвазивный кандидоз
Кандидоз гортани
Кандидоз ЖКТ
Кандидоз кожи и слизистых оболочек
Кандидоз слизистых и кожи
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз, обусловленный Candida albicans
Кандидомикоз
Острый псевдомембранозный кандидоз
Хронические формы кандидоза
B37.1 Легочный кандидоз Бронхолегочный кандидоз
Кандидоз внутренних органов
B37.7 Кандидозная септицемия Генерализированный кандидоз
Генерализованный кандидоз
Кандидемия
Кандидоз генерализованный
Кандидоз системный
Системный кандидоз
Тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций
B37.8 Кандидоз других локализаций Грибковые заболевания гортани
Грибковые поражения конъюнктивы
Грибковые поражения роговицы
Диссеминированный кандидоз
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз кишечника
Кандидоз перианальный
Кандидоз пищевода
Кандидоз прямой кишки и нижних отделов кишечника
Кандидоз слизистых оболочек пищевода
Кандидомикоз слизистых оболочек
Микотическая заеда
Микотическая экзема
Микотические дерматиты
Неинвазивный кандидоз кишечника
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Эзофагеальный кандидоз
B38 Кокцидиоидомикоз Калифорнийская лихорадка
Кокцидиодомикоз
Кокцидиоидоз
Кокцидиоидоз (кокцидиоидомикоз)
Кокцидиомикоз
Пустынный ревматизм
B40 Бластомикоз Болезнь Джилкрайста
Европейский бластомикоз
Североамериканский бластомикоз
Южно-американский бластомикоз
Южноамериканский бластомикоз
B42 Споротрихоз Болезнь Дори
Болезнь любителей роз
Болезнь Шенка-Бермана
Ринокладиоз
B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс Хромобластомикоз
Хромомикоз
B44 Аспергиллез Инвазивный аспергиллез
Системный аспергиллез
B45 Криптококкоз Cryptococcus
B45.0 Легочный криптококкоз Торулез
B45.1 Церебральный криптококкоз Криптококковый менингит
Криптококковый менингит
Менингит криптококковый
C84.0 Грибовидный микоз Микоз грибовидный
Фунгоидная гранулема