Главная > Эндорфины > Тирозол 10 м до еды или после. Тирозол — инструкция, отзывы, применение


Тирозол 10 м до еды или после. Тирозол — инструкция, отзывы, применение




Латинское название: Thyrozol
Код АТХ: H03BB02
Действующее вещество: тиамазол
Производитель: Мерк, Германия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: комнатная температура
Срок годности: 4 года

Тирозол – это препарат, который следует употреблять при недостаточной функциональности щитовидной железы, связанной с гормональной нехваткой.

Показания по применению

Для чего назначают гормональный препарат тирозол? Принимать медикамент следует в таких случаях:

  • Терапия тиреотоксических состояний организма
  • Подготовка к проведению хирургического вмешательства на щитовидке при тиреотоксическом заболевании в анамнезе
  • Назначают медикамент пить с целью терапии тиреотоксикоза в дополнение, когда пациент получает дозированное количество радиоактивного йода
  • В качестве дополнительного препарата при приеме радиоактивного йода, использующегося в латентный период
  • Профилактика тиреотоксикоза при одновременном назначении йодосодержащих препаратов
  • Лечение тиреотоксикоза в любых других случаях, когда иными средствами его лечить невозможно.

Состав и формы выпуска

В одной таблетке содержится 5 мг или 10 мг тирозола, в зависимости от дозировки в форме выпуска. Вспомогательные компоненты в составе лекарственного средства: желтый оксид железа, целлюлоза микронизированная, диметикон, магния стеарат, тальк, диоксид кремния коллоидный, макрогол 400.

Тирозол 5 мг и тирозол 10 мг выпускаются в таблетированной форме по 10 штук в одном блистере. Выглядят таблетки маленькими, белыми и круглыми. В одной картонной упаковке может находиться 20 или 50 таблеток.

Лечебные свойства

Тирозол – это лекарство, которое обладает антитиреоидными свойствами. С его помощью можно легко блокировать вредоносное воздействие гормонов щитовидной железы у больного. Активный действующий компонент – тиамазол, обладает способностью противодействовать синтезу тиреотропинов в железе, с помощью ингибирования фермента пероксидазы, который способствуют синтезу новых тиреотропных гормональных веществ – трийодтиронина и тетрайодтиронина. Благодаря подобному фармакологическому свойству у вещества появляется возможность активно препятствовать усилению негативных эффектов заболевания тиреотоксикоза.

Также средство показывает хорошие результаты при наличии тиреоидита у пациента по окончанию лечения средствами радиоактивного йода. Тиамазол не влияет на скорость выделения активных веществ из фолликулов органа, что объясняет разную длительность не активного периода, который возникает перед тем, как гормональные показатели полностью нормализуются. Данные показатели являются важным признаком, указывающим на выздоровление и благоприятный исход. Тиамазол способствует ускоренному выведению йодидов, благодаря чему усиливается стимуляция выработки гипофизом тиреотропина, что косвенно указывает на возникновение гиперплазии органа.

Активное действующее вещество после однократного перорального приема остается активным в организме на протяжении суток. После перорального приема происходит практически полное и быстрое усвоение вещества из желудочно-кишечного тракта. Максимальных показателей в плазме крови тиамазол достигает в пределах часа. Связывается средство с белковой плазмой незначительно. Накапливается активный действующий компонент в организме в структурах щитовидной железы, после чего он метаболизируется. В небольших количествах у кормящих материй метаболиты вещества обнаруживаются в грудном молоке.

Период полураспада гормонального средства колеблется в пределах 3-6 часов. Цифры могут меняться в большую сторону при наличии выраженной недостаточности функций печени. Перерабатывается действующий компонент в почках и печени. Выводится из организма с желчью и мочой. В первые сутки через почки выводится 70% от всего принятого вещества, а 10% из всего выведенного выходит в неизменном виде.

Тирозол и алкоголь — можно ли выпить немного спиртных напитков во время курса лечения?

Несмотря на то, что в официальной инструкции нет указаний о взаимодействии медикамента и алкоголя, тем не менее, их совместимость исключена. Нельзя пить алкоголь в любом виде, даже шампанское и пиво в небольших количествах, так как подобное сочетание потенцирует возникновение негативных побочных эффектов лекарства в полной мере. Курение – также негативный фактор, при заболеваниях щитовидной железы следует нормализовать образ жизни. Курение может нарушать гормональный баланс.

Тирозол и месячные – влияет ли препарат на цикл или нет?

В некоторых случаях возникает изменение или нарушение менструального цикла у женщины во время приёма медикамента. Дело в том, что регулярность и длительность менструации часто напрямую зависит от состояния здоровья щитовидной железы, поэтому при восстановлении гормонального фона месячные со временем придут в норму.

Способ применения

Средняя стоимость препарата в России – 255 рублей за упаковку.

Лекарство принимается перорально, только после приема пищи, не разжевывая. Глотать лекарство следует целиком, а запивать можно стаканом воды. Суточная дозировка принимается однократно или за 2-3 приема. Если назначили суточную дозировку принимать сразу, то нужно это делать строго по времени в те же часы ежедневно. Поддерживающая доза принимается однократно раз в день сразу после завтрака.

Базовая рекомендация по лечению тиреотоксикоза – 20-40 мг, длительностью в 3-6 недель. Нормализация функции щитовидки клинически проявляется спустя 3-8 недель с момента применения лекарства, поэтому далее пациент переходит на лечение по поддерживающей схеме – назначают лекарство в пределах 5 – 20 мг, не более. С момента перехода на поддерживающий режим рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Перед проведением операции с целью лечения тиреотоксикоза предварительно принимается лекарство по стандартной лечебной рекомендации, пока щитовидка не достигнет эутиреоидного состояния. Дополнительно показан прием калия йодида и бета-блокаторов.

В качестве поддерживающего лечения назначают препарат в небольших дозировках, в пределах 2.5 – 10 мг в сутки с параллельным применением левотироксина или радиоактивного йода, в зависимости от показаний. В среднем, тиреотоксикоз лечится несколько лет. Также лекарство подходит для профилактических мер при использовании йода в целях терапии автономных аденом.

При беременности и грудном вскармливании

Тирозол при беременности назначается в крайних случаях, так как он хорошо проникает в организм плода. При тяжелом состоянии пациентки можно принимать средство в низких дозах, не более 10 мг в сутки, без дополнения левотироксином, более высокие дозы негативно повлияют на плод. Сколько мг нужно пить кормящей матери? В данном случае нет существенных отличий в лечении, как и у беременных, можно принимать не более 10 мг в день, ведь лекарство хорошо проникает в грудное молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

  • Агранулоцитоз
  • Менее трех лет с рождения
  • Невосприятие сахара
  • Непереносимость медикамента, повышенная чувствительность
  • Гранулоцитопения
  • Холестаз
  • Левотироксин в комбинации при вынашивании плода.

С осторожностью при:

  • Функциональном ухудшении работы печени
  • Увеличенном зобе
  • Уменьшении просвета трахеи.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нехватка йода, литий, резерпин, бета-блокаторы, амиодарон усиливают воздействие лекарства. Гентамицин потенцирует антитиреоидные свойства средства. Анальгин, сульфаниламид и миелотоксические средства потенцируют возникновение лейкопении. Фолиевая кислота и лейкоген на фоне приема медикамента снижают риски появления лейкопении.

Побочные эффекты и передозировка

Возможно возникновение:

  • Гипертермия, выше субфебрильных показателей
  • Первые стадии артрита
  • Агранулоцитоз
  • Токсическое печеночное поражение
  • Желтуха
  • Лимфаденопатия
  • Облысение
  • Аллергические проявления на теле – зуд, крапивница, чесотка
  • Рост желез, выделяющих слюни
  • Неврит
  • Набор веса
  • Тромбоцитопения
  • Полинейропатия
  • Обморочное состояние
  • Высыпания по всему телу
  • Панцитопения
  • Тошнота и рвота
  • Гипогликемия
  • Синдром, наподобие системной волчанки, но таковой не являющейся
  • Изменение вкусовых качеств
  • Синдром Хирата, сопровождающийся гипогликемическим состоянием больного.

При передозировке возможно появление противоположного состояния гипертиреозу, разрастание тканей щитовидки, повышение референтных значений гормона ТТГ, миелотоксические проявления в дозировке свыше 120 мг в сутки, повышенные дозы нужны только в крайних случаях, при тиреотоксическом кризе, к примеру.

Аналоги

Марбиофарм, Россия

Средняя стоимость лекарственного средства – 27 рублей за упаковку.

Мерказолил является полным аналогом по действующему веществу. Выпускается в таблетированной форме, показания и противопоказания идентичны.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Низкая стоимость.

Минусы:

  • Много побочных эффектов
  • Есть риск передозировки.

Берлин-Хеми, Германия

Средняя цена в России – 140 рублей за упаковку.

Йодомарин состоит из важнейшего микроэлемента для поддержания здоровья щитовидной железы – калия йодида. Выпускается йодомарин в таблетированной форме, по 50 или 100 штук во флаконе из темного стекла. В одной таблетке содержится 100 мкг либо 200 мкг йода. Этот элемент необходимо принимать как в составе терапии заболеваний щитовидки, вызванных алиментарной недостаточностью, так и в качестве пищевой добавки при скудном рационе, а также лицам, проживающим на йододефицитных территориях. Суточная дозировка колеблется в пределах 1 – 2 таблетки.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Мало побочных эффектов при грамотном приеме.

Минусы:

  • Дорогая добавка, есть аналоги дешевле
  • Зарубежный производитель.

Международное наименование

Тиамазол (Thiamazole)

Групповая принадлежность

Антитиреоидное средство

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 нед постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Показания

Тиреотоксикоз (диффузная струма). Предоперационный период, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), период лактации.C осторожностью. Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.

Побочные действия

Аллергические реакции (сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, редко – нефрит.

Применение и дозировка

Внутрь, после еды. При легких и средних формах тиреотоксикоза – по 5 мг 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

При тяжелой форме тиреотоксикоза – по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс – 1-1.5 года.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 10 мг, суточная – 60 мг. Беременным – в максимально низких дозах – 2.5-10 мг; детям – 0.3-0.5 мг/кг, поддерживающие дозы для детей – 0.2-0.3 мг/кг; поддерживающие дозы – однократно, утром после завтрака.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц – в период поддерживающей терапии).

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост зоба.

Больной, которому назначается тиамазол, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Взаимодействие

Препараты Li+, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например возникающий на фоне приемов ЛС, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Отзывов о лекарстве Тирозол: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Тирозол, как аналог или наоборот его аналоги?

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, которая принимает участие в йодировании тиреоидных гормонов, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.
После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Период полувыведения — 6 ч. В организме подвергается метаболизму и выводится с мочой в виде метаболитов (70% на протяжении 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания к применению препарата Тирозол

Диффузный токсический зоб; тиреотоксический криз; смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами, в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом), подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза.

Применение препарата Тирозол

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний. При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания взрослым назначают в дозе 20-40 мг/сут на протяжении 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (через 3-8 нед) переходят на прием в поддерживающей дозе — 5-20 мг/сут. Рекомендуется одновременно применять левотироксин. Продолжительность терапии составляет 1,5-2 года. При подготовке к оперативному лечению тиреотоксикоза препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния, на протяжении 3-4 нед до запланированной операции и заканчивают принимать за день до нее. В исключительных случаях, когда невозможно провести хирургическое лечение, проводят продолжительную тиреостатическую поддерживающую терапию: назначают препарат в дозе 1,25-2,5-10 мг/сут одновременно с левотироксином. При подготовке к лечению радиоактивным йодом Тирозол назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. В латентный период действия радиоактивного йода, в зависимости от тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 5-20 мг/сут до начала действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовых дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в определенное время в течение дня. Поддерживающую дозу принимают в один прием, после завтрака.
Таблетки нужно принимать после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания к применению препарата Тирозол

Повышенная чувствительность к препарату, выраженная лейкопения или агранулоцитоз .

Побочные эффекты препарата Тирозол

аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко — лихорадка, в единичных случаях — красная волчанка.
Система кроветворения: редко — нарушения кроветворения (лейкопения , агранулоцитоз); в единичных случаях — генерализованная лимфаденопатия.
ЖКТ: редко — нарушения вкуса, в единичных случаях — нарушения функции печени, тошнота, рвота.
Центральная и периферическая нервная системы: в единичных случаях — неврит , полиневрит , головная боль .
Эндокринная система: возможно развитие гиперплазии щитовидной железы.

Особые указания по применению препарата Тирозол

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови. При зобе больших размеров с сужением трахеи лечение тиамазолом должно быть кратковременным, поскольку при продолжительном лечении возможен рост зоба.
Перед началом лечения больного необходимо предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, боли в горле, воспаления слизистой оболочки полости рта, фурункулов , которые могут свидетельствовать о развитии агранулоцитоза .
За 1-2 нед до операции тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует отметить, что дефицит йода повышает, а избыток — ослабляет выраженность эффектов тиамазола.
Выделяется с грудным молоком.

Взаимодействия препарата Тирозол

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении .
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом снижают риск развития лейкопении .
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Передозировка препарата Тирозол, симптомы и лечение

Может вызывать развитие зоба и гипотиреоидизма. В таком случае необходимо снизить дозу тиамазола и дополнительно назначить левотироксин.

Условия хранения препарата Тирозол

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Тирозол:

  • Санкт-Петербург

Тирозол – является средством для предотвращения гиперсекреции щитовидной железы. В его составе действует вещество тиамазол. По данному компоненту аналогом данного лекарства является препарат Мерказолил . Лечение Тирозолом сказывается именно на образовании гормонов трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4). Но некоторое количество данных веществ, уже синтезированных железой, содержатся в ее тканях и постепенно высвобождаются. Поэтому, после начала применения Тирозола, снижение уровня указанных гормонов происходит не сразу, а тогда, когда все их «запасы» окажутся высвобождены.

Поскольку все обменные процессы в организме связаны и здоровье одной железы внутренней секреции регулируется другими – гипофиз, также, реагирует на снижение функции щитовидки. Вырабатываются гормоны, стимулирующие ее. Таким образом, в процессе применения Тирозола, возможна гиперплазия (разрастание, увеличение объема) щитовидной железы.

Принятая доза данного препарата оказывает свое действие в течение суток.

Применяется Тирозол при:

  • Тиреотоксикозе , в том числе, в качестве подготовки к лечению данной патологии хирургическим путем или радиоактивным йодом;
  • Длительное лечение тиреотоксикоза, когда другие методы воздействия невозможно применить;
  • Профилактике тиреотоксикоза у больных со склонностью к нему, получающих препараты йода;

Выпускают Тирозол в виде таблеток. В начале терапии может быть назначен один или несколько приемов данного средства в сутки – важно получать их строго в одно и то же время, после еды. Инструкция препарата Тирозол сообщает, что, после приведения концентраций гормонов щитовидной железы к норме, назначают поддерживающую дозу лекарства. Ее принимают раз в день, в одно и то же время, утром.

Очевидно, что по разным показаниям, при разных исходных степенях тиреотоксикоза – врач назначает различные дозы препарата. Для некоторых групп пациентов (беременных, несовершеннолетних, больных с нарушениями работы печени) Тирозол назначают по специальной схеме.

Противопоказан Тирозол при:

  • Заболеваниях крови – гранулоцитопении и агранулоцитозе, в том числе, вызванных применением аналогичных препаратов;
  • Застое желчи;
  • Гиперчувствительности к тиамазолу и схожим веществам;
  • Лечении беременных в комбинации с левотироксином;
  • Нарушениях обмена лактозы;
  • Лечении детей первых трех лет;

- с осторожностью при –

  • Беременности и лактации;
  • Большом зобе, сдавливающем трахею;
  • Печеночной недостаточности;

Если мать во время вынашивания ребенка получает Тирозол – новорожденный должен быть обследован на предмет гипофункции щитовидной железы. Те же исследования показаны детям, получающим грудное молоко матери, которая принимает данный препарат.

Побочные эффекты и передозировка Тирозолом

В списке побочных эффектов препарата наиболее частыми признаны аллергические явления – зуд и покраснения. Также нередко возникают боли в суставах, не связанные с развитием артрита. Но, естественно, Тирозол может вызывать и другие системные нарушения. Однако они появляются значительно реже.

Длительная передозировка препаратом приводит к выраженному гипотиреозу – снижению функции щитовидной железы и ее гиперплазии. Острая передозировка вызывает нарушения кроветворения в костном мозге. В первом случае дозу Тирозола снижают, может быть добавлен левотироксин. Во втором случае – пациенту промывают желудок, оказывают симптоматическую помощь, назначают другие антитиреоидные лекарства.

Отзывы о Тирозоле

Очень часто люди, принимающие это лекарство, обсуждают набор веса. Их отзывы о Тирозоле показывают, что многие поправляются на несколько килограмм в течении терапии. Объективно это связано с тем, что при тиреотоксикозе у человека усилен обмен веществ – такие больные, как правило, довольно худые:

- За полтора года приема Тирозола набрала семь килограмм. Потом перестала его пить и снова начала худеть, не сидя на диете, ничем не занимаясь.

- Мне врач объяснила, что этот препарат замедляет обмен веществ. Я вижу это на себе. Принимаю Тирозол год и уже поправилась на пять килограмм.

Также, есть сообщения об аллергии на данное лекарство:

- Назначили мне Тирозол. Стала пить его и постепенно вылез какой-то диатез, все чешется. Пока мне прописали принимать Зиртек , чтобы облегчить состояние. Но, чувствую, долго так не протяну.

Но много и рассказов о том, что использование данного средства помогло нормализовать гормональный фон. Нередко женщины рассказывают, что только после такого лечения они смогли выносить и родить малыша.

Конечно, никто не должен самостоятельно принимать Тирозол или подобные препараты – это безусловно будет опасно для здоровья. Но для коррекции заболеваний щитовидной железы это лекарство можно признать успешным.

Оцените Тирозол !

Мне помогло 118

Мне не помогло 37

Общее впечатление: (13)

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. С max в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

T 1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый - 0.04 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол ® назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих Тирозол ® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Показания

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);
  • в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;
  • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
  • гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
  • холестаз перед началом лечения;
  • терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.