Главная > Гормональное > Анастрозол какой производитель лучше. Показания к применению. Инструкция по применению Анастрозола


Анастрозол какой производитель лучше. Показания к применению. Инструкция по применению Анастрозола




Рак груди является опасным заболеванием. Ежегодно он уносит миллионы жизней на нашей планете. Очень тяжело бороться с новообразованиями, но именно с этим недугом люди научились справляться в большинстве случаев, если болезнь не запущена. Тормозит рост опухоли и дальнейшее метастазирование препарат "Анастрозол". Действительно, рак останавливается в развитии, и женщины могут прожить еще долгие годы. Рассмотрим действие препарата, аналоги "Анастрозола", инструкцию по применению и отзывы потребителей.

"Анастрозол"

Для лечения рака груди у женщин используются лекарственные препараты, содержащие анастрозол. Применяют его в период постменопаузы.

Средство противоопухолевое анастрозол причисляется к селективному ингибитору ароматазы. Эстрадиол в период постменопаузы образуется из эстрона, который в свою очередь при участии фермента ароматазы продуцируется из андростендиона.

Пониженный циркулирующий эстрадиол привносит терапевтический эффект в случаях заболевания раком молочных желез. В постменопаузе под воздействием анастрозола уровень эстрадиола понижается примерно на 80%. Такое же действие имеют аналоги "Анастрозола", так как в составе имеют ту же основу.

"Анастрозол" на женский организм не оказывает андрогенную, прогестагенную и эстрогенную зависимость. Также терапевтические дозировки не оказывают никакого влияния на секреторную функцию кортизола и альдостерона.

Действие препарата

После попадания препарата внутрь средство из пищеварительного тракта быстро абсорбируется. Если "Анастрозол" принят натощак, уже в течение двух часов накапливается максимальная концентрация. При употреблении пищи скорость всасывания замедляется. В организме препарат не накапливается, с белками связывается 40%. Метаболизм происходит за счет таких процессов, как гидроксилирование, глюкуронизация и N-деалкилирование. Триазол, как основной образующий метаболит, легко определяется в моче и крови.

Выводятся метаболиты преимущественно с мочой. Максимальное время 50 часов. При этом в постменопаузе фармакокинетика не изменяется.

Препарат обычно применяется однократно в сутки. Существуют некоторые аналоги "Анастрозола", имеющие иную дозировку. Средство должен назначать только врач-онколог, учитывая течение опухолевого процесса. Стоит заметить, что "Анастрозол" в какой-то степени занижает эффективность эстрогенов.

Противопоказания

Ингибитор ароматазы, а также аналоги "Анастрозола" при некоторых состояниях к использованию не рекомендуются:

  • Не следует использовать "Анастрозол" в пременопаузу.
  • При почечной недостаточности.
  • При нарушениях в работе печени в ярко выраженных или умеренных формах.
  • Не использовать препарат в период беременности.
  • При грудном вскармливании.
  • В детском возрасте.
  • Явная повышенная чувствительность к "Анастрозолу" также считается противопоказанием.

Побочные действия

Побочные действия чаще всего проявляются со стороны эндокринной системы. Могут появляться «приливы», заметно снижение секреторной функции влагалища, возникает сухость. Заметно истончаются волосы. Со стороны пищеварительной системы также дает побочные эффекты "Анастрозол". Аналоги имеют подобные проявления. Часто возникает анорексия, происходят нарушения стула, возникает рвота, тошнота, понос. При обширном распространении опухоли и метастазировании в печень повышается уровень ЩФ и ГГТ.

Нервная система реагирует на "Анастрозол" проявлениями сонливости, головной болью, иногда возникает астенический синдром. Обмен веществ может показать незначительные повышения холестерина. Возможны аллергические реакции, которые возникают в виде дерматологических проявлений, кожной сыпи.

К особым указаниям следует отнести то, что при неопределенном гормональном статусе пациентки рекомендуется подтвердить состояние менопаузы проведением дополнительных биохимических исследований. Ингибитор ароматазы не безопасен для тех, кто имеет некоторые нарушения функции печени.

Во время лечения "Анастрозолом" не следует выполнять действия, требующие повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Аналоги "Анастрозола" в аптеке России

У препарата на российском фармакологическом рынке имеется множество аналогов. Среди них находятся следующие:

  • "Анастрозол-Каби";
  • "Анастрозол-Тева";
  • "Анастрозол-Сан";
  • "Анастрозол-ТЛ";
  • "Эгистразол";
  • "Веро-Анастрозол";
  • "Анабрез";
  • "Анастера";
  • "Маммозол";
  • "Аримидекс";
  • "Аксастрол";
  • "Анамастен";
  • "Анастрэкс";
  • "Аназалес";
  • "Эстаризол";
  • "Эгистразол";
  • "Селана".

При тяжелом недуге назначается "Анастрозол". Инструкция по применению, аналоги препарата должны быть внимательно изучены перед применением. Одно средство можно заменить другим только в том случае, если это порекомендовал наблюдающий врач-онколог.

Инструкция и аналоги "Анастрозола". «Аримидекс»

Из аптеки "Анастрозол" отпускается только по рецепту доктора. Если его нет в аптеке, можно заменить препарат аналогом "Аримидекс". Это средство также используется при злокачественном новообразовании в молочной железе. Принимается "Аримидекс" один раз в сутки по 1 мг. В упаковке находится 28 таблеток. Стоимость препарата из Великобритании составляет около четырех тысяч рублей, из США - около восьми тысяч. Российский "Анастрозол" стоит около двух тысяч рублей и содержит в упаковке также 28 пилюль. "Веро-Анастрозол" (Санкт-Петербург) имеет стоимость в пределах тысячи рублей.

Итак, "Аримидекс" дороже аналога в несколько раз, конечно же, дешевле купить "Анастрозол". Но чаще всего он быстро исчезает с прилавков, как только появляется в продаже. Поэтому в экстренном случае можно заменить его "Аримидексом".

Подобное воздействие

Представленные аналоги "Анастрозола" в аптеке в своем составе имеют ингибитор ароматазы. Многие лекарства приносят положительный эффект. Есть препараты, которые могут отличаться по действующему веществу, например, "Летрозол". Здесь главным компонентом является сам летрозол. Абсолютно другой элемент также назначается в тех случаях, что и препарат, которому мы посвятили статью. Некоторые пациентки задумываются, что эффективнее и лучше? Препараты действуют аналогично, поэтому нельзя дать однозначного ответа. Разница применения - суточная дозировка. "Анастрозол" применяют в дозе 1 мг в сутки, "Летрозол" - 2,5 мг. В итоге эффект будет идентичным.

Положительные отклики пациенток

Препарат "Анастрозол" (аналоги) отзывы имеет совсем немногочисленные. С таким серьезным заболеванием не многие хотят делиться своими проблемами и ощущениями от лекарственной терапии. Однако те, кто все же оставляет отклики, позволяют хоть как-то проанализировать ситуацию.

Итак, "Анастрозол" зачастую получает хвалебные отзывы пациенток или их родственников, замечающих улучшения. Действительно, после продолжительного приема препарата рост опухоли заметно приостанавливается, замедляется. Метастазы просто не имеют возможности образовываться и разрастаться. Многие пациентки отмечают также и то, что данный препарат не отнимает их семейный бюджет, так как "Анастрозол" есть в «Перечне жизненно необходимых препаратов», и его выдают им бесплатно по льготным рецептам, оформленным в поликлинике.

Отрицательные отклики пациенток

Как и многие лекарственные препараты, особенно рекомендуемые для лечения рака, "Анастрозол" имеет и негативные отклики. Это понятно, ведь чем тяжелее заболевание, тем сложнее воздействие лекарства на организм, и тем больше оно имеет побочных эффектов. После приема "Анастрозола" многие женщины замечают проявления «побочки». В то время как происходит борьба с опухолью, общее состояние часто ухудшается. Могут появиться сильные головные боли, проблемы со стулом, понос, рвота, гормональные скачки, перепады настроения, аллергия, выпадение волос, сухость влагалища, увеличение веса. Каждый организм индивидуален, реакции у всех разные, и, конечно же, такое бывает не у всех.

Частое проявление побочных эффектов можно объяснить и употреблением разных препаратов, их аналогов. Зачастую препараты от производителей из Израиля и Индии редко вызывают сильные негативные последствия, а вот некоторые российские пилюли действительно приносят много проблем.

Негативно пациентки отзываются и по поводу того, что в аптеке часто не бывает в наличии нужного лекарства. Аналоги препарата "Анастрозола", которые помогают вести борьбу с раком, в этом плане более доступны. Приходится покупать их, ведь невозможно делать перерыв в лечении и ждать, когда подвезут желаемый препарат. Рак не терпит отлагательств. Чаще всего в продажу выбрасывают дешевый питерский аналог «Анастразол-Тева», который у многих вызывает побочные эффекты, хотя определенно имеет тот же состав.

Мнения онкологов

К препарату "Анастрозол" врачи-онкологи относятся весьма положительно. Как они утверждают, препарат этот обеспечивает облегченный вариант химиотерапии при злокачественных новообразованиях в молочных железах женщины. Поэтому он часто назначается докторами пожилым женщинам в период постменопаузы или же женщинам моложе, имеющим серьезные проблемы. Если по определенным условиям пациентке нельзя назначать слишком тяжелые препараты, врач-онколог может посчитать нужным выписать "Анастрозол". Он вполне способен приостановить распространение опухоли.

Но в этом вопросе доктора согласны с потребителями в том, что лучше использовать препараты заграничные, не отечественных производителей. Если вам и назначили "Анастрозол", отнеситесь внимательнее к выбору производителя.

Теперь мы разобрались, для чего нужен препарат "Анастрозол", от какого недуга он спасает. Определили аналоги, изучили инструкцию к употреблению. На вопрос многих о том, можно ли подобрать аналоги, ответили - да, препарат взаимозаменяем, но перед выбором дженерика лучше проконсультироваться со своим лечащим доктором. При этом понятно, что лучше использовать импортные препараты, это следует из многочисленных отзывов пациенток, которые употребляют "Анастрозол" продолжительное время.

Одна таблетка Анастрозола вне зависимости от производителя содержит 1 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные компоненты: повидон, моногидрат лактозы, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.

Состав оболочки: макрогол-4000, гипромеллоза, диоксид титана.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе можно увидеть ядро белого цвета и оболочку.

Возможные формы выпуска препарата производства АТОЛЛ (Россия):

  • десять или тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, 1-10 упаковок в пачке из картона;
  • 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства ФармФирма СОТЕКС (Россия):

  • 14 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства БИОКАД (Россия):

  • 14 таблеток в ячейковой упаковке, две такие упаковки в пачке из картона;
  • 10 таблеток в ячейковой упаковке, три такие упаковки в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства HETERO DRUGS (Индия):

  • тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, одна или две такие упаковки в пачке из картона;
  • десять таблеток в ячейковой упаковке, три или шесть таких упаковок в пачке из картона.

Возможны и другие формы выпуска препарата в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, тормозит синтез .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Средство является мощным и высокоселективным нестероидным блокатором ароматазы . У лиц женского пола в постменопаузе эстрадиол производится путем трансформации в тканях периферических органов андростендиона в эстрон при участии энзима ароматазы . Эстрон превращается в эстрадиол .

Понижение уровня вызывает терапевтический эффект у лиц женского пола, страдающих злокачественными новообразованиями молочной железы. В постменопаузе использование 1 мг Анастрозола в день приводит к понижению содержания эстрадиола на 80%.

Фармакокинетика

Всасывание препарата быстрое, наибольшая концентрация в крови достигается через два часа при приеме натощак. Период полувыведения достигает 50 часов. Пища немного тормозит скорость всасывания.

Связывается с белками крови на 40%. Метаболизируется экстенсивно. Выводится почками в первоначальном виде через 72 часа после приема. Метаболиты также выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

  • Первая линия лечения местно-распространенной у лиц женского пола в постменопаузе .
  • Адъювантное (вспомогательное) лечение ранней при наличии положительных гормональных рецепторов в постменопаузе .
  • Вторая линия лечения распространенной злокачественной опухоли молочной железы , после терапии возник прогресс заболевания.

Противопоказания

В период пременопаузы :

Следует с осторожностью назначать средство при гиперхолестеринемии, нарушении работы печени, тяжелой , непереносимости лактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы либо галактозы.

Побочные действия

  • Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы : приливы .
  • Реакции со стороны костно-мышечной системы : артралгия .
  • Реакции со стороны половой системы : влагалищные кровотечения, сухость слизистых влагалища.
  • Дерматологические реакции : , , истончение волос, полиморфная эритема.
  • Реакции со стороны системы пищеварения : рвота, тошнота, анорексия , повышение содержания АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы , повышение содержания гонадотропина и билирубина, гепатит .
  • Реакции со стороны нервной системы : , синдром запястного канала .
  • Реакции со стороны метаболизма : гиперхолестеринемия .
  • Аллергические реакции : , .
  • Прочие реакции: астения .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Анастрозол, инструкция на Анастрозол Каби и инструкция на Анастрозол Тева принципиально сходны друг с другом. Рекомендуется принимать препарат внутрь, проглатывая ее целиком и запивая небольшим количеством воды. Следует принимать препарат в одинаковое время суток. Прием пищи роли не играет.

Назначают Анастрозол по одной таблетке в день в течение длительного периода времени. При выявлении признаков прогрессирования болезни прием препарата необходимо прекратить. Рекомендуемая продолжительность терапии в качестве адъювантного средства – 5 лет.

Передозировка

Лечение: не существует специфического антидота, проводят симптоматическое лечение. Можно вызывать рвоту, если больной находится в сознании. Разрешено проведение диализа. Рекомендуется поддерживающая терапия, наблюдение и контроль работы жизненно важных систем и органов.

4.2

13 отзывов

Сортировать

по дате

    Анонимный пользователь

    Анастразол

    Принимаю больше года, через полгода научили болеть суставы пальцев и ног,особенно колени Лечилась гимнастикой, пальцы масирую яблочным уксусом каждый вечер, если даже не болят. Я давольна, организм легко переносит его прием....делаете массаж и гимнастику, все боли пройдут.

    Анонимный пользователь

    Пользователь оставил свой отзыв анонимно

    Селана

    Принимала селану 2 месяца. Сначала болели суставы, потом была лёгкая тошнота. А позже тошнота стала невыносимой и рвота до полного удаления препарата из организма. Что и говорить, дешёвый препарат показал себя во всей красе!

    Достоинства Нет

    Недостатки принимать невозможно, полный отказ

    Инга Сильные побочные от Анастрозола

    Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы... Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы хоть как-то ее поддержать пришлось пропить курс гепатопротектора с расторопшей.

    Приём Селана

    После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и... После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и стали меньше виться... Анализы ОАК и БАК пока нормальные (кроме холестерина). Посмотрю, что будет дальше. Не знаю, может принципиально важно перейти на приём препарата Анастрозола. Что думают по этому поводу врачи? Спасибо за внимание и предполагаемый ответ!

    После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год. Курс лечения 5 лет должен быть. Ещё какое из лекарств употреблять??7 После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год.
    Курс лечения 5 лет должен быть.
    Ещё какое из лекарств употреблять??7

    Ингибиторы ароматазы,которым и является анастрозол применяют до 5 лет с сопроводительной терапией Са2+ и вит D3(Кальций D3-никомед)

    Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке,... Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке, да и в других известных сетевых аптеках в свободной продаже его нет, только на заказ, не пойму почему.

    Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200... Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200 рублей, а Селаны - 300 рублей хотя производитель и там и там Россия. Такие цены были по Москве в сентябре прошлого года. Уже по одному этому показателю видно, насколько Селана может быть "качественным" препаратом. После 2-х месяцев приёма у мамы повысилось давление, она до этих пор была гипотоником, а сейчас у неё по утрам высокое давление. Проявились проблемы с сердцем - аритмия, стенокардия. Часто вызываем "скорую" для капельниц. Появился постоянный кашель, постоянные боли в спине и суставах. Если бы она не занималась своей китайской гимнастикой ежедневно по утрам, наверное, уже бы слегла. Анализы пока не сдавала, но стала почему-то сильно терять в весе. И хотя она её (Селану) уже не принимает (покупает за свои деньги Анастразол ТЛ), "побочки" пока не прошли до конца, а она ещё и терять в весе начала. Она обращалась к онкологу - сказали, что нужна комиссия для возврата на Анастразол ТЛ, а комиссии необходимо, чтобы она при них пила Селану и в дневном стационаре будут фиксировать её состояние. И вообще маме сказали:"Вы первая, которая жалуется на это лекарство, других жалоб нет!" Поэтому, люди, ваше здоровье в ваших руках! Жалуйтесь своим онкологам, фиксируйте жалобы, пишите письма в Департамент, в Росздравнадзор, в приёмную Президента, именно в эти инстанции я и собираюсь написать об этом лекарстве. Ещё здесь просматривается коррупционная составляющая-закупка и выписка бесплатных рецептов на Селану проходит под названием Анастразол, где гарантия, что не закупается препарат по дешёвой цене (Селаны), а в документах проходит по более дорогой цене (Анастразола), а разница - в карман! Таких примеров в СМИ сколько угодно! А ещё может быть экономия на здоровье онкобольных. Но ведь оба препарата Селана и Анастразол ТЛ Российского производства! Не молчите, "бейте во все колокола!"

Анастрозол представляет собой антиэстрогеновый препарат, который выпускается в форме таблеток. Первоначально Анастрозол разрабатывался в качестве лекарства от онкологических заболеваний молочной железы. Однако в наши дни в медицинской практике препарат практически не используется. В спорте же Анастрозол приобрел огромную популярность: он применяется атлетами и поклонниками силовых видов спорта. Препарат помогает избежать , то есть роста грудных желез, избавляет от отеков и других побочных негативных эффектов, которые часто сопровождают курс приема анаболиков.

Анастрозол обладает выраженным эффектов: всего один миллиграмм действующего вещества может понизить содержание в кровотоке эстрадиола на 80%! Даже Тамоксифен, довольно популярный у бодибилдеров, не может сравниться с Анастрозолом по силе воздействия. Однако препараты имеют разный принцип действия, поэтому сравнение между ними вряд ли будет корректным.

Анастрозол оказывает на организм следующее воздействие:

  • понижает уровень ароматизации (приблизительно на 80%);
  • обладает свойствами ингибитора;
  • понижает содержание в крови эстрогенов.

Одним из важнейших свойств препарата является довольно быстрый эффект. Всего через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. При этом подавление процесса ароматизации происходит в максимально сжатый срок. Поэтому Анастрозол считается одним из самых эффективных препаратов для атлетов, которые имеют склонность к ароматизации.

Как принимать

Анастрозол рекомендован только опытным спортсменам: новичкам от него желательно отказаться. Таблетки применяются после того, как заканчивается курс анаболических стероидов. Анастрозол следует принимать в двух случаях: при появлении выраженных побочных эффектов после приема стероидов и до начала курса в качестве профилактического средства. После курса стероидом принимается от 0,25 до 1 мг в сутки. До курса дозировку должен определять специалист.

Принимать Анастрозол можно в течение двух недель: за это время препарат успеет проявить свои свойства в полной мере.

Для того чтобы активное вещество как можно быстрее поступило в кровоток, пить Анастрозол следует до приема пищи, запивая его большим объемом воды.

Женщинам-спортсменкам пить Анастрозол не рекомендуется. Препарат может спровоцировать резкие изменения гормонального фона, которые способны привести к непредсказуемым последствиям для женского организма.

Какие побочные эффекты может вызывать прием Анастрозола?

Побочные эффекты от препарата возникают сравнительно редко. Как правило, они связаны с непереносимостью активных ингредиентов либо превышением рекомендованной дозировки. Среди наиболее частых побочных эффектом можно выделить быструю утомляемость, сонливость, покраснение кожи, головнею боль, а также различные негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, диарею и т. д.).

От приема Анастрозола следует отказаться в случае наличия хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что препарат активно противодействует побочным эффектам от приема стероидов, однако одновременно он блокирует выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем. По этой причине спортсменам, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы, перед приемом Анастрозола следует посоветоваться с врачом либо предпочесть препараты с аналогичным эффектом, но иным механизмом воздействия на организм.

Отзывы

Препарат пользуется огромной популярностью у спортсменов, что связано с его выраженным антиэстрогенным эффектом. Действительно, результат от применения можно заметить спустя всего пару часов после приема таблетки. Больше всего положительных отзывов на Анастрозол оставляют профессиональные бодибилдеры. Они считают, что препарат отлично справляется с повышенной выработкой эстрогенов, которая наблюдается после длительного курса приема анаболических стероидов. Однако применять препарат нужно с большой осторожностью: перед тем, как начинать прием, необходимо посоветоваться с врачом. Кроме того, важно точно соблюдать рекомендованную дозировку Анастрозола.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Режим дозирования

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.