Главная > Эндорфины > Кеторол инструкция по применению противопоказания. От чего помогает и сколько действует Кеторол? Разновидности, названия и формы выпуска


Кеторол инструкция по применению противопоказания. От чего помогает и сколько действует Кеторол? Разновидности, названия и формы выпуска




Часто воспалительные заболевания протекают с болевыми ощущениями. В данном случае оптимальным вариантом является использование препарата широкого действия, который устраняет сразу несколько симптомов.

К таким относится Кеторол. О его свойствах, действии и правилах применения пойдёт речь в статье.

Что за препарат?

Кеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.

Также средство эффективно снимает жар.

Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).

Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:

  • инъекционная вода;
  • натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • динатрия эдетат;
  • этанол;
  • октоксинол;
  • пропиленгликоль.

Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.

Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.

Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.

Данные о производителе : Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).

Показания к применению

Кеторол часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза

Его часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза.

Среди основных областей использования обезболивающего выделяют следующие показания:

  • ушибы и травмы;
  • зубная боль;
  • разрывы связок и растяжки;
  • переломы, повреждения суставов;
  • невралгия;
  • ревматизмы, артриты;
  • воспаление слизистых сумок в зоне суставов, а также синовиальной оболочке.

Инструкция по применению ампул

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом

Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.

Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.

Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.

Инструкция как колоть:

  • Внутримышечная инъекция делается с глубоким проникновением в мышечную ткань. Выпускать средство следует медленно. Заявленное производителем фармакологическое действие наступает через полчаса и продолжается до 6 часов. Спустя 1-2 часа после инъекции отмечается пик обезболивающего эффекта. Разовая доза на взрослого человека составляет 1-3 ампулы. При длительном лечении первая доза может составлять 30 мг, последующие снижаются до 10-15 мг.
  • Внутривенный ввод препарата осуществляется также медленно со скоростью выпуска раствора 15 с/1 мл. Перед процедурой выбирается хорошо просматриваемая вена (чаще на руках или в области груди). Место прокола до и после введения раствора обрабатывается антисептиком. Вводить одновременно с другими препаратами (ставить в одном шприце) не допускается.

Не использовать Кеторол в терапии, где уже применяются другие средства НПВП.

Режим дозирования

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков

Количество препарата подбирается индивидуально, но преимущественно в минимальной дозировке.

Вводится раствор глубоко в мышечную ткань.

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков (уменьшенные дозы).

Основными критериями определения количества раствора являются:

Курс лечения препаратом Кеторол в среднем составляет 5 дней.

  • пациентам, относящимся к возрастной группе старше 65 лет, или тем, у кого имеются нарушения работы почек – 10-15 мг (при максимальной суточной дозе 60 мг);
  • пациентам до 65 лет – 10-30 мг (при максимальной суточной дозе 90 мг).

Между инъекциями соблюдается временной промежуток – 4-6 часов, после оперативного вмешательства допускается сокращать интервал до 2-х часов.

Противопоказания

Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению.

Список внушительный, поэтому следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями перед использованием лекарства:

Побочный эффект

В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.

Органы дыхания:

  • одышка;
  • ринит;
  • бронхоспазм;
  • отёк в области горла.
  • нарушение координации;
  • физическая слабость;
  • головная боль;
  • повышение тонуса мышц спины/шеи (сильная сопротивляемость при сгибах и двигательной функции тела);
  • изменённый психоэмоциональный фон (перепады настроения, гиперактивность, резко сменяющаяся апатией);
  • проблемы разного характера со слухом, зрением;
  • галлюцинации.

Мочеполовая система:

  • боли в поясничном поясе (могут сопровождаться азотемией, гематурией);
  • нарушения работы почек;
  • изменение объёма выделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию;
  • отёчность, связанная с дисфункцией почек;
  • нефрит (крайне редко).

Органы кроветворения:

  • снижение количества лейкоцитов (крайне редко);
  • повышение числа эозинофилов в крови;
  • малокровие.

Сердечно-сосудистая система:

  • скачки давления АД;
  • потеря сознания;
  • отёк лёгких.

Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.

Передозировка препаратом Кеторол возможна.

Её распознать можно по следующим признакам:

  • тошноте;
  • рвоте;
  • болевым ощущениям в брюшной полости;
  • пептическим язвам;
  • поражению стенок пищевода, желудка, кишечника;
  • накоплению кислот в организме в результате их чрезмерной выработки или потребления;
  • дисфункции почек.

Лекарственное взаимодействие


Условия и срок хранения

Лекарство сохраняет свои свойства на протяжении 3-х лет.

Перед покупкой препарата нужно ознакомиться с датой изготовления.

Она пробивается на каждой упаковке и этикетке ампулы.

К правилам хранения препарата Кеторол предъявляются следующие требования:

Условия продажи

Отпускается препарат Кеторол по предъявлении рецептурного листа. Об особом правиле продажи средства свидетельствует соответствующая надпись на упаковке.

Цена

Приобрести препарат Кеторол можно в аптеках. Цена упаковки, содержащей 10 ампул, составляет 121-130 рублей.

В качестве заменителей Кеторола допускается использование препаратов, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

Наименование:

Кеторол (Ketorol)

Фармакологическое
действие:

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов.
Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола - рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости.
Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к
применению:

Местное применение для купирования болевого синдрома при следующих состояниях и заболеваниях:

- травмы (ушибы мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и посттравматического происхождения, повреждения связок, бурситы, тендониты, эпикондилиты, синовиты и остеоартроз);
- боли в мышцах и суставах (миалгия, артралгия);
- невралгия ;
- радикулит ;
- ревматические заболевания (суставной синдром при обострении подагры, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения:

Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Побочные действия:

Градация побочных действий : больше 3% - частые, 1-3% - менее частые; меньше 1% - редкие.

Со стороны мочевыделительной системы : боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).

Со стороны пищеварительной системы : диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - редко.

Со стороны дыхательной системы : отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).

Аллергические реакции : анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - редко.
Со стороны системы свертывания крови : носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).

Со стороны органов кроветворения : эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).

Реакции со стороны кожи : пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы : небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко).

Местные реакции при введении в мышцу : боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие : отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).

Противопоказания:

Аспириновая триада;
- ангионевротический отек;
- бронхоспазм;
- повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
- гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;
- эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
- гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
- дегидратация;
- пептические язвы;
- геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
- комбинация с другими НПВС;
- почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
- нарушение кроветворения;
- геморрагический диатез;
- беременность, роды, лактация;
- высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные);
- возраст до 16 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств , поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола , увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.

Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Беременность:

Кеторол противопоказан беременным женщинам . Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Передозировка:

Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.
Лечение : промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Форма выпуска:

Кеторол-таблетки : круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения:

Хранить по списку Б . место для хранения должно быть сухим и защищенным от света.
Температура – не выше 25°С.
Срок годности – 3 года.
Защищать от доступа детей.
Рецептурный отпуск из аптек.

Кеторол-таблетки
Активное вещество : трометамина кеторолак.
Неактивные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество : трометамина кеторолак.
Неактивные вещества : этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, C max после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T max – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Распределение

Связывание с белками плазмы составялет 99%, V d – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения C ss при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, C ss - 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится в основном почками - 91%, через кишечник - 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T 1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы "S" на одной стороне; вид на поперечном срезе - оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 121 мг, лактоза - 15 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.6 мг, пропиленгликоль - 0.97 мг, титана диоксид - 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) - 0.1 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T 1/2 . На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

  • травмы;
  • зубная боль;
  • боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
  • онкологические заболевания;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • невралгия, радикулит;
  • вывихи, растяжения;
  • ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность, период родов;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • повышенная чувствительность к кеторолаку.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами - антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кеторол – антивоспалительный препарат нестероидного типа, имеющий обезболивающий эффект. Применяется как анальгетик, резко снижающий жар и выступающий в борьбе с воспалениями различного типа. Чаще всего используется для купирования болевых синдромов любого качества, в случаях сильного их проявления, вызванных патологиями онкологического характера, и для уменьшения болевых ощущений послеоперационного периода. Сила препарата сравнима с морфием, он эффективнее подобных антивоспалительных средств. Реакция происходит в течение получаса, после введения втуримышечно и через час, если средство принято перорально.

1. Фармакологическое действие

Обезболивающий и противовоспалительный лекарственный препарат нестероидной природы. Активное вещество Кеторола оказывает влияние на общее подавление активности ферментов, вызывающих выработку гормона простогландина, обеспечивая тем самым обезболивающий и жаропонижающий эффект, при этом не вызывая угнетения нервной системы и лекарственной зависимости. Максимальный обезболивающий эффект наблюдается спустя 2 часа после попадания препарата в кровь.

2. показания к применению

Болевой синдром средней и высшей степени тяжести, вызванный различными причинами.

3. Способ применения

Кеторол в форме таблеток:

Одна таблетка за один прием. Количество приемов в сутки варьируется, в зависимости от тяжести болевого синдрома и не должна превышать 40 мг препарата в сутки (4 таблетки). Продолжительность лечения - не более 5 дней.

Внутримышечное введение Кеторола:

Дозировка препарата рассчитывается индивидуально, исходя из характера болей и степени воздействия на пациента. При необходимости назначается параллельное введение обезболивающих опийного ряда в уменьшенной дозировке.

Пациентам в возрасте до 65 лет назначается однократное или повторное (через определенные промежутки времени) применение препарата в дозировке 10-30 мг. Максимальная суточная доза - 90 мг в сутки.

Пациентам в возрасте более 65 лет и при нарушении функций почек - однократное или повторное применение в дозировке 10-15 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг в стуки.

В обоих случаях курс лечения не должен превышать 5 дней.

Кеторол не назначается: в акушерской практике, для снятия хронического болевого синдрома, при одновременном применении с Парацетамолом. При необходимости назначения препарата пациентам с нарушениями свертывающей системы крови, проводится постоянная оценка количества тромбоцитов.

4. Побочные действия

  • Нарушение мочевыводящей системы (появление крови в моче, боли в поясничной области, частое мочеиспускание, изменение количества выделяемой мочи в сутки, отеки, острые воспаления почек);
  • Нарушения пищеварительной системы (боли в области желудка, ощущение тяжести, язвенные поражения органов пищеварительной системы, боли в области живота, рвота, острое воспаление поджелудочной железы, увеличение размеров печени, желудочные и кишечные кровотечения);
  • Нарушения нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль, угнетение настроения, нарушения органов чувств, галлюцинации, повышение активности, психозы, лекарственный симптоматический );
  • Нарушения дыхательной системы (аллергический насморк, отек гортани, затруднение дыхания, бронхоспазм);
  • Нарушения системы кроветворения (изменение процентного содержания форменных элементов крови);
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления с потерей сознания, появление различных кровотечений);
  • Аллергические реакции ( , появление зудящих высыпаний на коже, множественные отеки).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям препарат противопоказан . Во время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Одновременное применение с Парацетамолом и Метотрексатом значительно повышает вредное воздействие на почки последних;
  • Назначение препаратов кальция, Аспирина, глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных средств, кортикотропина и этанола во время применения Кеторола, провоцирует возникновение язв желудочно-кишечного тракта и, как следствие этого - возникновение желудочных и кишечных кровотечений;
  • Одновременное применение с противосвертывающими препаратами непрямого действия, провоцирует риск развития кровотечений;
  • Применение Кеторола снижает действие мочегонных препаратов;
  • Одновременное применение с Пробенецидом и препаратами, понижающими выработку кальция в кровь, повышает концентрацию Кеторола в крови и увеличивает его токсический эффект;
  • Кеторол уменьшает действие препаратов, понижающих содержание глюкозы в крови;
  • Одновременное применение Кеторола с препаратами, среди побочных эффектов которых находится токсическое влияние на почки, увеличивает токсичность последних;
  • Кеторол увеличивает препаратов опийного ряда, одновременное применение возможно только при снижении дозы последних;
  • Одновременное применение с Натрия Вальпроатом, снижает способность тромбоцитов к склеиванию, что приводит к невозможности остановки капиллярных кровотечений;
  • Смешивание Кеторола с Прометазином, Сульфатом морфина и в одном шприце приводит к выпадению осадка.

8. Передозировка

Тошнота, рвота, язвенные поражения пищеварительной системы, боли в области живота, сдвиг кислотно-основного равновесия крови в кислую сторону, нарушения функционального состояния почек.

Препарат не выводится с помощью механического очищения крови (диализа). При появлении вышеперечисленных симптомов назначается срочное промывание желудка, применение активированного угля и медикаментозное их устранение.

9. Форма выпуска

Таблетки, 10 мг - 20 шт. и раствор для внутримышечного введения.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/1 мл - амп. 10 шт.
Гель, 2% - туба 30 г.

10. Условия хранения

Кеторол хранят в сухом темном месте при комнатной температуре. Срок годности - не более 3 лет.

11. Состав

1 таблетка:

  • кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 10 мг;
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 121 мг, лактоза - 15 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг.

1 мл. раствора:

  • кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 30 мл;
  • Вспомогательные вещества: октоксинол, динатрия эдетат, натрия хлорид, этанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 г геля:

  • кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 20 мл;
  • Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), вода очищенная, ароматизатор "Дримон Инде" (триэтилцитрат - 0.09%, масло семян клещевины обыкновенной, изопропилмиристат, диэтилфталат - 24.15%), этанол, глицерол.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Кеторол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

«Не жалуйся на боль - вот лучшее лекарство». Эти слова принадлежат Омару Хайяму. Вполне вероятно, что так оно и есть, если речь идет о душевных страданиях. Если же речь идет о болезнях тела, жаловаться не нужно, надо помочь своему организму. Одним из достаточно эффективных обезболивающих средств в настоящее время являются уколы «Кеторолак». Инструкция по применению содержит наиболее полную информацию об этом медикаменте.

Состав и фармакодинамика

Принадлежность медикамента - Является производным от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Основной действующий компонент - кеторолака трометамин (1 мл раствора содержит 30 мг), в качестве вспомогательных выступают такие вещества, как динатриевая соль и хлорид натрия, кислота этилендиаминтетрауксусная, этиловый спирт-ректификат, трометамин.

Обезболивающие уколы «Кеторолак» проявляют выраженный анальгезирующий эффект. Характерно для этого лекарственного средства также противовоспалительное влияние и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм воздействия основан на подавлении активности ЦОГ. Это основной фермент арахидоновой кислоты, являющейся, в свою очередь, предшественником простагландинов, играющих «главную скрипку» в патогенезе воспалительных процессов, боли и лихорадочных состояний.

«Кеторолак» (уколы) отзывы медицинских работников по силе анальгезирующего воздействия считают сопоставимыми с морфином и значительно превосходящими другие НПВП.

Показания к применению

Основная область применения этого лекарственного средства - болевые синдромы с умеренной или сильной выраженностью. Используется медикамент для симптоматической терапии с целью снижения боли и воспалительного процесса на момент приема. На прогрессирование заболевания никакого влияния не оказывает.

Назначают это средство в случаях послеродовых и послеоперационных болей. Эффективно поддаются лечению этими уколами и суставные боли, спровоцированные травмами и разрывом связок, зубные боли.

Также уколы «Кеторолак» инструкция по применению рекомендует для лечения вывихов, растяжений, мышечных болей и болей в спине. Назначают этот медикамент при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии.

Противопоказания для применения

Не должны применять препарат для лечения те пациенты, у которых зафиксирована гиперчувствительность к любому из компонентов. Основанием для отказа служит также наличие «аспириновой триады» и гиповолемии (причина, спровоцировавшая заболевание, не важна). Также «Кеторолак» (уколы и таблетки) не назначают тем, у кого имеются любые эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в острой стадии.

Не должны применять эти уколы для лечения те, кто страдает гемофилией, гипокоагуляцией и подвержен кровотечениям либо высокому риску их развития.

Также противопоказанием является наличие тяжелых форм почечной и печеночной недостаточности.

Не назначают к применению «Кеторолак» сразу после проведения аортокоронарного шунтирования, во время протекания 3-го триместра беременности, в период родов и лактации. Противопоказаны до 16 лет.

Применение и дозирование

Дозу для инъекции подбирают индивидуально, основываясь на выраженности болевого синдрома. Уколы «Кеторолак» инструкция по применению позволяет вводить в/м и в/в. При внутримышечном способе разовый объем составляет от 10 до 30 мг. Интервал между процедурами не должен быть меньше 4-6 часов. Максимальный курс терапии - 5 суток.

Суточная доза при в/м введении составляет 90 мг. Однако для пациентов весом до 50 кг, для страдающих нарушениями в функционировании почек и для пациентов старше 65 лет дозировка не должна превышать объем в 60 мг.

Для усиления обезболивающего эффекта часто назначают к приему уколы и таблетки «Кеторолак» в комплексе.

Беременность, роды и лактация: допустимо ли применение «Кеторолака»?

Уколы «Кеторолак» инструкция по применению запрещает использовать для лечения беременных женщин. Применение этого медпрепарата возможно лишь по жизненным показаниям, когда ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для малыша.

Если по каким-либо причинам есть необходимость лечиться «Кеторолаком» в период лактации, надо обсудить с доктором вопрос об отказе от грудного вскармливания.

Медицинские специалисты не рекомендуют также применять «Кеторолак» для премедитации, поддерживающей анестезии и обезболивания родовой деятельности, поскольку этот медикамент способен удлинить протекание первого периода родов. Кроме того, «Кеторолак» может угнетающе повлиять на сократимость матки и кровообращение ребенка.

Возможные нежелательные проявления

Побочные эффекты на уколы «Кеторолак», применение которых было описано выше, также достаточно разнообразны и могут последовать от самых разных систем организма. ЖКТ чаще всего может отреагировать развитием диареи и появлением симптомов гастралгии. Реже можно услышать о запорах, рвоте, метеоризме, развитии язвенных очагов.

Мочевыделительная система реагирует на «Кеторолак» достаточно редко, однако и здесь можно услышать о гематурии, болях в пояснице, нефритах и отеках почечного генеза.

Также достаточно редко в ответ на уколы заявляют о себе органы дыхания (бронхоспазм, ринит, отеки легких и гортани) и органы чувств (нарушение зрения, ухудшение слухового восприятия, звон в ушах).

Часто пациенты говорят о реакции центральной нервной системы на «Кеторолак», проявляющейся сонливостью, головокружениями, головными болями. Реже можно услышать о симптомах асептического менингита и гиперактивности, о появлении психозов и галлюцинаций.

Время от времени появляется информация о нежелательных проявлениях со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение АД), системы кроветворения (лейкопения, анемия), системы гемостаза (кровотечения - носовые, ректальные, послеоперационные).

Часто пациенты говорят о появлении отеков лица, голеней, лодыжек, пальцев, увеличении веса, повышенном потоотделении.

Превышение допустимой дозы

Симптоматика передозировки для лекарственного средства «Кеторолак» (укол в вену или внутримышечно сделан однократно) чаще всего выражается в болевых ощущениях в животе, в тошноте и рвоте. Также пациенты и медработники говорят о возможных эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, нарушениях в функционировании почек, (развивается из-за накопления в тканях кислых продуктов, недостаточного их связывания или разрушения).

Терапия в таких случаях является симптоматической и направлена на поддержание важных функций организма. Гемодиализ значимого эффекта не даст.

На что обратить внимание?

Прежде чем начинать лечение «Кеторолаком», важно выяснить, не было ли ранее зафиксировано случаев аллергических проявлений на медикамент или другие НПВС. Первую инъекцию желательно проводить в присутствии врача (во избежание проявления аллергии).

Если возникает такая необходимость, можно применять «Кеторолак» (уколы) в комплексе с наркотическими анальгетиками. Пациентам, страдающим отклонениями в свертываемости крови, «Кеторолак» предписывают к применению только с условием постоянного мониторинга количества тромбоцитов. Особенно насущным вопросом это является для людей, перенесших хирургическое вмешательство и требующих тщательного контроля гемостаза.

У людей с хроническими заболеваниями и болевыми ощущениями увеличение периода терапии может стать причиной развития лекарственных осложнений.

В процессе лечения «Кеторолаком» важно соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом и избегать потенциально опасных видов трудовой деятельности, связанных с усиленным вниманием и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельный прием «Кеторолака» с парацетамолом усиливает нефротоксичность первого. Часто пациенты интересуются вопросом о том, можно ли совмещать уколы «Диклоберл» и «Кеторолак». Ответ отрицательный: совмещение «Кеторолака» с любыми другими НПВС увеличивает вероятность развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ и может стать причиной появления желудочно-кишечных кровотечений.

Параллельное применение с антикоагулянтами, антиагрегантными медицинскими средствами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотами, цефалоспоринами увеличивает вероятность появления кровотечений.

«Кеторолак» уменьшает эффективность лекарственных средств, понижающих артериальное давление, и диуретиков. «Метотрексат» увеличивает гепато- и нефротоксичность «Кеторолака». Такой же эффект будет при параллельном приеме с какими-либо еще нефротоксичными препаратами. Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают клиренс «Кеторолака» и тем самым увеличивают его концентрацию в плазме.

Кроме того, уколы «Кеторолака» повышают эффективность вида.

Медикаменты - аналоги и ценовой диапазон

Достаточно большое количество схожих по воздействию на организм человека лекарственных средств имеется у препарата «Кеторолак» (уколы). Инструкция по применению аналоги описывает для каждой формы выпуска, т. е. и для инъекций, и для таблеток. Из наиболее известных и востребованных потребителями растворов для инъекций можно указать такие медикаменты как «Кетанов», «Кеталгин», «Кеторол», «Кетофрил», «Кеторолак-Эксмо», «Кеторолак-Трометамин», «Долак», «Доломин», «Торадол».

Что касается цены, то стоимость упаковки из 10 ампул с дозировкой 30 мг/мл колеблется в диапазоне от 63 до 144 рублей.