Ко диротон может повысит соэ. Взаимодействие Диротона с другими лекарствами. Ко-Диротон показания к применению
Действующие вещества
Гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
- лизиноприл (lisinopril)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки светло-голубого цвета с немногочисленными вкраплениями более темного цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой "С43" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол - 50 мг, лак алюминиевый на основе красителя индиготина (Е132) - 0.2 мг, крахмал прежелатинизированный - 2.25 мг, крахмал кукурузный - 31 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 136.8 мг, крахмал частично прежелатинизированный - 2.25 мг, магния стеарат - 5 мг.
Таблетки светло-зеленого цвета с немногочисленными вкраплениями более темного цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой "С44" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: - 50 мг, лак алюминиевый на основе красителя индиготина (Е132) - 0.2 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.1 мг, крахмал прежелатинизированный - 2.25 мг, крахмал кукурузный - 31 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 136.7 мг, крахмал частично прежелатинизированный - 2.25 мг, магния стеарат - 5 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.
Лизиноприл
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность к физической нагрузке у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Гидрохлоротиазид
Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.
Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.
Фармакокинетика
Лизиноприл
Всасывание и распределение
После приема лизиноприла внутрь C max в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками . Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. В небольшой степени проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного введения эффективный Т 1/2 лизиноприла составляет 12 ч. Нарушение функции почек замедляет выведение лизиноприла, но это замедление становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста отмечаются значения C max препарата в крови и AUC в среднем в 2 раза выше по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, но быстро выводится почками. Т 1/2 препарата колеблется от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятого внутрь препарата выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.
Показания
— артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществам;
— ангионевротический отек (в т.ч. отек Квинке в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ);
— анурия;
— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;
— гиперкальциемия;
— гипонатриемия;
— порфирия;
— прекома;
— печеночная кома;
— тяжелые формы сахарного диабета;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, угнетение костномозгового кроветворения, гиперурикемия, гиперкалиемия, ИБС, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая недостаточность, печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Дозировка
По 1 таблетке препарата Ко-Диротон, содержащей 10 мг лизиноприла + 12.5 мг гидрохлоротиазида или 20 мг + 12.5 мг 1 раз в сутки. В случае если в течение 2-4 недель не достигается должного терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток препарата , применяемых 1 раз/сут.
Доза при почечной недостаточности
У больных с КК от 30 и менее 80 мл/мин препарат можно применять только после подбора дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг.
Предшествующая терапия диуретиками
Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать после приема начальной дозы препарата. Такие случаи встречаются чаще у больных, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому надо прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом.
Побочные действия
Наиболее часто встречаются побочные эффекты: головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.
Со стороны неврной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: снижение потенции.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД; терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. Контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении с НПВП (индометацин и другими), эстрогенами отмечается снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).
При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.
Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических препаратов для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.
Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.
Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.
При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.
Особые указания
Симптоматическая артериальная гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у больных с тяжелым классом хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача. Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата.
До начала лечения по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на больного.
Нарушение функции почек
У больных хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших АПФ ингибиторы, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у больных почечной недостаточностью.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая лизиноприл, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение лизиноприлом необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных средств.
Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.
Кашель
При применении ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Анафилактическая реакция отмечена и у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.
Хирургия/Общая анестезия
При применении препаратов, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II.
Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Калий в сыворотке крови
В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.
У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей).
Метаболические и эндокринные эффекты
Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы гипогликемических средств для приема внутрь. Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция почками и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез.
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины, липидов.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно в начале курса лечения.
Беременность и лактация
Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Осторожностью: пожилой возраст.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Ко-Диротон - гипотензивное комбинированное средство. Обладает антигипертензивным и диуретическим действием.
Показания и дозировка:
Лечение пациентов с АГ легкой или средней степени, имеющей стабильное течение на фоне терапии отдельными препаратами в тех же дозировках.
Взрослые:
Применение комбинированного препарата с фиксированной дозой не подходит для начала терапии. Комбинированный препарат с фиксированной дозой может заменить комбинацию 10 мг или 20 мг лизиноприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида у пациентов, состояние которых было стабилизировано на фоне терапии отдельными активными веществами в тех же дозировках, назначаемых в виде отдельных препаратов. Обычная доза - 1 таблетка 1 раз в сутки. Как и любые другие медицинские препараты, которые принимают 1 раз в сутки, Ко-Диротон следует принимать примерно в одно и то же время каждый день.
Если не удается достичь желаемого терапевтического эффекта в течение 2–4 нед лечения, дозу можно повысить до 2 таблеток 1 раз в сутки.
Предшествующая терапия диуретиками:
После приема первой дозы препарата Ко-Диротон может развиться симптоматическая гипотензия; развитие данного состояния более вероятно у пациентов с истощением запаса жидкости и/или соли в результате предшествующей терапии диуретиками. Терапию диуретиками следует прекратить за 2–3 дня до начала терапии препаратом Ко-Диротон. Если это невозможно, следует начинать лечение отдельными компонентами в низкой дозе (лизиноприл в дозе 5 мг).
Пациенты с почечной недостаточностью:
Препарат Ко-Диротон нельзя применять в качестве начальной терапии у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 и <80 мл/мин) препарат Ко-Диротон можно применять только после титрования дозы отдельных компонентов. В данном случае рекомендуемая доза лизиноприла, назначаемого в виде отдельного препарата, составляет 5–10 мг.
Пациенты пожилого возраста:
Известно, что эффективность и переносимость лизиноприла и гидрохлоротиазида при их одновременном назначении были одинаковы как у больных пожилого возраста, так и у более молодых пациентов с АГ. В диапазоне дозировок от 20 до 80 мг эффективность лизиноприла была одинаковой у лиц пожилого возраста (65 лет и старше) и более молодых пациентов с АГ. У пациентов пожилого возраста с АГ монотерапия лизиноприлом была так же эффективна в отношении снижения диастолического АД, как и монотерапия гидрохлоротиазидом или атенололом. Если у пациента пожилого возраста выявлено снижение функции почек, следует скорректировать начальную дозу лизиноприла.
Передозировка:
Лизиноприл:
Симптомы. Наиболее вероятными симптомами передозировки являются артериальная гипотензия, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, циркуляторный шок, гипервентиляция легких, тахикардия (учащенное сердцебиение), брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.
Гидрохлоротиазид:
Наиболее часто отмечаются признаки и симптомы, вызванные элиминацией электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратацией вследствие чрезмерного приема диуретиков: судороги; парез; почечная недостаточность; угнетение сознания, включая кому.
Симптомы. Тахикардия, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазм мышц, парестезия, истощение, расстройства сознания, тошнота, рвота, жажда, полиурия, олигурия, анурия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (в основном почечная недостаточность). При одновременном назначении сердечных гликозидов гипокалиемия может усилить сердечную аритмию.
Лечение. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Терапия препаратом Ко-Диротон должна быть прекращена, а также следует установить тщательное наблюдение за состоянием пациента. Терапевтические меры зависят от характера и тяжести симптомов. Следует принять меры для предотвращения всасывания и использовать методы ускорения элиминации.
Побочные эффекты:
Наиболее часто встречаются побочные эффекты - головокружение, головная боль.
Со стороны ССС: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.
Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани (см. «Особые указания»), кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры.
Противопоказания:
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин)
Гемодиализ с использованием высокопроточных мембран
Гиперкальциемия
Гипонатриемия
Порфирия
Печеночная кома
Тяжелые формы сахарного диабета
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществам
Ангионевротический отек (в т.ч. отек Квинке в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ)
С осторожностью:
Угнетение костномозгового кроветворения
Гиперурикемия; гиперкалиемия
Ишемическая болезнь сердца
Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения)
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность
Печеночная недостаточность
Пожилой возраст
Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия; двусторонний стеноз почечных артерий
Стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почек
Почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин)
Первичный гиперальдостеронизм
Артериальная гипотензия
Гипоплазия костного мозга
Гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете)
Гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота)
Заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия)
Сахарный диабет
Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше.
В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, - повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении:
С вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом - усиление гипотензивного действия
НПВС (индометацин и другие), эстрогенами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла
Препаратами лития - замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития)
Антацидами и колестирамином - снижение всасывания в ЖКТ
Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических препаратов для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.
Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.
Состав и свойства:
Лизиноприл 10/20 мг
Гидрохлоротиазид 12,5 мг
Форма выпуска:
табл. 10 мг + 12,5 мг, № 10, № 30
табл. 20 мг + 12,5 мг, № 10, № 30
Фармакологическое действие:
Лизиноприл является ингибитором пептидил-дипептидазы. Он угнетает АПФ, который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, что ведет к снижению вазопрессорной активности и уменьшению секреции альдостерона. Дальнейшее снижение может привести к повышению содержания калия в плазме крови.
Несмотря на то что механизмом, посредством которого лизиноприл снижает АД, считается первичная супрессия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает АД даже у пациентов с низкорениновой гипертензией. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин. Еще предстоит выяснить, играют ли повышенные уровни брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, какую-либо роль в терапевтическом действии лизиноприла.
Фарм. группа:Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Описание препарата «Ко-диротон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Наименование:
Ко-Диротон (Co-Diroton)
Фармакологическое действие:
Ко-Диротон – комбинированный препарат, обладающий выраженным антигипертензивным и диуретическим эффектом. В состав препарата входят два активных компонента – лизиноприл и гидрохлоротиазид. Механизм действия и терапевтические эффекты препарата Ко-Диротон обусловлены фармакологическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав.
Лизиноприл – лекарственное вещество группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Лизиноприл угнетает активность АПФ, вследствие чего снижается превращение ангиотензина I в ангиотензин II, а также уменьшается продукция альдостерона. Прием лизиноприла приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов, уменьшению артериального давления и давления в капиллярах легких, кроме того, лизиноприл снижает преднагрузку на сердце, повышает минутный объем крови и толерантность к физическим нагрузкам.
Вазодилатирующее действие препарата наиболее выражено в отношении артерий.
Продолжительный прием лизиноприла приводит к уменьшению выраженности гипертрофии миокарда. Препарат способствует улучшению циркуляции крови в ишемизированных участках миокарда.
Гидрохлоротиазид – лекарственное вещество группы тиазидных диуретиков. Прием гидрохлоротиазида приводит к снижению реабсорбции ионов калия, натрия, хлора и магния, а также жидкости в дистальном канальце. Гидрохлоротиазид снижает выведение кальция и мочевой кислоты. Помимо усиления диуреза гидрохлоротиазид также оказывает антигипертензивное действие, при этом, практически не оказывая влияния на нормальное артериальное давление.
Активные компоненты препарата взаимно усиливают действие друг друга.
Терапевтический эффект лизиноприла развивается в течение 6 часов после приема и продолжается до суток. Терапевтический эффект гидрохлоротиазида развивается в течение 1-2 часов и продолжается до 6-12 часов. Значительное антигипертензивное действие гидрохлоротиазида развивается на 3-4 день терапии препаратом.
Активные компоненты препарата Ко-Диротон хорошо всасываются в пищеварительном тракте. Максимальная плазменная концентрация лизиноприла отмечается спустя 7 часов после перорального применения. Лизиноприл и гидрохлортиазид не метаболизируются в организме и выводятся в неизменном виде почками. Период полувыведения лизиноприла составляет около 12 часов, гидрохлоротиазида – около 6-15 часов.
У пациентов с дисфункцией почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин отмечается увеличение периода полувыведения лизиноприла.
Показания к применению:
Препарат Ко-Диротон применяют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией, у которых монотерапия не дает необходимого контроля артериального давления.
Методика применения:
Препарат Ко-Диротон предназначен для перорального применения. Таблетку принимают независимо от приема пищи, Ко-Диротон рекомендуется принимать утром. При назначении препарата пациентам, которые ранее получали терапию лизиноприлом или гидрохлоротиазидом, доза лизиноприла и гидрохлоротиазида в препарате Ко-Диротон не должна превышать таковую при монотерапии. Если пациент получает терапию диуретическими лекарственными средствами, следует прекратить их прием за 2-3 дня до начала приема препарата Ко-Диротон. Продолжительность курса лечения и дозы препарата Ко-Диротон определяет лечащий врач.
Обычно рекомендуется назначение 1 таблетки препарата в сутки. Если в течение 2 недель терапии препаратом не отмечается достаточный контроль артериального давления, рекомендуется увеличить дозу препарата Ко-Диротон до 2 таблеток в сутки.
Пациентам с дисфункцией почек и клиренсом креатинина более 30мл/мин рекомендуется назначать только препарата Ко-Диротон 10 мг+12,5 мг в дозе 1 таблетка в сутки.
Нежелательные явления:
При применении препарата Ко-Диротон у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных реакций:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость, слабость, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, кардиалгия, тахикардия, анемия, снижение гематокрита и гемоглобина, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, нарушение стула, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, крапивница, отек Квинке. Возможно также развитие реакции гиперчувствительности с характерным симпатокомплексом, который может включать повышение температуры тела, васкулит, боль и воспаление суставов, увеличение СОЭ, эозинофилию, лейкоцитоз и фотосенсибилизацию.
Другие: кашель, эректильная дисфункция, подагра, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, увеличение уровня мочевины, калия и глюкозы в крови, гипокалиемия.
При применении препарата Ко-Диротон нельзя целиком исключить возможность развития побочных эффектов, которые отмечались при монотерапии лизиноприлом и гидрохлоротиазидом, в частности нежелательные эффекты со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, а также со стороны почек (вплоть до острой почечной недостаточности). Возможно также развитие нарушений обмена веществ и водно-электролитного баланса у пациентов, которые получают терапию препаратом Ко-Диротон.
Противопоказания:
Препарат Ко-Диротон не назначается пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата, а также другим лекарственным веществам группы производных сульфонамида или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (в том числе отек Квинке, вызванный приемом ингибиторов АПФ в анамнезе).
Ко-Диротон не следует применять для терапии пациентов с идиопатическим или наследственным отеком Квинке, анурией, выраженными нарушениями функции почек или печени, печеночной комой и прекоматозными состояниями, а также пациентам с подагрой в период обострения.
Запрещено применять препарат у пациентов, которым проводят гемодиализ с использованием мембран с высокой проницаемостью, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса и тяжелой формой сахарного диабета.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Ко-Диротон пациентам, которые страдают стенозом аорты, артерии единственной почки или двусторонним почечным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией, нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 30мл/мин, а также пациентам, перенесшим трансплантацию почки.
Ко-Диротон может быть назначен только после тщательной оценки польза/риск пациентам, страдающим первичным гиперальдостеронизмом, артериальной гипотензией, нарушением функции системы кроветворения, заболеваниями соединительной ткани, сахарным диабетом, подагрой, состояниями, которые сопровождаются нарушением церебрального кровообращения, а также пациентам в возрасте старше 65 лет.
Пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля, а также пациентам, которым предстоит проведение планового оперативного вмешательства, следует принимать препарат Ко-Диротон с особой осторожностью.
Во время беременности:
Ко-Диротон не применяют для терапии женщин в период беременности. Прием лизиноприла в период беременности может привести к тяжелым порокам развития плода. Перед началом приема препарата Ко-Диротон женщинам репродуктивного возраста следует исключить беременность, а в период приема препарата использовать надежные средства контрацепции. Если женщина планирует беременность, следует отменить прием препарата Ко-Диротон и обратится к лечащему врачу, который подберет другой антигипертензивный препарат.
Если препарат необходимо принимать в период лактации, то следует отменить грудное вскармливание, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Симпатомиметики и нестероидные противовоспалительные препараты при сочетанном применении снижают антигипертензивный эффект лизиноприла, кроме того нестероидные противовоспалительные лекарственные средства и циклоспорин при одновременном применении с лизиноприлом увеличивают риск развития нефротоксического действия и гиперкалиемии.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, триметоприм и ловастатин при сочетанном применении с лизиноприлом увеличивают риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении препарата Ко-Диротон с аллопуринолом повышается риск развития нефротоксического действия и лейкопении, риск развития лейкопении также возрастает при сочетанном применении препарата с иммуносупрессивными препаратами, цитостатиками и прокаинамидом.
Препарат увеличивает плазменные концентрации лития и сердечных гликозидов при сочетанном применении. Данные комбинации не рекомендованы, так как могут привести к развитию тяжелых интоксикаций.
При применении лизиноприла совместно с другими гипотензивными средствами, трициклическими антидепрессантами и антипсихотическими препаратами отмечается усиление гипотензивного действия.
Сочетанный прием гипогликемических лекарственных средств и препарата Ко-Диротон может привести к развитию гипергликемии. В случае необходимости сочетанного применения следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемического препарата.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (в том числе этиловый спирт), при сочетанном применении с препаратом Ко-Диротон увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Абсорбция гидрохлоротиазида снижается при сочетанном применении с холестирамином и антацидными препаратами.
Ко-Диротон усиливает терапевтическое действие недеполяризирующих миорелаксантов.
Глюкокортикостероидные лекарственные средства, кортикотропин, амфотерицин В и карбеноксолон при сочетанном применении с препаратом Ко-Диротон увеличивают риск развития нарушений водно-электролитного баланса.
Отмечается увеличение риска развития аритмии при сочетанном применении препарата с соталолом.
Передозировка:
При применении препарата Ко-Диротон в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, у пациентов возможно развитие нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, а также прием энтеросорбентов. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на восстановление и поддержание водно-солевого баланса.
При интоксикации лизиноприлом эффективно проведение гемодиализа, однако следует учитывать, что при приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента запрещено использовать мембраны с высокой проницаемостью.
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 10 штук в пластинке (блистере), по 1 или 3 пластинки, помещенные в картонную упаковку.
Условия хранения:
Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой не выше 30 °C.
Синонимы:
Липразид, Лизиноприл Н.
Состав:
1 таблетка препарата Ко-Диротон 10 мг+12,5 мг содержит:
Лизиноприла гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 10 мг,
Гидрохлоротиазида – 12,5 мг,
Дополнительные вещества.
1 таблетка препарата Ко-Диротон 20 мг+12,5 мг содержит:
Лизиноприла гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 20 мг,
Гидрохлоротиазида – 12,5 мг,
Дополнительные вещества.
Препараты аналогичного действия:
Липрил (Liprilum) Энам (Enam) Кандесар Н (Candesar H) Кандесар (Candesar) Фозикард Н (Fosicard H)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Диротон: инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит: лизиноприл 10 мг.
Вспомогательные веществ: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.
Фармакологическое действие
Диротон - ингибитор АПФ.
Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.
Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
- Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
- Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
Противопоказания
- Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ).
- Наследственный отёк Квинке.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
Беременность и период лактации
Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.
Применение при эссенциальной гипертензии: больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.
Применение при реноваскулярной гипертензии и состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой систем: целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.
Применение при хронической сердечной недостаточности: начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Суточная доза не должна превышать 20 мг.
Применение при остром инфаркте миокард: в составе комбинированной терапии в первые сутки назначают 5 мг, затем - 5 мг через сутки, 10 мг - через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (?120 мм рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД?100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД
У пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.
Ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и концентрации натрия в сыворотке крови: Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза 30-70 5-10 мг 10-30 2.5-5 мг Менее 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе) 2.5 мг
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД.Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в/в введение жидкости, контроль и нормализация АД, водно-электролитного баланса). Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С осторожностью следует назначать Диротон одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, т.к. повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (риск выраженного снижения АД).
При одновременном применении с НПВП (в т.ч. с индометацином), эстрогенами, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.
При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.
При одновременном применении Диротон может усиливать эффект этанола (алкоголя).
При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.
Особенности применения
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой.
До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
