Главная > Окситоцин > Ксизал детям инструкция. Противоаллергическое средство нового поколения — таблетки Ксизал: инструкция по применению и результативность терапии. Условия отпуска из аптек


Ксизал детям инструкция. Противоаллергическое средство нового поколения — таблетки Ксизал: инструкция по применению и результативность терапии. Условия отпуска из аптек




Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. ЮСБ Фарма С.А. ЮСБ Фарма С.п.А. ЮСБ Фаршим С.А. ЮСБ Фаршим С.А./ Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Страна происхождения

Италия Швейцария Швейцария/Италия

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Формы выпуска

  • 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/ - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%. Распределение Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Метаболизм Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник. Фармакокинетка в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Особые условия

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

  • 1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Ксизал показания к применению

Ксизал противопоказания

  • - терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); - детский возраст до 6 лет (для таблеток); - детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь); - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток); - повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина. С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Ксизал дозировка

  • 5 мг 5 мг/мл

Ксизал побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Передозировка

сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

Среди современных противоаллергенных препаратов для детей Ксизал выделяется безопасностью и простотой в применении, наличием незначительных побочных эффектов, а также приемлемой ценой. Лекарство предупреждает или купирует на время развитие аллергических реакций. Ксизал выпускается в виде таблеток и капель. Его инструкция обязательна к прочтению.

– заболевание, которому подвержены взрослые, и дети, причем последние страдают чаще, болезнь наносит вред организму ребенка. Реакции могут развиваться на различные виды аллергенов: пыльцу, шерсть, пыль, некоторые виды продуктов и т.д.

Противоаллергенные лекарства, включая Ксизал, еще называют антигистаминными, так как они способны подавлять действие гистамина, биологического вещества, которое отвечает за сопротивляемость организма чужеродным ему веществам посредством выброса аллергенов.

Препараты, устраняющие реакции подобного типа, принято разделять на три поколения:

  1. Лекарства первого поколения появились еще осенью 1935 года, к ним относят , Супрастин и т.п., они имели много побочных эффектов, но для того времени хорошо излечивали аллергию.
  2. Второе поколение (Кларотадин, ) уже были способны действовать до 24 часов, не вызывая сильного седативного действия.
  3. Третье поколение лекарств – современное, к нему как раз и относится Ксизал. Препараты третьего поколения хорошо показали себя при приеме их детьми.

Таблетки белого цвета, овальные, маркированные буквой Y. Основное вещество – дигидрохлорид левоцетиризина – входит также и в другие препараты, подавляющие аллергию, например, Зиртек. Главное его действие – приостановление течения аллергии за счет уменьшения проницаемости сосудов у детей. Дополнительные вещества: целлюлоза, лактоза, диоксид кремния коллоидный, магний. Оболочка таблетки Opadry Y1-7000 состоит из гипромеллозы (разновидность целлюлозы), диоксида титана и макрогола (пищевые добавки).

Капли бесцветные, основным веществом в них также является дигидрохлорид левоцетиризина. Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, уксус, пропиленгликоль (натуральный растворитель), глицерол, метилпарагидроксибензонат, пропилпарагидроксибензонат (безопасные пищевые добавки), вода.

Препарат во всех формах выпуска выполняет три функции, которые борются с детской аллергией:

  • Приостанавливает активность цитокинов (молекул ДНК) и медиаторов (веществ, передающих воспаление);
  • Приостанавливает движение – лейкоцитов, обладающих сильной чувствительностью к аллергенам;
  • Уменьшает проницаемость сосудов, что снижает проходимость через них аллергенов.

Ксизал обладает свойством полностью всасываться желудком. Максимальная концентрация его в организме достигается в течение получаса, а выраженное лечебное действие сохраняется в течение суток.

Период выведения препарата для детей составляет 4-6 часов. Часть выводится из организма преимущественно почками, а часть через желудочно-кишечный тракт. Печень не реагирует на его появление в организме, в ней не образуются активные соединения, что еще раз подтверждает его полную безопасность ребенку.

Инструкция и дозировка

Ксизал принимают только по назначению врача, в аптеках продают по рецептам. Показания следующие:

  • – кожное воспаление у детей, возникающее под воздействием аллергенов. Как только провоцирующее вещество проникает в клетки кожи, проявляется сильная аллергическая реакция. Такая же реакция возникает и при укусах насекомых. Ксизал поможет снять отеки и покраснения на коже.
  • Ринорея, разновидность аллергического насморка, обильное выделение слизи из носа.
  • Зуд на фоне различных реакций, острая и хроническая. Как правило, при крапивнице назначают пробы, когда результат аллергического характера этого заболевания получен, приступают к лечению.
  • (воспаление слизистой оболочки глаза) аллергического характера или хронический. При этих формах заболевания врач в большинстве случаев назначает капли.
  • , чихание, слезотечение.

  • – сезонная реакция детского организма на цветение, которая обостряется в весенне-летнее время года. В пик цветения тополя, березы, орешника, других деревьев и растений, проявляются сильные реакции. Если ребенка невозможно вывезти из зоны цветения, ему рекомендуют принимать препараты подобные Ксизалу для облегчения симптомов.
  • – увеличение части лица (иногда глаз и слизистой оболочки полости рта) или конечности в результате аллергической реакции. А ее причиной в этом случае является сильная проницаемость сосудов, которую снижает Ксизал.

Инструкция говорит о том, что таблетки принимают либо натощак, либо во время еды по указанию врача. Таблетки не разжевывают, запивают водой. Дозировка должна точно соблюдаться. Капли выпивают из чайной ложки или разбавляют небольшим количеством воды.

Таблетки 5 мг помещены в блистеры по 7 или 10 штук и упакованы в картонные коробочки. Разрешены для детей только после 6-летнего возраста: 1 таблетка 1 раз в сутки.

Капли 10 и 20 мл выпускают в баночках из темного стекла с капельницей, они также упакованы в картонные коробочки. Капли разрешены для детей с 2-летнего возраста; 2-6 лет: 5 капель 2 раза в сутки; старше 6-летнего возраста: 20 капель в сутки (можно в 1 прием).

Противопоказания и побочные эффекты

Лекарство имеет противопоказания:

  • Прием детьми капель и таблеток до 2-летнего возраста;
  • Прием детьми таблеток до 6-летнего возраста (ввиду недостаточности экспериментальных данных);
  • Признаки почечной недостаточности;
  • Индивидуальная непереносимость лекарства, как правило, у детей с высоким уровнем чувствительности к лактозе.

Среди побочных эффектов, главной причиной которых является превышенная дозировка, могут наблюдаться сонливость, головокружение, . Реже, в случаях когда нарушалась инструкция приема лекарства, – судороги, нарушение зрения, депрессия, рвота, диарея. Побочных эффектов при приеме с другими лекарствами не было выявлено.

Младенцам до года препарат полностью противопоказан.

Аналоги

На рынке лекарственных средств можно найти аналоги Ксизала. Покупатель выбирает, что лучше подойдет из представленного многообразия.

  • с активным веществом цетиризин в составе уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает отек тканей, устраняет кожную реакцию на аллергены. Часто спорят, что лучше Зиртек либо Ксизал. По фармакологическим свойствам они стоят в одном ряду препаратов последнего поколения и одинаково эффективны. Лекарство выпускается в формах таблеток по 10 мг и капель по 10 мл. Цена 185 руб.
  • также имеет в составе цетиризин. Эффективен для лечения крапивницы, особенно при устранении отека Квинке. Зодак выпускается в таблетках по 10 мг, в виде светло-желтого сиропа (100 мл) и капель (20 мл). Цена 138 руб.
  • Цетрин устраняет аллергические реакции на ранних стадиях, снимает спазмы мускулатуры. После прекращения лечения действие препарата сохраняется в течение трех суток, таким же свойством обладает и Зиртек. Отпускается из аптек без рецепта. Цена таблеток (10 мг) 165 руб.
  • оказывает седативный эффект, при этом не вызывает сонливость. Обладает противозудным эффектом, помогает избавиться от . Выпускается как в таблетках, так и в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения (1мг/1мл). Цена 170 руб.

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат, Опадрай ® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с логотипом Y с одной стороны.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного приема однократной дозы 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2) составляет 7,9 + 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых -

0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по левоцетиризин по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг / сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК) в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

педиатрическая популяция

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая оболочкой. Рекомендовано применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу в один прием.

длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Показания

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

  • круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • отек Квинке;
  • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток);
  • детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
  • повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал ® не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).

Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Применение у пожилых пациентов

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ксизал - лекарственное средство, входящее в группу блокаторов гистаминовых рецепторов, предназначенное для лечения многочисленных заболеваний, в основе которых лежит выраженная аллергическая реакция.

Какой у медикамента Ксизал состав и форма выпуска?

Активным компонентом в препарате Ксизал является левоцетиризина дигидрохлорид, содержание которого составляет 5 миллиграммов, вне зависимости от лекарственной формы.

Вспомогательные вещества таблеток: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кроме того, макрогол 400, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза.

Вспомогательные вещества раствора: вода очищенная, натрия ацетат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, кроме того, уксусная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат.

Препарат Ксизал выпускается в таблетках белого цвета, овальной формы с обозначением «Y» на одной стороне и в виде прозрачного, опалесцирующего раствора. Поставляется в блистерах по 7 и 10 штук, а также во флаконах из тёмного стекла, объёмом 10 и 20 миллилитров. Продажа только по рецепту.

Какое у препарата Ксизал действие?

Левоцетиризина дигидрохлорид является блокатором H1-рецепторов гистамина. Входит в группу антагонистов конкурентного действия, способного активно вытеснять медиатор аллергической реакции с поверхности тканей, тем самым способствуя снижению выраженности аллергической реакции.

Принцип действия препарата основывается на повышенном сродстве молекул левоцетиризина к гистаминовым рецепторам. Это вещество взаимодействует со специфическими гистологическими образованиями, постепенно вытесняя с них гистамин и уменьшая степень его влияния.

Вытеснение гистамина с рецепторов приводит к торможению процессов миграции эозинофилов, снижает проницаемость сосудистой стенки, тормозит высвобождение прочих веществ, способных усиливать аллергические проявления.

Применение препарата Ксизал способствует предотвращению или уменьшению выраженности аллергической патологии, и что весьма важно, в рекомендованных дозировках не приводит к развитию седативного эффекта.

При приёме внутрь терапевтическая концентрация активного вещества в крови формируется примерно через час. Совмещение лекарства с пищей не приводит к снижению коэффициента биодоступности.

Период полувыведения составляет около 8 часов. Действующее вещество лекарства метаболизируется в печени, при этом образуется несколько неактивных производных. Порядка 85 процентов левоцетиризина выводится с мочой, оставшаяся часть - со стулом.

Какие у таблеток Ксизал показания к применению?

Использование препарата Ксизал показано при наличии аллергических заболеваний:

Поллиноз;
Крапивница;
Аллергический ринит, конъюнктивит;
Отёк Квинке;
Любые аллергические дерматозы сопровождаемые зудом и высыпаниями.

Следует заметить, что приём препарата должен быть одобрен специалистом. Бесконтрольное использование может обернуться негативными проявлениями.

Какие у средства Ксизал противопоказания к применению?

Приём противоаллергического препарата Ксизал инструкция по применению не разрешает в следующих случаях:

Возраст менее 6 лет (таблетки);
Период лактации;
Возраст менее 2 лет (раствор);
Беременность;
Индивидуальная непереносимость.

Относительные противопоказания: почечная недостаточность, пожилой возраст, печёночная недостаточность. Редакция сайта www.! Прочитав эту инструкцию по применению, внимательно изучайте официальную бумажную аннотацию, предлагающуюся к препарату.

Какие у лекарства Ксизал применение и дозировка?

Принимать лекарство следует натощак, или же во время еды. Таблетированные формы нельзя подвергать разжёвыванию. Капли можно разводить в воде, непосредственно перед употреблением.

Дозировка для взрослых пациентов и детей в возрасте от 6 лет составляет 5 миллиграммов в сутки (20 капель раствора или 1 таблетка). Пациентам, чей возраст не превышает 2 года, назначается только раствор, в количестве 1,25 мг на 2 приёма. Длительность лечения нужно уточнять у доктора.

Передозировка от Ксизал

Симптомы передозировки Ксизал: сонливость, слабость, возбуждение, беспокойство. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, проведение необходимых мероприятий симптоматикой терапии, контроль за работой жизненно важных органов. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Во время лечения препаратом Ксизал настоятельно рекомендуется полностью отказаться от приёма спиртных напитков, поскольку на фоне терапии может возрастать непереносимость алкоголя, с развитием выраженной головной боли, кроме того, тошноты и рвоты.

Какие от Ксизал побочные эффекты?

Со стороны нервной системы: утомляемость, головная боль, присоединяется слабость, сонливость, астенические состояния, депрессия, судороги, галлюцинации, кроме того, снижение остроты зрения.

Со стороны пищеварительной системы: проявления гепатита, боли в животе, тошнота, диарея, сухость во рту, а также снижение аппетита, потеря массы тела.

Прочие побочные эффекты: расстройства дыхания, боли в мышцах, тахикардия. Кроме того, как бы это парадоксально не звучало, не исключены аллергические или анафилактические реакции.

Чем заменить Ксизал, аналоги какие использовать?

Левоцетиризина дигидрохлорид, Супрастинекс, Зодак Экспресс, Левоцетиризин, Эльцет, Гленцет, Левоцетиризин Сандоз, Зенаро, Цезера, Левоцетиризин-Тева, Алерсэт-Л.

Заключение

Лечение аллергических заболеваний будет эффективным только после установки аллергена, для чего проводятся специальные пробы. В дальнейшем пациент должен принимать все меры, направленные на предотвращение контакта с причинным фактором.