Главная > Окситоцин > Что такое кетамин и его действие. Что такое кетамин: механизм действия. Передозировка и отравление


Что такое кетамин и его действие. Что такое кетамин: механизм действия. Передозировка и отравление




Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : кетамина гидрохлорид (эквивалентный 50 мг кетамина) 57,6 мг;

вспомогательные вещества : бензетония хлорид 0,1 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средство для неингаляционной общей анестезии АТХ:  

N.01.A.X.03 Кетамин

Фармакодинамика:

Кетамин вызывает диссоциативную анестезию - состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохра­нении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгезирующая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полост­ных операциях).

Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислоро­де, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус ске­летной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.

У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при одно­кратном внутривенном введении, составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение созна­ния длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).

У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 мин и 5-15 мин соответственно.

В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновиде­ний. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимули­рующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступа­ет через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутри­мышечном введении эффект более продолжительный.

 Фармакокинетика:

Кетамин отличается высокой растворимостью в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение в центральную нервную систему, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Также это сти­мулирует кровообращение. Связь с белками плазмы достигает 12%.

Объем рас­пределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2-3 ч. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой. Основной причиной прекращения центрального действия кетамина является быстрое перераспределение препарата из мозга в другие ткани.

Биотрансформация кетамина осуществляется путем демети­лирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности ке­тамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазмати­ческого ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипноти­ческой активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные (происходит гидроксилирование ароматического циклогексиламинового кольца в двух различных позициях и "сопряжение"), которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.

Незначительное количество ме­таболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.

 Показания:

Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериаль­ным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, ли­бо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими (закись азота)).

Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).

Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.

Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.

 Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным ар­териальным давлением.

Стенокардия, инфаркт миокарда (в том числе в последние 6 месяцев).

Хроническая почечная недостаточность.

Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).

Преэклампсия.

Эпилепсия, эпилепсия в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния.

Алкоголизм.

 С осторожностью:

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

 Беременность и лактация:

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения ке­тамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациен­тов не рекомендуется.

 Способ применения и дозы:

Кетамин вводят внутривенно (одномоментно струйно или фракционно и ка- пельно) или внутримышечно.

Взрослым препарат вводят внутривенно, из расчета 2-3 мг/кг, внутримышечно - 4-8 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии препарат вводят по 0,5- мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно или внутривенно капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузомата или путем капельного введения раствора с концентрацией 1 мг/мл (в 5% растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9% растворе натрия хлорида) со скоростью 20-50 кап/мин.

У детей препарат применяют для вводной анестезии при различных видах комбинированного обезболивания (вводят внутримышечно однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде раствора с концентрацией 50 мг/мл после соответствую­щей премедикации). Для основной анестезии вводят внутримышечно (рас­твор с концентрацией 50 мг/мл) или внутривенно (раствор с концентрацией 10 мг/мл струйно одномоментно или раствор с концентрацией 1 мг/мл капельно со ско­ростью 50-60 кап/мин); при внутримышечном введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и младенцам - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг внутри­мышечно или 0,5-1 мг/кг внутривенно струйно или капельным введением рас­твора с концентрацией 1 мг/мл со скоростью 30-60 кап/мин).

Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с анти­психотическими средствами () и наркотическими анальгетиками (фента­нил, и другие), при этом дозу кетамина следует уменьшить.

 Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы : угнетение дыхательного центра, мышечная ри­гидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует пред­варительно ввести ); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.

Со стороны органа зрения : диплопия, нистагм, повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы : одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной брон­хиальной секреции и саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давле­ния, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота.

Местные реакции : болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения. Передозировка:

При введении кетамина в высоких дозах внутривенно (3 мг/кг) в отдельных случаях может наблюдаться угнетение дыхания. В этих случаях показана искусст­венная вентиляция легких. При появлении галлюцинаций целесообразно использо­вать антипсихотические средства (), при судорожном синдроме - диазе­пам. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

 Взаимодействие:

Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, угнетающих цен­тральную нервную систему.

Перед применением кетамина необходимо отменить , препараты лития (за 1-2 дня), ингибиторы моноаминоксидазы (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка).

Дроперидол и бензодиазепины, в том числе , ослабляют риск прояв­ления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахи­кардии и повышения артериального давления.

Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и лекарственными средст­вами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систе­му (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

Кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина хлорида и суксаметония йодида, не изменяет - панкурония бромида.

Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препа­раты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения артериального давления и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).

 Особые указания:

Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.

Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных же­лез в состав средств премедикации следует включать или , а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2.

При использовании кетамина необходимо следить за функцией внешнего дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).

Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (приме­няют миорелаксанты).

Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации внутримышечно или внутривенно вводят диазе­пам.

Для предупреждения развития психотомиметического действия в состав средств премедикации следует включать , .

После применения кетамина возможно повышение внутричерепного давле­ния.

Применение препарата может спровоцировать развитие острых психических нарушений при выведении из анестезии. Необходимо соблюдать осторожность па­циентам с острыми нарушениями психики (также при наличии таких указаний в анамнезе), пациентам с алкогольной интоксикацией.

Возможно развитие кетаминовой зависимости у пациентов с наркотической зависимостью или ранее злоупотреблявших наркотическими веществами.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После применения кетамина, по крайней мере, в течение 24 ч пациентам сле­дует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

 Упаковка:

В ампу­лах по 2 мл и 5 мл, во флаконах по 5 мл.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 20, 50 или 100 инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными в короб­ку из картона или в ящик из гофрированного картона.

В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают та­лон с номером упаковщика.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или ска­рификаторы ампульные не вкладывают.

5 флаконов в контурной ячейковой упаковке.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона.

30 или 50 контурных ячейковых упаковок соответственно с 30 или 50 инст­рукциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного кар­тона.

В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают та­лон с номером упаковщика.

 Условия хранения:

Список II . "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудо­ванных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

 Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: Для стационаров Регистрационный номер: Р N000298/01 Дата регистрации: 17.10.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель:   Представительство:   МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП Россия Дата обновления информации:   17.10.2011 Иллюстрированные инструкции

1 мл раствора 5% содержит 50 мг активного компонента кетамина гидрохлорида .

Форма выпуска

Кетамин выпускается в ампулах по 2 и 10 мл. В каждой пачке из картона содержится по 10 ампул.

Фармакологическое действие

Что такое Кетамин? Это средство, которое при внутримышечном либо внутривенном вливании способно оказывать наркотизирующее (анестезирующее) и анальгезирующее воздействия. Фармакологическая группа – «Наркозные средства» . Действующее вещество обладает непродолжительным эффектом, и в наркотических дозах позволяет сохранять адекватное самостоятельное дыхание. ЛС обладает диссоциативной общей анестезией, что объясняется угнетающим воздействием в отношении подкорковых образований таламуса и ассоциативной зоны.

Механизм действия Кетамина основан на избирательном подавлении нейрональной передачи в структуре коры головного мозга, как в таламусе , так и в ассоциативных зонах. В тоже время наблюдается стимуляция лимбической системы и гиппокампа . В результате развивается функциональное разобщение неспецифических связей в структуре таламуса и среднего мозга, блокируются поступающие ноцицептивные афферентные стимулы в высшие мозговые центры из спинного мозга, угнетается импульсная передача в продолговатый мозг (ретикулярную формацию). Считается, что обезболивающий и гипнотический эффекты Кетамина связаны с влиянием активного вещества на различные типы рецепторов. Эффекты медикамента не связаны с блокирование натриевых каналов в нервной системе и воздействием на ГАМК-рецепторы. Википедия содержит информацию по истории синтезирования Кетамина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кетамин это липофильное соединение, которое достаточно быстро способно распределяться сначала в хорошо кровоснабжаемых органах, а затем и в тканях со сниженной перфузией. Метаболизируется в печёночной системе. Через почки выводится в форме конъюгированных веществ-метаболитов.

Показания к применению

Кетамин что это? Медикамент применяется как для мононаркоза (1 компонент), так и для комбинированного наркоза преимущественно у лиц с низким уровнем кровяного давления, либо при необходимости сохранения у пациента самостоятельного дыхания. Чаще всего Кетамин применяется во время эвакуации при массивных и травматическом шоке, при краткосрочных кардиохирургических операциях, в экстренной хирургии. Кетамин назначают при:

  • катетеризации сердца ;
  • эндоскопических манипуляциях;
  • перевязках в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии.

Медикамент может применяться при в акушерской практике.

Противопоказания

  • эклампсия при тяжелой форме декомпенсации кровообращения;
  • выраженная .

При необходимости применения миорелаксантов во время операций на гортани Кетамин назначают с осторожностью. Недопустимо смешивание с растворами барбитуратов из-за риска выпадения осадка.

Побочные действия

Медикамент оказывает общее воздействие на организм человека. При введении раствора регистрируется подъём кровяного давления на 20-30%, учащение сердцебиения, повышение минутного объёма крови, снижение периферического сопротивления сосудов. Применение Сибазона ( ) помогает уменьшить стимулирующее влияние Кетамина на сердечную деятельность. В большинстве случаев активный компонент не угнетает рефлексы верхнего отдела дыхательного тракта, не вызывает бронхоспазма, ларингоспазма, рвоты и тошноты. Угнетение дыхания регистрируется при быстром внутривенно вливании раствора. и Метацин позволяют снизить саливацию. При введении медикамента могут регистрироваться , гипертонус, непроизвольные движения (купируется при введении и транквилизаторов). Возможно покраснение кожных покровов по ходу вены в месте инъекции; при пробуждении от наркоза – длительная дезориентация и психомоторное возбуждение .

Инструкция по применению Кетамина (Способ и дозировка)

Раствор вводят внутривенно (фракционно/струйно) либо внутримышечно. Внутривенно взрослым вводят 2-3 мг, внутримышечно – 4-8 мг на 1 кг веса. Повторное введение Кетамина позволяет продлить наркоз (скорость 2 мг/кг/час). Такой способ введения возможен при наличии инфузоматов либо достигается капельным введением раствора Кетамина 1% в растворе хлорида натрия или изотоническом растворе (30-60 капель в минуту).

В педиатрической практике раствор применяется для комбинированной анестезии. Расчет производится по схеме: 4-5 мг/кг в виде раствора 5%. Требуется обязательная премедикация.

Лекарственное средство может применяться совместно с анальгетиками ( , депидолор и т.д.) и нейролептиками (например, Дроперидол), однако для этого требуется снижение дозы.

Передозировка

Регистрируется угнетение дыхания , что требует проведение своевременной искусственной вентиляции легких .

Взаимодействие

Кетамин несовместим с барбитуратами на химическом уровне (образуется преципитат). Медикамент способен потенцировать действие всех средств, применяемых для ингаляционного наркоза . Лекарственный препарат усиливает действие тубокурарина, но не влияет на эффективность сукцинилхолина и панкурония.

В современной медицине уже давно активно применяется Кетамин. Не отказываются от него и ветеринарные врачи. Данный медикамент – эффективное обезболивающее, применяемое в анестезии (если необходима экстренная помощь либо существует ряд противопоказаний к иным анальгетикам). Иногда Кетамин приходит на помощь при бронхоспазмах.

Но уже порядка 60 лет в отношении данного медикамента ведутся активные дискуссии. Слишком многими побочными эффектами обладает препарат, да и свойства его неоднозначны. Кетамин – это медикамент, признанный в РФ наркотическим. Продажа и его изготовление строго контролируется, а купить в аптеке препарат без рецепта не получится. Но почему это лекарство относится к наркотическим?

Кетамин используется в качестве средства для наркоза

Средство относится к психоактивным синтетическим веществам. Чаще всего данный медикамент используется при проведении анестезии. Но это далеко не уникальное его использование. К примеру, западные врачи успешно лечат им депрессивные состояния и включают лекарство в комплексную терапию алкозависимости.

Главной чертой Кетамина является факт, что он подходит всем людям и не провоцирует аллергических проявлений.

Благодаря такому таланту, его широко применяют при проведении неотложной медпомощи, когда времени узнать все нюансы здоровья пострадавшего попросту нет . Также это средство очень быстро вводит человека в состояние наркоза, но не вызывает при этом угнетение работы дыхательной системы. Иногда Кетамин используют при проведении кесарева сечения.

Что такое кетамин

Показания к применению

Кетамин используется в качестве внутривенного наркоза. Его активно применяют в случае:

  1. Если наблюдается травматический, болевой шок.
  2. При транспортировке пострадавшего с серьезными ожогами.
  3. Когда у человека происходит кровопотеря значительных размеров.
  4. Если проводятся медицинские манипуляции, которые не требуют фиксации пациента.

Кетамин могут использовать гинекологи, отоларингологи, стоматологи при осуществлении малых хирургических манипуляций. Когда необходим быстродействующий наркоз (на период до 3-х часов).

Преимущества медикамента

Наркоз, произведенный с помощью Кетамина, обладает рядом преимуществ, в сравнении с иными видами аналогов. Кроме того, что данное средство не является аллергичным, к его преимуществам относятся и следующие факторы:

  1. Не накапливается в организме.
  2. Кетамин не способствует угнетению кашлевого центра.
  3. Можно использовать путем внутримышечного/внутривенного вливания.
  4. Стимулирует работу бронхов, приводя к их расширению. То есть этот наркоз разрешается использовать людям, страдающим бронхиальной астмой, обструктивном бронхите.

Кетамин используют в медицине для наркоза

Препарат имеет вид кристаллического порошка светлого окраса. Он хорошо растворим в воде, спирте либо жире. Препарат обладает наркотическим и галлюциногенным действием . Существуют налоги лекарства. Это:

  • Кеталар;
  • Кетанест;
  • Калипсол.

В фармацевтическую розницу Кетамин поступает во флаконах/ампулах, наполненных прозрачной жидкостью. Можно увидеть его и в порошке либо таблетированной форме. Благодаря прекрасной способности растворяться в жидких средах, этот препарат мгновенно проникает в отделы головного мозга, минуя гематоэнцефалический барьер.

Чем опасно средство

Если спросить у некоторых людей, что такое Кетамин, ответ мы услышим однозначный – это наркотик, вызывающий галлюцинации. Именно благодаря данной способности в отношении медикамента не утихают активные споры о целесообразности его использования.

Эффекты Кетамина

Пациенты после использования Кетамина в качестве наркоза, жаловались на следующие симптомы:

  • ощущения «потери тела»;
  • появление ярких иллюзий;
  • устрашающие сновидения;
  • возникновение галлюцинаций.

Но механизм действия Кетамина таков, что все неприятные и нежелательные ощущения проходят бесследно, как только заканчивается его действие . Также врачи научились блокировать галлюциногенные действия препарата, используя медикаменты бензодиазепинового ряда.

Галлюцинации после применения Кетамина в качестве средства для наркоза испытывали 5-25% пациентов.

После выхода из наркоза данные больные некоторое время испытывали и психомоторное возбуждение с непродолжительной дезориентацией в пространстве. Кетамин обладает и рядом иных побочных эффектов:

  1. Тахикардия и незначительное увеличение АД.
  2. Тошнота, которая проявляется после выхода человека из наркоза.
  3. Жжение местного характера. Появляется в месте введения лекарства.

Но стоит отметить, что все подобные симптомы отмечаются и после использование иных анестезирующих препаратов. Данную симптоматику испытывают практически все больные.

Кетамин вызывает яркие галлюцинации, это психоделик

Противопоказания к использованию

Кетамин далеко не всегда можно применять при общей анестезии. С ним запрещается работать при следующих ситуациях:

  • глаукома;
  • стенокардия;
  • травмирование глаз;
  • черепно-мозговые травмы;
  • артериальной гипертензии;
  • сердечная недостаточность;
  • диагностированная шизофрения;
  • проблемах в кровообращении мозга;
  • инсультном и ишемическом состоянии;
  • патологии, сопровождающиеся судорожной активностью.

Кетамин, как наркотическое средство

К большому сожалению, вездесущая молодежь активно стала использовать Кетамин для получения галлюциногенных эффектов. Повышенному интересу к данному средству, как к наркотику способствует:

  • невысокая стоимость лекарства;
  • легко получаемый желаемый психоделический эффект.

Но данный препарат, особенно при его продолжительном и регулярном использовании, обладает очень серьезными последствиями для организма. Его действия проходят бесследно только лишь при разовом использовании лекарства (для наркоза) .

Последствия употребления

Существенный удар медикамент наносит ЦНС и репродуктивным органам. Первое, с чем сталкивается человек – это расстройства когнитивного уровня. Происходит нарушения памяти (кратковременной и долгосрочной). Если не остановиться использовать препарат в целях получения галлюциногенных эффектов, у человека начинаются разрушения психического уровня.

По данным медиков, длительное использование психоделика приводит к массовому разрушению нейронов (клеточек головного мозга).

К возникающим урологическим проблема врачи относят следующее:

  • формирование язвенного колита;
  • появление энуреза (недержание мочи);
  • болезненность при мочеиспускании (в моче заметны сгусточки крови).

Наркотик Кетамин (если использовать его не по назначению врачей) очень часто приводит к серьезной передозировке. В этом случае (при неоказании своевременной помощи) психоделик способен спровоцировать угнетение дыхательных функций и последующий за этим летальный исход.

Как используют наркопрепарат

Порошок . Наркозависимые люди в основном употребляют Кетамин как нюхательную смесь. Такая форма препарата является наименее опасной. А для получения желаемого эффекта необходимы небольшие дозы психоделика.

Кетамин, употребляемый как гнаркотик, наиболее безопасен, если его использовать в качестве нюхательной смеси (порошок)

Таблетки . Эффект Кетамина станет проявляться сильнее, если использовать данное средство в таблетированной форме. Этот наркотик распространяется подпольно под видом пилюлек Экстази и на сленге наркоманов имеет названия «витамин К», «Кет», «Настя».

Инъекции . Один из самых опасных применений наркотического вещества. После введения препарат путем внутривенного укола, эффект наркотика приходит моментально (порой человек даже не успевает вынуть иглу). Именно в данном случае во много раз возрастет опасность передозировки средства.

Как воздействует препарат

Этот психоделик активно воздействует на таламус (область мозга, отвечающая за перераспределение информации, идущей от органов чувств). Также наркотик дезорганизует ассоциативную область коры мозга . Под воздействием Кетамина у человека на некоторое время пропадает умение обрабатывать получаемую сенсорную информацию, но важные для жизнедеятельности человека рефлексы сберегаются:

  • кашлевые;
  • гортанные;
  • мышечные;
  • дыхательные;
  • глотательные.

Период выведения наркотика составляет порядка 2-3 часов. Но при лабораторном исследовании сыворотки крови, а особенно при хронической наркомании, следы Кетамина будут выявляться на протяжении 20-25 суток.

После введения наркотика человек ощущает следующие эффекты:

  1. Ощущается онемение конечностей.
  2. Появляется желание лечь и расслабиться.
  3. Приходит сильное головокружение.
  4. Сознание искажается (человек не может назвать имени, перестает осознавать себя).
  5. Возникает ощущение перемещения в пространстве, но при этом личность видит себя будто со стороны.
  6. Человек может ощущать себя неким предметом, перемещающимся по линиям связи, электропередачи. В бредовом состоянии он даже представляет себя путешественником в прошлое/будущее.

К счастью, у Кетамина отсутствует эффект эйфории, поэтому данный вид наркотиков не является распространенным. У наркомана при его приеме отсутствует возбуждение, нет желания смеяться, петь, пропадет ощущение полного восторга и радости.

Наркологи, изучая специфичность воздействия Кетамина на человека, отмечают, что в основном сценарий галлюцинаций связан с предшествующими занятиями личности. То есть, варианты иллюзий возникают из тех недавних воспоминаний, которые хранятся в мозгу. Также Кетамин усиливает состояние наркомана, которое у него было в момент принятия наркотика.

Кетамин наиболее активно воздействует на таламус, вызывая галлюцинации

Если человек пребывал в хорошем настроении, то эффект наркотик приносит оптимистичный. Но при мрачных, печальных мыслях Кетамин «дарит» галлюцинации, переполненные страшными кошмарами. Но такие нюансы отмечаются лишь на первых порах применения.

Со временем прием Кетамина уже не приносит данных эффектов. Наркоман получает лишь постоянную тревожность и наплывы панических настроений. Это побочные действия Кетамина, которые развиваются спустя 1-1,5 месяца регулярного использования препарата.

Источником таких проявлений служит продукт распада Кетамина норкетамин. Этот метаболит наркотика оказывает мощное седативное воздействие.

Выход из наркотического опьянения

По окончании действия психоделика, человек начинает приходить в себя с момента осознания собственного тела и личности. Отрезвление сопровождается следующими симптомами:

  • ощущением покалывания;
  • странными ощущениями при движении тела;
  • дискомфортом мышц (незначительная болезненность).

К человеку постепенно возвращается умение фокусировать взгляд на различных предметах, приходит память. Координация «просыпается» последней. После окончания действия психоделика, у наркомана еще на некоторое время остается ощущение «резиновости» движений. Это достаточно заметно окружающим, но сам пользователь наркотика ничего не замечает.

Абстинентный синдром

Кетамин вызывает привыкание, как и любое наркотическое средство . При отсутствии привычной дозы человек испытывает ломку, проходящую на фоне:

  • страхов;
  • потливости;
  • бессонницы;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • дрожи во всем теле;
  • общей слабости и вялости.

Очень мучительные приходящие боли в мышцах и суставах. Они тяжело переносятся и очень угнетают зависимых. Наркоман всячески пытается найти средства для покупки очередной, ставшей уже необходимой дозы. Состояние абстиненции может продолжаться до двух недель.

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Кетамин

Международное (непатентованное) название : кетамин

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав : 1 мл раствора содержит:
Активное вещество: кетамина гидрохлорид, эквивалентный 50 мг кетамина - 57,6 мг.
Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание : прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа : средство для неингаляционной общей анестезии.

Код АТХ :

Фармакологические свойства
Фармакодинамика . Препарат вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях).
Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови (МОК) и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.
У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при однократном внутривенном введении составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение сознания длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг препарата угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).
У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 сек, продолжительность действия - 15-30 и 5-15 мин соответственно.
В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.
Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутримышечном введении эффект более продолжительный.
Фармакокинетика . Кетамин, являясь липофильным соединением, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 12%. Объем распределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2,3 часа. Кетамин метаболизируется путем деметилирования; основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Кумуляция при многократном введении не отмечается.

Показания к применению
Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериальным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитроген оксид (закись азота).
Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).
Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.
Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и т.п. процедурах.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипертензия (и др. состояния, при которых повышение артериального давления противопоказано), стенокардия или инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес), выраженная почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), преэклампсия, эклампсия, эпилепсия и другие судорожные состояния, алкоголизм, беременность и период лактации.
Противопоказанием к проведению кетаминового наркоза у детей являются любые заболевания, сопровождающиеся судорожной активностью.

С осторожностью - декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Способ применения и дозы
Кетамин вводят внутривенно (одномоментно струйно или фракционно и капельно) или внутримышечно.
Взрослым препарат вводят внутривенно, из расчета 2-3 мг/кг, внутримышечно -4-8 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии препарат вводят по 0,5-1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно или внутривенно капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузоматора или путем капельного введения 0,1% раствора кетамина (в 5% растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9% растворе натрия хлорида) со скоростью 20-50 кап/мин.
У детей препарат применяют для вводной анестезии при различных видах комбинированного обезболивания (вводят внутримышечно однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора после соответствующей премедикации). Для основной анестезии кетамин вводят внутримышечно (5% раствор) или внутривенно (1% раствор струйно одномоментно или 0,1% раствор капельно со скоростью 50-60 кап/мин); при внутримышечном введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг внутримышечно или 0,5-1 мг/кг внутривенно струйно или капельным введением 0,1% раствора препарата со скоростью 30-60 кап/мин).
Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с антипсихотическими препаратами (дроперидол) и анальгетиками (фентанил, промедол и др.) при этом дозу кетамина следует уменьшить.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота.
Местные реакции: болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Передозировка
При введении кетамина в высоких дозах внутривенно (3 мг/кг) в отдельных случаях может наблюдаться угнетение дыхания. В этих случаях показана искусственная вентиляция легких. При появлении галлюцинаций целесообразно использовать антипсихотические средства (галоперидол), при судорожном синдроме - диазепам. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических препаратов (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин, препараты лития (за 1-2 дня), ингибиторы моноаминооксидазы (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка).
Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. сибазон, ослабляют риск проявления психомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии.
Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и лекарственными средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).
Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими препаратами, анксиолитиками.
Кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не изменяет - панкурония и суксаметония.
Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения артериального давления и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).

Особые указания
Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.
Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав средств премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2.
При использовании кетамина следует следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).
Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты).
Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации внутримышечно или внутривенно вводят диазепам.
Для предупреждения развития психомиметического действия в состав средств премедикации следует включать дроперидол, диазепам.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл и 5 мл в ампулах или по 5 мл во флаконах. По 5 ампул или флаконов в контурной ячейковой упаковке.
По 1, 2 контурные ячейковые упаковки (5 ампул в каждой) с инструкцией по применению в пачке из картона; по 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 10, 25 и 50 инструкциями по применению в коробке из картона или ящике из картона (для стационара).
По 1 контурной ячейковой упаковке (5 флаконов) и инструкцией по применению в пачке из картона; 30-50 контурных ячейковых упаковок (5 флаконов в каждой) с инструкциями по применению (по количеству упаковок) в коробке из картона или ящике из картона (для стационара).

Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте. Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного нa упаковке.

Условия отпуска из аптек
Применять в условиях стационара.

Производитель :
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
г. Москва, 109052, ул. Новохохловская, 25.

Брутто-формула

C 13 H 16 ClNO

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6740-88-1

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5-4,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное .

Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

Актуализация информации

Противопоказания :

стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);

состояния, сопровождающиеся повышенным АД;

хроническая почечная недостаточность.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013 ]

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Актуализация информации

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Взаимодействие с ингибиторами МАО

Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Другие ЛС

Не рекомендуется назначать кетамин с симпатомиметиками и ЛС обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).