Макролиды для детей. Макролиды последнего поколения. Длинный список преимуществ макролидных антибиотиков
Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.
Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.
При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.
Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.
Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.
Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.
В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.
Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.
Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:
*пр.- Природные.
*пол.- Полусинтетические.
Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.
Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.
Рассмотрим основных представителей группы отдельно.
Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.
Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».
Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д.
Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.
Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.
Рокситромицин хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.
Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.
Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.
Кларитромицин – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 - перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.
К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.
Ол. ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.
Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к хеликобактер пилори, гемофильной палочке, гонококку. Азитромицин в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.
Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.
Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж - н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.
Терапия джозамицином нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).
Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.
Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.
Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.
Мидекамицин - резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.
Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.
Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.
Научно доказано, что спирамицин не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.
Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.
При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.
Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина, мидекамицина ацетата вовсе не наблюдаются.
Отдельного внимания заслуживает клиритромицин, превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.
Макролиды используют при:
- терапии атипичных микобактериальных инфекций,
- гиперчувствительности к β-лактамам,
- заболеваний бактериального генеза.
Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.
Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.
В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.
Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.
Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.
Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин и вовсе не оказывает никакого влияния.
Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина.
Видео о рассмотренной группе:
Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.
Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.
Эритромицин положил начало классу макролидов.
Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани» (Eli Lilly & Company). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.
Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.
Эритромициновый ряд отличается:
- высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
- низкими показателями токсичности;
- отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактимными антибиотиками;
- созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.
Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!
Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.
Бесплатная консультация врача
Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные - макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).
Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.
Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.
Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.
Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:
- 14-членные, к которым относятся полусинтетические препараты – Рокситромицин и Кларитромицин, а также природный – Эритромицин;
- 15-членные, представленные полусинтетическим средством – Азитромицином;
- 16-членные, включающие группу природных препаратов: Мидекамицин, Спирамицин, Джозамицин, а также полусинтетический Мидекамицина ацетат.
Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.
http://youtu.be/-PB2xZd-qWE
Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.
Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.
Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.
В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:
- хронический бронхит;
- острый синусит;
- периостит;
- периодонтит;
- ревматизм;
- эндокардит;
- гастроэнтерит;
- тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.
Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу - фурункулез, фолликулит, паронихия.
Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.
В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.
Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.
Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме - слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:
- рвота;
- тошнота;
- головная боль и болевые ощущения в области живота;
- нарушение зрения, слуха;
- аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).
Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.
В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.
В борьбе с бактериальными и другими заболеваниями, возникшими у детей, первое место на сегодняшний день занимают антибиотики – макролиды. Это одна из немногочисленных групп лекарственных препаратов, которые заслужили уважение специалистов, и смело применяются в педиатрии. Преимуществом таких лечащих средств, в отличие от других аналогичных, является то, что они практически не вызывают аллергических реакций у маленьких пациентов. В частности, это касается препаратов, имеющих названия – «Пенициллин» и «Цефалоспорин».
При том, что макролиды безопасны для детей, они оказывают достаточно эффективное действие. Воздействие их в легкой форме на детский организм обеспечивают присущие препаратам фармакокинетические свойства. Одними из самых популярных средств, которые представляют группу макролидов, являются:
- Эритромицин;
- Кларитромицин;
- Рокситромицин;
- Спирамицин и др.
Дозировка применения таких лекарств для детей зависит от вида заболевания и массы ребенка. Поэтому, старайтесь придерживаться рекомендаций врача. В целом, выпускаемые формы таких средств очень удобны в применении. Некоторые из них имеют форму мазей наружного применения, а также предназначены для парентерального применения формы, что, в свою очередь, актуально для детей, находящихся в неотложных ситуациях.
Подводя итоги, можно смело сказать, что макролиды, как антибиотики - «белые и пушистые». Практически не вызывающие побочных эффектов и нежелательных последствий, эти препараты нового поколения нашли свое признание у многих врачей и специалистов. Эффективные, и способные справиться даже с тяжелыми формами заболеваний, такие антибиотики применяются даже в лечение детей.
Антибиотики-макролиды -это антибактериальные средства, широко применяющиеся в современной медицинской практике для лечения инфекционных заболеваний. Эта группа лекарственных препаратов относится к наименее токсичным антибиотикам, которые обладают не такими выраженными побочными эффектами, как другие антибактериальные медикаменты.
Клинические исследования подтверждают, что макролиды оказывают стойкий постантибиотический эффект, то есть в течение длительного времени после приема подавляют жизнедеятельность бактериальных микроорганизмов. Кроме того, препараты этой группы обладают неантибактериальной активностью, которая выражается в виде противовоспалительного и прокинетического действия (способности стимулировать моторику желудочно-кишечного тракта).
Чаще всего макролидные антибиотики применяются при лечении следующих заболеваний:
- инфекции органов дыхания (коклюш, дифтерия, синусит, тонзиллит, обострение хронического бронхита);
- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, фолликулит);
- бактериальные инфекции полости рта (периодонтит, периостит);
- инфекции, передающиеся половым путем (хламидиоз, сифилис);
- гастроэнтерит;
- инфекции мочеполового тракта;
- тяжелые формы акне.
Помимо этого, антибиотики группы макролидов могут использоваться для профилактики инфекционных заболеваний в ревматологической и стоматологической практик. Они так же используются для предотвращения послеоперационных инфекций после некоторых хирургических операций.
Макролидные антибиотики классифицируют по химической структуре и способу получения. В зависимости от химической структуры макролиды делятся на:
- 14-членные (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, олеандомицин, диритромицин);
- 15-членные (азитромицин);
- 16-членные (спирамицин, мидекамицин, джозамицин).
Эта классификация необходима для оценки безопасности лекарственных препаратов, которая во многом зависит от особенностей их химической структуры. Например, 14-членные макролиды отличаются стимулирующим воздействием на моторику желудочно-кишечного тракта, которое способно провоцировать различные кишечные расстройства. 15-членные и 16-членные макролиды тоже могут вызывать этот нежелательный эффект, однако он является значительно менее выраженным.
В зависимости от способа получения препараты группы макролидов делят на природные и синтетические. В список природных антибактериальных средств входят эритромицин, мидекамицин, олеандомицин, спирамицин, джозамицин. К полусинтетическим препаратам относятся кларитромицин, азитромицин, рокситромицин.
Антибиотики из группы макролидов относят к одним из самых безопасных видов антибактериальных средств. Они обладают сравнительно невысокой токсичностью, не оказывают выраженного воздействия на иммунную систему организма и хорошо переносятся пациентами. По сравнению с антибиотиками других групп макролиды реже всего вызывают аллергические реакции. В настоящее время они широко применяются при лечении инфекционных заболеваний у новорожденных, детей и беременных пациенток.
В то же время этот вид противомикробных препаратов способен вызывать ряд нежелательных эффектов:
- желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, боль в животе);
- увеличение риска тяжелых нарушений сердечной деятельности;
- понижение давления;
- нарушения функции печени (холестатический гепатит);
- обратимые нарушения слуха;
- аллергические реакции.
Лучшей переносимостью среди макролидов обладает рокситромицин. После него следует азитромицин, затем -спирамицин и кларитромицин, а после них -эритромицин. Что касается противопоказаний к применению, то они устанавливаются в индивидуальном порядке в зависимости от вида и особенностей течения заболевания, состояния пациента и формы выпуска препарата.
Некоторые макролидные антибиотики не допускается использовать для лечения детей, беременных и кормящих женщин, а также пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.
Другие лекарственные средства, входящие в эту группу, можно назначать пожилым пациентам, новорожденным, детям младшего возраста и женщинам в период беременности и грудного вскармливания. Однако такое назначение допускается только при наличии строгих показаний и требует тщательного врачебного контроля в течение всего периода лечения.
Международное название:
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие:
Показания:
Международное название:
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие:
Показания:
Международное название: Рокситромицин (Roxithromycin)
Лекарственная форма: таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом.
Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая.
Международное название: Кларитромицин (Clarithromycin)
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболоч
Фармакологическое действие: Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны.
Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит).
Международное название: Рокситромицин (Roxithromycin)
Лекарственная форма: таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом.
Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая.
Международное название: Джозамицин (Josamycin)
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие:
Показания:
Международное название: Эритромицин (Erythromycin)
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для инъекций, суппозитории ректальные [
Фармакологическое действие: Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей.
Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома.
Международное название: Джозамицин (Josamycin)
Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия.
Международное название: Диритромицин (Dirithromycin)
Фармакологическое действие: Антибиотик из группы макролидов. Подавляет внутриклеточный синтез белка в чувствительных микроорганизмах. Активен в отношении грамположительных.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит; тонзиллит; бронхит (острый и обострение); пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; холецистит, холангит.
Макролиды - антибактериальные средства нового поколения. Основой структуры этого вида антибиотиков является макроциклическое лактонное кольцо. Этот факт и дал название целой группе препаратов. В зависимости от количества атомов углерода, содержащихся в кольце, все макролиды бывают: 14, 15, и 15-членные.
Антибиотики - макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.
Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем - все это узнаете и вы, выясним и обсудим:
Названия антибиотиков макролидов
В группу этих препаратов входит множество препаратов - антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:
Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.
Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.
Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.
Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.
От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению
Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:
Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.
Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.
Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.
Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.
Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.
Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка
Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.
Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.
Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.
Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты
Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.
Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата. С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек.
При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.
Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!
При тяжелых пневмониях также используются макролиды, перечень препаратов которых указывается в стандартных протоколах лечения. Однако они содержат информацию о необходимости комбинирования с другими Наиболее часто они применяются вместе с цефалоспоринами. Данная комбинация позволяет обоюдно увеличить эффективность обоих препаратов, не усиливая их токсичности.
Классификация макролидов
Наиболее грамотной и удобной классификацией данной группы препаратов является химическая. Она отражает различия в строении и происхождении с названием "Макролиды". Перечень препаратов будет приведен ниже, а сами вещества различают на:
- 14-членные макролиды:
- природного происхождения - эритромицин и олеандомицин;
- полусинтетические - кларитромицин и рокситромицин, диритромицин и флуритромицин, телитромицин.
2. Азалидные (15-членные) макролиды: азитромицин.
3. 16-членные макролиды:
- природного происхождения - мидекамицин, спирамицин и джосамицин;
- полусинтетический - мидекамицин ацетат.
Данная классификация отражает только структурные особенности препаратов класса. Перечень торговых наименований представлен ниже.
Список препаратов
Макролиды - препараты, список которых весьма широк. Всего по состоянию на 2015 год существует 12 лекарственных веществ данного класса. А количество препаратов, содержащих данные действующие вещества, намного выше. Многие из них можно встретить в аптечной сети и принимать для лечения ряда заболеваний. Причем часть препаратов недоступна в СНГ, так как не зарегистрирована в фармакопее. Примеры торговых наименований препаратов, содержащих макролиды, следующие:
- Эритромицин часто выпускается в препаратах с аналогичным названием, а также входит в комплексные лекарства "Зинерит" и "Изотрексин".
- Олеандомицин - лекарственное вещество препарата "Олететрин".
- Кларитромицин: "Клабакс" и "Кларикар", "Клеримед" и "Клацид", "Клерон" и "Лекоклар", "Пилобакт" и "Фромилид", "Экозитрин" и "Эрасид", "Зимбактар" и "Арвицин", "Киспар" и "Кларбакт", "Кларитросин" и "Кларицин", "Класине" и "Коатер", "Клеримед" и "Ромиклар", "Сейдон" и "СР-Кларен".
- Рокситромицин часто встречается в виде непатентованного торгового названия, а также входит в состав следующих препаратов: "Кситроцин" и "Ромик", "Элрокс" и "Рулицин", "Эспарокси".
- Азитромицин: "Азивок" и "Азидроп", "Азимицин" и "Азитрал", "Азитрокс" и "Азитрус", "Зетамакс" и "Зи-Фактор", "Зитноб" и "Зитролид", "Зитрацин" и "Сумаклид", "Сумамед" и "Сумамокс", "Суматролид" и "Тремакс-Сановель", "Хемомицин" и "Экомед", "Сафоцид".
- Мидекамицин выпускается в виде препарата "Макропен".
- Спирамицин выпускается как "Ровамицин" и" Спирамицин-Веро".
- Диритромицин, флуритромицин, а также телитромицин и джосамицин не выпускаются в СНГ.
Механизм действия макролидов
Эта специфическая фармакологическая группа - макролиды - оказывает бактериостатический эффект на восприимчивую клетку возбудителя инфекционных заболеваний. Только в высокой концентрации возможно оказание бактерицидного эффекта, хотя это доказано только в лабораторных исследованиях. Единственный механизм действия макролидов - это торможение белкового синтеза микробной клетки. Этим нарушаются все процессы жизнедеятельности вирулентного микроорганизма, в результате чего он через некоторое время погибает.
Механизм торможения белкового синтеза связан с присоединением к 50S-субъединице бактериальных рибосом. Они ответственны за наращивание полипептидной цепи при синтезе ДНК. Таким образом нарушается синтез структурных белков и факторов вирулентности бактерии. При этом высокая специфичность именно к бактериальной рибосоме обуславливает относительную безопасность макролидов для организма человека.
Сравнение макролидов и антибиотиков других классов
Макролиды похожи по свойствам на тетрациклины, но более безопасны. Они не нарушают развитие скелета в детском возрасте. Как и тетрациклины с фторхинолонами, макролиды (перечень препаратов представлен выше) способны проникать внутрь клетки и создавать терапевтические концентрации в трех компартментах организма. Это важно при лечении микоплазменных пневмоний, легионеллеза, кампилобактериоза и При этом макролиды - безопаснее фторхинолонов, хотя и менее эффективны.
Все макролиды более токсичны, чем пенициллины, но самые безопасные с точки зрения вероятности развития аллергии. При этом являются рекордсменами по безопасности, но склонны вызывать аллергию. Таким образом, имея схожий спектр противомикробной активности, макролиды могут заменять аминопенициллины при инфекциях дыхательной системы. Причем лабораторные исследования показывают, что макролиды снижают эффективность пенициллинов при совместном приеме, хотя современные протоколы лечения допускают их комбинирование.
Макролиды при беременности и в детской терапии
Макролиды являются безопасными препаратами наравне с цефалоспоринами и пенициллинами. Это позволяет применять их при беременности и при лечении детей. Они не нарушают процессы развития костного и хрящевого скелета, не имеют тератогенных свойств. Только лишь азитромицин следует ограничить в применении в третьем триместре беременности. В детской терапии и пенициллины, и цефалоспорины, и макролиды, список которых указан в стандартных протоколах лечения заболеваний, могут применяться без риска токсических поражений организма.
Описание некоторых макролидов
Макролиды (препараты, список мы привели выше) в клинической практике применяются широко, в том числе в СНГ. Чаще всего используется 4 их представителя: кларитромицин и азитромицин, мидекамицин и эритромицин. Намного реже применяется спирамицин. Эффективность макролидов примерно одинакова, хотя она достигается по-разному. В частности, кларитромицин и мидекамицин для достижения клинического эффекта нужно принимать дважды в сутки, тогда как азитромицин действует 24 часа. Достаточно одного приема в сутки для лечения инфекционных заболеваний.
Эритромицин - это самый кратковременный из всех макролидов. Его нужно принимать 4-6 раз в сутки. Потому он чаще всего применяется в виде местных форм для лечения угревой сыпи и инфекций кожи. Примечательно, что макролиды для детей безопасны, хотя способны вызывать диарею.
Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.
В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.
Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.
При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.
Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:
- тонзиллофарингит, острый синусит;
- обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
- коклюш;
- хламидиоз, сифилис;
- периодонтит, периостит.
Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация. Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:
- гепатит, желтуха;
- лихорадка, общее недомогание;
- нарушение слуха;
- тромбофлебит, флебит;
- аллергия, сыпь, крапивница.
Классификация
Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:
| 14-членные | 15-членные (азалиды) | 16-членные |
|
| Природные | Эритромицин, олеандомицин (первого поколения) | Мидекамицин, спирамицин, лейкомицин, джозамицин (третьего поколения) |
|
| Пролекарства | Пропионил, этилсукцинат, стеарат, фосфат, аскорбинат, сукцинат эритромицина, тролеандомицин, гидрохлорид, фосфат олеандомицина | Миокамицин (ацетат мидекамицина) |
|
| Полусинтетические | Рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, кетолид телитромицин | Азитромицин (второго поколения) | Рокимитацин |
Макролидные антибиотики
Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.
Первого поколения
Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:
| Наименование препарата | Олеандомицин |
|
| Форма выпуска | Таблетки, мазь, порошок для раствора | Таблетки |
| Показания к применению | Ларингит, трахеит, трофические язвы, холецистит, хламидиоз, сифилис, гонорея, скарлатина | Тонзиллит, бруцеллез, флегмона, остеомиелит, сепсис |
| Противопоказания | Снижение слуха, возраст до 14 лет, лактация | Желтуха, печеночная недостаточность |
| Способ применения | Внутрь по 250-500 мг каждые 4-6 часов за 1,5 часа до или через 3 часа после еды | Внутрь после еды по 250-500 мг каждые 5 часов курсом 5-7 суток |
| Побочные эффекты | Тошнота, кожная сыпь, кандидоз, ототоксичность, тахикардия | Кожный зуд, крапивница |
| Стоимость, рублей | 90 за 20 таблеток 250 мг | 80 за 10 шт. 250 мг |
Второго
Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:
| Наименование препарата | Азитромицин | Макропен | ||
| Форма выпуска | Капсулы, таблетки, порошок | Таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок | Таблетки, гранулы | Таблетки |
| Показания к применению | Фарингит, отит, пневмония, отит, рожа, уретрит, болезнь Лайма, дерматоз, импетиго | Тонзиллит, бронхит, эритема, цервицит | Энтерит, дифтерия, коклюш | Цервиковагинит, синусит, пневмония |
| Противопоказания | Лактация, почечная, печеночная недостаточность | Нарушения функции печени | Нарушения функции почек | Одновременный прием эрготамина |
| Способ применения | По 500 мг в день курсом 3 дня внутрь за 1,5 часа до или через 2 часа после еды | 500 мг раз в сутки курсом 3 дня | По 400 мг трижды в сутки курсом 1-2 недели | По 150 мг каждые 12 часов |
| Побочные эффекты | Диарея, диспепсия, запор, учащенное сердцебиение, головокружение, фотосенсибилизация, нефрит | Боль в грудной клетке, головная боль | Стоматит, рвота, желтуха, крапивница, диарея | Бронхоспазм, гиперемия кожи, тошнота, гепатит, панкреатит, суперинфекция |
| Стоимость, рублей | 1420 за 6 капсул 250 мг | 445 за 3 шт. 500 мг | 270 за 8 шт. 400 мг | 980 за 10 шт. 150 мг |
Третьего
Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:
| Наименование препарата | Линкомицин | Клиндамицин |
| Форма выпуска | Мазь, ампулы, капсулы | Капсулы, вагинальный крем, раствор для парентерального введения |
| Показания к применению | Сепсис, остеомиелит, абсцесс легкого, плеврит, отит, гнойный артрит, пиодермия, фурункулез | Фарингит, пневмония, хламидиоз, абсцесс, панариций, перитонит |
| Противопоказания | Беременность, лактация, возраст до 3 лет | Миастения, язвенный колит, грудное вскармливание, возраст до 8 лет |
| Способ применения | Внутримышечно по 500 мг дважды в сутки; перорально по 1 шт. 2-3 раза в день | Внутримышечно по 150-450 мг каждые 6 часов, внутрь в такой же дозе каждые 4-6 часов |
| Побочные эффекты | Головокружение, гипотония, глоссит, энтероколит | Эзофагит, лейкопения, лихорадка, снижение давления, флебит, дерматит, вагинит, кандидоз |
| Стоимость, рублей | 45 за 20 капсул 250 мг | 175 за 16 капсул 150 мг |
Макролиды для детей
Антибиотики макролидной группы используются у детей для стартовой терапии атипичных инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмами, хламидиями) при непереносимости бета-лактамных средств. У малышей младше пяти лет препараты используются для лечения бронхита, ангины, фарингита. Детям можно давать пероральные или парентеральные формы средств при отитах, тонзиллофарингитах, дифтерии, коклюше. Популярные средства группы для использования в педиатрии:
- Кларитромицин;
- Роксимитроцин;
- Азитромицин;
- Спирамицин;
- Джозамицин.
Видео
Макролиды - это антибиотики естественного происхождения, имеющие сложную структуру и обладающие бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.
Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.
Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.
При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.
Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.
Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.
Современная медицина располагает примерно десятью антибиотиками –макролидами. Они схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.
Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.
Способ получения
В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.
Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.
Химическая структурная основа
Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:
* пр.- Природные.
** пол.- Полусинтетические.
Стоит отметить, что азитромицин ® является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.
Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.
Группа антибиотиков макролиды: список препаратов
| № | Название и форма выпуска |
| 1 | Азивок ® — капсульная форма |
| 2 | Азимицин ® – таблетированная форма |
| 3 | Азитрал ® — капсульная форма |
| 4 | Азитрокс ® — капсульная форма |
| 5 | Азитромицин ® – капсулы, порошки |
| 6 | АзитРус ® — капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма |
| 7 | Азицид ® — таблетированная форма |
| 8 | Биноклар ® — таблетированная форма |
| 9 | Брилид ® — таблетированная форма |
| 10 | Веро-Азитромицин ® – капсульная форма |
| 11 | Вильпрафен ® (Джозамицин ®) — таблетированная форма |
| 12 | Грюнамицин сироп ® — гранулы |
| 13 | ЗИ-Фактор ® – таблетки, капсулы |
| 14 | Зитролид ® — капсульная форма |
| 15 | Илозон ® — суспензия |
| 16 | Клабакс ® – гранулы, таблетки |
| 17 | Кларитромицин ® – капсулы, таблетки, порошок |
| 18 | Кларитросин ® — таблетированная форма |
| 19 | Клацид ® — лиофилизат |
| 20 | Клацид ® – порошок, таблетки |
| 21 | Ровамицин ® – порошковая форма, таблетки |
| 22 | РоксиГЕКСАЛ ® – таблетированная форма |
| 23 | Роксид ® — таблетированная форма |
| 24 | Роксилор ® — таблетированная форма |
| 25 | Роксимизан ® — таблетированная форма |
| 26 | Рулид ® — таблетированная форма |
| 27 | Рулицин ® — таблетированная форма |
| 28 | Сейдон-Сановель ® — таблетированная форма, гранулы |
| 29 | СР-Кларен ® — таблетированная форма |
| 30 | Сумазид ® — капсулы |
| 31 | Сумаклид ® — капсулы |
| 32 | Сумамед ® – капсулы, аэрозоли, порошок |
| 33 | Сумамецин ® – капсулы, таблетки |
| 34 | Сумамокс ® – капсулы, таблетированная форма |
| 35 | Суматролид солютаб ® — таблетированная форма |
| 36 | Фромилид ® – гранулы, таблетированная форма |
| 37 | Хемомицин ® – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок |
| 38 | Экозитрин ® – таблетированная форма |
| 39 | Экомед ® — таблетированная форма, капсулы, порошок |
| 40 | Эритромицин ® – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки |
| 41 | Эрмицед ® – жидкая форма |
| 42 | Эспарокси ® — таблетированная форма |
Характеристика каждого макролида
Рассмотрим основных представителей группы отдельно.
Эритромициин ®
Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.
Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».
Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д. Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.
Рокситромицин ®
Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.
Рокситромицин ® хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.
Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.
Кларитромицин ®
Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.
Кларитромицин ® – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 — перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.
К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина ® на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.
Олеандомицин ®
Олеандомицин ® ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.
Азитромицин ®
Это антибиотик-азалид, который по своей структуре отличается от классических макролидов. К – н ингибирует грам+, грам- флоры, аэробы, анаэробы и действует внутриклеточно.
Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к , гемофильной палочке, гонококку. в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин ® хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.
Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ® ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.
Джозамицин ® (Вильпрафен Солютаб ®)
Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж — н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.
Терапия джозамицином ® нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).
Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.
Мидекамицин ® (Макропен ®)
Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.
Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин ® используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.
Мидекамицин ® — резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.
Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Спирамицин ®
Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.
Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.
Научно доказано, что спирамицин ® не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.
Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.
Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей
При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.
Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина ® , мидекамицина ацетата ® вовсе не наблюдаются.
Отдельного внимания заслуживает кларитромицин ® , превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.
Макролиды используют при:
- терапии атипичных микобактериальных инфекций,
- гиперчувствительности к β-лактамам,
- заболеваний бактериального генеза.
Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.
Нежелательные лекарственные реакции
Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.
Аллергия
В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.
ЖКТ
Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.
Сердечно-сосудистая система
Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.
Структурно-функциональные нарушения печени
Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин ® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин ® и вовсе не оказывает никакого влияния.
ЦНС
Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина ® .
Видео о рассмотренной группе:
История и развитие
Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.
Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.
Эритромицин ® положил начало классу макролидов.
Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани ® » (Eli Lilly & Company ®). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.
Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.
Эритромициновый ряд отличается:
- высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
- низкими показателями токсичности;
- отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамными антибиотиками;
- созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.
Все представители списка препаратов-макролидов – антибактериальные лекарства. В основе их химической структуры – макроциклическое лактонное кольцо. Отсюда – и название группы. Они применяются для борьбы с разными видами бактерий. И благодаря тому, что эти средства достаточно эффективны, медицина применяет их очень активно.
В каких случаях назначаются препараты группы макролидов?
Большое преимущество макролидов в том, что они активны в отношении вредных грамположительных кокков. Антибиотики этой группы могут запросто справиться с пневмококками, пиогенными стрептококками, атипичными микобактериями. Кроме всего прочего, они уничтожают:
- легионеллы;
- спирохеты;
- хламидии;
- анаэробы (практически все, кроме B. fragilis);
- листерии;
- микоплазмы;
- уреаплазмы;
- кампилобактеры и некоторые другие вредоносные микроорганизмы.
Исходя из этого списка, были составлены и основные показания к применению препаратов-макролидов. Назначают медикаменты при:
- стрептококковом тонзилофарингите;
- коклюше;
- обострениях хронического бронхита;
- внебольничной пневмонии (в том числе и атипичной);
- дифтерии;
- периостите;
- сифилисе;
- хламидиозе;
- микобактериозе;
- токсоплазмозе;
- внерических лимфогранулемах;
- тяжелых угревых сыпях;
- периодонтите.
В некоторых случаях макролиды используются не только для лечения, но и в целях профилактики. Так, например, курс этих антибактериальных препаратов поможет предотвратить коклюш у тех, кому пришлось контактировать с зараженными людьми. Антибиотики этой группы также назначаются для санации пациентов, являющихся носителями менингококка. А еще они могут быть хорошей профилактикой ревматизма или эндокардита.
Названия препаратов-антибиотиков группы макролидов
В зависимости от того, сколько атомов углерода находится на лактонном кольце, препараты разделяются на группы 14-, 15- или 16-членных. Помимо того, что эти антибактериальные медикаменты уничтожают болезнетворные микроорганизмы, они также способствуют укреплению иммунитета и могут устранять не слишком активно прогрессирующие воспалительные процессы.
К основным антибиотикам-макролидам относятся такие препараты:
- Эритромицин принимать рекомендуется перед едой. В противном случае его биодоступность будет заметно снижена. Несмотря на то что это сильный антибактериальный препарат, при острой необходимости пить его разрешается даже в период беременности и кормления грудью.
- Спирамицин активен даже в отношении тех бактерий, которые приспосабливаются к 14- и 15-членным макролидам. Концентрация его в тканях очень высока.
- Препарат-макролид, названный Кларитромицином , борется с хеликобактером и атипичными микобактериями.
- Терапия Рокситромицином довольно неплохо переносится пациентами.
- Азитромицин настолько силен, что принимать его следует раз в сутки.
- Популярность Джозамицина объясняется его активностью в отношении большинства резистентных разновидностей стрепто- и стафилококков.
Практически все макролиды из этого перечня препаратов могут быть выписаны при бронхите. Кроме них, для борьбы с бактериями могут применяться.
