Гистамин содержится в. Что такое гистамин. Гистамин — стимулятор желудочной секреции при диагностических процедурах
Многие из нас знают, что при аллергии больному назначают препараты, которые должны устранить действие такого вещества, как гистамин. один из нейротрансмиттеров (медиаторов), регулирующих важные функции человеческого организма. Гистамин локализуется во всех клетках организма и при обычных условиях неактивен. При проникновении аллергена происходит его активация и выброс в кровь в большом объеме. Количество этого вещества у каждого человека различно.
Как определить уровень гистамина?
Чтобы узнать приблизительное содержание этого вещества в организме, можно пройти несложный тест. Для этого необходимо слегка поцарапать руку от локтевого сгиба до запястья. Через некоторое время царапина покраснеет. Это говорит о том, что к поврежденному участку поступает гистамин, который способствует ликвидации воспаления. Чем сильнее покраснение и припухлость, тем выше содержание в организме гистамина. Если изменения кожи значительные и не исчезают долгое время, значит, у человека повышенный гистамин.
Его концентрацию необходимо снижать, так как высокий уровень этого вещества в крови может спровоцировать Осуществить это можно при помощи своевременной инъекции адреналина.
Гистамин - что это такое, и как снизить его концентрацию в организме?
Для того чтобы организм мог ликвидировать нежелательные свойства воспаления, необходимо понижать концентрацию гистамина в крови. Осуществить это можно при помощи определенной диеты, исключающей продукты с повышенным содержанием этого вещества, такие как:
- алкогольные напитки (в частности, красное вино);
- копченые продукты;
- дрожжи;
- морепродукты;
- какао, кофе;
- маринованные овощи и фрукты;
- пшеничная мука;
- цитрусовые.
Разрешены следующие продукты:
- молоко, творог;
- хлеб;
- овсяные хлопья;
- сахар, растительные масла;
- свежее мясо;
- овощи, за исключением помидоров, шпината, капусты, тыквы, баклажан.
Гистамин как лекарство
Итак, мы немало узнали про гистамин: что это такое, и какую роль он выполняет в человеческом организме. Но оказывается, это вещество может быть лекарством. Показаниями к его применению могут быть полиартриты, мигрень, мышечный и суставной ревматизм, радикулит, аллергические реакции. В последнем случае дозу гистамина постепенно увеличивают, пытаясь тем самым добиться более устойчивого состояния организма к различным проявлениям аллергии. Однако существует и ряд противопоказаний к приему данного вещества, к ним относятся:
- заболевания сердца;
- дистония;
- гипотензия;
- гипертензия;
- заболевания дыхательных путей;
- нарушения функции почек;
- феохромоцитома;
- беременность;
- период лактации.
Прием гистамина может вызвать такие побочные явления, как сильная непрерывная головная боль, головокружения, обмороки, цианоз, диарея, судороги, тахикардия, нервозность, затруднение дыхания, тошнота, рвота, резкое понижение артериального давления, покраснение кожи лица, нечеткость зрения, болезненные ощущения в грудной клетке, отечность места инъекции.
Надеемся, что теперь вам известен ответ на вопрос: "Гистамин - что это такое?"
2-(1H-имидазол-4-ил)этанамин
Свойства:
Гистамин представляет собой органическое азотсодержащее соединение, имеющее отношение к локальным иммунным реакциям, а также регулирующее физиологическую функцию кишечника и действующее в качестве нейротрансмиттера. Гистамин имеет отношение к воспалительной реакции. Как часть иммунной реакции на инородные патогены, гистамин вырабатывается базофилами и лаброцитами, обнаружимыми в близлежащих соединительных тканях. Гистамин повышает просачиваемость капилляров для белых кровяных клеток и некоторых белков, позволяя им атаковать патогены в инфицированных тканях.
Свойства
Гистаминовая основа, полученная как однородная мягкая масса минерального масла, плавится при температуре 83-84 °C. Гидрохлорид и соли фосфора образуют белые гидроскопические кристаллы, которые хорошо растворяются в воде или этаноле, но не в эфире. В водном растворе гистамин существует в двух таутомерных формах: Nπ-H-гистамин и Nτ-H-гистамин. Имидазольное кольцо включает два атома азота. Азот, самый удаленный от боковой цепи, представляет собой «теле» азот и обозначается знаком тау в нижнем регистре. Азот, ближайший к боковой цепи, представляет собой «прос» азот и обозначается знаком пи. Положение азота с водородом на нем определяет, как называется таутомер. Если азот с водородом находятся в положении теле, тогда гистамин представлен в форме теле-таутомера. Теле-таутомер преобладает в растворе. Гистамин имеет два основных центра, а именно алифатическую аминогруппу и любой атом азота имидазольного кольца, уже не имеющий протона. В физиологических условиях алифатическая аминогруппа (имеет pKa около 9,4) будет протонирована, в то время как второй азот имидазольного кольца (pKa ≈ 5,8) не протонируется. Таким образом, гистамин обычно протонируется до однозарядного катиона.
Синтез и метаболизм
Гистамин получается из декарбоксилирования аминокислоты гистидина, реакция катализируется ферментом L-гистидин декарбоксилазой. Представляет собой гидрофильный вазоактивный амин. Как только сформирован, гистамин либо запасается, либо быстро деактивируется его первичными деструктивными ферментами, метилтрансферазой или диаминоксидазой. В центральной нервной системе гистамин, высвобождаемый в синапсы, преимущественно расщепляется гистамин-N-метилтрансферазой, при этом в других тканях могут иметь значение оба фермента. Несколько других ферментов, включая MAO-B и ALDH2, в дальнейшем обрабатывают ближайшие метаболиты гистамина с целью выведения и переработки. Бактерии также способны вырабатывать гистамин с использованием ферментов гистидин декарбоксилазы, не связанных с обнаруженными у животных. Неинфекционная форма заболеваний пищевого происхождения, например, отравление скумбрией, связана с выработкой гистамина бактериями в испорченной пище, в частности, рыбе. Сброженная пища и напитки естественно содержат небольшие количества гистамина в связи с аналогичным преобразованием, выполняемым ферментирующими бактериями или дрожжевыми грибками. Сакэ содержит гистамин в количестве 20–40 мг/л; вина содержат его в количестве 2–10 мг/л.
Хранение и высвобождение
Большая часть гистамина в организме вырабатывается в гранулах в лаброцитах и белых кровяных клетках под названием базофилы и эозинофилы. Лаброцитов особенно много в местах потенциального повреждения - нос, рот, стопа, внутренние поверхности организма, кровеносные сосуды. Гистамин, происходящий не из лаброцитов, обнаруживается в нескольких тканях, включая головной мозг, где он функционирует в качестве нейротрансмиттера. Другим важным местом запасания и высвобождения гистамина являются энтерохромаффиноподобные (ECL) клетки желудка. Наиболее важным патофизиологическим механизмом высвобождения гистамина лаброцитами и базофилами является иммунологический механизм. Данные клетки, если сенсибилизированы антителами иммуноглобулина E, прикрепляются к их мембранам и дегранулируются, когда подвергаются действию соответствующего антигена. Определенные амины и алкалоиды, включая такие препараты как морфин и алкалоиды кураре, могут перемещать гистамин в гранулы и вызывать его высвобождение. Антибиотики, такие как полимиксин, также стимулируют высвобождение гистамина. Высвобождение гистамина происходит, когда аллергены связываются с лаброцит-связанными антителами иммуноглобулина E. Снижение избыточной выработки иммуноглобулина E может снизить вероятность обнаружения достаточного количества иммуноглобулина E для запуска высвобождения гистамина лаброцитами.
Механизм действия
Гистамин оказывает действие посредством связывания с сопряженными с G-белком гистаминовыми рецепторами, обозначаемыми с H1 до H4. Связываясь с H2 рецептором, гистамин протонируется в конечной цепи аминогруппы. Данная аминогруппа взаимодействует с аспарагиновой кислотой в трансмембранных доменах рецептора. Другие атомы азота взаимодействуют с треонином и аспарагиновой кислотой в различных трансмембранных доменах; все вместе это упоминается как трехзаостренное взаимодействие. Располагая трансмембранные домены близко друг к другу, он запускает каскад сигнальной трансдукции. Следует отметить, что все известные физиологические реакции гистамина представляют собой серию слабых взаимодействий; гистаминовая основа остается неизменной. Гистаминовые рецепторы у насекомых, таких как дрозофила обыкновенная, представляют собой лиганд-активируемые хлористые каналы, которые действуют в целях снижения нейрональной активности. Гистамин-активируемые хлористые каналы вовлечены в передачу периферийной сенсорной информации у насекомых, особенно в отношении восприятия света/зрения. У дрозофилы было обнаружено два подтипа рецептора: HClA и HClB. У насекомых не известны рецепторы гистамина, сопряженные с G-белком.
Действие на назальную слизистую мембрану
Повышенная сосудистая проницаемость приводит к тому, что жидкость из капилляров выводится в ткани, что вызывает классические симптомы аллергической реакции: насморк и слезящиеся глаза. Аллергены могут связываться с иммуноглобулин E-нагруженными лаброцитами в слизистых мембранах носовой полости. Это может вызвать три клинические реакции:
чихание в связи с гистамин-обусловленной сенсорной невральной стимуляцией
гиперсекрецию из железистой ткани
заложенность носа в связи с переполненностью сосудов, связанной с вазодилатацией и повышенной проницаемостью капилляров
Роли в организме
Хотя гистамин в меньшей степени сравним с другими биологическими молекулами (содержит всего 17 атомов), он играет важную роль в организме. Он имеет отношение к 23 различным физиологическим функциям. Гистамин причастен ко многим физиологическим функциям, поскольку обладает химическими свойствами, которые дают ему возможность быть универсальным в связывании. Он является кулоновским (способен нести заряд), конформационным и гибким веществом. Это позволяет ему более легко взаимодействовать и связываться.
Регуляция сна и бодрствования
Гистамин высвобождается в качестве нейротрансмиттера. Клеточные тела гистаминовых нейронов обнаружены в задней доле гипоталамуса, в туберомаммилярном ядре. Отсюда данные нейроны переносятся по всему головному мозгу, включая кору, через медиальный пучок переднего мозга. Гистаминовые нейроны повышают бодрость и предотвращают сон. Обычно антигистамины (антагонисты H1 гистаминового рецептора), которые пересекают гематоэнцефалический барьер, вызывают сонливость. Новейшие разработанные антигистамины не поступают в головной мозг и, таким образом, не обладают данным действием. Подобно действию более старых антигистаминов, разрушение высвобождающих гистамин нейронов, либо ингибирование синтеза гистамина приводит к неспособности поддерживать активность. В конечном итоге, антагонисты рецептора H3 повышают бодрость. Гистаминергические нейроны обладают связанным с бодростью паттерном импульсов. Они быстро активируются в период бодрствования, активируясь более медленно в периоды расслабления/усталости, при этом полностью перестают активироваться во время быстрой и глубокой фазы сна.
Высвобождение желудочного сока
Энтерохромаффиноподобные клетки, расположенные в пределах желудочных желез, высвобождают гистамин, который стимулирует близлежащие обкладочные клетки посредством связывания с апикальным H2 рецептором. Стимулирование обкладочных клеток вызывает поглощение углекислого газа и воды из крови, которые затем преобразуются в углекислоту посредством фермента карбоангидразы. Внутри цитоплазмы обкладочной клетки углекислота сразу же распадается на водород и бикарбонат-ионы. Бикарбонат-ионы проникают обратно через базилярную мембрану и поступают в кровоток, в то время как ионы водорода засасываются в просвет желудка посредством K⁺/H⁺ АТФазного насоса. Высвобождение гистамина прекращается, когда pH желудка начинает снижаться. Молекулы-антагонисты, такие как ранитидин, блокируют H2 рецептор и предотвращают связывание гистамина, вызывая снижение секреции ионов водорода.
Защитное действие
В то время как гистамин обладает стимулирующим действием на нейроны, он также обладает подавляющим действием, которое защищает от предрасположенности к судорогам, чувствительности к препаратам, денервации сверхчувствительности, ишемических повреждений и стресса. Также было обнаружено, что гистамин контролирует механизмы, посредством которых забываются воспоминания и знания.
Эрекция и репродуктивная функция
Потеря либидо и эректильная недостаточность могут возникнуть во время лечения с использованием антагонистов гистаминовых (H2) рецепторов, таких как циметидин, ранитидин и рисперидон. Инъекция гистамина в пещеристое тело у мужчин с психогенной импотенцией полностью или частично восстанавливает эрекцию у 74% из них. Было выявлено, что антагонисты H2 могут вызывать связанные с половой жизнью трудности за счет снижения поглощения тестостерона.
Шизофрения
Уровень метаболитов гистамина повышен в цереброспинальной жидкости людей с шизофренией, в то время как эффективность активных центров H(1) рецепторов снижена. Многие атипичные антипсихотические лекарственные препараты обладают действием, заключающимся в снижении выработки гистамина (антагонисты), по этой причине их использование у людей с данным расстройством считается нецелесообразным.
Множественный склероз
Гистаминовая терапия для лечения множественного склероза на сегодняшний день находится в прочесе исследования. Различные H рецепторы обладают различным действием на лечение данного заболевания. Рецепторы H1 и H4 в одном исследовании проявили себя как непродуктивные в лечении множественного склероза. Рецепторы H1 и H4 предположительно повышают преодолимость гематоэнцефалического барьера, таким образом, повышая инфильтрацию нежелательных клеток в центральную нервную систему. Это может вызывать воспаление, и симптомы множественного склероза ухудшаются. Рецепторы H2 и H3 предположительно обладают полезным действием при лечении пациентов с множественным склерозом. Гистамин способствует дифференциации T-клеток. Это имеет важное значение, поскольку при множественном склерозе иммунная система организма атакует его собственные миелиновые оболочки на нервных клетках (что взывает потерю сигнальной функции и возможную нервную дегенерацию). Посредством содействия дифференциации T-клеток, T-клетки менее вероятно атакуют собственные клетки организма, а вместо этого атакуют захватчиков.
Заболевания
Как неотъемлемая часть иммунной системы, гистамин может иметь отношение к заболеваниям иммунной системы и аллергическим реакциям. Мастоцитоз представляет собой редкое заболевание, при котором наблюдается пролиферация лаброцитов, которые вырабатывают избыточное количество гистамина.
История
Свойства гистамина, когда он носил название β-иминазолилэтиламин, были впервые описаны в 1910 г. британскими учеными Генри Г. Дейлом и П.П. Лейдлоу. «H-вещество» или «вещество H» время от времени использовалось в медицинской литературе для описания гистамина или гипотетического гистаминоподобного диффундирующего вещества, высвобождаемого во время аллергических реакций кожей или в ответ на воспаление тканей.
Гистамин – соединение, регулирующее различные функции организма. Он может синтезироваться в клетках или поступать извне.
Источники
- Аминокислота гистидин. Входящая в состав некоторых продуктов, она является основой для синтеза гистамина в соединительной ткани. Он называется эндогенный; откладывается в виде гранул в специализированных клетках (базофилах или тучных клетках).
- Продукты питания , содержащие в своем составе гистамин. В этом случае он является экзогенным.
- Накопление гистамина может также наблюдаться при нарушении работы микрофлоры кишечника , например, при дисбактериозе.
Ответные реакции
В клетках гистамин содержится в связанном виде. При стрессах, повреждении тканей, действии токсинов, чужеродных агентов и др. он высвобождается и переходит в активную форму, что проявляется рядом реакций:
- спазмы гладких мышц,
- увеличение количества соляной кислоты в желудке,
- понижение артериального давления,
- расширение периферических сосудов,
- выделение слизи,
- сужение сосудов малого круга кровообращения,
- отек кожи, слизистых оболочек,
- гиперемия.
Гистамин, поступающий с пищей, и накопленный в результате неправильной работы кишечника вызывает в организме те же реакции, что и высвобожденный эндогенный. Проявления зависят от того, с каким рецептором произойдет взаимодействие.
Имеются 3 вида рецепторов к гистамину: Н1, Н2, Н3. Первые расположены в гладких мышцах, оболочке сосудов, ЦНС. При связывании с Н1 происходит сокращение бронхиальных мышц, мускулатуры кишечника, сосудов, повышается выработка простагландинов. Рецепторы этого типа приводят к накоплению жидкости около сосудов, вызывая отеки и крапивницу.
Н2-рецепторы находятся в париетальных клетках желудка. Взаимодействуя с ними, гистамин вызывает усиление деятельности желез желудка, образование слизи. Одновременное стимулирование Н1 и Н2 приводит к расширению периферических сосудов и возникновению зуда. Рецепторы Н3, находящиеся в ЦНС и периферических отделах НС, подавляют выброс серотонина, норадреналина и других нейромедиаторов.
Свободный гистамин может быть связан белками крови или инактивирован ферментами метилгистамином и гистаминазой. Этот процесс происходит в печени, соединительной ткани, плаценте, почках. Инактивированный, он снова запасается в тучных клетках. Небольшое количество выводится с мочой.
Продукты питания могут непосредственно вызывать высвобождение эндогенного гистамина, приводя к развитию аллергической реакции, или сами являются источником его повышенного количества, вызывая непереносимость пищи. В последнем случае гистамин, поступая в организм, вызывает проявления, схожие с истинной аллергией.
Уровень гистамина в продуктах регулируется определенными нормативами. Так, согласно российским нормам, его содержание в рыбе, например, не должно превышать 100 мг/кг.
Вызывают активацию собственного гистамина следующие продукты:
- клубника,
- шоколад,
- алкоголь,
- печень свиньи,
- яичный белок,
- пшеница,
- креветки,
- искусственные добавки (красители, консерванты и др.).
К продуктам, содержащим гистамин в повышенных количествах, относятся:
- сосиски,
- пиво,
- сыры,
- квашеная капуста,
- баклажаны,
- томаты,
- консервированные продукты.
Количество гистамина в продуктах может значительно увеличиваться при их неправильном хранении, нарушении условий перевозки, при консервировании и замораживании. После употребления такой пищи ответные реакции на него могут быть даже у здоровых людей.
Так как гистамин быстро инактивируется, то не сильно выраженные одиночные проявления могут пройти сами. Однако в случае многочисленных и ярких реакций, необходимо принять антигистаминные препараты (согласно инструкции по применению). Гистаминовое отравление может привести к удушью, судорогам и летальному исходу.
Применение в медицине
Гистамин может применяться для лечения заболеваний, для проведения исследований и диагностики. При оценке функционального состояния желудка используется раствор гистамина гидрохлорида определенной концентрации. Цель – стимулировать секрецию желудочного сока.
В качестве лекарственного средства гистамин используется при следующих болезнях:
- полиартриты,
- миелоидный лейкоз,
- ревматизм,
- аллергические реакции,
- радикулит,
- боль нервного происхождения.
Показаниями к применению гистамина также являются мигрень, крапивница, бронхиальная астма.
Гистамин как лекарство применяется в виде мази, инъекций, используется при электрофорезе. Инструкция к препарату Гистамин содержит достаточно обширный перечень побочных явлений и противопоказаний, поэтому его назначение и дозировка должны находиться под контролем доктора.
Помимо этого в фармакологии имеются препараты, содержащие комбинацию гистамина с другими активными веществами. Например, сочетание его с иммуноглобулином сыворотки крови () показано к применению в период ремиссии аллергических заболеваний. Такой комплекс увеличивает способность крови инактивировать свободный гистамин.
Для лечения аллергий различного происхождения используется так называемая дозированная иммунотерапия гистамином. Ее целью является постепенная выработка нечувствительности к определенному уровню гистамина в крови. Такой подход дает возможность подобрать индивидуальное количество лекарства и держать под контролем ответные реакции.
При появлении аллергии нужно как следует пересмотреть свое питание, уделяя внимание простым, натуральным продуктам. Не лишним будет чистка организма травами. Необходимо следить за кишечником, который тоже зависит от употребляемой пищи. Ведь вполне может оказаться, что банальный отказ от колбасных изделий вернет здоровье и силы.
Гистамин представляет собой биологически активное вещество, которое находится в организме и обладает рядом эффектов, оказывая влияние на специфические к нему рецепторы. Он является обязательным медиатором развития воспалительных и аллергических реакций, регулирует функции органов и тканей. За счет его участия в патологических процессах были изобретены лекарственные препараты, способные управлять влияниями гистамина на клетки.
Что такое гистамин
Гистамин - это медиатор, который образуется из аминокислоты гистидина. В большинстве тканей организма человека он находится в неактивном состоянии и включается при аллергических болезнях, травмах, ожогах, обморожениях. Также существуют вещества, которые могут вывести гистамин из клеток и увеличить его уровень в крови. Они называются либераторами.
Самые известные - это пищевые продукты (клубника, цитрусовые, шоколад, кофе, помидоры, бананы, арахис, рыба, капуста, колбасы и др.) и лекарственные средства (пропанизид, фенобарбитал, сукцинилхолин, тубокурарин, декстраны, морфин, полимиксин и др.).
Схема образования и формула гистамина:
Рецепторы и эффекты
Чтобы подействовать на ткани, гистамину нужно связаться с рецепторами, которые содержатся в разных органах. В настоящий момент выделяют 3 подтипа - H-1, H-2, H-3:
| Тип рецептора | Локализация | Основные функции и эффекты |
| H-1 | Гладкая мускулатура бронхов, кишечника, артерий и вен. Капилляры, сердце, постсинаптические нейроны центральной нервной системы | Расширение сосудов и увеличение их проницаемости, что приводит к отеку и падению артериального давления, сужение бронхов и гиперсекреция слизи, ускорение частоты сердечных сокращений, усиление зуда, стимуляция выделения гипофизарных гормонов |
| Н-2 | Желудок, сердце, гладкие мышцы артерий и матки. Тучные клетки, базофильные и нейтрофильные лейкоциты, лимфоциты, жировая ткань, нейроны центральной нервной системы | Повышение желудочной секреции, снижение тонуса сосудов, угнетение сокращения матки, торможение выделения гистамина тучными клетками и базофилами, уменьшение противовоспалительной функции нейтрофилов |
| Н-3 | Центральная нервная система | Подавление выделения нейромедиаторов |
Что такое гистаминовая реакция
Взаимодействие гистамина с его рецептором и активация вышеописанных эффектов называется гистаминовой реакцией. Изложить доступным языком суть процесса можно на примере аллергической реакции с участием этого медиатора.
Основным источником гистамина являются базофилы, или тучные клетки, в которых находится много гранул с ним. На поверхности этих клеток присутствуют иммуноглобулины типа E, так называемые антитела. Чтобы гистамин вышел из клетки и произошла дегрануляция, необходимо присоединение антигена к антителу. В данном случае антиген принято называть аллергеном.
После первого его попадания в организм высвобождения гистамина не происходит, поскольку наблюдается приобретение клетками чувствительности к этим чужеродным молекулам. Простыми словами, они "подготавливаются" к следующему контакту с ней. При повторном проникновении аллергена будет происходить дегрануляция базофилов.
После выхода медиатора из клетки он соединяется с рецепторами. Их стимуляция вызывает соответствующие эффекты, которые и обуславливают симптомы аллергических процессов:
- Покраснение, зуд и отек кожи.
- Чихания, свербеж и жидкие прозрачные выделения из носа.
- Одышка, кашель, затрудненное дыхание.
- Слезотечение, зуд в глазах и отеки век.
Гистаминовая реакция в ответ на контакт организма с аллергеном может спровоцировать серьезные последствия в виде анафилактического шока. Для него свойствен отек языка и гортани, вследствие чего закрываются воздухоносные пути, что приводит к смертельному исходу при неоказании незамедлительной помощи.
Медикаменты
Гистамин как лекарственное средство применяется редко в связи с большим риском побочных действий:
- Может быть использован с целью уменьшения боли при суставном и мышечном ревматизме, полиартритах, радикулитах, плекситах путем внутрикожного введения раствора дигидрохлорида гистамина.
- При оценке функционального состояния желудка, поскольку стимулирует его секрецию. Однако сейчас для этого чаще используется Пентгастрин или Бентазол.
- При аллергических заболеваниях, бронхиальной астме, крапивнице могут назначаться внутрикожные инъекции гистамина с постепенным увеличением дозы. Считается, что в организме вырабатывается устойчивость к нему и снижается предрасположенность к аллергическим реакциям.
Более практическое значение имеет ликвидация эффектов гистамина при патологических процессах. С этой целью существует группа антигистаминные препаратов, которые систематизируются по механизму действия.
Блокаторы H1-рецепторов применяются при аллергии:
- 1-е поколение - Димедрол, Фенистил, Супрастин Диазолин, Тавегил и др. (неселективно блокируют H-1, 2, 3 рецепторы, поэтому обладают самым большим количеством побочных эффектов).
- 2-е поколение - Кларитин, Лорано, Лорфаст, Лоратадин и др. Селективно отключают H1-рецепторы.
- 3-е поколение - Эдем, Эриус, Лоратек, Цетрин, Цетрилев и др. Наибольшая избирательность к первому подтипу рецепторов.
Блокаторы H2-рецепторов употребляются при заболеваниях желудочно-кишечного тракта:
- 1-е поколение - Циметидин.
- 2-е поколение - Ранитидин.
- 3-е поколение - Фамотидин.
- 4-е поколение - Низатидин.
- 5-е поколение - Роксатидин.
Гистамин является биологически активным веществом. Он имеет воздействие на основные обменные процессы организма. Это главный фактор, который выражает аллергические реакции. И вместе с тем он регулирует важные физиологические процессы.
Что представляет собой это средство?
В состав гистамина входят химические вещества, в частности, имидазол или имидазолил-этиламин. Это кристаллы, не имеющие цвета. Они растворяются в воде и этаноле, в эфире остаются неизменными.
В организм гистамин попадает из гистидина. Аминокислота, входящая в компонент белка.
Катализатором реакции есть гистидиндекаврбоксилаз. Неактивный гистидин находится в тучных клетках во многих органах и тканях организма – гистиоцитах.
Активность гистамина наступает под воздействием некоторых факторов. Из клеток он выбрасывается в кровь и проявляет свои физиологические процессы. Причиной таких действий может быть:
- ожог;
- разного типа травма;
- анафилактический шок;
- сенная лихорадка;
- крапивница;
- лекарства, дающие побочную реакцию;
- обморожение;
- стрессовые ситуации;
- облучение.
Выброс синтезированного гистамина производится из-за употребления продуктов питания длительного хранения в низкотемпературном режиме. К ним относится твердый сыр, колбаса, спиртное, некоторые виды рыбы.
Что относится к не аллергенным компонентам?
Существует ряд продуктов, который не считается аллергенным, но имеет способность возбудить крапивницу. Их называют гистаминолибераторы. Они стимулируют тучную клетку произвести выброс гистамина. К ним относят:
- кофе;
- шоколад,
- морские продукты;
- цитрусовые,
- пищевые добавки, специи,
- консерванты, красители;
- копчености;
- усилители вкуса.
Эндогенный гистамин вырабатывается организмом, экзогенный попадает снаружи, причиной которого есть пища.
Гистамин, применяемый в медицине, производится искусственным методом либо способом разделения натурального гистидина.
Биологическое действие вещества
Гистамин, находясь в активном состоянии, во время попадания в кровоток быстро и мощно действует на органы. Наблюдаются системные или местные изменения, в частности:
- нарушается ритм дыхания из-за возникновения бронхиальных спазм;
- гладкая мускулатура кишечника сокращается через спазмы, которые вызывают болевые ощущения, диарею;
- надпочечники выделяют адреналин – стрессовый гормон, стимуляция которого приводит к повышению давления и учащенному сердцебиению;
- интенсифицируется секреторная функция пищеварения и системы дыхания;
- крупные кровеносные пути сужаются, мелкие расширяются под воздействием гистамина на сосуды. Слизистая оболочка дыхательных путей отекает, появляется покраснение кожи, головные боли, понижение давления;
- анафилактический шок вызывается большим количеством гистамина в крови. В этом случае может наблюдаться сильное понижение артериального давления, вызывающее потерю сознания, судороги, рвоту. Для такого состояния необходима неотложная помощь.
Проявление аллергических реакций
Аллергическая реакция является сложным механизмом иммунной системы организма на инородное тело, которое проникло в организм. Антигены и антитела начинают взаимодействовать.
При первом проникновении в организм антиген вызывает повышенную чувствительность и приводит к стимуляции выработки антител. В особых клетках памяти сохраняется информация об антигене, в плазматических клетках происходит обобщение специальных белковых молекул – антител (иммуноглобулинов).
Для антител характерна строгая индивидуальность, и реагируют они только на конкретный антиген. Так, обезвреживаются молекулы антигена.
Повторная антигенная нагрузка требует от организма выработки большого количества антител. Они присоединяются к специфическим антигенам, в результате чего формируется интегрированный комплекс – антиген-антитело. Этим элементам характерна способность оседания на тучных клетках. Они содержат гистамин, не проявляющий активности.
Аллергическая реакция на следующем этапе связывается с активацией гистаминового вещества. Оно выходит в кровь из гранул.
Гистамин проявляет свое биологическое действие после превышения нормы концентрации в крови. Реакция такого типа имеет название антигенной. Может возникнуть экзогенная аллергическая реакция, которая развивается путем пищевого механизма:
- при поступлении продуктов, в которых гистамин содержится в большом количестве;
- продукты, стимулирующие выведение гистаминового вещества из тучных клеток.
Иммунные комплексы не участвуют в этой реакции.
Влияние групп рецепторов на организм
На поверхности клеток находятся особые рецепторы. Действие гистамина осуществляется способом влияния на их работу. Молекулы гистамина приравниваются к ключам, рецепторы к замкам.
Организм имеет несколько типов гистаминовых рецепторов. При их воздействии возникают физиологические эффекты, характерны для определенной группы. Существуют такие группы:
- рецепторы группы H1 – они располагаются в клетках непроизвольной мускулатуры, нервной системы, на оболочке сосудов изнутри. Раздражение рецепторов происходит внешними проявлениями аллергии. Это бронхиальные спазмы, кожные высыпания, отек, болевые ощущения в животе, гиперемия. К антигистаминным противоаллергическим средствам группы относится диазолин, димедрол, супрастин. Они блокируют рецепторы группы и аннулируют влияние гистамина;
- рецепторы группы H2 – париетальные клетки. Они расположены на мембранах желудка. Этими клетками вырабатывается соляная кислота и ферменты. Для блокирования группы H2 используются препараты разных поколений – роксатидин, фамотидин, циметидин. Их применяют для лечения гиперацидного гастрита и язвы желудка;
- рецепторы группы H3 размещаются в клетках нервной системы, и выполняют проведение нервного импульса. Димедрол успокаивающе действует на мозговые рецепторы. Этот эффект относится к побочному действию, но в некоторых случаях его используют как основной. Особое внимание при назначении следует учитывать личностям, имеющим дело с вождением. После их приема выражается сонливость и уменьшается концентрация внимания.
Сегодня имеются антигистаминные средства, у которых снижен седативный эффект или полностью отсутствует. К таким препаратам относятся серотонин, лоратадин ацетилхолин, астемизол.
Применение в медицине
Гистамин как лечебное средство используется и в медицинских целях. Производиться в виде порошка и раствора, имеющего концентрацию действующего вещества, которое равно 0,1%. Так как у аллергиков уровень гистамина повышен, запускается механизм, помогающий понизить его.
Лечебным средством является гистамин дигидрохлорид. Он вводится подкожно, после этого производится электрофорез. Его также используют как мазь. Он рекомендуется в таких случаях:
- при болезнях, связанных с опорно-двигательным аппаратом, в частности, полиартритом, ревматизмом с суставными поражениями, радикулопатией, воспалениях плечевого сплетения;
- заболевания аллергического типа. Лечение выполняется с постепенно увеличенной дозой средства. Таким образом, вырабатывается устойчивость к стимулированию гистамина большой концентрации.
Проводя исследования, как функционирует секреторная функция желудка, применяется секретолитический эффект гистамина. Он не влияет на работу пищеварительного тракта при употреблении его внутрь.
Существуют и противопоказания гистамина дигидрохлорида при выявленной гиперчувствительности, гипертензии, бронхиальной астме. Запрещается использовать средство будущим мамам и кормящим грудью.
Грамотное использование лечебных средств дает возможность установить необходимые величины концентрации гистамина по норме. Во многих случаях терапия ведет борьбу с вредными эффектами, причиной которых есть гистамин.
