Амоксициллин инструкция по применению. Амоксициллин — главный из пенициллинов? При каких заболеваниях назначают таблетки Амоксициллин
Амоксициллин – это антибиотик, который обладает широкой антимикробной активностью.
Описание Амоксициллин
Амоксициллин суспензия
В 5 мл суспензии содержится амоксициллина тригидрата 250 мг. Дополнительные составляющие: натрия бензоат, сахарин, симетикон, камедь, тринатрия цитрат, отдушка с фруктовым запахом, сахароза. Форма выпуска – флаконы по 40, 60, 100 мл.
Амоксициллин таблетки
1 таблетка содержит амоксициллина тригидрат в дозе 250 или 500 мг.
Амоксициллин капсулы
1 капсула содержит амоксициллина тригидрат в дозе 250 или 500 мг.
Условия хранения
Фармакологическое действие
Механизм действия пенициллинов основан на угнетении синтеза клеточной стенки различными бактериями. Оказывает бактерицидное действие на такие микроорганизмы:
- Грамположительные бактерии - стафилококки, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M, пневмострептококк;
- Грамотрицательные бактерии, вызывающие гонорею и менингит;
- Грамотрицательные палочки - эшерихия, клебсиелла, шигелла, сальмонелла, протей, бордетелла, гемолитическая палочка, кампилобактер, хламидия.
- Анаэробные микроорганизмы – пептококки, пептострептококки, фузобактерии, клостридии.
- Другие микроорганизмы – коринебактерии, эризипелоид, актиномицеты, стрептобациллы, листерия, спирохета, трепонема, боррелия.
Амоксициллин показания к применению
Препарат назначают при инфекционных заболеваниях, возбудители которых чувствительны к Амоксициллину. Основная область применения:
- Инфекции верхних дыхательных путей – гнойное воспаление среднего уха, фарингит, ларингит, бронхит, трахеит, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого.
- Инфекции органов брюшной полости – холецистит, кишечные инфекции, перитонит.
- Воспаление почек и мочевыводящих путей – пиелонефрит, уретрит.
- Венерические заболевания – гонорея.
- Инфекционные поражения мягких тканей, в том числе и гнойные.
- Сепсис.
Противопоказания
Амоксициллин применение
Дозы, применяемые для лечения инфекции у взрослых: принимать 1 таблетку (что соответствует 500 мг препарата) 3 раза в сутки. При возникновении инфекционного процесса тяжелой степени, дозу повышают до 2 таблеток (что соответствует 1000 мг) 3 раза в сутки.
Длительность курса терапии не менее 5-12 дней. Интервал между приемами препарата должен составлять около 8 ч.
Препарат используют для лечения острых эпизодов гонореи, которые не имеют осложнений. Амоксициллин принимают один раз в количестве 3 г. Обычно такое назначение сочетают с одновременным приемом 1 г пробенецида. Пациенты женского пола должны принять такую же дозу для повышения эффективности терапии через сутки.
Амоксициллин дозировка
Доза препарата зависит от тяжести инфекции и возраста пациента. При легких и инфекциях средней степени тяжести, применяют 500 мг или 1 таблетку 3 раза в сутки. Случаи тяжелой инфекции, требуют повышения дозы Амоксициллина до 1000 мг или 2 таблетки 3 раза в день. Лечение длится от 5 до 12 дней. Перерыв между приемом таблеток – не меньше 8 часов.
При острой гонорее, не имеющей осложнений, назначают 3 г препарата однократно. К этому лечению обязательно добавляют пробенецид в количестве 1 г. Женщинам необходимо принять препарат в дозе 3 г еще через один день.
Амоксициллин для детей
Доза препарата зависит от возраста ребенка и тяжести заболевания:
Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают 250 мг (1/2 таблетки) препарата 3 раза в день. В возрасте от 2-х до 5 лет рекомендуемая доза составляет 125 мг 3 раза в день. Детям до 2-х лет, дозу рассчитывают исходя из веса ребенка. Рекомендованная доза 20 мг/кг. Полученное число делят на три приема. Длительность курса терапии 5-12 суток. Между приемами препарата, необходимо соблюдать временной промежуток около 8 часов.
Амоксициллин при беременности
Препарат не оказывает токсического, мутагенного или тератогеного влияния на плод. Амоксициллин способен секретироваться вместе с грудным молоком, поэтому нужно взвешивать риски и пользу при назначении данного препарата.
Побочные реакции
Аллергические проявления: сыпь на коже, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, эритема, экзантема, аллергический ринит и конъюнктивит.
Общие проявления: повышение температуры, боль в суставах.
Со стороны крови: эозинофилия.
Инфекционные осложнения: тошнота, диарея, как проявления суперинфекции.
Лекарственное взаимодействие
Если амоксициллин назначен в комплексе с пробенецидом, это чревато повышению токсического воздействия амоксициллина.
Пробенецид снижает выделительную функцию почек, тем самым замедляя выделение Амоксициллина. Также, пробенецид снижает усваиваемость Амоксициллина тканями.
Особые указания
При наличии аллергической реакции на пенициллины и карбапенемы, есть высокий риск возникновения прекрестных реакций при введении пенициллинов. Амоксициллин не применяют при кишечных инфекциях тяжелой степени, так как неспособность препарата всосаться в кишечнике делает его назначение нецелесообразным. Естественно, что нет потребности применять антибактериальные препараты для терапии вирусных заболеваний. При наличии заболеваний печени и почек, необходимо провести коррекцию дозы, а также принимать препарат с интервалами не менее 12 часов.
С осторожность назначают пациентам с: приступами бронхиальной астмы, сенной лихорадки, аллергическим диатезом, язвенных колитах. В связи с развитием дисбактериоза и заселением слизистых грибковой флорой, необходимо принимать противогрибковые препараты (актуально при длительном лечении Амоксициллином). Важно контролировать лабораторные данные пациента, в частности почечные и печеночные пробы.
Во время применения Амоксициллина, должен быть обеспечен адекватный питьевой режим. Есть риск возникновения псевдомембранозного колита, что требует контроля состояния стула (жидкий, с примесями крови) и температуры тела. Появление данных симптомов, в сочетании с тенезмами требует отмены препарата и экстренной госпитализации.
Амоксициллин аналоги
Все подобные Амоксициллину препараты отличаются формой выпуска и коммерческим названием. Каждый из них содержит действующее вещество амоксициллин в виде тригидрата.
Амоксил – продается в виде таблеток по 250 и 500 мг. Стоимость 36-320 рублей.
Амоксициллин Форте –можно приобрести в капсулах по 500 мг
Амоксициллина Тригидрат – стоимость 2500-3000 рублей, выпускается в таблетках по 250 мг.
Амофаст – амоксициллин в таблетках по 375, 500, 750 мг, со вкусом абрикоса. Цена около 75 рублей.
В-Мокс- выпускается в капсулах по 500 мг, содержит амоксициллин в виде тригидрата.
Грамокс-А – капсулы амоксициллина по 500 мг. Стоимость около 90 рублей.
Грамокс-Д – суспензия для перорального применения. В 5 мл содержится 125 или 250 мг амоксициллина.
Ирамокс – амоксициллин в капсулах по 250 и 500 мг.
Оспамокс – препарат амоксициллина, выпускается в виде капсул. Дозировка 250 мг. Стоимость препарата варьирует в пределах 60-300 рублей.
Прессмокс – выпускается в таблетках по 125, 250, 500 мг, таблетки имеют апельсиновый или ананасовый аромат.
Амоксициллин цена
Средняя стоимость препарата – 120 рублей и зависит от вашего региона проживания.
Амоксициллин отзывы
Екатерина: Амоксициллин всегда есть в нашей аптечке. Наш сын часто болеет, с тех пор как пошел в садик. Каждый раз как болели, приобретали данное средство. В первый же день приема, симптомы стали уходить: спала температура, утих кашель. Принимали по таблеточке 3 раза в день. Курс лечения мы все-таки выдержали – 7 дней. Лечение было успешным. В одной упаковке было десять капсул, поэтому на курс лечения купили две упаковки. Побочных эффектов у сына не было, так как принимали препарат вместе с Линексом. Важно, что цена Амоксициллина доступная, а действенность ни чем не уступает антибиотикам подороже.
Лилия: у нас дети часто болеют, причем, случаи затяжные и обычно заканчиваются приемом антибиотика. Последний случай был с высокой температурой и болями в горле. Вызывали врача домой. Нам назначили Амоксициллин. Что мы до этого не принимали. И Флемоксин, и Амоксиклав – нужного действия от них не было. Очень удивила низкая стоимость препарата. Принимали таблетки по 250 мг в течение недели. Температура спала, ребенок выздоровел. В целом, препаратом довольна. Побочных эффектов не было.
Святослава: после лечения эрозии шейки матки, мне назначили Амоксициллин. Антибиотики переношу плохо, но что оставалось делать. Начала принимать препарат в первый день после оперативного лечения. Благодаря одновременному приему с пробиотиком (Бион 3), лечение прошло без побочных эффектов. До этого, на лице всегда появлялась красная сыпь. А тут никаких проблем.
Николай: несколько месяцев назад перенес гнойный отит. Была такая боль в ухе, что спать не мог. На консультации, отоларинголог назначил мне Амоксициллин. Принимал препарат около 5-7 дней. Уже не помню точно. Но, он действительно помог. Через три дня боль в ухе исчезла, температуры тоже не было. Главное, что отит прошел без осложнений. А совсем недавно, Амоксициллин назначили сыну. Осенью он часто болеет. Побочных эффектов ни у меня, ни у сына не было. Очень довольны, что открыли для себя такой эффективный и не дорогой препарат.
Антибиотик амоксициллин относится к группе полусинтетических пенициллинов. Он оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов. Активность препарата проявляется, в первую очередь, в отношении грамположительных аэробов Staphylococcus spp. (исключая пенициллин-продуцирующие штаммы), Streptococcus spp., грамотрицательных аэробов Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.
Пенициллин является одним из самых важных открытий в области медицины (а многие небезосновательно считают, что и самым важным) за последние 100 лет. Нобелевская премия микробиолога И.Флеминга был целиком и полностью заслужена, это даже не обсуждается. На сегодняшний день открыто и исследовано уже более 10 000 антибактериальных соединений, около 200 из которых нашли применение в клинической практике. При этом, «старичок»-пенициллин до сих пор востребован и сдавать позиции отнюдь не собирается. Есть, правда, у него один жирный минус - неэффективность в отношении ряда «ушлых» микроорганизмов, которые с помощью синтезируемых пенициллиназ наловчились разрывать бета-лактамное кольцо антибиотика, фактически обезвреживая его. «Пионерами» в разработке подобных защитных механизмов выступили стафилококки, 90% штаммов которых на сегодняшний день резистентны к природным пенициллинам. В этой связи возникла острая необходимость создать пенициллин, нечувствительный к действию бактериальных пенициллиназ, и в то же время активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Первым таким препаратом стал метициллин, однако он, равно как и следующий за ним оксациллин, не действовал на грамотрицательные бактерии. Решение проблемы пришло с созданием в 1972 году полусинтетического пенициллина амоксициллина, который выгодно отличался своей высокой биодоступностью от синтезированного в конце 1950-ых годов ампициллина. Помимо этого, амоксициллин куда как реже проявлял негативные побочные стороны своей «души».
Правда, бактериальными пенициллиназами он все же разрушался. Тем не менее, спектр противомикробного действия амоксициллина простирался в более широких, нежели у природных пенициллинов, масштабах и охватывал, в том числе, грамотрицательных бактерий. Высокая активность в отношении пневмококка стало еще одним плюсом в фармакологическом «резюме» препарата, в связи с чем последний быстро занял лидирующие позиции среди других пенициллинов. Комбинируя его с метронидазолом. можно эффективно бороться, например, с хеликобактером (считается, что амоксициллин подавляет развитие устойчивости хеликобактера к метронидазолу). Беспомощность амоксициллина в отношении бактерий, продуцирующих пенициллиназу, можно победить, сочетая его с клавулановой кислотой, являющейся ингибитором бета-лактамаз. Таким образом можно повысить активность амоксициллина к таким грозным представителям патогенной микрофлры, как Legionella spp., Bacteroides spp., Pseudomonas pseudomallei, Nocardia spp.
Амоксициллин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, капсулы и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Режим дозирования препарата индивидуален. Для перорального приема взрослыми и детьми в возрасте от 10 лет разовая доза может составлять от 250 до 500 мг, а при тяжело протекающих инфекциях - до 1 г. Для детей младшего возраста разовая доза рассчитывается по инструкции в зависимости от массы тела. Временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов (у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, этот промежуток должен быть увеличен до 12-24 часов). Специфичнее всего амоксициллином лечится острая неосложненная гонорея - требуется однократный прием 3 г препарата.
Уже упоминавшаяся выше комбинация амоксициллина с метронидазолом не рассчитана для приема детьми и подростками младше 18 лет. Антибактериальная терапия исключает возможность потребления алкоголя.
Фармакология
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Показания
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Амоксициллин - антибиотик пенициллиновой группы, который помогает больным выздороветь при заболеваниях различными бактериальными инфекциями. Является полусинтетическим препаратом, по своим лечебным свойствам наиболее близок к антибиотику ампициллину, но считается надёжнее его благодаря лучшей усвояемости организмом при приёме таблеток внутрь. Амоксициллин неустойчив к воздействию бета-лактамаз, производимых некоторыми микроорганизмами, обитающими в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) человека, поэтому активное вещество лекарства комбинируется с клавулановой кислотой, выполняющей роль ингибитора бета-лактамаз.
История создания амоксициллина
Разработка лекарства была завершена в 1972 году фармацевтической кампанией Beecham, а его продажи начала уже правопреемница Beecham - фирма GlaxoSmithKline. Первоначально препарат назывался Амоксил, так как на него был оформлен соответствующий патент с зарегистрированным торговым названием. В настоящее время, поскольку срок действия патента истёк, право производства его аналогов получили другие фармацевтические корпорации, реализующие амоксициллин под иными названиями.
Свойства амоксициллина
Относится к пенициллиновому классу препаратов. Состав амоксициллина – это органические соединения, ядро которых образует 6-аминопенициллановая кислота, получаемая из Penicillium chrysogenum .
Преимущество амоксицилллина перед лекарствами-аналогами, такими, как ампициллин и бензопенициллин, состоит в том, что молекула амоксициллина содержит в себе гидроксильную группу OH. Благодаря ей происходит ускоренное всасывание препарата в кровь, соответственно, высокая концентрация амоксициллина достигается за меньший промежуток времени. В свою очередь, этот факт позволяет назначать больным острыми вирусными или бактериальными инфекциями таблетки амоксициллина вместо, например, инъекций ампициллина, что значительно облегчает приём лекарства и экономит денежные средства.
Ещё одно преимущество амоксициллина состоит в том, что он устойчив к воздействию желудочного сока . Такое свойство препарата позволяет фармацевтическим кампаниям выпускать формы лекарства для перорального применения.
Фармакология
Фармакодинамика
Амоксициллин
представляет собой лекарство широкого спектра, кислотоустойчивое, бактерицидное и антибактериальное, из класса полусинтетических пенициллинов.
Он влияет на синтез пептидогликана (вещество, находящееся в клетке стенок бактерий) и нарушает его во время размножения бактерий и их роста, способствует возникновению лизиса бактерий и ингибирует транспептидазу. Активно действует в отношении следующих вредных микроорганизмов:
- стафилококки,
- стрептококки,
- возбудители менингита, гонореи и сальмонеллёза.
Вирусы и бактерии, способные продуцировать пенициллиназу, невосприимчивы к лекарственным компонентам амоксициллина. Препарат начинает осуществлять полезную работу через тридцать минут после приёма и действует в течение восьми часов.
Фармакокинетика
Всасывание амоксициллина в кровь происходит быстро, абсорбция препарата достигает 93%, при этом влияния на абсорбцию в зависимости от нахождения или отсутствия пищи в желудке не обнаружено. Кислый желудочный сок не разрушает активные компоненты лекарства. Максимальная концентрация в крови больного после приёма таблеток обнаруживается через два часа.
Лекарство распространяется внутри организма по органам, тканям и жидкостям, например, его обнаруживают в плазме крови, моче, мокроте, тканях лёгкого, половых органах, жировой ткани, костях, спинномозговой жидкости, жёлчном пузыре, слизистой кишечника и плевральной жидкости.
Увеличение дозы лекарства способствует увеличению его концентрации в организме человека . Если принять вместо 1 таблетки сразу 3, то и концентрация увеличится в 3 раза. Гематоэнцефалический барьер антибиотик преодолевает с трудом.
Амоксициллин метаболизируется, образуя неактивные продукты метаболизма. Полное выведение лекарства организм осуществляет в течение трёх часов после приёма. В выведении препарата участвуют почки, перерабатывающие примерно 2/3 компонентов амоксициллина, до 20% метаболизируется и выводится печенью. В небольших дозах обнаруживается в грудном молоке. Если у больного нарушено функционирование почек, то полное выведение амоксициллина может затянуться до 16-17 часов, при этом, возможно, потребуется гемодиализ .
Форма выпуска амоксициллина
В настоящее время производители выпускают лекарство в следующих формах:
- Таблетки.
- Капсулы.
- Суспензии.
- Раствор для приёма внутрь.
- Сухое вещество, применяемое для инъекций.
Амоксициллин инструкция по применению
Показания к приёму препарата
- инфекции дыхательных путей, например, бронхит или воспаление лёгких (пневмония);
- болезни ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит и фарингит);
- инфекционные болезни почек и мочевыводящих путей, например, цистит, эндометрит, пиелонефрит, пиелит;
- заболевания ЖКТ (перитонит, холецистит, брюшной тиф, энтероколит);
- инфекционные болезни мягких тканей и кожи, например, импетиго, дерматозы и рожа.
Противопоказания
Приём амоксициллина категорически запрещён в двух случаях: чрезмерная чувствительность человека к каким-либо компонентам лекарства или при заболевании мононуклеозом инфекционного характера .
С особыми мерами предосторожности амоксициллин следует употреблять больным, которые имеют предрасположенность к появлению аллергии. Индивиды, чрезмерно чувствительные к амоксициллину, должны учитывать, что при применении цефалоспориновых антибиотиков совместно с рассматриваемым нами антибиотиком возможно возникновение перекрёстных аллергических реакций.
Перед назначением этого лекарства беременным женщинам необходимо иметь в виду, что приём лекарственного средства может нанести ущерб малышу
. Поэтому нужно взвесить ожидаемую пользу от лечения для будущей мамы и возможный вред для плода.
Новорождённых и маленьких детей во время лечения нельзя кормить грудным молоком, поскольку амоксициллин проникает в него и может вызвать нежелательный побочный эффект у ребёнка, например, аллергию.
Амоксициллин: дозировка, применение и исключения из правил дозировки
Антибиотик принимают внутрь, причём неважно, до или после еды .
Доктора обычно прописывают принимать амоксициллин до трёх приёмов в сутки по 0,5 грамма взрослым и детям, которые имеют вес более сорока килограммов и старше десяти лет. Если заболевание протекает тяжело и возможны осложнения, то доза может возрасти до семидесяти пяти сотых или даже до одного грамма. Если вашему ребёнку от пяти до десяти лет, то он должен принимать максимум двадцать пять сотых грамма лекарства три раза в сутки, ребёнок от двух до пяти лет – сто двадцать пять тысячных грамма лекарственного средства троекратно в течение дня, а дитя младше двух лет – 20 миллиграмм на 1 килограмм веса в сутки. Время лечения коррелирует с тяжестью заболевания и обычно длится от пяти до двенадцати суток.
При лечении этим антибиотиком существуют некоторые исключения из правил дозировки, которые нужно иметь в виду:
- При заболевании острой гонореей без осложнений больному необходимо принять три грамма препарата однократно. Женщинам рекомендуется повторить вышеуказанную дозу лекарства после выздоровления во избежание рецидива.
- Если вы страдаете от инфекций ЖКТ, печени и жёлчных путей или от острых гинекологических инфекций, то вам следует принимать от полутора до двух граммов амоксициллина троекратно в течение дня.
- При лечении лептоспироза взрослым требуется принимать 0,5 - 0,75 грамма лекарства четыре раза в сутки не менее 6-12 календарных дней. Дозу препарата для детей необходимо уменьшить в 2 раза.
- Если у вас нарушено нормальное функционирование почек и клиренс креатинина составляет от пятнадцати до сорока миллилитров в 1 минуту, то по инструкции интервал между употреблениями очередной дозы нужно выдерживать не менее 12 часов. Если, согласно анализу мочи, клиренс креатинина менее десяти миллилитров в минуту, то обычную дозировку нужно уменьшить в 2 раза. При заболевании анурией максимальная доза амоксициллина в сутки - два грамма.
Побочные действия амоксициллина
Наиболее часто встречающимися побочными действиями этого антибиотика является возникновение разнообразных реакций аллергического типа. Это могут быть самые различные недомогания, такие, как крапивница, отёк ангионевротического вида, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Не думайте, что амоксициллин чем-либо радикально отличается от других антибиотиков в части негативного влияния на пищеварительную систему. Он вызывает дисбактериоз, стоматит, нарушение функционирования печени, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, диарею, тошноту и рвоту.
В результате исследований выявлены побочные действия лекарства на нервную систему, а именно:
- бессонница,
- спутанность сознания,
- тревожность,
- возбуждение,
- головокружение,
- головная боль,
- судороги,
- периферическая нейропатия.
Прочие негативные побочные эффекты:
- тахикардия,
- кандидоз влагалища,
- затруднённость дыхания,
- интерецитиальный нефрит.
Передозировка амоксициллина: симптомы, лечение
Обычно передозировка амоксициллина не проявляет себя другими симптомами, кроме диареи, тошноты, рвоты и нарушения водного баланса организма, возникающего вследствие рвоты и непрекращающейся диареи.
Лечение заключается в следующем: больному промывают желудок, дают активированный уголь и слабительные средства, а также обильное питье для восстановления баланса воды. В наиболее тяжёлых случаях при угрозе жизни применяется гемодиализ.
Аналоги амоксициллина
Для лечения бактериальных инфекций применяется не только амоксициллин.
Аналогами этого препарата, имеющими в своём составе такие же активные лекарственные компоненты, являются следующие препараты:
Особые указания при лечении амоксициллином
Применение амоксициллина и его аналогов бесполезно при терапии острых респираторных вирусных заболеваний и гриппа.
Если заболевание желудочно-кишечного тракта у пациента сопровождается диареей или рвотой, то крайне желательно лечить больного инъекциями амоксициллина .
Если характер болезни предполагает продолжительное время её лечения, то необходимо совместно с амоксициллином или его аналогами принимать противогрибковые лекарства, например, нистатин или леворин.
Нужно быть предельно внимательным и тщательно отслеживать состояние больного, у которого в анамнезе были бронхиальная астма, заболевания ЖКТ, сенная лихорадка или аллергический диатез.
При назначении высоких доз лечащим врачом обязательно примите меры, чтобы контролировать показатели функционирования печени и почек .
При лечении обеспечьте заболевшего обильным питьём и обращайте внимание на частоту мочеиспускания и количество выделяемой мочи, поскольку с ней выводится не менее 2/3 амоксициллина.
При возникновении таких симптомов, как боль в животе, позывы к дефекации, сопровождающиеся болью, лихорадка, стул водянистого вида с кровью, - нужно подозревать начало псевдомембранозного колита . Требуется немедленно прекратить приём амоксициллина и сконцентрироваться на лечении возникших симптомов.
Условия и сроки хранения лекарства
Как гласит инструкция, препарат необходимо хранить, избегая попадания на него солнечных лучей, в сухом месте при обычной комнатной температуре. Нужно обеспечить условия, чтобы он был недоступен вашим детям.
Типичный срок хранения амоксициллина составляет два года . Когда срок годности закончится, препарат нужно утилизировать. У амоксициллина, выпущенного в форме суспензии, срок годности – 14 дней.
Амоксициллин: инструкция по применению
Состав
Активное вещество: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) - 250 мг.Фармакологическое действие
Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек. Действует на Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella Klebsiella и Haemophilus influenzae. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Разрушается β - лактамазами, поэтому микроорганизмы-продуценты β - лактамаз резистентны к действию амоксициллина.Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью (93%). Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5-5 мкг/мл) создается через 1-2 часа после приема внутрь 0,25 г амоксициллина. Проникает в большинство тканей и органов. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Легко проходит гистогематические барьеры (за исключением неизмененного гематоэнцефалического барьера). При воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от уровня в плазме. Период полувыведения соответствует 1-1,5 часам, при нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 часов. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде (50-70%) и с желчью (10-20%). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит, уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея, инфекции кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтерит, холецистит, холангит), лептоспироз, листериоз, боррелиоз, менингит, профилактика бактериемии, бактериального эндокардита, связанных с хирургическими манипуляциями (в частности стоматологическими), у пациентов с риском развития бактериального эндокардита; комбинированная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в сочетании с метронидазолом или кларитромицином и антисекреторными препаратами), сепсиса (совместно с аминогликозидами); лечение и профилактика сибирской язвы.Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе и к другим препаратам из группы пенициллинов, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, колит, связанный с применением антибиотиков, в анамнезе. Не следует назначать препарат пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляются эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина. При появлении кожной сыпи амоксициллин необходимо отменить.Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г (2 капсулы) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1,0 г (4 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (24 капсулы).
Для лечения острого среднего отита назначают по 0,5 г (2 капсулы) 3 раза в сутки.
Детям в возрасте от 5 до 10 лет (с массой тела от 20 до 40) назначают по 0,25 г (1 капсула) 3 раза в сутки.
Курс лечения составляет 5-12 дней (при стрептококковых инфекциях - не менее 10 дней).
Пациентам с клиренсом креатинина ниже 10 мл в минуту дозу препарата уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки.
Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г однократно (желательно в комбинации с 1,0г пробенецида).
Для профилактики эндокардита назначают 3,0 г однократно за 1 ч до хирургического вмешательства и 1,5 г через 6-8 ч.
Для лечения и профилактики сибирской язвы взрослым и детям с массой тела более 20 кг назначают 0,5 г (2 капсулы) каждые 8 ч в течение 2 мес.
Побочное действие
Аллергические реакции : возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы : изменение вкуса, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, дисбактериоз, диарея, боли в области ануса, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатит и холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы (при длительном применении в высоких дозах): возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судороги.
Лабораторные изменения : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия.
Прочие эффекты : затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, боли в суставах, кандидамикоз полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Мониторинг протромбинового времени должен проводиться при одновременном назначении с антикоагулянтами.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Экскреция замедляется пробенецидом, аллопуринолом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, подавляющими канальцевую секрецию.
Антибактериальная активность снижается при одновременном применении с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами, увеличивается - при сочетании с аминогликозидами и метронидазолом. Наблюдается полная перекрестная резистентность ампициллина и амоксициллина.
Особенности применения
Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать дополнительные методы контрацепции.
У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции может потребоваться снижение дозы.
Особенности применения лекарственного средства в педиатрической практике :
Противопоказан детям до 6 лет (для данной лекарственной формы)
Особенности применения лекарственного средства в гериатрической практике :
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста, более вероятно, снижение почечной функции, поэтому следует проявлять осторожность в выборе дозы и контролировать функцию почек из-за потенциального риска развития токсических реакций.
Применение во время беременности и в период лактации . Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии амоксицилина при приеме во время беременности на сегодняшний день отсутствуют. При беременности применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода. Противопоказано применение амоксициллина в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения). Амоксициллин проникает в грудное молоко, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.
Меры предосторожности
В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
Пациентам с гонореей необходимо проводить серологические тесты на сифилис на момент установления диагноза. У пациентов, получавших амоксициллин, должен быть выполнен последующий серологический контроль на сифилис через 3 месяца.
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально
опасными механизмами . С осторожностью применять препарат лицам, длительно принимающим амоксициллин в высоких дозах.
Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; по 16 капсул в банки. Каждую банку или 2, 3 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок или 18 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку.Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Препарат: АМОКСИЦИЛЛИН
Активное вещество: amoxicillin
Код АТХ: J01CA04
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Код КФУ: 06.01.02.01.01
Рег. номер: П №011641/01
Дата регистрации: 27.03.08
Владелец рег. удост.: HEMOFARM A.D. {Сербия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Капсулы желатиновые, размер №2, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель синий патентованный V (Е131), краситель черный блестящий (Е151), желатин.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; при добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.
Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, симетикон S 184, камедь гуаровая, натрия бензоат, натрия цитрат, сахароза, ароматизатор пассифлоры съедобной, ароматизатор малиновый, ароматизатор клубничный.
40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.
T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
ПОКАЗАНИЯ
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
Остеомиелит;
Послеоперационные инфекции;
Профилактика инфекций в хирургии.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь, в/в.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);
Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
Фенилкетонурия;
Эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
С осторожностью: беременность, период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
