Бициллин 1 механизм действия. Срок годности и условия хранения. Условия отпуска из аптек
Клинико-фармакологическая группа
06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении
грамположительных бактерий:
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий:
Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении
Treponema spp.
К препарату устойчивы
Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.
Распределение и метаболизм
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.
Связывание с белками плазмы - 40-60 %.
Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.
Дозировка
Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.
Препарат нельзя вводить в/в!
Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).
Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.
При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).
При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.
При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.
Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
При почечной недостаточности КК от 10 до 50 мл/мин КК <10 мл/мин
Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида . Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина , ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.
Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.
При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Беременность и лактация
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
Побочные действия
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.
Показания
Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
— сифилис (в качестве монотерапии);
— фрамбезия;
— острый тонзиллит;
— скарлатина.
Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
— повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
— рецидивы рожи;
— раневая инфекция;
— послеоперационные осложнения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С , а при необходимости - нистатин и леворин.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Применение при нарушении функции почек
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
Порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 2.4 млн.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50шт. Р N003970/01 (2018-01-10 - 0000-00-00)
*Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2008 года
БИЦИЛЛИН-1 - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Бициллин-1 относится к антибактериальным препаратам, обладает бактерицидным воздействием. Ознакомимся с инструкцией этого медикаментозного средства наиболее подробно.
Какой у Бициллин 1 состав и форма выпуска?
Бициллин-1 представляет собой белый порошок, практически не обладающий запахом, при добавлении воды это вещество образует так называемую стойкую суспензию. Препарат помещен во флаконы, которые предназначены для приготовления раствора для внутримышечного введения, активное вещество - бензатина бензилпенициллина, его количество может быть от 600000 ЕД или же 1200000 ЕД.
Срок годности препарата составляет три года. Его рекомендуется хранить в сухом месте, при температуре не более 15 градусов. Необходимо следить, чтобы флакон с лекарством не попадал в руки к детям.
Какое у Бициллин действие?
Бициллин-1 обладает бактерицидным действием, препарат ингибирует синтез так называемого пептидогликана клеточной стенки патогенного микроорганизма. Активен в отношении Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., исключая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу.
Помимо этого препарат эффективен в отношении Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Actinomyces israelii, Treponema spp. Не оказывает воздействие на вирусы, на микобактерии туберкулеза, на грибки, простейшие и риккетсии.
Препарат медленно всасывается, в результате чего высвобождается бензилпенициллин, который в течение продолжительного периода поступает в кровь. Максимальная концентрация наступает через сутки или через 12 часов, а терапевтическая - через три, шесть часов.
Стоит отметить, что некоторые бактерицидные антибиотики, например, цефалоспорины, ванкомицин, аминогликозиды оказывают синергичное действие при совместном использовании с Бициллин-1.
Какие у Бициллин показания к применению?
Препарат назначают при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к Бициллину-1 патогенными микроорганизмами, например, при остром тонзиллите, при лейшманиозе, скарлатине, при рожистом воспалении, при наличии раневой инфекции, кроме этого медикамент используют при ревматизме и при сифилисе.
Какие у Бициллин противопоказания к применению?
Среди противопоказаний Бициллин инструкция по применению препарата называет гиперчувствительность к активному веществу медикамента. Еще с осторожностью лекарство используют при бронхиальной астме, кроме этого при поллинозе и крапивнице, а также при повышенной восприимчивости к сульфаниламидам.
Какие у Бициллин побочные действия?
Перечислю, какие побочные действия оказывает препарат Бициллин-1. Со стороны сердечно-сосудистой: развивается анемия, присоединяется тромбоцитопения, не исключена лейкопения, а также гипокоагуляция.
Аллергические реакции будут проявляться сыпью, крапивницей, отмечается эозинофилия, присоединяется боль в суставах, может быть мультиформная эритема, кроме этого эксфолиативный дерматит, не исключен отек Квинке, а также шок анафилактического характера.
Прочие побочные действия: глоссит, головная боль, стоматит, повышение температуры, артралгия, отмечается болезненность в месте введения. Помимо этого при пролонгированном лечении развивается суперинфекция, вызванная устойчивыми к Бициллину-1 патогенными микроорганизмами и грибками.
Какие у Бициллин применение и дозировка?
Препарат рекомендуется вводить внутримышечно глубоко. Обычно в количестве от 300000 ЕД до 600000 ЕД однократно в неделю при инфекционных заболеваниях; при ревматизме до 2,4 млн ЕД двухкратно в месяц. Лечение сифилиса проводится по специальной инструкции.
Суспензию Бициллин-1 готовят непосредственно перед употреблением, при этом во флакон вводят 5 миллилитров стерильной дистиллированной воды, либо можно воспользоваться 0,9% физиологическим раствором или новокаином. Смесь встряхивают на протяжении тридцати секунд до образования гомогенной взвеси, после чего сразу же внутримышечно вводят.
При развитии аллергии лечение рекомендуется немедленно прекратить. При появлении признаков анафилаксии необходимо немедленно оказать пациенту срочные меры помощи, в частности вводят норэпинефрин, глюкокортикоиды и иные необходимые медикаменты, иногда проводят ИВЛ, если этого требует ситуация.
При лечении сифилиса, перед началом терапевтических мероприятий пациенту проводят ряд серологических исследований, а также их делают и после окончания лечения, на протяжении четырех месяцев, чтобы убедиться, что возбудителя в организме нет.
В связи с тем, что при лечении Бициллин-1 может присоединиться грибковая инфекция, пациенту целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, при необходимости применяют медикаменты или леворин.
Необходимо учитывать, что использование этого медикамента в недостаточных дозировках, либо же раннее прекращение терапии, может повлечь к появлению устойчивых штаммов возбудителей.
Особые указания
Нельзя допускать, чтобы лекарственный раствор препарата Бициллин-1 вводился внутривенно, в противном случае у пациента разовьется синдром Уанье, что повлечет за собой подавленность, тревогу, а также может нарушиться зрение.
Какие у Бициллин аналоги?
Бензатин бензилпенициллин, Экстециллин, Бензатина бензилпенициллин, Бензициллин-1, Ретарпен 2,4.
Заключение
Перед использованием препарата нужно проконсультироваться со специалистом.
Будьте здоровы!
Татьяна, www.сайт
Google
- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!
1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Характеристика
Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.
Показания препарата Бициллин ® -1
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Способ применения и дозы
В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Меры предосторожности
При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Особые указания
Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
Условия хранения препарата Бициллин ® -1
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бициллин ® -1
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A38 Скарлатина | Пастиа симптом |
| A46 Рожа | Рожистое воспаление |
| A53.9 Сифилис неуточненный | Люэс |
| Третичный сифилис | |
| A66 Фрамбезия | Гранулема тропическая |
| Лесная фрамбезия | |
| Пиан | |
| Рупия | |
| Сифилис невенерический | |
| Сифилис тропический | |
| Тропическая гранулема | |
| Фрамбезия тропическая | |
| I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца | Артрит ревматический острый |
| Острый приступ ревматических заболеваний суставов | |
| Острый ревматизм | |
| Ревматизм активный | |
| Ревматическая лихорадка | |
| I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца | Ревмокардит острый |
| J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) | Ангина |
| Ангина алиментарно-геморрагическая | |
| Ангина вторичная | |
| Ангина первичная | |
| Ангина фолликулярная | |
| Ангины | |
| Бактериальный тонзиллит | |
| Воспалительные заболевания миндалин | |
| Инфекции горла | |
| Катаральная ангина | |
| Лакунарная ангина | |
| Острая ангина | |
| Острый тонзиллит | |
| Тонзиллит | |
| Тонзиллит острый | |
| Тонзиллярная ангина | |
| Фолликулярная ангина | |
| Фолликулярный тонзиллит | |
| M79.0 Ревматизм неуточненный | Дегенеративное ревматическое заболевание |
| Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий | |
| Дегенеративные ревматические заболевания | |
| Локализованные формы ревматизма мягких тканей | |
| Ревматизм | |
| Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом | |
| Ревматизм суставной и внесуставной | |
| Ревматическая атака | |
| Ревматические жалобы | |
| Ревматические заболевания | |
| Ревматические заболевания межпозвоночного диска | |
| Ревматическое заболевание | |
| Ревматическое заболевание позвоночника | |
| Ревматоидные заболевания | |
| Рецидивы ревматизма | |
| Суставной и внесуставной ревматизм | |
| Суставной и мышечный ревматизм | |
| Суставной ревматизм | |
| Суставной синдром при ревматизме | |
| Хроническая ревматическая боль | |
| Хронический суставной ревматизм | |
| N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) | Сифилис |
| T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках | Воспаление после операций и травм |
| Воспаление после травм | |
| Вторичное инфицирование повреждений кожи и слизистых оболочек | |
| Глубокие раны | |
| Гнойная рана | |
| Гнойно-некротическая фаза раневого процесса | |
| Гнойно-септические заболевания | |
| Гнойные раны | |
| Гнойные раны с наличием глубоких полостей | |
| Гранулирующие раны небольшого размера | |
| Дезинфекция гнойных ран | |
| Инфекции ран | |
| Инфекции раневые | |
| Инфицирование ран | |
| Инфицированная и незаживающая рана | |
| Инфицированная постоперационная рана | |
| Инфицированная рана | |
| Инфицированные кожные раны | |
| Инфицированные ожоги | |
| Инфицированные раны | |
| Нагноившиеся послеоперационные раны | |
| Обширный гнойно-некротический процесс мягких тканей | |
| Ожоговая инфекции | |
| Ожоговая инфекция | |
| Периоперационная инфекция | |
| Плохо заживающая инфицированная рана | |
| Послеоперационная и гнойно-септическая рана | |
| Послеоперационная раневая инфекция | |
| Раневая инфекция | |
| Раневой ботулизм | |
| Раневые инфекции | |
| Раны гнойные | |
| Раны инфицированные | |
| Реинфицирование гранулирующих ран | |
| Сепсис посттравматический |
порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 2.4 млн.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. Рег. №: Р N003970/01
Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Бициллин ® -1 »
Фармакологическое действие
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении
грамположительных бактерий:
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий:
Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении
Treponema spp.
К препарату устойчивы
Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Показания
Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
— сифилис (в качестве монотерапии);
— фрамбезия;
— острый тонзиллит;
— скарлатина.
Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
— повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
— рецидивы рожи;
— раневая инфекция;
— послеоперационные осложнения.
Режим дозирования
Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.
Препарат нельзя вводить в/в!
Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).
Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.
При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).
При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.
При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.
Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
При почечной недостаточности КК от 10 до 50 мл/мин КК <10 мл/мин
Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.
Побочное действие
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Беременность и лактация
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.
Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.
При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Латинское название:
Bicillin 1
Код АТХ:
J01SE08
Действующее вещество:
Бензатина
бензилпенициллин
Производитель:
Синтез, Россия
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Бициллин 1 – это природный антибиотик, который относится к группе пенициллина. Обладает бактерицидным эффектом. Разрушается пенициллиназой. Продуцируется плесневым грибом под названием пеницилл.
Показания к применению
Лекарство оказывает лечебное действие при следующих заболеваниях:
- Ангина
- Скарлатина
- Сифилис
- Профилактика ревматизма.
Основное применение препарата заключается в создании длительной концентрации вещества в теле человека. Используется только при заболеваниях, которые вызваны чувствительной к нему флорой. Может применяться в комбинации с другими антибактериальными средствами для усиления синергизма.
Состав препарата
Бициллин 1 является монопрепаратом. В состав лекарства входит только одно действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Это природная субстанция, обладающая бактерицидными свойствами. Разрушает бактерию путем затруднения синтеза белков клеточной стенки микроба. В результате, лишенная возможности осуществлять метаболизм, бактерия гибнет.
Спектр активности невелик и ограничен грамположительной флорой. Лекарство не будет действовать, если бактерия вырабатывает фермент пенициллиназу. Его продуцируют некоторые штаммы стрептококков и стафилококков. Пенициллиназа полностью деактивирует бициллин 1. Средство никак не влияет на вирусы и грамотрицательные микроорганизмы.
Лечебные свойства
Препарат после введения в мышцы замедленно всасывается. Терапевтически активная доза возникает в крови уже через 6 часов, максимальная концентрация отмечается через 12 часов. Эффект дозозависимый. Чем больше введенная доза, тем продолжительнее сохраняется терапевтическое действие. Минимальная продолжительность активности препарата 7 дней. Выводится лекарство с почками.
Формы выпуска
Средняя цена: 12 руб
Представляет собой порошок кристально белого цвета. Склонен к комкованию. Если растворить его в воде, получится стойкая суспензия. Не имеет запаха.
Выпускается во флаконах, где содержится порошок с дозой 600000 единиц и 1200000 единиц бензатин бензилпенициллина. Флаконы упакованы в картонную пачку вместимостью 1, 5 или 10 штук. В каждую коробку вложена инструкция по применению лекарства. Порошок подлежит растворению перед применением в изотоническом растворе или лидокаине.
Минусом формы выпуска является отсутствие растворителя. Его нужно приобретать отдельно. Нет пероральных форм, только парентеральная. Плюсом является невозможность передозировки, так как доза четко рассчитана, а использовать нужно только необходимое количество флаконов.
Способ применения
Лекарство применяется строго глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрант ягодицы. Категорически запрещены другие способы введения. Перед применением вещество во флаконе растворяют в воде для инъекций или, если нет аллергии, в новокаине или лидокаине. Обычная доза для взрослого 600000 единиц 1 раз в неделю или 1200000 единиц один раз в две недели. Максимальная доза 2400000 единиц за месяц в две инъекции.
При беременности и грудном вскармливании
При беременности на любых сроках и во время лактации лекарство разрешено. Коррекция дозы не требуется. Токсического влияния на плод не оказывает.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при гиперчувствительности к любому из пенициллинов и сульфаниламидов. Противопоказан бициллин 1 при бронхиальной астме, любых аллергических заболеваниях, в том числе поллинозе, крапивнице. Использование лекарства не допускается при наличии анамнестических сведений о непереносимости других препаратов с развитием тяжелых анафилактоидных процессов.
Меры предосторожности
Выделают следующее:
- Если после инъекции в шприце имеется кровь, значит, вещество попало в сосуд. Эффекта от введения не будет. Необходимо выполнить еще одно впрыскивание в другую ягодицу. После инъекции придавить стерильной салфеткой место укола. Нельзя, чтобы лекарство попало под кожу. Не растирать место укола.
- При появлении любых аллергических проявлений лечение немедленно прекращают. Подкожно следует ввести адреналин в дозе не более 0.5 мл 0.1% раствора. Внутривенно уколоть преднизолон в дозе 90 мг, можно болюсом. Немедленно вызвать реаниматолога. Если аллергия проявилась в домашних условиях, незамедлительно вызвать врача скорой помощи. Промедление грозит жизни больного, так как в организм введена большая доза пенициллина.
- Если бициллин 1 используется для терапии сифилиса, то до и в течение 4 месяцев после лечения необходим серологический контроль.
- Для профилактики суперинфекции в виде кандидоза, параллельно с лечением необходимо использовать флуконазол в дозе 150 мг один раз в день введения бициллина.
- Недопустимо применение низких доз, так как это быстро приведет к устойчивости флоры к препарату. Нельзя вводить препарат внутривенно.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Препарат совместим со всеми антибиотиками, которые оказывают бактерицидный эффект. Вместе с ними усиливается синергизм в отношении бактерий. Его можно совместно применять с рифампицином, цефалоспоринами и ванкомицином.
Сочетание с бактериостатическими препаратами ведет к противоположному эффекту – антагонизму. Совместное использование в этом случае нежелательно. Примерами служат хлорамфеникол, доксициклин, клиндамицин.
На всем протяжении действия бициллина ослабляется эффект контрацептивов, что может вызвать при совместном использовании, кровотечения из половых путей женщины. Следует применять дополнительные методы контрацепции. На мужские контрацептивы не влияет.
Все нестероидные противовоспалительные средства, включая ибупрофен и диклофенак, вызывают количественный подъем дозы лекарства в организме. Аллопуринол – противоподагрическое лекарство, не только повышает концентрацию, но и увеличивает риск аллергических проявлений.
Побочные эффекты
Обычно лекарство хорошо переносится. Но могут возникать серьезные осложнения.
- Влияние на систему кроветворения. Проявляется возникновением нарушений выработки форменных элементов крови. Редко бывают анемии, тромбоцитопении или лейкопения. Из-за низкого количества тромбоцитов не исключены проблемы со свертываемостью крови.
- Разноплановые аллергические процессы. Начиная от крапивницы и вплоть до анафилактического шока.
- Остальные нежелательные проявления – , боли в суставах, субфебрилитет, воспаление десен, сильная боль и инфильтраты в месте инъекции, грибковая суперинфекция.
Передозировка
Нет описанных случаев передозировки препарата. Практически это невозможно, так как лекарство вводится только внутримышечно. Объем вводимого вещества ограничен вместимостью шприца и растворителем. При случайном употреблении внутрь никакого воздействия на организм не окажет. В кишечнике не всасывается, выведется в неизмененном виде.
Условия и срок хранения
Лекарство нужно оберегать от попадания к детям. Хранится в сухом месте с температурой не более 15 градусов. Срок годности 3 года. Недопустимо применение после истечения срока годности.
Аналоги
Sandoz, Словения
Цена:
90 рублей за флакон
Содержит аналогичное бициллину действующее вещество. Выпускается во флаконах по 1200000 и 2400000 единиц. В коробке вложена инструкция по применению.
Плюсы:
- Удобный вместительный флакончик для растворения лекарства
- Высокая степень очистки от примесей
- Увеличение срока годности до 4 лет.
Минусы:
- Недостаточный выбор доз лекарства
- Значительно более высокая цена.
