Залдиар - официальная* инструкция по применению. Отчет посетителей о возрасте пациента. Отчет посетителей о сроке начала действия
"Grunenthal GmbH", Германия
Действующее вещество Залдиара
Трамадол гидрохлорид, парацетамол
Формы выпуска Залдиара
Таблетки по 37,5 мг/325 мг № 10, № 20, № 30, № 50
Кому показан Залдиар
Болевой синдром средней и сильной интенсивности разной этиологии (в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических манипуляций.
Как использовать Залдиар
Способ применения и дозы
Залдиар применяют под присмотром врача.
Режим дозирования и длительность лечения подбираются отдельно в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат дольше определенного срока лечения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1 - 2 таблетки, интервал между приемами - не менее 6 час. Применяют независимо от принятия пищи, глотать таблетки нужно целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.
Максимальная суточная доза - 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Больным пожилого возраста (от 75 лет и больше) могут быть назначены обычные дозы. Однако из-за замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен происходить с соблюдением 12-часовых интервалов между приемами.
Поскольку трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное его применение для поддержания аналгезующего действия обычно не требуется.
У больных с серьезными нарушениями функции печени препарат не применяется.
При умеренных состояниях следует увеличивать интервал между приемом препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с нециррозным поражением печени, вызванной алкоголизмом.
Особенности применения
С осторожностью применять пациентам:
- в состоянии шока;
- которые перенесли черепно-мозговую травму;
- с повышенным внутричерепным давлением;
- со склонностью к судорожному синдрому;
- с нарушениями сознания неизвестной этиологии, респираторной функции;
- при одноразовом применении психотропных и других обезболивающих средств центрального действия, средств местной анестезии;
- больным с заболеваниями желчно-выводящих путей;
- при доброкачественных гипербилирубинемиях (в том числе синдромом Жильбера);
- вирусном гепатите;
- дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
Не рекомендуется для применения при проведении местной анестезии. Следует избегать применения препарата при использовании малых доз наркоза. У пациентов, больных эпилепсией, или тех, которые склонны к эпилептическим приступам, препарат может применяться только по жизненным показаниям. Пациентов следует проинформировать о необходимости придерживаться режима дозирования и чтобы они не принимали одновременно другие препараты, которые содержат трамадол и парацетамол.
При длительном неконтролированном применении могут возникнуть симптомы зависимости: раздраженность, фобии, нервозность, нарушение сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, склонных к злоупотреблению препаратом или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным присмотром врача в течение небольшого периода. Во время лечения препаратом запрещено употреблять алкогольные напитки.
Во время лечения Залдиаром следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные эффекты Залдиара
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанное сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость в полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль, запор, диарея, затруднение глотания.
Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс. Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезные высыпания.
Со стороны мочевыводящей системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Другие: нарушение менструального цикла, нарушения системы крови (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).
При длительном применении - развитие врачебной зависимости.
При резкой отмене - синдром «отмены».
Кому противопоказан Залдиар
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Острая интоксикация алкоголем, препаратами, которые подавляют ЦНС, снотворными и психотропными препаратами, что сопровождается угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы; одновременное применение ингибиторов МАО (и спустя 2 недели после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); эпилепсия, которая не контролируется лечением; синдром отмены наркотиков; дети до 14 лет; беременность и период лактации.
Взаимодействие Залдиара
Одновременное применение с опиоидними агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, поскольку аналгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены.
При терапии препаратом вместе с другими лекарственными средствами, которые имеют угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном употреблении с алкоголем побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть наиболее выраженными.
Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин) уменьшают аналгетический эффект и его длительность. Одновременное применение со средствами, которые снижают эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличивать опасность возникновения судорог.
Препараты, которые ингибируют CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлить метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при принятии метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), который увеличивает риск кровотечений.
Передозировка Залдиара
Симптомы: миоз, тошнота, рвота, боль, в желудке, потливость, бледность кожных покровов, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние. Лечение: принимаются обычные меры экстренной помощи: промывание желудка, прием активированного угля, полифепана, поддержка функции сердечнососудистой системы. При угнетении дыхания применяется налоксон. Судороги можно устранить диазепамом.
Специфического антидота не существует.
Входит в состав препаратов
АТХ:N.02.A.X Прочие опиоиды
N.02.A.X.52 Трамадол в комбинации с другими препаратами
Фармакодинамика:Комбинированный препарат . ускоряет наступление анальгетического эффекта, - пролонгирует его.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Трамадол
Неселективный агонист σ- μ- и κ-рецепторов центральной нервной системы.Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола - рацемат (+) и (-) изомеров. Изомер (+) представляет собой агонист опиоидных рецепторов, не обладающий выраженной селективностью. Изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, тем самым активируя нисходящие норадреналинергические влияния. Таким образом, прерывается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Тормозит проведение болевых импульсов за счет открытия калиевых и кальциевых каналов, вследствие чего возникает гиперполяризация постсинаптических мембран.
Оказывает противокашлевое действие, не угнетает дыхания в терапевтических дозах.
Фармакокинетика:Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.
Трамадол
После приема внутрь натощак до 90% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%. Распространяется в тканях. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени до 11 метаболитов, только один из которых обладает фармакологической активностью.
Период полувыведения составляет 4,5 ч. Элиминация почками (90%) и с фекалиями (10%).
Показания: Применяется для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, используется в послеоперационном периоде и перед проведением болезненных диагностических процедур.XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль
XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания:Острая интоксикация этанолом, опиоидными средствами и психотропными препаратами, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, эпилепсия, синдром абстиненции, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Состояние шока, черепно-мозговая травма, нарушение дыхательной функции, вирусный гепатит, алкоголизм, наркомания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациенты старше 75 лет.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь по 1-2 таблетки при болях, интервал в приеме не менее 6 ч.
Высшая суточная доза: 8 таблеток (2,6 парацетамола и 300 мг трамадола).
Высшая разовая доза: 2 таблетки.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, заторможенность, нервозность, эйфория, галлюцинации, тремор, спазмы мышц, нарушения когнитивной функции, неустойчивость походки, парестезии, нарушения зрения и вкуса.
Дыхательная система: диспноэ.
Система кроветворения: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, панцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, затруднение при глотании, диарея.
Эндокринная система: гипогликемия.
Дерматологические реакции: гипергидроз, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции.
Передозировка:Парацетамол
Диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 ч после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, ДВС-синдром, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.
Трамадол
Миоз, коллапс, кома, судороги, апноэ.
Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.
Лечение: применение донаторов
SH -групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N -ацетилцистеина в течение 12 ч через после передозировки. Введение налоксона, диазепама. Взаимодействие:Парацетамол
Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.
Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления ().
Трамадол
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
Снижается анальгезирующий эффект при совместном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренофрин, пентазоцин) в результате конкурирующего действия на рецепторы.
Одновременное применение с препаратами, понижающими порог судорожной активности (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики антидепрессанты) увеличивает опасность развития судорожного синдрома.
Одновременное применение с иными средствами, угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные, ) усиливают побочные эффекты трамадола.
Особые указания:Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.
При длительном применении препарата развиваются симптомы лекарственной зависимости, привнезапном прекращении приема - синдром отмены.
В период лечения запрещается прием алкоголя.
ИнструкцииПроизводитель: Gmnenihal GmbH (Грюнентадь ГмбХ) Германия
Код АТС: N02AX52
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3), воск карнаубский.
Состав опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель
Железа оксид желтый, полисорбат.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ - каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон. Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол - обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 - 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы - около 20%, объем распределения - около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.
Показания к применению:
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата - не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза - 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.
Особенности применения:
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, психотомоторная активность, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.
В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны эндокринной системы: , вплоть до .
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный , папиллярный ).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: дипноэ.
Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные - апластическая , панцитопения, .
Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (}
