Цитотоксин антибиотик инструкция по применению. Способ применения цефотаксима и дозы. Применение при нарушениях функции почек
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:J.01.D.D.01 Цефотаксим
Фармакодинамика:Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,
включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за
исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика:После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.
Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).
Противопоказания:Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);
Беременность I триместр;
Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;
Тяжелая сердечная недостаточность;
Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.
С осторожностью:Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).
Беременность и лактация:Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:
При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;
При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;
При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;
При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;
При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -
внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Детям:
Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;
В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;
Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов:
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворителя). Вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Передозировка:Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания:В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .
При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Ни для кого не является секретом, что полусинтетические антибиотики обладают широким спектром действия. Такие препараты используют для лечения разных воспалительных и инфекционных заболеваний. Но прежде чем назначить такой медикамент, врач должен рекомендовать пациенту пройти медицинское обследование. Только так можно понять, какой антибиотик будет эффективно проявлять себя при терапии той или иной болезни.
Для лечения мочеполовой системы, а также дыхательных путей активно применяют уколы «Цефотаксим». Особенности данного препарата, его противопоказания, дозировку и способ введения мы рассмотрим чуть далее.
Состав, описание, форма и упаковка лекарства
Какие ингредиенты содержит в себе препарат «Цефотаксим»? дозировка этого средства устанавливается в индивидуальном порядке) включают в себя такое активное вещество, как цефотаксим (натриевая соль).
Сам препарат представляет собой белый или желтоватый порошок, который используют для приготовления раствора, предназначенного для внутривенной или же
Медикамент можно приобрести в стеклянных флаконах, расфасованных в картонные упаковки.
Фармакологические свойства
Известно ли вам о том, что представляет собой препарат «Цефотаксим»? Инструкция по применению (уколы для детей - испытание не из легких, но что делать, если такая необходимость назрела?) гласит, что маленьким пациентам препарат назначают с особой осторожностью, потому что это полусинтетический антибиотик. Его действующее вещество относят к цефалоспоринам третьего поколения.
Используется медикамент парентерально. Он активен в отношении грамположительной флоры, а также грамотрицательных микроорганизмов, которые проявляют высокую устойчивость к воздействию аминогликозидов, сульфаниламидов и пенициллину.
Принцип антимикробного действия этого препарата основан на его способности подавлять активность транспептидазы. Происходит это за счет блокировки пептидогликана.
Кинетические особенности медикамента
Как абсорбируется «Цефотаксим»? Аннотация (уколы - это единственная форма упомянутого лекарства) свидетельствует о том, что после внутримышечного введения наибольшая концентрация препарата в крови отмечается спустя 35 минут. Примерно 27-40 % действующего вещества связывается с белками плазмы.
Бактерицидный эффект медикамента длится на протяжении 12 часов. Лекарственное средство обнаруживается в желчном пузыре, миокарде, костной и мягких тканях.
Нельзя не сказать и о том, что активный компонент этого препарата способен проникать сквозь плаценту, а также определяться в плевральной, перитонеальной, синовиальной, спинномозговой и перикардиальной жидкостях.
С мочой выводится около 90% лекарственного средства.
При внутримышечном введении период полувыведения препарата составляет 60-90 минут, а при внутривенных инъекциях - 1 час. Частично действующий ингредиент экскретируется вместе с желчью. Кумуляции медикамента не наблюдается.
Показания к применению
При каких заболеваниях следует использовать антибиотик «Цефотаксим»? Инструкция по применению (уколы, цена которых указана ниже, должны назначаться только доктором) гласит, что данный медикамент показан при наличии инфекционных заболеваний.
Его очень часто используют при следующих патологиях дыхательной системы:
- пневмония;
- плевриты;
- абсцессы;
- бронхиты.
Также рассматриваемое средство эффективно при:
- бактериальном менингите;
- эндокардите;
- послеоперационных осложнениях;
- септицемии;
- инфекциях мягких тканей и костей;
- болезни Лайма;
- заболеваниях мочевыводящих путей, горла, уха, носа, почек;
- инфекциях суставов и костей;
- абдоминальных инфекций;
- инфекциях, возникших на фоне иммунодефицита.
Нельзя не отметить и то, что уколы «Цефотаксим» довольно часто назначают с целью профилактики инфекций, которые развились после хирургических вмешательств (включая урологические, акушерско-гинекологические, на органах ЖКТ и т. д.).
Противопоказания к использованию препарата
О том, как развести укол «Цефотаксима», мы поведаем чуть ниже. Следует отметить, что у данного средства не очень длинный список противопоказаний. Согласно инструкции, такой медикамент не назначают при:
- кровотечениях;
- беременности;
- индивидуальной гиперчувствительности к действующему компоненту;
- энтероколите (в том числе в анамнезе).
Можно ли вводить ребенку раствор «Цефотаксим»? Уколы детям (отзывы об эффективности упомянутого лекарства будут представлены в конце статьи) разрешается делать лишь по достижении пациентом возраста 2,5 лет (для в/м введения).
С особой осторожностью медикамент назначают новорожденным малышам, во время грудного вскармливания (так как препарат в незначительных количествах выделяется с материнским молоком), а также при наличии хронической почечной недостаточности и НЯК (в том числе в анамнезе).
При патологии почечной и печеночной систем пациенту требуется пройти дополнительное медицинское обследование с целью получения заключения об отсутствии противопоказаний к терапии антибиотиками.
Препарат «Цефотаксим»: инструкция по применению (уколы)
Так, для (инъекции) препарата 1 г порошка разводят 4 мл (стерильной). Готовый медикамент вводят медленно на протяжении 4-7 минут.
Для внутривенной инфузии 1-2 г порошка разводят 50 или же 100 мл растворителя. В качестве него применяют 0,9 %-ный раствор натрия хлорида или же 5 %-ный (декстрозы). Длительность такого введения - 55-65 минут.
Для внутримышечного введения лекарственного средства 1 г порошка растворяют 4 мл растворителя. В качестве него применяют воду для инъекций или же 1 %-ный раствор лидокаина.
Таким образом, рассматриваемый препарат можно вводить внутривенно капельно или же струйно, а также внутримышечно.
Медикамент обычно назначают взрослым пациентам, а также подросткам старше 12 лет с массой тела более 50 кг. При острой необходимости его применяют для лечения детей младшего возраста.
Дозировка лекарственного препарата
Теперь вам известно, чем можно разводить уколы «Цефотаксим». Но какова же их дозировка? Это зависит от показаний и степени тяжести заболевания.
При инфекциях мочеполовых путей, а также при неосложненных инфекциях препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 9-12 часов.
При инфекциях средней степени тяжести - по 1-2 г каждые 12 часов.
При неосложненной острой гонорее медикамент назначают внутримышечно в дозировке 1 г (однократно).
При тяжелой инфекции (например, при менингите) препарат используют внутривенно по 2 г каждые 6-9 часов. Максимальная доза в сутки составляет 12 г. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.
Для профилактики развития инфекционных заболеваний перед оперативным вмешательством больному во время вводного наркоза однократно вводят «Цефотаксим» в дозировке 1 г. Если требуется, то инъекцию повторяют спустя 6-12 часов.
При кесаревом сечении в процессе наложения зажимов на пупочную вену препарат вводят внутривенно в количестве 1 г. Далее через 6-12 часов делают дополнительный укол в той же дозе.
Инструкция для детей
При необходимости уколы «Цефотаксим» новорожденным, а также недоношенным детям в возрасте до одной недели назначают внутривенно в количестве 50 мг на кг веса каждые 12 часов. В возрасте 1-4 недель препарат вводят в той же дозе, но каждые 9 часов.
Малышам старше 2,5 лет с массой тела менее 50 кг медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в количестве 50-180 мг на кг веса (в 4 или 6 введений).
При тяжелых инфекционных заболеваниях, в том числе при менингите, суточную дозировку препарата увеличивают до 100-200 мг на кг. При этом инъекции осуществляют внутримышечно или внутривенно в количестве 4-6 раз в день. Максимальная доза препарата в сутки составляет 12 г.
Побочные явления
На фоне применения препарата «Цефотаксим» у пациентов могут развиться такие местные реакции, как:
- болезненность при внутримышечном введении;
- флебит, развивающийся при внутривенном вливании.
Также могут отмечаться следующие нежелательные эффекты:
- холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит;
- гепатит, тошнота, гипопротромбинемия;
- повышение АЛТ, АСТ, гемолитическая анемия;
- диарейный синдром, снижение числа тромбоцитов;
- рвота, нейтропения.
При наблюдении других негативных эффектов требуется помощь врача и самостоятельная отмена лекарства.
Цена и аналоги антибиотика
Стоимость рассматриваемого препарата зависит от наценки сети и региона продаж. В среднем ампулы-флаконы (5 штук по 1 г) можно купить за 160-170 рублей.
При необходимости данный медикамент разрешается заменить такими аналогичными средствами, как «Клафоран», «Цефабол» и «Цефосин».
Однако следует сразу же отметить, что применять эти лекарства можно только после консультации с доктором.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цефотаксим
Cefotaximum (род. Cefotaximi)Химическое название
]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C 16 H 17 N 5 O 7 S 2Фармакологическая группа вещества Цефотаксим
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
63527-52-6Характеристика вещества Цефотаксим
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.
Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м 2).
Применение вещества Цефотаксим
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
Ограничения к применению
Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.
В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.
Побочные действия вещества Цефотаксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Пути введения
В/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Цефотаксим
Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.
Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Цефотаксим относят к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам.
После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация — около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.
После внутримышечного укола Цефотаксим в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы — 30-50 %. Биодоступность — 90-95 %.
Учитывая способность антибиотика преодолевать барьер плаценты, а также выделяться с грудным молоком, Цефотаксим при беременности и кормлении грудью может назначаться только при крайней необходимости, когда отсутствует более безопасная альтернатива. Грудное вскармливание на период терапии необходимо прекратить.
Из организма выведение лекарственного средства происходит с мочой. Около 20% выводимого препарата утилизируется в виде дезацетилцефотаксимома (метаболита, также обладающего антибактериальной активностью). Малая часть средства выводится с желчью, а у кормящих женщин – с грудным молоком.
Показания к применению
От чего помогает Цефотаксим? Назначают препарат в следующих случаях:
инфекции бронхолегочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легких);
- менингиты;
- инфекции уха, горла, носа;
- инфекции мочевыводящих путей, почек;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
- острая неосложненная гонорея.
В хирургической практике препарат применяется для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.
Инструкция по применению Цефотаксим, дозировки
По показаниям уколы Цефотаксим применяют для внутримышечного или внутривенного введения.
Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г каждые 4-12 часов. При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз.
Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.
Взрослым при менингите или менингоэнцефалите тяжелого течения назначают по 2 г препарата 3-4 раза в сутки.
С целью профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г препарата до хирургического вмешательства по 1 г препарата 3 раза в день в первые сутки после перенесенной операции.
Побочные эффекты
Назначение Цефотаксим может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
- Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
- Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
- Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м уколе - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в уколе - флебит.
Пациентам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, особенно с колитом, в том числе в анамнезе, перед началом терапии следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время терапии уколами следует внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении симптомов колита рекомендуется немедленно прекратить лечение.
При одновременном назначении препарата с петлевыми диуретиками и препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, увеличивается концентрация Цефотаксима в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов и передозировки. Это следует учитывать и не назначать препараты одновременно.
Противопоказания
Противопоказано назначать Цефотаксим в следующих случаях:
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);
- беременность I триместр;
- внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
С осторожностью:
- период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).
Передозировка
Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении терапии, проведении гемодиализа, введении энтеросорбентов. При необходимости пациенту проводится симптоматическое лечение.
Аналоги Цефотаксим, цена в аптеках
При необходимости, заменить Цефотаксим можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Клафобрин,
- Интратаксим,
- Кефотекс,
- Цетакс,
- Оритакс,
- Лифоран,
- Резибелакта,
- Цефабол,
- Тарцефоксим.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Цефотаксим, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках Москвы: Цефотаксим порошок для ин 1 г – 19-33 рубля. Порошок для раствора 1г №5 флаконы – от 100 рублей.
Срок годности– 2 года при соблюдении условий хранения (при температуре до 25 градусов Цельсия).
В фармакологической группе с цефалоспоринами нашлось место препарату Цефотаксим . Он оказывается антибактериальной и бактерицидной действие. Врачом может быть выбрана одна из предлагаемых форм – уколы или таблетки. Средняя суточная дозировка этого лекарства равна 4 г. Если вы введете больше, чем установленный максимум в инструкции применения, то есть риск передозировки с соответствующими симптомами: судороги, энцефалопатия, тремор и повышение мышечной возбудимости. Название на латинском в описании правильно звучит как Cefotaximum .
Показания к применению Цефотаксим
В инструкции применения указаны следующие показания для этого лекарства или его аналогов: бактериальные инфекции, инфекции лор-органов, кожи, малого таза, а также дыхательных путей. Его стоит использовать при септицемии, бактериемии, отите, перитоните, болезней Лайма, тифозной лихорадке и т.д..
Противопоказания к применению
Инструкция применения включает в себя определенные противопоказания: гиперчувствительность к пенициллинам, его аналогам и другим подобным веществам из состава препарата. Также запрещено лекарство при беременности, лактации, а также детям до 2,5 лет при внутримышечном введении.
Состав и форма выпуска
Цефотаксим антибиотик, который состоит из основного активного вещества под названием цефотаксим безводный. Выпускается в виде раствора для уколов и в виде таблеток.
Цефотаксим: инструкция по применению
Цефотаксим как разводить новокаином? Именно 1% лидокаин при внутримышечном введении уколов служит растворителем (на 0,5 мг – 1 мл – то есть 1 к 4).
Цефотаксим как разводить лидокаином?
По инструкции для уколов применяют стерильную воду и вводят в ягодичную мышцу (1 г препарата в 4 мл).
Для детей до 12 лет суточная дозировка рассчитывается как 50-100 мг/кг в сутки. Промежуток для введения 6-12 часов. Для недоношенных новорожденных суточная доза – 50 мг/кг. Для тех, кто старше 12 лет, дозировка – 1 г через 12 часов.
Дозировка при беременности
Цефотаксим при беременности, как правило, не назначают, так как точных исследований влияния препарата на эмбрион нет. Поэтому во избежание побочных эффектов лучше не пользоваться данными таблетками или уколами для внутримышечного либо внутривенного введения.
Лечение при ангине
Цефотаксим антибиотик, которым можно лечиться при ангине или даже гнойной ангине. Как правило, при этом показании применяют путем внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Для детей при ангине суммарная доза 50-180 мг разделяется на 5-6 приемов в день. Взрослым при ангине препарат вводят по 1 г каждые 8-12 часов.
Цефотаксим таблетки
Таблетки применяются по инструкции при легкой форме инфекции. Большой разницы между таблетками и уколами нет. Дозировка для таблеток та же, что и для уколов. В зависимости от заболевания назначают от 2 до 12 г в день.
Сколько стоит?
Порошок для приготовления суспензии, которую вводят внутримышечно, стоит порядка 30 рублей. Речь идет про однограммовый флакон. За упаковку из 5 флаконов необходимо заплатить 155 рублей.
Аналоги антибиотика Цефотаксим
В аптеках есть достаточно много разнообразных аналогов данного лекарства. К аналогам относят: Интратаксим, Клафобрин, Кефотекс, Клафоран, Лифоран, Оритакс, Оритаксим. Также в списке аналогов можно отыскать такие лекарственные средства как Цефабол, Цефантрал, Цефосин. Есть среди аналогов различные формы Цефотаксима – Лек, ДС, натрия, Сандоз, Эльфа.
