Главная > Серотонин > Шпа раствор. Но-шпа: инструкция по применению, противопоказания, побочные действия, показания, дозировка. Дозировка лекарства для детей


Шпа раствор. Но-шпа: инструкция по применению, противопоказания, побочные действия, показания, дозировка. Дозировка лекарства для детей




Но-Шпа является, пожалуй, первым по популярности лекарственным средством от спазмов гладких мышц быстрого действия. Спектр применения данного спазмолитика чрезвычайно широк и включает в себя:

  • Симптоматическую терапию, при которой применение Но-шпы осуществляется для устранения спазма как симптома, не несущего изменений в клинической картине недуга;
  • Этиотропное лечение – терапия, направленная на устранение причины заболевания. В данном случае причиной является непосредственно спазм тканей гладкой мускулатуры;
  • Предварительную медикаментозную подготовку как процедуру, предшествующую некоторым медицинским манипуляциям.

Неоспоримым преимуществом Но-шпы, обеспечившим данному препарату чрезвычайную востребованность, является относительно небольшое количество побочных эффектов по сравнению с, например, холинолитическими спазмолитиками.

Дротаверин или Но-Шпа, в чем разница?

Рано или поздно большинство людей сталкивается с необходимостью приема небольшой таблетки желтого цвета для скорейшего облегчения неприятного состояния спазма. Действующее вещество в Но-Шпе – это дротаверин. Данное название многие не раз слышали, это наиболее часто встречающийся в аптеках аналог Но-шпы. Какие существуют различия между этими двумя лекарствами и имеются ли они?

Человек покупает одно лекарственное средство, затем покупает другое. После внимательного ознакомления с инструкцией к препаратам, становится ясно, что расхождений в фармакологическом действии, активных веществах и воздействии на организм нет. Тогда по какой причине Но-Шпа стоит дороже и есть ли смысл покупать ее, а не более доступный по цене Дротаверин?

Но-Шпа является зарегистрированным торговым названием лекарственного препарата на основе дротаверина. Для получения патента на производство лекарства необходимо провести множество фармакологических испытаний, в том числе на качество используемых в производстве материалов и полную безопасность применения препарата в терапии. При всех затратах на клинические испытания, проверки и различные сертификации запатентовать лекарственный препарат оказывается весьма накладно для производителя. Поэтому при производстве патентованного лекарства в его стоимость закладывается и процент от патента.

Дротаверин представляет собой дженерик. Это международное наименование, использовать его для производства дротаверин-содержащих препаратов может любая фармацевтическая компания, без покупки дорогостоящего патента. Поэтому, безусловно, стоимость дротаверина будет ниже. Но прежде чем идти в аптеку, стоит иметь в виду, что к дженерикам предъявляют менее жесткие требования контроля и безопасности.

В результате, при покупке дженерика, потребитель надеется на добросовестность компании производителя. Однако, это не значит, что дженерики обладают более выраженными побочными эффектами или каким-либо образом вредят здоровью.

Физико-химические свойства, состав, стоимость

Но-шпа имеет две формы выпуска: таблетки для приема внутрь и ампулы для инъекций внутривенно и внутримышечно.

Форма выпуска Основное вещество Вспомогательные вещества Физико-химические характеристики
Таблетки:
6, 20, 24 шт. – в алюминиевых блистерах.
60, 100 шт. – во флаконах из полипрпилена.
Пачки из картона.№ 24: 180-220 руб.
№ 100: 230-280 руб. 		Дротаверина гидрохлорид в количестве 40 мг/таблетка Стеарат магния — 3 мг,
кукурузный крахмал — 35 мг,
тальк — 4 мг,
повидон — 6 мг,
лактозы моногидрат — 52 мг 		Круглые таблетки желтого цвета, с зеленым оттенком. Форма двояковыпуклая, маркированные «spa» на одной стороне
Раствор для инъекций:
В ампулах из темного стекла с насечкой для обозначения места разлома ампулы – по 2 мл.
В упаковке по 5/25 ампул. Пачки из картона.
№ 5: 100-120 руб.
№25: 480-510 руб. 		Дротаверина гидрохлорид в количестве 40 мг/ампула или 20 мг/мл Бисульфит натрия — 2 мг,
96% этанол — 132 мг,
вода для инъекций — до 2 мл 		Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета

Фармакологическое действие

Дротаверина гидрохлорид относится к изохинолиновым производным. Данное вещество является весьма мощным спазмолитиком, прицельно действующим в отношении гладких мышц.

Свой терапевтический эффект дротаверин оказывает благодаря способностью ингибировать активность фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДА4). Данный энзим катализирует реакцию распада цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) до его нециклического производного АМФ. В результате деактивации фермента происходит повышение концентрации цАМФ. В клетке данное вещество является сигнальной молекулой, его накопление приводит к запуску каскада химических реакций. Происходит фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) – фермента, ответственного за активацию сократительного цикла в клетках гладкой мускулатуры. Попутно цАМФ стимулирует выход ионов Ca2+ из клетки в межклеточное пространство. В итоге фосфорилированная форма КЛЦП становится менее аффинной к кальций-кальмодулиновому комплексу, что и является инициирующей точкой релаксации мышц.

Содержание различных типов фосфодиэстераз неодинаково в разных типах тканей, поэтому и действие дротаверина на различные ткани имеет вариабельную эффективность. Действие исключительно на 4 тип ФДЭ обеспечивает данному лекарственному препарату минимальное количество побочных эффектов со стороны сердечной мышцы. В мышечных клетках сосудов и сердца локализована ФДЭ 3 типа.

Уменьшение активности ФДЭ 4 типа также способствует изменению восприимчивости клеток матки к гормональному воздействию окситоцином. Благодаря этому дротаверин способен уменьшать тонус матки, предотвращая преждевременный родовой процесс.

Дротаверин стимулирует дегидратацию тканей мускулатуры, уменьшает проявления воспаления. Расслабление гладкой мускулатуры сосудов способствует лучшему кровоснабжению внутренних органов. Вещество обеспечивает восстановление естественной перистальтики органов пищеварения и может избавить от болевых ощущений.
При своих выраженных эффектах на организм дротаверин не смазывает клиническую картину заболевания и не влияет на механизмы чувствительности организма к боли как это происходит в результате приема анальгетиков, например.

Препарат эффективно справляется со спазмами гладкой мускулатуры любой этиологии. Особенно часто в медицине применяется при болезненных сокращениях стенок пищеварительного тракта, мочевых и желчных протоков

Фармакокинетика препарата

После приема дротаверина в форме таблетки происходит эффективная абсорбция вещества в ЖКТ, после первичного метаболизма в системный кровоток поступает около 65% потребленной дозы. Через 45-60 минут концентрация дротаверина в крови достигает максимальных значений. Вещество способно проходить через плацентарный барьер лишь в небольших количествах. Гематоэнцефалический барьер препарат не пересекает, поэтому не оказывает воздействие на нервную систему.

При введении дротаверина внутривенно эффект наступает значительно быстрее, максимальных значений достигает через пол часа после инъекции. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Затем в виде метаболитов препарат выводится из организма. Половина дротаверина выводится почками, еще около 30% с помощью ЖКТ. Полное выведение вещества происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции к препарату, прием Но-Шпы рекомендован при следующих состояниях:

  • Спазматические состояния, сопровождающие патологии желчного пузыря различной этиологии;
  • Спазмы тканей гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыделительной системы воспалительного и инфекционного характера.

Помимо выше перечисленных ситуаций Но-Шпа применяется также в качестве симптоматического лечения для облегчения общего состояния человека при следующих состояниях:

  • Спазматические состояния тканей пищеварительного тракта, вызванные заболеваниями желудка и кишечника;
  • Головные боли напряжения. Препарат не помогает при мигренях и головных болях, вызванных повышением внутричерепного давления;
  • Менструальные боли (дисменорея).

Противопоказания

Прием Но-Шпы противопоказан при острой сердечной, почечной или печеночной видах недостаточности, а также повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Препарат в форме таблеток нельзя принимать детям до 6 лет, инъекции Но-Шпы прописывают только лицам старше 18 лет.

Полная или частичная непереносимость лактозы и/или галактозы, а также нарушения адсорбции галактозы/глюкозы тоже являются противопоказанием к назначению Но-шпы в таблетках. Если же у вас повышенная чувствительность к бисульфиту натрия, то следует воздержаться от инъекций данного лекарственного средства и проводить лечение с помощью препаратов в форме таблеток.
По причине малой изученности вопроса о проникновении дротаверина в грудное молоко, Но-шпу не рекомендуют принимать женщинам, кормящим грудью.

Особые указания

Из-за недостаточного количества клинических исследований следует с осторожностью относится к приему дротаверина детям и женщинам в период беременности.
Людям с пониженным артериальным давлением рекомендуют с осторожностью относиться к приему данного препарата во избежание угрожающего жизни падения кровяного давления. При внутривенном введении пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение. После применения раствора Но-Шпы не рекомендуется работать с механизмами и управлять автомобилем.

Но-шпа при беременности

Фото: Rocketclips, Inc. / Shutterstock.com

На ранних сроках беременности прием Но-Шпы нередко рекомендуют для снижения уровня тонуса матки, способствуя уменьшению угрозы самопроизвольного прерывания беременности.
Проведенные исследования на животных и клинические испытания препарата указывают на то, что дротаверин не вызывает токсических и тератогенных изменений плода. Однако, доказано, что вещество способно в некоторой мере проникать через гематоэнцефалический барьер. Поэтому перед применением Но-шпы в первом триместре беременности обязательно необходимо обсудить этот вопрос с врачом и оценить все преимущества и возможные риски для жизни и здоровья плода и матери.
На более поздних сроках вынашивания ребенка и в период родовой деятельности прием препарата противопоказан, так как возможно возникновение кровотечений вследствие гипотонии тканей матки.

Способ применения и дозировка

Длительность терапии определяется индивидуально. Самостоятельный прием препарата без назначения врача возможен не более 3 суток.

Прием таблеток

  • Дети 6-12 лет: 1 таблетка 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг.
  • Дети старше 12 лет: 1 таблетка 1-4 раза в день, либо 2 таблетки 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 160 мг.
  • Взрослые: 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Инъекции раствора

Введение раствора дротаверина противопоказано лицам, не достигшим 18 лет. Для взрослых максимальная доза вещества в растворе такая же, как и в таблетках – 240 мг. Введение проводят в 1-3 приема.
Эффективность и дозировку в пределах максимального суточного количества определяют индивидуально по ощущениям облегчения пациента и выраженности болевой симптоматики.

Побочные эффекты

Побочные действия на организм при приеме дротаверина развиваются редко (частота встречаемости ≥0,01%, но <0,1%) и включают следующие реакции:

  • Головная боль, головокружение, бессонница;
  • Учащение сердцебиения, снижение артериального давления;
  • Тошнота, запоры;
  • Аллергические реакции разной степени выраженности, вплоть до анафилактического шока;
  • Отеки тканей в области проведения инъекции.

Передозировка

Передозировка дротаверином может приводить к нарушениям сердечного ритма разной степени вплоть до полной остановки сердца, вызванной полной блокадой ножек пучка Гиса.
Нейтрализация последствий передозировки препарата должна проводиться под наблюдением врача в медицинском учреждении и включать в себя весь спектр необходимой симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Но-шпы может ослаблять противопаркинсонический эффект препарата Ледопа. При введении инъекций Но-Шпы в сочетании с морфином наблюдалось усиление спазмолитической активности препарата, при сочетании с антидепрессантами трициклического ряда – риск развития артериальной гипотензии. Усиление спазмолитической активности также наблюдается при одновременном приеме других спазмолитиков.

Аналоги

К аналогам препарата Но-шпа относят Но-шпу форте, Дротаверин, Дротаверин форте, Спазмонет, Спазмол.

Международное непатентованное название

Дротаверин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 40 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат:

активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40,0 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ A03AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Но-шпа представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как неврогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпа одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшает кровоснабжение тканей.

Действие препарата Но-шпа сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом препарата Но-шпа является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

Cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

Cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит

При гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) в/м.

Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг в/в.

Побочные действия

Р едко

- головная боль, головокружение, бессонница

- тошнота, сильный запор

Учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Реакции в месте введения инъекции

Частота неизвестна

Летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы® с леводопой возможно усиление тремора и ригидности.

Особые указания

Клинические исследования с участием детей не проводились.

При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.

В состав препарата входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.

Пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «Противопоказания»).

Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.

Беременность и период лактации

При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не было продемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременности требует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов.

Выделение дротаверина в грудное молоко не исследовалось в доклинических исследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки дротаверина не сообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома.

На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия

Адрес местонахождения: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary

Владелец регистрационного удостоверения

санофи-авентис ЗАО, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Обновление: Октябрь 2018

Но-шпа (NO-SPA) – популярный препарат, оказывающий быстрый спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Применяется для:

  • этиотропной терапии для устранения спазма мышечной ткани, выступающего основой патологического состояния;
  • симптоматического лечения спазма гладких мышц , который является симптомом заболевания, не влияя на его патогенез;
  • премедикации в период подготовки пациентов к некоторым процедурам (катетеризация мочеточников, мочеиспускательного канала и т.д.).

Поскольку препарат действует исключительно на гладкие мышцы, его практикуют в ситуациях, когда имеются противопоказания к спазмолитическим средствам из группы холиноблокаторов (гипертрофия предстательной железы, ).

Фармакологическая группа: миотропный спазмолитик.

Дротаверин или Но-шпа

Наверняка каждому из нас приходилось принимать известные желтые таблетки с особым послевкусием при тех или иных проблемах со здоровьем. В составе препарата находится действующее вещество дротаверин, и именно под этим названием выпускается самый популярный конкурент Но-шпы и аналог по составу. В чем же разница между Дротаверином и Но-шпой?

Изучив инструкции к препаратам становится ясно, что и состав, и принцип действия, и оказываемый эффект являются сходными. Поэтому возникает резонный вопрос – есть ли смысл переплачивать за Но-шпу?
Но-шпа – это оригинальный препарат, запатентованная лекарственная форма. Наличие патента – это не только оправдание высокой стоимости препарата, но и определенные обязательства, которые накладываются на производителя: качество сырья, производственный контроль, безопасность препарата должны быть на высшем уровне. Для того, чтобы получить патент, препарат должен соответствовать ряду строгих требований и пройти необходимые клинические испытания.

Дротаверин – это дженерик, предлагаемый потребителю под международным, а значит незапатентованным названием. Клиническая эффективность дженериков является не до конца доказанной, поскольку к данной группе препаратов выдвигаются менее строгие требования.

Получается, что запатентованный препарат подвергается большему количеству испытаний прежде, чем попасть на прилавок аптеки. Однако это не говорит о том, что дженерик негативно влияет на здоровье.

Физико-химические свойства, состав, цена

Препарат выпускается в двух лекарственных формах – таблетках для внутреннего приема и раствора для в/м и в/в введения.

Основное вещество Вспомогательные вещества Физико-химические свойства

Но-шпа таблетки

По 6, 20, 24 таблетки в алюминиевых блистерах. По 60, 100 таблеток в полипропиленовых флаконах, в пачках из картона.

  • № 6: 50-70 руб;
  • № 24: 180-220 руб.

Дротаверин гидрохлорид: 40 мг

 Стеарат магния 3 мг, кукурузный крахмал 35 мг, тальк 4 мг, повидон 6 мг, моногидрат лактозы 52 мг. Желтовато-зеленоватые таблетки круглой двояковыпуклой формы, имеющие гравировку «spa» на одной стороне.

Раствор

По 2 мл в стеклянных ампулах из темного стекла с насечкой разлома. По 5 ампул в упаковке, в пачках картонных.

  • № 25: 450-480 руб.

Дротаверин гидрохлорид: 20 мг в 1 мл или 40 мг в 1 ампуле

 Дисульфит натрия 2 мг, 96% этанол — 132 мг, вода д/и — до объема 2 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Дротаверин гидрохлорид является производным изохинолина с мощным спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру. Данный эффект возможен благодаря ингибированию фермента под названием ФДЭ (фосфодиэстераза).

ФДЭ участвует в реакции гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы характеризуется повышением концентрации цАМФ, запускающей цепную реакцию. цАМФ в высоких концентрациях является активатором цАМФ-зависимого фосфорилирования КЛЦМ (киназы легких цепей миозина). Это приводит к понижению аффинности КЛЦМ к Са2+-калмодулиновому комплексу, и инактивированная форма КЛЦМ создает мышечное расслабление.

цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, понижая ее. Связано это со стимуляцией транспорта Са2+ в саркоплазматический ретикулум и экстрацеллюлярное пространство.

Эффективность дротаверина гидрохлорида зависит от концентрации фермента фосфодиэстеразы в тканях, которое значительно различается.

Гидролиз цАМФ в мышечной ткани сердца и гладкой мускулатуре сосудов осуществляется при помощи изофермента ФДЭ3. Это объясняет отсутствие серьезных побочных реакций со стороны ССС при высокой спазмолитической активности.

Селективные ингибиторы ФДЭ4, коим и является дротаверин, могут уменьшать чувствительность матки к действию гормона окситоцина и приводить к ускоренному расслаблению мышечной ткани органа, что позволяет остановить преждевременные роды.

Помимо спазмолитического эффекта, дротаверин уменьшает отек и воспаление в мышечной ткани. Устранение спазма приводит к улучшению кровоснабжения органов. Препарат эффективен при болях, а также помогает восстановлению пассажа внутреннего содержимого полых органов.

При этом дротаверин непосредственно не вмешивается в механизм болевой чувствительности и не стирает симптоматику острых состояний в отличие от анальгетиков.

Эффективность дротаверина высока при спазмах гладкой мышечной ткани нейрогенного и мышечного происхождения. Но-шпа расслабляет гладкие мышечные волокна ЖКТ, мочеполовых и желчевыводящих путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь действующее вещество полностью и быстро абсорбируется, равномерно распределяется по тканям и проникает в клетки гладких мышц. В кровь поступает около 65 % действующего вещества. Максимальная концентрация в крови определяется через 45-60 минут после приема. Незначительно проходит через плацентарный барьер. Не попадает в ЦНС и не влияет на вегетативную нервную систему.

При в/в либо в/м введении дротаверин связывается с плазменными белками на 95-98% с достижением максимального эффекта через 30 минут.

Метаболизм вещества происходит к клетках печени путем реакций О-дезэтилирования. Метаболиты дротаверина конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками (более 50 %) и кишечником (30 %) в виде метаболитов, полное выведение происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

В инструкции по применению Но-шпы указаны следующие показания для этиотропной терапии:

  • Спазмы гладкомышечной ткани при заболеваниях желчевыводящих путей: холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, холецистит, холангит, папиллит;
  • Спазмы гладкомышечной ткани при патологиях мочевыделительной системы: нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, цистит, спазмы и тенезмы мочевого пузыря;

От чего еще помогает Но-шпа? Как препарат вспомогательной терапии (таблетки или раствор при невозможности принятия таблеток):

  • при спазмах гладкомышечной ткани ЖКТ: гастрит, ЯБЖ и 12-перстной кишки, спазмы привратника и кардии желудка, колит, спастический колит с запором, энтерит, дисфункция сфинктера Одди, синдром раздраженного кишечника;
  • при головных болях напряжения (таблетированная форма). Но-шпа не эффективна от головной боли, связанной с мигренью или повышенным ВЧД;
  • при дисменорее.

Противопоказания

  • тяжелая степень почечной или сердечной недостаточности;
  • детский возраст до 6 лет (таблетки). Нош-па детям в виде раствора не назначается до 18 лет;
  • период лактации (из-за отсутствия клинических данных о проникновении препарата в молоко матери);
  • наследственная непереносимость моносахарида галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
  • гиперчувствительность к дисульфиту натрия (для раствора).

Особые указания

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипотензии, поскольку есть риск возникновения коллапса, при беременности и в педиатрии. При в/в введении людям с пониженным АД следует находиться в лежачем положении.

Возможны жалобы на дисфункцию ЖКТ при применении лекарства у людей с непереносимостью лактозы (52 мг лактозы на 1 таблетку).

Таблетированная форма не влияет на возможность выполнения работ, требующих значительной концентрации внимания, и вождения авто. После парентерального введения Но-шпы следует воздержаться от точных работ и вождения авто.

Но-шпа при беременности

Очень часто препарат назначается на ранних сроках беременности при тонусе матки для уменьшения угрозы самопроизвольного выкидыша.

Исследования на животных и данные ретроспективного анализа по клиническому применению дротаверина у беременных женщин свидетельствуют о том, что препарат в терапевтических дозировках не оказывал ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия на плод. Но, поскольку препарат в некоторой степени проникает через плаценту, назначение оправдано при наличии реального риска невынашивания беременности.

Препарат нельзя использовать в период родовой деятельности, поскольку возникает риск развития атонических кровотечений в послеродовом периоде.

Дозировка Но-шпы

Продолжительность лечения индивидуальна. Самостоятельно допускается принимать препарат 1-3 дня.

Для таблеток

  • Взрослые пациенты : 120-240 мг в сут, разделив дозу на 2-3 приема. Максимальная доза для разового приема – 80 мг.
  • Дети 6-12 лет: 80 мг в сут, разделив на 2 приема.
  • Дети старше 12 лет : 160 мг в сут, разделив на 2-4 приема.

Для наибольшей эффективности препарат принимают через 1 час после еды, запивая достаточным количеством воды.

Для раствора

Взрослые пациенты: 40-240 мг в сут, разделив на 1-3 введения. При острых спазматических болях препарат вводят в/в медленно, дозой 40-80 мг в течение 30 секунд. В/м уколы вводятся без разведения раствора другими препаратами.

Оценить эффективность препарата обычно может сам пациент, наблюдая значительное уменьшение или исчезновение болевого спазматического синдрома в течение нескольких часов после приема таблетки или инъекции.

Побочные эффекты

  • ССС : редко наблюдается тахикардия или снижение АД;
  • Нервная система : редко отмечается бессонница, головная боль и головокружение;
  • ЖКТ : иногда отмечается тошнота и запор;
  • Иммунная система : изредка развиваются аллергические реакции (сыпь, зуд). Отмечались случаи анафилактического шока с летальным исходом и без такового (частота неизвестна). У лиц с бронхиальной астмой или аллергиков возможно развитие бронхоспазма при применении раствора препарата.
  • Местные реакции : отек в месте введения инъекции.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозы развивается нарушение сердечной проводимости и ритма вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердечной деятельности. Лечение только стационарное.

Лекарственное взаимодействие

  • Леводопа – ослабление антипаркинсонического действия, усиление ригидности и тремора;
  • Другие спазмолитики – усиление спазмолитического действия;
  • Антидепрессанты трициклического ряда – усиление артериальной гипотензии (только при комбинации с раствором Но-шпы);
  • Морфин – снижение спазмогенной активности (только при комбинации с раствором Но-шпы);
  • Фенобарбитал – усиление спазмолититеского эффекта Но-шпы;
  • Препараты, связывающиеся с белками плазмы крови – возможно возникновение фармакодинамических и токсических эффектов данных препаратов.

Аналоги

Но-шпа форте, Дротаверин, Дротаверин-Форте, Спазмонет, Дротаверин-сти, Спазмол.

  • Дротаверина гидрохлорид

40 мг. 20 табл. 12-20 руб.
  • Спазмонет

40 мг. 20 табл. 55-80 руб.
  • Дротаверин форте

80 мг. 20 табл. 50 руб.
  • Спазмол

40 мг. 20 табл. 32 руб.

Но-шпа инструкция

Инструкция по применению лекарственного средства Но-шпа, которое является миотропным спазмолитиком, содержит подробное описание препарата, а также руководство по его использованию для лечения.

Но-шпа состав, упаковка, форма выпуска

Препарат спазмолитического действия Но-шпа выпускают в виде таблеток для приема внутрь, а также как инъекционный раствор, который поступает в медицинские учреждения в ампулах.

Но-шпа таблетки

Таблетки Но-шпа имеют круглую двояковыпуклую форму, и желтый цвет, где присутствует немного зеленоватого или оранжевого оттенка. Одна из сторон таблетки располагает гравировкой «spa».

Активным веществом лекарственного средства служит вещество дротаверина гидрохлорид в нужной концентрации. Дополняют его необходимое количество магния стеарата, талька, повидона, крахмала кукурузного и моногидрата лактозы.

В аптечную сеть препарат поступает в картонных пачках, которые содержат различные варианты упаковок с таблетками. Это могут быть:

  • По одному блистеру из ПВХ/алюминия, где находится по 6 или 24 штуки;
  • По два блистера из алюминия/алюминия, ламинированных полимером, где находится по 20 штук;
  • По одному флакону из полипропилена, который оснащен штучным дозатором, где находится 60 штук;
  • По одному флакону из полипропилена, где находится 100 штук;

Но-шпа в ампулах

Ампула Но-шпа содержит прозрачный инъекционный раствор для внутривенного и внутримышечного введения, который имеет зеленовато-желтый цвет.

Действующим веществом препарата является гидрохлорид дротаверина в различных концентрациях. Дополнен раствор до нужного количества веществами натрия дисульфита, этанолом и водой для инъекций.

В аптеки поступает в картонных пачках, где вложено по одной пластиковой контурной ячейковой упаковке с пятью ампулами из стекла затемненного, имеющими разломную точку для удобства вскрытия.

Срок и условия хранения

Препарат надлежит хранить в таком месте, которое недоступно для детей.

Сроки хранения лекарственного средства, а также оптимальная температура для этого зависят от его упаковки. Так, Но-шпа в таблетках, которые упакованы в блистер из ПВХ/алюминия могут храниться сроком до трех лет при температуре не более 25 градусов. Те таблетки, что помещены в блистер из алюминия/алюминия хранят не более пяти лет в помещениях, где температура воздуха не превышает 30 градусов. Препарат в виде таблеток, упакованный в полипропиленовом флаконе, а также и ампулы с раствором допускаются к хранению на срок до пяти лет при условии, что температура хранения будет находиться в диапазоне от 15 до 25 градусов.

Фармакология

Являясь средством спазмолитическим, препарат Но-шпа способен к оказанию мощного воздействия по отношению к гладкой мускулатуре с целью снятия или понижения спазмов. Это становится возможным благодаря тому, что препарат оказывает подавляющее действие на фермент фосфодиэстеразы, в результате чего происходит торможение ферментативной реакции с его участием.

Реакция обмена циклического аденозинмонофосфата, который выполняет в организме роль посредника вторичного при внутриклеточном распределении гормональных сигналов в области гладкой мускулатуры сосудов и миокарда протекает при помощи фермента ФДЭ третьего типа, благодаря чему высокая спазмолитическая активность действующего вещества препарата Но-шпа практически не вызывает серьезных побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы.

Активный компонент Но-шпы дротаверин эффективно проявляет себя в отношении спазмов мускулатуры, гладкой которые имеют нейронное или мышечное происхождение. Также вещество расслабляющее действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, подобное воздействие оно оказывает и на мочеполовую систему, а также желчевыводящие пути.

Фармакокинетика

Поступая внутрь, препарат полностью всасывается, причем за короткий промежуток времени. В системном кровотоке оказывается около 65% от дозы, которая принята. Максимального эффекта можно ожидать через три четверти часа.

Равномерно распределяясь в тканях дротаверин способен проникать вглубь гладкомышечных клеток. Через гематоэнцефалический барьер вещество не проникает. Однако как дротаверин, так и его метаболиты способны к незначительному проникновению через барьер плацентарный.

Установлено что процесс метаболизма дротаверина практически полностью протекает в печени при О-дезэтилировании. Основным пособником в этом является 4"-дезэтилдротаверин, а также 4"-дезэтилдротавералдин и 6-дезэтилдротаверин.

Выведение из организма активного вещества препарата Но-шпа в полном объеме происходит в течение трех суток. Через почки выводится большая его половина, а остальное удаляется в желчь посредством кишечника. В основном дротаверин выводится в состоянии распада, поскольку в моче его неизменного вида не обнаруживается.

Но-шпа показания к применению

Препарат Но-шпа показан к применению для тех пациентов, которые нуждаются в устранении спазмов гладкой мускулатуры при наличии следующих заболеваний:

Заболевания желчевыводящих путей

  • При холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

Заболевания мочевыделительной системы

  • При нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, спазмах мочевого пузыря, а также при тенезме мочевого пузыря инъекционным путем.

Также препарат может быть назначен в виде вспомогательного компонента при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры:

  • При язве двенадцатиперстной кишки и желудка, гастрите, энтерите, колите, спастическом колите с запорами или синдром раздраженного кишечника с проявлениями метеоризма. Однако необходимо исключить те заболевания, при которых проявляется синдром «острого живота» при аппендиците, перитоните, перфорации язвы, остром панкреатите;
  • При головных болях напряжения в виде таблеток;
  • При дисменорее.

Противопоказания

При назначении Но-шпы следует учитывать наличие у пациента некоторых состояний, при которых препарат назначать противопоказано. А именно:

  • При почечной недостаточности в тяжелой степени;
  • При тяжелой печеночной недостаточности;
  • При тяжелой сердечной недостаточности;
  • В детском возрасте до шести лет для приема таблетированной формы препарата;
  • Нежелательно назначение в детском возрасте препарата в виде инъекций, поскольку клинические исследования в этой области проведены не были;
  • Не следует делать назначений препарата кормящей женщине, поскольку отсутствуют данные клинических исследований для этой категории пациентов;
  • При редкой наследственной непереносимости галактозы, выявленном у пациента дефиците лактазы, при синдроме наследственного заболевания мальабсорбция глюкозы-галактозы, рекомендация дается для таблетированной формы препарата;
  • При повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • При повышенной чувствительности к бисульфиту натрия рекомендация дается для препарата в виде раствора;

Осторожного применения препарат требует для беременных женщин, при использовании детьми в форме таблеток и для тех пациентов кто страдает артериальной гипотензией из-за опасности возникновения угрожающего жизни состояния именуемого коллапсом.

Но-шпа инструкция по применению

Препарат допускается к применению без назначения врача в течение одного или двух дней. Однако если снижения болевого синдрома достичь не удалось, следует незамедлительно обратиться к врачу для уточнения диагноза.

Но-шпа таблетки

Суточная доза для приема внутрь взрослыми пациентами составляет от 120 до 240 миллиграмм. Ее следует разделить на несколько частей. Разовая доза препарата не должна превышать 80 миллиграмм, суточная – 240 миллиграмм.

Первое использование флакона с дозирующим устройством предусматривает удаление защитных пленок с верха и дна упаковки.

Но-шпа уколы

При необходимости назначения препарата для детей его проводят в следующем порядке:

Детям от шести до двенадцати лет в суточной дозе 80 миллиграмм, которые следует разделить на две части.

Детям старше двенадцатилетнего возраста в суточной дозе 160 миллиграмм, которые следует разделить на две или четыре части.

Суточная доза для парентерального введения взрослым пациентам составляет от 120 до 240 миллиграмм. Ее следует разделить на несколько частей. Разовая дозировка лекарственного средства не может превышать 80 миллиграмм, суточная – 240 миллиграмм.

Но-шпа при беременности

Назначение Но-шпы для беременных женщин допускается только при острой необходимости, избегая при этом применения препарата в форме инъекций. Не рекомендуется использовать Но-шпу во время родового процесса для облегчения болевых ощущений во избежание риска возникновения послеродового атонического кровотечения.

В связи с тем, что нет никаких подтвержденных данных о воздействии препарата при грудном кормлении, целесообразно в этот период женщине Но-шпу для своего лечения не использовать.

Но-шпа детям

Побочные эффекты

Побочные действия от приема препарата возникают редко и имеют непродолжительный характер.

Сердечно-сосудистая система

  • В виде снижения артериального давления;
  • В виде учащенного сердцебиения;

Нервная система

  • В виде головных болей;
  • В виде головокружений;
  • В виде бессонницы;

Пищеварительная система

  • В виде приступов тошноты;
  • В виде запоров;

Иммунная система

  • Аллергическое реагирование в виде: ангионевротического отека, крапивницы, зуда; сыпи или местных реакций в виде покраснения в месте введения.

Имеются сообщения о том, что у некоторых пациентов развивался анафилактический шок, как с летальным исходом, так и без него.

Но-шпа передозировка

При излишнем употреблении препарата может нарушиться сердечный ритм и проводимость, возникнуть полная блокада ножек пучка Гиса, а также произойти остановка сердца, которая в результате станет фатальной.

При передозировке препаратом пациент нуждается в медицинском наблюдении. Требуется лечение симптоматическое и поддерживающее. Возможно проведение промывания желудка и искусственный вызов рвоты.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном приеме лекарственного, противопаркинсонического средства – леводопы с препаратом Но-шпа в любой из его форм выпуска может значительно усилиться тремор и ригидность.

Спазмолитическое действие взаимно усилится при совмещении Но-шпы с иными спазмолитиками и м-холинблокаторами в том числе.

При использовании Но-шпы инъекционным путем совместно с применением хинидина и трициклических антидепрессантов, а также прокаинамида, может усилиться артериальная гипотензия.

Спазмогенная активность морфина снизится при совмещении его прием с уколами Но-шпы.

Эффект дротаверина будет усилен при совмещении его с фенобарбиталом.

Точных данных о лекарственном взаимодействии дротаверина с теми препаратами, которые в значительной степени могут связываться с плазменными белками, не представлено. Учитывая его широкие способности в этой области можно предположить, что их взаимодействие приведет к вытеснению одного другим из точки связывания и к увеличению концентрации в плазме крови одной из свободных фракций. Возможно можно ожидать усиления эффекта того препарата, который в результате попадет в кровоток.

Дополнительные указания

Пациентам, с повышенной чувствительностью к натрию бисульфиту, входящему в состав раствора препарата во избежание тяжелых аллергических реакций в виде бронхоспазма и анафилактического шока следует отказаться от приема Но-шпы в виде уколов.

Чтобы предотвратить развитие коллапса у пациентов с пониженным артериальным давлением внутривенное введение препарата надлежит проводить в положении лежа.

Прием внутрь терапевтических доз препарата не влияет на способность к вождению или выполнение работы, которая требует повышенной концентрации внимания. Однако если себя проявят побочные эффекты препарата от работы лучше воздержаться.

Применение препарата путем инъекций предусматривает отказ от вождения и потенциально опасной деятельности на некоторое время.

Но-шпа аналог

В аптеках можно найти равноценный аналог препарата Но-шпа, который более доступен по стоимости, однако ничуть не уступает ему в оказании спазмолитического действия. Лекарственное средство выпускается отечественным производителем и носит название Биошпа.

Но-шпа цена

Стоимость препарата, как правило, зависит от производителя и может иметь различную стоимость за равноценные упаковки с медикаментом.

Но-шпа цена таблетки

Цена на препарат в виде таблеток, в зависимости от количества штук в упаковке колеблется в диапазоне от 176 до 259 рублей.

Но-шпа в ампулах цена

Цена на препарат в виде раствора также зависит от количества ампул в упаковке. Так пачку с ампулами по два миллилитра в количестве пяти штук можно приобрести за 102 рубля. А стоимость упаковки с ампулами такого же объема, но в количестве 25 штук будет составлять 513 рублей.

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия.
Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды.
По выраженности и продолжительности спазмолитического действия превосходит папаверин. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и ЦНС.
В связи с тем, что Но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру, она может быть использована в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы).
При в/в введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект развивается через 30 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. C max в сыворотке достигается через 45-60 мин.
Распределение
Дротаверина гидрохлорид не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.
Выведение
Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов - на 50% с мочой и на 30% - с калом.

Показания

– профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом; вследствие инструментальных вмешательств);
– альгодисменорея;
– для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте;
– спазмы периферических сосудов (в т.ч. при эндартериите);
– профилактика спазма гладкой мускулатуры при проведении инструментальных методов исследования.

Инструкция по применению / дозировка

Внутрь, п/к и в/в. П/к или в/м, взрослым: 40-240 мг в 1-3 приема в сутки; для снятия острых почечнокаменных и/или желчнокаменных колик: по 40-80 мг в/в, медленно;
др. абдоминальные спастические боли: 40-80 мг в/м или п/к, при необходимости до 3 раз в сутки (не более), с последующим переходом на прием внутрь 120-240 мг;
спазм кардии или пищевода: 80 мг в/м.

Внутрь, взрослым: 120-240 мг в 2-3 приема. Детям: от 1 до 6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, старше 6 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов.

Побочное действие

Возможно: головокружение, сердцебиение, чувство жара, усиление потоотделения.
При в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV блокады, появления аритмий, угнетения дыхательного центра.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют препарат Но-шпа при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с выраженным атеросклерозом коронарных артерий.
Но-шпа может быть использована в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Но-шпу применяют в сочетании с холинолитиками.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.