Ректальный путь введения лекарств в современной фармакотерапии. Ректальный путь введения (per rectum)
Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.
Энтеральные пути введения лекарственных средств
Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.
Пероральный путь
Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.
При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.
Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.
Сублингвальный путь
Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.
Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.
Ректальный путь
Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.
Парентеральные пути введения лекарственных средств
Внутривенное введение
Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:
- быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
- быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
- вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.
При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.
Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.
Внутриартериальное введение
Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.
Внутримышечное введение
Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.
Подкожное введение
Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.
Местное применение
Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.
Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).
Ингаляция
Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.
Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.
Электрофорез
Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.
Другие пути введения
При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.
Движение и превращение лекарства в организме
Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .
Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.
Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.
После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.
Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.
Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.
Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.
При таком способе введения лекарства всасываются в кровь через геморроидальные вены и действуют на весь организм. Однако лечебные препараты белковой, жировой и полисахаридной природы из-за отсутствия ферментов в прямой кишке не могут проникнуть через ее стенку и действуют только местно. Свечи для ректального введения имеют форму цилиндра с конусообразным концом. Аптека выпускает свечи в обертках. Для введения свечи, ребенка укладывают на левый бок с полусогнутыми ногами и слегка фиксируют его в таком положении. Перед введением свечи ее вынимают из обертки и двумя пальцами вставляют в задний проход конусовидным концом и потом одним пальцем проталкивают за сфинктер. Перед введением свечи необходимо поставить очистительную клизму.
Парентеральное введение лекарственных средств. Введение лекарственных веществ возможно внутрикожно, подкожно, внутримышечно, в спиномозговой канал с помощью шприца. Этот метод требует строгого соблюдения правил асептики.
Внутрикожные инъекции.
Показания к применению: при внутрикожных диагностических пробах (наличие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам).
Техника проведения: используют шприц вместе с тонкой инъекционной иглой диаметром 0,4мм. Иглу необходимо держать срезом к верху, почти параллельно коже, ввести ее на небольшую глубину так, чтобы при введении лекарств образовалась папула в виде «лимонной корочки».
Подкожные инъекции.
Показания к применению: введение лекарственных веществ для местного (очаг воспаления, местного обезболивания) и общего действия.
Техника проведения: подкожное введение лекарственных веществ проводится в наружную поверхность плеча, бедра, подлопаточную область, переднюю стенку живота, в место, которое требует местного лечения или же обезболивания. На месте введения кожу обрабатывают спиртом, потом ее берут в складку и оттягивают пальцами одной руки, а второй прокалывают кожу иглой под углом 30° к поверхности одетой на шприц и вводят лекарства. При проколе кожи просвет иглы всегда должен быть повернут вверх.
Внутримышечные инъекции.
Показания к применению: введение лекарственных веществ.
Техника проведения: введение лекарственных веществ проводится в верхний наружный квадрант ягодичного участка или передний наружный участок бедра. Кожу в месте проведения инъекций обрабатывают спиртом, фиксируют пальцами, иглой длиной 6-8см, одетой на шприц, решительным движением вводят иглу со шприцем в середину кожной складки на глубину 7-8 см, оставляя 1 см над муфтой, поскольку в этом месте игла чаще всего ломается. Кожу прокалывают перпендикулярно ее поверхности, оттягивают поршень шприца на себя, проверяя внесосудистое размещение иглы, и вводят лекарства.
Техника внутривенных инъекций.
При этом способе введения лекарственное вещество поступает непосредственно в кровь и предоставляет немедленное действие. Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает более точное дозирование препаратов, а также дает возможность введения таких средств, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.
Место введения: чаще в вену локтевого сгиба, у детей первых годов жизни – вены в области лучезапястного сустава, подкожные вены головы, вены области голеностопного сустава.
Оснащение: Стерильная игла и шприц одноразового использования емкостью 10 или 20 мл в упаковке, стерильные резиновые перчатки одноразового использования в упаковке, лекарственные препараты в ампулах и флаконах, пилочка, 70% р-р этилового спирта, ватные шарики, жгуты, полотняная салфетка (полотенце), лоток для использованных инструментов и материалов, пинцеты в тройном растворе.
Подготовка процедуры.
Тщательным образом вымыть дважды руки с мылом, вытереть полотенцем, обработать 70% раствором спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Сверить надпись на ампуле с назначением врача, обратить внимание на срок пригодности.
Освободить одноразовый шприц и иглу от упаковки.
Из ампулы в шприц набрать раствор.
Удалить из шприца пузырьки воздуха. Предотвращение образования эмболии.
Положить шприц с набранными веществами на лоток. Обеспечивается инфекционная безопасность.
На этот лоток положить 3 ватных шарика, смоченных в 70% р-ом этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Провести психологическую подготовку пациента. Поощрение пациента к сотрудничеству.
При выполнении инъекций пациент должен лежать в постели. Предотвращение обморока.
Рука пациента должна располагаться на столе в удобном, максимально разогнутом в локтевом изгибе положении.
ІІ. Выполнение процедуры.
Наметить место инъекции. Удобнее всего выполнять внутривенную инъекцию в вены локтевого изгиба. Это объясняется хорошей фиксацией вены в подкожной основе, которая не дает ей возможность смещаться и спадаться во время инъекции.
На плечо выше локтевого изгиба наложить резиновый жгут; под жгут подложить полотняную салфетку. Жгут завязать таким образом, чтобы свободные концы были направлены вверх и не мешали во время выполнения инъекции, а также, чтобы его можно было легко развязать левой рукой. Обеспечивается четкое конкурирование венозных стволов и создание искусственного венозного спазма.
Предложить пациенту несколько раз энергично сжать и разогнуть кулак. Растереть сгибательную поверхность предплечья рукой в направлении от кисти к локтевому сгибу. Обеспечивается усиление венозного застоя.
Кончиком указательного пальца правой руки пропальпировать вены локтевого сгиба и выбрать большую и малоподвижную вену. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.
Предложить пациенту сжать кулак. Обеспечивается четкое контурирование вены.
Дважды протереть место инъекции стерильными ватными шариками, смоченными в 70% растворе этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Взять наполненный лекарствами шприц правой рукой так, чтобы 2 палец поддерживал муфту иглы, 1, 3, и 4 пальцы – цилиндр шприца, а 5 палец размещался на поршне.
Первым пальцем левой руки оттянуть кожу ниже от намеченного места инъекции. Обеспечивается точная фиксация вены.
Иглу шприца установить под острым углом к поверхности кожи по направлении тока крови. Срез иглы должен быть кверху. Осторожно проколоть кожу и стенку фиксированной вены. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.
Опустить шприц и провести иглу еще на 5-10 мм по полости вены. При правильном положении иглы в вене в шприце появится темная венозная кровь. У пациентов с низким артериальным давлением кровь в шприце будет после того, как поршень шприца слегка потянуть на себя. Если с первого раза не удалось попасть в вену, нужно потянуть иглу немного на себя или ввести ее немного глубже, но, чтобы она оставалась в подкожной основе.
Перед введением раствора левой рукой осторожно снять наложенный на плечо резиновый жгут, предложить пациенту разогнуть кулак. Обеспечивается правильное и быстрое попадание лекарств в кровяное русло.
Не изменяя положение шприца первым пальцем левой руки нажать на рукоятку поршня, и медленно ввести препарат. При медленном введении препарат не вызывает нежелательной реакции организма.
ІІІ. Окончание процедуры.
После окончания введения лекарственного вещества приложить к месту инъекции стерильный ватный шарик смоченную в 70% растворе этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность; предотвращение обморока.
Предложить пациенту согнуть руку в локтевом суставе и зажать ватный шарик со спиртом на 3-5 мин. Запретить пациенту резко вставать после инъекции. Обеспечивается инфекционная безопасность; предотвращение возникновения обморока.
Отработанные ватные шарики опустить в 5% раствор хлорамина в емкость, маркированной “Для использованных ватных шариков” на 1 час. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Отработанный шприц замочить в 5% растворе хлорамина, в емкости маркированной “Для замачивания одноразовых шприцев и игл” на 1 час. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Вымыть дважды руки с мылом под проточной водой, вытереть. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Сделать отметку о выполнении. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.
Внутривенные капельные вливания позволяют вводить большие количества жидкости, не перегружая сердечно-сосудистую систему. Жидкость, которая вводится, должна иметь состав, который не изменяет осмотического давления крови, не содержать сильнодействующие средства, быть тщательным образом простерилизированой и подогретой до 40°С.
После перемешивания содержимого флакона обрабатывают его пробку спиртом или йодом, освободив иглу от защитного колпачка, вводят ее в пробку флакона как можно глубже.
Флакон размещают вверх дном, укрепляют на штативе и обычным образом заполняют систему.
Из фильтра и капельницы вытесняют воздух, поворачивают капельницу так, чтобы капроновый фильтр находился наверху, а трубка капельницы - внизу. Раствором, который вводится, заполняют капельницу до половины, потом опускают ее и вытесняют воздух из нижнего отдела трубки, пока раствор не начнет поступать из иглы струей. На трубку перед иглой накладывают зажим.
Перед пункцией кожу обрабатывают спиртом. Если есть абсолютная уверенность в правильно выполненной пункции вены (поступление крови через иглу), систему соединяют с иглой и приступают к введению раствора в вену.
В течение нескольких минут наблюдают, не поступает ли жидкость под кожу (при этом может появиться припухлость), потом иглу фиксируют липким пластырем по направлению вены, а область пункции закрывают стерильной салфеткой. Успешное выполнение процедуры в значительной мере зависит от правильной фиксации конечностей или головы ребенка. Угол между иглой и кожей осторожно заполняют стерильными марлевыми салфетками, которые также фиксируются двумя длинными широкими полосками лейкопластыря. Неподвижность конечности обеспечивается путем ее иммобилизации в лангете.
Во время введения раствора нужно следить за работой всей системы, не промокает ли повязка, не образовался ли инфильтрат или отечность в области вливания в результате поступления жидкости мимо вены, не прекратился ли ток жидкости из-за перегиба трубок системы или закупорки вены.
Медицинская сестра во время процедуры должна следить за внешним видом больного, пульсом, частотой дыхания, обращать внимание на его жалобы. При малейшем ухудшении состояния она срочно вызывает врача.
Введение раствора может быть струйным и капельным. К струйным введениям (не больше 50 мл жидкости) прибегают при необходимости быстро возместить объем циркулирующей жидкости (массивные кровопотери во время операции, шок или коллапс).
При капельном способе раствор, который вводится, медленно, по каплям, попадает в русло крови; число капель регулируется капельницей.
В последнее время при капельных вливаниях пользуются капельницами одноразового пользования, иглами «бабочками» и специальными катетерами для внутривенных вливаний. Для сохранения проходимости иглы или катетера, если возникает потребность во временном прекращении капельного введения и предупреждения свертывания крови делают так называемый гепариновый замок. Для этого смешивают 1 мл гепарина и 9 мл изотонического раствора хлорида натрия, вводят через канюлю или иглу 1 мл этой смеси и закрывают канюлю иглы специальным резиновым колпачком.
Похожая информация.
Способы введения лекарственных веществ. Введение внутрь через рот - перорально, под язык - сублингвально, в прямую кишку - ректально. Особенности применения в медицине сублингвального, буккального способов введения лекарств и дуоденального зондирования.
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
Энтеральное (внутреннее) введение лекарственных веществ
Самый распространенный, в то же время относительно простой и удобный способ введения лекарственных веществ -- прием их внутрь. Достоинства этого пути -- сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального введения. Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные и противоглистные средства), так и системное действие.
Введение внутрь через рот -- перорально . При лечении заболеваний внутренних органов перорально следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. При лечении органов пищеварения высокую концентрацию препарата необходимо создать в желудочно-кишечном тракте. В этом случае, наоборот, используют лекарственные средства, которые плохо всасываются, что позволяет получить хороший местный эффект при отсутствии побочных системных реакций. При тяжелом течении некоторых заболеваний желательно, чтобы концентрация препарата была высокой как местно (например, в просвете кишечника), так и в крови.
Внутрь лекарственные вещества вводят в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, пилюль. Чтобы предотвратить раздражающее действие некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка, используют таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в щелочной среде кишечника. Имеются лекарственные формы (таблетки с многослойными оболочками и т.п.), обеспечивающие постепенное, длительное высвобождение действующего начала, позволяющее таким образом пролонгировать терапевтический эффект препарата. Некоторые таблетки и капсулы, получаемые больными в положении лежа, могут задерживаться в пищеводе и вызывать его изъязвление. Для профилактики этого осложнения таблетки и капсулы следует запивать большим количеством воды.
Введение под язык -- сублингвально. Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, способствующее быстрому всасыванию вещества, попаданию в системный кровоток. При сублингвальном применении лекарственное средство не подвергается действию желудочно-кишечного сока и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень, что позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Проглатывание его со слюной снижает преимущества лекарственного средства. При частом сублингвальном применении лекарственных средств может возникнуть раздражение слизистой оболочки ротовой полости.
Введение в прямую кишку -- ректально . Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов. Многие лекарственные вещества хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системный кровоток, минуя печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка.
Недостатки перорального использования лекарственных средств при необходимости получения и системного эффекта следующие:
* относительно медленное развитие терапевтического действия;
* большие индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;
* влияние пищи, состояния ЖКТ, лекарственных средств на всасывание;
* невозможность применения лекарственных веществ, плохо абсорбирующихся слизистой оболочкой или разрушающихся в просвете желудка и кишечника, при прохождении через печень или оказывающих сильное раздражающее действие;
* невозможность введения лекарственных средств через рот при рвоте и бессознательном состоянии больного.
Таким способом можно применять лекарственные средства в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо введение peros (отмечаются тошнота, рвота, спазм илинепроходимость пищевода). К недостаткам этого пути относят выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, психологические затруднения и неудобства применения. Ректально вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Данный путь введения используют как для получения местного (например, при язвенном колите), так и системного эффектов.
Сублингвальный и буккальный способы введения лекарств
При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее.
Сублингвально принимают некоторые порошки, гранулы, драже, таблетки, капсулы, растворы и капли.
При сублингвальном применении лекарственные препараты не подвергаются разрушительному воздействию желудочного сока и попадают в кровь, минуя печень.
Особенно часто сублингвально применяют Нитроглицерин для купирования приступов стенокардии, Нифедипин и Клофелин при гипертензивных кризах и другие сосудорасширяющие препараты быстрого действия.
Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Проглатывание нерастворившейся части лекарства со слюной снижает эффективность действия.
Для буккального введения препаратов используют специальные лекарственные формы, которые, с одной стороны, обеспечивают быстроту всасывания в полости рта, а с другой -- позволяют продлить всасывание для увеличения продолжительности действия препарата: Это, например, Тринитролонг -- одна из лекарственных форм Нитроглицерина, представляющая собой пластинку из биополимерной основы, которую наклеивают на слизистую оболочку десны или щеки.
Следует помнить, что при частом сублингвальном и буккальном применении лекарственных препаратов возможно раздражение слизистой оболочки ротовой полости.
Дуоденальное зондирование - введение зонда в двенадцатиперстную кишку с диагностической или лечебной целью. Проводят для получения содержимого двенадцатиперстной кишки, представляющего собой смесь желчи, панкреатического сока и секрета, продуцируемого слизистой оболочкой кишки (см. Кишечный сок). Раздельное изучение этих компонентов и наблюдение за динамикой их выделения дает представление о функциональном состоянии двенадцатиперстной кишки, поджелудочной железы, печени и желчевыводящей системы, включающей желчный пузырь и общий желчный проток (см. Желчные протоки); а в ряде случаев позволяет выявить заболевания этих органов. Д. з. с лечебной целью проводят для удаления содержимого двенадцатиперстной кишки, напр, при вялотекущих воспалениях желчного пузыря, холестатических гепатитах, а также для промывания полости двенадцатиперстной кишки и введения лекарственных средств. лекарственный сублингвальный буккальный медицина
Противопоказаниями к Д. з. являются варикозное расширение вен пищевода при портальной Гипертензии, кровоточащие опухоли или язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, аневризма аорты, легочная и сердечно-сосудистая недостаточность, обострения хронического холецистита и панкреатита, тяжелые заболевания верхних дыхательных путей.
Д. з. осуществляют с помощью дуоденального зонда - полой резиновой трубки длиной 400-500 мм, с наружным диаметром 4, 5-5 мм и толщиной стенки мм; на конце зонда прикреплена металлическая олива с отверстиями по бокам (рис.). Резиновая трубка зонда снабжена тремя отметками, находящимися от оливы на расстояниях 40-45 см, что соответствует расстоянию от резцов до кардиального отдела желудка, 70 см - расстояние до привратника желудка и 80 см - расстояние до большого сосочка двенадцатиперстной кишки (фатерова сосочка).
Д. з. проводят натощак, не ранее чем через 0-2 ч после последнего приема пищи или жидкости. У нек-рых больных в результате повышенного газообразования возможно сдавление желудка толстой кишкой, что может привести к неудачам при зондировании, в связи с этим такие больные нуждаются в специальной подготовке кишечника: им назначают диету с исключением продуктов, способствующих газообразованию, а также карболен в течение 2-3 дней. Больному следует разъяснить необходимость и безвредность процедуры, т. к. для успешного проведения Д. з. большое значение имеет спокойное состояние больного. Зондирование лучше проводить в специально оборудованном кабинете, в течение процедуры больной должен находиться под наблюдением медперсонала. Перед зондированием процедурная сестра должна проверить зонд и при отсутствии повреждений простерилизовать его кипячением в течение 40 мин; для устранения запаха резины можно добавить в воду несколько капель ментола.
Непосредственно перед введением зонд помещают в теплую воду, т. к. влажный, теплый зонд реже выбывает рвотный рефлекс. Больному в положении сидя предлагают проглотить зонд. По пищеводу зонд медленно опускается в желудок. Больного просят делать глотательные движения на высоте глубоких вдохов. После того как первая отметка зонда окажется на уровне зубов исследуемого (на это требуется 5-0 мин), зонд продвигают еще на 5-0 см, больного укладывают на левый бок и откачивают содержимое желудка в течение нескольких минут. Затем больному предлагают лечь на спину с легким поворотом вправо или медленно ходить по комнате и постепенно (приблизительно со скоростью см/мин) проглатывать зонд до второй отметки. После этого больного укладывают на правый бок (рис. 2), конец зонда вставляют в первую пробирку, находящуюся в штативе. Если олива зонда находится в желудке, в пробирку вытекает мутное содержимое желудка; выделение прозрачной янтарного цвета жидкости указывает на расположение оливы в двенадцатиперстной кишке. Местонахождение оливы можно проверить, вводя воздух с помощью шприца через зонд, при этом оливу, находящуюся в желудке, больной ощущает, а в двенадцатиперстной кишке - не чувствует. Достоверно положение зонда можно определить при рентгенол. исследовании. Прохождению зонда в двенадцатиперстную кишку может мешать пилороспазм, для устранения к-рого делают инъекцию атропина.
При Д. з. получают три порции дуоденального содержимого. Первая порция - порция А, или дуоденальная (холедо-ходуоденальная), представляет собой смесь золотисто-желтого цвета, щелочной реакции, состоящую из панкреатического сока, желчи и секрета слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. После получения порции А через зонд вводят один из раздражителей, вызывающих сокращение желчного пузыря. В качестве раздражителя чаще всего используют 33% р-р сульфата магния (20-40 мл), 40% р-р ксилита (40 мл) или 0% р-р сорбита (50 мл), к-рые вводят в теплом виде, либо более сильное средство - Холецистокинин. Через 5-25 мин после введения раздражителя из зонда поступает темно-коричневая желчь - порция В, или пузырная желчь. Обычная методика Д. з. не всегда позволяет отдифференцировать эту порцию от других; в этих случаях прибегают к хроматическому зондированию с метиленовым синим. Больной накануне принимает 0, 5-0, 3 г метиленового синего в желатиновой или крахмальной капсуле. При всасывании метиленовый синий обесцвечивается в печени, а при поступлении в желчный пузырь восстанавливает первоначальный цвет. Это свойство позволяет во время зондирования отличить пузырную желчь, окрашенную в синий цвет, от других порций. После порции В начинает выделяться более светлая - печеночная желчь, или порция С.
Все шире применяемое многомоментное (фракционное) дуоденальное зондирование более достоверно выявляет функциональные нарушения желчевыделения. При многомоментном исследовании после введения зонда в двенадцатиперстную кишку желчь больного собирают каждые 5 мин в отдельные пробирки и отмечают следующие фазы. Первая фаза - холедоховая, к-рая продолжается 0-20 мин с момента введения зонда, при этом поступает светло-желтая желчь объемом ок. 6 мл. Вторая фаза - фаза закрытия сфинктера печеночно-поджелудочной ампулы (сфинктера Одди); после введения раздражителя, выделение желчи обычно прекращается на 2-6-й минуте. Третья фаза - выделение светло-желтой желчи (порции А) в период от начала открытия сфинктера Одди до появления пузырной желчи - в норме длится 3-6 мин, объем выделенной желчи составляет ок. 5 мл. Четвертая фаза - выделение темной пузырной желчи (порции В) объемом ок. 50 мл, продолжается 20-30 мин. Пятая фаза - выделение светло-желтой печеночной желчи (порции С) из печеночных протоков. Порцию С целесообразно собирать в течение часа и более, наблюдая за динамикой ее секреции. Для оценки полноты сокращения желчного пузыря иногда после этой фазы повторно вводят желчегонное вещество, при нормально функционирующем желчном пузыре повторная стимуляция не дает эффекта.
Оценка физических свойств желчи, изучение динамики появления и истечения порций желчи являются важными показателями функционального состояния желчевыделительной системы. Так, ускоренное или замедленное поступление порции В свидетельствует о функциональных расстройствах желчного пузыря (дискинезиях), выделение большого количества (более 60 мл) темной желчи - о застойных явлениях в желчном пузыре. При отсутствии выделения желчи в процессе Д. з. можно подозревать наличие препятствия в области пузырного протока или шейки пузыря, напр, камня, рубцовых изменений, воспалительного инфильтрата, опухоли.
Д. з. применяют также для промывания желчевыводящих путей (дуоденальное промывание). Его начинают обычно после выделения всех порций желчи, а в ряде случаев после отхождения порции А (в период выделения пузырной желчи) для стимуляции сокращения желчного пузыря. При этом используют минеральную воду, подогретую до 35-45° (в зависимости от активности секреции и кислотности желудочного сока), а также изотонический р-р хлорида натрия той же температуры в количестве 350-500 мл. Зондирование проводят раз в 5-7 дней в течение V2 мес. После перерыва, продолжающегося 3-4 нед., курс повторяют.
Ректальный приём препаратов, или ректа м льно (лат. per rectum) -- способ введения лекарств в прямую кишку с целью их абсорбциикровеносными сосудами прямой кишки и поступления в систему кровообращения. С током крови лекарственные препараты распространяются по органам и системам органов, на которые оказывает своё воздействие.
Лекарство, вводимое ректально, обычно (в зависимости от препарата) начинает быстрее действовать, имеет более высокую биодоступность, более короткое пиковое воздействие и менее продолжительное воздействие, чем при приёме перорально.
Ещё одно преимущество ректального введения лекарств состоит в том, что оно вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приёма, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.
Кроме этого, при ректальном приёме препаратов, обходится «эффект первичного прохождения», а это означает, что лекарство достигнет системы кровообращения со значительно меньшими изменениями и в большей концентрации.
Размещено на Allbest.ru
Подобные документы
Способы введения лекарственных средств в организм. Основные парентеральные способы введения, характеристика их преимуществ. Применение внутрикожной и подкожной инъекций. Правила внутримышечного и внутривенного введения лекарств. Инъекции в полости.
презентация , добавлен 03.11.2015
Понятие энтерального и парентерального введения лекарственных средств. Преимущества и недостатки орального, сублингвального, ректального, внутривенного, ингаляционного и подкожного введения. Описание интракардиального и интратекального способов инъекций.
презентация , добавлен 24.01.2016
Энтеральные виды введения лекарственных средств: пероральный, сублингвальный, суббукальный, ректальный, ингаляционный. Подкожные пути введения медикаментов и определение места инъекции. Анатомические особенности вен. Недостатки внутривенного введения.
презентация , добавлен 12.02.2015
Действие лекарственных веществ. Способ введения лекарств в организм. Роль рецепторов в действии лекарств. Факторы, влияющие на эффект лекарственного препарата. Явления, возникающие при повторном введении лекарства. Взаимодействие лекарственных препаратов.
лекция , добавлен 13.05.2009
Основные достоинства и недостатки трансдермального пути введения лекарств. Механизм проникновения лекарственных веществ через кожу. Технология и способы приготовления трансдермальных терапевтических систем. Усовершенствование физических свойств систем.
курсовая работа , добавлен 19.11.2011
Особенности анализа полезности лекарств. Выписка, получение, хранение и учет лекарственных средств, пути и способы их введения в организм. Строгие правила учета некоторых сильнодействующих лекарственных средств. Правила раздачи лекарственных средств.
реферат , добавлен 27.03.2010
Способ введения в организм лекарственных веществ и диагностических средств с помощью шприца с иглой. Инъекционные растворы, безопасность инъекций. Безопасное и надлежащее обращение с отходами. Количественное определение лекарственных веществ в растворах.
реферат , добавлен 13.10.2015
Основа действий медицинской сестры при проведении электротерапевтических процедур. Схема движения ионов при гальванизации. Перечень лекарственных веществ, рекомендуемых для электрофореза. Преимущества введения лекарственных веществ методом электрофореза.
реферат , добавлен 08.11.2009
Наиболее перспективные в области современной фармакотерапии терапевтические системы с направленной доставкой лекарственных веществ к органам, тканям. Процесс трансдермальной доставки лекарств. Отбор молекул лекарств для трансдермальной доставки.
реферат , добавлен 17.03.2012
Комбинированное действие лекарственных веществ. Синергизм и его основные виды. Понятие антагонизма и антидотизма. Фармацевтическое и физико-химическое взаимодействие лекарственных средств. Основные принципы взаимодействия лекарственных веществ.
Для решения данной фармакокинетической задачи первым пунктом стоит выбор способа введения ЛС с учетом того, чтобы ЛС не утратило своей эффективности , имело оптимальный латентный период (период времени от момента введения ЛС до момента начала его действия), низкую вероятность проявления побочных эффектов . При этом, следует также учитывать и патологическое состояние пациента, возможность применения того или иного способа введения при данном состоянии.
Итак, в историческом ракурсе, способы введения подразделяются на 2 условные группы:
1. Энтеральный путь (через ЖКТ)
2. Парентеральный путь (минуя ЖКТ)
К энтеральным путям введения ЛС относятся:
§ Пероральный (через рот)
§ Сублингвальный (подъязычный)
§ Буккальный (защечный)
§ Интрадуоденальный (через зонд в 12-перстную кишку)
§ Ректальный (через прямую кишку)
К парентеральным путям введения ЛС относятся:
§ Внутримышечный
§ Внутривенный
§ Внутриатериальный
§ Подкожный, внутрикожный
§ Интратекальный (перидуральный, эндолюмбальный, интравентрикулярный, внутрибрюшинно, внутриплеврально, в полдость абсцесса и т.д.)
§ Местный (трансдермальный, субконъюнктивальный, интраназальный и т.д.)
§ Ингаляционный
При парентеральном введении используют следующие лекарственные формы: растворы (как готовые, так и приготовленные ex tempore из порошков, таблеток и т.д.), суспензии, эмульсии .
При трансдермальном введении используют следующие лекарственные формы: мази, гели, пластыри, диски.
При ингаляционном введении используют следующие лекарственные формы: аэрозоли представленные растворами, газами, эмульсиями, суспензиями и/или мельчайшими порошками.
При пероральном введении используют следующие лекарственные формы: таблетки, порошки (гранулы) в капсулах, суспензии, сиропы, порошки.
При сублингвальном введении используют следующие лекарственные формы: таблетки, сиропы (масла) в капсулах.
При буккальном введении используют следующие лекарственные формы: пластыри, диски.
При ректальном введении используют следующие лекарственные формы: суппозитории.
Рассмотрим в отдельности наиболее распространенные виды введения
ПЕРОРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Как и для всех остальных энтеральных путях введения достоинством данного пути является:
§ Удобство в применении (не требуется специального инструментария для введения и наличие медицинского персонала)
§ Сравнительная безопасность
§ Отсутствие осложнений, которые характерны для парентерального пути введения (абсцессы, эмболии и т.д.)
Недостатки перорального пути введения:
§ Относительно длительный латентный период
§ Высокая разница индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания у каждого пациента
§ Влияние пищи и др.ЛС на всасывание
§ Невозможность использования ЛС абсорбирующихся в ЖКТ, разрушающихся под действием агрессивных сред ЖКТ (желудочный сок, желчь, протеолитические ферменты поджелудочной железы и т.д.) или инактивирующиеся при прохождении через печень
§ Невозможность использования ЛС, оказывающие раздражающее действие на структуры ЖКТ
§ Невозможность введения ЛС при некоторых патологических состояниях, сопровождающиеся рвотой, желудочно-кишечном кровотечении, при бессознательном состоянии пациента
§ Возрастные ограничения (трудности назначения в младенческом и старческом возрасте)
При хронической патологии необходимо назначать на длительный период времени ЛС, при этом обязательно поддержание константной концентрации ЛВ в течение суток в организме. Для этого, в настоящее время разработаны пролонгированные формы ЛС для перорального приема:
1. Таблетки ретард с послойным содержанием вещества и биополмера-регулятора с 12- и 24-часовым действием. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – SR (slow-release), ER (extend-release) – например: дилтиазем SR, фелодипин ER
2. Растворимые капсулы ретард с микрогранулами ЛВ , покрытые биополимерной оболочкой с 12- и 24-часовым действием. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – PP, SRO, SR – например: дилтиазем РР, исрадипин SRO
3. Таблетки ретард с двухфазным высвобождением 12-часового действия, содержащие быстрорастворимую и медленнорастворимую фракции ЛВ. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – SL – например: нифедипин SL
4. Желудочно-кишечные терапевтические системы – это таблетки и/или капсулы 24-часового действия, покрытые нерастворимой полупроницаемой оболочкой с контролируемой скоростью высвобождения ЛВ. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – GITS (gastro-intestinal therapeutic system), SODAS (spheroidal oral drug-absorbtion system) – например: нифедипин- GITS, верапамил- SODAS
СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Подъязычная область ротовой полости богато кровоснабжена и поэтому вещества хорошо всасываются через нее и быстро попадают в системный кровоток, где начинают свое фармакотерапевтическое действие.
Преимущества:
§ ЛС не подвергается воздействию желудочного сока
§ ЛС попадает в системный кровоток минуя печень Þ не инактивируется
БУККАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Местом применения является слизистая оболочка щеки и/или десны, где удобно фиксировать биополимерные пленки (диски) которые обеспечивают быстроту всасывания дозы и способность пролонгировать действие ЛС.
РЕКТАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов Þ неионизированные жирорастворимые ЛС хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки.
Преимущества:
§ Не раздражает слизистую желудка и ДПК
§ Можно вводить тогда, когда невозможно пероральное введение (рвота, желудочно-кишечном кровотечение, при бессознательное состояние пациента)
§ ЛС попадает в системный кровоток минуя печень
Недостатки:
§ Выраженные индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания ЛС
§ Затруднения психологического характера
§ Неудобства применения при мобильном образе жизни (на работе, в путешествии и т.д.)
ВНУТРИВЕННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Время кровотока от вен верхних конечностей до языка = 13+ 3 секунды. Для большинства ЛС время, равное 4-5 таким циклам достаточно, чтобы равномерно распределится по всему организму (49-68 секунд).
Преимущества:
§ Быстрое наступление эффекта
§ Точное дозирование
§ При появлении побочных реакций можно быстро прекратить введение ЛС
§ Можно вводить ЛС не всасывающиеся через ЖКТ
Недостатки:
§ При попадании ЛС в околовенозное пространство вызывает раздражение ткани, вплоть до некроза
§ При длительном применении данного способа может возникнуть венозный тромбоз
§ Данный путь является частой причиной инфицирования вирусами гепатита В и ВИЧ
ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Некоторые виды ЛС быстро метаболизируются или связываются тканями Þ их следует вводить «адресно», т.е. непосредственно в область патологического очага не повреждая целостности пораженных тканей. Для этого используется внутриартериальный путь введения, который позволяет в короткие сроки доставить максимальную концентрацию ЛС в пораженный орган или ткань.
Преимущества:
§ Широкий диапазон объема вводимого ЛС
§ Нет системного действия Þ риск возникновения побочных эффектов низкий
§ Высокая концентрация ЛС в патологическом очаге
Недостатки:
§ Наличие специалиста для проведения инъекции
§ Наличие дополнительного медицинского инструментария
§ Создание асептических условий
§ Тромбоз артерий, более серьезное осложнение в сравнении с тромбозом вен
ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Наиболее распространенный парентеральный путь введения.
Преимущества:
§ Относительно быстрое наступление эффекта (10-30мин)
§ Возможность создания в организме депо ЛС
§ Таким образом можно назначать ЛС, обладающие умеренно-раздражающим действием
Недостатки:
§ Ограниченность в объеме вводимого вещества (не более 10мл)
§ Наличие специалиста для проведения инъекции
§ Наличие дополнительного медицинского инструментария
§ Создание асептических условий
§ ЛС может вызывать раздражение ткани, вплоть до некроза
§ При инъекции следует избегать попадания иглы в область прохождения сосудисто-нервного пучка
ПОДКОЖНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Преимущества:
§ Благодаря созданию депо ЛС происходит пролонгация эффекта
Недостатки:
§ Терапевтический эффект проявляется медленнее, чем при др.парентеральных путях введения
§ При недостаточности периферического КО (напр., при шоке) ЛС плохо всасывается
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Для доставки ЛС в трахеобронхиальное дерево используются несколько основных и дополнительных ингаляционных систем:
1. Основные системы:
§ Аэрозольный ингалятор – дозируемая ингаляционная система, содержащая газ-пропеллент. При ее применении только 20-30% общей дозы ЛС (респирабельная фракция) попадает в дыхательную систему
§ Порошковый ингалятор - дозируемая ингаляционная система, не содержащая газ-пропеллент. При ее применении респирабельная фракция составляет 30-50%
§ Турбухалер – ингаляторы, активируемые дыханием. Не требуют координирования вдоха и нажатия на баллончик ингалятора. ЛС поступает в дыхательные пути при вдохе меньшего усилия, что способствует повышению эффективности ЛС
2. Дополнительные системы
§ Небулайзер – устройство, которое работает за счет мощного пропускания струи воздуха или кислорода под давлением через раствор ЛС, а также данный эффект возможен за счет использования ультразвуковой вибрации ЛС. Доза препарата доставляется в течение 10-15мин., пока пациент нормально дышит через мундштук или лицевую маску
§ Спейсер - специальная насадка, увеличивающая расстояние между ингалятором и ротовой полостью пациента, при этом снижается потеря ЛС при распылении и уменьшается раздражающее действие газа-пропеллена на заднюю стенку глотки
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Трансдермальные системы (пластыри и диски) обеспечивают медленное и длительное всасывание ЛС Þ увеличивается продолжительность его действия. Рационально применять при хронических заболеваниях.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.
Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10-30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие. А принятый внутрь (натощак) 20-25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы - седативный, снотворный, наркотический эффект. В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания. При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5-20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия. Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.
Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями. Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5-10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.
Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).
К энтеральным путям относят введение лекарств:
- внутрь (пероральный - per os);
- сублингвально (sub lingua);
- трансбуккально (защечно);
- ректально (per rectum ).
Парентеральные пути введения подразделяются на:
- инъекционные;
- внутриполостные;
- ингаляционные;
- трансдермальные (накожные).
Существует менее распространенная классификация путей введения:
- пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
- пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).
ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛС
Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм - введение внутрь (перорально , per os) . Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу. Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м 2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15-20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу. Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30-40 мин. до еды или спустя 1-2 часа после нее. Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, - за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС - после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1 / 3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.
Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1-2 мин. При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки , растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.). В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок». Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.
С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки , аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3-5 мин. и продолжается до 6 час. Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.
В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени. При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства. Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность. Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы . Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям. Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях , что обеспечивает необходимый местный эффект.
К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки. Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.
Продолжение в МА 11/12
