Главная > Серотонин > Препарат 'Люкрин депо' – инструкция по применению, описание и отзывы


Препарат 'Люкрин депо' – инструкция по применению, описание и отзывы




Противоопухолевые средства разных групп.

Состав Люкрин Депо

Активное вещество - лейпрорелин.

Производители

Эбботт Лабораториз (Испания), Эбботт Лабораториз, произведено Такеда Кемикал Индастриз (Япония)

Фармакологическое действие

Антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое.

Взаимодействует с рецепторами гонадорелина в гипофизе, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующей длительной десенситизацией.

Обратимо угнетает секрецию ЛГ и ФСГ, снижает уровни тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.

После в/м инъекции в течение первых 7 дней содержание половых гормонов повышается, к 21–28 дню - снижается:

  • тестостерона у мужчин - до кастрационного уровн,
  • эстрадиола у женщин - до уровня в постменопаузе или при овариоэктомии.

Последующее ежемесячное введение поддерживает низкий уровень половых гормонов в крови, вызывает регресс гормонозависимых опухолей (рак предстательной железы, фибромиома матки), способствует излечению эндометриоза.

Прекращение введения возвращает физиологическую секрецию гормонов.

При в/м инъекции высвобождается из сополимера в течение 1 месяца.

Период полувыведения составляет 3 часа.

Побочное действие Люкрин Депо

Головная боль, депрессия, нервозность, повышенная утомляемость, тошнота, рвота, диарея или запор, приливы крови к лицу, усиление потоотделения, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, парестезии, чувство сдавления грудной клетки, изменения ЭКГ, снижение либидо, дерматит, кожный зуд, сыпь; у мужчин - импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек, у женщин - сухость влагалища, вагинит, бели, акне, гирсутизм, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови.

Местные реакции - боль и покраснение в месте введения.

После первого введения в течение 7 дней возможны преходящие эффекты:

  • у мужчин - усиление симптомов заболевани,
  • боли в сустава,
  • нарушение мочеиспускани,
  • мышечная слабость в нога,
  • у женщин - кровотечение.

Показания к применению

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (как альтернатива орхиэктомии или эстрогентерапии), фибромиома матки, эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).

Противопоказания Люкрин Депо

Повышенная чувствительность (в т.ч. к аналогам гонадотропин-рилизинг гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, маточные кровотечения неясной этиологии, почечная недостаточность, беременность, лактация, пожилой возраст.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Алкоголь потенцирует снижение скорости психомоторных реакций.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, трансаминаз, а перед началом повторного курса определять плотность костной ткани.

У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность, первую инъекцию проводить на 3-й день менструального цикла.

После 6-месячного курса менструации возобновляются через 3 месяцев.

Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).

Больные с повышенным риском развития осложнений должны находится под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

ЛП 001652-130916

Торговое название препарата

Люкрин депо®

Международное непатентованное название

Лейпрорелин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для подкожного введения пролонгированного действия

Состав

Камера с лиофилизатом содержит:

Активное вещество: лейпрорелина ацетат - 30 мг.

Вспомогательные вещества: полимер молочной кислоты - 270,0 мг, маннитол - 52,9 мг.

Камера с растворителем содержит: кармеллоза натрия - 5,0 мг, маннитол -50,0 мг, полисорбат-80 - 1,0 мг, уксусная кислота от 0 до 0,05 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Лиофилизат: белый порошок.

Растворитель: бесцветный прозрачный раствор.

Готовая суспензия: суспензия белого цвета. При отстаивании образует белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Код АТХ L02AE02


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лейпрорелин, агонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. После исходной стимуляции длительный прием леипрорелина приводит к подавлению стероидогенеза в яичниках и яичках. Данный эффект является обратимым и прекращается после окончания терапии.

Назначение леипрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что выражается в транзиторном повышении концентраций половых стероидов (тестостерон и дигидротестостерон у мужчин, эстрон и эстрадиол у женщин репродуктивного возраста).

Однако более длительное назначение леипрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых стероидных гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до кастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрации эстрогенов падают до постменопаузального уровня. Данные гормональные изменения возникают обычно в течение 2-4 недель от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах. Посткастрационные концентрации тестостерона у больных раком предстательной железы сохраняются на протяжении более чем пяти лет.

Фармакокинетика

Лейпрорелин не активен при приеме внутрь. Биодоступность препарата при подкожном и внутримышечном введении сопоставима.

Всасывание

После однократного подкожного введения препарата Люкрин депо® 30 мг (1 раз в 6 месяцев) его концентрация в плазме крови быстро увеличивается с последующим снижением до уровня плато в течение нескольких дней. В течение двух часов максимальные концентрации препарата в плазме крови составляют 100 нг/мл. Лейпрорелин продолжал определяться в плазме крови в течение > 180 дней после последнего введения.

Распределение

Средний объем распределения 27 л. In vitro связывание с белками плазмы -43 % - 49 %.

Метаболизм

Средний системный клиренс равен 7,6 л/ч, время полувыведения (Ti/ 2) около 3 часов.

Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом пептидазой до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения максимальной концентрации основного метаболита M-I (соответствует 6% от максимальной концентрации лейпрорелина) - 2-6 ч. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина.

Частота неизвестна: перелом позвоночника.

Передозировка

Данные относительно передозировки леипрорелина отсутствуют. В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакокинетических исследований лекарственного взаимодействия леипрорелина с другими препаратами не проводилось. Однако, поскольку леипрорелин является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов цитохрома Р-450, и около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, лекарственное взаимодействие маловероятно.

Особые указания

Препарат Люкрин депо® 30 мг не показан к применению у женщин. Следует обращать внимание на ухудшение симптоматики в течение первых нескольких недель лечения у пациентов с метастатическим поражением позвоночника и/или обструкцией мочевых путей или гематурией, так как усугубление данных состояний может привести к неврологическим проблемам, таким как временная слабость и/или парестезия нижних конечностей, либо к ухудшению симптомов поражения мочевыводящих путей.

Лейпрорелин, подобно другим агонистам Гн-РГ, в течение первой недели лечения вызывает повышение в плазме концентраций тестостерона, до 50 % выше по сравнению с исходными. Иногда в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо® 30 мг могут развиваться преходящие симптомы ухудшения состояния, либо появляться дополнительные признаки и симптомы рака предстательной железы. У незначительного числа пациентов возможно усиление болей в костях, которые требуют симптоматического лечения. Как и при применении других агонистов Гн-РГ, наблюдались единичные случаи обструкции мочевыводящих путей или спинномозговой компрессии, в том числе со смертельным исходом.

У мужчин, получающих лечение агонистами Гн-РГ, наблюдались гипергликемия и повышенный риск развития диабета.Гипергликемия может быть признаком развития сахарного диабета или ухудшения гликемического контроля у пациентов с диабетом. У пациентов, получающих лечение Гн-РГ, необходимо периодически мониторировать концентрации глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbAlc) крови и лечить гипергликемию или диабет.

У мужчин, получающих лечение агонистами Гн-РГ, был отмечен повышенный риск развития инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти и инсульта. Согласно имеющимся данным уровень риска является низким, тем не менее, следует тщательно проводить его оценку, учитывая факторы риска развития сердечно­сосудистых заболеваний, при назначении агонистов Гн-РГ пациентам с раком предстательной железы. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов, получающих агонисты Гн-РГ, тщательно отслеживая появление симптомов, сигнализирующих о развитии сердечно-сосудистых заболеваний, и применять лечение в соответствии с актуальной клинической практикой.

Влияние на интервал QT / QTc

До начала применения препарата Люкрин депо врачу следует оценить соотношение риска и пользы (в том числе - возможность развития желудочковой тахикардии типа «пируэт») у пациентов с наличием факторов риска увеличения продолжительности

интервала QT в анамнезе, а также в случаях сопутствующего применения препаратов, способных увеличить продолжительность интервала QT.

Поскольку курс терапии с андрогенной депривацией может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценить возможности совместного применения леипрорелина ацетата с лекарственными препаратами, которые увеличивают продолжительность интервала QT либо способны индуцировать
желудочковую тахикардию типа «пируэт» - например, антиаритмическими препаратами классов IA (например, хинидином, дизопирамидом) и III (например, амиодароном, соталолом, дофетилидом, ибутилидом), метадоном, моксифлоксацином, антипсихотическими препаратами, и так далее.

Судороги

Получены постмаркетинговые сообщения о судорогах на фоне применения леипрорелина. Судороги наблюдались у пациентов следующих категорий: пациенты с судорогами, эпилепсией, цереброваскулярными нарушениями, аномалиями развития или опухолями центральной нервной системы, а также пациенты, одновременно принимавшие препараты, которые могут вызывать судороги, например, бупропион или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также описаны случаисудорог у пациентов без какого-либо из описанных состояний.

Плотность костной ткани

Изменения плотности костной ткани могут появиться на фоне любого гипоэстрогенного состояния. Данные об обратимости процесса потери плотности костной ткани после отмены лейпрорелина у пациентов мужского пола отсутствуют.

Контроль лабораторных показателей

Активность препарата Люкрин депо 30 мг следует контролировать измерением концентраций в плазме тестостерона, а также простат-специфического антигена (ПСА). У большинства пациентов концентрации тестостерона повышались до уровней выше нормы во время первой недели терапии, уменьшаясь затем до нормы или ниже к концу второй недели лечения. У мужчин в течение 2-4 недель концентрация тестостерона достигала посткастрационных уровней и поддерживалась на них в течение всего периода получения инъекций.

Применение Люкрин депо в терапевтических дозах приводит к угнетению гипофизарно-гонадотропной системы. Нормальная функция обычно восстанавливается в течение трех месяцев после прекращения лечения. Поэтому результаты диагностических функциональных тестов гипофиза и половых желез, выполняемых во время лечения препаратом и в течение трех месяцев после его прекращения, могут быть искаженными.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Данных по влиянию препарата на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. Однако, так как возможно возникновение таких побочных явлений, как сонливость, головокружение и др., рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для подкожного введения пролонгированного действия 30 мг. По 352,9 мг лиофилизата и 1 мл растворителя в разных камерах двухкамерного шприца, состоящего из переднего комплекса с насаженной иглой, закрытой пластиковым колпачком, стеклянного картриджа с резиновыми пробками и упора для пальцев. Набор для однодозового введения содержит компоненты, необходимые для одной подкожной инъекции:

1. один двухкамерный шприц, содержащий в ближней к игле камере
лиофилизат, а в камере, ближней к поршню, растворитель;

2. один пластиковый поршень;

3. одну или две салфетки, пропитанные 70 % изопропиловым спиртом, в ламинированной полиэтиленом бумаге.

Один набор вместе с инструкцией по применению в пластиковом пенале с системой контроля первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз С.А., Авенида де Бургос, 91, Мадрид, 28050, Испания Abbott Laboratories S.A., Avenida de Burgos, 91, Madrid, 28050, Spain

Производитель

Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Япония.

Производственная площадка в Осаке:

17-85, Юсохомати 2-Тёмэ Йодогава-Ку, Осака, Япония

17-85, Jusohonmachi 2-Chome Yodogawa-Ku Osaka 532-8686 Japan

Производственная площадка в Хикари:

4720 Митсуитакеда, Хикари-Ши, Ямагучи 743-8502, Япония

4720 Mitsuitakeda, Hikari-Shi, Yamaguchi 743-8502, Japan

Представительство в России

ООО «Эбботт Лэбораториз»

141400 Московская область, г. Химки, ул. Ленинградская, владение 39, стр.5, Химки Бизнес Парк

прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

Эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

Фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистероэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства);

Рак молочной железы в перименопаузальном периоде в сочетании с гормонотерапией;

Дети с преждевременным половым созреванием (ППС) центрального генеза.

Форма выпуска препарата Люкрин депо

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 1 фл.
активное вещество:
лейпрорелина ацетат 3,75 мг
растворитель (в ампуле): кармеллоза натрия - 10 мг; маннитол - 100 мг; полисорбат 80 - 2 мг; вода для инъекций - до 2 мл

Во флаконах из прозрачного стекла объемом 9 мл по 44,1 мг лиофилизата (в комплекте с растворителем - ампула объемом 2 мл; двумя блистерными упаковками со стерильными иглами; одним одноразовым шприцем; салфеткой, пропитанной 70% изопропиловым спиртом); в пачке картонной 1 комплект.
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 1 двухкамерный шприц
активное вещество:
лейпрорелина ацетат 3,75 мг
вспомогательные вещества: желатин - 0,65 мг; молочной и гликолевой кислот сополимер - 33,1 мг; маннитол - 6,6 мг
растворитель (в камере двухкамерного шприца): кармеллоза натрия - 5 мг; маннитол - 50 мг; полисорбат 80 - 1 мг; вода для инъекций - до 1 мл

В двухкамерных шприцах по 44,1 мг лиофилизата (в ближней к игле камере) и 1 мл растворителя для приготовления суспензии (в камере, ближней к поршню) (в комплекте с пластиковым поршнем; одной или двумя салфетками, пропитанными 70% изопропиловым спиртом); в пачке картонной 1 комплект.

Фармакодинамика препарата Люкрин депо

Лейпрорелин, агонист ГнРГ, является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций ЛГ и ФСГ, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона - у мужчин, эстрона и эстрадиола - у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузального уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах.

Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии.

Фармакокинетика препарата Люкрин депо

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7,5 мг составляет 90%.

После однократного в/м и п/к введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3,75 и 7,5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0,7 и 1 нг/мл соответственно.

Сывороточная концентрация лейпрорелина 3,75 мг определялась в течение 12 мес. у 11 пациенток, больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0,1 нг/мл после 4 нед и оставалась стабильной после повторного введения (на 8-й и 12-й нед.). Кумуляции препарата не отмечалось.

Средний Vss - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43–49%. Системный клиренс - 7,6 л/ч. T1/2 - около 3 ч. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом пептидазой, до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax основного метаболита M-I - 2–6 ч и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина.

После введения 3,75 мг лейпрорелина содержание лейпрорелина и M-I в моче составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата.

Особые группы

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

Использование препарата Люкрин депо во время беременности

Препарат противопоказан при беременности и лактации, поэтому до начала применения препарата рекомендуется исключить наличие беременности.

Противопоказания к применению препарата Люкрин депо

повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;

Хирургическая кастрация;

Беременность;

Период кормления грудью;

Вагинальные кровотечения неустановленной этиологии;

Рак предстательной железы (гормононезависимый);

Детский возраст (до 18 лет), кроме детей с ППС центрального генеза.

Женщины старше 65 лет.

С осторожностью: пациенты с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

Побочные действия препарата Люкрин депо

Со стороны ССС: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, застойная сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен.

Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, изменения вкусового восприятия, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, гирсутизм, изменение голоса.

Со стороны крови и органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц; снижение плотности костной ткани.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезия, гипестезия, эмоциональная лабильность, расстройства личности, нарушение нейромышечной передачи, периферическая нейропатия, сонливость. Очень редко отмечались случаи возникновения у больных мыслей о самоубийстве и суицидальные попытки.

Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, носовые кровотечения, кровохарканье, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.

Со стороны кожи и ее придатков: дерматит, сухость кожи, реакции фотосенсибилизации, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница, экхимозы (кожные кровоизлияния), алопеция, пигментация, стрии, у женщин - акне, изменение образования волосяного покрова (рост/потеря волос).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, звон в ушах, сухость глаз, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, дисменорея, прорывные и длительные вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, запах из влагалища, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, гематурия, отек полового члена.

Изменения со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, повышенное содержание кальция, креатинина, билирубина, мочевой кислоты; гиперлипидемия (увеличение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипопротеинемия, гипокалиемия.

Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия, воспаление и боль в месте введения.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов, озноб, лихорадка, ощущение комка в глотке, астения, обезвоживание.

Способ применения и дозы препарата Люкрин депо

Вводят в/м или п/к 1 раз/мес. Место инъекции следует менять каждый месяц.

При раке предстательной железы или молочной железы разовая доза составляет 3.75 мг. Длительность лечения определяется врачом.

При эндометриозе, фибромиоме матки - 3.75 мг.

Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес.

При преждевременном половом созревании начальная доза - 0.3 мг/кг (минимум 7.5 мг) 1 раз в 4 недели.
Если для получения желаемой общей дозы необходимо 2 и более инъекций, они должны проводиться одновременно.

Поддерживающая доза при преждевременном половом созревании

Если полного подавления прогрессирования заболевания не достигается, следует повышать дозу каждые 4 недели на 3.75 мг.

Отмену препарата Люкрин Депо® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего возраста у мальчиков.

Инструкция по приготовлению суспензии и проведению инъекции препарата Люкрин Депо® во флаконах

Суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3.75 мг/1 мл.

1. Набрать в шприц с иглой, имеющимися в наборе 1 мл растворителя из ампулы и ввести его во флакон с лиофилизатом (остатки растворителя следует утилизировать).

2. Хорошо взболтать флакон до получения однородной суспензии. Суспензия приобретает молочный цвет.

3. Сразу после разведения набрать все содержимое флакона (или 2-х флаконов) в шприц (максимум 2 мл на шприц) и сделать п/к или в/м инъекцию.

Хотя приготовленная суспензия препарата Люкрин Депо® остается стабильной в течение 24 ч после разведения, она должна использоваться сразу после приготовления. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Инструкция по проведению инъекции препарата Люкрин Депо® в двухкамерных шприцах

1. Вкрутить белый поршень в концевую пробку до тех пор, пока пробка не начнет вращаться.

2. Держать шприц в вертикальном положении. Ввести растворитель, медленно (в течение 6-8 сек), надавливая на поршень, до тех пор, пока первая пробка не окажется на синей линии в середине шприца.

3. Держать шприц вертикально. Осторожным покачиванием тщательно перемешать лиофилизат с растворителем до образования однородной взвеси (суспензии). Суспензия приобретает молочный цвет.

4. Держать шприц вертикально. Другой рукой снять колпачок иглы кверху, не откручивая его.

5. Держать шприц вертикально. Продвинуть поршень вперед для удаления воздуха из шприца.

6. Сразу после образования суспензии немедленно ввести все содержимое шприца в/м или п/к, т.к. суспензия оседает очень быстро.

Передозировка препаратом Люкрин депо

Данных относительно передозировки лейпрорелином у людей нет. У пациентов больных раком предстательной железы назначение лейпрорелина в дозе до 20 мг/сут в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/сут. В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.

Взаимодействия препарата Люкрин депо с другими препаратами

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина Депо® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина Депо® маловероятно.

Особые указания при приеме препарата Люкрин депо

Люкрин депо® должен применяться только под наблюдением врача.

Рак предстательной железы

У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2–4 нед и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата.

В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами ГнРГ, при применении препарата Люкрин депо® наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летального исхода. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препаратом Люкрин депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения.

Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 нед после окончания лечения.

Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается.

Применение Люкрина депо® у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться.

Препарат назначается для лечения ППС, исходя из следующих критериев:

1. Клинический диагноз ППС (идиопатическое или нейрогенное) с появлением вторичных половых признаков до 8 лет у девочек и до 9 лет у мальчиков.

2. Диагноз должен быть подтвержден тестом стимуляции ГнРГ, а также необходимо принять во внимание, что костный возраст на один год опережает биологический.

3. Начальное обследование включает в себя:

A) измерение роста и веса;

B) определение концентрации половых гормонов;

C) определение концентрации надпочечниковых стероидов для исключения врожденной гиперплазии надпочечников;

D) определение концентрации человеческого хорионического гонадотропина для исключения наличия опухоли, секретирующей хорионический гонадотропин;

E) УЗИ малого таза и надпочечников для исключения стероидпродуцирующей опухоли;

F) компьютерную томографию головы для исключения внутричерепной опухоли.

Доза Люкрина депо® для приготовления депо-суспензии должна быть индивидуализирована для каждого ребенка. Доза основывается на отношении количества препарата к весу тела (мг/кг). Детям младшего возраста требуются более высокие дозы в пересчете на мг/кг.

При использовании любой формы дозирования через 1 или 2 мес. после начала терапии или смены дозы следует провести контрольное обследование ребенка с проведением теста стимуляции ГнРГ, половых гормонов и стадирования по Тэммеру для подтверждения подавления. Измерения опережения костного возраста следует проводить каждые 6–12 мес. Доза должна титроваться до достижения отсутствия прогрессирования заболевания, по данным клинических и/или лабораторных исследований.

Первая доза, которая оказалась достаточной для поддержания адекватного подавления, может поддерживаться на всем протяжении терапии у большинства детей. Однако достаточного количества данных по установлению корректированной дозы при переходе пациентов в более высокие весовые категории после начала терапии в очень молодом возрасте и с применением низких дозировок не существует.

Отмену препарата Люкрин депо® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего - у мальчиков.

Нарушения режима приема препарата или неправильно подобранная доза могут приводить к неадекватному контролю процесса пубертата. К числу последствий недостаточного контроля относятся возобновление пубертатных симптомов, таких как менструации, развитие молочной железы и рост тестикул. Долговременные последствия неадекватного контроля секреции гонадных стероидов неизвестны, но, возможно, к ним относится последующее нарушение роста во взрослом возрасте.

Лабораторные исследования

Мониторинг ответа на терапию препаратом Люкрин депо® следует проводить через 1 или 2 мес. после начала терапии с помощью теста стимуляции ГнРГ и определения концентраций половых гормонов. Измерение опережения костного возраста следует проводить каждые 6–12 мес.

Концентрация половых гормонов может увеличиваться выше пределов препубертатного уровня в случае неадекватной дозы. После установления терапевтической дозы концентрация гонадотропинов и половых гормонов будет снижаться до препубертатных уровней.

Информация для родителей

Перед началом терапии препаратом Люкрин депо® родители или опекуны должны быть предупреждены о важности непрерывной терапии.

В течение первых 2 мес терапии у девочек могут быть менструации или кровянистые выделения. Если кровотечение продолжается более 2 мес, необходимо сообщить об этом врачу. Врачу следует немедленно сообщать о возникновении раздражения в месте инъекции и о любых необычных симптомах или признаках.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.

Данных по влиянию на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. В связи с возможностью возникновения таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение и др. (см. «Побочные действия») рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Противоопухолевый лекарственный препарат.

Показания и дозировка:

    Эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению).

    Фибромиома матки (на период до 6 месяцев в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистероэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

    Прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента.

Вводят внутримышечно или подкожно один раз в месяц. Место инъекции следует периодически менять.

Разовая доза - 3,75 мг.

Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3-ий день менструации.

Продолжительность лечения не более 6 месяцев.

Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3,75 мг/1 мл.

Передозировка:

Данных относительно передозировки у людей не имеется.

В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), повышение артериального давления, инфаркт миокарда, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки.

    Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    Со стороны эндокринной системы: боли в молочных железах, гинекомастия, увеличение щитовидной железы, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, изменение голоса.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового и частичного тромбопластинового времени.

    Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц; изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезия, оглушенность, эмоциональная лабильность, изменения личности, нейромышечные расстройства, периферическая нейропатия. Крайне редко отмечались случаи возникновения у больных мыслей о самоубийстве и суицидальные попытки.

    Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.

    Со стороны кожи и ее придатков: дерматит, сухость кожи, кожный зуд, сыпь, экхимозы (кожные кровоизлияния), алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин – акне, гипертрихоз.

    Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, дисменорея, вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, снижение либидо.

    Нарушения со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, гиперкальциемия и гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.

    Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

    Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения)

Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы

    Хирургическая кастрация

    Беременность и период кормления грудью

    Вагинальные кровотечения не установленной этиологии

    Рак предстательной железы (гормононезависимый)

    Женщины старше 65 лет

    Детский возраст до 18 лет

Люкрин депо должен применяться только под наблюдением врача.

Эндометриоз/Фибромиома матки.

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата.

Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии Люкрином депо, достаточно быстро проходит при продолжении лечения.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов цитохрома Р-450.

Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому вряд ли приходится ожидать лекарственного взаимодействия.

Состав и свойства:

1 флакон содержит:

    Активное вещество: лейпрорелин ацетат 3,75 мг

    Вспомогательные вещества: желатин, сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннит

    Состав растворителя: в каждой ампуле содержится карбоксиметилцеллюлоза натрия - 10,00 мг, маннит - 100,0 мг, полисорбат 80 - 2,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл

Фармакологическое действие:

Лейпрорелина ацетат является синтетическим пептидным аналогом (агонистом) гонадотропин-релизинг-гормона; имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой внутримышечной инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция).

В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения.

К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.

Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Форма выпуска:

Набор для однодозового введения, содержащий компоненты, необходимые для одной внутримышечной или подкожной инъекции.

ABBOTT LABORATORIES Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед/Эбботт Лабор Эббот Лэбораториз С.А. Эбботт Лэбораториз Лимитед

Страна происхождения

Япония Япония/Испания

Группа товаров

Гормональные препараты

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Формы выпуска

  • 44.1 мг - флаконы стеклянные вместимостью 9 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1), иглами д/и (2), шприцем одноразовым стерильным пропиленовым (1), салфеткой, пропитанной 70% изопропанолом Набор для однодозового введения: 44.1 мг - шприцы двухкамерные (1), содержащие лиофилизат в камере ближней к игле д/и (1) и растворитель (1 мл) в камере ближней к поршню; поршень пластиковый и салф

Описание лекарственной формы

  • Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия в виде порошка белого цвета; растворитель - бесцветный прозрачный раствор; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании

Фармакологическое действие

Лейпрорелин, агонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона у мужчин, эстрона и эстрадиола у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до кастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузного уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах. Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7.5 мг составляет 90%. После однократного п/к и в/м введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3.75 мг и 7.5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0.7 нг/мл и 1 нг/мл, соответственно. Сывороточная концентрация лейпрорелина 3.75 мг определяется в течение 12 мес у 11 пациенток больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0.1 нг/мл после 4 недель и оставалась стабильной после повторного введения (на 8 и 12 неделе). Кумуляции препарата не отмечалось. Средний Vd в равновесном состоянии - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Метаболизм и выведение Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) составляет 2-6 ч и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. После введения лейпрорелина в дозе 3.75 мг содержание лейпрорелина и M-I в моче составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата. Системный клиренс - 7.6 л. T1/2 - около 3 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

Особые условия

Люкрин Депо® следует применять только под наблюдением врача. Рак предстательной железы У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2-4 недель и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата. В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами гонадропин-рилизинг гормона, при применении препарата Люкрин Депо® наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летальным исходом. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение Эндометриоз/фибромиома матки В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препарата Люкрин Депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения. Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения. Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается. Применение Люкрина Депо® у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться. Преждевременное половое созревание Препарат назначается для лечения преждевременного полового созревания, исходя из следующих критериев: 1. Клинический диагноз преждевременное половое созр

Состав

  • лейпрорелина ацетат 3.75 мг Вспомогательные вещества: желатин, молочной и гликолевой кислот сополимер, маннитол. Растворитель: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат-80, вода д/и. лейпрорелина ацетат 3.75 мг Вспомогательные вещества: желатин, молочной и гликолевой кислот сополимер, маннитол. Растворитель: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат-80, вода д/и. Набор для однодозового введения:

Люкрин депо показания к применению

  • - прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента; - эндометриоз (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению); - фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства); - рак молочной железы в перименопаузе в сочетании с гормонотерапией; - дети с преждевременным половым созреванием центрального генеза.

Люкрин депо противопоказания

  • - хирургическая кастрация; - беременность; - период лактации; - вагинальные кровотечения неясной этиологии; - рак предстательной железы (гормононезависимый); - детский возраст до 18 лет, кроме детей с преждевременным половым созреванием центрального генеза; - женщины старше 65 лет; - повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата; - повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

Люкрин депо дозировка

  • 3,75 мг

Люкрин депо побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен. Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха. Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, изменение голоса. Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ. Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, снижение плотности костной ткани, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина Депо® с другими препаратами не проводилось. Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина Депо® маловероятно.

Передозировка

Данных относительно передозировки лейпрорелином у людей нет. У пациентов больных раком предстательной железы назначение лейпрорелина в дозе до 20 мг/ в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/ В случае пере

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • шприцы двухкамерные 44,1мг лиофил и 1мл растворителя /в комплекте с пластиковым поршнем, одной иглой для инъекций и одной или двумя салфетками