Инструкция по применению беталок (betaloc). Описание и отзывы о препарате беталок Беталок зок форма выпуска

Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное .

Показания препарата Беталок ®

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью: AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок ® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок ® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок ® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок ® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС : часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС : очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок ® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок ®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок ® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок ® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока ® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок ® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг/сут в 3-4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок ® у детей ограничен.

Передозировка

Для раствора для внутривенного введения

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС , однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД , слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ . Атропин — 1-2 мг в/в , при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS ) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Для таблеток

Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок ® могут быть выраженное снижение АД , синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного снижения АД , брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -адреномиметик (например добутамин) в/в с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β 1 -агониста можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в β 2 -адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Особые указания

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД . Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок ® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β 2 -адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беталок ЗОК: инструкция по применению и отзывы

Беталок ЗОК – селективный бета 1 -адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклой формы; Беталок ЗОК 25 мг – овальные, на каждой из сторон с насечкой, на одной стороне гравировка «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглые, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «A» над «mo», Беталок ЗОК 100 мг – круглые, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне (25 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 50 мг и 100 мг – по 30 шт. в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг (соответственно) метопролола тартрата и 19,5 мг, 39 мг или 78 мг (соответственно) метопролола;
вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гипролоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, парафин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол относится к группе бета 1 -адреноблокаторов, его блокирующий эффект на бета 1 -адренорецепторы наступает в значительно меньших дозах, чем требуется для блокирования бета 2 -адренорецепторов. Он обладает незначительным эффектом, который стабилизирует мембрану.

Метопролол ингибирует или понижает агонистическое действие катехоламинов, которое они оказывают на сердечную деятельность при физических нагрузках и стрессах. Это подтверждает его способность препятствовать повышению артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений, усилению сократимости сердца, увеличению минутного объема.

Беталок ЗОК обеспечивает постоянную концентрацию препарата в плазме крови и устойчивый клинический эффект в течение более 24 часов.

Из-за отсутствия в плазме крови явных пиковых концентраций клиническое действие препарата характеризуется лучшей селективностью в отношении бета 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. При этом значительно уменьшается степень потенциального риска побочных эффектов, таких как брадикардия и слабость в ногах при ходьбе, возникающих при пиковых концентрациях препарата в плазме.

При обструктивных заболеваниях легких Беталок ЗОК можно назначать в сочетании с бета 2 -адреномиметиками, это в случае необходимости позволит снизить бронходилатацию, возникающую на фоне терапевтических доз бета 2 -адреномиметиков.

При сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами препарат в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм, в условиях гипогликемии вызывает значительно менее выраженную реакцию сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии применение метопролола значительно понижает АД и сохраняет его в течение 24 часов и более как в положении стоя и лежа, так и при нагрузке.

В начале лечения отмечается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), но длительное применение препарата приводит к снижению АД на фоне уменьшения ОПСС при устойчивом сердечном выбросе.

Исследования подтвердили повышение выживаемости при применении Беталока ЗОК больными с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) со сниженной фракцией выброса и снижение частоты их госпитализаций. После длительной терапии достигалось ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA), общее улучшение самочувствия. Исследования показали повышение фракции выброса левого желудочка, понижение конечного систолического и конечного диастолического объема левого желудочка.

В период лечения препаратом качество жизни не ухудшается, напротив, улучшение наблюдается у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Фармакокинетика

Таблетки быстро распадаются при контакте с жидкостью, в результате этого в желудочно-кишечном тракте происходит диспергирование действующего вещества. Скорость высвобождения метопролола зависит от кислотности среды. После приема препарата терапевтический эффект продолжается в течение более 24 часов, постоянная скорость высвобождения активного вещества достигается в течение 20 часов. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа.

С белками плазмы крови связь метопролола низкая, около 5–10%.

После приема внутрь происходит полная абсорбция Беталока ЗОК, системная биодоступность составляет примерно 30–40% после приема однократной дозы.

Окислительный метаболизм активного вещества происходит в печени. При этом три основных его метаболита не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

В неизмененном виде с мочой выводится около 5% принятой дозы препарата, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

артериальная гипертензия;
вспомогательная терапия к основному лечению при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка;
стенокардия;
период после острой фазы инфаркта миокарда с целью снижения частоты повторного инфаркта и смертности;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
наджелудочковая тахикардия, понижение частоты сокращений желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий или других нарушениях сердечного ритма;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени по классификации NYHA;
стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
постоянная или периодическая терапия инотропными средствами, которые действуют на бета-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
синдром слабости синусового узла (СССУ);
кардиогенный шок;
тяжелая форма нарушений периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
артериальная гипотензия;
пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту, систолическим АД меньше 100 мм ртутного столба или интервалом PQ (время прохождения возбуждения по предсердиям и атриовентрикулярному узлу до миокарда желудочков) больше 0,24 секунды;
одновременное внутривенное (в/в) введение верапамила и других блокаторов медленных кальциевых каналов;
период беременности;
грудное вскармливание;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Беталок ЗОК при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, сахарном диабете, тяжелой степени почечной недостаточности, метаболическом ацидозе, сочетании с сердечными гликозидами.

Инструкция по применению Беталока ЗОК: способ и дозировка

Согласно инструкции, Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая (в том числе разделенные пополам таблетки), запивая достаточным количеством жидкости.

Назначенную дозу следует принимать 1 раз в сутки, утром.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу препарата определяют индивидуально, при ее подборе нельзя допускать развития брадикардии.

артериальная гипертензия: по 50–100 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на фоне применения дозы меньше 100 мг показан прием препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиком и блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина;
стенокардия: по 100–200 мг, возможно сочетание с другим антиангинальным средством;
стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в течение первых 2 недель назначают Беталок ЗОК 25 мг (начальная доза), затем при необходимости возможно повышение на 25 мг с интервалом в 2 недели. Поддерживающая доза – 200 мг;
стабильная хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса: начальная доза (первые 2 недели) – по 12,5 мг, далее дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности в период увеличения дозы могут ухудшаться. Пошаговое (1 раз в 2 недели) увеличение дозы при хорошей переносимости препарата можно продолжать до достижения максимальной дозы – 200 мг. При развитии артериальной гипотензии и/или брадикардии показано снижение дозы препарата или сопутствующей терапии. Возможное появление артериальной гипотензии в начале лечения не обязательно указывает на непереносимость дозы при дальнейшей длительной терапии, но повышать дозу нельзя до стабилизации состояния. В этот период следует контролировать функцию почек;
нарушения сердечного ритма: по 100–200 мг;
поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: по 200 мг;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 100–200 мг;
профилактика приступов мигрени: по 100–200 мг.

При назначении Беталока ЗОК для лечения стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка необходимо, чтобы у пациента отсутствовали эпизоды обострения в течение 6 последних недель и изменения в основной терапии в течение 2 ближайших недель до начала приема препарата. При ухудшении симптоматической картины на фоне приема бета-адреноблокаторов лечение продолжают, если при снижении дозы состояние нормализуется, в противном случае – прекращают.

При нарушении функции почек или пожилом возрасте пациента коррекция дозы Беталока ЗОК не требуется.

При выраженной степени нарушения функции печени следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

Побочные действия

со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание конечностей, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия (в том числе в очень редких случаях сопровождающаяся обмороком); нечасто – AV-блокада I степени, преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда; редко – аритмии, другие нарушения проводимости; очень редко – гангрена (на фоне тяжелого нарушения периферического кровообращения);
со стороны пищеварительной системы: часто – боли в области живота, диарея, запор, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки рта;
со стороны центральной нервной системы: очень часто – сильная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость или бессонница, парестезии, депрессия, судороги, кошмарные сновидения, понижение концентрации внимания; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти, галлюцинации, амнезия;
со стороны печени: редко – функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, кожная сыпь (похожая на псориазоподобную крапивницу); редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, фотосенсибилизация;
со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение и/или сухость глаз; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
со стороны дыхательной системы: часто – одышка на фоне физической нагрузки; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения;
со стороны обмена веществ: нечасто – повышение веса тела;
прочие: редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Симптомы (в пределах 2-х часов после приема большой дозы препарата): интоксикация (ее степень зависит от принятой дозы и возраста человека), брадикардия, асистолия, AV-блокада I–III степени, сильное понижение АД, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, бронхоспазм, угнетение функции легких, нарушение сознания, повышенная усталость, тремор, судороги, потеря сознания, повышенное потоотделение, парестезии, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (чаще у детей) или гипергликемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов, употребление алкоголя ухудшает состояние пациента.

Лечение: назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Следует обеспечить восполнение объема циркулирующей крови, назначить инфузии глюкозы. В случае вагусных симптомов в/в введение атропина следует повторить в дозе 1–2 мг. При депрессии миокарда показано в/в капельное введение допамина или добутамина. Показано в/в применение глюкагона в дозе 0,05–0,15 мг на 1 кг с интервалом в 1 минуту. В случае необходимости к терапии может быть добавлен адреналин. При расширенном желудочковом (QRS) комплексе и аритмии показано инфузионное введение раствора натрия хлорида или бикарбоната, установка искусственного водителя ритма, при остановке сердца – реанимационные мероприятия в течение нескольких часов, при бронхоспазме – инъекционное или ингаляционное применение тербуталина.

Особые указания

Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета 2 -адреномиметика. В случае необходимости дозу бета 2 -адреномиметика увеличивают.

Бета 1 -адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации только после достижения стадии компенсации и сохранения ее во время лечения препаратом. В очень редких случаях при нарушении AV-проводимости может наступить ухудшение состояния больного. При развитии на фоне лечения брадикардии необходимо снизить дозу препарата или постепенно отменить его.

Действие препарата может усугубить имеющееся нарушение периферического кровообращения, главным образом вследствие понижения АД.

На фоне приема метопролола анафилактический шок приобретает более тяжелую форму, а терапевтические дозы эпинефрина (адреналина) не всегда позволяют достичь желаемого клинического эффекта.

При феохромоцитоме в сочетании с препаратом следует применять альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкого прекращения приема Беталока ЗОК, особенно больным группы высокого риска, поскольку это может вызвать утяжеление течения хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует производить путем постепенного понижения принимаемой дозы (сокращая ее на половину 1 раз в 2 недели) вплоть до достижения конечной дозы – 12,5 мг. После 4 дней приема конечной дозы препарат можно отменить. Если в период понижения дозы появляется усиление симптомов стенокардии, повышение АД, то понижать дозу следует более медленно.

При проведении плановой хирургической операции прекращать терапию бета-адреноблокаторами не рекомендуется, следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме Беталока ЗОК. При проведении некардиологических операций нельзя назначать высокие дозы препарата без предварительного их титрования пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью должен проводить врач, обладающий специальными знаниями и опытом, поскольку данные клинических исследований по лечению таких больных ограничены.

Противопоказано применение Беталока ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно появление головокружения и других побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Беталока ЗОК в период вынашивания и грудного вскармливания, кроме исключительных случаев, угрожающих жизни матери, когда ожидаемый терапевтический эффект от приема препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода и/или ребенка.

Препарат может вызывать брадикардию и другие побочные эффекты у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, хотя считается, что доза метопролола, выделяющаяся в грудное молоко, и ее бета-блокирующее действие у ребенка являются незначительными.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет применение Беталока ЗОК у этой категории больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой формой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени, такими как тяжелая форма цирроза, портокавальный анастомоз, может потребоваться рассмотрение вопроса о снижении дозы Беталока ЗОК.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не следует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Беталока ЗОК:

хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенгидрамин, целекоксиб, пропафенон (средства, ингибирующие CYP2D6) могут оказывать влияние на плазменную концентрацию метопролола;
пропафенон повышает плазменную концентрацию и риск развития нежелательных эффектов метопролола;
фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола;
верапамил способствует развитию брадикардии и снижению АД;
амиодарон может вызвать выраженную синусовую брадикардию, в том числе в течение продолжительного периода после его отмены;
дизопирамид и другие антиаритмические препараты класса I могут вызывать серьезные гемодинамические нежелательные явления при нарушении функции левого желудочка на фоне суммирования отрицательного инотропного эффекта двух средств;
нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, диклофенак) понижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
дилтиазем на фоне взаимного усиления ингибирующего действия на AV-проводимость и функцию синусового узла вызывает выраженную брадикардию;
дифенгидрамин усиливает действие метопролола;
фенилпропаноламин (норэфедрин) вызывает повышение диастолического АД до патологических значений при дозе 50 мг, а при более высокой дозе – реакции парадоксальной артериальной гипертензии вплоть до развития гипертонического криза;
эпинефрин (адреналин) повышает риск развития выраженной артериальной гипертензии и брадикардии;
клонидин при резкой его отмене способствует появлению гипертензивной реакции, поэтому при комбинированной терапии отмену препарата следует начинать за несколько дней до отмены клонидина;
хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывает значительное повышение уровня плазменной концентрации метопролола и усиление его эффекта;
рифампицин может усиливать метаболизм метопролола;
ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект;
пероральные гипогликемические средства требуют коррекции своей дозы;
сердечные гликозиды могут вызывать брадикардию, увеличивая время AV-проводимости;
циметидин, гидралазин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

При СССУ и нарушении AV-проводимости следует избегать сочетания с антиаритмическими препаратами класса I.

Аналоги

Аналогами Беталока ЗОК являются: Азопрол Ретард, Корвитол , Вазокардин , Метопролол , Метопролола Тартрат, Метопролол Зентива, Метокор, Эгилок Ретард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным средством является Беталок. Инструкция по применению указывает, что таблетки 100 мг, с замедленным высвобождением ЗОК 25 мг, 50 мг и 100 мг, уколы в ампулах для инъекций назначают при проблемах с сердцем. При каком давлении назначают это лекарство? По отзывам кардиологов, препарат помогает в терапии нарушений ритма сердца (аритмий).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки 100 мг.
Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (Беталок ЗОК).

Активное вещество – метопролола тартрат:

1 мл раствора – 1 мг;
1 таблетка – 100 мг.
Беталок ЗОК — 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Показания к применению

От чего помогает Беталок? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

проблемы с работой сердца, сопровождающиеся тахикардией;
стенокардия;
артериальная гипертензия;
нарушение сердечного ритма.

В качестве элемента комплексной терапии назначаются при гипертиреозе и после инфаркта миокарда. Могут использоваться для профилактики приступов мигрени.

Показания к применению раствора:

ишемия миокарда;
болевые ощущения при инфаркте миокарда или подозрении на него;
тахикардия.

Лекарство может применяться также для профилактики тахикардии и ишемии миокарда.

Инструкция по применению

Беталок раствор для внутривенного введения

При наджелудочковой тахикардии обычно применяют Беталок в виде раствора для в/в, начиная с 5 мг со скоростью введения 1-2 мг/мин. До достижения терапевтического эффекта введение можно повторить с 5-минутным интервалом. Как правило, суммарная дозировка составляет 10-15 мг, максимально – 20 мг.

Для профилактики и лечения тахикардии, ишемии миокарда и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него внутривенно вводят 5 мг Беталока. При необходимости введение повторяют с 2-минутным интервалом. Максимальная дозировка – 15 мг.

Таблетки

Беталок в виде таблеток можно принимать независимо от приема пищи.

Схема применения определяется показаниями:

Артериальная гипертензия: 100-200 мг в день однократно или в 2 приема. При необходимости возможно увеличение дозировки или применение Беталока одновременно с другим антигипертензивным средством;
Стенокардия: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиангинальным лекарственным средством);
Гипертиреоз: 150-200 мг в день, разделенных на 3-4 приема; Нарушения ритма сердца: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиаритмическим препаратом);
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в день, однократно, желательно в утреннее время.

При проведении поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок назначают по 100 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время). Для профилактики приступов мигрени препарат необходимо принимать утром и вечером, суточная дозировка – 100-200 мг.

Людям пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек корректировка дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функции печени может потребоваться понижение дозировки. Опыт применения препарата у детей ограничен.

Беталок ЗОК

Инструкция по применению сообщает, что при подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии. При артериальной гипертензии доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка Беталок ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 3 и 4 функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК.

Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки. Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки. Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром).

Как принимать таблетки

Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Читайте также: как принимать от давления аналог Беталока — .

Фармакологическое действие

Беталок – препарат, обладающий антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим свойствами. Главное действующее вещество лекарственного средства – метопролол, обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста, снижает или ингибирует агонистическое действие.

Метопролол может препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов. Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови.

В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

Противопоказания

Таблетки не назначаются для лечения пациентов с такими нарушениями и патологиями:

Подозрение на острый инфаркт миокарда.
Кардиогенный шок.
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Выраженные нарушения периферического кровообращения.
Артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к препаратам из группы бета-адреноблокаторов.
AV-блокада 2 и 3 степени.
Возраст до 18 лет.
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Препарат с особенной осторожностью следует принимать пациентам с нарушениями функции печени и почек, сахарным диабетом, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме.

Побочные явления

При использовании Беталока побочные эффекты, как правило, легкие или обратимые. В результате исследований были выявлены следующие возможные побочные действия:

со стороны кожных покровов: сыпь, повышенная потливость;
со стороны органов дыхания: появление одышки при физических нагрузках, бронхоспазм;
со стороны обмена веществ: увеличение жировых отложений;
со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боли в области живота, запор, рвота;
со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, парестезия, депрессия, сонливость, судороги, головокружение, ослабление внимания, бессонница или ночные кошмары;
со стороны сердечно-сосудистой системы: похолодание конечностей, брадикардия, обмороки, учащенное сердцебиение, кардиогенный шок (случается у лечащихся с острым инфарктом миокарда), атриовентрикулярная блокада степени I и другие всевозможные нарушения проводимости сердца.

В редких случаях наблюдается аритмия, гангрена, повышенная нервная возбудимость, импотенция/сексуальная дисфункция, тревожность, нарушения памяти, галлюцинации, подавленность, сухость во рту.

У некоторых пациентов также отмечались нарушения работы печени, гепатит, выпадение волос, фотосенсибилизация, обострение псориаза, ринит, нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение глаз, звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений, артралгия, тромбоцитопения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Препарат противопоказан в возрасте до 18-ти лет.

Особые указания

Если у больных с нарушением атриовентрикулярной проводимости на фоне терапии развилась брадикардия, дозу препарата нужно уменьшить. Пациентам с сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации следует добиться стадии компенсации как до начала, так и во время лечения Беталоком.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом необходимо назначать α-адреноблокатор. Следует быть осторожными при назначении Беталока больным с тяжелой почечной недостаточностью, при совместном использовании с сердечными гликозидами, метаболическом ацидозе.

Больным, страдающим стенокардией Принцметала, не стоит назначать неселективные β-адреноблокаторы. В случае хирургического вмешательства нужно проинформировать врача-анестезиолога, что больной принимает β-адреноблокатор.

Дополнительно для раствора для инъекций

У пациентов, страдающих обструктивным заболеванием легких или бронхиальной астмой, должна проводиться сопутствующая бронходилатирующая терапия. При необходимости дозу β2-адреномиметика следует увеличить.

Дополнительно для таблеток

Требуется избегать резкой отмены Беталока. При необходимости отмены препарата, ее нужно проводить постепенно. Обычно прием лекарственного средства можно отменить за две недели. Дозу препарата уменьшают постепенно, в несколько этапов, до достижения окончательной дозы – 25 мг 1 раз в день.

Больным с ИБС во время отмены препарата требуется находиться под тщательным врачебным надзором. При использовании Беталока возможны эпизоды общей слабости или головокружения, в связи с чем следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасной деятельностью, которая требует быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Беталока с ганглиоблокаторами, блокаторами бета-рецепторов и ингибиторами МАО необходимо тщательно следить за состоянием пациента.

При отмене клонидина, принимаемого на фоне Беталока, последний отменяют за несколько дней до этого.

Кроме того, данный препарат нельзя сочетать с верапамилом и другими средствами противоаритмического ряда, а также антагонистами кальция, барбитуратами, Пропафеноном. Ингаляционные анестетики в сочетании с Беталоком дают потенцирование кардиодепрессивного действия.

Индукторы и ингибиторы обмена веществ влияют на концентрацию плазменного Беталока. А его гипотензивное действие снижается при сочетании с ингибиторами синтеза простагландина.

Аналоги лекарства Беталок

По структуре определяют аналоги:

Метокард.
Эгилок.
Корвитол 50.
Эмзок.
Эгилок С.
Вазокардин.
Метолол.
Метозок.
Беталок ЗОК.
Эгилок Ретард.
Корвитол 100.
Метокор Адифарм.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Беталок (таблетки 100 мг №100) в Москве составляет 466 рублей. Цена 5 ампул — 845 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25 С. Срок годности – 5 лет.

Post Views: 871

Для того чтобы успешно лечить сердечно-сосудистые заболевания применяют медикаменты, относящиеся к группе блокаторов B1-адренорецепторов. Эти лекарственные средства обеспечивают кардиальные эффекты, которые выражаются в снижении частоты и уменьшении силы сердечных сокращений, устранении тревожности и болей в области груди, снижении потребности миокарда в кислороде и устранении ряда других патологических явлений, возникающих в сердечно-сосудистой системе. Каждый из этих препаратов имеет свои особенности. Одним из таких лекарственных средств является Беталок.

Кардиальный препарат очень популярен из-за эффективного действия и недорогой цены. Его назначают для терапии различных сердечных и сосудистых патологий. Однако у этого медикаментозного средства, как и у любого другого лекарства, есть противопоказания к применению, а при передозировке лекарство может вызвать серьезные побочные эффекты. Поэтому прежде чем начинать лечение препаратом Беталок, инструкция по применению должна быть тщательно изучена.

В чем заключается действие препарата

Активное вещество представлено метопрололом тартрата. Оно относится к селективному бета-адреноблокатору, который не проявляет внутреннюю симпатомиметическую активность.

Метопролол характеризуется стабилизирующим действием, оказываемым на мембранные структуры и защитной функцией, которая выражается в подавлении действия катехоламинов. Эти гормоны вызывают чрезмерное возбуждение сердца, что приводит к тахикардии, повышению потребности миокарда в кислороде, возникновению болей за грудиной, развитию гипертонии. Катехоламины выделяются надпочечниками при чрезмерном нервном возбуждении, стрессах и высокой физической активности.

Таблетки обладают пролонгированным действием. Регулярный прием препарата обеспечивает стойкое снижение показателей АД у гипертоников. При сердечных болезнях препарат ослабляет симптоматику стенокардии, тахикардии, сердечной недостаточности, мерцательной аритмии и прочих недугов. При болезнях сосудов метопролол предотвращает приступы мигрени.

Таким образом, Беталок обладает следующими терапевтическими действиями:

антиангинальным;
гипотензивным;
антиаритмическим.

При первых симптомах, указывающих на инфаркт миокарда, раствор метопролола вводится внутривенно. Это значительно снижает риск развития опасного состояния и смертельных исходов.

Лечение препаратом того или иного недуга имеет различия. Для того чтобы правильно принимать Беталок, инструкция по применению содержит сведения о дозировке по каждому заболеванию.

Попав в организм, активное вещество сразу абсорбируется в полном объеме. Метопролол проходит через печень, а затем попадает в кровь, но только наполовину. При регулярном приеме, этот показатель увеличивается до семидесяти процентов. Количество активного компонента в крови линейно зависит от принятой дозы. Системная биодоступность улучшается, если таблетки принимать во время еды. Концентрация Беталока в плазме крови не изменяется в зависимости от возраста. Среднее время полужизни вещества составляет 3-4 часа.

Метопролол окисляется в печени, образуя окислительные метаболиты. Препарат выводится с мочой.

Купить Беталок можно в аптеке. Лекарственное средство продается во флаконах, упакованных в картонные пачки. Один флакон содержит сто круглых таблеток белого цвета, имеющих риску и гравировку А/mE. Доза метопрололла тартрата в одной таблетке составляет 100 мг. В коробке вместе с флаконом, содержащим таблетки Беталок, находится инструкция по применению.

Кроме таблетированной формы, Беталок выпускается в виде жидкости (раствора) для инъекций или инфузий. Одна ампула содержит 5 мг активного вещества. В картонной пачке упакованы пять ампул.

Лечение Беталоком назначается при следующих патологических состояниях:

регулярном повышении показателей АД (гипертонии);
сосудистых нарушениях, провоцирующих острую головную боль (мигрени);
синдроме, характеризующимся болью и чувством дискомфорта за грудиной (стенокардии);
тяжелых состояниях, которые возникают в результате перенесенного инфаркта сердца (для профилактики повторных приступов);
неровном или частом биении сердца (разные виды аритмии);
гипертиреозе.

Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК и в как принимать лекарство при разных патологиях

Основой Беталока ЗОК так же является метопролол. По сути, это лекарство является более усовершенствованной версией обычного препарата Беталок.

Его химическая формула — метопролол сукцинат. Он выпускается в таблетированной форме. В отличии от Беталок, таблетки Беталок ЗОК имеют овальную форму, а гравировка выполнена в виде буквы А, расположенной над буквой B.

Таблетки Беталок ЗОК имеют разную дозировку (25 мг, 50 мг, 100 мг) и упаковку. Препарат с минимальной дозировкой упакован в блистеры по четырнадцать штук, остальные фасуют в пластиковые флаконы по тридцать штук.

Как и предшественник, Беталок ЗОК блокирует действие гормонов, заставляющих сердце активнее работать. Это позволяет справиться с тахиаритмией, неравномерными сердечными сокращениями, снизить риск возникновения инфаркта миокарда, нормализовать давление при гипертонии. Поэтому этот препарат имеет такие же показания к применению, как и Беталок.

Так как терапевтическое действие медикаментов равноценное, то у пациентов часто возникают вопросы о том, чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, и какой из них лучше. Основное отличие состоит в формуле препаратов. Более современные таблетки отличаются медленным высвобождением активного вещества. Так как метопролол быстро попадает в кровь и лечебный эффект длится недолго, то прием обычного Беталока следует разделять на два раза в сутки. В отличие от Беталока, Беталок ЗОК нужно принимать однократно в утренние часы, и его лечебное действие сохраняется до следующего дня.

Как принимать Беталок (100 мг) для лечения разных болезней

Лечение Беталоком должно проходить под наблюдением кардиолога. В зависимости от патологии, врач определяет курс терапии и дозировку. Беталок обычно разделяется на два приема, реже на три или четыре, Беталок ЗОК принимается однократной дозой. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

С целью лечения стенокардии, характеризующейся появлением болей за грудиной после физического и психоэмоционального напряжения, лекарство принимается дважды в сутки, в дозе, составляющей не более двух таблеток. В программу терапии нередко включаются и другие лекарства, имеющие антиангинальное действие.
При гипертонической болезни таблетки могут приниматься в качестве монотерапии или совместно с другим гипотензивным средством. Дозировка лекарства в сутки составляет одну, две таблетки, разделенных на два приема. Длительный прием препарата существенно снижает показатели АД и уменьшает риск возникновения инсультов.
При нарушениях сердечного ритма достаточно одной таблетки. Обычно Беталок включается в состав комплексной терапии вместе с антиаритмическими лекарствами.
Для профилактики мигрени рекомендуют однократный прием одной таблетки Беталока.
В качестве поддерживающей терапии после перенесенного инфаркта миокарда, принимают одну или две таблетки в сутки, утром и вечером.
При гипертиреозе прием препарата разделяют на три, четыре раза. В сутки можно принимать от 150 до 200 мг.

Если при приеме Беталока возникает гипотензия, то дозировку уменьшают. Через некоторое время дозу снова повышают и, если давление не снижается критично, то оставляют для дальнейшего лечения. Таблетки нужно принимать ежедневно, не пропуская лечение. При этом следует периодически определять показатели АД.

В настоящее время в аптечной сети продаются и то, и другое лекарственное средство. Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, так это удобным приемом второго препарата (эффект длится в течение суток) и менее выраженными побочными действиями Беталок ЗОК, что достигается за счет медленного высвобождения действующего вещества. Поэтому врачи чаще всего рекомендуют покупать более современное лекарство.

Беталок ЗОК: побочные действия и противопоказания к лечению

Перед тем, как назначать Беталок, врач выявляет противопоказания к приему препарата. Его нельзя принимать лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. С осторожностью следует назначать людям, у которых имеются выраженные патологии печени и почек, сахарный диабет, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.

Когда нельзя назначать Беталок (противопоказания к лечению):

при резком снижении сократительной способности миокарда;
если значительно снижены показатели АД;
при индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к метопрололу;
при патологиях синусового узла;
если есть острые или хронические нарушения работы сердца в стадии декомпенсации;
при острой стадии инфаркта миокарда;
если наблюдается атриовенттрикулярная блокада второй и третьей степени;
при значительных нарушениях кровообращения в периферических сосудах;
при выраженной синусовой брадикардии.

Побочные действия

Лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Если при приеме Беталок ЗОК возникают побочные действия, то такие эффекты обычно являются слабовыраженными и носят обратимый характер. Возможны такие состояния, как повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, головная боль и тошнота. Иногда возникает сыпь на коже, человек ощущает сухость во рту, у него звенит в ушах, холодеют конечности, раздражаются оболочки глаз и нарушается вкус.

Нередко, особенно в начале терапии препаратом, давление может снизиться ниже нормы, но обычно это нормализуется само собой. Со стороны сердца могут возникнуть брадикардия, нарушение проводимости сердца, усилится сердечная недостаточность.

Для того чтобы при лечении препаратом Бетолок ЗОК побочные действия не возникали, следует четко следовать инструкции к препарату и рекомендациям лечащего врача.

Передозировка

Если при приеме Беталок, противопоказания не учитывались или доза препарата была значительно превышена, то могут развиться тяжелые патологические состояния, вплоть до летального исхода.

Наиболее часто возникает резкое снижение артериального давления, так как препарат обладает антигипертензивным действием. У человека появляются тошнота, рвота, общая слабость, вплоть до потери сознания. Это может проявляться как на фоне понижения АД, так и за счет снижения ЧСС (брадикардии).

Среди более серьезных патологических состояний выделяют угнетение и остановку дыхания, судороги, нарушения функционирования почек и печени, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок. При анализе крови выявляется повышенный уровень глюкозы. Это может привести к развитию гипогликемии.

Беталок ЗОК и алкоголь: совместимость препарата и последствия

В инструкции к бета-адреноблокатору нет особых указаний в отношении алкоголя. Однако такое лечение естественно подразумевает исключение или существенное ограничение приема спиртных напитков. Если передозировка препаратом произошла на фоне употребления алкоголя, то патологические состояния развиваются быстрее, а симптомы проявляются более остро.

С целью устранения побочных эффектов, больному промывают желудок и назначают симптоматическое лечение. Если произошла остановка сердца, то проводят реанимационные мероприятия.

Прием препарата во время беременности и лактации

Беталок, как и большинство других препаратов, проявляющих сильную активность, не назначают беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью. У плода и грудничка могут возникнуть побочные эффекты, например, брадикардия. Если прием препарата необходим, то перед тем как принять решение о лечении Беталоком, врач тщательно оценивает его пользу для матери и возможный риск для плода.

К аналогам по действующему веществу относятся такие препараты, как Метокард, Вазокардин, Эгилок, Корвитол, Метазок. Бета-адреноблокаторы, конкурирующие с Беталоком: Анаприлин, Бисопролол, Небилет, Локрен.

Цены:

Беталок 100 мг (100 шт.) — 460 рублей;
Беталок ЗОК 25 мг (14 шт.) — 150 рублей;
Беталок ЗОК 50 мг (30 шт.) — 300 рублей;
Беталок ЗОК 100 мг (30 шт.) — 430 рублей.

В положительных отзывах о препарате отмечают высокую эффективность Беталока в терапии гипертонии и нарушений сердечных сокращений. Люди хвалят препарат за невысокую цену, которая делает его доступным. Отдельно отмечают хорошую переносимость и отсутствие побочных эффектов.

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой ""A/β"" на одной стороне.

Вспомогательные вещества:

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой ""A/mo"" - на другой.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой ""A/ms"" - на другой.

30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Бета 1 -адреноблокатор

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ® ЗОК характеризуется лучшей бета 1 -селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок ® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок ® ЗОК в комбинации с бета 2 -адреномиметиками можно назначать пациентам с обструктивной болезнью легких.

Беталок ® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF - исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое - примерно 5-10%.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Выведение

T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Показания к применению препарата

— артериальная гипертензия;

— стенокардия;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

— нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок ® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией , доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок ® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата

Побочное действие

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1-9.9%), иногда (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (< 0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - утомляемость; часто - головокружение, головная боль; иногда - парестезии, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко - нервозность, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда - рвота; редко - сухость во рту, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов чувств: редко - сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда - сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: иногда - увеличение массы тела; редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Беталок ® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.

Противопоказания к применению препарата

— AV-блокада II и III степени;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;

— пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок ® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Особые указания

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета 2 -адреномиметика.

При использовании бета 1 -адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации до назначения Беталок ® ЗОК необходимо достичь компенсации и поддерживать ее во время лечения препаратом.

Очень редко на фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз/сут.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Использование в педиатрии

Опыт применения Беталока ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при приеме Беталок ® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α- гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Категории

Выбор редакции

Инструкция по применению беталок (betaloc). Описание и отзывы о препарате беталок Беталок зок форма выпуска

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Показания препарата Беталок ®

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Способ применения и дозы

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Инструкция по применению Беталока ЗОК: способ и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Аналоги

Сроки и условия хранения

Форма выпуска и состав

Показания к применению

Инструкция по применению

Беталок раствор для внутривенного введения

Таблетки

Беталок ЗОК

Как принимать таблетки

Фармакологическое действие

Противопоказания

Побочные явления

Детям, при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Дополнительно для раствора для инъекций

Дополнительно для таблеток

Лекарственное взаимодействие

Аналоги лекарства Беталок

Условия отпуска и цена

В чем заключается действие препарата

Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК и в как принимать лекарство при разных патологиях

Как принимать Беталок (100 мг) для лечения разных болезней

Беталок ЗОК: побочные действия и противопоказания к лечению

Побочные действия

Передозировка

Беталок ЗОК и алкоголь: совместимость препарата и последствия

Прием препарата во время беременности и лактации

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению препарата

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению препарата

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Поиск

Подписка

Популярные записи

Последние записи