Арутимол глазные капли: инструкция по применению, аналоги, отзывы. InternetСкорая помощьМедицинский портал Что будет если принять внутрь арутимол




Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Aquanil, Beta-Tim, Betimol, Blocadren, Blocanol, Dispatim, Duratimol, Glaucosan, Glaucosan, Glucomol, Isatol, Istalol, Lofrinex, Lopres, Nyogel, Ofal, Oftamolol, Plostim, Protevis, Temserin, Thilotim, Timabak, Timacar, Timoblu, Timoptic, Timosine, Uniget, Unitimoftol.

Другие бэта-блокаторы в офтальмологии - Бетоптик .

Все препараты, применяемые в офтальмологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Глазные капли, содержащие Тимолол (Timolol, код АТХ (ATC) S01ED01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Арутимол (Arutimol) капли глазные 0,25% 5 мл 1 Германия, Шовен 35- (средняя 55) -83 788↗
Арутимол (Arutimol) капли глазные 0,5% 5мл 1 Германия, Шовен 60- (средняя 81) -94 811↗
Окумед (Ocumed) капли 0,25% 5 мл 1 Индия, Промед 25- (средняя 46) -135 686↗
Окумед (Ocumed) капли 0,5% 5 мл 1 Индия, Промед 38- (средняя 55) -195 686↗
Окумед (Ocumed) капли 0,5% 10 мл 1 Индия, Промед 47- (средняя 67) -78 429↗
Окупрес-Е (Ocupres-E) капли 0,25% 5 мл 1 Индия, Кадила 16- (средняя 27) -45 245↗
Окупрес-Е (Ocupres-E) капли 0,5% 5 мл 1 Индия, Кадила 25- (средняя 49) -61 527↗
капли 0,25% 5 мл 1 Финляндия, Сантэн 28- (средняя 60) -75 435↗
Офтан Тимолол (Oftan Timolol) капли 0,5% 5 мл 1 Финляндия, Сантэн 43- (средняя 66) -80 497↗
Тимолол (Timolol) капли 0,25% 5 мл 1 Разные 7- (средняя 31) -40 217↗
Тимолол (Timolol) капли 0,5% 5 мл 1 Разные 11- (средняя 35) -42 371↗
Тимолол (Timolol) капли 0,5% 10 мл 1 Россия, Славянская аптека 15- (средняя 48) -57 108↗
Тимолол- Акос капли 0,25% 5 мл 1 Россия, Синтез, Курган 8- (средняя 20) -37 137↗
Тимолол- Акос капли 0,5% 5 мл 1 Россия, Синтез, Курган 12- (средняя 24) -38 157↗
Тимолол- пос капли 0,25% 5мл 1 Германия, Урсафарм 9- (средняя 20) -56 100↗
Тимолол- Лэнс капли 0,5% 10 мл 1 Россия, Лэнс 17- (средняя 41) -57 107↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Окумед (Ocumed) капли 0,25% 10 мл 1 Индия, Промед 39- (средняя 47) -69 23
Окумол (Ocumol) капли 0,25% 5 мл 1 Индия, Вэйв 19- (средняя 27) -38 69↘
Окумол (Ocumol) капли 0,5% 5 мл 1 Индия, Вэйв 20- (средняя 34) -55 51↘/td>
Офтан Тимогель гель глазной 0,1% 5г 1 Швейцария, Эксельвижн АГ 220- (средняя 250) -349 36
Тимолол (Timolol) капли 0,5% 10 мл 1 Россия, Славянская аптека 15- (средняя 48↘) -57 98↘
Тимолол (Timolol) капли 0,25% 10 мл 1 Россия, Славянская аптека 16- (средняя 35) -43 59↗
Тимолол- Лэнс капли 0,25% 10 мл 1 Россия, Лэнс 16- (средняя 36) -46 57↘
Тимолол буфус капли глазные 0,5% 10мл 1 Россия, Обновление 16-35 11
Тимолол- МЭЗ капли глазные 2,5мг/мл 1,5мл 5 16- (средняя 19) -25 18
Тимолол- МЭЗ капли глазные 2,5мг/мл 5мл 1 Россия, Московский эндокрин завод 16- (средняя 19) -25 18
Тимолол- пос капли глазные 0,25% 10мл 1 Германия, Урсафарм 16-25 22
Тимолол- пос капли глазные 0,5% 10мл 1 Германия, Урсафарм 260- (средняя 308) -343 15

Арутимол (Тимолол) глазные капли - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный блокатор β1- и β2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение ВГД наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почкаи в виде метаболитов.

У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.

Показания к применению препарата АРУТИМОЛ

  • повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
  • открытоугольная глаукома;
  • вторичная глаукома (в т.ч. афакическая);
  • закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД);
  • врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).

Режим дозирования

Препарат назначают по 1 капле 0.25% или 0.5% глазных капель 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД дозу следует уменьшить до 1 капли 1 раз в сутки.

Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: раздражение, гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Аллергические реакции: экзема, крапивница.

Прочие: ринит, нарушение половых функций, алопеция. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.

Противопоказания к применению препарата АРУТИМОЛ

  • хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II или III степени;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • дистрофия роговицы;
  • тяжелый атрофический ринит;
  • аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
  • повышенная чувствительность к тимололу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также одновременно с другими бета-адреноблокаторами.

Применение препарата АРУТИМОЛ при беременности и кормлении грудью

Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.

Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения ВГД и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости психомоторных реакций, что может уменьшить способность к потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: промыть глаза водой или физиологическим раствором; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.

Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона срок хранения глазных капель - 6 недель.

Описание лекарственного препарата АРУТИМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата АРУТИМОЛ для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2011 года.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный блокатор β 1 - и β 2 -адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение ВГД наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции. После инстилляции глазных капель C max тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почкаи в виде метаболитов.

У новорожденных и детей младшего возраста C max тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.

Показания к применению препарата АРУТИМОЛ

— повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);

— открытоугольная глаукома;

— вторичная глаукома (в т.ч. афакическая);

— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД);

— врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).

Режим дозирования

Препарат назначают по 1 капле 0.25% или 0.5% глазных капель 2 в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД дозу следует уменьшить до 1 капли 1 раз/

Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: раздражение, гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Аллергические реакции: экзема, крапивница.

Прочие: ринит, нарушение половых функций, алопеция. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.

Противопоказания к применению препарата АРУТИМОЛ

— хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);

— синусовая брадикардия;

— AV-блокада II или III степени;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— дистрофия роговицы;

— тяжелый атрофический ринит;

— аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;

— повышенная чувствительность к тимололу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также одновременно с другими бета-адреноблокаторами.

Применение препарата АРУТИМОЛ при беременности и кормлении грудью

Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.

Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол .

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения ВГД и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол , т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости психомоторных реакций, что может уменьшить способность к потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: промыть глаза водой или физиологическим раствором; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.

Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
После вскрытия флакона срок хранения глазных капель - 6 недель.

13.11.2014 | Посмотрели: 3 248 чел.

Арутимол – глазные капли

Капли для глаз Арутимол являются офтальмологическим препаратом, изготавливаемым на основе гидромалеата тимолола. Это лекарственное средство используют для снижения повышенного внутриглазного давления или устранения нежелательной (симптоматической) глазной гипертензии.

Это лекарственное средство достаточно хорошо переносится даже при продолжительном применении, но для предупреждения резистентности к препарату использовать его более 2 лет подряд для лечения глаукомы нецелесообразно.

Арутимол – состав и форма препарата

Глазные капли Арутимол выпускаются в виде прозрачного, стерильного раствора – препарат фасуется с прозрачные пластиковые флаконы-капельницы объемом 5 мл. Кроме тимолола, в составе этих глазных капель в незначительных концентрациях присутствуют додекагидрат натрия, дигидрофосфат натрия, хлорид бензалкония, вода очищенная (для инъекций).

Арутимол – фармакологическое действие

Основные эффекты глазных капель Арутимол объясняются сушествованием в их составе тимолола малеата — неселективного бета-адреноблокатора, не обладающего собственной симпатомиметической активностью. Внутриглазное давление эффективно уменьшается за счет подавления продукции внутриглазной жидкости цилиарным телом глаза, при этом одновременно развивается заметное облегчение оттока в камерах глазного яблока.

При использовании капли для глаз Арутимол практически не изменяют размер зрачка и не оказывают влияния на аккомодацию, поэтому пациенты даже пи продолжительном использовании препарата не замечают падения остроты и ухудшения зрения при сумеречном освещении. Препарат эффективно влияет на уровень внутриглазное давления вне зависимости от того, насколько оно повышено – результат будет заметен даже в том случае, если у человека нет глаукомы.

Арутимол – показания к применению

Клинический эффект после введения препарата можно заметить через 25 минут после закапывания глазных капель Арутимол в конъюнктивальный мешок пораженного глаза, максимальный эффект развивается через 1-2 часа после введения препарата и сохраняется не 24 часов.

Капли для глаз Арутимол хорошо переносятся больными любого возраста – препарат практически не обладает выраженным побочным действием и при использовании в назначенной дозе не оказывает влияние на деятельность системы кровообращения (не изменяет частоту пульса).

Использование глазных капель Арутимол необходимо в тех случаях, когда требуется быстрое снижение повышенного внутриглазного давления – для устранения офтальмотонуса и открытоугольной (первичной и вторичной), а также для предупрежления осложнений, возникающих при этих заболеваниях. Назначение препарата целесообразно при афакической, посттравматической и увеальной форме глаукомы.

Капли для глаз Арутимол могут рекомендоваться к назначению в составе комплексной терапии закрытоугольной глаукомы – одновременно добавляются митотические средства (препараты, вызывающие расширение зрачка), а также при лечении врожденной глаукомы и резкого повышения внутриглазного давления независимо от причин этого состояния.

Компоненты препарата хорошо и быстро всасываются через конъюнктиву глаза, накапливаются в передней камере и в незначительном количестве попадают в системный кровоток, откуда выводятся через почки.

Арутимол – способ применения препарата

В том случае, если врач не рекомендует другую схему применения глазных капель Арутимол, препарат закапывают в полость конъюнктивального мешка каждого глаза – в начале лечения по 1 капле 2 раза в день. После того, как будет достигнут необходимый клинический эффект, назначают поддерживающую терапию в течение продолжительного времени – в этом случае рекомендуют закапывать препарат по 1 капле на ночь.

Арутимол – передозировка

При передозировке возможно появление головных болей, головокружения, нарушений сердечного ритма, тошноты, бронхоспазма, рвоты. В этом случае необходимо промывание глаз физиологическим раствором и назначение симптоматической терапии. Не следует одновременно назначать глазные капли Арутимол одновременно с адреналином, пилокарпином – внутриглазное давление может чрезмерно снижаться, одновременно увеличивается риск развития подобных эффектов.

Арутимол – противопоказания

Глазные капли Арутимол не следует назначать в том случае, когда у пациента есть индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов этого препарата. Кроме того, противопоказано использование лекарственного средства при бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваний легких, атриовентрикулярной блокаде II – III степени, синусовой брадикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, кардиогенном шоке, дистрофических изменениях роговицы, в детском и подростковом возрасте.

Не рекомендуется назначать капли для глаз Арутимол больным, которые страдают артериальной гипотонией, различными видами нарушений ритма и проводимости, нарушениями кровообращения в сосудах головного мозга и мозговых оболочек, болезнями обмена веществ (тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой), синдромом Рейно, атрофическим ринитом.

Препарат не следует без весомых оснований назначать беременным женщинам и кормящим матерям. В том случае, когда препарат назначали на последних неделях беременности, ребенок должен после появления на свет постоянно находиться под наблюдением медицинского персонала или соответствующей аппаратуры. Эти же рекомендации должны соблюдаться, когда женщина продолжает в процессе лечения кормить новорожденного своим молоком.

В процессе использования препарата могут развиваться местные и системные побочные эффекты. Самыми распространенными местными реакциями остаются покраснение, раздражение и отек конъюнктивы, разлитое воспаление кожи век, жжение, зуд, слезотечение, светобоязнь. Одновременно могут появляться отек эпителия и снижение прозрачности роговицы , (опущение верхнего века), двоение в глазах и нечеткость зрения. Очень редко, в случае назначения высоких дох глазных капель Арутимол, может развиваться опасное осложнение хирургических операций на глазах – или .

Из системных побочных реакций чаще всего регистрируют прогрессирование признаков сердечной недостаточности появление или усугубление имеющихся нарушений ритма и проводимости, резкое падение артериального давления, развитие коллапса, внутрисердечных блокад, преходящих нарушений церебрального кровообращения. Кроме того, возможно развитие бронхоспазма, легочной недостаточности, одышки, головной боли и головокружения, слабости, депрессии, тошноты, диареи. Возможно появление кожных аллергических реакций – крапивницы или экземы, насморка, алопеции, сексуальных расстройств. У новорожденных детей (в том случае, когда мать продолжает лечение препаратом) – возможно развитие апноэ.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. глаз. 2,5 мг/мл фл.-капельн. 5 мл, № 1

№ UA/4073/01/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015

кап. глаз. 5 мг/мл фл.-капельн. 5 мл, № 1

1 мл Арутимола, капель глазных 0,25% содержит 3,42 мг тимолола малеата, что соответствует 2,5 мг тимолола;
1 мл Арутимола, капель глазных 0,5% содержит 6,83 мг тимолола малеата, что соответствует 5,0 мг тимолола;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; повидон (К30); динатрия эдетат, натрия дигидрофосфат, дигидрат, натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

№ UA/4073/01/02 от 13.12.2010 до 13.12.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика.
Тимолол является неселективным блокатором?-адренорецепторов, который не оказывает симпатомиметического или местноанестезирующего (мембраностабилизирующего) действия. Тимолол ингибирует? 1 -рецепторы, которые локализованы преимущественно в сердечной мышце, а также? 2 -рецепторы.
Тимолол снижает стимулирующий эффект катехоламинов на сердце. В результате замедляется проводимость атриовентрикулярного узла, снижается ЧСС и минутный объем сердца. Блокада?-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к повышению резистентности дыхательных путей из-за отсутствия противодействия для парасимпатической деятельности.
Местное действие на глаза
Глазные капли Арутимол снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление.
Точный механизм действия тимолола, который проявляется в снижении внутриглазного давления, неизвестен. Однако флуорофотометрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола может быть обусловлен уменьшением секреции водянистой влаги. Некоторые исследования также показали улучшение оттока водянистой влаги. У некоторых пациентов после длительного лечения отмечалось снижение чувствительности к тимололу, как и к другим препаратам, снижающим внутриглазное давление. Долгосрочные исследования с участием 164 пациентов, исследуемых минимум 3 года, показали, что после достижения стабилизации внутриглазного давления не возникало никаких его серьезных изменений. В отличие от миотических средств, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Отсутствие миоза особенно важно для пациентов с катарактой. В случае перехода пациента от применения миотических средств к тимололу необходимо провести коррекцию рефракции после уменьшения миотического действия.
Фармакокинетика
Действие препарата наступает, как правило, через 20 мин после местного применения, достигает своего максимума примерно через 1–2 ч. Эффект длится до 24 ч. Уровень концентрации тимолола в 1-й и во 2-й час после введения 2 капель тимолола 0,5% составляет 150 нг/100 мг. За 7 ч уровень концентрации снижался до 10 нг/100 мг.
Радиоактивность, эквивалентную 1–10 нг тимолола/100 мг ткани, была зафиксирована в роговице, третьем веке, радужной оболочке/цилиарном теле.
Системная абсорбция: исследования показали, что тимолол абсорбируется после местного применения в глаз. Исследования показали, что тимолол был найден в мочевине всех здоровых волонтеров и пациентов. (Тимолол малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками).
Уровень в крови: концентрации тимолола в плазме крови после местного применения в рекомендуемых клинических дозах часто невозможно определить (менее 2 нг/мл), причем ни после однократного введения дозы, ни после 2-недельного лечения.
С max в плазме крови после применения 2 капель 2 раза в сутки составляла 9,6 нг/мл. Это отмечали через 30–90 мин после применения.

ПОКАЗАНИЯ:

повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия); глаукома (хроническая открытоугольная глаукома); глаукома после удаления линз (глаукома при афакии).

ПРИМЕНЕНИЕ:

закапывать по 1 капле Арутимол 0,25% р-ра в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5% р-р.
Если внутриглазное давление при регулярном применении устанавливается на желаемом уровне, дозу можно снизить до 1 капли 0,25% р–ра или, соответственно, 0,5% р-ра 1 раз в сутки. При пользовании контактными линзами необходимо снять их перед применением Арутимол. Установить их снова можно не ранее, чем через 15 мин.
Флакон является воздухо- и водонепроницаемым. Сверху он неплотно закрывается колпачком. Перед первым использованием следует плотно закрыть колпачок, поворачивая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколол капельницу флакона. Затем следует повернуть колпачок против часовой стрелки.
Арутимол, капли глазные закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого необходимо наклонить голову назад, посмотреть вверх и немного оттянуть нижнее веко от глаза. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакон, закапать глазные капли в конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакона с каплями не должно контактировать с глазом. Сразу после применения препарата следует выполнять следующие действия: закрыть веки и слегка нажать пальцем на внутренний угол глаза (у носа) на 1–2 мин, чтобы предотвратить попадание р-ра в слезные канальцы и, таким образом, снизить возможное системное побочное действие препарата.
После использования следует закрыть флакон. Капли с открытым флаконом нельзя использовать дольше, чем в течение 6 нед после открытия.
Как правило, лечение Арутимолом дает результаты после довольно длительного периода применения. Прерывание курса или изменение дозировки допустимы лишь по рекомендации врача. В случае пропуска приема препарата необходимо закапать очередную дозу, как только вспомнили о необходимости применения препарата. Не следует удваивать следующую дозу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

применение Арутимола, капель глазных, противопоказано при наличии следующих заболеваний: бронхиальная гиперчувствительность; БА или БА в анамнезе; тяжелые ХОБЛ; синусовая брадикардия AV-блокада II и III степени; сердечная недостаточность; кардиогенный шок.
Арутимол, капли глазные не следует также назначать при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, тяжелом аллергическом рините или дистрофических нарушениях роговицы. Следует избегать одновременного назначения местных блокаторов?-адренорецепторов, таких как тимолол, а также перорально или в/в препаратов антагонистов кальция больным с сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение атриовентрикулярной проводимости, левосторонняя сердечная недостаточность и артериальная гипотензия.
Капли глазные тимолола не рекомендуется применять для лечения пациентов, у которых наблюдается повышение глазного давления ночью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении тимолола возможны следующие побочные реакции:

Головная боль, астения, боль в груди.

Брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, синкопе, сердечная блокада, инсульт, ишемия сосудов головного мозга, застойная сердечная недостаточность, тахикардия, остановка сердца.
Со стороны ЖКТ
Диарея, тошнота.
Со стороны нервной системы
Головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезия.
Психические нарушения
Депрессия.

Повышенная чувствительность, включая генерализованную и локализованную сыпь, крапивница, алопеция.

Бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существовавшими заболеваниями легких), дыхательная недостаточность, одышка, заложенность носа, кашель.
Эндокринные нарушения
Скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом.
Офтальмологические нарушения
Объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, включая конъюнктивит, блефарит, кератит, блефароптоз, снижение чувствительности роговицы, нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), сухость глаз, диплопия, птоз.
Ниже приведены побочные реакции, о которых поступали сообщения, но причинная взаимосвязь с применением тимолола не была установлена.
Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения
Повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипертензия, отек легкого, стенокардия.
Со стороны ЖКТ
Диспепсия, анорексия, сухость во рту.
Нарушения со стороны нервной системы/Психические нарушения
Нарушения поведения, включая замешательство, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.
Офтальмологические нарушения
Цистоидный макулярный отек.

Ретроперитонеальный фиброз, импотенция.
Следующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата, и могут возникать при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения
Боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, уменьшение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Отек, ухудшение течения артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.
Со стороны ЖКТ
Боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.
Со стороны крови и лимфатической системы
Пурпура.
Эндокринные нарушения
Гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация, потоотделение, похолодение конечностей.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Артралгия, хромота.
Со стороны нервной системы/Психические нарушения
Головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, снижение концентрации внимания.
Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения
Хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны органа слуха
Шум в ушах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Затрудненное мочеиспускание.
Возможные побочные реакции.
Следующие побочные реакции были зафиксированы при применении других блокаторов?-адренорецепторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Со стороны ЖКТ: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы
Реверсивная депрессия, которая прогрессирует в кататонию; острый реверсивный синдром, характеризуется дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное помутнение сознания и сниженные показатели нейропсихометрии.
Со стороны иммунной системы
Эритематозная сыпь, лихорадка, которая сопровождается болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.
Со стороны мочевыделительной системы
Болезнь Пейрони.
Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением блокаторов?-адренорецепторов, практолола. О возникновении этого синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

блокаторы?-адренорецепторов, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата возможны такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов?-адренорецепторов. Например, после применения тимолола сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с БА и редко в связи с сердечной недостаточностью.
Было получено сообщение, что блокаторы?-адренорецепторов могут вызывать слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например диплопия, птоз и общая слабость). Также иногда поступали сообщения, что тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или с симптомами миастении.
Главной проблемой лечения у пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого необходимо сузить зрачок с помощью миотических средств, тимолол практически не влияет на зрачок.
Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов отмечали снижение чувствительности к тимололу после длительной терапии.
Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов?-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию?-адренорецепторов симпатической системы.
Если дополнительно применять другие глазные средства, необходимо подождать 15 мин между их применением.
Риск возникновения анафилактических реакций: пациенты с атопией или с тяжелыми патологическими реакциями на многочисленные аллергены в анамнезе могут реагировать более остро на повторные случайные диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они принимали блокаторы?-адренорецепторов. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.
Во время лечения с помощью препарата Арутимол следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследования роговицы глаза.
После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, отмечали случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны при применении тимолола и ацетазоламида.
Из-за возможного влияния блокаторов?-адренорецепторов на АД и ЧСС эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.
При применении препарата Арутимол, капель глазных, может быть выявлен положительный результат при допинг-контроле.
Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаза. Поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и установить снова не ранее чем через 15 мин. Следует отметить, что при стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента применения глазных капель тимолола.
При применении блокаторов?-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует рассмотреть дальнейшую необходимость местного применения глазных капель тимолола. Если блокаторы?-адренорецепторов уже применялись системно, дополнительный эффект от препаратов для местного применения обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, дополнительно применяющих блокаторы?-адренорецепторов перорально, или для которых ограничено применение блокаторов?-адренорецепторов.
У пациентов не следует применять два местных офтальмологических блокатора?-адренорецепторов одновременно.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления могут отмечать с опозданием и в более слабой степени.
После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может длиться 2–4 нед.
При закапывании только в один глаз блокаторы?-адренорецепторов могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченый глаз.
Период беременности и кормления грудью.
Любые данные клинических исследований по применению препарата у беременных отсутствуют. Арутимол, капли глазные не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Применение препарата перед родами может привести, как и с другими блокаторами?-адренорецепторов, к брадикардии, гипогликемии и угнетению дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Для других блокаторов?-адренорецепторов были описаны случаи?-блокад. По этой причине следует проводить постоянный мониторинг состояния новорожденных в течение первых нескольких дней их жизни.
После закапывания в глаз тимолол проникает в грудное молоко, где он может аккумулироваться в более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Хотя количество действующего вещества, которое таким образом достигается в грудном молоке, вероятно, не представляет риска для младенцев, и для выявления симптомов?-блокады необходимо качественное обследование.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами . Даже при надлежащем применении препарат Арутимол может влиять на зрение, а также ухудшать скорость реакции в такой степени, что это может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин, возможно расширение зрачка. Сочетанное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола в отношении снижения внутриглазного давления.
При одновременном применении блокаторов?-адренорецепторов возможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так и системного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазные капли Арутимол применяют одновременно с антигипертензивными или другими кардиологическими средствами (например антагонистами кальция, резерпином, блокаторами?-адренорецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием блокатора?-адренорецепторов.
Выраженность кардиодепрессивного действия может увеличиваться в случае одновременного применения противоаритмических препаратов с хинидинподобным действием.
Отрицательное хронотропное и дромотропное действие может усиливаться в случае сочетанного применения сердечных гликозидов.
При одновременном применении блокаторов?-адренорецепторов и? 2 -симпатомиметиков эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.
Сочетанное применение инсулина или других антидиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить тяжесть латентной гипогликемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при соблюдении режима дозирования и применения возможность токсического побочного действия практически исключена.
Симптомы: выраженное снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, вплоть до остановки сердца. Кроме того, могут возникать нарушения функции дыхания, бронхоспазм, нарушения со стороны ЖКТ, спутанность сознания и судороги.
Лечение: в условиях интенсивного медицинского ухода, кроме общей терапии, следует проводить мониторинг жизненных показателей. В случае передозировки назначаются такие антидоты:
атропина оксид: 0,5–2 мг в/в;
глюкагон: сначала 1–10 мг в/в, затем 2–2,5 мг каждый час в виде длительной инфузии;
?-симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин.
При резистентной брадикардии следует рассмотреть лечение с помощью кардиостимулятора. При бронхоспазме могут назначать? 2 -симпатомиметики (в виде аэрозоля или, при необходимости, в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. После вскрытия флакона следует использовать препарат на протяжении 6 нед.

Гемангиома является доброкачественной сосудистой опухолью, локализуется она обычно на кожном покрове, очень редко – развивается во внутренних органах. Стоит отметить, что в большинстве случаев новообразование бывает врожденным, но также опухоль может сформироваться на протяжении первого месяца жизни малыша.

Если же развитие опухоли совпадает с так называемым периодом коликов, то не каждая мама сможет выявить возникшую проблему. Вполне возможно, что появившаяся красная точечка может показаться просто лопнувшим сосудом вследствие легкой царапины. Очень часто молодые родители путают родимые пятна с гемангиомой, но со временем новообразование начинает существенно меняться, именно это становится поводом для беспокойства.

Как выявляется

Для постановки диагноза лучше всего обратиться к участковому педиатру, иногда эту патологию распознают врачи-неонатологи сразу после рождения. В некоторых случаях для подтверждения предположений педиатра рекомендуется обратиться к хирургу.

При небольшом новообразовании специалист посоветует понаблюдать за пятном, при его увеличении не стоит рассчитывать, что оно пропадет без всякого лечения. По статистике специалистов самостоятельно рассасывается лишь каждое двадцатое новообразование такого плана. В большинстве случаев опухоль растет и распространяется вглубь тканей. Если же не проводить необходимое лечение, гемангиома может не только изуродовать внешность малыша, но и стать серьезной угрозой для его здоровья.

Лечение

Но есть и альтернативная схема лечения, которая является довольно эффективной — применение средств на основе β-адреноблокаторов, они широко используются в офтальмологии.

и Арутимол при гемангиоме

На сегодняшний день врачи все чаще назначают Тимолол от гемангиомы. Такое необычное лечение было предложено европейскими специалистами. Основные преимущества данного метода терапии:

  • Высокая эффективность
  • Исключительно наружное использование лекарства
  • Минимальные риски для здоровья ребёнка
  • Не требуется значительных материальных затрат.

Лекарства, которые содержат тимолол в невысоких концентрациях – Арутимол, Офтан Тимолол (гели и капли).

Особенности применения

Высокая эффективность лечения тимололом проявляется именно на ранних этапах развития новообразования, так будет лучше отследить позитивную динамику. Тимолол капли или гель потребуется наносить на само пятно трижды или четырежды за сутки, продолжительность аппликации – 20 мин.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, зачастую курс длится 10-16 нед. Если же после завершения лечебного курса наблюдается существенное уменьшение гемангиомы, применение лекарства может быть продолжено.

При назначении тимолола детям удастся уменьшить само новообразование или же вовсе избавиться от него. Капли с гелем могут использоваться для профилактики дальнейшего разрастания гемангиомы без проявления каких-либо побочных эффектов.

Другие препараты от гемангиомы

Довольно действенным препаратом является Тизоль с проспедином. Благодаря использованию этой мази при небольшой капиллярной гемангиоме удается добиться уменьшения ее размеров. Если же лечили патологию согласно назначенной врачом схеме, гемангиома станет светлее и в последующем станет практически незаметной. Возможно, возникнет необходимость дополнительного использования регенерирующего крема. Стоит помнить, что лечебная терапия должна проходить под строгим врачебным контролем.