Анастрозол - инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Анастрозол дозировка
Анастрозол – относится к антиэстрогенным препаратам и синтезирован специально длялечения часто встречающегося сегодня среди женщин заболевания - рака молочной. Анастрозол стал первым лекарством, которое попало в классе ингибиторов ароматазы 3-го поколения. Анастрозол способен обратимо связывать ароматазу при помощи пути конкурентного ингибирования, а также препарат ингибирует процесс превращения андрогенов в эстрогены, которые находятся в периферических тканях. Лекарство имеет свое наименование на химическом языке - 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a",a"-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил), формулу C17H19N5 . Молекулярная масса составляет 293.366 г/моль. В подобных целях также часто применяется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), который блокирует влияние эстрогена на рецепторы, и не оказывает воздействия на эндогенный синтез собственного эстрогена организмом. Препарат Анастрозол может оказывать значительное влияние на уровень эстрогена в организме. Так, например, употребление всего 1 мг (чаще всего это одна таблетка) за сутки может вызвать процесс, при котором будет подавляться эстроген у 80% больных и более. Учитывая то, какой мощный эффект оказывает препарат на гормональном уровне, его, в основном, прописывают женщинам исключительно в период постменопаузы.
Историческая справка
Анастрозол разрабатывался компанией Zeneca Pharmaceuticals, и к концу 1995 года получил одобрение для применения в США. Лекарство задумывалось как средство нового поколения, которое будет использоваться для лечения еще подлежащих операции раковых опухолей молочной железы у женщин. С этой же целью ранее достаточно долго использовался препарат под названием Тамоксифен. Для того, чтобы перейти от уже устоявшихся тенденций в данной области требовались весомые причины. Очень скоро после появления Анастрозол включили в глобальное двойное слепое исследование многоцентрового назначения, которое базировалось в Риме. Во время исследования проводилась оценка по использованию Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или комбинируя. В исследовании принимали участие 9366 женщин в периоде постменопаузы после хирургического вмешательства по лечению рака молочной железы. По результатам было выявлено значительное преимущество препарата Анастрозол перед Тамоксифеном. После такого лечения у пациентов в значительном количестве наблюдалась регрессия заболевания, а также повышались общие показатели по выживаемости. После того, как результаты исследования были опубликованы в 2002 году, препарат Анастрозол получает известность как новое средство для терапии рака груди дополнительного характера у женщин в период постменопаузы. Тогда же он начинает набирать популярность среди мужчин - спортсменов, благодаря тому, что может сильно подавлять эстроген.
Фармакологическое действие (по данным производителя)
Является выборочным (или селективным) ингибитором ароматазы нестероидной природы. Во время постменопаузы эстрадиол в большей степени получается из эстрона, выработка которого происходит в периферических тканях при превращении из андростендиона (с участием фермента ароматазы). При уменьшении объема циркулирующего эстрадиола у женщин с раком молочной железы проявляется терапевтический эффект. Во время постменопаузы в женском организме анастрозол в дозировке 1 мг за сутки способен снизить уровень эстрадиола на 80%. Препарату Анастрозол не свойственна прогестагенная, андрогенная и эстрогенная активность. При употреблении в рекомендованных врачом дозах для терапии, препарат не окажет воздействия на процесс выработки кортизола и альдостерона.
Свойства Анастрозола
Армидекс однозначно заинтересует спортсменов, употребляющих стероиды. Ранее, до того как он был изобретен,против эстрогена боролись при помощи нольвадекса и провирона. При комбинированном курсе они давали хороший эффект. В отличие от них, Аримидекс соло оказывает куда больший эффект, а потому становится очень популярен. Употребление одной, а иногда даже и ½ таблетки дает потрясающий результат. При применении сильноароматизирующихся препаратов побочные эффекты, например, в виде гинекомастии и задержки воды, запросто блокируются. Если комбинировать армидекс с проскаром (финастерид), получится свести к минимуму побочные эффекты, возникновение которых связано с использованием связок сильноароматизирующихся средств и средств, способных к конвертации в дигидротестостерон. Значительно улучшится мускулатура, потому как уйдет излишняя вода.
Как и при достаточно длительном применении любого препарата, при использовании ингибиторов ароматазы могут возникать проблемы. Аримидекс способен хорошо снижать побочные эффекты эстрогенного характера, но, при этом, происходит и блокировка полезных свойств эстрогена, например, подавление «хорошего» холестерина. Если существуют проблемы в области сердечно – сосудистой системы Нольвадекс, потому что он осуществляет блокировку рецепторов эстрогена.
Применение Анастрозола
Прием (для мужчин):
Для подавления последствий ароматизации атлетам достаточно принимать от 500 мкг до 1 мг анастрозола в сутки.
Прием (для женщин):
Исключительно по медицинским показаниям
Побочные эффекты Анастрозола
В основном к побочным эффектам, возникающим при приеме ингибиторов ароматазы, относят приливы, болезненность суставов, общая слабость, быстрая утомляемость, резкие перепады настроения, депрессивное состояние, повышение кровяного давления, отечность рук/ног, а также головные боли. Возможно также снижение уровня плотности костных минералов, в результате чего может развиться остеопороз и увеличиться опасность возникновения переломов. Иногда могут появляться проблемы в области ЖКТ, а также тошнота и рвота. Категорически запрещается использовать во время беременности, т.к. можно нарушить развитие плода. При использовании препаратов такого рода мужчинами для уменьшения эстрогенов долгое время может привести к развитию сердечно – сосудистых заболеваний из-за сдерживания положительного воздействия эстрогена на уровень холестерина. В ходе исследований было выявлено, что если сочетать стероиды, имеющие тенденцию к ароматизации (например, тестостерон энантат) вместе с ингибитором ароматазы, начинает проявляться явное подавление ЛПВП (липопротеины высокой плотности, «хорошего» холестерина). Так как Тамоксифен в основном не имеет столь же отрицательного влияния на количество холестерина, он более популярен среди мужчин – спортсменов с проблемной сердечно – сосудистой системой, нежели ингибиторы ароматазы.
Показания к лекарственному применению
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Противопоказания к медицинскому применению
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и четко выраженная печеночная недостаточность, период беременности и лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
Каждый спортсмен бодибилдер хоть раз задумывался о том, есть ли медикаментозные препараты, которые будут способствовать улучшению результатов, и никаким образом не будут влиять на здоровье. Действительно, сегодня такой препарат есть, в этом вы убедитесь, дочитав статью до конца.
Особенности Анастрозола
Анастрозол – это достаточно сильный и мощный препарат, основной деятельностью которого является подавление выработки большого количества эстрогенов в мужском организме, усиливая выработку тестостерона. Он пользуется сегодня огромной популярностью среди спортсменов бодибилдеров, потому что не только не противодействует выработке тестостерона, но еще и выводит ненужное количество воды из организма, тем самым, обеспечивая красивый и четкий рельеф.
Если длительное время принимать определенные анаболики, можно в результате столкнуться с проблемой увеличения грудных желез, что не свойственно для мужчин. Анастрозол подавляет эти процессы, он очень уверенно и эффективно борется с феминизацией.
Применяя препарат регулярно и ежедневно утром, вы сможете не только улучшить свои спортивные показатели в бодибилдинге, но еще и скорректировать свое здоровье, увеличить силы и энергию для тренировок. Дозировка для каждого человека индивидуальна, на это стоит обращать особое внимание.
Анастрозол можно принимать не только для увеличения показателей, но еще и для регуляции физиологических процессов.
Особенности использования
Принимать Анастрозол можно в свободном виде, здесь нет четких указаний применения до или после еды. Но специалисты для более сильного эффекта рекомендуют все же принимать препарат утром натощак, потому что в таком случае он будет лучше всасываться в кровь и усваиваться организмом.
Анастрозол очень эффективно подавляет ароматизацию. Самое интересное, что прием препарата необходим не только мужчинам, но и некоторым женщинам.
Показания к применению
Показаний очень много, это вещество еще можно назвать универсальным помощником для всех спортсменов, которые стремятся как можно быстрее показать хорошие результаты и добиться спортивных успехов в бодибилдинге.
Анастрозол применяется в таких случаях:
- Профилактика гинекомастии у мужчин;
- Предотвращение гипертензии;
- Лечение гинекомастии;
- Увеличение количества гормонов в крови.
Для женщин
Не только мужчины, занимающие бодибилдингом, могут принимать Анастрозол, очень часто его используют и женщины. Для женщин он тоже играет большую роль, а именно, борется с раковыми новообразованиями молочных желез и предотвращает эти неприятные процессы. Как показывает практика, рак груди очень часто провоцируется излишним количеством женских гормонов, а так как вещество Анастрозола направлено на их подавление, то процент получить раковое заболевание существенно снижается.
Дозировка
Анастрозол может приниматься, как в качестве лечения, так и в качестве профилактики. Дозировка напрямую зависит от цели. В качестве профилактики достаточно будет принимать пол таблетки в день, ее содержимое позволит избавиться от нежелательной ароматизации.
Очень важно придерживаться оптимальной дозы препарата.
Применение на курсах
Чтобы Анастрозол дал желаемые результаты в бодибилдинге, после 10 дней с начала курса приема анаболиков необходимо обязательно сделать анализ на эстрадиол, после чего назначается средняя доза Анастрозола 0.5 мг в день.
Если же в курсе анаболиков содержится энантат или сустанон, то сроки анализов необходимо немного изменить, они сдаются через 3-4 недели с момента начала приема стероидов.
Если проводить регулярный контроль вам несколько проблематично, то необходимо определить для себя среднюю дозу, после чего ориентироваться уже на собственные ощущения. Вы сразу почувствуете, если в организме будет наблюдаться сбой. После этого изменения могут произойти в настроении, возникать в общей апатии ко всему, в ухудшении длительной эрекции и снижении сексуального влечения к любой партнерше.
Побочные эффекты
Как и любой другой препарат, Анастрозол может провоцировать небольшие изменения в организме и побочные эффекты, этого никак не избежать, но к ним нужно быть готовыми. Если же в умеренных дозах использовать Анастрозол, то никаких негативных моментов он провоцировать не будет.
Наоборот, препарат способствует:
- Повышению эффективности приема стероидов;
- Образованию защитных реакций.
Побочные эффекты всегда возникают из-за приема Анастрозола в больших дозах, так как только при использовании вещества в чрезмерном количестве очень быстро подавляются эстрогены. Не соблюдая все нормы и правила, могут возникать побочные эффекты, среди которых отметим:
- Болевые проявления в суставах;
- Медленный рост мышечной массы;
- Ухудшение общего состояния спортсмена;
- Снижение прочности костей;
- Апатия к тренировкам;
- Снижению спортивного духа;
- Ухудшению общих спортивных показателей.
Соблюдая все рекомендации по употреблению Анастрозола в бодибилдинге, нужно принимать умеренную дозировку, которая не навредит организму. Препарат практически безвредный, именно поэтому его можно принимать на протяжении длительного времени, чтобы получить нужный и желаемый результат.
Анастрозол – это просто незаменимый помощник для всех мужчин, которые занимаются бодибилдингом и другими силовыми видами спорта.
При правильном и регулярном его использовании можно действительно получить желаемые результаты и добиться больших спортивных высот, к которым без дополнительной медикаментозной помощи прийти очень сложно. Используйте Анастрозол на момент приема анаболических препаратов, увеличивайте свои спортивные показатели и оказывайте профилактику для организма.
Смотрите видео:
Одна таблетка Анастрозола вне зависимости от производителя содержит 1 мг одноименного активного вещества.
Дополнительные компоненты: повидон, моногидрат лактозы, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.
Состав оболочки: макрогол-4000, гипромеллоза, диоксид титана.
Форма выпуска
Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе можно увидеть ядро белого цвета и оболочку.
Возможные формы выпуска препарата производства АТОЛЛ (Россия):
- десять или тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, 1-10 упаковок в пачке из картона;
- 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.
Возможные формы выпуска препарата производства ФармФирма СОТЕКС (Россия):
- 14 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.
Возможные формы выпуска препарата производства БИОКАД (Россия):
- 14 таблеток в ячейковой упаковке, две такие упаковки в пачке из картона;
- 10 таблеток в ячейковой упаковке, три такие упаковки в пачке из картона.
Возможные формы выпуска препарата производства HETERO DRUGS (Индия):
- тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, одна или две такие упаковки в пачке из картона;
- десять таблеток в ячейковой упаковке, три или шесть таких упаковок в пачке из картона.
Возможны и другие формы выпуска препарата в зависимости от производителя.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, тормозит синтез .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Средство является мощным и высокоселективным нестероидным блокатором ароматазы . У лиц женского пола в постменопаузе эстрадиол производится путем трансформации в тканях периферических органов андростендиона в эстрон при участии энзима ароматазы . Эстрон превращается в эстрадиол .
Понижение уровня вызывает терапевтический эффект у лиц женского пола, страдающих злокачественными новообразованиями молочной железы. В постменопаузе использование 1 мг Анастрозола в день приводит к понижению содержания эстрадиола на 80%.
Фармакокинетика
Всасывание препарата быстрое, наибольшая концентрация в крови достигается через два часа при приеме натощак. Период полувыведения достигает 50 часов. Пища немного тормозит скорость всасывания.
Связывается с белками крови на 40%. Метаболизируется экстенсивно. Выводится почками в первоначальном виде через 72 часа после приема. Метаболиты также выводятся преимущественно почками.
Показания к применению
- Первая линия лечения местно-распространенной у лиц женского пола в постменопаузе .
- Адъювантное (вспомогательное) лечение ранней при наличии положительных гормональных рецепторов в постменопаузе .
- Вторая линия лечения распространенной злокачественной опухоли молочной железы , после терапии возник прогресс заболевания.
Противопоказания
В период пременопаузы :
- тяжелая печеночная недостаточность;
- параллельная терапия Т амоксифеном или средствами, содержащими ;
- период ;
- детский возраст;
- к компонентам препарата.
Следует с осторожностью назначать средство при гиперхолестеринемии, нарушении работы печени, тяжелой , непереносимости лактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы либо галактозы.
Побочные действия
- Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы : приливы .
- Реакции со стороны костно-мышечной системы : артралгия .
- Реакции со стороны половой системы : влагалищные кровотечения, сухость слизистых влагалища.
- Дерматологические реакции : , , истончение волос, полиморфная эритема.
- Реакции со стороны системы пищеварения : рвота, тошнота, анорексия , повышение содержания АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы , повышение содержания гонадотропина и билирубина, гепатит .
- Реакции со стороны нервной системы : , синдром запястного канала .
- Реакции со стороны метаболизма : гиперхолестеринемия .
- Аллергические реакции : , .
- Прочие реакции: астения .
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция на Анастрозол, инструкция на Анастрозол Каби и инструкция на Анастрозол Тева принципиально сходны друг с другом. Рекомендуется принимать препарат внутрь, проглатывая ее целиком и запивая небольшим количеством воды. Следует принимать препарат в одинаковое время суток. Прием пищи роли не играет.
Назначают Анастрозол по одной таблетке в день в течение длительного периода времени. При выявлении признаков прогрессирования болезни прием препарата необходимо прекратить. Рекомендуемая продолжительность терапии в качестве адъювантного средства – 5 лет.
Передозировка
Лечение: не существует специфического антидота, проводят симптоматическое лечение. Можно вызывать рвоту, если больной находится в сознании. Разрешено проведение диализа. Рекомендуется поддерживающая терапия, наблюдение и контроль работы жизненно важных систем и органов.
Взаимодействие
Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при приеме препарата одновременно с другими средствами отсутствует.
Препараты, содержащие в составе , тормозят фармакологические эффекты а
настрозола
, в связи с этим они не должны приниматься вместе с Анастрозолом.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
- беречь от детей;
- хранить при температуре до 25 градусов.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.
Аналоги Анастрозола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Наиболее известные аналоги: Аксатрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрозол Каби, Анастрозол-Тева, Анастрозол ТЛ, Анастрэкс, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.
Брутто-формула
C 17 H 19 N 5Фармакологическая группа вещества Анастрозол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
120511-73-1Характеристика вещества Анастрозол
Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.
Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов .Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.
После приема внутрь всасывается 83-85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). C max достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3-4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T 1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50-80 лет.
Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м 2) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo , в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.
Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м 2 и в 9 раз превышает AUC 0-24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м 2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС . Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.
Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10-243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC 0-24 у крыс были в 110-125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС .
В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24-243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC 0-24 у мышей были в 35-40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.
Применение вещества Анастрозол
Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС .
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Анастрозол
Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.
Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ , АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.
Взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.
Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по С max и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ , АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Анастрозол
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.