Главная > Серотонин > Ампициллин: инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар


Ампициллин: инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар




Ампициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра, который обладает противомикробным действием и используется для лечения ряда инфекций бактериального происхождения.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Ампициллин выпускается в форме таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензий. Таблетки и капсулы производятся по 0,25 г. Одна упаковка содержит 10 или 20 таблеток белого цвета плоскоцилиндрической формы. Лекарство в виде порошка имеет белый цвет с желтым оттенком. Оно сладкое на вкус и обладает специфическим запахом. Порошок выпускается в стеклянных банках оранжевого цвета по 60 мл.

Во всех лекарственных формах Ампициллина активным действующим веществом выступает ампициллина тригидрат. В состав одной таблетки входит 0,25 г действующего компонента, а также вспомогательные вещества в виде крахмала, талька, кальция стеарата и магния стеарата.

5 мл суспензии, приготовленной с помощью порошка Ампициллина, содержат 125 мг ампициллина тригидрата и следующие вспомогательные вещества:

  • Кремния диоксид коллоидный;
  • Карбоксиметилцеллюлоза натрия;
  • Цитрат натрия безводный;
  • Понсо 4R (Е124);
  • Бензоат натрия (Е211);
  • Сахароза;
  • Вишневый ароматизатор.

Показания к применению Ампициллина

Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат предназначен для лечения различных бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой. Среди них следующие инфекционные заболевания дыхательных путей:

  • Пневмония;
  • Бронхит;
  • Бронхопневмония;
  • Ларингит;
  • Ангина;
  • Плеврит.

По инструкции к Ампициллину, лекарственное средство эффективно и при острых и хронических инфекционных болезнях пищеварительной, мочеполовой систем и желудочно-кишечного тракта, включая цистит, холецистит, пиелит, сальмонеллез и другие.

Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат применяют и для лечения следующих заболеваний:

  • Инфекции уха, горла и носа;
  • Менингит;
  • Скарлатина;
  • Эндокардит;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Септицемия;
  • Ревматизм;
  • Одонтогенные инфекции;
  • Сепсис;
  • Рожа;
  • Гонорея.

Противопоказания

Применение Ампициллина противопоказано в случаях:

  • Возраста до 1 месяца;
  • Периода кормления грудью;
  • Заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • Лимфолейкоза;
  • Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • Инфекционного мононуклеоза;
  • Печеночной недостаточности.

По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.

Способ применения и дозировка Ампициллина

Ампициллин во всех формах следует принимать за полчаса-час до приема пищи. Дозировка лекарственного препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, а также при учете локализации инфекции и возраста больного.

Разовая доза лекарственного средства в виде таблеток для взрослых составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. Для детей массой ниже 20 кг суточная доза Ампициллина составляет 12,5-25 мг/кг, а для детей массой выше 20 кг она равна 50-100 мг/кг. Как правило, суточную дозу препарата делят на 4 приема.

Для приготовления суспензии во флакон с лекарственным средством наливают 62 мл кипяченой воды и тщательно взбалтывают. Для взрослых пациентов обычная доза Ампициллина в виде порошка составляет 500 мг каждые 6 часов.

В большинстве случаев, включая пневмонию, бронхит и различные инфекции мочеполовых путей и желудочно-кишечного тракта, используется дозировка по 500 мг 4 раза в сутки. При гонорее обычно принимают 2 г препарата 1 раз в день.

При некоторых инфекционных болезнях может понадобиться увеличение дозы Ампициллина в виде суспензий. Если они протекают в тяжелой форме, доза препарата для взрослых может составлять 3 г в сутки.

Суточная доза порошка Ампициллина для детей до 3 лет составляет 100-200 мг/кг массы тела. Она делится на 4 приема. Для детей старше 3 лет дозировка следующая: 50-100 мг/кг массы тела, разделенная на 4 раза.

Побочные действия Ампициллина

Применение Ампициллина в некоторых случаях может спровоцировать побочные эффекты в виде аллергических реакций. Среди них следует выделить:

  • Отек Квинке;
  • Кожную сыпь и зуд;
  • Конъюнктивит;
  • Мультиформную эритему;
  • Ринит;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Крапивницу.

В редких случаях Ампициллин может вызвать боли в суставах, анафилактический шок, эозинофилию и лихорадку. Иногда препарат становится причиной таких побочных эффектов со стороны пищеварительной системы как тошнота, рвота, повышенное газообразование в кишечнике и диарея.

Применение Ампициллина может спровоцировать также:

  • Стоматит;
  • Анемию;
  • Агранулоцитоз;
  • Лейкопению;
  • Повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Тромбоцитопению;
  • Псевдомембранозный колит;
  • Глоссит.

Длительный курс лечения Ампициллином может стать причиной развития у ослабленных пациентов суперинфекции. В таких случаях необходимо прибегнуть к приему витаминов.

Особые указания

При лечении Ампициллином необходим постоянный контроль функций печени и почек. При их нарушении следует корректировать режим дозирования.

Высокие дозы препарата у больных с почечной недостаточностью могут оказывать токсическое действие на центральную нервную систему.

Аналоги Ампициллина

Среди аналогов Ампициллина можно выделить следующие лекарственные препараты:

  • Ампициллин-АКОС;
  • Ампициллин натриевая соль;
  • Ампициллин-Ферейн;
  • Пурициллин;
  • Зетсил;
  • Стандациллин;
  • Пенодил.

Сроки и условия хранения

Ампициллин следует хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Срок годности для капсул и порошка составляет 3, а для таблеток – 2 года.

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г

Ампициллина натрия

(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г

Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:  

J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия

J.01.C.A.01 Ампициллин

Фармакодинамика:

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/ Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .

Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации (С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.

Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.

Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:

Бактериальный менингит;

Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого);

Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);

Инфекции костей и суставов;

Сепсис;

Ревматизм;

Пастереллез;

Листериоз;

Гонорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Беременность и лактация:

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150­200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.

Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.

Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.

Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.

Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.

При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Передозировка:

Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.

Взаимодействие:

В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.

Упаковка:

0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000089 Дата регистрации: 15.12.2010 Дата окончания действия: 15.12.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: АБОЛмед, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Ампициллин — обновленное описание медикамента, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, дозировка лекарства Ампициллин. Полезные отзывы о Ампициллин —

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия.
Препарат: АМПИЦИЛЛИН
Активное вещество препарата: ampicillin
Кодировка АТХ: J01CA01
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Регистрационный номер: П №011643/02
Дата регистрации: 20.03.08
Владелец рег. удост.: HEMOFARM KONCERN A.D. {Югославия}

Форма выпуска Ампициллин, упаковка препарата и состав.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп. ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг
40 г — флаконы объемом 100 мл (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Ампициллин

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь — 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.

Побочное действие Ампициллин:

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Противопоказания к препарату:

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.

Применение при беременности и лактации.

Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Ампициллин.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Взаимодействие Ампициллин с другими препаратами.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: ampicillin;

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азобициклогептан-2-карбоксиловая кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;

состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата – 0,2886 г, в пересчете на ампициллин – 0,25 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или магния стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат – полусинтетический антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы пенициллина. Оказывает бактерицидное действие за счет блокирования ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидаз в клеточных мембранах бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) . Кислотоустойчив.

Эффективен относительно грамположительных и грамнегативных бактерий, находящихся в стадии пролиферации (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)) . В частности, его активность распространяется на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин тригидрат активен также и относительно грамположительных анаэробных бактерий.

Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллина тригидрату.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка. Время достижения максимальной концентрации (Т max) в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови около 1-2 часов. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови в пределах 28 %.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит) , легких, тканях женских половых органов, желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) , слюне (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок) , тканях плода.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из плазмы крови (Т 1/2) составляет 1-2 часа. У больных пожилого возраста и у людей с функциональной недостаточностью почек он может удлиняться. До 30 % принятой дозы метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ЛОР-органов и дыхательной системы (синусит, тонзиллит, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки) , средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем) , бронхит, пневмония, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) ; инфекции билиарной системы (холангит (Холангит – воспаление вне– и внутрипеченочных желчных протоков.) , холецистит); хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина); цервицит; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго (Импетиго – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение) , вторично инфицированные дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) ); инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез; листериоз (Листериоз – природно-антропургическая инфекционная болезнь, характеризующаяся множеством источников инфекции, многообразием факторов и путей передачи возбудителя, а также полиморфной клинической картиной) ; инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф (Брюшной тиф – острая кишечная инфекция, проявляющаяся язвенным поражением лимфатического аппарата тонкой кишки, циклическим течением, бактериемией, сильной интоксикацией) и паратиф, дизентерия, сальмонеллез); абдоминальные (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) инфекции (перитонит); эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда) (профилактика и лечение); сепсис.

Способ применения и дозы

Ампициллин-Дарница принимают внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная – 2-3 г. Детям до 4 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, старше 4 лет – в суточной дозе 100-150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Ампициллином-Дарница устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания, эффективности лечения и составляет от 7-14 дней до 2-3 недель.

Побочное действие

У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:

– со стороны пищеварительной системы: дисбиоз, стоматит, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , стоматит, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.) , умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , псевдомембранозный колит;

– со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , судороги (при терапии высокими дозами);

– со стороны крови: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов)) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , анемия;

– аллергические реакции:

возможны – шелушение кожи, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) , конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) , отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) Квинке;

редко – лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) , артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью;

в единичных случаях – анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) , неаллергическая ампициллиновая сыпь может исчезнуть без прекращения приема препарата;

– прочее: интерстициальный нефрит, нефропатия (Нефропатия – нарушение функции почек вследствие интоксикации анальгетическими средствами или тяжелыми металлами (кадмием, свинцом, медью, ртутью)) , суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) заболеваниями или сниженной резистентностью (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) организма), кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida) влагалища.

Противопоказания

Применение Ампициллина-Дарница противопоказано детям до 3 лет (в данной лекарственной форме (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) ), при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе (Лимфолейкоз – опухолевое заболевание лимфоидной ткани с лимфатическим лейкоцитозом, генерализованной гиперплазией лимфоузлов, гепатоспленомегалией, угнетением клеточного звена иммунного ответа, инфекционными осложнениями) , кормлении грудью.

Передозировка

Симптомами передозировки являються тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги.

Лечение. Симптоматическое. Промывание желудка, прием солевых слабительных, активированного угля. В тяжелых случаях – форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемодиализ.

Особенности применения

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции в связи с ростом нечувствительной к препарату микрофлоры (Микрофлора - совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору) , что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

Прием препарата должен обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.

При недостаточности печени Ампициллин-Дарница применяют под контролем биохимических показателей печени.

Во время беременности препарат применяют по жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) ампициллина тригидрата; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина тригидрата. Бактерицидные антибиотики (в т. ч.
аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) ) – антагонистическое. Ампициллин-Дарница повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (подавляя кишечную микрофлору (Кишечная микрофлора – для нормальной микрофлоры кишечника, которая содержится в толстой кишке, характерно преобладание анаэробных бифидумбактерий и молочнокислых микробов) , снижает синтез витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К и протромбиновый индекс). Препарат уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивов (необходимо использовать другие методы контрацепции (Контрацепция - предупреждение беременности противозачаточными средствами) ) и лекарственных средств, в процессе метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина тригидрата (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи при его совместном применении с Ампициллином-Дарница. Препарат уменьшает клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) и повышает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) метотрексата, а также усиливает всасывание дигоксина.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С°.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

  • - "Здоровье"
  • Ампициллин порошок - "Артериум"
  • Ампициллин таблетки - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Действующее вещество

Ампициллин (в форме тригидрата) (ampicillin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);

— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);

— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);

— гинекологические инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— перитонит;

— сепсис, септический эндокардит;

— менингит;

— ревматизм;

— скарлатина;

— гонорея.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;

— выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина-АКОС с повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность и антибиотиков-аминогликозидов.

Особые указания

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.