Главная > Пролактин > Витамин в12 на латинском. Цианокобаламин: рецепт на латинском языке, показания к применению, аналоги, отзывы. Общие характеристики. Состав


Витамин в12 на латинском. Цианокобаламин: рецепт на латинском языке, показания к применению, аналоги, отзывы. Общие характеристики. Состав




Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Цианокобаламин (витамин В 12)

Торговое название

Цианокобаламин (витамин В 12)

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,02 % и 0,05 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - цианокобаламин (в пересчете на 100 % вещество) 0,20 мг, 0,50 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В 12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин

Код АТХ В03ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируется клетками фундальной части желудка и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами 1 и 2, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы крови - 90%. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7 - 10% почками, около 50% - с каловыми массами, а при сниженной функции почек - 0 - 7% почками, 70 - 100% с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой цианокобаламина и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания к применению

    гипо и авитаминоз витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

    железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемия и анемии, вызванные токсичными веществами и/или лекарственными средствами

    хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность

    алкоголизм

    длительная лихорадка

    полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), травматические поражения нервов, диабетические невриты, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна

    кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит)

С профилактической целью при

    назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах

    патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру)

    злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника

    лучевая болезнь

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно, при анемиях , связанных с дефицитом витамина В 12 , вводят по 0,1 - 0,2 мг 1 раз в 2 дня, при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы - по 0,5 мг и более на инъекцию в первую неделю ежедневно, а затем с интервалами до 5 - 7 дней. Одновременно назначают фолиевую кислоту.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 0,03-0,1мг 2 - 3 раза в неделю, при апластических анемиях в детском возрасте и у недоношенных - по 0,03мг в день в течение 15 дней.

При болезнях центральной нервной системы (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 0,2 до 0,5 мг на инъекцию, а при улучшении состояния - по 0,1 мг в день, курс лечения до 2 нед. При травматических поражениях периферических нервов назначают по 0,2 - 0,4 мг 1 раз в 2 дня в течении 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени вводят (взрослым и детям) по 0,03-0,06 мг в день или по 0,1 мг через день в течение 25-40 дней.

При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях назначают обычно по 0,06-0,1мг ежедневно в течение 20-30 дней.

Для лечения фуникулярного миелоза , амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал 0,015-0,03 мг, постепенно увеличивая дозу до 0,2-0,25 мг.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям вводят подкожно по 30 мкг в день в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе- подкожно по 15-30 мкг через день.

Побочные действия

Аллергические реакции, зуд, кожные высыпания

Психическое возбуждение, головная боль, головокружение

Кардиалгия, тахикардия

Гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Тромбоэмболия

Эритремия, эритроцитоз

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витамины В 1 2 , В 1 , В 6 , так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, что витамин В 12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В 1 .

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Цианокобаламин нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

Нельзя вводить витамин В 12 при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на инъекцию). Необходимо контролировать свертываемость крови.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. В случае развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прервать лечение, соблюдая осторожность при склонности к тромбообразованию. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес. Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных эффектов препарата

Лечение - симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или импортные, или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

В групповую упаковку по количеству упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, 160019

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Лекарственная форма:   Раствор для инъекций. Состав:

Состав лекарственного средства (на 1 мл):

Активное вещество : цианокобаламин - 200 мкг или 500 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового, цвета (дозировка 200 мкг/мл) или прозрачная жидкость от светло-красного до ярко-красного цвета (дозировка 500 мкг/мл). Фармакотерапевтическая группа: Витамин. АТХ:  

B.03.B.A.01 Цианокобаламин

Фармакодинамика: Витамин В12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метальных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты.

Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу.

Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функций печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Суточная потребность в витамине В12: для взрослых мужчин - 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1,2-1,4 мг; для женщин - 1-2 мг (у беременных- больше на 0,5 мг, у кормящих - на 0,6 мг); для детей - в зависимости от возраста - 0,3-1,4 мг.

Фармакокинетика:

В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь c белками в плазме - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 час. Проникают через плацентарный барьер, грудное молоко.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается кровь.

Период полувыведения в печени - 500 дней.

Выводится при нормальной функцйи почек -7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при снижении функции почек - 0-7 % почками, 70- 100 %-с каловыми массами.

 Показания:

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:

хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии: хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.

В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч.

невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевание периферической нервной системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии: псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.

С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция часть желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальбсорбции, спру), энтерите, диарее, злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.

 Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность, период лактации. С осторожностью: Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов. Беременность и лактация: Противопоказано применение препарата при. беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах) и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно: при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалом между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функций нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3, раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг, до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушении со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы-по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.

При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней;

При лучевой болезни- по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на инъекцию.

Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - подкожно, 15-30 мкг через день.

 Побочные эффекты:

При повышенной чувствительности к цианокобаламину могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, головокружение, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, диарея.

При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

 Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, препараты калия снижают абсорбцию.

Риск развитая аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

 Особые указания:

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1 - 2 раза в неделю, а далее - 2 - 4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкг, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на желудочно-кишечном тракте. При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.

Цианокобаламин – витамин В12, поливитаминный препарат.

Форма выпуска и состав

Цианокобаламин выпускают в виде раствора для инъекций 0,02% и 0,05%.

В 1 мл раствора содержится 200 или 500 мкг цианокобаламина соответственно.

В ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ампул.

Фармакологическое действие Цианокобаламина

Согласно инструкции, Цианокобаламин оказывает на организм гемопоэтическое, метаболическое, эритропоэтическое, противоанемическое действия. Благодаря высокой биологической активности, витамин В12 принимает участие в белковом, липидном и углеводном обмене.

Применение Цианокобаламина стимулирует ткани к регенерации, приводит в норму функции печени и нервной системы, процессы кроветворения, усиливает свертываемость крови, снижает уровень холестерина в крови. В высоких дозах витамин В12 повышает активность тромбопластов и протромбина.

В организме Цианокобаламин преобразуется в активную форму витамина В12 – кобамамид – и принимает участие в процессах образования ДНК, метионина, дезоксирибозы, холина, креатина. Применение Цианокобаламина ускоряет процесс созревания эритроцитов и увеличивает их толерантность к гемолизу.

Показания к применению Цианокобаламина

По инструкции Цианокобаламин показан в следующих случаях:

  • Лечение хронической анемии, протекающей на фоне нехватки витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия);
  • Лечение железодефицитной, постгеморрагической, апластической анемий (в составе комплексного лечения);
  • Терапия анемий, возникающих на фоне приема лекарственных препаратов или токсических веществ.

По отзывам Цианокобаламин эффективен также при лечении:

  • Печеночной недостаточности;
  • Цирроза печени;
  • Хронического гепатита;
  • Алкогольной зависимости;
  • Радикулита;
  • Невралгий (в том числе тройничного нерва);
  • Полиневрита;
  • Длительной лихорадки;
  • Гипотрофии;
  • Болезни Дауна;
  • Бокового амиотрофического склероза;
  • Детского церебрального паралича;
  • Травм периферических нервов.

Применение Цианокобаламина эффективно при:

  • Кожных заболеваниях (атопический дерматит, псориаз, фотодерматит, герпетиформный дерматит);
  • Лучевой болезни, мигрени, спру;
  • Злокачественных новообразованиях поджелудочной железы и кишечника;
  • Длительных инфекционных болезнях;
  • Заболеваниях почек.

Способ применения и дозировка

Способы применения раствора Цианокобаламина – внутримышечно, интралюмбально, подкожно и внутривенно.

Дозировки Цианокобаламина по инструкции следующие:

  • Болезнь Аддисона-Бирмера – 100-200 мкг в сутки через день;
  • Макроцитарная анемия с симптомами невралгии – 500 мкг и более на каждое введение. Первую неделю принимают препарат ежедневно, впоследствии – раз в 5-7 дней;
  • Железодефицитные и постгеморрагические анемии – 30-100 мкг трижды в неделю;
  • Апластическая анемия – 100 мкг в сутки до наступления улучшения;
  • Алиментарная анемия у недоношенных и маленьких детей – 30 мкг в день длительностью 2 недели;
  • Патологии ЦНС и неврологические заболевания – 200-500 мкг на одну инъекцию. По мере улучшения дозировку снижают. Длительность терапии – 14 дней;
  • Травмы периферических нервов – 200-400 мкг через сутки на протяжении 1,5 месяцев;
  • Гепатиты и цирроз печени – 30-60 мкг каждый день, либо по 100 мкг через день. Длительность лечения – 1-1,5 месяца;
  • Дистрофия у детей, болезнь Дауна, детский церебральный паралич – 15-30 мкг через сутки;
  • Фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз – 15-30 мкг в сутки с увеличением дозы до 250 мкг постепенно.

Побочные действия Цианокобаламина

Согласно отзывам, Цианокобаламин может вызывать:

  • Аллергии (преимущественно крапивницу);
  • Возбуждение;
  • Головокружение;
  • Тахикардию;
  • Головную боль;
  • Кардиалгию.

Применение высоких доз Цианокобаламина по отзывам, может привести к нарушению пуринового обмена и гиперкоагуляции.

Противопоказания

Согласно инструкции, Цианокобаламин запрещено принимать:

  • При повышенной чувствительности к его компонентам;
  • При грудном вскармливании;
  • При эритроцитозе;
  • В период беременности;
  • При тромбоэмболии;
  • При эритремии.

При злокачественных или доброкачественных опухолях, сопровождающихся нехваткой витамина В12 и мегалобластной анемией, а также при стенокардии следует соблюдать осторожность в применении препарата.

Взаимодействие с другими средствами

Цианокобаламин не совместим с рибофлавином, аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, а также витаминами В1 и В6 в одном шприце.

Всасывание препарата снижают аминогликозиды, лекарства от эпилепсии, салицилаты, колхицин.

Цианокобаламин усиливает аллергические реакции, вызванные применением витамина В1.

Дополнительные сведения

С осторожностью следует применять витамин В12 при стенокардии. Дозировка в данном случае не должна превышать 100 мкг на одну инъекцию.

При пероральном приеме Цианокобаламин всасывается недостаточно хорошо. Чтобы улучшить всасывание, рекомендуется принимать его одновременно с фолиевой кислотой.

Во время применения Цианокобаламина необходимо следить за картиной крови. При подозрении на эритро- или лейкоцитоз следует снизить дозу препарата либо вовсе прекратить лечение.

Цианокобаламин относится к препаратам списка Б с рекомендованным сроком хранения два года.

Цианокобаламин

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мкг/мл

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит:

действующее вещество : цианокобаламина - 500 мкг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.

Код АТХ B03BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Показания к применению

Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.

Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью

При назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника

Способ применения и дозы

Подкожно

Взрослые

При анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400 - 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 - 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 - 4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым - по 200 - 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого

синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы - 200 - 400 мкг через день в течение 40 - 45 дней.

В нутримышечно или внутривенно

Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения - по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 - 2 нед, поддерживающая доза 1 - 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики - 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Дети

Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.

Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.

Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза - 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 - 100 мкг (0,1мл - 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.

При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.

Побочные действия

Редко

Состояние возбуждения, головная боль, головокружение

Кардиалгия, тахикардия

Крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке

Уплотнение и некроз в месте инъекции

Частота неизвестна

- диарея, тошнота

Боль в месте введения

Акне, буллезная сыпь, экзема

Отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)

при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)

Тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов

Эритремия, эритроцитоз

Беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)

Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)

Стенокардия напряжения ФК III

Доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.

Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз - 50 мкг. 

В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в педиатрии

Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Беременность и период лактации

Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.

Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже - анафилактический шок.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.

Витамин В12 охватывает группу компонентов, к числу которых относят цианокобаламин, метилкобаламин, гидроксикобаламин. Здесь присутствует очень сложная структура химического типа, схожая по форме с корриновым кольцом. Для организма человека наибольшее значение имеет цианокобаламин, который структурно обладает рядом важных характеристик – темно-красный порошок не имеет запаха, хорошо растворим в воде, термостоек и устойчив к солнечному свету.

Выпускаемый под коммерческим наименованием Цианокобаламин, препарат производится в форме растворов для инъекционного типа применения. Содержащееся в ампуле вещество в виде жидкости отличается вариативностью цвета – от бледного розового оттенка до красного окраса.

В 1 мл медикаментозного средства присутствует 200 или 500 мкг Цианокобаламина. В виде вспомогательных компонентов задействуются инъекционная жидкость и натрия хлорид. Пачка содержит 10 ампул по 1 мл.

Фармакодинамика

Витамин В12 наделен действием метаболического характера, а также эффектом гемопоэтического типа. В организме он подвергается преобразованию печенью в коферментный вид, становясь аденозилкобаламином (кобамамидом). Этот компонент структурно выступает составляющим звеном ряда ферментов. Уровень биологического типа активности высок.

Благодаря действию кобамамида одноуглеродистые фрагменты переносятся, его присутствие важно для продуцирования дезоксирибозы и ДНК. Его влиянию подвергаются креатин с метионином - они также образуются с участием кобамамида. Влияет на процессы видоизменения кислот – перехода метилмалоновой в янтарную и для устранения кислоты пропионового типа. Роль витамина присутствует в следующих процессах:

  • в содействии вызревания эритороцитов;
  • в отложении в них элементов сульфгидральных групп, что способствует толерантности относительно гемолиза;
  • активировании сворачиваемости крови и стимулировании активности тромбопластического типа;
  • уменьшении содержания холестерина;
  • нормализации работы печения и НС;
  • активизации регенеративных изменений в области тканей.

Суточная дозировка В12 определяется возрастом пациентов:

  1. для взрослых – 1-2 мкг;
  2. детям – 0,3-1,4 мкг с учетом возрастной группы;
  3. людям старших возрастов – 1,2-1,4 мкг.

Фармакокинетика

Витамин В12 в структуре крови подвергается связыванию с I и II-транскобаламинами, благодаря которым происходит его перемещение к тканям. Депонирование осуществляется в печени. Цианокобаламин подвергается связыванию с белками в плазме на 90%, при этом через 1 ч. регистрируется наибольшая насыщенность (при вводе под кожу и внутримышечно).

Выведение производится желчью, которая поступает из печени в область кишечника. Там происходит повторное всасывание в кровь. Если почки у пациента в норме, то ими выводится 7-10%, а 50% - посредством кала. В случае нарушений почечной функциональности на почки приходится не более 7% вывода, основная часть - 70-100% уходит вместе с каловыми массами. Присутствует проникновение активного компонента сквозь плацентарный барьер и в состав грудного молока.

Польза витамина В12

К числу полезных для организма функций относят следующее:

  • обеспечение процессов продуцирования гемоглобина и эритроцитов;
  • участие в нормализации работы мозга и выполнения им своих функций;
  • повышение параметров репродуктивности у мужчин;
  • содействие в синтезе лейкоцитной массы, что позволяет удалять объекты чужеродного происхождения – обеспечивается укреплением иммунной защиты;
  • оказание помощи гипотоникам посредством повышения АД;
  • стимулирование работы дыхательных органов – в условиях нехватки кислорода обеспечивается подталкивание клеток к поглощению халькогена.
  • активизация процессов белкового расщепления;
  • удаление гомоцистеина, ответственного за недуги сердца;
  • нормализация показателей холестерина;
  • восстановление процессов синтеза кислот дезоксирибонуклеинового и рибонуклеинового типа;
  • улучшение обменных процессов за счет активного участия в обмене БЖУ;
  • формирование на волокнистых элементах ЦНС оболочки, которая преобразуется в янтарную кислоту, что способствует нормализации передачи импульсов в цепочке «мышечные клетки-мозг»;
  • активизация обмена с использованием каротинов.

В каких случаях назначается препарат

Цианокобаламин прописывают при недугах и состояниях, обусловленных и сопровождающихся недостатком в организме витамина В12:

  1. Во время терапевтического воздействия при анемиях в хроническом проявлении, когда они развиваются в условиях витаминного дефицита. Это заболевание Аддисона-Бирмера, наличие макроцитарной анемии алиментарного типа. Препарат показан в процессе комплексного терапевтического воздействия при анемии железодефицитного, постгеморрагического, апластического типа, при недуге, спровоцированном токсическими компонентами, в том числе медикаментозными средствами.
  2. В процессе системного лечения гепатитов в хронике, циррозных повреждений печени, проявлений недостаточности в работе данного органа, алкогольной зависимости.
  3. Для устранения неврологических расстройств – полиневрита или радикулита. Показанием будет гипотрофия и невралгия. Полезен препарат при терапевтическом воздействии, назначаемом пациентам фуникулярным миелозом, заболеваниях НС периферического типа, боковым амиотрофическим склерозом. Специалистами рекомендуется применение в составе совокупной терапии ДЦП, болезни Дауна.
  4. В целях борьбы с дерматологическими нарушениями – псориазом, фотодерматозом, дерматитом герпетиформной и атопической разновидности.
  5. В составе профилактических мероприятий, когда были назначены бигуаниды, ПАСК, аскорбиновая кислота в значительной дозировке. Требуется употребление препарата, если имеется патологическое нарушение в желудке или кишечнике, сопряженное с ухудшением всасываемости витамина В12. Например, при резекционном воздействии на отделы желудка, тонкой кишки, при заболевании Крона или при синдроме мальабсорбции. Средство имеет эффективность в комплексной профилактике энтеритов, диареи, лучевого заболевания.

Противопоказания

Несмотря на благоприятное воздействие Цианокобаламина на пациентов при недостатке в витамине В12, у препарата существует несколько ограничений к использованию:

  • чрезмерно высокая чувствительность к составляющим средства;
  • проблемы, связанные с проявлением тромбоэмболии, эритемии, эритоцитоза;
  • вынашивание плода и лактационный период, поскольку препарат способен проходить сквозь барьер плацентарного типа и в грудное молоко – предполагается учет особых требований в связи с вероятностью терагенного воздействия витаминов в повышенной дозировке.

Крайняя осторожность должна соблюдаться при использовании средства при наличии таких патологий:

  • проявления стенокардии;
  • новообразования доброкачественного и злокачественного происхождения, совместно с которыми наблюдается анемия мегалобластного типа и недостаток в поступлении В12;
  • при возросшей вероятности формирования тромбов.

Назначение и определение дозировок

Существует несколько вариантов применения препарата – подкожным способом, внтримышечно, внутривенно, интралюмбально.

Пациентам с анемией Аддисона-Бирмера нужно вводить медикамент подкожно по 150 мкг в день. В других случаях будут такие правила использования:

  1. при анемии железодефицитного типа в острой фазе требуется вводить по 70 мкг в день. Уколы нужно ставить трижды в неделю;
  2. при апластической анемии требуется вводить около 80 мкг в день. Лечение будет длится до полного выздоровления пациента.

Если диагностируются фуникулярный миелоз или макроцитарная анемия с расстройствами в функциональности функции нервной системы, то выбирается суточный объем 400-500 мкг. В течение 1-й недели прием ведется каждый день, а затем средство вводится с промежутком 5-7 суток. Параллельно врачи назначают фолиевую кислоту. На время ремиссии дозировка носит подкрепляющий характер – 100 мкг/день дважды за 30 дней. В случае сбоев в выполнении НС своих функций устанавливают объем 200-400 мкг/день от 2-х до 4-х раз в месяц.

Пациентам с расстройствами, испытываемыми нервной системой, целесообразно вводить препарат 2-4 раза на протяжении 30-ти дней в дозе 200-400 мкг/сутки. При недугах ЦНС и проблемах периферического типа требуется употребление средства по 200-500 мкг/сутки и промежутком 1 день на протяжении недели.

При сильных нарушениях в нервной системе из-за травматического фактора нужно вводить около 300 мкг лекарства в день. Курс терапии составляет 1 месяц.

Во время терапевтического воздействия относительно пациентов с гепатитами и циррозами печени требуется прием от 30 до 60 мкг в день или 100 мкг/сутки с перерывом в 1 день. Курс терапии - 25-40 суток в зависимости от состояния больного.

Когда возникает необходимость лечения лучевой болезни, требуется ежедневное введение по 60-100 мкг/сутки. Курс длится от 20 до 30 суток.

Интралюмбально вводят препарат в объеме 15-30 мкг/сутки в случае наличия фуникулярного миелоза или бокового амитрофического склероза. Постепенно дозировку разовой инъекции наращивают до 200-250 мкг.

Профилактические мероприятия с целью устранить нехватку витамина В12 требуют использования внутримышечных и внутривенных инъекций. Дозировка составляет 1 мг каждые сутки. Общий срок лечения - не более 2-х недель.

Детям младших возрастов, когда диагностирована алиментарная анемия, а также недоношенным малышам, прописывают подкожное введение препарата. Курс длится 15 суток с назначением 30 мкг каждый день. Подкожное инъекционное введение задействуется в процессе лечения дистрофий у маленьких детей, при заболевании Дауна. Такой же способ выбирается и в терапевтических целях для больных детским церебральным параличом. Длительность курса определяется врачом из расчета введения 15-30 мкг каждый день.

Побочные реакции

В момент лечения у пациента могут начаться такие осложнения:

  • приступы аллергии на компонент лекарства;
  • повышенной психоэмоциональной возбужденностью;
  • кардиалгии;
  • тахикардии;
  • диареи;
  • сильный приступы головной боли;
  • изредка возникают головокружения.

Если препарат принимался в высоких дозировках, то существует вероятность гиперкоагуляции или нарушений в пуриновом обмене.

Медикаментозное взаимодействие

Существуют ограничения фармацевтического типа, которые в обязательном порядке принимаются во внимание при организации терапии в комплексе с прочими препаратами. С Цианокобаламином не совместимы препараты с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, поскольку наблюдаются признаки инактивации цианокобаламина. В молекулярной структуре вещества, составляющего препарат, присутствует ион кобальта, который провоцирует разрушение иных витаминов. Поэтому целесообразно убрать из терапевтического назначения медикаменты с тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.

Не допускается сочетание с лекарственными компонентами, которые провоцируют увеличение степени свертываемости крови. Абсорбция снижается под действием аминогликозидов, салицилатов, противоэпилептических медикаментозных средств. Такая же особенность присуща колхицину, калий-препаратам.

Цианокобаламин способен усилить аллергические проявления, которые вызываются под действием тиамина. Благодаря действию хлорамфеникола существенно уменьшается ответ гемопоэтического характера. В совокупном воздействии совместно с препаратами, включающими фолиевую кислоту, усиливается токсичность.

Дополнительные предписания

Перед тем, как принимать В12 в целях устранения недостатка витаминов, рекомендуется подтвердить данный дефицит диагностическим способом. Это связано с возможным риском нехватки фолиевой кислоты, которая маскируется под состоянием больного. В течение прохождения терапевтического курса требуется постоянно отслеживать значения крови периферического типа:

  1. Отслеживается присутствие ретикулоцитов, а также параметр железистой концентрации – через 5-8 дней после начала терапии.
  2. Целесообразно оценивать численность эритроцитов, Hb и цветных показателей до 2-х раз за каждую неделю на протяжении 30 дней. Затем контроль производится реже – от 2-х до 4-х раз за 1 месяц.
  3. Достижение ремиссии наблюдается в случае роста численности эритроцитов и достижении ею показателя 4-4,5 млн./мкл. Кроме того, данное явление сопровождается нормализацией размерных показателей эритроцитов, устранением проявлений анизо- и пойкилоцитозов, а также восстановлением насыщенности ретикулоцитами после криза ретикулоцитарной разновидности.
  4. Выход на гематологическую ремиссию требует контрольных замеров не менее 1 раза в течение 4-6 месяцев.

Если пациент имеет предрасположенность к процессам формирования тромбов, страдает стенокардией, то целесообразно использовать препарат с крайней осторожностью. Поэтому важно уменьшить дозировку одной инъекции до 0,1 мг.

В случае приема препарата пожилыми пациентами с соблюдением предписанной выше дозировки, других побочных проявлений, помимо указанных, не наблюдалось.

Если у пациента возникли побочные реакции, то необходимо прекратить на время прием средства или полностью исключить его. Возобновление допускается только при необходимости, но с незначительных объемов – не более 50 мкг.

При осуществлении контроля над употреблением натриевых солей, необходимо помнить о присутствии в лекарственном средстве таких компонентов в количестве 3,5 мг.

Обычно употребление в период беременности и лактации нецелесообразно. При крайней необходимости препарат назначается под строгим контролем врача, исходя из соотношения пользы и опасности для пациентки.

Цианокобаламин используют в педиатрии при лечении детей старше 3-х лет. Младше данного возраста употреблять средство нельзя.

Курс терапии требует необходимости исключить управление автотранспортным средством, занятия опасной деятельностью, работу со сложными механизмами, требующими повышенную реакцию и концентрацию внимания.

Влияние витамина на состояние волос

Витамин В12 оказывает укрепляющее воздействие на волосяной покров головы. Его используют как добавку в составе разнообразных масок на волосы. Применяются стандартные ампулы с Цианокобаламином. Благодаря действию раствора волосы получают требующееся для роста питание, при этом стимулируется обновление клеток кожного покрова. При недостатке компонента наблюдается нарушение процесса и формирование перхоти.

Цианокобаламин полезен и для красоты локонов и их блеска – основной компонент стимулирует продуцирование эритроцитов. Они обеспечивают транспортировку кислорода в область волосяных покровов. Волосы активнее растут, становятся сильными и блестящими.

Хранение

Медикаментозное средство отпускается только по рецепту. Период хранения - 2 года. Условия сбережения – сухое место без доступа солнечного света при температуре не выше 25 о С.