Главная > Пролактин > Самое мощное обезболивающее — кеторол: показания к применению. Кеторол таблетки: инструкция по применению Кеторол инструкция от чего


Самое мощное обезболивающее — кеторол: показания к применению. Кеторол таблетки: инструкция по применению Кеторол инструкция от чего




Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторола:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
  • Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, бесцветный или светло-желтый (в ампулах из темного стекла по 1 мл, по 10 ампул в ПВХ/алюминиевых блистерах);
  • Гель для наружного применения 2% – однородной консистенции, прозрачных или полупрозрачный, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамин. Его концентрация:

  • 1 таблетка – 10 мг;
  • 1 мл раствора – 30 мг;
  • 1 г геля – 20 мг.

Вспомогательные вещества:

  • Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А). Состав пленочной оболочки – титана диоксид, пропиленгликоль, гипромеллоза и олив зеленый (красители бриллиантовый голубой и хинолиновый желтый);
  • Раствор – динатрия эдетат, этанол, октоксинол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, натрия хлорид, вода для инъекций;
  • Гель – диметилсульфоксид, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер 974Р, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), очищенная вода, этанол, глицерол, ароматизатор «Дримон Инде» (диэтилфталат, триэтилцитрат, изопропилмиристат, масло семян клещевины обыкновенной).

Показания к применению

В виде раствора и таблеток Кеторол применяют для купирования болевого синдрома различного генеза средней и сильной интенсивности:

  • Зубная боль;
  • Радикулит, невралгия;
  • Миалгия, артралгия;
  • Вывихи, растяжения, другие травмы и их последствия;
  • Ревматические заболевания;
  • Боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
  • Онкологические заболевания.

В виде геля препарат применяют местно при болевом синдроме, обусловленном следующими заболеваниями:

  • Радикулит, невралгия;
  • Артралгия, миалгия;
  • Бурсит, эпикондилит, тендинит, синовит;
  • Ревматические заболевания;
  • Травмы (повреждения связок, ушибы и воспаление мягких тканей, в том числе посттравматического происхождения).

Противопоказания

К системному применению Кеторола:

  • Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
  • Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
  • Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
  • Цереброваскулярное, активное желудочно-кишечное или иное кровотечение;
  • Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВС (в анамнезе в том числе);
  • Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • Детский возраст до 16 лет;
  • Беременность, роды;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому другому компоненту препарата.

К наружному применению:

  • Экзема, мокнущие дерматозы, инфицированные ссадины, раны в месте предполагаемого нанесения;
  • III триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Детский возраст до 16 лет;
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (указания в анамнезе на крапивницу, ринит или бронхоспазм, вызванные приемом АСК);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Особое наблюдение в период лечения при системном применении препарата необходимо в следующих случаях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Системная красная волчанка;
  • Холестаз;
  • Сепсис;
  • Нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин);
  • Отечный синдром;
  • Бронхиальная астма;
  • Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Сахарный диабет;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия;
  • Злоупотребление алкоголем;
  • Курение;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Одновременный прием с другими НПВС;
  • Сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата (например, флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин);
  • антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрел и ацетилсалициловая кислота);
  • Повышенная чувствительность к другим НПВС.

При необходимости наружного применения Кеторола осторожность нужно соблюдать в следующих случаях:

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • Тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Обострение печеночной порфирии;
  • I и II триместр беременности;
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор Кеторол предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли. Длительность в/в инъекции – не менее 15 секунд. В/м препарат вводят медленно глубоко в мышцу.

Как правило, взрослым пациентам в возрасте 16-64 года с массой тела более 50 кг в/м вводят до 60 мг однократно или по 30 мг каждые 6 часов, в/в – по 30 мг, но не более 15 доз в течение 5 суток. Максимально допустимая суточная доза – 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг и больным с хронической почечной недостаточностью в/м вводят до 30 мг однократно или по 15 мг каждые 6 часов, в/в – не более 15 мг. Независимо от способа применения – в/м или в/в – этим категориям пациентов в течение 5 суток допускается введение не более 20 доз. Максимально допустимая суточная доза – 60 мг.

Длительность применения не должна превышать 5 суток.

Таблетки Кеторол принимают внутрь. Разовая доза составляет 10 мг (1 табл.). Кратность приема зависит от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Использовать рекомендуется минимальную эффективную дозу.

Продолжительность курса лечения при пероральном приеме – до 5 дней.

При переводе пациента с парентерального применения препарата на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу кеторолака. В день перехода она не должна превышать: для пациентов в возрасте до 65 лет – 90 мг, для пациентов старше 65 лет и больных с нарушенной функцией почек – 60 мг. При этом высшая доза Кеторола в таблетках в этот день – 30 мг.

Гель применяют наружно – его равномерным тонким слоем мягкими массирующими движениями наносят на предварительно очищенную и высушенную поверхность кожи в количестве 1-2 см на максимально болезненную область 3-4 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Длительность применения – до 10 дней, продолжение лечения возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

При системном применении Кеторола могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (одышка, тяжесть в грудной клетке, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, изменение цвета кожи лица, отеки век, периорбитальный отек, тахипноэ или диспноэ);
  • Кожные покровы: иногда – пурпура и кожная сыпь, в том числе макулопапулезная; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без, опухание и/или болезненность небных миндалин), синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла;
  • Пищеварительная система: часто (особенно у людей старше 65 лет, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея, гастралгия; иногда – запор, метеоризм, стоматит, ощущение переполнения желудка, рвота; редко – тошнота, гепатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией – абдоминальная боль, тошнота, жжение, или спазм в эпигастральной области, изжога, мелена, рвота по типу «кофейной гущи» и др.), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит;
  • Центральная нервная система: часто – головокружение, сонливость, головная боль; редко – галлюцинации, гиперактивность (колебания настроения, беспокойство), асептический менингит (ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги), депрессия, психоз;
  • Мочевыделительная система: редко – боль в пояснице (в том числе с гематурией и/или азотемией), повышение или снижение объема мочи, частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит, гемолитико-уремический синдром (тромбоцитопения, почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура), острая почечная недостаточность;
  • Система гемостаза: редко – кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны);
  • Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления; редко – отек легких и обморок;
  • Органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
  • Дыхательная система: редко – ринит, одышка, бронхоспазм, отек гортани;
  • Органы чувств: редко – нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах;
  • Прочие: часто – отеки (лица, пальцев, голеней, ступней, лодыжек, увеличение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

При наружном применении Кеторола возможны: шелушение кожи, зуд и крапивница.

При нанесении геля на обширные по площади участки тела есть вероятность развития таких системных побочных реакций кеторолака, как:

  • Головная боль, головокружение;
  • Изжога, диарея, тошнота, рвота, изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
  • Задержка жидкости, гематурия;
  • Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок).

Особые указания

Кеторол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и выраженности воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания влияния он не оказывает.

При необходимости дополнительно могут быть назначены наркотические анальгетики в невысоких дозах.

Из-за вероятности возникновения аллергических реакций в/м или в/в первую дозу препарата вводят под наблюдением врача.

Риск развития нефротоксических побочных действий Кеторола возрастает у пациентов с гиповолемией.

При совместном применении с другими НПВС есть риск задержки жидкости, декомпенсации сердечной деятельности, повышения артериального давления.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат может быть назначен только при условии постоянного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Вероятность развития осложнений возрастает в случае повышения суточной дозы (более 90 мг – при парентеральном применении Кеторола, более 40 мг – при пероральном приеме) и при удлинении сроков лечения более 5 дней (у пациентов с хроническими болями).

Снизить риск НПВС-гастропатии можно одновременным применением антацидных средств, омепразола или мизопростола.

В период лечения препаратом в форме таблеток и раствора следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и/или повышенной концентрации внимания (в т.ч. при вождении автомобиля).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в т.ч. тяжелые) реакции:

  • АСК, другие НПВС, глюкокортикостероиды, препараты кальция, кортикотропин, этанол – образование язв ЖКТ, развитие желудочно-кишечных кровотечений;
  • Парацетамол и другие нефротоксические средства, в том числе препараты золота – нефротоксичность;
  • Метотрексат – гепато- и нефротоксичность;
  • Препараты лития – уменьшение клиренса и усиление токсичности;
  • Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, гепарин, пентоксифиллин, цефотетан, цефоперазон – развитие кровотечения;
  • Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
  • Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, поэтому необходим перерасчет их доз; снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств.

Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При назначении Кеторола с наркотическими анальгетиками, их дозы существенно снижают.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

В период лечения не следует применять другие нестероидные противовоспалительные средства.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, темном месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности геля – 2 года, таблеток и раствора – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Торговое название: Кеторол ®

Международное непатентованное название:

кеторолак.

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг;
покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснением указана буква «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака – 80-100%, максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час. Связь с белками плазмы – 99%.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к кеторолаку;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность, период родов, период лактации;
  • детский возраст до 16 лет.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг – для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания
Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПА/алюм/ПВХ//алюминиевых блистерах. По два блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди
Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Инструкция по применению:

Кеторол является анальгезирующим препаратом с противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Фармакологическое действие

Активным веществом Кеторола является кеторолак, который, угнетая активность фермента циклооксигеназы, способствует торможению биосинтеза простагландинов, представляющих собой модуляторов воспаления, терморегуляции и болевой чувствительности.

Обезболивающее действие Кеторол уколов можно наблюдать уже через полчаса после введения, а максимальный эффект – через 1-2 часа.

Терапевтический эффект Кеторола сохраняется в течение 4-6 часов.

Показания к применению

Назначать Кеторол инструкция рекомендует при умеренно или сильно выраженном болевом синдроме: боли в мышцах и спине, боли при травмах в суставах, растяжения, вывихи, послеоперационные боли, невралгия, онкологические заболевания, радикулиты, зубная боль, мигрень, ожоги и др.

Инструкция по применению Кеторол

Кеторол, применение которого целесообразно только при остром болевом синдроме, а не для лечения хронической боли, выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечных инъекций.

В зависимости от выраженности болевого синдрома Кеторол таблетки могут быть назначены однократно или повторно.

Раствор для инъекций следует вводить глубоко внутримышечным способом. Пациентам моложе 65 лет Кеторол уколы назначают в дозе 10-30 мг однократно либо эту же дозу - каждые 4-6 часов, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг. Пациентам старше 65 лет Кеторол уколы делаются по описанной выше схеме, с тем лишь отличием, что максимальная разовая доза должна соответствовать 15 мг, а максимальная суточная – 60 мг. Кеторол уколы могут применяться не дольше 5 дней.

При переходе с внутримышечного введения на пероральное применение Кеторола должны быть учтены суммарные суточные дозы препарата: в день перехода – 30 мг, для пациентов старше 65 лет – 60 мг, для больных моложе 65 лет – 90 мг.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

  • диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
  • боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
  • бронхоспазм, отек гортани, ринит;
  • головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
  • повышение артериального давления, обморок, отек легких;
  • лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
  • ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
  • пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
  • зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
  • увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
  • боль или жжение в месте укола Кеторол.

Противопоказания к применению Кеторол

Согласно инструкции, Кеторол не применяется для лечения хронического болевого синдрома. Противопоказано применение Кеторола при:

  • бронхоспазме (сужение бронхов в результате сокращения мышц);
  • «аспириновой» астме (приступы удушья, связанные с приемом салицилатов);
  • гиповолемии (уменьшение объема крови);
  • ангионевротическом отеке (ограниченный глубокий отек слизистых оболочек или подкожной клетчатки и кожи);
  • дегидратации (обезвоживание);
  • пептических язвах (изъявление слизистой оболочки пищевода в результате воздействия желудочного сока на один из его отрезков);
  • эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
  • гипокоагуляции (пониженное свертывание крови);
  • геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
  • геморрагическом инсульте (кровоизлияние в мозг, вызванное разрывом сосудов);
  • печеночной или почечной недостаточности;
  • одновременном приеме с другими противовоспалительными нестероидными препаратами;
  • нарушении кровотворения;
  • высоком риске развития кровотечения;
  • гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Кеторол, применение которого должно быть оговорено с лечащим врачом, не назначается беременным и кормящим женщинам, а также детям и подросткам младше 16 лет.

С осторожностью применять Кеторол инструкция рекомендует при холецистите (воспаление желчного пузыря), артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, нарушениях функции почек, сепсисе (попадание в кровь возбудителей инфекции), активном гепатите, полипах (выростах ткани) слизистой оболочки носоглотки и носа, системной красной волчанке (заболевание соединительной ткани).

Дополнительная информация

Торговое название препарата:

Кеторол ®

Международное непатентованное название препарата:

кеторолак.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».

Симптомы физической боли могут настигнуть неожиданно и поражать ненадолго. Когда действие болевого синдрома затягивается, это сигнал о серьезном заболевании, подлежащем экстренному лечению. Однако, до тех пор, пока врач установит причину изматывающего синдрома, для купирования боли назначают специальный препарат кеторол укол которым уже через 30 минут избавляет от страданий, а обезболивающий эффект продолжается около 5-ти часов.

Основные сведения о медикаменте

Кеторол принадлежит к группе препаратов НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), класс производных от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Любая из форм лекарственного средства обладает болеутоляющим, а также противовоспалительным эффектом с признаками умеренного жаропонижающего действия. Однако после применения инъекций Кеторола, анальгезирующее действие намного сильнее, а наступает быстрее в отличие от других разновидностей медикамента.

  1. Гель. Однородная прозрачная субстанция, применяемая наружно, отличается характерным запахом, упакована в тубы по 30 г.
  2. Таблетки зеленоватого цвета двояковыпуклой формы, упакованы в пачки по 20 штук. Отличительная особенность таблеток Кеторола – присутствие на одной стороне оттиска буквы «S».
  3. Ампулы (стекло) по 1 мл с раствором для внутримышечного, а также внутривенного введения снабжены углублением для разлома и кольцом. Упаковка содержит 10 ампул.

Справка: Кеторол в таблетированной и инъекционной форме используют для снятия болевого синдрома не только средней интенсивности, но также для купирования сильных болей различной природы. Гель назначают для уменьшения болевых ощущений и воспаления в местах нанесения.

Состав лекарственных форм

Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:

  • грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
  • таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
  • прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.

Уточнение: Кеторол инъекционной формы предпочтительнее назначать для быстрого купирования болевого ощущения, а также при невозможности приема таблеток по причине заболеваний желудка (язва, гастрит, рвотный рефлекс и др.). Инструкция указывает, что Кеторол (ампулы и таблетки) отпускают по рецепту.

Особенности действия лекарства

Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела. Кеторолак, блокируя действие циклооксигеназы, останавливает синтез простагландинов, результатом чего становится прекращение процесса воспаления, синдрома боли, повышения температурного показателя.

Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:

  • анксиолитического и седативного действия;
  • угнетения дыхания, а также задержки мочи;
  • развития медикаментозной зависимости;
  • нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
  • воздействия на работу опиатных рецепторов.

Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы.

Реакция организма

При лечении таблетками активное вещество медикамента быстро всасывается в пищеварительном тракте (30-40 минут). Независимо от способа попадания кеторола в организм, применение лекарственного вещества обеспечивает стопроцентную биодоступность, но парентеральная форма введения (уколы) способствует более полной и быстрой абсорбции входящих компонентов.

Метод внутримышечного введения лекарства демонстрирует быстрое встраивание его в систему кровотока благодаря полному всасыванию действующего вещества из мест инъекций. Скорость наступления обезболивающего эффекта после применения уколов Кеторолом зависит от силы болевого синдрома:

  • слабая боль – препарат подействует через 20-40 минут;
  • средний болевой порог – понадобится 30-60 минут для обезболивания;
  • боли высокой интенсивности утихнут спустя 1-2 часа после укола.

Биотрансформация кеторолака (более 50% введенной дозы) происходит в печени с образованием не анальгезирующих метаболитов. Неактивные вещества выводятся почками (91%), а также кишечником (6%) в течение 5 часов, причем у молодых пациентов быстрее, чем у пожилых людей. При некоторых заболеваниях почек период полувыведения метаболитов может растянуться на 13 часов и более.

Важно: инструкция предупреждает, что любой формой медикаментозного средства нельзя пользоваться долго, поскольку активное вещество пагубно влияет на слизистую оболочку желудка, изъязвляя ее. Кроме того, следы Кеторола обнаруживаются в грудном молоке спустя 2 часа даже после приема одной таблетки.

Когда назначают уколы

Применение Кеторола является симптоматической терапией, внутримышечно препарат назначают для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления во время послеоперационного периода. Уколы минимально эффективными дозами актуальны при следующих проблемах:

  • симптомах артритов, связанных с воспалением суставов;
  • признаках артрозов, вызванных дегенеративно-дистрофическими разрушениями суставных хрящей;
  • миалгии (мышечная боль) и невралгии (ущемление нервных корешков), как следствия воспалительного процесса.

Благодаря быстрому обезболивающему эффекту, внутримышечное введение Кеторола способствует уменьшению болевых ощущений и отека при ревматической патологии, после ушиба либо травмы. Курсы инъекций назначают для облегчения онкологических болей, таблетками устраняют зубную, головную, менструальную боль, но хронический болевой синдром Кеторолом не лечат.

Правила применения лекарственного средства

Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:

  • однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
  • повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.

Важно: не следует превышать максимальную суточную дозу кратковременного курса, равного 5 дням. Несоблюдение правил инструкции повышает угрозу развития побочных эффектов, опасных осложнений после лечения нестероидным противовоспалительным средством.

Раствор в ампулах

Инструкция указывает, что ампулы с раствором Кеторола полностью готовы к использованию, назначает их применение врач в определенной дозировке, превышать которую запрещено. Для купирования болевых ощущений обычно показаны внутримышечные инъекции в ягодичную область, реже – бедро либо плечо. Если врач не определил индивидуальную дозировку, то для однократного введения можно использовать от 1 до 3 ампул с учетом тяжести болевого ощущения.

Дозировка раствора Кеторол для уколов, как средства НПВС, рассчитана на возрастную группу до 65 лет. Если пациент с инъекций переходит на таблетки, следует внимательно отнестись к суммарной суточной дозе:


При купировании болевого синдрома раствором Кеторола пользуются одноразовыми шприцами небольшого объема для глубокого, но медленного введения препарата в мышцу. Для процесса внутривенного введения понадобится не меньше 15 секунд.

Информация: содержимое ампулы можно добавить в капельницу к другим лечебным растворам, совместимым с кеторолаком. Продолжительность непрерывного курса лечения уколами, которые обходятся дешевле, чем таблетки, не должна превысить 5 дней. Если боль не проходит, придется отправляться к врачу за углубленной диагностикой для выявления причины болезненных ощущений.

Когда уколы противопоказаны

Применение инъекций Кеторола не назначают при гиперчувствительности к любому компоненту лекарственного раствора. Инструкция предупреждает, что уколы противопоказаны:

  • при заболеваниях бронхо-легочной системы, сопровождаемых отеком слизистых оболочек, бронхоспазмом;
  • при эрозивно-язвенных поражениях слизистых органов желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваниях печени и почек;
  • при нарушениях кроветворения, высоком риске развития кровотечений, в том числе послеоперационных;
  • при обезвоживании организма, гемофилии, полипозе;
  • при симптомах геморрагического инсульта с кровоизлиянием в мозг.

Лекарственным средством в таблетках либо ампулах не снимают боли у женщин беременных или кормящих, не применяют для обезболивания родового процесса. Инструкция информирует, что Кеторолом не лечат детей до 16 лет, не совмещают с приемом других видов НПВС. Внимание: появление побочных эффектов указывает на немедленную отмену болеутоляющих уколов.

Угроза побочных действий

Чаще всего от нежелательных проявлений лечения НПВС, даже в уколах, страдает желудочно-кишечный тракт. Лечение Кеторолом может спровоцировать диарею, симптомы гастралгии, реже пациенты жалуются на запоры, рвоту, метеоризм, существует вероятность развития очаговых изъязвлений.

По отзывам пациентов, препарат в уколах отличается стабильным действием, но у некоторых после приема болеутоляющего средства появляется тошнота с изжогой. Иногда пациенты жалуются на головокружение, сопровождаемое головной болью, но симптомы исчезают после окончания курса.

Нечасто ответом на введение Кеторола со стороны органов дыхания становится развитие бронхоспазма, появление ринита, отеков гортани, даже легких. Нельзя исключать вероятность появления звона в ушах, ухудшения слуха и зрения. Сердечно-сосудистая система может отреагировать на инъекционное применение Кеторола повышением давления.