Нитроспрей - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Беременность и период лактации. При каких болезнях помогает нитроглицерин

Проблемы в работе сердца могут застигнуть совершенно неожиданно. Многие советуют на всякий случай постоянно носить с собой препараты нитроглицерина, помогающие снимать боль. Одно из таких лекарств - "Нитроспрей". Инструкция по применению его будет рассмотрена в статье.

В какой форме выпускается препарат?

Лекарственный препарат "Нитроспрей" имеет одну форму выпуска, упоминающуюся в самом названии препарата, - это аэрозоль (спрей). Она связана с тем, что мелкодисперсное распыление лекарственного вещества позволяет ему быстрее, активнее проникать в системный кровоток и купировать боль при сердечных приступах. А при заболеваниях, когда показано применение данного лекарства, быстродействие очень важно.

Препарат упаковывается в специальные флаконы из алюминия или полипропилена, снабженные насадкой-распылителем, позволяющей дозировать лекарственное вещество в необходимой терапевтической дозе. Флаконы по одному упаковываются в картонные коробки.

Из чего состоит лекарственное средство?

Для лекарственного препарата "Нитроспрей" состав очень прост - в 100 мл аэрозоля содержится 1 грамм тринитрата глицерина (нитроглицерина) - активного компонента. В процентном соотношении указывается 4%-й показатель. В качестве вспомогательного формообразующего компонента выступает спирт этиловый ректификованный (этанол) в количестве, необходимом для получения нужного процентного соотношения активного компонента в одной дозе препарата.

К какой фармакологической группе относится препарат?

Аэрозоль "Нитроспрей" относится к фармакологической группе "нитраты и нитратоподобные средства". Он обладает антиангинальным, то есть противоишемическим, действием, так необходимым для снятия боли при стенокардических приступах.

Как работает активный компонент?

Одно из востребованных аптечных средств для купирования боли в сердце - препарат "Нитроспрей". Действие его основано на функционале активного компонента - нитроглицерине. Тринитрат глицерина представляет собой маслянистую жидкость, хорошо растворимую в спирте (именно поэтому он входит в состав лекарства в виде формообразующего вещества). Оно обладает антиангинальным, вазодилатирующим и коронародилатирующим действием за счет свих функциональных возможностей, основанных на способности высвобождать оксид азота (II) из своих молекул. Это соединение является природным эндотелиальным релаксирующим веществом, регулирующим процессы активации гладкомышечных волокон. Оксид азота блокирует способность клеток пропускать внутрь кальций-ионы, потенцирующие спазм. Процесс вазодилатации и расслабления гладкой мускулатуры стенок сосудов позволяет снять нагрузку на сердце, нормализуя потребность в кислороде, за счет чего происходит нормализация коронарного кровообращения. Особенностью нитроглицерина является его способность перераспределять кровоток таким образом, чтобы пораженные участки получали больше кислорода и других полезных веществ. Также он способствует снижению тонуса симпатической сосудистой системы, что сказывается на уменьшении боли при стенокардии или инфаркте.

Путь лекарства в организме человека

Антиангинальный препарат "Нитроспрей", использующийся в амбулаторном лечении, содержит в своем составе одно активное вещество - нитроглицерин. Аэрозоль распыляется под язык - область, максимально наполненную кровеносными сосудами. Здесь вещество активно всасывается в системный кровоток и быстро поступает в сосуды сердца, весь путь занимает несколько минут. Сублингвальная методика приема препарата позволяет избежать так называемой печеночной деградации, при которой вещество проходит с кровью через печень, где подвергается метаболизму, а затем вновь поступает в кровоток. Распыление аэрозоля на слизистые оболочки под языком позволяет получить 100%-ю биодоступность активного вещества. Метаболизирует препарат в почках, печени и при помощи эритроцитов, выводится он с мочой.

Каковы показания к применению?

Для лекарственного препарата "Нитроспрей" показания к применению основаны на функционале активного компонента. В терапевтической практике лекарство используется при:

инфаркте миокарда остром и повторном;
недостаточности левожелудочковой (в острой форме);

Также лекарство назначается в профилактических целях - его следует принимать перед физическими нагрузками для предупреждения развития приступов стенокардии. Также оно эффективно помогает восстанавливаться после перенесенного инфаркта миокарда в реабилитационном периоде.

Так как на препарат "Нитроспрей" цена является доступной для всех групп покупателей, а его эффективность доказана многолетними опытом использования и качественными результатами, то этот спрей пользуется спросом и доверием пациентов и врачей.

Как принимать лекарство?

Для лекарственного аэрозоля "Нитроспрей" инструкция по применению содержит в себе указания по способу его применения. Спрей используется для нанесения на слизистую оболочку подъязычной области, что позволяет получать быстрый терапевтический эффект.

Алгоритм применения препарата в форме аэрозоля таков:

сесть;
выпрямить спину;
открыть рот;
задержать дыхание;
нажать на распылительную головку, направляя струю лекарства под язык;
рот закрыть, но сглатывать можно не сразу, дав лекарству время впитаться в системный кровоток.

Если есть необходимость, например, при сильных болевых ощущениях, то повторное нажатие и впрыскивание препарата осуществляется с интервалом в 30 секунд. Максимально возможное однократное количество лекарства заключено в трех дозах, которые можно принимать с временным интервалом в 5 минут. Если применение "Нитроспрея" не помогает избавиться от загрудинной боли, необходима срочная госпитализация!

Следует помнить, что для данного лекарства есть ограничение по максимальной суточной дозе - 6,4 г активного вещества, что составляет 16 однократных нажатий на распылитель.

Если что-то не так

Побочные эффекты "Нитроспрея" могут проявиться следующим образом:

гиперемия лица;
головная боль;
головокружение;
дерматит;
двигательное беспокойство;
кожная сыпь;
нарушения зрения;
рвота;
слабость;
тахикардия (рефлекторная);
тошнота.

В абсолютном большинстве случаев проявление побочного действия препарата проходит без медицинского вмешательства.

Когда препарат принимать нельзя

Как и для любого другого лекарственного средства, для препарата "Нитроспрей" инструкция по применению указывает на противопоказания, которые не допускают его использование. Это такое состояния и заболевания:

артериальная гипотензия;
геморрагический инсульт;
гипертрофическая кардиомиопатия;
закрытоугольная глаукома;
острый инфаркт миокарда;
перенесенная недавно травма головы;
сосудистый коллапс;
токсический отек легких;

Нитроглицерин противопоказан к применению во время беременности и периода лактации, а также в детском возрасте.

Некоторые особенности применения препарата

"Нитроспрей" показания к применению имеет очень серьезные, связанные с работой сердечно-сосудистой системы. Во время его использования может наблюдаться головная боль, связанная с действием лекарства на сосуды головного мозга. Ее купируют приемом ментолсодержащих средств или ацетилсалициловой кислоты (аспирина).

Использование лекарства в виде спрея удобно в амбулаторном лечении. Одна доза соответствует терапевтической потребности для снятия симптома боли в области сердца. Данный препарат нельзя применять в лечении детей из-за отсутствия подтвержденных исследований на пациентах младшей возрастной группы. По этой же причине препарат противопоказан к применению беременным и лактирующим женщинам.

Во время лечения препаратом с нитроглицерином строго противопоказан прием алкогольных напитков.

Лечение нитроглицерином может вызвать неадекватные ортостатические реакции, а поэтому следует соблюдать осторожность при изменении положения тела из лежа или сидя в положение стоя, при физических нагрузках, а также во время жаркой погоды.

Передозировка

При использовании аэрозоля "Нитроспрей" необходимо четко соблюдать инструкцию по его применению, чтобы избежать передозировки. Превышение необходимой терапевтической дозы может привести к следующим последствиям:

головокружение;
обморок;
одышка;
повышение температуры тела;
слабость;
судороги;
тахикардия;
цианоз губ и конечностей.

При купировании боли не нужно суетиться и паниковать, следует провести прием лекарства в строгом соотвтетсвии с алгоритмом, предложенным выше, с соблюдением дозирования препарата.

"Нитроспрей" и другие лекарственные средства

Очень часто случается так, что стенокардия не единственная проблема со здоровьем, человек принимает какие-либо препараты по имеющимся медицинским показаниям. Можно ли принимать лекарства с нитроглицерином наобум? Есть некоторые особенности взаимодействия лекарственных препаратов. Например, антикоагулянты (гепарин) снижают свою эффективности при совместном употреблении с нитроглицерином, так же как и "Ацетилхолин", "Гистамин" и "Норэпинефрин". Средства, обладающие гипотензивным эффектом, алкоголь, антигипертензивные препараты, а также опиоидные анальгетики усиливают свое действие на понижение артериального давления. А вот симпатомиметики, наоборот, снижают эффективность гипотензивного действия препарата с нитроглицерином.

Как купить и хранить препарат?

Как указывает для препарата "Нитроспрей" инструкция по применению, он отпускается из аптечной сети без рецепта врача, по требованию покупателя. Но самостоятельное применение средства лучше не начинать, а получить консультацию специалиста и пройти обследование.

Препарат хранят, не допуская нагревания флакона с лекарством выше 30 0 С, исключая доступ к нему детей. Флакон после применения для купирования приступа стенокардии или профилактического применения необходимо плотно закрывать колпачком.

На лекарство "Нитроспрей" цена доступна для всех категорий пациентов. Стоимость одного флакона варьируется от 70 до 120 рублей.

Нитроглицерин – один из самых распространенных препаратов в кардиологии последние полтора века. Надежное, дешевое и эталонное средство, которое мгновенно расширяет сосуды сердца. Задумывались ли вы когда-нибудь, откуда в этой маленькой таблетке такая сверхспособность быстро и, главное, безошибочно определять участок сужения и предотвращать ишемию сердечной мышцы?

От взрыва в горах к лекарству от взрыва в сердце

Путь открытия лекарственного препарата «нитроглицерин» относится, на мой взгляд, к разряду экстраординарных. В 1847 году нитроглицерин впервые синтезировал итальянский химик Асканио Собреро, который использовал его для производства взрывчатой жидкости и назвал вообще-то пироглицерином. Примерно в те же годы в другом уголке Земли русский химик Зинин предложил использовать его в технических целях для горного дела. В 1863 года Альфред Нобель создал на основе нитроглицерина взрывчатую смесь – динамит. Его врач Мерилл, который в течение продолжительного времени наблюдал за рабочими в цехах по производству взрывчатки, сделал вывод, что пары нитроглицерина оказывают влияние на здоровье человека – снимают спазм сосудов сердца.

Как работает нитроглицерин

Секрет эффективности нитроглицерина – в принципе его работы.

Боль при стенокардии вызвана острым дефицитом кислорода в сердечной мышце.

Чтобы устранить дефицит, можно:

повысить приток кислорода к сердцу,
уменьшить частоту и силу сердечных сокращений (таким образом снизив расход кислорода).

Что делает нитроглицерин? Он повышает выработку мощнейшего сосудорасширяющего вещества (оксида азота), которое создает скопление венозной крови на периферии, уменьшая ее приток к сердцу, а значит, снижает частоту сокращений и их силу. Кроме того, лекарство увеличивает поступление кислорода к сердцу, расширяя его сосуды, захватывая в первую очередь участки, страдающие от недостатка кислорода.

Эффект от приема нитроглицерина мгновенный (1-2 минуты), но, увы, кратковременный (30-40 минут).

При каких болезнях помогает нитроглицерин

Показания для приема лекарства при проблемах с сердцем – спазм его сосудов:

стенокардия в любом проявлении,
инфаркт миокарда, особенно с высокими цифрами давления,
и сердечная недостаточность.

Что лучше: таблетки или спрей, во время приступа или перед ним

Производители выпускают различные формы нитроглицерина, неизменно лишь действующее вещество. Аптеки радуют достаточно широким ассортиментом препарата:

таблетки под язык (самая первая форма выпуска препарата),
пластырь (крепится на кожу и постепенно высвобождается),
аэрозоль или спрей (брызгать под язык),
капли (капаем на сахар и рассасываем),
таблетки или капсулы с постепенным высвобождением препарата.

Остается только выбрать, что для вас более удобно, а потом присмотреться к цене и дизайну.

Есть несколько способов приема нитроглицерина.

1. Если приступ настиг вас внезапно, не обойтись без привычных подъязычных таблеток или спрея.

2. Если же вы предполагаете, что приступ может произойти, планируя физическую нагрузку (подъем в гору или по лестнице, особенно в ветреную морозную погоду) или грядет выяснение отношений с соседями, тогда препарат с постепенным высвобождением стоит выпить за 20 минут до стрессовой ситуации.

Таблетки нитроглицерина. Фото citykey.net

Осторожно, нитроглицерин!

Несмотря на волшебное действие лекарства, важно помнить о том, что его эффективность возможна лишь при соблюдении правил приема.

Самым действенным и быстрым способом помощи – таблетка нитроглицерина, положенная под язык. Из-за того, что в полости рта много кровеносных сосудов, лекарство практически мгновенно всасывается в кровь, и сердечная боль проходит. Но одновременно может возникнуть другая незадача – головная распирающая боль в области лба и висков, головокружение или же обморок. Расширяя сосуды сердца, препарат переносит свое волшебное действие и на сосуды в голове.

Поэтому правило № 1: нитроглицерин принимайте сидя или лежа. Если через пару минут боль не отпускает, разрешается принять еще 1 или даже 2 таблетки. А вот если не помогло после 15 минут – правило № 2 – звоните 103 , иначе недалеко и до инфаркта миокарда (омертвления участков сердечной мышцы).

Что касается остальных побочных эффектов нитроглицерина, все они связаны со снижением давления в ответ на прием препарата:

покраснение лица и ощущение жара,
шум в ушах,
тошнота и рвота.

Не привыкайте к нитроглицерину

Обращаю особое внимание: при длительном приеме нитроглицерина вырабатываться привыкание к нему. Это проявляется видимым отсутствием волшебного эффекта от препарата. Что в таких случаях? Сделать перерыв на 3-5 дней, снизить на это время двигательную активность (временно залечь на дно).

Если за это время вам ни разу не захотелось принять таблетку, вздохните с облегчением – болезнь смягчилась. Если же приходилось считать минуты и часы, вернитесь к приему препарата.

Мало того, всё больше ученых, которые считают, что постоянное использование нитроглицерина может привести к обратному эффекту – усилению частоты приступов и их силы (Sun, L. ALDH2 activator inhibits increased myocardial infarction injury by nitroglycerin tolerance / L. Sun, J.C. Batista Ferreira, D. Mochly-Rosen // Science Translational Medicine. – 2011. – Vol. 3, Issue 107. – pp. 107-111. DOI: 10.1126/scitranslmed.3002067).

Кому нельзя принимать нитроглицерин

Некоторые из противопоказаний вполне очевидны:

пониженное давление,
беременность.

Остальные требуют внимательного отношения к состоянию человека, которому нужна помощь:

глаукома (повышение внутриглазного давления),
алкогольное опьянение,
инсульт,
пороки сердца,
проблемы с щитовидной железой,
почечная и печеночная недостаточность.

И вот еще:

ни в коем случае не стоит принимать нитроглицерин вместе с «Виагрой»!

Виной тому синдром «обкрадывания» участков, подвергшихся ишемии, – за счет еще большего расширения неповрежденных сосудов. Последствия могут быть весьма плачевны.

Ищите темное место

Нитроглицерин нельзя оставлять на свету или в теплом месте. Под действием света и тепла препарат быстро разрушается. Чтобы этого не допустить, храните лекарство в холодильнике.

После того как вы раскупорили упаковку раз пять, да еще на свету, эффект от приема нитроглицерина уже наполовину «ушел».

Лучше уж приобрести спрей, в него свет не проникнет.

Нитроглицерин в виде спрея.

То яд, то динамит… Лучше не болеть!

Древнейший врач и философ Парацельс считал: «Любое лекарство есть яд, и только доза делает яд лекарством». Вспомнив о нитроглицерине, позволю себе добавить, что лекарствами мы считаем еще и правильно, а, главное, вовремя принятые препараты.

Главное фото playexitgames.com

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

купирование и профилактика приступов стенокардии;
восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
нестабильная стенокардия;
отек легких.

Для накожного применения:

профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
тахикардия;
гиперемия кожных покровов;
ощущение жара;
артериальная гипотензия;
коллапс;
цианоз;
тошнота, рвота;
беспокойство;
психотические реакции;
кожная сыпь;
жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

коллапс;
артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
токсический отек легких;
повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Глюконит;
Депонит 10;
Нирмин;
Нит-рет;
Нитрадиск;
Нитро;
Нитро Мак Ампулы;
Нитро Мак ретард;
Нитро Поль инфуз;
Нитро-дур;
Нитро-Ник таблетки;
Нитроглицерин микрогранулы;
Нитроглицерин Никомед;
Нитроглицерин форте;
Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
Нитроджект;
Нитрокор;
Нитролингвал-Аэрозоль;
Нитролонг;
Нитроминт;
Нитронг форте;
Нитронг;
Нитроперкутен ТТС;
Нитроспрей;
Нитроспрей-ICN;
Нитроспринт;
Перлинганит;
Сустак мите;
Сустак форте;
Сустонит;
Тринитролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Препарат: НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROLYCERIN)

Активное вещество: nitroglycerin
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: ЛП-001009
Дата регистрации: 18.10.11
Владелец рег. удост.: САМАРАМЕДПРОМ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).

10 мл (200 доз) - флаконы (1) с механическим дозирующим насосом - пачки картонные.
10 мл (200 доз) - баллоны (1) с механическим дозирующим насосом - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. C max в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.

Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.

С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.

Высшая разовая доза: 3 дозы.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Коллапс;

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);

Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);

Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

Констриктивный перикардит;

Тампонада перикарда;

Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;

Тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);

Любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;

Повышенная чувствительность к нитратам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание). Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1.Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.

Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.

Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-001698/07

Действующее вещество:

Нитроглицерин

Лекарственная форма:

Спрей подъязычный дозированный.

Состав:

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:
C.01.D.A.02

Фармакодинамика:

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагпузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиалъных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика:

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий
нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой;

Купирование приступов стенокардии;

Острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам;

Закрытоугольная форма глаукомы;

Выраженная артериальная гипотензия;

Повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы.

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью:

Острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, триотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и лактация:

Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.

Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

По возможности сядьте снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально;

Откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание;

Нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык;

Закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы : головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы : слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции : гиперемия кожи, жжение под языком

Прочие : редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка:

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови,
норэпинефрин и/или дофамин и др).

Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При разлитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.

2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ого раствора.

3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие

Другие вазодилататоры и анти гипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО),
прокаинамид и
этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) -
силденафил,
тадалафил,
варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Особые указания:

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска:

Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.

Упаковка:

По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО

Производитель

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия

Категории

Выбор редакции