Как разводить ампициллин для инъекций. Антибиотики Ампициллин для инъекций - «Ампициллин для инъекций ОАО "Биохимик", г.Саранск. Как разводить и чем? Инфекцию победили, а шишки на попе остались.»




Фармакодинамика . Ампициллин имеет широкий спектр антибактериального (бактерицидного) действия. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. , за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp. , в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp ., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis , некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae ) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и потому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую стойкость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Фармакокинетика . При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови определяетсяется через 15 мин после в/в и через 30 мин-1 ч после в/м введения. При в/м введении 0,5-1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, определяется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи определяется в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью; в период кормления грудью — с молоком. На протяжении 12 ч с мочой экскретируется 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в плазме крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается от 1-2 ч в норме до 10-12 ч. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что позволяет применять его в более высоких дозах и продолжительно.

Показания к примененинию препарата Ампициллин для инъекций

Сепсис, эндокардит, перитонит, менингит , отит, инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, синусит , фарингит), почек, моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит , уретрит, гонорея, холангит, холецистит), коклюш, листериоз, брюшной тиф и паратиф, инфекции кожи и мягких тканей , инфекции опорно-двигательного аппарата и другие заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.

Применение препарата Ампициллин для инъекций

Перед назначением препарата Ампициллин следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Ампициллин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
В/в: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч, суточная — 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 10 г и более. Максимальная суточная доза — 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 ч.
Р-р для в/в струйного введения готовят ex tempore , разовую дозу препарата (не больше 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Взрослым для в/в капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15,0 мл), потом полученный р-р антибиотика прибавляют до 125,0-250,0 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 мин.
При капельном введении для детей в качестве растворителя используют 5-10% р-р глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Р-р вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с дальнейшим (при необходимости) переходом на в/м введение.
В/м: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч, суточная — 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 10 г и более. Максимальная суточная доза — 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 ч. Р-р для в/м введения готовят ex tempore , прибавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Продолжительность лечения составляет 7-14 дней и более.

Противопоказания к примененинию препарата Ампициллин для инъекций

При повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, а также при тяжелых нарушениях функций печени и почек, инфекционном мононуклеозе, лейкемии, ВИЧ-инфекции, в период кормления грудью (в период лечения необходимо прекратить кормление грудью).

Побочные эффекты препарата Ампициллин для инъекций

Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке, ринита, конъюнктивита, лихорадки, боли в суставах, эозинофилии ; редко — анафилактического шока. Возможно токсическое действие на ЦНС (при применении препарата в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью); а также диспептические явления, кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызванный C. difficale ; в месте введения — отек, зуд, гиперемия; повышение температуры тела.
При возникновении аллергических реакций введение препарата необходимо прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока принимают срочные меры для выведения больного из этого состояния.
При продолжительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.

Особые указания по применению препарата Ампициллин для инъекций

Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин с другими лекарственными средствами. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина.
С осторожностью следует применять при лечении в период беременности, а также у детей, в анамнезе матери которых имеются указания на повышенную чувствительность к пенициллинам. При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами.

Взаимодействия препарата Ампициллин для инъекций

Ампициллин повышает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает — пероральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия. Возможность появления кожной сыпи повышает сочетанное применение с аллопуринолом.

Передозировка препарата Ампициллин для инъекций, симптомы и лечение

Возможное токсическое влияние на ЦНС (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости провести гемодиализ, симптоматическое лечение. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения препарата Ампициллин для инъекций

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Ампициллин для инъекций:

  • Санкт-Петербург

Ампициллин- Акос

Ампициллин – препарат группы антибиотиков типа пенициллина, останавливающий рост бактерий. Назначается только для лечения бактериальных инфекций, действие лекарственного средства не распространяется на вирусные инфекции (простудные).

Препарат выпускается в виде порошка, из которого изготавливается инъекционный раствор. Дозы: 5 г и 1 г. Комплектуется 10 флаконами в 1 упаковке для инъекций.
Фармакологическое действие.

Фармакодинамика

Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам – стафилококкам, которые не образуют пенициллиназу, стрептококкам, менингококкам, гонококкам, пневмококкам, энтероккокам. Проявляет активность к грамотрицательным бактериям – кишечным палочкам, сальмонеллам, клебсиеллам пневмонии и гемофильной палочке.

Действие: Лекарственное средство разрушает соединения бактериальных стенок на клеточном уровне, что вызывает их отмирание.

Фармакокинетика

Инъекционное внутривенное введение позволяет препарату циркулировать с потоком крови в большой концентрации. Максимально концентрируется в крови ампициллин уже через 15 минут после введения в вену, после мышечного введения инъекции – через полчаса-час.

Лекарство впитывается жидкостями и тканями организма (концентрация в желчи может в сотни раз превышать концентрацию в крови), способен проникать и в грудное молоко.

Проникновение не наблюдается только сквозь гематоэнцефалический барьер. Около 30 процентов ампициллина имеет свойство синтезироваться с белковым составом плазмы. Вещество фактически не расщепляется, поэтому выведение из организма происходит в неизменном виде.

Наибольшее количество попавшего в организм препарата выводится через почки, оставшаяся часть – с желчью. В течение половины суток может быть выведено до 70% вещества из организма. В случае нарушения функционирования почек содержание в крови лекарства повышается, в связи с чем выведение происходит медленнее.

При нормальном функционировании всех выводящих систем организма вещество выводится полностью в течение часа-двух. При почечных заболеваниях выведение может осуществляться в течение 12 часов. Повторные введения не способствуют накапливанию ампициллина в тканях и жидкостях, в связи с чем возможно длительное лечение.

Показания

Применяется лекарство при лечении разного рода бактериальных заболеваний, проявляющих чувствительность к нему:

  • Воспалительных инфекций ЛОР-органов (отита, фарингита, синусита, бронхита, пневмонии, легочного абсцесса);
  • Почечных и мочеполовых инфекций (цистита, уретрита, пиелита, пиелонефрита, гонореи);
  • Воспалений в желчевыводящих путях (холецистита, холангита);
  • Брюшного тифа;
  • Коклюша;
  • Сепсиса;
  • Перитонита;
  • Менингита;
  • Эндокардит;
  • Листериоза;
  • Инфекционных поражений органов опорно-двигательной системы;
  • Дерматологических воспалений.

Особые указания и противопоказания

Важно до применения изучить инструкцию.

Перед использованием препарата стоит сообщить лечащему врачу об индивидуальной непереносимости (аллергии на пенициллин, цефалоспорин, либо другие антибиотики). В группу риска попадают люди пожилого возраста, особенно слабой работе выводящих путей. С осторожностью при беременности (когда действительно необходимо). Перед назначением ампициллина врач должен удостовериться, что у пациента отсутствовали (отсутствуют):

  • Заболевания почек определенного типа вирусной инфекции (мононуклеоз);
  • Тяжелые функциональные нарушения работы печени;
  • Нарушения функций печени, пищеварительного тракта;
  • Рак крови;
  • Период лактации.

Способы применения и дозы

Инструкция по применению: Раствор приготавливается путем растворения порошка в жидкости, инъекции вводят внутривенно или внутримышечно (струйным или капельным способами в зависимости от необходимой дозировки).

Внутривенно: При данном виде введения необходима единовременная доза ампициллина. Инструкция для взрослых: 0,25 – 0,5 г (через каждые 4-6 ч), максимум в сутки взрослый человек может получить – от 1 до 3 г. Если у пациента состояние тяжелое, дозу увеличивают до 10 гр в сутки.

Инструкция для новорожденных детей: в сутки вводят инъекцию в 100 миллиграмм на 1 кг массы тела. Детям старше в сутки делают уколы препарата дозой 50 миллиграмм с расчетом на 1 кг массы. В тяжелых случаях дозы удваиваются.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, необходимо 1 дозу (около 2 гр) развести в 5-10 миллилитрах жидкости (воды или в хлориде натрия). Готовое вещество следует вводить очень медленно (до 5 минут), дабы избежать судорожных сокращений. В случаях, когда разово назначено вводить более, чем 2 гр, обязательно введение в вену капельным способом.

Инструкция для внутривенного капельного введения: доза растворяется в воде (7,5 мл на 2 гр препарата), смешивается с изотоническим раствором хлорида натрия или пятипроцентным раствором глюкозы (120-250 миллилитров). Скорость введения – 60-80 капель в мин. Для детей следует использовать пяти- или десятипроцентный раствор глюкозы.

Инструкция приготовления: Растворять порошок в жидкости следует исключительно перед введением, в сутки необходимо распределить лекарство на 3-4 раза. Курс терапии длится около недели. Длительность устанавливается врачом с индивидуальным подходом с учетом тяжести протекания воспалительного процесса, возрастных особенностей, наличествующих заболеваний, показания целесообразности антибактериального лечения. В случае необходимости лечение продолжается с постепенным переходом на введение внутримышечным способом.

Внутримышечно : Вводится в дозировке по 0,25–0,5 гр через 4–6 часов, в сутки доза укола может составлять от 1 до 3 гр. В случаях тяжелых форм дозировка повышается до 10 граммов. При этом максимальное значение не должно превышать 14 гр в сутки.

Новорожденным детям назначают 100 миллиграмм на 1 килограмм массы, дети старшего возраста принимают препарат по 50 гр из расчета на 1 килограмм массы. При тяжелых течениях воспалений доза увеличивается вдвое.

Приготовить раствор для внутримышечной инъекции следует следующим образом: 2 миллилитра на 4 миллилитра жидкости.

При пропущенной дозировке следует ввести препарат сразу, как только вы вспомнили. Если осталось немного времени до введения следующей дозы, следует пропустить предыдущую и ввести следующую. Далее вводить по графику. Нельзя удваивать дозы, дабы наверстать упущенное.

Побочные эффекты

Ампициллин редко вызывает побочные эффекты и переносится пациентами в целом хорошо. Но в редких случаях возможны ухудшения состояния. Возможны тошнота, рвота или понос. Если какое — либо из этих состояний длительно сохраняются или усугубляются, незамедлительно уведомите об этом своего лечащего врача.

Рассказать своему врачу следует и о таких редких, но серьезных побочных эффектах: темная моча, постоянное расстройство желудка / боли в животе, пожелтение глаз или кожи, кровотечение, постоянная боль в горле или лихорадка.

Это лекарство редко, но может вызывать острое кишечное расстройство *слизь в стуле, кровь в стуле, постоянная диарея) из — за типа устойчивых бактерий. Это может произойти во время лечения или через несколько недель, месяцев после прекращения терапии.

При использование этого лекарства длительный период времени, а также при неоднократном нарушении сроков введения может возникнуть оральная молочница или вагинальная дрожжевая инфекция (оральная или вагинальная грибковые инфекции). Обратитесь к своему врачу, если вы заметили белые пятна во рту, изменение влагалищных выделений или другие новые симптомы.

Симптомы серьезных аллергических реакций могут включать в себя: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), тяжелые головокружения, проблемы с дыханием.

Ампициллин может вызвать и небольшую сыпь , которая, как правило, не является серьезной.

Пациенты, имеющие ослабленную иммунную систему, могут страдать от развития суперинфекции, которая вызывается микроорганизмами, не чувствительными к антибиотику.

Вторичная инфекция может быть связана с нарушениями работы органов кроветворения.

Передозировка

В первую очередь может пострадать нервная система (галлюцинации, судорожные сокращения мышц). Также могут наблюдаться:

  • рвота;
  • диарея;
  • сыпь.

При подобных признаках применение лекарства недопустимо, терапию отменяют, назначают промывание, лечение по симптоматике.

Важно знать

Важно до применения ампициллина:

  • Убедиться в отсутствии аллергии на вещество;
  • Исключить смешивание приготовленного раствора с другими лекарствами;
  • Лечение должно проводиться под наблюдением врача с регулярными проведениями анализов, исследовании функционирования выводящих органов;
  • Пациенты, имеющие нарушения функционирования почек должны применять препарат по индивидуальному назначению с корректировкой дозы и продолжительности терапии;
  • Если имеют место сопутствующие аллергические заболевания (сенная лихорадка, астма), ампициллин вводят с осторожностью, терапия проводится комплексно с дестабилизирующими препаратами;
  • Средство способно уменьшать действие контрацептивов, вводимых перорально;
  • Ампициллин становится токсичным при применении вкупе с пробеницидом;
  • Аллопуринол в сочетании с ампициллином увеличивает риск развития аллергии (сыпи);
  • Левомецитин, тетрациклин, амфотерцин, эритромицин, линкомицин , полимиксин В, метронидазол, ацетилцистеин, метоклопрамид, допамин, гепарин не совместимы с антибиотиком;
  • Ампициллин разносится по жидкостям организма (в том числе – грудному молоку), поэтому в период лактации не назначается. Хотя и считается допустимым в западных странах.

Условия и сроки хранения

Лекарственный препарат следует хранить в сухом и темном месте. Беречь от детей.

Аналоги

По структуре аналогичными препаратами считаются:
Зетсил;
Пенодил;
Стандациллин;
Пентрексил.

Ампициллин – это антибиотик широкого спектра действия. Относится к полусинтетическим пенициллинам. Обладает активностью в отношении большого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий и микроорганизмов. Выпускается в двух лекарственных формах, для приема внутрь в виде капсул и таблеток и для внутримышечных инъекций.

Антибиотик ампициллин инструкция по применению рекомендует использовать только по назначению врача. Самостоятельное лечение этим препаратом может привести к стойкому и почек. Также при неправильно подобранной дозировке можно выработать устойчивые к пенициллинам формы возбудителей. В этом случае дальнейшее лечение воспалительного заболевания будет крайне затруднено.

На аптечных прилавках представлен как ампициллин в чистом виде, так и различные солевые смеси в виде ампициллина тригидрата или ампициллина натриевой соли. Выбор формы введение и состава этого антибиотика всегда должен оставаться за лечащим врачом. Для внутримышечного введения оптимальным вариантом является ампициллина натриевая соль. Это кристаллический порошок, упакованный в количестве разовой дозы в отдельный флакон. Хорошо растворяется в воде для инъекций. Для уменьшения болевого синдрома перед инъекцией можно развести 25% раствором новокаина.

Для приема внутрь в таблетках и капсулах используют ампициллина тригидрат. Это устойчивая к желудочному соку форма антибиотика обеспечивает достаточную концентрацию в крови действующего вещества. Ампициллин в чистом виде для приема внутрь можно порекомендовать в желатиновых капсулах, которые растворяются только в тонком кишечнике.

Ампициллина тригидрат наиболее часто назначаемая нозологическая форма этого антибиотика. По своей сути это мелкокристаллический порошок, который попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается в кровь. Как показывают клинические исследования, в кровь человека из желудочно-кишечного тракта всасывается не более 30% от принятой дозы. Остальное действующее вещество распадается под воздействием желудочного сока и кишечных ферментов. После приема таблетки максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 2 часа. Эффективность поддерживается на протяжении 6 часов с момента приема препарата.

Ампициллина тригидрат, так же как ампициллина натриевая соль относится к группе антибиотиков «убийц». Он не оказывает сдерживающего действия, а целенаправленно работает в отношении нарушения синтеза белков в клетках болезнетворных бактерий. Это вызывает быструю гибель возбудителя.

Этот антибиотик эффективен в отношении почти всех известных микроорганизмов. В частности, к ампициллину не имеют устойчивости гонококки, пневмококки, эшерихии, стафилококки, стрептококки, бледная спирохета, гарденела и многие другие микроорганизмы. Не обладает воздействием на энтеробактерии, клебсиелы, протеобактерии.

Для быстрого эффекта в тяжелых случаях лечение следует начинать с введения внутримышечно ампициллина натриевой соли. После стабилизации состояния больного и снижения критической температуры тела терапия продолжается таблетированной формой ампициллина тригидрата.

Где находит ампициллин применение

В лечебных целях ампициллин применение находит при различных воспалительных и инфекционных заболеваниях. Этот препарат широко используется при лечении ангин и фарингитов, отитов и синуситов, бронхитов и не осложненных .

Также применение ампициллина оправдано при:

  • комплексной терапии сифилиса и гонореи;
  • для предупреждения осложнений в послеоперационном периоде после вмешательств в грудную и брюшную полости;
  • в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с трихополом или метронидазолом;
  • хламидиозе, в том числе и у женщин ;
  • воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, в том числе при цистите, уретрите и пиелонефорите;
  • при воспалении придатков, сальпингоофорите;
  • при лечении сальмонеллеза, дизентерии, брюшного тифа, коклюше.

В последнее время ампициллин находит активное применение для превентивной терапии ревматизма и ревматоидных поражений суставной ткани и мышечных волокон сердечной мышцы. Также может применяться при лечении различных форм менингитов, эндокардитов и периартритов ревматоидной природы.

Когда назначаются ампициллин уколы

Антибиотик ампициллин в уколах назначается при тяжелом состоянии больного в случае нарушения всасывания из желудочно-кишечного тракта, при поражениях органов пищеварения. В частности, при сальмонеллезе и дизентерии лечение следует начинать исключительно с внутримышечного введения ампициллина в уколах. В противном случае существует возможность полного выхода антибиотика в неизмененном виде с рвотными массами и жидким стулом. Это происходит за счет увеличения перистальтики кишечника, раздраженного инфекционными возбудителями.

В случае критически высокой температуры тела больного при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, менингите или эндокардите, после инъекции следует вести активное наблюдение за больным. На фоне массовой гибели бактерий общее состояние может ухудшиться за счет сильной интоксикации продуктами распада после гибели возбудителей.

Обычно состояние нормализуется спустя 2-3 дня от начала интенсивной терапии с помощью ампициллина. Но для достижения положительного результата лечения следует продолжать курс уколов не менее 7 дней. Оптимальный срок для внутримышечного использования ампициллина в уколах составляет 10 дней. В случае необходимости в дальнейшем можно продолжить терапию в форме таблеток. Однако наблюдается снижение эффективности лечебного воздействия в зависимости от сроков использования. Поэтому при необходимости длительной антибактериальной терапии ампициллин следует заменить на другой антибиотик после 10 дневного курса инъекций.

Как используется ампициллин в таблетках

Ампициллин в таблетках может использовать в домашних условиях при легких формах ангин, трахеитов, бронхитов и циститов. В этом случае он назначается в терапевтической дозе и не требует дополнительных мер обеспечения безопасности для жизни больного.

Если в течение 3 дней после начала приема ампициллина в таблетках улучшения состояния больного не наблюдается, то препарат следует отменить и обратиться к врачу для корректировки схемы лечения.

Следует помнить, что ампициллин нельзя принимать одновременно с сульфаниламидами, такими как бисептол 480. Эти два препарата полностью блокируют лечебное действие друг друга.

С какого возраста можно давать ампициллин детям

Ампициллин детям можно назначать с 1 месяца жизни. До этого срока антибиотик может оказать негативное воздействие на развитие слуховых органов. В последующем это провоцирует тугоухость. В грудном возрасте предпочтительно внутримышечное введение препарата. После достижение возраста 6 месяцев можно давать специально приготовленные суспензии и порошок ампициллина.

Дозировка рассчитывается лечащим врачом в зависимости от степени тяжести малыша, его веса и вида возбудителя заболевания. Во время лечение следует увеличить питьевой режим и обеспечить своевременный диурез.

Ампициллин при беременности и лактации

Ампициллин во время беременности использовать допускается, но при тщательной оценке факторов риска. В принципе этот антибиотик является наиболее безопасным для плода и позволяет эффективно лечить генитальные и урологические . Также может применяться при терапии респираторных заболеваний, ангин, гастритов.

Во время грудного вскармливания ампициллин категорически запрещен. Его действующее вещество с легкостью проникает в грудное молоко и может спровоцировать отравление у новорожденного. Наиболее распространенное осложнение у детей после приема кормящей матерью ампициллина — расстройство функций пищеварительной системы и формирование стойкого дисбактериоза.

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г

Ампициллина натрия

(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г

Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:  

J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия

J.01.C.A.01 Ампициллин

Фармакодинамика:

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/ Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .

Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации (С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.

Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.

Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:

Бактериальный менингит;

Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого);

Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);

Инфекции костей и суставов;

Сепсис;

Ревматизм;

Пастереллез;

Листериоз;

Гонорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Беременность и лактация:

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150­200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.

Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.

Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.

Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.

Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.

При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Передозировка:

Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.

Взаимодействие:

В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.

Упаковка:

0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000089 Дата регистрации: 15.12.2010 Дата окончания действия: 15.12.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: АБОЛмед, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.08.2017 Иллюстрированные инструкции

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

  • , , отит , фарингит , , , пневмония ;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • холангит ;
  • , ;
  • у беременных;
  • рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
  • пастереллез , ;
  • сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
  • перитонит ;
  • эндокардит ;
  • септицемия .

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к пенициллинам ;
  • , связанный с приемом антибиотиков;
  • нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
  • возраст до 1 месяца.

Побочные действия

  • зуд, шелушение кожи;
  • , , ;
  • редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
  • , гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
  • , псевдомембранозный энтероколит ;
  • ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
  • лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
  • нефрит , нефропатия ;
  • влагалища .

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите -14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .

Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты , которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .

Отзывы об Ампициллине

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов , поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов . Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с 8% и аминигликодидами - 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность - всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину , преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза , в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу - дефект зубной эмали.