Суточная доза промедола. Промедол - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав
Торговое название препарата: Промедол.
Международное непатентованное название препарата: Тримеперидин.
Химическое рациональное название:
1,2,5-триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.
Лекарственная форма:
1 % и 2 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.
Описание: прозрачный бесцветный раствор.
Состав:
в 1 мл раствора содержится 0,01 г или 0,02 г промедола. Вспомогательное вещество - вода для инъекций
Фармакотерапевтическая группа:
анальгетическое, наркотическое средство.
Код АТС Н II.
Фармакологические свойства
Промедол относится к наркотическим обезболивающим средствам (опиоидным анальгетикам). Подобно морфину и фентанилу является агонистом опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
По фармакологическим свойствам Промедол близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием.
В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту, оказывает умеренное спазмолитическое действие на бронхи и мочеточники, уступает морфину по спазмогенному влиянию на желчевыводящие пути и кишечник. Тонус и сократительную активность миометрия Промедол несколько усиливает.
Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие при парентеральном введении. Продолжительность действия составляет 2-4 часа.
Показания к применению
Промедол применяют у взрослых и детей как обезболивающее средство при болях средней и сильной интенсивности, главным образом травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда и при тяжелых приступах стенокардии.
Препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами), болях при злокачественных опухолях, в том числе при хроническом болевом синдроме.
В акушерской практике Промедол применяют для обезболивания родовой деятельности - нежелательного действия на плод в обычных дозах препарат не оказывает.
Способ применения и дозы
Промедол назначают подкожно, внутримышечно и, в экстренных случаях, внутривенно. Взрослым под кожу и внутримышечно от 0,01 г до 0,04 г (от 1 мл 1 % раствора до 2 мл 2 % раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят внутривенно по 0,003г- ,01 г.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), Промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле за состоянием больного.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 0,02 г -0,03 г вместе с атропином (0,0005 г) за 30-40 минут до операции.
Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 0,02 г - 0,04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода.
Анальгетик оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30 - 60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых, парентерально: разовая - 0,04 г, суточная - 0,16 г.
Детям с момента рождения
вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 0,05 - 0,25 мг/кг.
Детям старше двух лет
вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 0,1 - 0,5 мг/кг. Для обезболивания повторное введение Промедола рекомендуется использовать через 4-6 часов.
В качестве компонента общей анестезии вводят внутривенно 0,5- 2,0 мг/кг/час. Суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/час.
Для постоянной внутривенной инфузии вводят 10- 50 мкг/кг/час (0,01-0,05 мг/кг/час).
Для эпидурального введения Промедол (0,1- 0,15 мг/кг массы тела) разводят в 2-4 мл изотонического раствора натрия хлорида. Обезболивание развивается через 15-20 минут и достигает максимума через 40 минут; продолжительность обезболивания составляет 8 и более часов.
Побочное действие
В редких случаях могут возникать тошнота, головокружение, мышечная слабость, ощущение легкого опьянения (эйфория), которые обычно проходят самостоятельно. В подобных случаях следует уменьшить последующие дозы препарата. При повторном применении Промедола возможно развитие привыкания (ослабление обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.
Промедол затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.д.).
Передозировка (интоксикация) препаратом
При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Первая помощь
- поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (интренон, наркан, нарканти) в дозе от 0,4 мг до 2,0 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей
- 0,01 мг/кг.
Возможно использование налорфина: 5 - 10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг.
Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона и налорфина больным с зависимостью к морфину или промедолу - в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.
Противопоказания
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания. С осторожностью у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Промедол следует применять с осторожностью
на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Промедол не следует комбинировать
с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (албуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.
Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (морфина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Промедола.
Форма выпуска
Для медицинских учреждений:
ампулы по 1 мл в контурной ячейковой упаковке по 5 шт.
Для аптечных учреждений:
ампулы по 1 мл в контурной ячейковой упаковке по 5 шт. Две контурные ячейковые упаковки по 5 шт. в пачке.
Условия хранения
В прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте. Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, утвержденного постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. №681.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по специальным рецептам врача в порядке, установленном для наркотических средств.
Предельно допустимое количество препарата, для выписывания в один рецепт-0,2 г (10 ампул 2 % раствора).
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный завод медицинских препаратов", г. Москва, 111024, шоссе Энтузиастов, 23
Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, роды (обезболивание).
Форма выпуска препарата Промедол
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1000 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 100 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 100 г фляга металлическая 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1000 г фляга металлическая 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 г фляга металлическая 1;
Фармакодинамика препарата Промедол
Стимулирует опиатные рецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика препарата Промедол
Прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5–2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.
Использование препарата Промедол во время беременности
С осторожностью применять при беременности, в период лактации.
Противопоказания к применению препарата Промедол
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3-х недель после их отмены; детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.
Побочные действия препарата Промедол
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, аритмия.
Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, задержка мочи.
Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Местные реакции: гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.
Прочие: повышенное потоотделение, привыкание, лекарственная зависимость.
Способ применения и дозы препарата Промедол
Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь - по 25-50 мг, в/в - по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь - разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к - разовая 40 мг, суточная 160 мг.
Детям старше 2 лет внутрь в зависимости от возраста - по 3-10 мг.
Передозировка препаратом Промедол
Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.
Взаимодействия препарата Промедол с другими препаратами
Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.
Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.
Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Снижает эффект метоклопрамида.
Наименование:
Промедол (Promedolum)
Фармакологическое
действие:
Опиоидный анальгетик
, производное фенилпиперидина.
Агонист опиоидных рецепторов.
Обладает выраженным анальгезирующим действием.
Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие.
По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при любом способе введения.
После приема внутрь Сmax в плазме определяется через 1-2 ч.
После в/в введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 40%.
Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.
Показания к
применению:
Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде;
- болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах;
- в акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов;
- в составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство;
- нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Способ применения:
Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь - по 25-50 мг, в/в - по 3-10 мг.
Максимальные дозы: внутрь - разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к - разовая 40 мг, суточная 160 мг.
Детям старше 2 лет внутрь или парентерально в зависимости от возраста - по 3-10 мг.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС
: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.
Противопоказания:
Дыхательная недостаточность;
- старческий возраст;
- общее истощение;
- при длительном применении возможно развитие наркомании;
- повышенная чувствительность к тримеперидину;
- не применяют у детей в возрасте до 2 лет.
Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.
Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами МАО. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения тримеперидина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.
На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.
Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Беременность:
Применяется во время родов по показаниям.
Передозировка:
Симптомы
: при отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Лечение
: поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе от 0,4 до 0,2 мг (при отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют). Начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.
Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь
Код АТС: N02AB
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 20 мг тримеперидина гидрохлорида в 1 мл раствора.
Промедол относится к наркотическим обезболивающим средствам (опиоидным анальгетикам).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Подобно морфину и фентанилу является агонистом опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
По фармакологическим свойствам промедол близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту, оказывает умеренное спазмолитическое действие на бронхи и мочеточники, уступает морфину по спазмогенному влиянию на желчевыводящие пути и кишечник. Тонус и сократительную активность миометрия промедол несколько усиливает.
При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10—20 мин и продолжается 2—4 ч и более.
Фармакокинетика. При внутривенном введении максимальная концентрация в крови достигается через 15 мин. Затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме крови, и через 2 часа определяются лишь следовые концентрации препарата. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выделяется в неизмененном виде.
Показания к применению:
Промедол применяют как у взрослых, так у и детей старше двух лет при болях средней и сильной интенсивности, главным образом травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжелых приступах .
Препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами), болях при злокачественных опухолях. В акушерской практике применят для обезболивания родовой деятельности.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Назначают подкожно, внутримышечно и, в экстренных случаях, внутривенно. Взрослым вводят под кожу и внутримышечно от 0,01 до 0,04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят внутривенно по 0,003—0,01 г. При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночные, почечные, кишечные колики), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле за состоянием больного.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 0,02—0,03 г вместе с атропином (0,0005 г) за 30—45 мин до операции. С целью обезболивания родов подкожно или внутримышечно вводят в дозах 0,02—0,04 г при раскрытии зева на 3—4 см и при удовлетворительном состоянии плода (оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя ее раскрытие). Последнюю дозу препарата вводят за 30—60 минут до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых при введении парентерально: разовая — 0,04 г, суточная — 0,16 г.
Детям старше 2 лет промедол назначают парентерально в дозах 0,003—0,01 г в зависимости от возраста. Детям до 2 лет препарат не назначают.
Особенности применения:
В период лечения не допускать употребления алкоголя. Промедол затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций.
Побочные действия:
При применении препарата возможны , дезориентация, мышечная слабость, ощущение легкого опьянения (эйфория), которые обычно проходят самостоятельно. В подобных случаях следует уменьшить последующие дозы препарата.
При повторном применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С осторожностью следует применять промедол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Не следует комбинировать промедол с наркотическими анальгетиками из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, бупренорфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии.
На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.
Не следует комбинировать с ингибиторами МАО (возможны возбуждение, судороги). Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (морфина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами промедола.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания.
С осторожностью применяют у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам.
Передозировка:
Симптомы: при отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной зрачки могут быть расширены).
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе от 0,4 до 0,2 мг (при отсутствии эффекта через 2—3 мин введение налоксона повторяют). Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 20 мг/мл в ампулах 1 мл №5х2.
Сильное наркотическое обезболивающее средство. необходимое в случаях тяжелых мучительных болей разного происхождения, в акушерской практике и хирургии в качестве анестетика. Инструкция по применению, дозировка Промедола, его цена, отзывы о нем и аналоги препарата будут детально изучены в данной статье.
Особенности препарата
Состав
Активный компонент: тримеперидин. Дополнительный ингредиент: для ампул — вода, для таблеток - крахмал картофельный, стеариновая кислота.
Про цены на Промедол в ампулах и таблетках расскажем вам далее.
Лекарственные формы
- Раствор в ампулах
в виде прозрачной жидкости для подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций. Объем 1 мл 1 или 2% содержит 10 или 20 мг действующего компонента.
- Фасовка для стационаров и клиник: ампулы объемом 1 мл (1 и 2%) по 5 штук в ячейковой пластиковой упаковке, которые размещают в коробки картонные по 20 – 50 штук. Раствор 2% Промедола дополнительно выпускается в шприц-тюбике (только для введения под кожу и в мышцу) по 20 /100 штук в 1 упаковке.
- Для аптечной сети: ампулы объемом 1 мл по 5 штук в контурном блистере с ячейками. В картонную пачку помещают две упаковки (10 ампул). Ориентировочные цены Промедола в ампулах: 10 штук 1% раствора – 422 рубля, 2% раствор - 545 рублей.
- Таблетки белого цвета . Форма - плоскоцилиндрическая с фаской. На каждой нанесен символ «П» с использованием тиснения. В таблетке 25 мг тримеперидина. В контурном блистере – 10 штук. Упаковка из картона вмещает 1 или 2 блистера. Стоимость упаковки с 10 таблетками 280 – 390 руб.
Про механизм действия и фармакологическую группу препарата промедол погорим далее.
Фармакологическое действие
Промедол - один из так называемых опиоидных (наркотических) анальгезирующих средств. Препарат оказывает:
- быстрое интенсивное обезболивание;
- противошокововое действие средней степени;
- снотворный эффект.
Кроме этого, Промедол:
- снимает спазм мочевыводящих путей, бронхов (меньшее действие – на кишечный тракт, желчевыводящие протоки);
- тонизирует мышцы и активирует сокращения матки, способствуя раскрытию шейки в родах.
По лечебным свойствам Промедол подобен Морфину: увеличивает порог переносимости болевых ощущений, подавляет условные рефлексы. Но в отличие от морфина, его анальгетический эффект слабее и более кратковременный. Но зато опиоидный анальгетик оказывает меньшее влияние на дыхательные рефлексы, на вагус (блуждающий нерв), реже провоцирует рвоту, не провоцирует спазм гладких мышц (исключая мускулы матки).
При приеме Промедола внутрь в таблетках обезболивающее действие слабее в 2 раза, чем при инъекционном использовании.
Фармакодинамика
- Промедол – один из синтетических агонистов (соединений, которые взаимодействуют с нервными рецепторами, вызывая определенное физиологическое действие) опиатных рецепторов. Он стимулирует преимущественно мю-, дельта- и капа-рецепторы (воспринимающие раздражение нервные клетки, которые отвечают за регулирование болевых ощущений).
- Действие тримеперидина на мю-рецепторы (с которыми взаимодействуют компоненты, подобные морфину) - вызывает эйфорию, привыкание и физическую зависимость, церебральную анальгезию (уменьшение болевой чувствительности), угнетение дыхания. Активизация капа-рецепторов вызывает спинальную (спинномозговую) анальгезию, снотворное действие, миоз (сужение зрачка).
- Препарат нарушает передачу импульсов боли между нервными клетками, изменяет (в сторону снижения) восприятие болей разного характера и происхождения, оказывая влияние на нейроны высших церебральных отделов (кору мозга).
Фармакокинетика
- Промедол быстро абсорбируется при всех вариантах применения. Процент связывания с плазменными белками — 40%.
- После принятия таблетки максимальное содержание в крови (Tcmax) – обнаруживается в течение 1 – 2 часов.
- При подкожном, внутримышечном применении эффект от Промедола начинает проявляться в пределах 20 минут и продолжается до 4 – 6 часов.
- При внутривенном вливании C max (максимальное содержание) тримеперидина в крови, равное 9 мкг/мл, выявляется уже в пределах 10 – 15 минут. И затем - в течение 2 часов концентрация тримеперидина быстро падает до обнаружения в плазме только следов.
- Метаболизм действующего вещества происходит в печени путем химического взаимодействия тримеперидина с ионами воды и дальнейшим образованием промежуточных продуктов - кислот меперидиновой и нормеперидиновой.
- Выведение препарата производится вместе с мочой почками.
Про показания к приему Промедола поговорим далее.
Показания к применению
Промедол используется для прерывания сильных болей при следующих патологиях:
- интенсивные боли при (включая хронические боли);
- Тяжелые травмы и глубокие ожоги;
- , приступы в нестабильной форме;
- , выраженная недостаточность левого желудочка;
- острый (воспаление околосердечной оболочки), отек легких, ;
- спазмы сосудов, внутренних органов, включая язвы кишечника, желудка, перфорацию пищевода (особенно в комплексе с производными атропина и спазмолитиками – Папаверином, Тифеном);
- гнойное воспаление околопочечной клетчатки (паранефрит);
- колики (в печени, кишечнике, почках), острые боли при панкреатите;
- инородные предметы в органах мочевыделения, прямой кишке;
- перекрытие артерии почки, инфаркт легкого;
- острая дизурия (нарушение выведения мочи);
- пневмоторакс, закупорка тромбом артерии легкого (), острый плеврит;
- дискенетические запоры;
- острый простатит, парафимоз (сужение крайней плоти);
- глаукома в стадии развившегося приступа, каузалгия (интенсивные боли при повреждении нервов);
- боли после операций;
- протрузия (выбухание) межпозвоночного диска, острый неврит, радикулит;
- везикулит (воспаление семенных пузырьков) в острой стадии;
- жгучие мучительные боли при таламическом синдроме.
Применяют также:
- во время родов для снятия боли, спазма шейки матки и стимуляции родовой деятельности, поскольку в стандартных дозах опиоидный анальгетик не оказывает депрессивного воздействия на младенца;
- на этапе анестезии при операции - как обезболивающий и противошоковый компонент;
- для обезболивания в комбинации с нейролептическими препаратами (Дипразин, Пропазин).
Инструкция по применению
Если анальгетик применяют в ампулах, то инъекции делают, в основном, под кожу, в мышцу, в критических случаях, в вену.
Взрослым
Взрослым пациентам анальгетик вводится:
- Под кожу и в мышцу от 0,01 до 0,04 г тримеперидина — 1 ампула 1% – 2 ампулы 2%.
- С целью анестезии 0,003 – 0,01 г внутривенно (в дробном режиме).
- Как один из фармакологических компонентов при общем наркозе – в вену из расчета дозировки 0,5 – 2 мг на килограмм веса/час, полная доза за все время, пока проходит операция, не должна превысить 2 мг на 1 кг/ час.
- При непрерывном внутривенном вливании капельно - из расчета 0,01 – 0,05 мг на килограмм массы тела в час.
- При эпидуральном наркозе (через катетер в область позвоночника) 0,1 – 0,15 мг/кг в растворе NaCl объемом 2 – 4 мл. Результат наблюдается в течение 15 минут, максимальное действие -спустя 40 – 50 минут после начала процедуры (с постепенным ослаблением наркотического эффекта в течение 8 часов).
- При спазматических болях во время печеночной, почечной, кишечной колики Промедол сочетают с лекарствами, подобными по действию атропину, и снимающими спазм средствами, при постоянном отслеживании состояния пациента.
- В период премедикации (подготовке к операции) перед дачей наркоза за 40 – 50 минут до начала операции - в мышцу или под кожу 0,02 – 0,03 г совместно с дозой атропина в количестве 0,005 г.
- Для снятия боли в родах - в мышцу (только с учетом нормального состояния здоровья младенца) - от 20 до 40 мг на этапе раскрытия шейки матки на полтора пальца (3 – 4 см). Анальгетик расслабляет мышцы шейки, помогает ее безболезненному раскрытию и активизирует родовую деятельность. Повторная доза вводится ориентировочно не ранее, чем за 30 – 50 минут до рождения младенца, чтобы не вызвать наркотического угнетения нервной системы и дыхательных рефлексов у младенца.
Максимальные дозы взрослым больным:
- разовая в инъекциях 0,04 г, за сутки – не более 0,160 г,
- в таблетках: однократная 0,05 г, в сутки – максимум 0,200 г.
Детям
- Грудным младенцами и малышам до двухлетнего возраста Промедол назначается в редких случаях.
- Детям (с 2 лет) Промедол разрешается назначать в форме таблеток, инъекционно в строго рассчитанных дозировках (исходя из нормы 0,1 – 0,5 мг на 1 кг веса) и точно в соответствии с возрастом. Вторично применение для обезболивания допускается через 4 – 6 часов.
| Доза мг (мл) | ||
|---|---|---|
| Возраст ребенка, лет | Разовая | Суточная |
| мг тримперидина (мл 2% раствора) | ||
| с рождения до 2 | расчет дозировки, исходя из 0,05 до 0,25 мг на 1 килограмм веса | Равна разовой |
| 2 – 3 | 3 или 0,15 мл | 12 (0,6) |
| 4 – 6 | 4 (0,2) | 16 (0,8) |
| 7 – 9 | 6 (0,3) | 24 (1,2) |
| 10 - 12 | 8 (0,4) | 32 (1,6) |
| 13 - 16 | 10 (0,5) | 40 (2) |
Противопоказания
Анальгетик, являясь наркотическим препаратом, имеет большое число противопоказаний. К абсолютным относятся:
- индивидуальная особая чувствительность пациента к тримеперидину;
- состояния угнетения дыхания при различных патологиях;
- инфекции, гнойные воспаления (риск проникновения патогенов в ЦНС);
- низкая свертываемость крови (при анестезии эпидуральной и спинальной);
- диарея при диагнозе псевдомембранозный колит, спровоцированный применением пенициллинов, цефалоспоринов, линкозамидов;
- токсическая диспепсия (задержка выведения токсинов из организма с обострением длительной диареи);
- лечение ингибиторами МАО – антидепрессанты - Бефол, Транилципромин, Ниаламид, Пирлиндол, Ипрониазид, Метралиндол, Фенелзин, Моклобемид.
Относительные противопоказания (принимать с особой осторожностью):
- абдоминальные боли (в области живота) непонятного происхождения;
- недостаточность функции печени, почек и надпочечников
- травмы черепа, ушибы мозга, сотрясения;
- приступы судорог, ;
- астма бронхиальная, обструкция легких;
- нарушения ритма сокращений миокарда ();
- угнетение нервной системы;
- склонность к суициду;
- истощение;
- эндокринные патологии (гипотиреоз, микседема);
- тяжелые воспаления кишечника;
- хирургическое вмешательство в области кишечника, желудка, мочевыделительных органов;
- стриктура (сужение) мочеиспускательного канала;
Побочные эффекты Промедола
При абсолютном соблюдении дозировок побочные явления происходят редко и носят преходящий характер.
В таких случаях просто уменьшают дозу Промедола.
Наблюдают следующие негативные реакции организма на опиоидный анальгетик:
- тошнота, запор, сухость в полости рта, головокружения, слабость в мышцах, сильная сонливость;
- чувство опьянения (эйфория), боли в голове, обычно проходящие самостоятельно;
- нервозность, размытость зрения, дрожание пальцев, судорожные подергивания мышц;
- кошмары, нарушения сна;
- спазм и раздражение желчевыводящих путей;
- привыкание при повторном применении с ослаблением анальгезирующего действия;
- при воспалительных заболеваниях кишечника — непроходимость паралитическая, токсическое набухание толстой кишки (мегаколон);
- отравление печени;
- спутанность восприятия, депрессии;
- ригидность (жесткость) мышц (часто – дыхательных);
- скачки кровяного давления;
- спазм мочеточников с болью и затрудненным мочеиспусканием;
- аллергические проявления – жжение в зоне введения лекарства, зуд, отек лица, высыпания, ангионевротический отек;
- спазм бронхов, ларингоспазм (гортани, трахеи, голосовой щели);
- замедление сокращений сердца ();
- в редких случаях – недостаточность функции миокарда, сосудов, остановка дыхания, коматозное состояние.
Лечение: после принятия таблеток — активное многократное промывание желудка, во всех случаях – поддержание вентиляции легких, непрерывное наблюдение, стимуляция дыхания, использование препарата-антагониста опиоидных средств – Налоксона.
Особые указания
Лечение препаратом предполагает знание особой специфики терапии:
- Промедол отпускается в аптечной сети строго по рецепту, поскольку средство относят к списку А и наркотическим средствам. Максимально допустимое количество анальгетика на один рецепт 200 мг (10 ампул с 2% раствором) и 250 мг (10 таблеток).
- Повторное использование часто приводит к лекарственной наркотической зависимости.
- Тримеперидин вызывает дезориентацию и заторможенность, поэтому в период лечения недопустимо выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, сосредоточенности, скорости реакций.
- Запрещено употребление алкоголя.
- Требуется дополнительная осторожность при использовании анальгетика у детей и пациентов старше 60 лет. Повышенные дозировки у пожилых пациентов, способны вызвать угнетение функции дыхания, снижения давления с развитием коматозного состояния.
- У маленьких детей на фоне приема Промедола часто развиваются судороги, большие дозы приводят к прогрессированию почечной недостаточности.
Развитие токсических эффектов от Промедола связано с индивидуальной чувствительностью.
- При развитии дыхательной недостаточности и с целью выведения больного из шока внутривенно применяют Налоксон (Наркан, Интренон). Количество от 0,4 до 2 мг для взрослых и доза, рассчитанная для детей – 0,01 мг на килограмм веса, быстро помогает восстановить дыхание. Если результат малоэффективен, применение Налоксона разрешается повторно.
- Для взрослых пациентов также допускается применение Налорфина (внутримышечно / внутривенно) в дозировке 5 – 10 мг с введением каждые 15 минут до набора полной дозы 40 мг.
- Использование Налоксонаи Налорфина у наркозависимых приводит к возникновению тяжелого абстинентного синдрома. По этой причине количество этих антагонистов регулируют, оценивая степень дыхательной недостаточности и комы, увеличивая дозу постепенно.
- Коматозное состояние выражается в сужении зрачков, подавлением дыхательных рефлексов, и часто свидетельствует о передозировке. Расширение зрачков указывает на развитии дефицита кислорода в крови. Отек легких, вызванный передозировкой, часто приводит к гибели пациента.
- При использовании высоких доз и нарастании признаков общей интоксикации до начала терапии с использованием антагонистов опиодных средств применяют Полифепан, Полисорб (наиболее эффективно), белый уголь.
