Сосудосуживающим действием обладает гидрохлорид адреналина. Адреномиметические вещества. адреналина гидрохлорид. Что такое адреналин и где адреналин вырабатывается




Адреналина гидрохлорид (Adrenalin hydrochloridum)

Фармакологическое действие

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.

Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Показания к применению

Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Способ применения

Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме — 1-2% раствор в каплях.

Побочные действия

Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, повышение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Противопоказания

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Форма выпуска

0,1% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.

Условия хранения

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности: 2 года.

Синонимы

Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген.

Состав

Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).

Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.

Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

Дополнительно:

Экскурс в историю:

Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а затем и для купирования приступов бронхиальной астмы. В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения. В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина. В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами («Адреноцепторы».). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3′-5′-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль «вторичного» передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов. Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма). Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных — антиадренергических веществ. Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом «экзогенных» синтетических адренопозитивных препаратов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток. Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особенностей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на a- и b-адренорецепторы, а затем на a 1 и a 2, b 1 и b 2 ,-адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особенности фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на b 1-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона — стимуляцией a-адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина — стимуляцией b 2-адренорецепторов бронхов. Сильное действие на b 2-адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреномиметические бронхорасширяющие препараты. С влиянием на b-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В последнее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы b 2-адренорецепторов. Из bадреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на b 1- и b 2-адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; повышением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные b-адреноблокаторы, действующие на b 1-адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы препараты, сочетающие блокирующее влияние на b- и a-адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, a-метилдофа (допегит) стимулируют центральные a 2-адренорецепторы. Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.

Внимание

Перед применением препарата Адреналина гидрохлорид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.


Фармакологическая группа
  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
  • Гипертензивные средства

Раствор для инъекций Адреналина гидрохлорид-Виал (Adrenaline hydrochloride-Vial)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Форма выпуска

раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.

Фармакодинамика

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Использование во время беременности

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Взаимодействия с другими препаратами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания при приеме

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Адреналина гидрохлорид-Виал Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Адреналина гидрохлорид-Виал? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Адреналина гидрохлорид-Виал приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Гормон адреналин способен за считанные секунды активизировать все защитные функции организма, чтобы вовремя среагировать на опасную ситуацию и принять срочные меры. Не удивительно, что растворы адреналина гидрохлорид и адреналина гидротартрат успешно используют в качестве бронхолитического, сосудосуживающего, противоаллергического, гипергликемического средств, при глаукоме назначают капли.

Своевременный ввод раствора при инфаркте миокарда и других опасных заболеваний может спасти человеческую жизнь.

Природный гормон адреналин (на латыни – «adrenaline») вырабатывает мозговое вещество надпочечников и по своему химическому строению считается катехоламином. Именно так называют физиологически активные вещества, которые являются не только гормонами, регулирующими деятельность организма, но также нейромедиаторами, поскольку взаимодействуя с центрально-нервной системой, влияют на скорость мышления, восприятие информации, агрессивность, эмоциональную устойчивость, формируют поведение.

Синтез адреналина и его выброс в кровь резко увеличивается при сильном испуге, волнении, интенсивной нагрузке. В ответ на это моментально суживаются сосуды кожи, слизистых, органов брюшной полости, скелетной мускулатуры, что приводит к возрастанию артериального давления из-за уменьшения диаметра в кровяных каналах, а также к усиленному сердцебиению.

Во время действия гормона расширяются сосуды сердца, головного мозга, увеличиваются зрачки. Чтобы преодолеть опасную для жизни ситуацию, адреналин на некоторое время выключает деятельность пищеварительной, мочеполовой систем, увеличивает распад гликогена и жиров. Клетки начинают лучше впитывать глюкозу, в результате чего организм получает дополнительную энергию, что приводит к повышению выносливости.

Действие адреналина непродолжительно и в нормальной ситуации длится не более пяти минут. Такое влияние гормона на организм возможно из-за того, что как только адреналин попадает в кровь, он начинает воздействовать на адренорецепторы, расположенные на клетках органов-мишеней, что приводит к структурному изменению в строении белковых молекул, которые запускают внутриклеточные реакции, формируя физиологический ответ на раздражение. При этом гормоны, вырабатываемые щитовидкой, а также глюкокортикоиды, увеличивают чувствительность рецепторов к гормону.

Аналоги гормона

Аналогично воздействуют на организм препараты адреналина гидрохлорид гидротартрат (на латинском – adrenalini hydrochloridum) и адреналина гидротартрат (adrenalini hydrotartras), структурная формула которых аналогична натуральному гормону.


Сам препарат являет собой порошок белого или розоватого цвета, к покупателю лекарство поступает в виде 0,1% раствора в баночках ёмкостью 30 мл, а также в ампулах по 1 мл. Для раствора адреналина характерен прозрачный цвет, в нём не должно быть осадков и других нерастворенных веществ.

Как и природный гормон, искусственный адреналин влияет на альфа- и бета-адренорецепторы, а также возбуждает нервные волокна. Хотя использование препарата в терапевтических дозах особого влияния на центрально-нервную систему не оказывает, побочным эффектом может быть беспокойство, мигрень, дрожание конечностей.

Следует заметить, что влияние адреналина гидротартрат и адреналина гидрохлорид на частоту сердечного ритма неоднозначно. С одной стороны, активизация адренорецепторов ускоряет ритм сердца, с другой – из-за возрастания артериального давления активизируется центр блуждающих нервов, который тормозит деятельность сердца, поэтому при пониженном содержании кислорода в организме может возникнуть аритмия.

Как и природный гормон, лекарство оказывает влияние на зрение, расширяя зрачки. Поэтому капли адреналина в чистом виде или в составе капель, куда входит фурацилин, согласно рецепту врача успешно используют для лечения глаукомы. Также раствор адреналина расслабляет мышцы кишечника и бронхов: в интернете есть немало положительных отзывов о влиянии лекарства при приступах бронхиальной астмы.

Ввод раствора адреналина гидротартрат или адреналина гидрохлорид ускоряет тканевые обмены в организме, увеличивает количество глюкозы в организме, восстанавливает работу скелетных мышечных тканей, что немаловажно при переутомлении.

Отпускают раствор адреналина гидрохлорид по рецепту при следующих показаниях:

  • во время обострений бронхиальной астмы;
  • при остром инфаркте миокарда, когда наблюдается хаотический сердечный ритм;
  • резкое понижение артериального давления, которое может быть вызвано передозировкой лекарственными препаратами, аллергии, укусов насекомых;
  • при понижении количества сахара в крови из-за передозировки инсулиновыми препаратами (гипогликемия);
  • при острой аллергии;
  • при глаукоме и других проблемах с глазами (в качестве капель раствора или в составе с другими препаратами, например, где есть фурацилин);
  • как сосудосуживающее лекарство для лечения уха, носа, горла (капли, в состав которых входит фурацилин).

Также рецепт выписывают при аллергическом отеке гортани, анафилактическом шоке. Тампоны, смоченные в растворе, используют для остановки кровотечений. Своевременное применение препарата во время неожиданной остановки сердца может спасти человеческую жизнь.

Действие лекарства

Действие препаратов на организм мало чем отличается друг от друга, разница лишь в относительной молекулярной массе: у гидротартрат она выше и составляет 333,3, тогда как у гидрохлорида – 219,66. Когда доктор выписывает рецепт, раствор адреналина гидротартрат назначают в большем количестве.

В зависимости от заболевания и степени недуга рецепт предусматривает ввод раствора подкожно, внутримышечно, внутривенно, при глаукоме и лор-заболеваниях – в качестве капель (хорошо помогают капли, в состав которых входит фурацилин). Доза обычно колеблется от 0,3 до 0,75 мл 0,1% раствора, при глаукоме назначают 1-2% раствор в каплях (как именно применять капли, расскажет врач).

Насколько быстро подействует раствор адреналина гидрохлорид, во многом зависит от скорости ввода лекарства:

  • При вводе до 0,2 мкг/кг/мин лекарство усиливает и учащает ритм сердца, увеличивает минутный и ударный объем кровотока, снижает сопротивление сосудистой системы току крови, которое выбрасывает сердце.
  • Если доза в рецепте превышает 0,2 мкг/кг/мин, раствор адреналина гидротартрат или адреналина гидрохлорид суживает сосуды, увеличивает артериальное давление и ещё больше понижает сопротивление сосудов току выбрасываемой сердцем крови. Такой эффект способен спровоцировать кратковременную брадикардию (уменьшение частоты ритма сердца), а также расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
  • При дозе выше 0,3 мкг/кг/мин снижается кровоснабжение во внутренних органах, почечный кровоток, активность пищеварительной системы.

Также скорость воздействия раствора на организм во многом зависит от того, каким образом он был введен. При внутривенном вводе действие мгновенно и длится эффект от одной до двух минут (обычно применяют в критических ситуациях, например, при остановке сердца). Действие лекарства после подкожного ввода начинается через пять-десять минут, максимальный эффект наступает через двадцать минут. Начало воздействия на организм раствора адреналина при внутримышечном уколе предсказать трудно.

Противопоказания и побочные эффекты

Существует немало болезней, при которых применять препарат надо осторожно, поэтому прежде, чем врач выпишет рецепт, нужно предупредить доктора о болезнях, а также изучить инструкцию. Прежде всего, нельзя применять лекарство людям с повышенным артериальным давлением, людям пожилого возраста. Также лекарство противопоказано:

  • при атеросклерозе – хроническом заболевании артерий из-за нарушения липидного и белкового обмена, сопровождается отложениями холестерина в сосудах;
  • при тиреотоксикозе – увеличение синтеза йодсодержащих гормонов щитовидки;
  • при сахарном диабете, поскольку препарат увеличивает количество глюкозы в крови;
  • при беременности и во время кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к адреналину.

Использовать лекарство нужно строго по назначению доктора согласно выписанному рецепту, поскольку даже применение согласно инструкции способно вызвать головокружение, ощущение тревоги, страха, дрожание конечностей и другие недуги, связанные с работой нервной системы. Больные с ишемической болезнью сердца должны быть в курсе, что при применении раствора увеличивается вероятность стенокардии. Возможны нарушения со стороны пищеварительной системы, что проявляется в рвоте, тошноте, вероятно болезненное мочеиспускание.

После ввода раствора адреналина гидрохлорид из-за суживания кровеносных сосудов, некоторое время нередко наблюдается бледность кожи, потливость, возрастание артериального давления. Такое воздействие препарата на организм кратковременно и не является поводом для коррекции или отмены лекарства. Передозировка препаратом опасна для жизни: у больного в этом случае моментально расширяются зрачки, возрастает артериальное давление, учащается сердцебиение, что может спровоцировать хаотический сердечный ритм.

Адреналин гидрохлорид нельзя применять одновременно со многими препаратами, поэтому нужно сообщить врачу об употребляемых лекарствах, так как их взаимодействие может спровоцировать летальный исход. Применение адреналина гидрохлорид запрещено вводить больным, которые применяют снотворное или наркотические препараты. Также препарат несовместим с антигистаминными средствами, ингаляционным наркозом.

Альфа-,бета-адреномиметик

Препарат: АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД РАСТВОР 0.1% (ADRENALINE HYDROCHLORIDE RASTVOR 0/1%)

Активное вещество: epinephrine
Код АТХ: C01CA24
КФГ: Альфа-,бета-адреномиметик
Рег. номер: 70/151/11
Дата регистрации: 17.03.70
Владелец рег. удост.: ELLARA MC (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

1 мл - ампулы.
30 мл - флакон темного стекла.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на?- и?-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции?-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация? 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация? 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция?-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции? 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции? 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы?- и?-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Адреналин относится к группе гормональных лекарственных препаратов и представляет собой аналог основного гормона, синтезирующегося мозговым веществом надпочечников – парных эндокринных желез, имеющихся у человека и позвоночных животных.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – эпинефрин (Epinephrinum).

Фармакологическая группа Адреналина – гипертензивные средства, адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Согласно инструкции, Адреналина гидрохлорид выпускается в двух формах:

  • Раствор для инъекций;
  • Раствор для наружного применения.

Фармакологическое действие Адреналина

Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α 1 и α 2 -адренорецепторов, но также и β 2 -адренорецепторов сосудов.

На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

  • Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
  • Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
  • Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
  • Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

  • Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
  • Увеличивает метаболизм в тканях;
  • Усиливает глюкогенез и гликогенез;
  • Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
  • Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
  • Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
  • Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
  • Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
  • Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
  • Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

Показания к применению Адреналина

Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:

  • В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
  • Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
  • При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
  • При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
  • При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
  • При передозировке инсулином;
  • При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
  • При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
  • Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
  • Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
  • При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
  • При интенсивных кровотечениях;
  • Во время проведения хирургических операций.

Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:

  • Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
  • Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
  • Аневризма;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
  • Глаукома;
  • Атеросклеротическое поражение сосудов;
  • Гипертиреоз;
  • Период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.

В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.

Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.

В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.

В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.

Побочные эффекты Адреналина

Следует помнить, что передозировка Андерналином или его неправильное введение способны стать причиной развития у больного сильной аритмии и преходящей рефлекторной брадикардии (разновидности нарушения синусового ритма, которое сопровождается снижением числа сокращений сердечной мышцы до 30-50 ударов в минуту).

Кроме того, высокие концентрации вещества способны усиливать процессы белкового катаболизма.

Аналоги

В настоящее время существует масса аналогов Адреналина. Среди них: Стиптиренал, Эпинефрин, Адренин, Паранефрин и многие другие.