Главная > Окситоцин > Симвастатин от чего помогает. «Симвастатин»: отзывы, показания к применению, цена и аналоги. Если я начну принимать Симвастатин, мне нужно будет это делать до конца жизни


Симвастатин от чего помогает. «Симвастатин»: отзывы, показания к применению, цена и аналоги. Если я начну принимать Симвастатин, мне нужно будет это делать до конца жизни




Симвастатина 20 мг в 1 таблетке

Форма выпуска

30 таблеток для приёма внутрь в упаковке

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия:

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

  • для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастатина пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (1 г/сутки) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинного ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе;
  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности "печеночных" ферментов неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Симвастатин – медсредство с гиполипидемическими свойствами. Получают препарат с помощью химического синтеза из продукта ферментативного метаболизма Aspergillus terreus.

По химической структуре вещество представляет собой неактивную форму лактона. Путем биохимических превращений происходит синтеза холестерина. Использование препарата предупреждает скопление в организме высокотоксичных липидов.

Молекулы вещества способствуют снижению концентрации в плазме триглицеридов, атерогенных фракций липопротеинов, а также уровень общего холестерина. Подавление синтеза атерогенных липидов происходит за счет подавления образования холестерина в гепатоцитах и роста количества рецепторных структур к ЛПНП на клеточной мембране, что ведет к активации и утилизации ЛПНП.

Также средства увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности, сокращает отношение атерогенных липидов к антиатерогенным и уровня свободного холестерина к антиатерогенным фракциям.

Согласно клиническим испытаниям, средства не вызывает клеточные мутации. Скорость наступления терапевтического эффекта Начало проявления эффекта – 12-14 дней, максимальный лечебный эффект наступает спустя месяц от начала использования. Эффект является постоянным при пролонгации терапии. Если прекратить принимать лекарственное средство уровень эндогенного холестерина возвращается к изначальному уровню.

Состав препарата представлен действующим веществом Симвастатином и вспомогательными компонентами.

Вещество обладает высокой абсорбцией и низкой биодоступностью. Поступая в кровь, связывается с альбуминами. Активная форма средства синтезируется путем специфических биохимических реакций.

Метаболизм Симвастатина происходит в гепатоцитах. Обладает эффектом «первичного прохождения» через клетки печени. Утилизация происходит через пищеварительный тракт (до 60%) в виде неактивных метаболитов. Небольшая часть вещества утилизируется почками в дезактивированной форме.

Показания к применению

Лечение Симвастатином назначают с целью понижения уровня липидов крови, так как лекарство относится к гиполипидемическим средствам.

Назначается препарат к приему исключительно лечащим врачом, самостоятельное назначение средства категорически запрещено.

Показаниями к назначению является состояния, сопровождаемые высоким уровень холестерина и атерогенных липидов.

К таким заболеваниям относятся следующие патологии:

  • Состояние первичной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности нефармакологических мероприятий борьбы у больных, входящих в группу риска по развитию атеросклероза венечных артерий.
  • Комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, не поддающейся коррекции диетой с низким содержанием холестерина и дозированными физическими нагрузками.
  • ИБС для профилактики риска смертности от острого коронарного синдрома (с целью замедлить темп прогрессии атеросклероза венечных артерий), острого нарушения церебрального кровотока и транзиторных нарушений церебрального кровотока.
  • Снижение риска реваскуляризации.

Лекарственная форма препарата — таблетки приема внутрь с дозировкой 10, 20 и 40 миллиграмм. Дозировка препарата подбирается индивидуально с учетом особенностей организма индивидуума.

Лекарство входит в список препаратов, не рекомендованных к самостоятельному назначению.

Инструкция по использованию Симвастатина

Уровень сахара

Перед началом терапии больному назначается классическая гипохолестериновая диета, которая должна быть пролонгирована на весь курс терапии. Таблетка Симвастатина предназначена для перорального приема. Лекарство необходимо принимать 1 раз в 24 часа в вечернее время суток, запивая большим количеством жидкости. На время приема препарата не должен приходиться прием пищи.

Продолжительность лечения Симвастатином подбирается исключительно лечащим врачом пациента.

При гиперхолестеринемии эффективная минимальная терапевтическая доза составляет 5-80 мг одноразово. При отсутствии эффекта при дозе средства 40 мг следует модифицировать терапию. Это связано с высокой миотоксичностью средства в дозировке превышающую 40 мг. Максимальную терапевтическую дозу назначают пациентам, у которых лечение 40 мг оказалось неэффективным. Минимальная терапевтическая концентрация составляет 10 мг.

У пациентов с генетической гиперхолестеринемией оптимальная концентрация Симвастатина составляет 40 мг. Суточную дозу рекомендовано разделить на два приема. При тяжелой гиперхолестеринемии рекомендуется комбинированная гиполипидемическая терапия.

Для лечения пациентов с ИБС или находящихся в группе риска по возможности развития ИБС, терапевтический эффект достигается при применении Симвастатина от 20 до 40 мг на 24 часа. Модифицировать дозу рекомендовано не раннее, чем через месяц от начала использования. Эффективность от лечения наступает уже на 20 мг вещества.

В случае необходимости дозу удваивают.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат является высокоактивным, гиполипидемическим средством.

В связи с этим средство легко вступает в реакции и фармакологическое взаимодействие с другими препаратами.

Суточная концентрация Симвастатина у лиц, принимающих некоторые препараты не должна превышать 10 мг.

Такими медикаментами являются иммунодепрессанты (Циклоспорин); синтетические андрогены (Даназол); фибраты; препараты никотиновой кислоты;

Для пациентов, принимающих Амиодарон и Верапамил количество препарата должно составлять не более 20 мг. При лечении Дилтиаземом, максимальное количество Симвастатина должна составлять 40 мг.

У пациентов старшей возрастной группы, а также у пациентов с компенсированной или субкомпенсированной почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу. У пациентов с декомпенсированной почечной недостаточностью, при понижении клиренса креатинина менее 30 миллилитров, не рекомендуется назначать препарат в дозе больше 10 мг. В случае необходимости повышения дозы, должен быть обеспечен медицинский контроль за данной группой пациентов.

Одновременная терапия с другими препаратами должна быть согласована с врачом. При первом назначение следует тщательно собрать анамнез пациента и уточнить сопутствующую терапию.

Побочные реакции Симвастатина

При приеме препарата возможно появление у больного целого спектра побочных реакций.

Побочные реакции Симвастатина являются дозозависимыми.

Чем больше количество принятого препарата, тем больше риск получить побочные эффекты.

К наиболее частым побочным реакциям Симвастатина относятся:

  1. Реакции со стороны ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, вздутие, мальдигестия, мальабсорбция, тошнота с рвотой, воспаление поджелудочной железы, гепатоз или гепатит, желтушный синдром, дисфункция печени.
  2. Со стороны нервной системы: астенический синдром, головные боли, парестезии, головокружения, полинейропатия, нарушение сна, нарушение мнестических функций.
  3. Со стороны мышечных структур: судороги и подергивания мышц, нарушения аккомодации, миастения, слабость мышц, миопатия; рабдомиолиз, мышечные боли.
  4. Со стороны сенсорной системы: нарушение вкусового восприятия.
  5. Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, ревматические реакции, васкулит, дерматомиозит, крапивница, зуд, сыпь, повышение чувствительности к УФ-облучению.
  6. Со стороны кроветворения: уменьшение числа тромбоцитов, эозинофилов, увеличение скорости оседания эритроцитов, анемия.
  7. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, боли в суставах
  8. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.
  9. Редкие реакции: нарушение сексуальной функции у мужчин, алопеция.

Наиболее грозное осложнение – острая почечная недостаточность в связи с массивным выбросом миоглобина вследствие разрушения мышц при рабдомиолизе.

При появлении каких-либо их симптомов, необходимо немедленно оповестить своего лечащего врача. Лечащий врач обязан откорректировать дозу препарата.

Противопоказания и ограничения по применению

Назначение Симвастатина имеет массу ограничений.

Это связано с тем, что средство оказывает определенное действие для организма в целом, регулируя обмен жиров.

В целом препарат небезопасный при неправильном назначении и применении.

К противопоказаниям Симвастатина относятся следующие состояния:

  • патология печени в активной форме;
  • высокая активность ферментов печени неустановленного генеза;
  • одновременный прием Итраконазола, Кетоконазола, ВААРТ, макролидов;
  • болезни поперечно-исчерченной мускулатуры;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • детский возраст;
  • лактазная недостаточность,
  • углеводная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам,
  • повышенная чувствительность к статинам.

Использование Симвастатина во время беременности и лактации грудью не рекомендовано. Это связано с тем, что препарат обладает выраженным тератогенным эффектом. Также, препарат противопоказанный при кормлении грудью, так как может проникать в молоко.

Женщины детородного возраста, на время лечения Симвастатином, должны предохраняться от беременности.

У пациентов старшей возрастной группы, в особенности, у женщин следует ограничивать прием препарата.

Лекарство противопоказано детям.

В начале лечения Симвастатином отмечается транзиторное увеличение количества трансаминаз. Перед началом приема и в течении всего приема необходимо регулярно контролировать функцию печени.

При увеличении количество трансаминаз более чем в 3 раза следует прекратить терапию Симвастатином.

Особенности применения Симвастатина

Препарат должен назначать терапевт либо кардиолог. Симвастатин является препаратом нового поколения, обязательная инструкция по применению предполагает особенности терапии, чем обусловлена высокая цена лечения.

Средство выпускает международный фармакологический концерн «Zentiva», расположенный в Чешской республике. Производитель выпускает препарат-дженерик брендового средства.

Лекарство быстро и качественно понижает холестерин, вызывает похудение и общее улучшение состояния пациентов с нарушением метаболизма липидов.

Препарат является рецептурным.

С целью экономии средств, можно купить заменитель препарата. Непосредственными аналогами Симвастатина являются Атеростат, Зокор, Симвакард и т.д. Наименования может отличаться в зависимости от фирмы-производителя.

Вред препарата, в большинство случаев, обусловлен нарушением режима приема и дозирования.

В целом, средство получило позитивный отзыв и массу положительных откликов от специалистов сферы медицины. Препарат является средством нового поколения с высокой эффективностью и с наименьшей токсичностью.

Тем не менее, следует придерживаться всех указаний по применению. Запрещается употреблять алкоголь на время терапии. Важно контролировать уровень гликемии на время лечения пациентам с сахарным диабетом, так как статины влияют на уровень сахара в крови.

Подход к терапии гиперхолестеринемии и атеросклероза должен быть комплексным. Прием Симвастатина должен сочетаться с рациональной диетой и регулярными дозированными физическими нагрузками.

При неэффективности терапии Симвастатином можно назначить следующие группы средств:

  1. Другие представители группы статинов – Аторвастатин, Розувастатин, и т.д.
  2. Фибраты.
  3. Препараты никотиновой кислоты.
  4. Омега-жирные кислоты.

Каждая группа препаратом обладает той или ной токсичностью. Безопасными являются лишь Омега-3 и Омега-6 жирные кислоты. Они эффективны в профилактических целях. При раннем введении их в рацион, риск смертности от кардиологических и сосудистых проблем сокращается на 40%. Происходит очищение сосудов от атеросклеротических бляшек и понижение уровня атерогенных липидов.

Цена варьирует на территории России в зависимости от аптечной сети и даты закупки. Хорошие отзывы получил препарат чешского производства. Стоимость на территории России начинается от 93 рублей.

Информация о препарате Симвастатин предоставлена в видео в этой статье.

Симвастатин – это гиполипидемическое средство, применяемое для снижения уровня холестерина в случаях, когда диетотерапия оказывается неэффективной.

Симвастатин снижает содержание в плазме крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Повышает содержание в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП и ЛПНП/ЛПВП.

Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное и антипролиферативное действия, положительно воздействует на доклинические признаки раннего атеросклероза, состояние атеромы, стенки сосудов, а также улучшает реологические свойства крови.

Симвастатин хорошо связывается с белками и достигает своего максимального действия через 4 часа после приема. Терапевтическое действие начинает проявляться после 14 дней терапии, максимальный эффект достигается через 28–42 дня и сохраняется на протяжении всего периода применения таблеток. После прекращения лечения уровень содержания холестерина постепенно приобретает исходные показатели.

Перед применением препарата пациенту назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина. Эта диета должна соблюдаться в течение всего терапевтического курса.

Показания к применению

От чего помогает Симвастатин? Назначают препарат в следующих случаях:

  • Для снижения частоты случаев сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), для профилактики инфаркта миокарда, для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, для снижения риска процедур реваскуляризации.
  • Комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не корректируемая физической нагрузкой и специальной диетой.
  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при малоэффективности диетотерапии с низким уровнем холестерина и прочих немедикаментозных мероприятий (снижение массы тела и физическая нагрузка) у людей с повышенным риском развития коронарного атеросклероза.

Инструкция по применению Симвастатин, дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, один раз в сутки (вечером), не во время приема пищи.

Подбор (изменение) дозы требуется проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект от лечения достигается при приеме Симвастатин в дозах до 20 мг/день.

Дозировка для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг в сутки, разделенных на 3 приема (по 20; 20 и 40 мг на ночь). Препарат следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП).

При ИБС начальная доза составляет 1 таблетку Симвастатин 20 мг в сутки в 1 прием вечером. Согласно инструкции, коррекцию дозы в 20мг осуществляют также через 4 недели, при необходимости.

Установлена клиническая эффективность препарата как при монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Симвастатин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: слабость, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, нарушение памяти, астения, парестезии, головокружение, мышечные судороги, периферическая нейропатия, миастения, нечеткость зрительного восприятия;
  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
  • Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, мышечные судороги;
  • Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, алопеция;
  • Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром гиперчувствительности – крапивница, дерматомиозит, одышка, приливы крови к коже лица, ревматическая полимиалгия, волчаночноподобный синдром, васкулит, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение соэ (скорость оседания эритроцитов), артралгия, артрит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
  • Прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ощущение сердцебиения, анемия, понижение потенции.

Таблетки Симвастатин не рекомендуется назначать одновременно с фунгицидными (противогрибковыми) препаратами, иммунодепрессантами, эритромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, кларитромицином. Данное лекарственное взаимодействие увеличивает риск развития миопатии.

Препарат при одновременном назначении пациенту с антикоагулянтами для перорального применения способен привести к развитию кровотечений. Важно постоянно контролировать показатели тромбоцитов и фибриногена в крови у пациента.

Противопоказания

Противопоказано назначать Симвастатин в следующих случаях:

  • Миопатия;
  • Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
  • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
  • Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • Период беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

Передозировка

При известных случаях передозирования препарата не выявлено никаких специфических симптомов, однако при возникновении любых проявлений необходимо принять активированный уголь и промыть желудок.

Аналоги Симвастатин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Симвастатин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Атеростат,
  2. Вазилип,
  3. Симгал,
  4. Зокор,
  5. Овенкор,
  6. Акорта,
  7. Атомакс,
  8. Правастатин,
  9. Симвастол,
  10. Липитор.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Симвастатин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Симвастатин 10 мг 30 шт. – от 31 до 52 рублей, 20 мг 30 шт. – от 49 до 61 рубля.

Хранить при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. В аптеках отпуск по рецепту врача.

Брутто-формула

C 25 H 38 O 5

Фармакологическая группа вещества Симвастатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

79902-63-9

Характеристика вещества Симвастатин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое .

При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП . В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4-6 нед . Длительный прием 20-40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС , снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6"-гидрокси-, 6"-гидроксиметил- и 6"-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Применение вещества Симвастатин

Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС , профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Актуализация информации

Противопоказано сопутствующее применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном).

Источники информации

[Обновлено 21.02.2013 ]

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Симвастатин

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие

Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

Актуализация информации

FDA внесло изменения в описание лекарственного взаимодействия симвастатина

15 декабря 2011 года FDA уведомило специалистов о пересмотре ограничений, накладываемых на допустимые к применению дозы симвастатина при его использовании в комбинации с амиодароном.

Теперь для такой комбинации максимально допустимая суточная доза симвастатина составляет 20 мг, а не 10 мг. Ранее, в июне 2011 года в числе прочих рекомендаций FDA было рекомендовано применение симвастатина в максимальной дозе 10 мг в сутки при совместной терапии с амиодароном.

Пациентам, принимающим симвастатин и амиодарон, не следует назначать симвастатин в дозе выше 20 мг в сутки.

Ранее, в июне 2011 года FDA рекомендовало ограничить использование симвастатина в дозе 80 мг в сутки в связи с риском повреждения мышечных тканей. Было отмечено, что пациенты, принимавшие симвастатин в дозе 80 мг в сутки, имеют более высокий риск развития миопатии, чем пациенты, получавшие его или другие препараты статинов в меньших дозах. Отмечено, что вероятность проявления такой нежелательной реакции особенно велика в первый год терапии статинами и может быть связана как с лекарственным взаимодействием, так и с генетической предрасположенностью к развитию симвастатин-зависимой миопатии. Наиболее грозной формой миопатии является рабдомиолиз, сопровождающийся массивным высвобождением миоглобина, развитием миоренального синдрома (вследствие блокирования почечных канальцев агрегатами миоглобина и уромодулина) и острой почечной недостаточности, что может привести к фатальному исходу. Поэтому максимальной безопасной суточной дозой симвастатина было признано 40 мг. В то же время FDA были пропорционально снижены (на 50% и более) максимальные безопасные дозы симвастатина при его применении с лекарственными средствами, способными увеличить сывороточные концентрации статина (вследствие лекарственного взаимодействия). Однако в отношении комбинированной терапии симвастатином и амиодароном была допущена ошибка (снижение рекомендуемой суточной дозы симвастатина с 20 мг до 10 мг), так как данные, свидетельствовавшие о необходимости снижения терапевтической дозы статина, не были получены ни при изучении фармакокинетического профиля симвастатина, ни в результате проведения клинических испытаний. Таким образом, FDA снова определило максимальную безопасную дозу симвастатина равной 20 мг в сутки в случае его комбинации с амиодароном.

[Обновлено 20.12.2011 ]

Взаимодействие с ЛС , ингибирующими метаболизм симвастатина

Поскольку симвастатин метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 цитохрома P450, препараты, которые ингибируют этот изофермент, могут повышать уровень симвастатина в плазме крови и увеличивать риск развития миопатии. К ним относятся противогрибковые средства итраконазол, кетоконазол и позаконазол, макролиды эритромицин и кларитромицин, антибиотик телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ , боцепревир, телапревир, антидепрессант нефазодон, а также сок грейпфрута в больших количествах (более 1 л в день). Сочетание этих препаратов с симвастатином противопоказано. Если лечение итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином или телитромицином неизбежно, терапия симвастатином должна быть на это время приостановлена.
Исследования in vitro показали, что вориконазол может ингибировать метаболизм симвастатина. Корректировка дозы симвастатина может быть необходима для снижения риска развития миопатии, включая рабдомиолиз, если вориконазол необходимо использовать одновременно с симвастатином.
Совместное применение симвастатина с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом также может приводить к повышению АUC статина в плазме.
Источник информации

[Обновлено 21.02.2013 ]

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Симвастатин

Актуализация информации

Риск миопатии и рабдомиолиза

Симвастатин может вызывать миопатию, которая проявляется болью в мышцах, слабостью мышц и сопровождается повышением уровня креатинкиназы в десять раз выше верхней границы нормы. Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с/или без острой почечной недостаточности, в редких случаях со смертельным исходом. Риск миопатии увеличивается при высоком уровне активности статинов в плазме крови. Предрасполагающими факторами развития миопатии являются пожилой возраст (старше 65 лет), женский пол, неконтролируемый гипотиреоз и почечная недостаточность.
Риск миопатии, включая рабдомиолиз, связан с дозой статинов. Данные клинических исследований, в которых 41413 пациентов принимали симвастатин, из них 24747 (около 60%) - по крайней мере в течение 4 лет, показывают, что частота миопатии составляет примерно 0,03% и 0,08% при дозах 20 и 40 мг/сут, соответственно. При дозе 80 мг частота развития этого осложнения была несоизмеримо выше, чем наблюдалось при более низких дозах и составляла 0,61%.

Источник информации

[Обновлено 21.02.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0209
0.0068
0.0066
0.006
0.0023

– вещество, которое относится статинам и на сегодняшний день является наиболее перспективным средством в коррекции дислипидемических состояний. Многочисленные испытания неоднократно доказывали эффективность препаратов данной группы в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также со смертностью, к которой имеет отношение атеросклероз.

Симвастатин (лат. Simvastatin) – препарат первого поколения из группы статинов. Он понижает содержание в крови «плохого» холестерина (ЛПНП) и способствует выработке «хорошего» (ЛПВП), защищает сосуды, обладает антиоксидантным действием. Назначается при повышенном риске инфаркта, инсульта, при ишемической болезни сердца, атеросклерозе.

Название лекарственного препарата «Симвастатин» совпадает с названием действующего вещества, на основе которого разными производителями изготавливаются многие таблетки. Симвастатин был разработан относительно давно и относится к первому, наиболее изученному поколению статинов.

За много лет он доказал свою эффективность, однако встречаются и негативные побочные действия.

Когда применяется препарат

Симвастатин может быть как действующим веществом других препаратов, так и самостоятельным лекарством, направленным на снижение концентрации в крови ряда жиров.

Показания к применению Симвастатина такие:

Как действует симвастатин

После попадания в организм препарат превращается в активный белок, который блокирует образование фермента, необходимого для выработки холестерина, и препятствует, таким образом, его образованию. Уровень холестерина и триглицеридов в клетках печени, а затем и в крови, снижается.

Кроме того, симвастатин способствует повышению уровня ЛПВП, то есть «хорошего» холестерина. Первые результаты можно оценить по анализу крови уже через 2 недели после начала приема лекарства. Максимальный эффект достигается через месяц-полтора.

Препарат положительно действует на свойства крови, стенки сосудов, обладает антиоксидантным действием. Перерабатывается в печени, выводится из организма через кишечник и почки.

Принцип действия

Симвастатин вызывает реакцию гидролиза, которая и приводит к снижению уровня холестерина. Это происходит из-
за того, что препарат подавляет действие фермента, поддерживающего синтез холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза.

Вещество локализует неправильный холестерин и оказывает благоприятное влияние на уровень липопротеинов высокой плотности, которые ответственны за транспортировку полезного холестерина.

Препарат усваивается хорошо, наибольшая концентрация наблюдается спустя пару часов, а уже через 12 часов его количество снижается до 10% от первоначального.

Инструкция по применению симвастатина

До того как приступить к медикаментозному снижению ЛПНП в крови, врач назначает пациенту диету с малым содержанием холестерина. Она же должна соблюдаться и на протяжении всего времени приема препарата.

Доза лекарства назначается врачом сугубо индивидуально. В среднем это от 10 до 80 мг в сутки. Рекомендуется принимать лекарство вечером после еды и запивать водой. Связывать прием препарата с приемом пищи не следует.

Начальная суточная доза составляет 10-20 мг. По истечении четырех недель делается анализ крови на холестерин, и врач принимает решение о повышении, понижении дозы или оставляет ее прежней.

Симвастатин не обладает продолженным действием. То есть в случае прекращения приема действие препарата заканчивается, а значит, холестерин снова повышается. Поэтому прием лекарства должен быть постоянным.

При пропуске очередного приема как можно скорее восполните недостаток лекарства в организме, но не увеличивайте дозу.

Правила приема Симвастатина

Лекарство Симвастатин выпускается в таблетках, расфасованных по фольгированным блистерам или банках из пластика и стекла.

Препарат необходимо пить 1 раз в 24 часа, желательно вечером, прием не зависит еды. Доза может колебаться от 5 до 40 мг – ее рассчитывает врач, учитывая уровень холестерина. Если по какой-то причине пришлось пропустить один прием, следующий можно сделать раньше, но категорически запрещено удваивать количество таблеток. Во время лечения доза может корректироваться.

Инструкция к Симвастатину поможет не забыть график приема.

Первые результаты появляются примерно через две недели, максимальный эффект появится через полтора месяца.

Противопоказания к применению

При следующих состояниях требуется назначать препарат с осторожностью:


Избежать неприятных последствий после приема препарата поможет инструкция по применению Симвастатина.

Препарат противопоказан женщинам во время беременности, поскольку существует риск неблагоприятного влияния
на плод. Во время приема Симвастатина необходимо с особым вниманием относиться к контрацепции, чтобы не произошло зачатие.

Если же женщина забеременела, пока длится курс, необходимо тут же прекратить пить таблеток.

Не существует сведений о том, выделяется ли Симвастатин с грудным молоком, но стоит учесть, что такой риск есть, поэтому лучше отказаться от приема препарата, чтобы не вызвать непредвиденные реакции.

Возможные последствия

Побочные эффекты от приема препарата проявляются не более, чем у 2% больных. Негативные последствия выражены такими явлениями: диарея, вздутие кишечника, головокружение. Крайне редко могут наблюдаться бессонница, судороги, слабость, дерматит, аллергические реакции, сыпь, нарушение вкусового восприятия, расплывчатость зрения.

Чтобы избежать негативных последствий, врач должен собрать подробнейший анамнез и раз в три месяца для проверки результатов проводить биохимический анализ крови.

Со стороны пищеварительной системы могут развиться метеоризм, запоры или, наоборот, диарея, тошнота и рвота, панкреатит. Нервная система может отреагировать мигренями, головокружениями, бессонницей, изменением вкуса, нарушениями зрения.

Иммунные и аллергические реакции: крапивница, приливы, одышка, артрит, ревматическая полимиалгия и др. Со стороны костно-мышечной системы: судороги, миозиты, мышечная слабость. А также зуд на коже, облысение, импотенция, малокровие, учащение пульса, почечная недостаточность.


Негативного влияния симвастатина на способность к вождению автомобиля или работе с высокоточным оборудованием не наблюдалось. В случае длительного приема лекарства необходимо в обязательном порядке контролировать состояние печени и почек.

При передозировке (450 мг и более) немедленно промыть желудок и принять адсорбирующее средство, например, активированный уголь. В случае проявления специфических симптомов обратиться в больницу.

Причины для отказа от приема препарата

Прием может быть прекращен в нескольких случаях:


Передозировка

Известны несколько случаев, когда пациент превышал допустимую дозу препарата, в результате чего происходила передозировка Симвастатином. Ярко выраженных симптомов выявить не удалось, но в любом случае необходимо максимально быстро вывести излишки препарата из организма. Это можно сделать при помощи промывания желудка, диуретиков, адсорбирующих препаратов, гемодиализа.

Возможным результатам передозировки может стать разрушение мышечных волокон, так что некоторое время необходимо находиться под наблюдением врача.

Важные моменты

  • После начала лечения может наблюдаться подъем уровня «печеночных» ферментов.
  • Крайне важно до начала и во время курса придерживаться низкохолестериновой диеты.
  • Во время приема таблеток запрещено пить грейпфрутовый сок – он способен усилить побочные явления.
  • Перед началом курса необходимо подробно изучить список противопоказаний.

Форма выпуска, производители и цена

Лекарство выпускают в таблетках дозировкой по 10, 20, 40 мг в блистерах, которые могут содержать от 10 до 30 таблеток. Производят препарат во многих странах, в том числе в России, Чехии, Франции, Венгрии, Сербии. Цена симвастатина в зависимости от дозировки и производителя (начало 2017 г.):

  • «Зентива», Чехия. 28 табл. 20 мг - 288 руб.;
  • «Нижфарм», Россия. 20 табл. 20 мг - 226 руб.;
  • «Алкалоид-Рус», Македония. Симвастатин Алкалоид, 28 табл. 20 мг - 145 руб.;
  • «Авва Рус», Россия, 30 табл. 20 мг - 80 руб.;
  • «Алси Фарма», Россия. 30 табл. 20 мг - 79 руб.

Аналоги препарата

Как мы уже писали, симвастатин - это название и действующего вещества, и самого лекарственного средства.

Некоторые фармацевтические компании выпускают свои собственные препараты на основе симвастатина. Среди них:

А также Зокор, Овенкор, Симло, Синкард, Холвасим.

Но в группе статинов есть второе и третье поколение препаратов. К ним относятся действующие вещества аторвастатин и розувастатин. Отвечая на вопрос, в чем разница между аторвастатином и симвастатином, скажем, что препараты второго и третьего поколения - синтетические, тогда как симвастатин натурального происхождения.

Они настолько же действенны и эффективны (что подтверждают клинические исследования), но наименее изучены в силу более короткого срока пребывания на рынке и оказывают меньше побочных действий. Цена на симвастатин и его аналоги ниже, чем на лекарства новых поколений.

Аторвастатин быстрее понижает вредный холестерин в крови, обладает меньшим токсическим действием на почки. К лекарствам на его основе относятся: Анвистат, Аторвокс, Аторис, Липитор, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Тулип.

Розувастатин - самое новое, третье поколение статинов. Действует еще быстрее аторвастатина, совместим с некоторыми из препаратов, в сочетании с которыми применять симвастатин нельзя . На его основе производятся Акорта, Крестор, Мертенил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розувастатин Канон, Розукард, Розулип.

Прежде чем принять решение о переходе на прием новых поколений статинов, проконсультируйтесь с вашим доктором.

В 2014 году за рубежом проводились исследования, в которых принимали участие пациенты от 40 до 79 лет. По их результатам выяснилось, что симвастатин и розувастатин одинаково эффективны в снижении риска первого инфаркта и инсульта. Так что симвастатин оказался ничуть не хуже. Но все-таки побочные действия у него более выраженные, чем у синтетических препаратов: это и боль в мышцах, и быстрая утомляемость, и воздействие на печень, и несовместимость с рядом других лекарств.

На выбор производителя в первую очередь влияет цена аналогов Симвастатина. Эффективность препаратов примерно одинакова, поэтому в первую очередь можно учитывать свои финансовые возможности.

Ответы на частые вопросы о симвастатине

Мне назначили таблетки симвастатин. От чего они? Могу ли я похудеть?

Симвастатин назначается, как правило, при повышенном холестерине в крови и сопутствующем ему риске развития инфарктов и инсультов. Также для профилактики атеросклероза, ишемии. Похудеть от приема данного препарата нельзя. Скорее, даже наоборот. У некоторых пациентов наблюдается незначительный набор веса из-за того, что препарат повышает сахар крови.

Как долго нужно принимать препарат?

Как и в случае с другими статинами, прием симвастатина должен стать постоянным до конца жизни. Отменять его или заменять на другой целесообразно только в случае непереносимости или яркой выраженности побочных эффектов. Но важно знать, что только статины оказывают должное воздействие на холестерин и способны предупредить инфаркт или инсульт. Никакие БАДы этого сделать не могут.

Могут ли от симвастатина появиться судороги и бессонница, участиться мочеиспускание?

Да, к сожалению, возможно. Это - проявление побочных действий препарата. Обследуйте почки, и, если с ними все хорошо, начните принимать препараты магния для того, чтобы нормализовать сон и избавиться от судорог.

Можно ли поправиться от симвастатина?

Прибавление массы и объемов тела - лишь косвенное следствие приема симвастатина. Дело в том, что он способствует повышению сахара и снижает чувствительность к инсулину.

Могут ли выпадение волос и сухость кожи быть следствием приема симвастатина?

Эти симптомы очень похожи на нехватку гормонов щитовидки. Среди женщин после 35 лет это довольно распространено. Сделайте анализ на гормоны, если обнаружится указанная проблема - работайте над ней. После того как вы приведете щитовидку в норму, холестерин может нормализоваться сам по себе, и прием статинов не будет нужен.

Я перестал принимать симвастатин, но вот мышцы и суставы продолжают болеть. Что мне делать?

Да, статины способны привести к необратимым изменениям в организме. В вашем случае могут помочь коэнзим Q10 и посильные физические нагрузки: ходьба, плавание.