Главная > Окситоцин > Кавинтон для собак инструкция по применению. Кавинтон: инструкция, цена, отзывы и аналоги. Особенности взаимодействия с другими лекарственными средствами


Кавинтон для собак инструкция по применению. Кавинтон: инструкция, цена, отзывы и аналоги. Особенности взаимодействия с другими лекарственными средствами




Кавинтон является препаратом, способствующим усилению мозгового кровообращения, а также влияющим на метаболизм клеток головного мозга. Действующее вещество лекарственного средства – винпоцетин.

Выпускается в ампулах (концентрат) и таблетках. Ампулы содержат 5 мг вещества на 1 мл и объемы в 2, 5 и 10 мл (10, 25, 50 мг соответственно). Таблетки же имеют две дозировки 5 и 10 мг. Кавинтон в форме таблеток по 10 мг имеет торговое название Кавинтон форте. Вспомогательными веществами таблеток являются диоксид кремния, тальк, лактоза, крахмал, магния стеарат.

Фармакологически Кавинтон действует через увеличение потребления глюкозы и кислорода клетками головного мозга. При помощи Кавинтона повышается устойчивость клеток к сниженному содержанию кислорода. Также препарат переводит циклы метаболизма глюкозы на более эффективные аэробные пути, повышает концентрацию АМФ и ц ГМФ (энергетические субстраты) в нейронах. Также на фоне приема лекарственного средства усиливается обмен норадреналина и серотонина, опосредованно оказывается антиоксидантное действие.
При приеме Кавинтона происходит уменьшение вязкости крови, увеличивается «живучесть» эритроцитов при прохождении капилляров, а также количество отдаваемого ими кислорода клеткам. Усиливается нейропротективное действие собственных биохимических систем.


На фоне курсового приема препарата увеличива5ется кровоток в головном мозге без существенного влияния на показатели центральной гемодинамики. Не оказывает эффект «обкрадывания» на ишемизированные зоны мозга, а наоборот работает в большей степени в таких зонах ишемии.

Фармакокинетически отличается рядом особенностей. Кавинтон хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Быстро всасывается в ЖКТ. Выводится как почками, так и через ЖКТ в соотношении 3:2, период полувыведения равен 5 часам.

Показания к применению

Кавинтон используется при многих заболеваниях. В неврологии наиболее часто препарат применяется при следующих состояниях:

  • Ишемический инсульт.
  • Восстановление после или черепно-мозговой травмы.
  • Сосудистая деменция.
  • Может применяться при некоторых вариантах в качестве средства, снимающего ангиодистонические головные боли.

Используется также в других специальностях:

  • В офтальмологии может применяться в комплексной терапии сосудистых заболеваний сетчатки глаза, в том числе тромбозах артерий сетчатки.
  • В оториноларингологии используется в терапии болезни Меньера, некоторых проблемах с внутренним ухом.

Противопоказания

Имеется ряд ограничений для использования Кавинтона:

  • Острый геморрагический инсульт.
  • Тяжелые и декомпенсированные формы сердечно-сосудистой патологии.
  • Период грудного вскармливания и беременность (может проникать через гистогематические барьеры, может вызвать плацентарное кровотечение и спонтанный аборт, попадает в молоко в дозе 0,25% от принятой дозы).
  • Детский возраст до 18 лет (мало данных о безопасности препарата у детей).
  • Непереносимость лактозы (для таблеток).
  • Аллергические реакции.

Дозировка

Как правило, используется ступенчатая терапия, изначально препарат вводится в/м или в/в, далее продолжают курс лечения таблетированными формами. Однако возможны изменения схемы приема. В/в и в/м вводится только после разведения (физиологический раствор, раствор Рингера и т.п.). Внутривенно вводится медленно, капельно, в течение 3 часов после разведения.

Первоначальные дозировки должны составлять 20-25 мг, при хорошей переносимости возможно увеличение дозы до 1 мг на килограмм массы тела. Курс лечения составляет 10-14 дней.

По окончании курса инъекционного введения рекомендуется продолжить терапию таблетками Кавинтон Форте (1 таблетка три раза в сутки) или Кавинтон (2 таблетки три раза в сутки). Таблетки принимают внутрь, желательно после еды.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения таблетками может составлять от 1до 3 мес.
При заболеваниях печени и/или почек доза препарата и продолжителньость курса лечения не изменяется (нет эффекта кумуляции).

Передозировка

Данных о передозировке Кавинтона недостаточно. Лечение заключается в симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Препарат известен давно, хорошо изучен и является безопасным для приема. Побочные действия Кавинтона встречаются нечасто и представлены следующими состояниями:

  • Изменения электрической активности сердца (увеличение сегмента QT, понижение сегмента ST), иногда встречается развитие тахикардии, экстрасистолии, однако нет четкой взаимосвязи с приемом препарата, у пациентовпринимавших плацебо не было статистически достоверной разницы.
  • Встречались также нарушения сна, головные боли, головокружения, но также не исключена корреляция данных симптомов с проявлениями основного заболевнаия.
  • Редко имели место сухость во рту, изжога, тошнота, потоотделение, аллергические реакции, флебит, покраснение кожи, снижение АД.

Аналоги

Кавинтон является оригинальным препаратом, имеющим высокий профиль безопасности и твердую доказательную базу. Среди дженериков на российском рынке представлены следующие препараты: Бравинтон, Винпоцетин (разных фирм-проивзодителей), Винпотон, Корсавин. Телектол. Эффективность данных препаратов и их профиль безопасности могут быть ниже, чем у оригинального препарата. Единственным преимуществом является более низкая цена.

Особые указания

Существует ряд особых указаний, которые следует учитывать при назначении и приеме препарата Кавинтон.

  • Нет лекарственных взаимодействий при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, аценокумаролом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлортиазидом.
  • Иногда прием совместно с метилдопой сопровождается усилением гипотензивного эффекта, необходим постоянный мониторинг АД при необходимости в сочетании препаратов.
  • Наличие изменений по данным ЭКГ (удлинение QT, снижение сегмента ST) требует осторожного подхода к терапии Кавинтоном и периодического контроля ЭКГ.
  • Таблетки Кавинтон содержат лактозу, причем в 1 таблетке содержится 41,5 мг, в таблетке же препарата Кавинтон Форте 83 мг лактозы, что следует учитывать в случаях её непереносимости.
  • Следует ограничить прием препарата при непереносимости фруктозы и/или дефиците дифосфатазы фруктозы.
  • Нет данных о негативном влиянии Кавинтона на скорость психомоторных реакций.

Отзыв врача


Цена на таблетки и ампулы

Препарат отпускается по рецепту. Встречается в каждой аптеке, так как широко используется врачами-неврологами. Средние цены составляют (актуальность на 20.01.2018):

  • Ампулы 2 мл, упаковка №10, 180-270 рублей.
  • Ампулы 5 мл, упаковка №10, 290-350 рублей.
  • Ампулы 10 мл, упаковка №5, 270-360 рублей.
  • Таблетки 5 мг, упаковка № 50, 210-270 рублей.
  • Таблетки 10 мг, упаковка №30 240-350 рублей, упаковка №90, 650-760 рублей.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за препарат кавинтон?

Кавинтон – это производное винкамина, который, в свою очередь, является алкалоидом из растения рода барвинок . Кроме винкамина барвинок содержит и другие известные алкалоиды, применяемые в медицине, такие как – девинкан, резерпин . Активным веществом кавинтона является винпоцетин.

Полезные свойства растения были известны еще с давних времен, однако впервые препарат появился на фармацевтическом рынке в 70-х годах прошлого столетия. Кавинтон является широко используемым препаратом в неврологии, педиатрии и других науках. Основными показаниями являются различные нарушения мозгового кровообращения и возрастные дегенеративные процессы (деменции ).

Механизм действия

Основной механизм действия препарата заключается в его сосудорасширяющем эффекте. Таким образом, препятствуя спазму сосудов, который так часто фиксируется при определенных заболеваниях, кавинтон улучшает мозговое кровообращение. В свою очередь, данный эффект реализуется благодаря блокированию сосудистых норадренергических реакций. Последние исследования показали, что кавинтон не просто расширяет сосуды. Данный препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в ишемизированных участках головного мозга без эффекта обкрадывания. Ишемизированные участки – это те участки, где отмечается недостаточное кровоснабжение. Большинство сосудистых препаратов реализуют свой эффект за счет неблагоприятного перераспределения между тканями, в результате чего другие участки мозга остаются без кровоснабжения.

Кавинтон же осуществляет свой эффект без ущерба для других неповрежденных тканей.
Кроме этого препарат реализует и ряд других вторичных эффектов. Так, например, он увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода нервной тканью. Наряду с этим, препарат также уменьшает и агрегационную способность тромбоцитов . За счет этого тромбоциты не склеиваются между собой, не образуются тромбы, а кровь, в свою очередь, не становится вязкой. Это очень важный эффект, который способствует снижению риска инсульта .

Оценивая результаты многочисленных исследований и отзывы специалистов установлено, что положительный эффект в 100 процентах случае отмечается у пациентов с транзиторными мозговыми нарушениями. В случае, когда отмечаются хронические изменения мозгового кровообращения, препарат эффективен в 85 процентах случаев. У пациентов, в истории болезни которых отмечались инсульты, кавинтон эффективен в 65 процентах.
Вне зависимости от причины патологии после 10-дневного курса лечения у всех больных отмечается снижение агрегации тромбоцитов и увеличение простациклин-тромбоксанового соотношения.

Насколько эффективен кавинтон?

Несмотря на многочисленные исследования, в мировой практике кавинтон относится к препаратам, со слабо доказанной эффективностью. Однако в России и странах постсоветского пространства препарат широко используется.

Эффективность лечения кавинтоном находится в тесной связи с параметрами гемостаза пациентов. Так, в рамках оценки эффективности лечения кавинтоном было проведено масштабное научное исследование. При этом препарат назначался внутривенно капельно в средней суточной дозе 20 миллиграмм на протяжении 10 дней. Далее пациенты, принимавшие участие в исследовании, переходили на таблетированную форму препарата в 15 миллиграмм в сутки на протяжении месяца. При этом, в той или иной степени, положительное действие кавинтона наблюдалось в 80 процентах случаев (у 80 пациентов из 100 ). Недостаточно положительный эффект наблюдался у одной трети пациентов, и он был связан с наличием у них в истории болезни выраженной сосудистой патологии. Чаще всего развитию положительного эффекта препятствовали такие заболевания как атеросклероз и артериальная гипертензия . Максимально позитивная динамика наблюдалась у пациентов с ишемией в вертебрально-базилярной зоне, а также при преимущественном поражении мозга в зоне каротидного бассейна.

Для чего нужен кавинтон?

В фармакологическом справочнике кавинтон рассматривается в рубрике «Средства, улучшающие мозговое кровообращение» (наряду с такими лекарственными средствами как циннаризин или флунаризин ). Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия. Так, кавинтон расширяет сосуды головного мозга, тем самым, усиливая кровоток в ишемизированных участках мозга (в тех участках, где отмечается недостаток кровообращения ).

Метаболический эффект основан на способности кавинтона повышать утилизацию глюкозы нейронами, а также влиять на уровень катехоламинов в центральной нервной системе (препарат стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина – основных нейромедиаторов в тканях мозга ).

Эффектами кавинтона на уровне кровообращения являются:

  • уменьшение агрегации тромбоцитов;
  • снижение вязкости крови;
  • нормализация венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов;
  • незначительное снижение артериального давления ;
  • улучшение когнитивных функций – памяти и внимания.
Наиболее эффективен кавинтон в остром периоде ишемического инсульта. Тут важно не путать ишемический и геморрагический инсульт. В первом случае кавинтон показан, а во втором - строго противопоказан. Препарат ускоряет регресс (обратное развитие ) общемозговой и очаговой неврологической симптоматики, способствует профилактике рецидива (повторного обострения заболевания ). Примечательно то, что в пожилом и старческом возрасте повышается чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина. В результате этого, кроме вышеперечисленных эффектов, кавинтон оказывает и седативное действие. Объясняется это тем, что при старении происходит сенсибилизация (повышенная чувствительность ) аденилатциклазной системы.

Показаниями к назначению кавинтона являются:

  • Острые и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения. К ним относятся острая и резидуальная стадия ишемического инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии , мультиинфарктная деменция (деменция, развившаяся в результате нескольких инсультов ).
  • Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. К ним относятся патология сетчатки вследствие артериосклероза или тромбоза , дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом, вторичная глаукома (вследствие закупорки сосудов ).
  • Возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные ) нарушения слуха. Сюда входит болезнь Меньера , головокружения лабиринтного происхождения.
  • Вегетативные проявления климактерического синдрома.

Активное вещество кавинтона

Активное вещество кавинтона носит название винпоцетин. По своему происхождению это полусинтетическое производное девинкана, которое, в свою очередь, является не чем иным как алкалоидом барвинка малого (Vinca minor ).

При приеме внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. Оказавшись в кровеносном русле, препарат связывается с белками плазмы. Процент связывания варьирует от 85 до 99,99. В таком связанном с белками плазмы состоянии препарат достигает центральной нервной системы и проникает в нервную ткань.

Кавинтон избирательно проникает в головной мозг, где накапливается в различных его структурах – таламусе, стволовых узлах, корковых структурах. При этом его биодоступность (своего рода, усваиваемость организмом ) достигает 70 процентов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется уже через один час после приема внутрь. Время полувыведения кавинтона (в течение которого концентрация препарата уменьшается вдвое ) варьирует от 4 до 5 часов. Полностью из организма винпоцетин выводится в течение 8 – 10 часов. Если принимать кавинтон по 5 миллиграмм трижды в день, то накопления препарата в организме не наблюдается.

В дальнейшем препарат подвергается биотрансформации в печени . Основным его метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая в неактивном виде выводится из организма с мочой. Лишь незначительная часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению, состав и формы выпуска, совместимость с другими препаратами

Инструкция, прилагаемая к кавинтону, указывает на принадлежность препарата к средствам, улучшающим мозговое кровообращение. Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Таблетки выпускаются дозировкой 5, 10 и 15 миллиграмм и принимаются внутрь. Инъекционная форма выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. При этом в 2 миллилитрах содержится 10 миллиграмм препарата, в 5 – 25 миллиграмм и в 10 – 50 миллиграмм соответственно.
Уколы назначаются исключительно внутривенно в разбавленном виде, нельзя вводить препарат в мышцу. Как правило, инъекционная форма назначается в остром периоде болезни, а таблетки для поддерживающего лечения.

В качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят аскорбиновая кислота , винная кислота, натрий, сорбит, вода.

Кавинтон в капельницах

Как правило, кавинтон рекомендуется вводить внутривенно капельно, то есть с помощью капельницы. Курс такого введения варьирует в пределах 10 – 15 дней. После этого рекомендуется таблетированная форма препарата. Схемы назначения кавинтона варьируют у различных специалистов. Введение препарата с помощью капельницы используется для быстрой доставки в организм лекарственного вещества необходимой концентрации. В случае применения кавинтона, однократно можно ввести около 50 миллиграмм препарата (2 ампулы по 25 миллиграмм ), что заменяет 5 таблеток. Введение препарата капельно также дает более точную дозировку и ровную концентрацию активного вещества. Вводить кавинтон подкожно и внутримышечно категорически нельзя. В инструкции рекомендуется только внутривенное введение препарата и только в разведенном виде. Как правило, кавинтон разбавляется физиологическим раствором или 5-процентным раствором глюкозы.

Вводить препарат следует медленно, даже несмотря на то, что он не вызывает падение системного артериального давления. Скорость капания не должна превышать 80 капель в минуту. Как правило, начальная суточная доза составляет 20 – 25 миллиграмм, что эквивалентно двум ампулам по 10 миллиграмм или одной по 25. Данную дозу разводят в 250 - 500 миллилитрах (в зависимости от артериального давления ) инфузионного раствора. В качестве раствора для инфузии, как правило, используется 0,9 процентный раствор NaCl (хлорид натрия ). В зависимости от переносимости далее дозу можно увеличить. Обычно, дозу увеличивают из расхода 1 миллиграмм на килограмм массы тела. Средняя суточная доза кавинтона составляет 50 миллиграмм (для человека в 70 килограмм ). Длительность внутривенно капельных инфузий кавинтоном составляет 10 – 15 дней.

Примерная схема лечения кавинтоном в капельнице

День

Дозы

1 и 2 день

по 20 миллиграмм (2 ампулы по 10 миллиграмм ) на 200 мл физиологического раствора.

3 и 4 день

по 30 миллиграмм (3 ампулы по 10 миллиграмм

5 и 6 день

по 40 миллиграмм (4 ампулы по 10 миллиграмма ) на 400 мл физиологического раствора.

С 7 по 10 день

по 50 миллиграмм (5 ампул по 10 миллиграмм или 2 ампулы по 25 миллиграмм ) на 400 мл физиологического раствора, также внутривенно капельно.

После 10 дня капельное введение кавинтона переводят на таблетированную форму. Назначают по 1 таблетке трижды в день.

Такое длительное и системное применение препарата оказывает комплексное действие на организм. Так, оказывается благоприятное влияние на мозговое кровообращение и метаболизм в нервной ткани, а также на реологические свойства крови.

Защитными эффектами, которые оказывает кавинтон на нервную ткань, являются:

  • уменьшение повреждающего действия свободных радикалов;
  • усиление защитного действия аденозина;
  • стимулирование клеточного метаболизма, а именно усиление усвоения глюкозы и кислорода нервными клетками;
  • повышение стойкости нейронов к кислородному голоданию (гипоксии );
  • стимулирование транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер (глюкоза является единственным источником энергии для клеток мозга );
  • стимулирование метаболизма по аэробному (кислородному ) пути;
  • блокирование фермента ГМФ-фосфодиэстеразы, что приводит к повышению концентрации АТФ (аденозинтрифосфата ) – основного источника энергии;
  • стимулирование синтеза и последующего метаболизма норадреналина и серотонина (данные ферменты принимают участие в основных химических процессах мозга, а также оказывают антиоксидантное действие ).
Все вышеперечисленные эффекты оказывают церебропротективный (защищают нервную ткань ) эффект. Внутривенное капельное вливание препарата позволяет ввести большое количество жидкости в организм, при этом, не перегружая сердечно-сосудистую систему.

Кавинтон уколы

Кавинтон выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. В двух миллилитрах содержится 10 миллиграмм активного вещества, в пяти - 25 миллиграмм винпоцетина и в 10 миллилитрах 50 миллиграмм. Форма выпуска препарата вовсе не означает, что его можно ставить в уколах. Кавинтон выпускается в ампулах только для внутривенного введения в разбавленном виде. Препарат улучшает микроциркуляцию в нервной ткани, предотвращая агрегацию тромбоцитов и уменьшая повышенную вязкость крови. Последние исследования выяснили также, что винпоцетин уменьшает сродство кислорода к эритроцитам , тем самым, способствуя усиленному внутритканевому транспорту кислорода.

Кавинтон таблетки

Кавинтон выпускается в таблетках по 5 и 10 миллиграмм количеством по 30 и 50 штук в коробке. Таблетированная форма препарата, как правило, назначается после внутривенного курса. Таблетки рекомендуется принимать в течение двух – трех месяцев, внутрь, по одной трижды в день.

Кавинтон при инсульте и других показаниях

По мнению большинства специалистов кавинтон незаменим в остром периоде ишемического инсульта. Положительный эффект препарата реализуется за счет его выраженного антиагрегационного действия. Так, кавинтон препятствует агрегации (склеиванию ) тромбоцитов, что предотвращает развитие дальнейших осложнений. Известно, что в острейшем периоде ишемического инсульта отмечается мощный выброс тромбопластических факторов из поврежденной мозговой ткани. Кавинтон способен в определенной мере противодействовать этой активации и, как следствие, препятствовать формированию тромбов. Однако, успешное восстановление просвета закупоренной мозговой артерии (по-научному реканализация ) кавинтоном фиксируется лишь в первые 3 часа после инсульта.

Поэтому наиболее заметный эффект от применения препарата наблюдается в случае назначения его с первых часов от начала заболевания. Однако, даже в этом случае, кавинтону необходимо «подготовить почву» для его последующей деятельности путем назначения тромболитической терапии. Данная терапия назначается, для того чтобы устранить окклюзию . Только после того как была устранена закупорка сосуда начинают проявляться положительные свойства препарата. А именно отмечается избирательное улучшение кровотока в пораженной области мозга, антиоксидантный и нейропротективный эффекты. Тромболитическая терапия проводится плазмином, стрептокиназой и урокиназой.

Кавинтон при хронической недостаточности мозгового кровообращения

Хроническая недостаточность мозгового кровообращения является основным показанием к применению кавинтона. Так, препарат действует на различные звенья хронической церебральной (мозговой ) гипоперфузии. В первую очередь, он способен увеличивать кровоток и, как следствие, питание мозговой ткани кислородом. Реализуется это благодаря уменьшению сосудистого сопротивления. При этом кавинтон не вызывает общей генерализованной вазодилатации (расширения сосудов ), не оказывая при этом существенного воздействия на артериальное давление.

Кавинтон, преимущественно, накапливается в таламусе, стриатуме, височной и теменных долях коры мозга - то есть в тех отделах мозга, которые ответственны за мнестические процессы (память ). Такое неравномерное распределение препарата в мозге позволяет рекомендовать его при снижении памяти, которое вызвано хроническим недостаточным мозговым кровообращением. Эффективность кавинтона в данном случае подтверждается многочисленными клиническими исследованиями. Последние показали, что систематическое применение препарата в дозах 30 и 60 миллиграмм в сутки улучшает когнитивные функции (память и внимание ) у больных с умеренно выраженными психосоматическими расстройствами.
Таким образом, кавинтон обеспечивает прямую и опосредованную защиту нервной ткани.

Совместимость с другими препаратами

В большинстве случаев кавинтон принимается параллельно с другими препаратами. Он не блокирует и не ускоряет активность печеночных ферментов, а потому не оказывает влияния на фармакодинамику других медикаментов. Однако иногда он может усиливать гипотензивное действие некоторых препаратов. Чаще всего такое явление наблюдается в комбинации кавинтона с леводопой (препарата для лечения Паркинсонизма ).
Также учитывая эффекты препарата на кровь, его с осторожностью назначают в сочетании с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия (например, с гепарином ).

Противопоказания к применению кавинтона

К кавинтону существует определенный спектр противопоказаний. Необходимо отметить, что спектр данных противопоказаний относительно узкий. В основном, он ограничивается возрастом (противопоказан лицам до 18 лет ) и физиологическими состояниями (беременность и лактация ). Основным абсолютным противопоказанием является непереносимость винпоцетина (активного вещества ) и геморрагический инсульт.

Острая фаза геморрагического инсульта

Геморрагический инсульт - это острое и неотложное состояние, сопровождающееся кровоизлиянием в мозг в результате разрыва сосудов. Как правило, разрыв происходит под действием высокого артериального давления. Важно знать, что при геморрагическом инсульте кровь изливается из поврежденного сосуда в ткани мозга, в то время как при ишемическом - ткани мозга повреждаются вследствие прекращения поступления крови. Таким образом, это два противоположных состояния. Дословно с латыни, инсульт означает «удар», а гемо – «кровь». Кавинтон показан при острой фазе ишемического инсульта и противопоказан при геморрагическом инсульте.
Основной причиной является артериальная гипертензия. Под действием высокого артериального давления происходит разрыв сосуда, и кровь под высоким давлением выливается в ткани мозга. Раздвигая ткани мозга, она заполняет собой образовавшуюся полость, таким образом, формируя гематому .

Геморрагический инсульт возникает внезапно и остро. Как правило, ему предшествуют физические нагрузки, стрессы , волнения. Внезапно у пациента появляется резкая головная боль , рвота и очень часто отмечается нарушение сознания (оглушение, сопор или кома ). Кавинтон противопоказан в данном случае по той простой причине, что он, нормализуя кровообращение, может еще больше усилить кровообразование. Кроме этого данный препарат понижает вязкость крови и предотвращает агрегацию (склеивание ) тромбоцитов, что в определенных ситуациях необходимо. Однако при геморрагическом инсульте это может усилить кровотечение и спровоцировать формирование больших гематом.

Тяжелая ишемическая болезнь сердца

Ишемическая болезнь сердца (сокращенно ИБС ) - это собирательный термин, объединяющий такие заболевания как стенокардия , инфаркт миокарда и атеросклеротический кардиосклероз . Болезнь развивается из-за недостаточного кровоснабжения коронарных артерий сердца вследствие сужения их просвета. К сожалению, на сегодня является одной из самых распространенных причин смертности. Не все формы ишемической болезни являются противопоказанием к кавинтону, а лишь самые тяжелые. Объясняется это нестабильностью гемодинамики (кровообращения ) при тяжелых формах ИБС. А поскольку кавинтон понижает вязкость крови, это может спровоцировать внезапный отрыв атеросклеротической бляшки и дальнейшую закупорку сосуда.

Тяжелые формы аритмии

Аритмией называется нарушение сердечного ритма. При данном заболевании электрические импульсы, запускающие сердечные сокращения, функционируют неправильно. Это заставляет сердце биться слишком быстро или слишком медленно, нерегулярно и неритмично. Кавинтон противопоказан при тяжелых формах аритмии также по той причине, что снижает вязкость крови. Тяжелые аритмии сопровождаются нестабильной гемодинамикой, а разжиженная кавинтоном кровь может еще больше нарушить кровообращение.

Беременность и период лактации (грудного вскармливания )

Несмотря на то, что кавинтон практически не оказывает побочных эффектов на организм (при условии, что его правильно назначают ), а также не было зарегистрировано ни одного случая интоксикации , он противопоказан при беременности и грудном вскармливании . Так, активное вещество препарата проникает через плацентарный барьер (то есть от матери к плоду ). Однако концентрация препарата в крови у плода не достигает такой же, как у матери, являясь гораздо ниже. Основная опасность назначения препарата при беременности заключается в возможном риске плацентарного кровотечения, и, как следствие, спонтанного аборта . Объясняется это несколькими механизмами. В первую очередь, кавинтон способствует усилению плацентарного кровоснабжения. Кроме этого он понижает вязкость крови и препятствует формированию тромбов. Взаимодействие этих двух факторов может стать причиной плацентарного кровотечения. В случае начавшегося кровотечения, его будет тяжело остановить, поскольку вязкость крови значительно понижена, а способность тромбоцитов склеиваться между собой замедлена.

Также не рекомендуется принимать кавинтон в период кормления грудью , поскольку препарат проникает в грудное молоко . Концентрация препарата в грудном молоке достаточно высока, она равняется примерно одной четверной от принятой дозы. Таким образом, препарат проникает в грудное молоко, а вместе с ним - в организм ребенка. Действие кавинтона на организм новорожденного еще не изучено, и поэтому он противопоказан.

Детский возраст

По тем же соображениям применение кавинтона противопоказано в детском и подростковом возрасте (до 18 лет ). Из-за отсутствия полных клинических данных кавинтон не входит ни в один протокол назначения. Однако необходимо отметить, что off-label (использование лекарственного препарата вне инструкции ) кавинтон часто назначается в подростковом периоде. Ответственность за показания в этом случае берет на себя лечащий врач. Так, препарат назначается при мигренях, травмах , в остром и хроническом посттравматическом периоде.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Повышенная чувствительность к кавинтону также является противопоказанием. Однако здесь стоит отметить, что чувствительность может отмечаться не столько к препарату кавинтон, сколько к его действующему веществу – винпоцетину. Учитывая тот факт, что винпоцетин – является алкалоидом барвинка, то повышенная чувствительность отмечается ко всем препаратам, содержащим этот алкалоид.

Побочные эффекты кавинтона

Побочные явления на фоне применения кавинтона выявляются крайне редко. В основном, они связаны с неправильным назначением или с назначением в тех случаях, когда препарат противопоказан.

К побочным эффектам кавинтона относятся:

  • Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы. Проявляется изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ ) . В основном, это депрессия (снижение ) сегмента ST или удлинение интервала QT. Также могут отмечаться частые сердцебиения (тахикардия ), внеочередные сердечные сокращения (экстрасистолия ). Поскольку кавинтон не оказывает влияния на системное артериальное давление, то лабильность (неустойчивость ) артериального давления и ощущения приливов отмечаются редко, но все же присутствуют.
  • Расстройства со стороны центральной нервной системы. Данные побочные эффекты могут проявляться нарушениями сна (бессонницей или, наоборот, повышенной сонливостью ), головокружениями, головными болями или общей слабостью . Как правило, вся эта симптоматика бывает проявлением основного заболевания, в то время как кавинтон лишь его усиливает.
  • Расстройства со стороны системы пищеварения. Как и любой другой препарат, кавинтон может сопровождаться расстройствами пищеварениями. Они, в свою очередь, характеризуются такими симптомами как сухость во рту , тошнота , изжога .

Кавинтон форте и другие аналоги

Кавинтон является широко применяемым препаратом, а потому существует множество его аналогов и дженериков . Так называемый «оригинальный» кавинтон производства Гедеон Рихтер входит в список жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖНВЛС ). Поэтому при определенных показаниях он может назначаться по льготным рецептам. Кроме «родной» фармацевтической компании существует большое количество других кавинтонов и винпоцетинов, производители которых без труда вытесняют с рынка оригинальный кавинтон. Преимущественно, это происходит из-за ценовой политики, поскольку аналоги, как правило, стоят дешево.
Соотношение цена-качество в данном случае остается на совести производителя и иногда, к сожалению, в ущерб качеству.

К перечню основных аналогов кавинтона относятся:

  • бравинтон;
  • винпоцетин форте;
  • кавинтон форте;
  • винцетин;
  • винпоцетин;
  • корсавин;
  • телектол.

Можно ли давать кавинтон детям?

Как уже отмечалось, официальная инструкция не рекомендует кавинтон лицам, не достигшим 18 лет. Однако большинство педиатров все же назначают данный препарат в тех или иных случаях. Объясняется это тем, что противопоказание не означает, что средство непременно навредит ребенку. Просто исследования в такой практике официально отсутствуют, и полная безопасность не гарантирована.

Показаниями к назначению кавинтона в педиатрии являются:

  • родовые травмы;
  • гипоксия мозга у новорожденных, в том числе и внутриутробное кислородное голодание ;
  • травматические и гипоксические энцефалопатии;
  • снижение зрения и слуха;
  • судорожный синдром;
  • различные травмы головного мозга;
  • эпилепсия (в качестве дополнительной терапии ).
При вышеперечисленных патологиях кавинтон применяют внутривенно, разводя в растворе глюкозы. Суточная доза препарата варьирует от 10 до 20 миллилитров. Как и у взрослых, введение производится только капельно, струйные инъекции недопустимы. Курс лечения длится 10 – 15 дней, после чего назначают пероральный прием (таблетки ). Назначения капельниц кавинтона детям возможно лишь в условиях стационара, то есть в больнице. Весь период применения препарата ребенок должен находиться под пристальным контролем врача, так как кавинтон обладает рядом побочных эффектов.

Для предупреждения конвульсий (судорог ) препарат назначается внутривенно, разведенный в 5 процентном растворе глюкозы. Суточная доза в данном случае составляет 8 миллилитров на каждый килограмм веса ребенка. При массе малыша в 10 килограмм вводится 80 миллилитров кавинтона. После этого препарат также переводится на таблетированную форму. Продолжительность такого лечения определяет врач.

К побочным эффектам кавинтона у детей относятся:

  • общая слабость;
  • головные боли и головокружения;
  • нарушения сна (от сонливости до бессонницы );
  • ощущение сухости во рту, возможны тошнота либо изжога;
  • снижение артериального давления и тахикардия;
  • аллергические реакции в виде кожной сыпи или крапивницы .
Однако, как показывает практика, большинство малышей хорошо переносят кавинтон и побочные эффекты наблюдаются редко.

Какие эффекты оказывает кавинтон?

Кавинтон оказывает многочисленные эффекты как на сосуды головного мозга, так и на сосудистую систему организма в целом. Однако инструкция к применению указывает 6 основных эффектов препарата.

К основным эффектам кавинтона относятся:

  • улучшение кровообращения мозга и потребления кислорода без существенного изменения показателей центральной гемодинамики (артериального давления );
  • повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии;
  • слабая противосудорожная эффективность;
  • ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы;
  • улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность;
  • прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга.

Улучшение кровообращения

Кавинтон оказывает селективное улучшение мозгового кровообращения. Это значит, что препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в пораженных участках головного мозга без эффекта «обкрадывания». Таким образом, при улучшении пораженных тканей здоровые ткани не страдают. Кроме этого в отличие от других сосудистых препаратов, кавинтон не оказывает генерализованного сосудорасширяющего эффекта, что обычно приводит к резкому падению системного артериального давления. Данный препарат оказывает влияние на мозговое кровообращение путем снижения общего сосудистого сопротивления (ОПСС ).

После приема кавинтона изменяется как непрерывный индекс, так и индекс пульсового тока крови (выброс крови при сердечных сокращениях ). При этом непрерывный индекс увеличивается, а пульсовый индекс уменьшается. Максимальные изменения наблюдаются в местах локализации наиболее выраженных сосудистых изменений.

Повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии

Кавинтон повышает потребление глюкозы и кислорода нервной тканью, таким образом, увеличивая энергетическую емкость мозга. Также препарат увеличивает скорость синтеза АТФ (аденозинтрифосфата ). Влияние препарата на метаболизм нервной ткани у больных, перенесших инсульт, было изучено при помощи позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ ). Данный диагностический метод показал, что в нервной ткани у таких больных увеличивается одновременно как захват, так и высвобождение глюкозы.

Слабая противосудорожная эффективность

Кавинтон оказывает слабую противосудорожную активность, за счет уменьшения кислородного голодания (гипоксии ) мозга. Также он повышает количество энергии в нейронах, что также ослабляет судорожную готовность.

Ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы

Применение препарата в течение месяца в дозах от 15 до 30 миллиграмм в сутки также сопровождается увеличением концентрации АТФ в эритроцитах. АТФ (полное название - аденозинтрифосфат ) представляет собой универсальный источник энергии. Данная энергия в последующем идет на регуляцию множества химических процессов (биохимических реакций ).

Улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность

Кавинтон улучшает реологические свойства крови путем уменьшения ее вязкости и снижения агрегационной способности тромбоцитов. В первую очередь, он влияет на пластические способности эритроцитов, а во-вторых, препятствует агрегации (склеиванию ) тромбоцитов.

Прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга

Кавинтон обладает прямым и опосредованным нейропротективным действием – защищает нейроны от повреждающего влияния ишемии. Так, в первую очередь, препарат увеличивает уровень предшественника норадреналина, а именно нейромедиатора дофамина. Данный нейромедиатор участвует в различных биохимических процессах мозга и максимально сосредоточен в нигростриарной и мезолимбической области. Дофамин отвечает за передачу нервного импульса в корковых сетях, а также участвует в формировании поведенческих реакций.

Кроме этого препарат непосредственно взаимодействует с нервными клетками. Он усиливает калиевый ток путем прямого воздействия на калиевые каналы, а также воздействуя на внутриклеточный уровень ГМФ (гуанозинмонофосфат ).

Опосредованное защитное действие на нервные клетки реализуется за счет антиоксидантного действия препарата. Известно, что у пациентов с сосудистыми патологиями мозга, которые сопровождаются ишемией мозга, основное повреждающее действие на нейроны оказывают свободные радикалы. Большое количество радикалов образуется в анаэробных условиях, то есть при гипоксии (кислородном голодании ). Нейтрализация свободных радикалов осуществляется различными веществами, в частности - соединениями индола, включая кавинтон. Гибель клеток мозга (нейронов ) в данном случае снижается.

Цены на кавинтон в различных городах России

Как уже отмечалось, цены на кавинтон сильно варьируют. В первую очередь, на цену препарата влияет дозировка и количество таблеток в упаковке. Так, таблетки по 10 миллиграмм могут выпускаться количеством по 30 и 50 штук, и цена соответственно варьирует. Определенный процент в стоимость препарата вносит производитель. Оригинальный препарат производства Гедеон Рихтер (Венгрия ) является одним из самых дорогих.
Стоимость кавинтона в городах Российской Федерации

Город

Таблетки по 5 миллиграмм, 50 штук

Таблетки по 10 миллиграмм, 30 штук

Уколы 2 миллилитра -10 миллиграмм, 10 штук

Уколы 5 миллилитров – 25 миллиграмм, 10 штук

Уколы 10 миллилитров -50 миллиграмм, 5 штук

Москва

212 рублей

338 рублей

239 рублей

280 рублей

336 рублей

Санкт-Петербург

312 рублей

229 рублей

322 рублей

Тверь

296 рублей

218 рублей

306 рублей

310 рублей

Краснодар

225 рублей

296 рублей

314 рублей

329 рублей

Нижний Новгород

256 рублей

352 рублей

230 рублей

345 рублей

Тула

215 рублей

275 рублей

230 рублей

Кавинтон является представителем группы лекарственных средств, основным терапевтическим эффектом которых считается влияние на нервную систему. Основным действующим компонентом препарата является винпоцетин.

По коду АТС Кавинтон относится к психостимуляторам, которые оказывают свое воздействие на когнитивные функции мозга. Кроме того лекарственное средство считается ноотропомным препаратом, вследствие чего он широко применяется при нарушениях в работе умственной сферы, снижения внимания и памяти, а также при наличии гиперактивности.

Благодаря специфической структуре препарата обеспечивается активация кровообращения в ишемизированных участках мозга, в результате чего нормализуется их функциональность. Помимо этого восстанавливается достаточное кровоснабжение, что способствует улучшению общего состояния и стимуляции когнитивных функций.

, , , ,

Код по АТХ

N06BX18 Vinpocetine

Действующие вещества

Винпоцетин

Фармакологическая группа

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Фармакологическое действие

Улучшающие мозговое кровообращение препараты

Аналептические препараты

Показания к применению Кавинтон

Препарат доказал свою эффективность при различных патологических состояниях в офтальмологии, неврологии, нейрохирургии и еще многих медицинских областях. Цереброваскулярная патология считается основным показанием для лечения в неврологии.

Кавинтон используется для восстановления кровоснабжения всех участков мозга, которые не получают достаточное количество кислорода и питательных веществ в результате инсульта.

Показания к применению Кавинтон включают в себя деменцию сосудистого генеза, вертебробазилярную недостаточность, поражение атеросклеротическими бляшками церебральных сосудов и энцефалопатию, развитие которой основано на стойком повышении давления или полученной травмы.

С помощью Кавинтон наблюдается уменьшение интенсивности неврологической и психической симптоматики, причиной которых является сосудистая патология мозга.

Нарушения кровоснабжения сосудистого генеза в сетчатке и сосудистой оболочке – показания к применению Кавинтон в офтальмологии.

В ЛОР-практике лекарственное средство используется с лечебной необходимостью при тугоухости перцептивной формы возрастного генеза для восстановления местного кровообращения. Помимо этого Кавинтон успешно устраняет клинические проявления болезни Меньера, а также шум в ушах.

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска Кавинтон представляет собой таблетированным видом и раствором для инфузий. Главными физико-химическими характеристиками препарата считается белая (почти белая) окраска и плоская круглая форма таблетки. Ее диаметр составляет около 9-ти мм. На поверхности с одной стороны нанесена надпись «CAVINTON».

Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина, который считается основным активным компонентом препарата. Таблетки расфасованы по блистерам, по 25 штук в каждом. Одна упаковке лекарственного средства содержит 2 блистера.

Следующая форма выпуска – это раствор для внутривенного применения. 1 мл концентрата Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина. Важными физико-химическими характеристиками лекарственного средства считается бесцветная жидкость, иногда с зеленоватым оттенком, и отсутствие взвеси, что обеспечивает прозрачность концентрата.

Такая форма выпуска лекарственного средства хранится в ампулах объемом 2 мл. Каждая картонная упаковка содержит 10 ампул. Кавинтон в виде раствора используется в острый период патологического состояния, так как имеет быструю доступность к кровеносному руслу организма.

Фармакодинамика

Благодаря основным характеристикам винпоцетина, Кавинтон обладает комплексным механизмом действия. Он заключается в воздействии на процессы метаболизма в мозге и активации местного кровообращения, улучшая реологические показатели крови.

Фармакодинамика Кавинтон осуществляет защитную функцию для нервных тканей, уменьшая негативное влияние цитотоксических процессов, обусловленных стимуляцией аминокислотами.

Препарат блокирует рецепторы и потенциалозависимые каналы для кальция и натрия. Помимо этого лекарственное средство стимулирует защитное влияние на нейроны аденозина.

Винпоцетин стимулирует процессы метаболизма в клетках мозга с помощью активизированного захвата и доставки глюкозы и кислорода. Препарат увеличивает сопротивляемость тканей к недостаточному поступлению кислорода, ускоряет транспортировку глюкозы, что является одним из важных энергетических процессов.

Кавинтон повышает количество АТФ, активирует циркуляцию норадреналина и серотонина в мозговых клетках, а также стимулирует восходящие пути системы норадреналина, что обеспечивает церебропротекторный эффект.

Фармакодинамика Кавинтон обеспечивает активацию микроциркуляторного русла путем блокировки «склеивания» тромбоцитов, уменьшения вязкости крови, повышения способностей эритроцитов к изменениям формы и торможения захватывания аденозина. Кроме того наблюдается ускоренная циркуляция кислорода в клетках мозга.

Лекарственное средство выборочно стимулирует кровообращение в тканях, увеличивая церебральный систолический объем сердца и снижая периферическое сосудистое сопротивление, при этом не воздействуя на показатели общего кровообращения.

Винпоцетин обеспечивает активацию мозгового кровообращения, не «обкрадывая» другие ткани и органы. Наоборот, что характерно, лекарственное средство увеличивает кровоснабжение в тех областях, где отмечается недостаточное поступление кислорода и питательных веществ.

, , , ,

Фармакокинетика

Препарат довольно быстро всасывается через слизистую органов ЖКТ после перорального использования. Уже через 1 час отмечается максимальный уровень концентрации основного активного компонента – винпоцетина в крови. Такое же время для накопления в крови требуется препарату при внутривенном приеме Кавинтон. По мере прохождения лекарственного средства через стенку кишечника процессы метаболизма с его участием отсутствуют.

Фармакокинетика Кавинтон в течение 2-4-х часов обуславливает наибольшее накопление препарата в печени. Однако стоит обратить внимание, что объем винпоцетина в тканях мозга значительно ниже, чем его концентрация в крови.

Только 66% лекарственного средства циркулирует в крови с связанном состоянии с белками. Благодаря выраженной тропности к тканям, винпоцетин обеспечивает максимальный терапевтический эффект в тех участках, где это наиболее важно.

Полувыведение составляет от 3,5 часов до 6-ти часов, основываясь на принятой дозировке. Выведение винпоцетина проводится кишечником (40%) и почками (60%), причем только 3-5% выделяется в неизмененном виде, остальные 97% подвергаются метаболизму.

Фармакокинетика Кавинтон обеспечивает получение аповинкаминовой кислоты из винпоцетина, которая является его главным метаболитом. Важной особенностью лекарственного средства считается отсутсвие требований по подбору индивидуальных дозировок людям с патологией почек и печени.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства препарата не отличаются при его использовании в пожилом возрасте или при наличии сопутствующих заболеваний.

, , , , ,

Использование Кавинтон во время беременности

Перед применением любого лекарственного средства, необходимо удостовериться, что человек не имеет противопоказаний для его приема.

Таким противопоказанием является использование Кавинтон во время беременности. В то время, когда плод интенсивно растет и развивается, не должен действовать ни один негативный фактор со стороны беременной или внешней среды. Он может стать решающим в формировании патологии у плода, что в дальнейшем проявляется как недостаточная функциональность какого-либо органа или системы.

Запрет на применение винпоцетина обусловлен его способностью проникать в кровеносное русло плода, минуя плацентарный барьер. Объем лекарственного средства, поступившего в кровь плода, значительно меньше, чем в кровеносной системе беременной, однако даже незначительная концентрация может провоцировать развитие побочных реакций со стороны плода.

Тератогенное и токсическое действие винпоцетина не доказано, но, несмотря на это, использование Кавинтон во время беременности запрещается. Благодаря исследованиям на животных было выявлено, что при применении высоких доз лекарственного средства провоцировало развитие плацентарного кровотечения с последующим абортом. Причиной появления побочных реакций является чрезмерное усиление местного кровообращения.

Помимо этого необходимо отказаться от использования Кавинтон на протяжении кормления малыша грудным молоком. Винпоцетин обладает высокой способностью проникать в грудное молоко, превышая концентрацию в крови женщины более, чем в 10 раз.

С грудным молоком в течение часа может выделиться до четверти всей принятой дозы лекарственного средства. Вследствие этого малыш может получить большую дозу винпоцетина, что угрожает его здоровью и возможно даже жизни.

Противопоказания

Во избежание негативного влияния лекарственного средства на организм, необходимо заранее ознакомиться с возможными противопоказаниями к его применению. Это позволит получить желаемый терапевтический эффект без побочных реакций.

Противопоказания к применению Кавинтон включают в себя острую фазу геморрагического инсульта, тяжелое поражение сердца вследствие недостаточного поступления кислорода и питательных веществ к миокарду (ишемия), а также выраженные нарушения ритма работы сердца.

Помимо этого следует помнить, что лекарственное средство запрещено для использования беременным и тем женщинам, у которых ребенок находится на естественном вскармливании. На протяжении беременности при приеме препарата существует высокий риск развития кровотечения и аборта.

Противопоказания к применению Кавинтон также запрещают его использование в возрасте до 18-ти лет, так как нет достоверной информации об отсутствии побочных действий в этом возрасте.

Препарат не рекомендуется принимать, если у человека отмечается индивидуальная непереносимость основного активного компонента или вспомогательных составляющих. Кроме того осторожно нужно использовать винпоцетин при наличии аллергических реакций на препараты из группы, в которую относится Кавинтон.

Особое внимание стоит уделять приему винпоцетина совместно с лекарственными средствами, способными удлинять сегмент QT на ЭКГ, что может нарушить работу сердца. Также среди противопоказаний выделяется непереносимость лактозы, так как при наличии данного синдрома использование Кавинтон ограничено в виду того, что лекарственного средство имеет 83 мг лактозы моногидрата.

Побочные действия Кавинтон

Чаще всего препарат довольно хорошо переносится человеком, но, несмотря на это, все же рекомендуется знать о возможных негативных действиях, которые могут развиваться после использования винпоцетина.

Их появление обусловлено индивидуальными особенностями организма и его реакцией на определенные компоненты лекарственного средства.

Побочные действия Кавинтон могут проявляться со стороны любой системы организма. Так, вследствие длительного приема препарата возможны изменения со стороны кровеносной системы. Картина крови в таком случае может отображать недостаточное количество лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов с их возможным склеиванием.

Иммунный ответ на использование винпоцетина проявляется реакцией гиперчувствительности, а нарушение обмена веществ проявляется повышением холестерина, развитием сахарного диабета и снижением аппетита.

Побочные действия Кавинтон со стороны ЦНС представлены бессонницей, тремором, головными болями, судорогами, головокружением, изменением кожной чувствительности, амнезией, депрессивным или эйфорическим состоянием.

Помимо этого в редких случаях возможен отек сосочка зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы глаз, повышение слухового порога и нарастание шума в ушах. Применение лекарственного средства может вызвать колебания артериального давления. Кроме того вследствие ишемии миокарда повышается риск развития инфаркта.

Со стороны ЖКТ после использования Кавинтон может появиться дискомфортное ощущение в области живота, сухость в ротовой полости, дисфункция кишечника, тошнота, рвота и язвенное поражение слизистой рта.

Случается, что кожные покровы могут покрываться сыпью, появляться зуд, эритема, дерматит и гипергидроз. Общее состояние человека ухудшаться за счет слабости, ощущения жара и дискомфорта в области груди.

При лабораторном и инструментальном обследовании возможно выявление некоторых отклонений. Среди них стоит обратить внимание на повышение количества триглицеридов, увеличение/снижение эозинофилов, активация ферментов печени и депрессия ST на ЭКГ.

Способ применения и дозы

Основываясь на тяжести патологии, возрасте пациента и сопутствующей патологии подбирается способ применения и дозы Кавинтон.

Запрещено введение винпоцетина внутримышечно, а также внутривенно без предварительного разведения концентрата. Начальная дозировка чаще всего составляет 20 мг препарата, разведенные в 500 мл раствора. Эта доза может быть увеличена с расчетом до 1 мг/кг/сутки на протяжении 2-3-х дней с учетом переносимости препарата.

В среднем терапевтический курс составляет до 2-х недель. При массе в 70 кг обычная доза составляет 50 мг/сутки, разведенные в 500 мл раствора.

Для разведения концентрата винпоцетина применяется физиологический раствор или раствор с глюкозой. Стоит выделить, что при разведении лекарственного средства его следует использовать в течение 3-х часов.

Способ применения и дозы после окончания острого периода патологического состояния подбираются индивидуально, однако в большинстве случаев используется Кавинтон в таблетированной форме.

Кавинтон с дозировкой 5 мг можно принимать по 1 таблетке трижды в сутки длительностью от нескольких недель до месяцев. В пожилом возрасте, а также при наличии дисфункции печени и почек винпоцетин не требует коррекции.

Лекарственное средство можно использовать для монотерапии или для комплексного лечения с целью восстановления церебрального кровообращения и нормализации когнитивных функций.

Передозировка

При использовании таблетированной формы Кавинтон передозировка наблюдается значительнее реже, чем при применении концентрата винпоцетина.

Особенностью раствора считается обязательное медленное введение и соблюдение определенной скорости. Если же доза будет превышать 1 мг/кг/сутки, повышается вероятность развития передозировки.

Что касается таблеток Кавинтон, то они имеют определенную дозировку, что при соблюдении кратности приема исключает развитие передозировки.

Максимальная доза в сутки для таблеток составляет 60 мг, которую не следует превышать. Обычно назначается по 1-2 таблетки с дозировкой 5 мг трижды в сутки.

Помимо этого при приеме 360-ти мг Кавинтон не наблюдались побочные действия со стороны сердца, сосудистой или пищеварительной систем.

В случае превышения дозировки необходимо в условиях стационара провести промывание желудка для препятствия дальнейшего всасывания лекарственного средства в кровеносное русло. Если же винпоцетин был введен внутривенно, тогда рекомендуется использовать растворы для дезинтоксикации и стимулировать мочеиспускание с помощью мочегонных препаратов.

На всем протяжении снижения концентрации вследствие передозировки следует контролировать работу сердца и дыхательной системы.

П N014725/01

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Мозговой кровоток улучшающее средство

Код ATX: N06BX18

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.
Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.
При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
Применение при беременности и в период лактации:
Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона ® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон ® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б.
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Лекарственное средство кавинтон было создано в 60-ых годах прошлого века фармакологами венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Винпоцетин - действующее вещество кавинтона - представляет собой полусинтетический вариант алкалоида винкамина, который, как выяснилось, обладал сосудорасширяющим действием. Позднее было установлена его особая полезность при нарушениях мозгового кровообращения, что и мотивировало ученых на создание нового лекарственного препарата. На сегодняшний день кавинтон широко применяется в 50 странах мира, включая, естественно, и Россию. Главным показанием для использования кавинтона являются хронические нарушения мозгового кровообращения, но в последние годы препарат нашел свою нишу в клинической практике и при острых формах данной церебральной патологии. Способность кавинтона воздействовать на сосуды определяется его воздействием на клеточный обмен циклических нуклеотидов в гладкомышечной сосудистой стенке посредством ингибирования фермента Са2/кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы. Вследствие этого соотношение «цАМФ/цГМФ» изменяется в пользу первого вещества, что приводит к расслаблению стенок сосудов головного мозга, препятствует склеиванию белых кровяных телец и улучшает реологические свойства крови. Очевидным достоинством кавинтона является избирательность его действия: он практически не влияет на системное кровообращение. То есть, стимуляция мозгового кровотока, и уменьшение сопротивления сосудов головного мозга происходит на фоне неизменного кровяного давления, стабильной частоты сердечных сокращений и других функциональных показателей сердечно-сосудистой деятельности.

Кавинтон не вызывает так называемого явления «обкрадывания» (усугубления ишемии в области пораженного сосуда за счет оттока крови в соседние участки), а напротив, стимулирует кровоток в пораженной зоне, не изменяя его в незатронутых ишемией областях. Кавинтон интенсифицирует метаболизм и увеличивает энергетические запасы мозга посредством оптимизации утилизации кислорода, глюкозы и повышением темпов образования АТФ. Препарату присущи нейропротективные (снижение токсического эффекта кислородного голодания в нервных клетках) и антиоксидантные свойства. К слову, по антиоксидантной активности кавинтон превосходит такие препараты, как пирацетам и пентоксифилин. Резюмируя, следует отметить, что эффективность кавинтона подтверждена в 7 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, что, несомненно, дает все основания причислить препарат к фармакологическому арсеналу доказательной медицины.

Кавинтон выпускается в двух лекарственных формах: несоизмеримо более популярные среди населения таблетки, и используемый по большей части в стационарах концентрат для приготовления раствора для инфузий. Таблетки принимаются после еды трижды в день по 5-10 мг при суточном максимуме в 30 мг. Ощутимый эффект наблюдается приблизительно на 7 день от начала приема. Длительность фармакологического курса - 1-3 месяца.

Фармакология

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+ -зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.

Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).

Не оказывает эффекта "обкрадывания", усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении V d - 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Выведение

T 1/2 составляет 4.74-5 ч. Выводится с почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20-25 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон ® ограничены.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия и антиаритмиками.

Фармацевтическое взаимодействие

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Показания

  • уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
  • хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
  • для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Противопоказания

  • острая фаза геморрагического инсульта;
  • тяжелая форма ИБС;
  • тяжелые аритмии;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
  • известная повышенная чувствительность к винпоцетину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.