Флутиказон небулы. Состав, воздействие на организм и форма выпуска
Аэрозоль Фликсотид
К вспомогательным веществам относится пропеллент GR106642X.
Ингалятор Фликсотид может содержать 60 доз или 120 доз. В составе препарата отсутствует фреон .
Небулы Фликсотид
1 небула (2мл суспензии) для ингаляций Фликсотид может содержать 0,5 и 2 мл флутиказона пропионата .
К вспомогательным веществам относятся: сорбитан монолаурат, полисорбат 20, натрия фосфат моноосновный дигидрат, безводный двуосновный фосфат натрия, а также хлорид натрия и вода для инъекций.
Форма выпуска
Аэрозоль Фликсотид
Аэрозоль для ингаляций Фликсотид выпускается в виде суспензии белого цвета, которая помещена в металлический ингалятор. Ингалятор имеет вогнутое основание и дозирующее устройство, снабженное распылителем. При покупке данного лекарственного препарата обратите внимание на то, чтобы на поверхности ингалятора и клапане не было видимых дефектов.
Алюминиевые ингаляторы вместе с дозирующим устройством и подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.
Небулы Фликсотид
Суспензия для ингаляций также может быть помещена по 2мл в небулы, которые по 5 штук упакованы в алюминиевые пакеты.
Алюминиевые пакеты по 2 штуки вместе с подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.
Фармакологическое действие
Препарат Фликсотид является ГКС для ингаляций, которое оказывает как выраженное противовоспалительное, так и сильное противоаллергическое действие.
Специалисты советуют применять данное лекарственное средство в курсе лечения на различных стадиях, эмфиземы , а также других заболеваний, которые причиной возникновения которых является обструкция дыхательных путей.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флутиказона пропионат оказывает воздействие на пролиферацию не только тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов, но и макрофагов и нейтрофилов. Также флутиказон способствует снижению продукции таких биологически активных веществ, как гистамин простагландины , лейкотриены , цитокины , а также высвобождению медиаторов воспаления.
Высокую эффективность показал препарат при ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), что позволяет снизить необходимость приема дополнительного курса ГКС в виде таблеток и повысить качество жизни пациента.
Системное действие пропионат флутиказона незначительно: при приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему .
Особенность данного препарата является то, что флутиказон способствует восстановлению реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет значительно снизить частоту их использования.
Терапевтический эффект после ингаляции проявляется через 24 часов, а достигает своего пика через примерно 2 недели и более после начала приема препарата. Эффект отмены длится несколько дней.
Всасывание
После ингаляции биодоступность пропионата флутиказона достигает10-30% в зависимости от того какой тип ингалятора используется. Процесс абсорбции проходит в легких. Обратите внимание на то, что часть дозы препарата может быть проглочена, но ее воздействие минимально, так как флутиказон плохо растворяется в воде.
Распределение
Связь с белками плазмы достаточно высокая и составляет более 91%. Пропионат флутиказона обладает большим Vd, который достигает 300 литров.
Метаболизм
Выведение
Флутиказону свойственен достаточно высокий плазменный клиренс. Он имеет отметку 1150 мл/мин. T1/2 достигает 8 часов. Почечный клиренс флутиказона варьируется между 0,1 и 0.2%. Препарат выводится мочой (менее 5%).
Показания к применению
- при бронхиальной астме (базисная противовоспалительная терапия);
- при хронической обструктивной болезни легких .
Противопоказания
- при острых бронхоспазмах ;
- при астматическом статусе (в качестве основного лекарственного средства);
- при бронхите неастматической природы ;
- детям в возрасте до 1 года;
- при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.
С особой осторожностью следует применять Фликсотид:
Фликсотид используется только при длительном лечении бронхиальной астмы , а не для того, чтобы исключительно купировать приступы. Для купирования сильных приступов специалисты назначают ингаляционные бронходилататоры, которые имеют короткое действие.
Следует всегда помнить о том, что внезапное и сильно прогрессирующее ухудшение астмы может стать серьезной угрозой для жизни. В случае, если потребность в применении бронходилататоров короткого действия увеличивается, необходимо обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.
Врачи советуют избегать резкой отмены препарата Фликсотид.
Необходимо обязательно проверить есть ли у пациента навыки правильного использования ингалятора.
При переводе пациентов, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой с системных ГКС на флутиказон необходимо особое внимание обратить на то, как проходит процесс восстановления функций надпочечников.
Обязателен регулярный контроль функции коры надпочечников и соблюдение максимальной осторожности в случае снижения доз системных ГКС.
Многие пациенты после того, как начали снижать дозу системных ГКС, жалуются на общее недомогание, но оно не должно стать причиной отмены перехода в том случае, если у пациента отсутствуют признаки надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется при постепенной отмене системных ГКС на фоне флутиказона иметь при себе карточку, на которой будет указано то, что при стрессовой ситуации может срочно понадобиться дополнительная доза ГКС.
При переходе на ингаляционную терапию пациент может ощущать сильный дискомфорт от гиперэозинофилии (например, от синдрома Черджа-Стросс ), а также от обострения сопутствующих аллергических заболеваний (например, ).
Обратите внимание на то, что данный препарат может частично потерять свою при охлаждении.
Использование в педиатрии
При длительном использовании ингаляционного ГКС динамика роста детей должна постоянно контролироваться.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фликсотида можно использовать при управлении автомобилем и работе с техникой, так как его воздействие на эти способности минимально.
Побочные эффекты
В курсе лечения препаратом Фликсотид пациенты могут ощущать дискомфорт:
- от кандидоза полости рта и глотки;
- от охриплости ;
- от парадоксального бронхоспазма ;
- от появления аллергических реакций (кожной сыпи, диспноэ или бронхоспазмов, анафилактических реакций );
- от понижения функции коры надпочечников;
- от остеопороза ;
- от задержки роста (у детей);
- от ;
- от повышения внутриглазного давления .
Инструкция по применению Фликсотида
Аэрозоль Фликсотид
В соответствии с инструкцией на Фликсотид данный препарат не следует применять для лечения детей в возрасте до 1 года.
В курсе лечения детей возрастом старше 4 лет специалисты рекомендуют использовать аэрозоль, который содержит 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Следует применять по 50-100 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза должна определяться врачом и зависит она от общего состояния пациента. В ходе лечения и с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат доза для ингаляций может быть как увеличена, так и уменьшена.
Обратите внимание на то, что при лечении детей младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с дозами, которые применяются при лечении детей старшего возраста. Это связано с тем, что у детей младшего возраста значительно снижено поступление препарата при ингаляционном введении за счет меньшего просвета бронхов, применения спейсера, а также интенсивного носового дыхания.
Препарат необходимо вводить используя ингалятор через спейсер с маской.
Взрослым и подросткам старше 16 лет прописывают от 100 мкг до 250 мкг Фриксотида 2 раза в сутки в качестве начальной дозы при бронхиальной астме легкой степени . При среднем течении заболевания рекомендуется принимать от 250 до 500 мкг 2 раза в сутки. При тяжелой степени заболевания назначают от 500 мкг до 1000 мкг 2 раза в сутки. В ходе лечения дозы препарата могут варьироваться как в меньшую, так и большую стороны.
Небулы Фликсотид
Фликсотид в небулах используют как для пероральных (с помощью мундштука), так и назальных (с помощью лицевой маски) ингаляций. Лекарственное средство назначают в виде аэрозоля из небулайзера. Следует использовать исключительно струйный небулайзер и отказаться от применения ультразвукового. В случае необходимости разрешается перед ингаляцией разводить суспензию Фликсотид в физиологическом растворе натрия хлорида.
Схема лечения для детей в возрасте от 4 до 16 лет включает в себя 1 мг флютиказона 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет обычно назначают дозу, которая варьируется между 0,5 мг и 2 мг флютиказона 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать максимальные дозы препарата на протяжении только 7 дней после приступа, а далее дозы флютиказона необходимо плавно снизить.
Передозировка
При острой передозировке может возникнуть временное снижение функции коры надпочечников . В этой ситуации чаще всего не требуется экстренная терапия в связи с тем, что функция коры надпочечников может восстанавливаться на протяжении нескольких дней.
Принимая Фликсотид в больших дозах на протяжении долгого времени, можно сильно навредить функциям коры надпочечников. Очень редкие, но все же присутствуют, сообщения о том, что прием препарата в течение нескольких лет или месяцев спровоцировал у детей развитие адреналового криза , которому характерны такие симптомы, как судорожное состояние, угнетение сознания и гипогликемия .
Обратите внимание на то, что причиной возникновения острого адреналового криза могут стать тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции, а также внезапное снижение дозы флутиказона .
Если пациент получает дозу, которая превышает рекомендованную, то ее необходимо постепенно уменьшить.
Взаимодействие
Взаимодействие Фликсотида с другими лекарственными средствами минимально за счет того, что концентрация флутиказона пропионата в плазме крови достаточно низкая.
С особой осторожностью следует принимать Фликсотид совместно с ингибиторами фермента CYP3A4 , так как это может стать причиной усиления системного воздействия Фликсотида.
Условия продажи
Фликсотид можно приобрести в аптеке по рецепту врача.
Условия хранения
Независимо от того в какой форме выпущен препарат Фликсотид его необходимо хранить в помещениях, где температура не превышает 25 °C, вдали от прямого солнечного света.
Ни в коем случае нельзя замораживать лекарственное средство, так как оно полностью утратит свою эффективность.
Небулы, которые вынуты из алюминиевого пакета, необходимо использовать в течение 28 дней и хранить исключительно в защищенном от солнечных лучей месте.
После того, как небула вскрыта, её можно хранить в вертикальном положении максимум 12 часов при температуре, не превышающей 15 °C.
Срок годности
Фликсотид хранится 2 года при соблюдении условий хранения.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
На данный момент наиболее популярными аналогами препарата Фликсотид являются: Содерм, Дезоксикортикостерона триметилацетат и Фторометолон . Хорошо себя зарекомендовали также Фторгидрокортизона ацетат и Дексокорт .
- Инструкция по применению ФЛИКСОТИД ™
- Состав препарата ФЛИКСОТИД ™
- Показания препарата ФЛИКСОТИД ™
- Условия хранения препарата ФЛИКСОТИД ™
- Срок годности препарата ФЛИКСОТИД ™
Активное вещество:
Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы (R03B) > Глюкокортикоиды (R03BA) > Fluticasone (R03BA05)
Форма выпуска, состав и упаковка
аэрозоль дозир. д/ингал. 50 мкг/1 доза: ингал. 120 дозРег. №: РК-ЛС-5-№ 010057 от 10.01.2012 - Действующее
Вспомогательные вещества:
аэрозоль дозир. д/ингал. 125 мкг/1 доза: ингал. 60 доз или 120 дозРег. №: РК-ЛС-5-№ 004664 от 03.10.2011 - Действующее
Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134а - не содержит фреон).
120 доз - ингаляторы металлические (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004663 от 03.10.2011 - Действующее
Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134а - не содержит фреон).
60 доз - ингаляторы металлические (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.
120 доз - ингаляторы металлические (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ФЛИКСОТИД ™ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Дата обновления: 03.06.2013 г.
В рекомендуемых дозах Фликсотид ™ оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессы экссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющееся главной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие, т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того, Фликсотид ™ препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшает образование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальной обструкции ингаляция Фликсотида ™ обеспечивает противоотечный эффект, предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой, вязкой мокроты.
Системное действие препарата минимально. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
После ингаляционного введения только 10-30% флутиказона поступает непосредственно в легкие. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.
Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связь с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р 450 с образованием неактивного метаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. T 1/2 составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс менее 0,2%. Менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.
- базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течением заболевания, а также у пациентов с зависимостью к системным глюкокортикостероидам);
- хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.
Фликсотид ™ аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен только для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Астма
Терапевтический эффект Фликсотида ™ при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.
Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большое число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет: рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза/сут.
Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза/сут;
Начальную дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.
Альтернативно, начальная доза флутиказона пропионата может быть рассчитана как 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата или его эквивалента в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.
У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза/сут. У детей с недостаточно контролируемой астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут.
Начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.
Дети от 1 года до 4-х лет: рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы препарата по сравнению с детьми старшего возраста вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, «Бебихалер».
Фликсотид ™ , аэрозоль дозированный особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.
Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза/сут. Пациенты должны иметь в виду, что Фликсотид ™ должен применяться ими ежедневно для достижения оптимального результата. Улучшение наступает в период между тремя и шестью месяцами от начала приема препарата. Если же улучшения не наступило, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Инструкция по использованию ингалятора
Проверка исправности ингалятора
Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства.
Применение ингалятора
1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка.
2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.
4. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.
5. Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами.
6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества.
7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно.
8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.
9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водой и выплюнуть ее.
10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.
Внимание
Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 5, 6 и 7.
Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз потренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо повторить действия, начиная с пункта 2.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.
1. Снимите колпачок мундштука.
2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового устройства.
3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой или тканью.
4. Закройте колпачок мундштука.
Не опускать металлический баллончик в воду.
Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации:
- очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.
Очень часто: кандидоз слизистой оболочки рта и глотки, в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии флутиказона пропионата.
Часто: пневмония (при ХОБЛ), охриплость голоса (в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой), гематомы.
Нечасто: кожные аллергические реакции.
Очень редко: ангионевротический отек (в основном отек лица и ротоглотки), анафилактические реакции, диспноэ, бронхоспазм, снижение функции коры надпочечников, снижение минерализации костной ткани, задержка роста у детей, синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные симптомы, катаракта, глаукома, тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе гиперактивность и раздражительность (в основном у детей), гипергликемия, парадоксальный бронхоспазм. Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который проявляется в увеличении хрипов после приема дозы. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение флутиказона пропионата, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС).
Фликсотид ™ предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия с быстрым наступлением эффекта.
При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных глюкокортикостероидов и/или антибиотики при развитии инфекции.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако, вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому. Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза Фликсотида ™ должна быть снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.
Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции Фликсотида ™ требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС.
Отмену системных ГКС на фоне приема ингаляционного Фликсотида ™ следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.
При переводе пациентов с приема системных ГСК на ингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в том числе ГКС для местного применения.
Резко прекращать лечение Фликсотидом ™ не рекомендуется.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС.
У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь.
Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.
В период снижения дозы системных ГКС возможно общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, больные должны продолжить переход на ингаляционные ГКС с постепенной отменой системных ГКС.
Эффект от приема препарата снижается при охлаждении баллончика.
Беременность и период лактации
Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось. Однако, после ингаляционного введения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах концентрации его в плазме крови низкие.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Маловероятно.
Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний:
- тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы Фликсотида ™ .
При ингаляционном пути введения Фликсотида ™ концентрации его в плазме крови очень низкие вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата в плазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола в сыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдалить клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальный или ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения Фликсотида ™ и ритонавира за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.
Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и умеренное (кетоназол) повышение системного воздействия Фликсотида ™ без существенных понижений сывороточной концентрации кортизола. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении активных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (к примеру, кетоназол) вследствие вероятного повышения системного действия Фликсотида ™ .
Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте
Не допускать замораживания ингалятора и воздействия на него прямых солнечных лучей.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Фликсотид™ 50
Фликсотид™ 125
Фликсотид™ 250
Торговое название
Фликсотид™ 50
Фликсотид™ 125
Фликсотид™ 250
Международное непатентованное название
Флутиказон
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный 50, 125 и 250 мкг/доза
Одна доза содержит
активное вещество - флутиказона пропионат 50 мкг, 125 мкг или250 мкг,
вспомогательное вещество - GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтанили HFA 134a, несодержащий фреона)
Описание
Суспензия белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты ингаляционного применения для лечения бронхиальнойастмы. Глюкокортикоиды.
Код АТХ R03BA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После ингаляционного введения только 10-30% флутиказонапоступает непосредственно в легкие. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но еесистемное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в водеи интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.
Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связьс белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объемраспределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печенипри участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивногометаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин.Время полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс менее 0,2%.Менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.
Фармакодинамика
В рекомендуемых дозах Фликсотид™ оказывает выраженноепротивовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессыэкссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющеесяглавной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие,т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того,Фликсотид™ препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхноститучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшаетобразование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальнойобструкции ингаляция Фликсотида™ обеспечивает противоотечный эффект,предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой,вязкой мокроты.
Системное действие препарата минимально. В терапевтическихдозах практически не оказывает влияния нагипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Показания к применению
Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы увзрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течениемзаболевания, а также у пациентов с зависимостью к системным глюкокортикостероидам)
Хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых
Способ применения и дозы
Фликсотид™ аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначентолько для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно,даже при отсутствии симптомов заболевания. Лицам пожилого возраста и пациентамс заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Терапевтический эффект Фликсотида™ при бронхиальной астме наступаетчерез 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принималиингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24часа после начала применения препарата.
Если пациент считает, что лечение бронходилататорамибыстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большое числоингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет
Начальная доза препарата зависит от степени тяжестизаболевания:
Бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2раза в день,
Бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2раза в день,
Бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2раза в день.
Начальную дозу препарата можно увеличить до достиженияконтроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, взависимости от индивидуального ответа пациента.
Альтернативно, начальная доза флутиказона пропионата можетбыть рассчитана как половина суточной дозы беклометазона дипропионата или егоэквивалента в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.
Дети в возрасте 4 лет и старше
У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяядозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой астмойвозможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.
Начальную дозу препарата можно увеличивать до достиженияконтроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, взависимости от индивидуального ответа пациента.
Дети от 1 года до 4-х лет
Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Детяммладшего возраста требуются более высокие дозы препарата по сравнению с детьмистаршего возраста вследствие затрудненного поступления препарата приингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер слицевой маской, например, «Бебихалер».
Фликсотид™, аэрозоль дозированный особенно показан детяммладшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.
Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполнятьсяпри регулярном осмотре пациента врачом.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза всутки. Пациенты должны иметь в виду, что Фликсотид™ должен применяться имиежедневно для достижения оптимального результата. Улучшение наступает в периодмежду тремя и шестью месяцами от начала приема препарата. Если же улучшения ненаступило, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Инструкция по использованию ингалятора
Проверка исправности ингалятора
Перед первым применением или после длительного (неделя илиболее) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путемлегкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор ираспылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправностиустройства.
Применение ингалятора
1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания набока колпачка.
2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятораравномерно перемешалось.
4. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами,расположив большой палец на основании, ниже мундштука.
6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делатьглубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распылениелекарственного вещества.
8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты,держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.
9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водойи выплюнуть ее.
10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкиванияв нужном положении.
ВНИМАНИЕ
Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 5,6 и 7.
Очень важно начать вдыхать настолько медленно, наскольковозможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько разпотренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около ртапоявляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции инеобходимо повторить действия, начиная с пункта 2.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.
1. Снимите колпачок мундштука.
2. Не вынимайте металлический баллончик из пластиковогоустройства.
3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой илитканью.
4. Закройте колпачок мундштука.
НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.
Побочные действия
Нежелательные реакции различаются по частоте согласноследующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.
Очень часто
Кандидоз слизистой оболочки рта и глотки
Пневмония (при ХОБЛ)
Гематомы
Кожные аллергические реакции
Очень редко
Ангионевротический отек (в основном отек лица иротоглотки),
анафилактическиереакции, диспноэ, бронхоспазм
Снижение функции коры надпочечников, снижениеминерализации
костной ткани,задержка роста у детей, синдром Иценко-Кушинга,
кушингоидныесимптомы
Катаракта, глаукома
Тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе
гиперактивность ираздражительность (в основном у детей)
Гипергликемия
Парадоксальный бронхоспазм
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальныйбронхоспазм, который проявляется в увеличении хрипов после приема дозы.Парадоксальный бронхоспазм необходимонемедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционногобронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазманеобходимо сразу же прекратить применение флутиказона пропионата, оценитьсостояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимостиназначить терапию другими лекарственными препаратами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата
Детский возраст до 1 года
Острый бронхоспазм
Астматический статус
Бронхит неастматической этиологии
Лекарственные взаимодействия
При ингаляционном пути введения Фликсотида™ концентрации егов плазме крови очень низкие вследствие активного метаболизма при первомпрохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участиемферментов системы цитохрома Р450 3А4. Поэтому клинически значимые лекарственныевзаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровыхдобровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р4503А4) может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата вплазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола всыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдалить клиническизначимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальныйили ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводилок системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетениефункции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения Фликсотида™и ритонавира за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешиваетвозможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.
Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р4503А4 вызывают незначительное (эритромицин) и умеренное (кетоназол) повышениесистемного воздействия Фликсотида™ без существенных понижений сывороточнойконцентрации кортизола. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность присовместном назначении активных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (к примеру,кетоназол) вследствие вероятногоповышения системного действия Фликсотида™.
Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистовβ2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшениизаболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмыможет представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуацияхнеобходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС).
Фликсотид™ предназначен для длительного лечения бронхиальнойастмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентамследует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия с быстрымнаступлением эффекта.
При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточнойэффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционногофлутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группысистемных глюкокортикостероидов и/или антибиотики при развитии инфекции.
При длительном применении препарата, особенно в высокихдозах, могут отмечаться системные эффекты, однако, вероятность их развитиязначительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффектывключают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функциинадпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей иподростков, катаракту и глаукому. Поэтому при достижении терапевтическогоэффекта доза Фликсотида™ должна быть снижена до минимально эффективной дозы,контролирующей течение заболевания.
Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальнойастмой, с системных ГКС на ингаляции Фликсотида™ требует особого внимания,поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время.Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдатьосторожность при снижении дозы системных ГКС.
Отмену системных ГКС на фоне приема ингаляционного Фликсотида™следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку,указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в периодстресса.
При переводе пациентов с приема системных ГСК наингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания(например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системнымипрепаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическоелечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в томчисле ГКС для местного применения.
Резко прекращать лечение Фликсотидом™ не рекомендуется.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы вкрови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больнымсахарным диабетом.
Следует соблюдать особую осторожность при леченииингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулезалегких.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургическихвмешательств может потребоваться консультация специалиста для определениястепени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуацияхследует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и принеобходимости дополнительно назначать ГКС.
У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальнаявысокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников приназначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остаетсяв пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионатасводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако можетсохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранееполучавших или периодически принимающих ГКС внутрь.
Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии упациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших флутиказонапропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонииу таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обостренияосновного заболевания могут часто совпадать.
В период снижения дозы системных ГКС возможно общеенедомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функциивнешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признакинадпочечниковой недостаточности, больные должны продолжить переход наингаляционные ГКС с постепенной отменой системных ГКС.
Эффект от приема препарата снижается при охлаждениибаллончика.
Беременность и период лактации
Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемаяпольза для матери превышает возможный риск для плода.
Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком учеловека не изучалось. Однако, после ингаляционного введения флутиказонапропионата в рекомендуемых дозах концентрации его в плазме крови низкие.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Маловероятно.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка препарата может привести квременному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычноне требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечниковвосстанавливается в течение нескольких дней.
При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные,возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены оченьредкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозуфлутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцевили лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания исудороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующихсостояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкоеснижение дозы флутиказона пропионата.
Лечение: необходимонаблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы Фликсотида™.
Форма выпуска и упаковка
Аэрозоль дляингаляций, дозированный 50 мкг/доза, 125 мкг/доза и 250 мкг/доза в ингаляторе.
По 60 доз (для 125 мкг/доза) или по 120 доз (для 50 мкг/дозаи 250 мкг/доза) препарата в баллоне из алюминиевого сплава с вогнутымоснованием, помещенным в пластиковое дозирующее устройство, снабжённоераспылителем и защитной крышкой.
По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С
Не допускать замораживания ингалятора и воздействия на негопрямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не принимать препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Глаксо Вэллком С.А., Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Глаксо Вэллком С.А., Испания
(Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)
Фликсотид является торговой маркой группы компанийГлаксоСмитКляйн.
Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Фликсотид (Фликсотид Небулы, Фликсотид Дискус и Фликсотид Эвохалер) – препарат для ингаляционного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное воздействие на легкие. В состав лекарства Фликсотид входит активный компонент – флютиказона пропионат – глюкокортикостероидное лекарственное средство, способствующее снижению частоты приступов астмы, уменьшению выраженности обструкции у пациентов с хроническими заболеваниями легких, а также улучшению функции легких.
При использовании лекарства Фликсотид выраженный терапевтический результат развивается на 4-7 день терапии, хотя улучшение состояния пациента может отмечаться уже спустя 24 часа после начала терапии.
При ингаляционном введении биодоступность флютиказона пропионата варьируется от 10 до 30%. Некоторая часть лекарства при ингаляции попадает в пищеварительный тракт, но, учитывая биодоступность флютиказона пропионата при пероральном использовании (менее 1%), это не имеет существенного значения. Системная абсорбция флютиказона при ингаляционном использовании прямо пропорциональна дозе. Часть лекарства, попавшая в системный кровоток, быстро метаболизируется до неактивных веществ и выводится в основном почками. Период полувыведения флютиказона пропионата достигает 8 часов.
Показания к применению
Препарат Фликсотид предназначен для терапии пациентов, страдающих тяжелой формой бронхиальной астмы и бронхиальной астмой средней степени тяжести (в том числе пациентов, принимающих системные кортикостероиды). Препарат Фликсотид, в таком случае, надлежит использовать постоянно для предупреждения приступов бронхиальной астмы.
Препарат Фликсотид Дискус и Фликсотид Эвохалер также может быть назначен пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких (с целью улучшения функции легких и снижения выраженности обструкции).
Способ применения
Фликсотид Дискус:
Препарат предназначен для ингаляционного применения. Для достижения необходимого терапевтического эффекта препарат Фликсотид Дискус надлежит использовать регулярно, в том числе в период ремиссии. Длительность применения и дозировки флютиказона пропионата определяет врач.
Взрослым при бронхиальной астме, в основном, прописывают 100-1000мкг флютиказона пропионата дважды в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Использование лекарства надлежит начинать с минимальных эффективных доз, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Если больной раньше получал беклометазона дипропионат, то флютиказон надлежит назначать в суточной дозе соответствующей 50% суточной дозировки беклометазона.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства Фликсотид Дискус составляет 2000мкг.
Детям старше 4 лет при бронхиальной астме, в основном, прописывают 50-100мкг флютиказона пропионата дважды в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 200мкг флютиказона дважды в сутки.
В случае если спустя 3-6 месяцев после начала терапии препаратом Фликсотид Дискус не отмечается улучшения состояния пациента, надлежит изменить схему лечения.
Фликсотид Эвохалер:
Препарат предназначен для ингаляционного применения. Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Фликсотид Эвохалер надлежит использовать регулярно. Перед первым применением лекарства Фликсотид Эвохалер, а также, в случае если препарат не применяли более 7 дней, надлежит несколько раз распылить препарат для достижения равномерного дозирования. Перед каждым применением надлежит встряхивать флакон. Распыление аэрозоля надлежит проводить во время медленного вдоха. Предлогается чистить мундштук не реже 1 раза в неделю.
При расчете дозировки лекарства надлежит учитывать, что разовая дозировка флютиказона должна соответствовать 2 распылениям лекарства Фликсотид Эвохалер.
Взрослым при бронхиальной астме, в основном, прописывают 100-1000мкг флютиказона пропионата дважды в сутки. Использование лекарства надлежит начинать с минимальных эффективных доз, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Если больной раньше получал беклометазона дипропионат, рекомендованная суточная дозировка флютиказона должна соответствовать 50% суточной дозировки беклометазона.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства Фликсотид Эвохалер составляет 2000мкг.
Детям старше 4 лет при бронхиальной астме, в основном, прописывают 50-100мкг флютиказона пропионата дважды в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка для детей старше 4 лет составляет 400мкг.
Взрослым при хронических обструктивных заболеваниях легких, в основном, прописывают по 500мкг флютиказона дважды в сутки.
В случае если спустя 3-6 месяцев после начала терапии препаратом Фликсотид Эвохалер не отмечается улучшения состояния пациента, надлежит изменить схему лечения.
Детям от 1 до 4 лет при бронхиальной астме, в основном, прописывают по 100мкг флютиказона дважды в день (ингаляцию проводят с помощью педиатрического спайсера "Бебихалер").
Фликсотид Небулы:
Препарат используют для пероральных (с использованием мундштука) или назальных (с использованием лицевой маски) ингаляций. Препарат могут назначать в роли аэрозоля из струйного небулайзера. Не надлежит использовать ультразвуковые небулайзеры. При необходимости продолжительного введения или введения малых доз флютиказона непосредственно перед ингаляцией разрешается разведение суспензии в физиологическом растворе натрия хлорида. Длительность применения и дозировки флютиказона определяет врач.
Взрослым и детям старше 16 лет, в основном, прописывают 0,5-2мг флютиказона дважды в сутки. Максимальные дозировки надлежит использовать в течение 7 дней после приступа бронхиальной астмы, после чего дозу флютиказона предлогается постепенно снижать. После улучшения состояния пациента разрешается переход с использования лекарства Фликсотид Небулы на Фликсотид Дискус или Фликсотид Эвохалер.
Детям от 4 до 16 лет, в основном, прописывают по 1мг флютиказона дважды в сутки.
Независимо от формы выпуска прекращение терапии флютиказона пропионатом должно проводиться путем постепенного снижения дозировки.
Побочные действия
При использовании лекарства Фликсотид у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, вызванных флютиказона пропионатом:
Со стороны дыхательной системы: охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм (при развитии бронхоспазма надлежит срочно ввести бронходилататоры быстрого действия).
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: задержка роста у детей, глаукома, катаракта, нарушение минерализации костной ткани, увеличение уровня глюкозы в плазме крови. Также вероятно развитие синдрома Кушинга и угнетения надпочечников (надлежит регулярно контролировать функцию надпочечников в период терапии флютиказона пропионатом).
Со стороны центральной нервной системы: гиперактивность, повышенная возбудимость, нарушения сна, чувство беспричинной тревоги.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, одышка, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Другие: оральный кандидоз (для снижения риска развития предлогается полоскать ротовую полость водой после каждого применения лекарства). Флютиказона пропионат может маскировать симптомы экзантемы, аллергического ринита или других аллергических заболеваний.
Противопоказания
Фликсотид не надлежит назначать пациентам с индивидуальной непереносимостью флютиказона пропионата или других компонентов лекарства.
Фликсотид не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы.
Предлогается с осторожностью назначать кортикостероиды детям (назначение разрешается только под контролем врача, при регулярной оценке роста).
Фликсотид надлежит с осторожностью назначать пациентам, страдающим сахарным диабетом и туберкулезом легких.
Беременность
Назначение флютиказона пропионата в период беременности вероятно в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода.
В период лактации использовать флютиказон надлежит с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сильные ингибиторы цитохрома P450 3A4 (особенно ритонавир) при сочетанном использовании с препаратом Фликсотид приводят к значительному увеличению плазменных концентраций флютиказона и увеличению риска развития системных эффектов.
Передозировка
При использовании лекарства Фликсотид в дозах, которые существенно превышают рекомендуемые, вероятно развитие острой интоксикации, которая характеризуется временным угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
При однократной передозировке не требуется проведения специальных мер, функция надпочечников восстанавливается самостоятельно в течение нескольких дней.
При хронической передозировке вероятно развитие острого адреналового криза, гипогликемии, конвульсий и нарушений сознания.
Лечение хронической передозировки проводится в условиях стационара. Решение о возможности дальнейшего применения флютиказона принимает врач.
Форма выпуска
Порошок дозированный для ингаляционного применения Фликсотид Дискус по 60 доз в упаковке.
Аэрозоль дозированный для ингаляционного применения Фликсотид Эвохалер по 60 или 120 доз во флаконах, в картонной коробке вложен 1 флакон.
Суспензия для ингаляций Фликсотид Небулы по 2мл в небулах, в алюминиевом пакете упаковано 5 небул, в картонную коробку вложено 2 алюминиевых пакета.
Условия хранения
Фликсотид Дискус 50мкг/дозу предлогается хранить не более 1,5 лет после изготовления.
Фликсотид Дискус 100мкг/дозу предлогается хранить не более 2 лет после изготовления.
Фликсотид Дискус 250мкг/дозу предлогается хранить не более 3 лет после изготовления.
Фликсотид Эвохалер предлогается хранить не более 2 лет после изготовления.
Фликсотид Небулы предлогается хранить не более 3 лет после изготовления.
Препарат Фликсотид независимо от формы выпуска надлежит хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия, вдали от прямых солнечных лучей.
Нельзя замораживать препарат.
После вскрытия небулы надлежит хранить в вертикальном положении не более 12 часов при температуре от 8 до 15 градусов Цельсия.
Состав
1 дозировка лекарства Фликсотид Дискус 50 содержит:
1 дозировка лекарства Фликсотид Дискус 100 содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата – 100мкг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 дозировка лекарства Фликсотид Дискус 250 содержит:
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 дозировка лекарства Фликсотид Эвохалер 50 содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата – 50мкг;
Дополнительные ингредиенты.
1 дозировка лекарства Фликсотид Эвохалер 125 содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата – 125мкг;
Дополнительные ингредиенты.
1 дозировка лекарства Фликсотид Эвохалер 250 содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата – 250мкг;
Дополнительные ингредиенты.
2мл суспензии (1 небула) лекарства Фликсотид Небулы содержит:
Микроионизованного флютиказона пропионата – 0,5 или 2мг;
Дополнительные ингредиенты.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.
При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов.
Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7.8% до 10.9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.
Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Распределение
Связывание с белками плазмы умеренно высокое, составляет 91%.
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии - около 300 л.
Метаболизм
Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии CYP3A4, с образованием неактивного метаболита.
Выведение
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс - 1150 мл/мин. T 1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс - менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (не содержит фреона).
60 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.
120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.
Дозировка
Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер.
Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Бронхиальная астма
Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не использовали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.
Если пациент считает, что лечение бронходилятаторами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет: рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: при бронхиальной астме легкой степени тяжести - 100-250 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме тяжелой степени - 500-1000 мкг 2 раза/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте 4 лет и старше рекомендуется применять препарат Фликсотид ® , содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза/сут. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза/сут. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте от I года до 4 лет: рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид ® особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.
Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.
Хроническая обструктивная болезнь легких
Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза/сут в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататоами длительного действия (например, ДДБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид ® , содержащий 250 мкг в дозе.
Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 мес необходимо проведение медицинского осмотра.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.
Взаимодействие
При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при "первом прохождении" и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов. включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.
Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто >1/10, часто >1/100 и <1/10, нечасто >1/1000 и <1/100, редко >1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Со стороны иммунной системы (были описаны реакции гиперчувствительности со следующими проявлениями): нечасто - кожные реакции гиперчувствительности; очень редко - ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы (возможны системные эффекты): очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.
Со стороны психики: очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - охриплость голоса (у некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса; рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой); очень редко -парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки.
Показания
- базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы (в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и детей 1 года и старше;
- лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия /например, к бета-агонистам длительного действия ДДБА).
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- острый бронхоспазм;
- астматический статус (в качестве первоочередного средства);
- детский возраст (до 1 года).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучено. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала.
Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превыает любой потенциальный риск для плода.
На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после п/к введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 1 года.
У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).
Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер").
Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.
Применение у пожилых пациентов
Лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.Особые указания
Повышение частоты применения ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы предстваляет собой потенциальную опасность для жизни больного и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.
Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид ® не рекомендуется.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки активного вещества в легкие.
При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.
Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечениковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации.
В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозолч для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
Как и при проведении другой ингаляционной терапии, сущенствует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.
Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.
