Главная > Гормональное > Мотилиум что лечит. Мотилиум – показания к применению


Мотилиум что лечит. Мотилиум – показания к применению




Состав лекарственного препарата Мотилиум

Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой

Неактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, предварительно желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.

Суспензия Мотилиум
Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг.
Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная.

Лингвальные таблетки Мотилиум
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.

Лекарственная форма

Таблетки, суспензия

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные лекарственные средства

Фармакологические свойства

Мотилиум – стимулятор перистальтики кишечника, обладает так же противорвотным эффектом. Действующее вещество – домперидон. Обладая эффектами некоторых нейролептиков и метоклопрамида, домперидон является антагонистом допамина. По сравнению в метоклопрамидом и нейролептиками, препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому его прием не сопровождается экстрапирамидными побочными явлениями (у взрослых пациентов). Однако домперидон усиливает выделение из гипофизарных клеток пролактина.

Возможно, противорвотное действие является следствием комбинации антагонизма к рецепторам допамина, расположенных в триггерной области хеморецепторов, и гастрокинетическим (периферическим) действием. Увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений при приеме внутрь, улучшает опорожнение желудка. У здоровых наблюдается облегчение эвакуации их желудка полутвердых и жидких фракций, у больных лиц – в основном твердых при замедлении процессов эвакуации. У здоровых так же повышает тонус и давление сфинктера в нижней части пищевода. Не влияет на секрецию желудочного сока.

Показания к применению Мотилиум

Диспептические явления, которые связаны с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом (ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии, рвота, эпигастральные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, регургитация и изжога);
тошнота и рвота, ассоциированные с приемом агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими, как бромокриптин и L-допа);
тошнота и рвота инфекционного, органического или функционального характера, а так же тошнота и рвота, ассоциированные с нарушением диеты, радиотерапией или лекарственным лечением;
циклическая рвота, синдром срыгивания, желудочно-пищеводный рефлюкс и прочие изменения моторики желудка у детей.

Противопоказания

Перфорация ЖКТ или непроходимость механической этиологии (в этих случаях стимуляция активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной);
пролактинома (опухоль гипофиза, секретирующая пролактин);
желудочно-кишечное кровотечение;
повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам Мотилиума;
прием на фоне кетоконазола в пероральных формах выпуска.

Предостережения при использовании

Недостаточно сведений о назначении препарата беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум. Однако назначение Мотилиума рекомендуется только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не рекомендуется назначать препарат до 12 недель беременности.

Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, однако не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки. На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью. Рекомендуется, если необходим во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).

Если препарат назначается совместно с антисекреторными или антацидными средствами, последние нужно принимать после еды. Пациентам с печеночной недостаточностью Мотилиум следует назначать с осторожностью, так как домперидон большей частью метаболизируется в печени. Те пациенты, которые длительно принимают препарат, должны находиться под врачебным наблюдением.

Детям первого года жизни все лекарственные средства, в том числе и Мотилиум, применяют с осторожностью из-за возможного развития неврологической симптоматики вследствие повышенного проникновения через гематоэнцефалический барьер (у взрослых препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер).

При превышении дозы домперидола у детей препарат провоцирует различные неврологические явления. Домперидон не оказывает негативного воздействия при работе с механизмами и вождении авто.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Одновременно с препаратом не следует использовать антисекреторные и антацидные средстваа, поскольку они уменьшают всасывание домперидона.
При внутреннем использовании биодоступность домперидона снижается, если до этого принят натрий гидрокарбонат или циметидин. Противодиспептический эффект Мотилиума могут нейтрализовать антихолинергические средства. В основном метаболические реакции домперидона происходят с участием системы цитохрома P450 (изофермент 3A4). Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически возможно влияние Мотилиума на всасывание других средств, применяемых одновременно (особенно таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, или лекарственных средств с замедленным высвобождением действующего вещества). На практике прием Мотилиума у пациентов, принимающих дигоксин или парацетамол, не изменял концентрации действующих веществ этих препаратов в плазме крови.

По данным экспериментов in vitro можно допустить, что при применении домперидона в комбинации с лекарственными препаратами, которые подавляют этот фермент в значительной степени, вероятно увеличение содержания домперидона в плазме крови. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: антимикотики азолового ряда, макролидные антибактериальные средства, нефазодон и ингибиторы ВИЧ-протеазы. Кетоконазол ингибирует первичный метаболизм домперидона, связанный с CYP3А4 в экспериментах на здоровых волонтерах, поэтому в фазе плато достигается увеличение AUC и Сmax домперидона примерно в 3 раза.

Выявлено, что при комбинации кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) и домперидона (10 мг 4 раза в сутки) наблюдается удлинение продолжительности интервала QT приблизительно на 10-20 мсек. Клинически значимых изменений продолжительности интервала QT не выявлено при монотерапии Мотилиумом как в среднетерапевтических дозировках, так и при назначении в дозе, превышающей в 2 раза максимальную суточную дозировку (160 мг). Домперидон не потенцирует эффектов нейролептиков, поэтому данные комбинации разрешаются. Мотилиум подавляет побочные действия леводопы и бромокриптина (агонисты допаминергических рецепторов), не влияя на их терапевтические эффекты.

Способ применения и дозировка Мотилиум

Для детей массой 35 кг и более рекомендуется назначать таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой. Лингвальные таблетки Мотилиум предназначены для детей старше 5 лет и взрослых. Лингвальную таблетку кладут на язык, после чего она мгновенно растворяется и ее проглатывают, не запивая водой. В педиатрической практике для детей моложе 5 лет рекомендуется назначать суспензию Мотилиум.

Хронические диспептические состояния
Детям и взрослым применяют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости можно принять препарат перед сном. Максимальная доза - 80 мг/сутки. Для детей старше 12 лет и взрослых можно удвоить дозировку при необходимости.
Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.

При тошноте и рвоте
Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.

При почечной недостаточности
При почечной недостаточности необходимо удлинить промежутки между приемом препарата. Коррекции разовой дозы не требуется, поскольку только незначительная часть препарата элиминируется в неизменном виде почками. При повторном назначении количество приемов препарата необходимо уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).

Правила применения суспензии
Суспензия находится в упаковке, которая защищена от случайного открытия детьми. Перед использованием флакон с суспензией Мотилиума нужно встряхнуть. Флакон открывается так:
1. На пластмассовую крышечку флакона надавить сверху и одновременно повернуть ее против часовой стрелки.
2. Отвинченную крышку снять.
3.Достать из чехла пипетку (находится в упаковке только с флаконами по 100 мл).
4. Поднять верхнее кольцо до метки, которая соответствует массе тела ребенка, придерживая нижнее кольцо на месте.
5. Вытащить наполненную пипетку, придерживая за нижнее кольцо.
6. Промыть пипетку очищенной водой после использования, пустую пипетку положить в чехол.
7. Флакон закрыть.

Правила применения лингвальных таблеток
Лингвальные таблетки Мотилиум выпускаются в блистерной упаковке. Быстрорастворимые лингвальные таблетки очень ломкие, поэтому для сохранения их целостности необходимо аккуратно продавливать фольгу и вынимать их из упаковки:
1. Взять фольгу блистера за край и удалить ее с ячейки.
2. Аккуратно надавить снизу на ячейку и достать таблетку.

Побочные эффекты

Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.
Со стороны ЦНС: очень редко возможны экстрапирамидные нарушения у детей. Они обратимы и купируются после отмены препарата. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне редко. У детей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.

Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ (редко), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.
Аллергические реакции: крапивница и сыпь (редко).

Передозировка

Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (преимущественно у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства. Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.

Условия хранения

При температурных условиях 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок хранения лингвальных таблеток – 3 года; суспензии или таблеток – 5 лет.

Правила отпуска

Лингвальные таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, разрешены к безрецептурному отпуску. Суспензия отпускается только по рецепту.

В состав препарата Мотилиум входит активный ингредиент домперидон, который является лекарственным средством из группы антагонистов дофамина. Домперидон – это средство, которое ускоряет продвижение пищи через желудок и кишечник. Он используется для лечения или предотвращения кислотного рефлюкса (от изжоги), для облегчения тошноты и рвоты, для устранения чувства переполнения желудка после еды, при ухудшении аппетита.

Форма выпуска средства – таблетки, суспензия (для новорожденных и маленьких детей) или лингвальные таблетки.

Как действует домперидон?

Домперидон блокирует дофаминовые рецепторы в верхней части пищеварительного тракта. Это вызывает сокращение мышц у входа в желудок и расслабление мышц у выхода из него, а также усиливает перистальтику самого желудка. Поэтому применение Мотилиума при поносе нецелесообразно. Эти действия ускоряют прохождение пищи через желудок в кишечник, что помогает предотвратить рвоту и уменьшить тошноту, вздутие и переполнение живота. Домперидон также предотвращает обратный ток пищи из желудка в пищевод.

Мотилиум также блокирует дофаминовые рецепторы в области головного мозга, которые активируются нервными сигналами из желудка. После активации он отсылает сигналы в центр рвоты. Блокировка дофаминовых рецепторов предотвращает тошноту и рвоту.

От чего помогает Мотилиум?

Этот препарат имеет следующие показания к применению:

  • Прекращение тошноты и рвоты у взрослых и детей.
  • Облегчение дискомфорта и вздутия в животе, чувства переполнения желудка, уменьшение кислотного рефлюкса и отрыжки.

Как принимать препарат?

Дозировка у взрослых пациентов:

  • Для облегчения тошноты и рвоты пациенты старше 16 лет могут принимать 1 таблетку 3 раза в день в течение 2 дней.
  • Таблетку следует проглотить и запить достаточным количеством воды. Принимать Мотилиум следует перед едой, так как для начала действия препарата при его проглатывании после приема пищи нужно больше времени.
  • Нельзя принимать больше 3 таблеток в сутки.
  • Не следует употреблять Мотилиум дольше 2 суток. Если тошнота и рвота длятся дольше, следует обратиться к врачу.


Способ применения у детей:

  • Давать сироп домперидона ребенку можно только по назначению врача.
  • Принимать препарат нужно строго в одно и то же время.
  • При изжоге Мотилиум нужно принять за 30 минут до еды.
  • Тщательно измеряйте количество сиропа с помощью специального шприца или мерной ложечки.

Побочные действия

Частые (развиваются у 1 – 10% пациентов):

  • Сухость во рту.

Нечастые (развиваются у 0,1 – 1% пациентов):

  • Диарея.
  • Снижение полового влечения.
  • Тревога.
  • Бессонница.
  • Головная боль.
  • Сыпь или зуд.
  • Слабость.
  • Боль или повышенная чувствительность молочных желез.
  • Усиление выработки грудного молока.

Частота неизвестна:

  • Крапивница.
  • Отек лица, языка и горла (отек Квинке).
  • Возбуждение.
  • Нервозность.
  • Судороги.
  • Неконтролируемые движения рук, ног, лица, шеи или языка.
  • Повышение уровня пролактина, что может привести к увеличению груди у мужчин (гинекомастии) или к прекращению менструаций у женщин.
  • Затруднения мочеиспускания.
  • Ненормальный ритм сердечных сокращений.
  • Аритмия.
  • Нарушение функций печени.

Когда не следует принимать Мотилиум?

Как и любое лекарственное средство, домперидон имеет свои противопоказания:

  • Аллергия или непереносимость любого из компонентов препарата.
  • Опухоль гипофиза (пролактинома).
  • Кишечная непроходимость или перфорация.
  • Черный стул или содержание крови в кале – это может быть признаком желудочно-кишечного кровотечения.
  • Заболевание печени или почек.
  • Проблемы с сердцем, которые проявляются на ЭКГ удлиненным интервалом QT.
  • Сердечная недостаточность.
  • Пониженный или повышенный уровень калия в крови, низкий магний.
  • Прием определенных препаратов, удлиняющих интервал QT.

С осторожностью домперидон нужно принимать людям старше 60 лет.
Мотилиум следует принимать в самой низкой возможной дозе.

Можно ли применять Мотилиум беременным женщинам и кормящим грудью матерям?

Пока что нет данных о безопасности приема домперидона при беременности. Поэтому его следует принимать только по назначению врача и в тех случаях, если преимущества от этого перевешивают возможный риск для развития плода. Нельзя самостоятельно использовать Мотилиум при тошноте на ранних сроках беременности.

Домперидон проникает в грудное молоко в небольших количествах, которые, скорее всего, безвредны для ребенка. Тем не менее, инструкция по применению препарата не рекомендует его использование женщинам, кормящим грудью, если потенциальная польза для матери не перевешивает любой риск для малыша. Если же прием Мотилиума необходим, маме лучше прекратить на это время грудное вскармливание.

Мотилиум или Мотилак – что лучше?

Домперидон содержится во многих препаратах, таких как Мотилиум, Мотинорм, Мотилак и другие. Внимательно изучив описание этих препаратов, нетрудно понять, в чем разница между ними. Мотилиум – это оригинальный (брендовый) препарат, а Мотилак – это его генерик. Пациенты и врачи сломали множество копий в спорах о том, какое средство лучше – брендовое или генерическое? Считается, что оригинальный препарат в большинстве случаев действует эффективнее, но он почти всегда стоит дороже по сравнению с генериком. Кроме того, Мотилак доступен только в виде таблеток для рассасывания, то есть не подойдет маленьким детям.

Неконтролируемый прием лекарственных средств – одна из огромных проблем современного общества. В условиях, когда каждый больной – сам себе врач, когда медикаменты можно свободно купить в аптеке, развитие серьезных осложнений от приема лекарственных средств давно уже не удивляет работников лечебных учреждений.

Одним из таких препаратов, который большинство людей считает «безвредным», является Мотилиум. В действительности, это средство обладает достаточно опасными побочными эффектами, которые могут нести опасность для жизни пациента.

Действующее вещество

Домперидон (domperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия - 12 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% - 455.4 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.2 мг, натрия сахаринат - 0.2 мг, полисорбат 20 - 0.1 мг, натрия гидроксид - около 10 мкг (от 0 до 30 мкг), вода - до 1 мл.

100 мл - флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.

Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.

1 таб.
домперидон 10 мг

Вспомогательные вещества: желатин - 5.513 мг, - 4.136 мг, аспартам - 0.75 мг, эссенция мятная - 0.3 мг, полоксамер 188 - 1.125 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка желудочным содержимым или без него, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

— пролактинома;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT с, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол;

— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е., когда стимуляция двигательной функции желудка мождет быть опасной);

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— масса тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);

— детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);

— фенилкетонурия (для таблеток для рассасывания);

— беременность;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Дозировка

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Суспензия

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой ≥35 кг - по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

Младенцам и детям до 12 лет с массой тела <35 кг - 0.25 мг на 1 кг массы тела 3–4 раза/сут. Максимальная суточная доза 30 мл (30 мг).

Мотилиум суспензию следует применять в наименьшей эффективной дозе.

Для определения дозы необходимо использовать шкалу массы тела ребенка "0–20 kg" на шприце.

Дозу следует определять очень тщательно, с учетом массы тела, не превышая рекомендованную максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы.

Указания по применению суспензии

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;

Снять отвинченную крышку.

Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка в кг.

Придерживая за нижнее кольцо, извлечь наполненный шприц из флакона.

Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Таблетки для рассасывания

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 30 мг (3 таб.).

Детям в возрасте до 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - не более 30 мг (3 таб.).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Указания по применению

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

Взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;

Осторожно надавить снизу;

Извлечь таблетку из упаковки.

Положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Особые группы пациентов

Поскольку Т 1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум следует снизить до 1 или 2 раз/сут в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью . У пациентов с легкой (5–6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), peдко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

очень редко - задержка мочи.

очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы : частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных данных: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у грудных детей и детей старшего возраста и могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Пероральная биодоступность препарата Мотилиум уменьшается после предшествующего приема циметидина или . Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT с.

В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT с вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT с на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT с на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT с во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата Мотилиум в форме суспензии.

Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При совместном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Примнение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет должны применять препарат с осторожностью и перед приемом проконсультироваться с врачом.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT c , не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT c , и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек

Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.

Примеры таких лекарственных средств:

Антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

Определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

Определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

Определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);

Определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);

Определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);

Определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);

Определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);

Некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Вспомогательные вещества

Мотилиум суспензия для приема внутрь содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Мотилиум ЭКСПРЕСС таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует применять у пациентов с гиперфенилаланинемией.

Утилизация препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Беременность и лактация

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Период лактации

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.

Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0.1% дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Мотилиум Экспресс противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Условия и сроки хранения

Мотилиум суспензию следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Мотилиум ЭКСПРЕСС следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мотилиум . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мотилиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мотилиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Мотилиум - противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон (действующее вещество препарата Мотилиум) - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь Мотилиум увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак Мотилиум быстро абсорбируется из ЖКТ. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с

замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

  • чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
  • отрыжка, метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него;
  • тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Таблетки для рассасывания 10 мг.

Суспензия или сироп для приема внутрь.

Инструкция по применению и режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таблетки 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 80 мг.

Детям назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Таблетки Мотилиум показаны только для взрослых и детей с массой тела более35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум.

Таблетки для рассасывания

При хронической диспепсии взрослым и детям старше 5 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 5 до 12 лет составляет 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

При необходимости, в случае отсутствия эффекта, для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет разовую дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.

При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза - 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

Мотилиум в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более35 кг.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и с массой тела более35 кгназначают по 10-20 мл суспензии 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 80 мл.

Детям, в т.ч. младенцам, назначают по 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на1 кгмассы тела 3 или 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2.4 мг на1 кгмассы тела, но не более 80 мг в сутки. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка "0-20 kg" на шприце.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.

Затем следует поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Побочное действие

  • желудочно-кишечные расстройства;
  • преходящие спазмы кишечника;
  • судороги;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • нервозность;
  • анафилактические реакции, включая анафилактический шок;
  • ангионевротический отек;
  • аллергические реакции;
  • крапивница;
  • галакторея;
  • гинекомастия;
  • аменорея;
  • сыпь.

Противопоказания

  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
  • желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ, при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;
  • масса тела менее35 кг;
  • установленная непереносимость препарата и его компонентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в сутки, при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум при печеночной недостаточности.

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол; антибиотики-макролиды, например кларитромицин и эритромицин; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Аналоги лекарственного препарата Мотилиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Дамелиум;
  • Домет;
  • Домперидон;
  • Домперидон ГЕКСАЛ;
  • Домперидон-Тева;
  • Домстал;
  • Мотижект;
  • Мотилак;
  • Мотинорм;
  • Мотониум;
  • Пассажикс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Противорвотное действие мотилиума обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

После приёма внутрь мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве мотилиум обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Мотилиум относится к прокинетикам II поколения и, в отличие от прокинетиков I поколения: церукала , реглана и других (активное вещество метоклопрамид) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Поэтому мотилиум не вызывает экстрапирамидальных расстройств: спазмов лицевой мускулатуры, тризмов, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, спазмов экстраокулярных мышц, спастической кривошеи, опистотонуса, мышечный гипертонуса и других. Мотилиум не вызывает паркинсонизм: гиперкинез, мышечную ригидность. Мотилиум реже и в меньшей степени, чем церукал и реглан, вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенную тревожность, растерянность, шум в ушах.