Кеторолак оригинальный препарат. Кеторолак от чего уколы. Кеторолак показания к применению
Кеторолак – лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, который способствует оказанию выраженного анальгезирующего воздействия.
Форма выпуска, состав
Кеторолак выпускается в форме таблеток для перорального приема, а также в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В качестве действующего вещества используется кеторолака трометамол.
Количественное содержание активного вещества:
- Таблетки – 10 мг.
- Раствора для в/м и в/в введения – 30 мг/1 мл.
Фармакологический эффект
Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее воздействие.
Эффективность препарата обусловлена его способностью тормозить выработку модуляторов воспаления и боли, угнетая деятельность ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Развитие обезболивающего эффекта зависит от того, какая лекарственная форма препарата используется:
- При использовании раствора для внутривенного и внутримышечного введения – через полчаса, максимальный эффект наступает спустя через 60-120 минут.
- При использовании таблеток воздействие наступает через 60 минут, развитие максимальной эффективности происходит на протяжении нескольких часов.
Кеторолак схож с морфином по своему обезболивающему воздействию, устраняет болевой синдром гораздо эффективнее, чем другие препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств.
Применение препарата Кеторолак не вызывает привыкания, не оказывает угнетающего эффекта на дыхательные центры, а также седативное и анксиолитическое воздействие.
Всасывание активного компонента происходит из желудочно-кишечного тракта, выведение осуществляется вместе с калом и мочой.
Способ применения
В случае необходимости допускается сочетание препарата Кеторолак с лекарствами из группы наркотических анальгетиков. Лечение в данном случае должно осуществляться под постоянным наблюдением врача.
Раствор препарата
При использовании раствора Кеторолак для в/м и в/в введения следует медленно ввести как можно глубже в мышцу. Продолжительность введения лекарства – не меньше 15 секунд.
Подбор дозировки происходит с учетом степени выраженности болевого синдрома. В случае необходимости, внутримышечное или внутривенное введение лекарства можно сочетать с приемом опиоидных анальгетиков в малых дозах.
Непрерывное внутривенное инфузионное вливание препарата не должно осуществляться более суток.
В случае передозировки повышается риск развития болевого синдрома в области живота, тошноты, рвоты, нарушения нормального функционирования печени и почек.
Требуется подбор лекарств для симптоматического лечения, направленного на нормализацию функционирования жизненно важных органов.
Показания
Кеторолак применяют в ходе комплексного лечения болезней суставов и позвоночника с целью оказания выраженного обезболивающего и противовоспалительного воздействия.
Показанием к применению препарата Кеторолак является комплексное лечение умеренного и выраженного болевого синдрома: зубной боли, посттравматических и послеоперационных состояний, ревматических болезней, миалгии, артралгии, невралгии, радикулита, вывихов, растяжений, в период после родов.
Применение Кеторолака не оказывает влияние на течение болезни, данное лекарства используется в качестве средства симптоматической терапии.
Противопоказания
Запрещено использование Кеторолака при непереносимости активного или вспомогательных вещества лекарства, ацетилсалициловой кислоты, препаратов из группы НПВП; при бронхиальной астме в сочетании с полипозом, гиперкоагуляции, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при воспалительных болезнях ЖКТ, гипокоагуляции, склонности к кровотечениям, тяжелой почечной и печеночной недостаточности.
Препарат также нельзя применять в период перед проведением процедуры аортокоронарного шунтирования, в 3 триместре беременности и во время родовой деятельности, в период грудного вскармливания, в возрасте младше 18 лет.
Применение Кеторолака не допускается с целью оказания обезболивающего эффекта перед осуществлением процедуры оперативного вмешательства, поскольку это повышает риск развития кровотечений. Препарат также не может быть использован для устранения хронического болевого синдрома.
Побочные эффекты
Наиболее часто препарат провоцирует развитие следующих нежелательных побочных эффектов: диареи, гастралгии, сонливости, головокружения, головной боли, отеков, кожной сыпи, пурпуры.
В редких случаях сообщалось о развитии таких побочных реакций: бронхоспазмов, ринита, отека гортани, судорог, перепадов настроения, галлюцинаций, депрессий, обмороков, анемии, кровотечений, анафилактических реакций, нарушениях слуха и зрения, боли в пояснице.
В случае развития каких-либо побочных эффектов применение лекарства следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Кеторолак не рекомендовано использовать совместно с другими лекарствами из группы нестероидных противовоспалительных средств, кортикостероидами, спиртом, препаратами, в состав которых входит кальций. Подобное сочетание увеличивает риск развития язвы желудка.
Данное лекарство может увеличивать концентрацию нифедипина и верапамила.
При одновременном использовании с метотрексатом увеличивается вероятность развития нефротоксического воздействия препарата.
Одновременное использование с антикоагулянтами, антиагрегантами и лекарствами, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота, цефалоспорин и вальпроевая кислота, увеличивает риск развития желудочных кровотечений.
Кеторолак может увеличивать эффективность воздействия лекарств из группы наркотических анальгетиков. При этом доза анальгетика должна быть в значительной степени уменьшена.
Препарат не может быть использован совместно с парацетамолом более 5 дней.
При назначении Кеторолака совместно с инсулином или противодиабетическими средствами происходит увеличение их гипогликемического воздействия. В данном случае может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств.
При парентеральном введение не допускается смешивать данное лекарство в одном шприце с морфином и гидроксизином (есть риск образования осадка). Препарат не совместим с трамадолом и лекарствами, в состав которых входит литий.
Раствор для инъекций можно сочетать с натрия хлоридом, раствором Рингера, Плазмалитом. Допускается сочетание с инфузионными растворами, в состав которых входит лидокаин, гепарин натриевая соль, человеческий инсулин короткого периода действия, аминофиллин.
Кеторолак используют с особой осторожностью в случае развития бронхиальной астмы, при хронической сердечной недостаточности, повышении артериального давления, холестазе, гепатите в активной форме, сепсисе, системной красной волчанке, полипозе, ишемической болезни сердца, сахарном диабете.
Препарат не используют с целью обезболивания в акушерской практике.
При нарушениях свертываемости крови лекарство используют под постоянным контролем количества тромбоцитов.
Требуется соблюдать осторожность в ходе лечения пациентов старших возрастных групп (более 65 лет), при злоупотреблении спиртными напитками и курении, в период восстановления после оперативных вмешательств.
Аналоги, стоимость
Стоимость Кеторолака на период октябрь 2015 года сформирована так:
- Таблетки 10 мг №10 (Россия) – 10-15 руб.
- Раствор для в/м в/в введения 30 мг/мл №10 (Россия) – 69-75 руб.
- Раствор для в/м в/в введения 30 мг/мл №10 (Индия) – 80-90 руб.
- Раствор для в/м в/в введения 30 мг/мл №10 (Румыния) – 95-100 руб.
Аналогами лекарства Кеторолак являются такие лекарственные препараты: Долак, Кетокам, Кетанов, Доломин, Торадол.
При помощи боли организм человека сигнализирует о наличии инфекции или воспалений в определенном его органе. Это первый признак для обращения к врачу. Если на момент её возникновения нет возможности посетить поликлинику, то человек принимает обычные анальгетики. Когда прием их не помогает, то обращаются к более сильным препаратам. К их числу относится «Кеторолак».
В прошлый раз мы отвечали на вопрос, — обезболивающий препарат.
Кеторолак - описание, свойства, состав
Его положительным отличием от общепринятых анальгетиков является:
- Сильный обезболивающий эффект.
- Нестероидное противовоспалительное действие.
- Отсутствие привыкания.
- Жаропонижающий эффект.
Этот препарат достаточно хорошо изучен. Его производство налажено как в России, так и за рубежом.
Форма выпуска:
- Таблетки. Они покрыты оболочкой белого цвета и имеют округлую форму. Форма упаковки – блистеры из алюминия. Содержание основного вещества «Кеторолак трометамин» в одной таблетке 10 мг.
- Ампулы раствора для внутримышечных уколов . Ампула вмещает 10 мл препарата, в котором присутствует 30 мг основного составляющего.
- Кроме того, Кеторолак входит в состав гелей, применяемых при воспалительных заболеваниях.
Каким образом действует препарат?
Оказываясь в организме, главное вещество препарата подавляет активность отдельных ферментных систем , это приводит к снижению образования простагландинов (именно они отвечают за действие регулирования температуры, а также за чувство боли и образование воспаления).
Попадая в органы пищеварения все элементы лекарства, быстро всасываются и попадают в кровь, которая разносит их по всем органам. Понижение боли в большинстве случаев начинается через 25 – 45 минут после приема медикамента. Через два, максимум три часа в крови оказывается большая его часть. В печень поступает около половины принятого и отработанного препарата в виде неактивных остатков, которые выгоняются почками.
В каких случаях применяется Кеторолак?
Спектр применения:
- При повреждениях органов и тканей , а именно в результате операционного вмешательства, переломах костей, повреждении суставов, ранениях, растяжении мышц и связок
- При радикулитных болях.
- При болях, сопровождающих заболевания суставов — артриты, остеохондроз, остеоартроз, подагра.
- При сопутствующих онкологии болях. Нужно подчеркнуть, что применение данного лекарства откладывает применение обезболивающих препаратов, содержащих опий.
- При болях, вызванных стоматологическими заболеваниями.
Запрещено применять Кеторолак
- В гинекологии.
- В дооперационный период.
Как правильно принимать Кеторолак?
Препарат выпускается в форме таблеток и ампул, в которых содержится раствор для инъекций. Рассмотрим дозировку и правила применения каждой формы.
Разовая доза приема таблетированного препарата составляет 10 миллиграмм (1 таблетка). Максимальный суточный прием – 40 миллиграмм (4 таблетки) и превышать её не рекомендуется. Срок применения не должен превышать пять дней. Жирная пища влияет на всасывание препарата, в результате чего срок наступления обезболивания увеличивается.
Дурную привычку приема лекарств без врачебной консультации необходимо искоренять. Жизнь в современных условиях способствует появлению аллергических реакций организма человека на всякий препарат, тем более медикаментозный. Прием любого лекарства должен проходить по предписанию врача. Наличие инструкции в упаковке вовсе не означает, что с доктором советоваться не нужно.
Они составляются для тех, кому данный препарат выписан, чтобы, прочитав, человек знал, как его принимать. В инструкциях, как правило, содержатся сведения о дозировке , о крайнем сроке применения. А врач устанавливает длительность применения и график терапии, особенно это касается инъекций. Дозировка прописывается с учетом состояния больного, реакции его организма на препарат, а также его возраста.
При назначении инъекций разовая доза равна 10 – 30 мг . При пожилом возрасте пациента она не может быть больше 15 мг. Повторный укол делается через шесть часов. Длительность применения инъекций не может превысить пяти дней. После этого, если улучшений не последовало, прописывается другой препарат. Врач, учитывая все патологии, может назначить вам лечение, которое принесет пользу.
Противопоказания к применению Кеторолака
Не каждому больному показано применение препарата. Перечень противопоказаний должен быть внимательно изучен еще до начала применения лекарства. Не стоит усугублять ситуацию и рисковать своим здоровьем.
Противопоказания устанавливаются в следующих случаях:
Побочные эффекты
При применении препарата могут возникнуть побочные эффекты, поэтому принимая его нужно наблюдать за состоянием своего организма, строго соблюдать дозировку и инструкцию. При обнаружении первых признаков прием препарата прекратить и обратиться к врачу. Кеторолак, как и любой медицинский препарат, может оказывать негативное воздействие практически на все органы.
Приведем наиболее часто встречающиеся побочные эффекты:
- Расстройства системы пищеварения, выраженные в виде диареи . Реже в повышенном газообразовании, запорах.
- Угнетение нервной системы выраженных в виде головных болей, сонливости и головокружениях . В некоторых случаях лекарство может спровоцировать депрессию, галлюцинации, психозы и гиперактивность.
- Аллергические реакции, выраженные в нарушении функционирования дыхательной системы , таких как риниты, отеки верхних дыхательных путей и легких, затрудненное дыхание, одышка спазм бронхов.
- Временное понижение слуха и зрения.
- Лихорадка и обильное потоотделение.
- В редких случаях лекарство вызывает тошноту и рвоту . Боли в области живота. Понижение аппетита.
- Поражение мочевыделительной системы , это выражается в поясничных болях, частых позывах к мочеиспусканию, появлении отеков.
- В исключительных случаях он вызывает тяжелые последствия в виде гепатита , желтухи, острого панкреатита, кишечных кровотечений, асептического менингита, нефрита и нарушения работы почек.
Передозировка
В случае передозировки происходит интоксикация организма , при которой страдают наиболее уязвимые органы, прежде всего органы пищеварения. Это вызывает тошноту и сильную рвоту. При их появлении пациенту необходима срочная медицинская помощь. В противном случае может наступить один или несколько вышеперечисленных побочных эффектов.
При приеме таблеток человеку назначаются препараты — абсорбенты , которые помогут локализовать и вывести из организма опасные вещества. Проводится промывание желудка.
Если препарат вводился в организм в форме инъекций, то здесь дело обстоит намного сложнее. В этом случае проводится симптоматическое лечение, другими словами, задача врачей – поддержание работы пораженных органов .
Взаимодействие с другими препаратами
При приеме других лекарств вместе с Кеторолаком нужно не забывать о его способности разжижать кровь. Поэтому не нужно его применять вместе с препаратами, обладающими этими же свойствами.
Такими, как:
- Аспирин. Кроме способности препарата разжижать кровь, он еще сильно раздражает слизистую оболочку желудка. Поэтому при совмещении этих препаратов может не только развиться кровотечение, но могут и появиться на стенках желудках язвы.
- Гепарин и группа так называемых тромбофлебических препаратов. Совместное применение «Кеторолак» с одним из этих препаратов может вызвать обильное кровотечение.
- Миелотоксические препараты . Совместное применение этих препаратов с «Кеторолаком» отрицательно влияет на печень.
Перед применением обезболивающего средства нужно обратиться к врачу и сообщить ему о применяемых вами лекарствах, чтобы он мог правильно сделать назначение и составить оптимальный график лечения.
Дополнительная информация
Способ хранения. Препарат хранится в защищенном от света месте. Температура хранения составляет от 5 до 20 градусов. Место хранения должно быть недоступным для детей.
Стоимость препарата. Она приемлемая и доступная каждому пациенту, колеблется в границах 40 — 50 рублей за упаковку , содержащую 20 таблеток. Одна упаковка ампул стоит на порядок дороже, от 150 до 200 рублей . Но уколы назначаются врачом в крайнем случае.
Аналоги препарата Кеторолак . Иногда в розничной аптечной сети данного препарата нет в наличии. Возникает резонный вопрос, а чем его заменить? Лекарственными препаратами, в состав которых входит «Кеторолак трометамин » — это «Кетолак» , он хорошо снимает боль, цена доступная. Также можно приобрести «Кеталгин», « », «Долак», «Адолор».
Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с сильным обезболивающим, а также умеренным антипиретическим действием. Основное его предназначение – купирование боли различного генеза. Боль – субъективное ощущение, которое служит индикатором повреждения тканей. Для выбора оптимального анальгетика необходимо отчетливо представлять себе его обезболивающую активность, селективность в отношении ЦОГ (циклооксигеназы 1 и 2), биодоступность, наличие различных путей введения, скорость наступления терапевтического эффекта, профиль безопасности. Кеторолак представляет собой неселективное (неизбирательное) НПВС, механизм действия которого связан с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях, в результате чего угнетается синтез простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Препарат не вступает во взаимодействие с опиоидными рецепторами, не влияет на дыхательную функцию, не вызывает привыкания, не обладает седативным эффектом. По силе обезболивающего действия схож с морфином и намного превосходит другие НПВС. После перорального приема анальгетический эффект развивается через 1 час, пик действия препарата наступает на 2-ом часу. По сути, кеторолак является единственным НПВС, применяемым для купирования острого болевого синдрома. Препарат лишен большинства негативных побочных эффектов, свойственных опиоидам (седация, угнетение дыхания, приобретение лекарственной зависимости). Высокая анальгетическая активность кеторолака была продемонстрирована в целом ряде клинических испытаний. Кеторолак является препаратом выбора для снятия острых болей, однако непродолжительное его применение возможно и в случае обострения хронической боли (например, при остеоартрозе, ревматоидном артрите). Так, при сильных спинальных болях по данным одного из исследований эффективность кеторолака была сопоставима с таковой у меперидина и кодеина, а побочные эффекты были выражены гораздо меньше.
При почечной колике 30 мг кеторолака в виде раствора для внутривенного введения оказывали такой же анальгетический эффект, как 2,5 мг метамизола в сочетании со спазмолитиками при меньшем числе негативных побочных реакций. В соответствии с экспериментальными данными, блокирование кеторолаком синтеза простагландинов в почках, подавляет перистальтику и снижает давление в мочевыводящих путях, купирует спазм и уменьшает интенсивность почечного кровотока. Препарат быстро абсорбируется в кишечнике. Благодаря высокой (80-100%) биодоступности анальгетический эффект развивается достаточно быстро. Продолжительность терапевтического действия кеторолака – до 10 часов. Частота возникновения негативных побочных реакций при лечении кеторолаком не превышает 2,7%. Наиболее характерной в этом отношении является диспепсическая симптоматика. Особый интерес представляет исследование эффективности и безопасности инъекционных форм кеторолака в сравнении с другими НПВС: метамизолом, диклофенаком и лорноксикамом. Было установлено, что наилучшей обезболивающей эффективностью обладали лорноксикам и кеторолак, превосходившие метамизол и диклофенак. Данные НПВС различалиь также и по переносимости. Следует отметить, что однократное введение всех исследуемых препаратов было относительно безопасным. При этом использование метамизола и диклофенака в ряде случаев было сопряжено с возникновением локальных реакций в месте инъекции. Был зарегистрирован 1 случай омертвения тканей в месте инъекции после введения диклофенака и несколько случаев возникновения инфильтратов после введения метамизола. Результат исследования свидетельствует об оправданности применения кеторолака для лечения острых болей, причем данный препарат является более эффективным при травмах и скелетно-мышечных болях по сравнению с другими НПВС.
Фармакология
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак-Верте хорошо всасывается в ЖКТ, С mах в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает С mах препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоалъбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность - 80-100%. Время достижения Css при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С mах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет, в среднем, 5.3 ч. Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Побочные действия
Часто - более 3 %, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделителыюй системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД, редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозииофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.
Хронические боли.
С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (креатинин плазмы выше 50 мг/л).
С осторожностью применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
- Инструкция по применению Кеторолак
- Состав препарата Кеторолак
- Показания препарата Кеторолак
- Условия хранения препарата Кеторолак
- Срок годности препарата Кеторолак
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.Рег. №: 10/01/1304 от 25.01.2010 - Действующее
Раствор для инъекций 3% прозрачный, светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), этанол ректификованный, трометамин (0.5М раствор), вода д/и.
1 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТОРОЛАК для инъекций создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 03.08.2011 г.
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг C max – 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл, ТC max - 15-73 минут и 30-60 минут соответственно. Связь с белками плазмы - 99%.
Время достижения C ss при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл.
V d – 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко:
- при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7.9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 – 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг – 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг – 0.015 л/ч/к).
Не выводится путем гемодиализа.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
В/м. При применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея;
Со стороны мочевыделителъной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко:
- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другие НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
При совместном приеме с др. НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы (при однократном введении):
- боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекаоственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
«Кеторолак», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное средство? Лекарство обладает выраженным обезболивающим и умеренным гипотермическим эффектом. «Кеторолак» инструкция по применению рекомендует использовать при радикулите, ревматизме и различного происхождения болях.
Форма выпуска и состав
Производится средство в виде двуяковыпуклых белых таблеток и растворе для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 1 или 2 мл, в которых содержится прозрачная желтого оттенка жидкость. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению.
Активным элементом препарата «Кеторолак», от чего эффективно снимается боль, является трометамол (трометамин) кеторолака.
В таблетках содержится 10 мг действующего вещества, в 1 мл инъекционного раствора – 30 мг. Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: лактоза, этанол, крахмал, хлорид и гидроксид натрия, стеарат кальция, пропиленгликоль, опадрай и другие составляющие.
Фармакологические свойства
Действие лекарства «Кеторолак», от чего помогает по многим показаниям, обусловлено активностью действующего элемента. После применения препарата подавляется работа арахидоновой кислоты, которая берет на себя ответственность за проявление воспаления, боли и лихорадки. Таблетки и раствор «Кеторолак» обладают выраженными анальгезирующими противовоспалительными свойствами. Также они позволяют нормализовать повышенную температуру тела, проявляя жаропонижающий эффект.
Лекарство «Кеторолак»: от чего помогает
Уколы и таблетки применяют для устранения болевых симптомов и снятия воспалительного процесса. Как таковое средство не оказывает влияния на развитие недуга. Медикамент назначают при следующих состояниях и заболеваниях:
- различной этиологии и силы болевом синдроме;
- артралгии;
- зубной боли;
- травмах, растяжениях, вывихах;
- онкологических патологиях;
- невралгии;
- болях после родов и операций;
- радикулите;
- миалгии;
- ревматизме.
Препарат «Кеторолак»: инструкция по применению
Таблетки предназначены для внутреннего приема. Схема терапии зависит от выраженности и тяжести боли. Возможен однократный прием в объеме 10 мг или повторный до 4 раз в сутки в такой же дозировке (по 10 мг). Высшее дневное количество препарата достигает 40 мг.
По инструкции уколы «Кеторолак» рекомендуется вводить внутримышечно через каждые 4-6 часов. Разовая дозировка достигает 10 — 30 мг. За день нельзя колоть более трех уколов (90 мг). Лекарство допустимо использовать до 2 дней. При внутривенном струйном введении инъекцию выполняют в течение 15 – 20 секунд. Пациентам с дисфункцией почек и пожилым людям рекомендуемая дозировка составляет 10 — 15 мг.
Противопоказания
Лекарство «Кеторолак» инструкция по применению запрещает использовать при:
- аспириновой астме и триаде;
- гиперчувствительности к составу;
- гиперкалиемии;
- гиповолемии;
- после аортокоронарного шунтирования;
- непринятии пиразолонов;
- гипокоагуляции;
- обострениях язвы ЖКТ;
- отклонениях в работе печени;
- на завершающем этапе беременности;
- в период грудного вскармливания;
- воспалительных поражениях кишечника;
- детям до 16 лет.
Осторожность во время терапии необходимо соблюдать пациентам с бронхиальной астмой, холециститом, повышенным давлением, сепсисом, диабетом, активной формой гепатита, недостаточностью сердца, пожилым людям. Препарат «Кеторолак» при беременности можно принимать в 1-2 триместре под контролем врача.
Побочные явления
Чаще всего после применения лекарства «Кеторолак» наблюдают следующие негативные реакции организма:
- гастралгию, увеличение веса;
- метеоризм, сонливость;
- отеки, рвоту;
- головную боль, пурпуру;
- диарею или запор;
- головокружение, повышенное потоотделение;
- повышение давления, кожную сыпь;
- стоматит, жжение в месте укола.
Редко встречаются такие побочные эффекты, как:
- снижение аппетита, азотемия;
- асептический менингит, анемия;
- гепатит, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит;
- холестатическая желтуха, лейкопения, нефрит;
- гематурия, депрессия, анафилактоидные реакции;
- панкреатит, ринит, ректальные кровотечения;
- гепатомегалия, почечная недостаточность;
- отек легких, крапивница, эпидермальный некролиз;
- боль в пояснице, снижение слуха, психоз.
Цена и аналоги
«Кеторолак» может быть заменен такими препаратами, как: «Кетонорт», « », « ». Купить таблетки «Кеторолак», цена которых составляет 35 рублей за 20 штук, можно без рецепта. Стоимость уколов составляет 70 рублей за 10 ампул по 1 мл.
Условия отпуска и хранения
В аптечной сети отпускается по рецепту врача. Не рекомендуется принимать препарат самостоятельно без соответствующих назначений.
- Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности:
Таблетки – 3 года;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года.
Мнения пациентов
О применении препарата «Кеторолак» отзывы пациенты оставляют хорошие. Лекарство помогает быстро снять боль и воспаление, отличается невысокой ценой. Редко встречаются отзывы о появлении побочных эффектов. Врачи подтверждают эффективность и хорошую переносимость медикамента.
