Что за «зверь» Канамицин и какие у Канамицина есть аналоги. Применение канамицина при терапии простатита и не только
Канамицин — медикаментозный препарат, используемый для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Относится к группе аминогликозидов.
Его назначают при наличии туберкулеза, пневмонии, мочеполовых инфекций , при тяжелой форме гнойных заболеваний . Производят в формате капель для глаз, таблеток и раствора для инъекций.
Дозировка препарата
Дозировку назначают с учетом тяжести заболевания, возраста пациента и его веса. При туберкулезе максимальная суточная доза инъекций для взрослых составляет 2 г , а для детей — до 15 мг на 1 кг. Прием лекарства прерывается через каждые 7 дней. Общая продолжительность лечения в каждом отдельно взятом случае различается.
При инфекциях, не вызванных туберкулезом, взрослые принимают по 500 мг каждые 9-10 часов . Для детей предусмотрено 15 мг на 1 кг веса. Курс терапии в среднем составляет 5-7 дней.
При лечении детских заболеваний инфекционного характера суточную дозу растягивают на 2-3 приема . Взрослые принимают суточную дозу за один раз.
Разовая доза таблетированной формы препарата для взрослых колеблется от 0,5 до 1 г . Для детей она рассчитывается исходя из веса. На 1 кг требуется 50 мг лекарственного средства. Количество приемов определяет лечащий врач.
Перед назначением лечения врач уточняет наличие противопоказаний. Среди них выделяют:
- вынашивание ребенка;
- почечные патологии;
- нарушение функционирования печени ;
- индивидуальную чувствительность к компонентам;
- заболевания слухового аппарата .
Важно! При наличии почечных заболеваний дозировка препарата корректируется в меньшую сторону.
Инструкция по применению
Существует несколько форм лекарственного средства. Они отличаются способом применения и быстротой всасываемости. Канамицин выпускают в виде:
- таблеток ,
- раствора для инъекций;
- капель для глаз.
Для каждого заболевания предусмотрена определенная форма лекарственного средства.
Инъекции показаны при инфекционных заболеваниях брюшной области, туберкулезе, цистите, пневмонии, пиелонефрите и т. д.
Глазные капли используют при инфекционных повреждениях роговицы.
Таблетки
Таблетки считаются оптимальным вариантом для лечения кишечной инфекции и энтероколите . Иногда их назначают в целях профилактики перед операцией на органах желудочно-кишечного тракта.
Осторожно! Оптимальная температура для хранения препарата — не выше 20 градусов . Прямое попадание на лекарство солнечных лучей нежелательно.
Таблетки принимаются перорально. Количество приемов рассчитывает врач. Использование препарата не привязывается к приему пищи. Для детей желательно измельчать таблетку в порошок для удобства применения. Лекарство запивается большим количеством чистой воды .
Уколы: как и чем разводить препарат
Канамицин в виде раствора вводится в организм капельно, внутримышечно или внутривенно. Для капельного использования лекарственное средство в количестве 0,5 г разводится в 200 мл декстрозы. Её концентрация составляет 5%. За минуту в организм пациента должно поступать от 60 до 80 капель раствора. Дозировка зависит от характера заболевания.
- При воспалении в суставной полости вводят от 10 до 15 мл лекарственного средства. Используется раствор в концентрации 0,25% .
- При печеночной энцефалопатии препарат вводят каждые 6 часов по 3 грамма .
- При туберкулезе капельницы делают ежедневно , используя 1 грамм лекарственного раствора. Иногда суточную дозу разделяют на две части.
- Для промывания брюшной области потребуется до 50 мл препарата.
- Перед проведением хирургической операции капельницы делают каждые 5 часов . Разовая доза составляет 0,75 грамм . Максимальное количество раствора — 4 грамма .
- При инфекционных заболеваниях нетуберкулезной природы внутривенно вводится по 0,5 грамм Канамицина два раза в день .
Внутримышечное введение препарата требует подготовку к процедуре. Необходимо разводить содержимое ампулы в 4 мл воды , предназначенной для инъекций. Игла вводится глубоко в мышцу.
Место введение определяется методом деления ягодицы на 4 квадрата . Укол делается в верхний наружный квадрат , кожа предварительно протирается антисептическим средством. Также проводится кожная проба, определяющая непереносимость препарата.
Фото 1. Канамицин 25% раствор для инъекций, 100 мл, производитель - O.L.KAR.
Длительность курса инъекций определяется в индивидуальном порядке. В сутки разрешено вводить до 2 грамм Канамицина. В среднем разовая доза составляет 0,5 грамм . Интервалы между уколами — от 8 до 12 часов.
Вам также будет интересно:
Капли глазные
При офтальмологических заболеваниях используются глазные пленки. Они находятся в специальном контейнере. Достают пленку с помощью пинцета . Требуется немного оттянуть кожу вокруг нижнего века. В образовавшийся карман аккуратно закладывается пленка.
В течение минуты веко фиксируется в неподвижном положении. За это время пленка переходит в более гибкое состояние, позволяя активным компонентам проникнуть в очаги инфекции. Лекарственное средство используется не чаще двух раз в день.
Справка! Для приобретения Канамицина требуется рецепт от лечащего врача.
Особые указания
Канамицин — препарат первого поколения антибиотиков и второго ряда противотуберкулезных средств. Он представляет собой комплекс из трех составляющих Канамицина: А, B и C . Лекарство не растворяется в спирту, но легко поддается растворению в воде . Не расщепляется в щелочной среде. При пероральном использовании всасываемость препарата плохая. При туберкулезе чаще назначают инъекционное введение Канамицина.
Для лечения туберкулеза Канамицин комбинируют с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Лечение может быть более продолжительным, чем в любом другом случае. Продолжительность лечения определяется формой и степенью тяжести заболевания.
Использование Канамицина при беременности разрешено только в том случае, если вред от лечения не превышает последствия болезни .
Во время грудного вскармливания прибегать к применению препарата нежелательно: Канамицин обладает свойством проникать сквозь плаценту и в грудное молоко .
Попадание активных веществ лекарственного средства в организм ребенка влечет за собой неприятные последствия. Чаще всего у ребенка нарушается микрофлора .
Побочные действия
В процессе лечения Канамицином существует вероятность возникновения побочных эффектов. К ним относят:
- нервно-мышечную блокаду;
- тромбоцитопению ;
- снижение функции слуха;
- нарушение частоты мочеиспускания ;
- нарушения стула ;
- слезотечение и отечность век ;
- заболевания печени .
Особенности! При появлении побочных действий использование препарата необходимо прекратить.
Как увеличить эффективность лечения?
Соблюдение правил приема Канамицина позволяет полностью вылечить заболевание. Превышение допустимой дозировки приводит к образованию соответствующих симптомов, снижению аппетита, нарушению сна, ухудшению общего самочувствия.
В некоторых случаях возможна полная потеря слуха . Увеличивается риск возникновения аллергической реакции ; она проявляется в виде кожных высыпаниях, зуда и покраснения кожного покрова. Угнетается дыхательная функция.
При снижении назначенной дозировки уменьшается эффективность лечения, заболевание переходит в хроническую форму. Это приводит к непоправимым последствиям.
Запущение туберкулеза влечет за собой серьезные последствия:
- ограничение общественной деятельности ;
- нарушение функции дыхания ;
- острые боли в грудной клетке;
- развитие сердечной недостаточности ;
- летальный исход.
Внимание! Симптомы передозировки препаратом устраняются хлоридом кальция. Детям в возрасте до полугода осуществляется переливание крови.
Чтобы получить от противотуберкулезной терапии нужный эффект, достаточно соблюдать схему приема . Также необходимо учитывать степень совместимости Канамицина с другими препаратами. Лекарственные средства, замедляющие почечный кровоток, ухудшают процесс выведения Канамицина из организма.
Принимать препарат совместно с другими аминогликозидами следует осторожно, поскольку антибактериальный эффект медикаментов снижается . Курареподобные препараты, применяемые вместе с Канамицином, приводят к нервно-мышечной блокаде.
Наиболее эффективными в лечении туберкулеза считаются инъекции . Такой способ введения позволяет активным компонентам проникнуть в организм быстрее. Таблетированная форма выводится из организма быстро и практически полностью. В качестве самостоятельного средства Канамицин не используется. Его требуется принимать в рамках комбинированной терапии.
Полезное видео
Ознакомьтесь с видео, в котором подробно рассказывается, как правильно использовать препарат в виде инъекций.
Оцени статью:
Будь первым!
Средняя оценка: 0
из 5
.
Оценили: 0
читателей
.
Фармакодинамика
. Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, угнетает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика.
При в/м введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация удерживается на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в СМЖ достигает 30-60% такой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Показания к применению препарата Канамицин
Лечение тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит , перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), инфекций почек и мочевыводящих путей , гнойных осложнений в послеоперационный период, инфицированных ожогов, туберкулеза (в случае устойчивости микобактерий к противотуберкулезным препаратам I и II ряда), вызванного микроорганизмами, чувствительными к канамицину.
Применение препарата Канамицин
Канамицин назначают только в/м. Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожную пробу на переносимость.
Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте 1 года-5 лет — 0,1-0,3 г; старше 5 лет — 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг; кратность введения — 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5-7 дней.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза — 1-1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч; максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность лечения — 5-7 дней.
Для лечения туберкулеза назначают взрослым по 1 г 1 раз в сутки, детям — 15 мг/кг 1 раз в сутки. Лечение длится ≥1 мес (препарат вводят циклами: на протяжении 6 дней ежедневно, на 7-й день — перерыв).
Р-р для в/м введения готовят ex tempore
, прибавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% р-р прокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы 2-3 раза в сутки.
Противопоказания препарата Канамицин
Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника, новорожденные, недоношенные дети.
Побочные эффекты препарата Канамицин
Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нейромышечная блокада, парестезии, дисбактериоз; возможно раздражение в месте введения. При продолжительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, нефротоксические реакции (микрогематурия , альбуминурия, цилиндрурия).
Особые указания по применению препарата Канамицин
Перед применением препарата необходимо определить состояние функции почек, чувствительность микрофлоры к канамицину.
При лечении следует периодически проводить аудиометрический контроль и контроль состояния функции почек.
В период беременности и кормления грудью, а также у детей первого года жизни применение препарата допускается только по жизненным показаниям.
Пациентам пожилого возраста Канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков. В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы. Во время лечения необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Взаимодействия препарата Канамицин
Недопустимо одновременное применение Канамицина со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином и другими ото- и нефротоксичными препаратами. Не следует сочетать прием Канамицина с фуросемидом и другими диуретиками.
Передозировка препарата Канамицин, симптомы и лечение
При передозировке возможно развитие токсических реакций. При парентеральном введении необходимо учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение
: при токсических реакциях — перитонеальный диализ или гемодиализ. В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят неостигмина бромид с атропином; при необходимости показана ИВЛ.
Условия хранения препарата Канамицин
В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.
Список аптек, где можно купить Канамицин:
- Санкт-Петербург
Канамицин – это антибиотик широкого спектра действия, оказывающий воздействие на кислотоустойчивые бактерии. Выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления раствора для инъекций (Канамицина моносульфат и Канамицина сульфат).
Фармакологическое действие Канамицина
В соответствии с инструкцией к Канамицину, активным действующим компонентом лекарственного препарата является канамицин.
Канамицин является антибиотиком, принадлежащим группе аминогликозидов. Оказывает противотуберкулезное, бактерицидное и антибактериальное воздействия на организм.
Активный компонент лекарственного препарата проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками-рецепторами специфического действия на 30S субъединице рибосом. При этом происходит нарушение процесса образования комплекса между 30S субъединицей рибосомы и информационной РНК. Это приводит к считыванию информации с РНК и образованию неполноценных белков, а также распаду полирибосом и утере их способности к синтезу белка. Канамицин изменяет функции и структуру цитоплазматических мембран, что провоцирует гибель микробных клеток.
В инструкции к Канамицину отмечено, что лекарство активно по отношению к бактериям туберкулеза, а также штаммам, которые устойчивы к парааминосалициловой кислоте, стрептомицину, изониазиду и прочим противотуберкулезным веществам, за исключением капреомицина и виомицина. Действие лекарства распространяется на большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, среди которых и устойчивые к эритромицину, хлорамфениколу, тетрациклину, и кислотоустойчивые бактерии. Не распространяется действие Канамицина на дрожжевые грибы, анаэробы, простейшие и вирусы.
Отмечено, что бактерии очень быстро приобретают устойчивость по отношению к действию Канамицина. Рекомендуется медикамент при туберкулезе в условиях устойчивости вируса к другим противотуберкулезным препаратам 1 и 2 ряда, за исключением виомицина.
При пероральном приеме Канамицина моносульфат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится из организма в неизменном виде посредством кишечника при естественном опорожнении.
При применении в виде ингаляций Канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, создавая при этом большие концентрации в верхних дыхательных путях и лёгких.
При внутримышечном введении Канамицина сульфат полностью и быстро всасывается и достигает терапевтической концентрации в крови через 8 часов. При капельном внутривенном введении терапевтическая концентрация лекарства в крови поддерживается на протяжении 12 часов. Проникает в содержимое каверн, жидкость абсцессов, а также в плевральную, перикардиальную, перитонеальную и синовиальную жидкости. Самые высокие концентрации Канамицина отмечаются в лёгких, печени и почках. Период полного выведения препарата из организма взрослого человека составляет 4-8 часов, новорожденного – 10-16 часов, выводится посредством почек.
Применение Канамицина эффективно для лечения холангиогепатита, острого простатита, некротического энтероколита у новорожденных и аппендикулярного абсцесса.
Показания к применению Канамицина
В соответствии с инструкцией Канамицин моногидрат назначается:
- для перорального применения при деконтаминации кишечника в комбинации с метронидазолом и эритромицином перед проведением плановых колоректальных операций;
- для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к канамицину: бактериальный колит, дизентерия, энтероколит.
Используется медикамент также в качестве вспомогательного лекарственного препарата при печеночной энцефалопатии и печеночной коме. Канамицина моногидрат применяется в виде глазных пленок при блефарите, конъюнктивите, язве роговицы, кератите.
Канамицина сульфат назначают при инфекционных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему возбудителями. Парентеральное введение препарата рекомендовано при туберкулезе (в сочетании с другим противотуберкулезным средством), инфекциях суставов и костей, органов дыхания, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Эффективно применение лекарства при тяжелых гнойно-септических заболеваниях и послеоперационных инфекциях.
Способ применения и дозировка
Канамицин предназначен для перорального, внутривенного, внутримышечного, ингаляционного, местного применения.
Канамицина моносульфат следует принимать перорально. При деконтаминации кишечника назначают по 0,5 г 4 раза в день на протяжении 48 часов перед операцией. При печеночной энцефалопатии (в качестве вспомогательного средства) следует принимать по 2-3 г препарата через каждые 6 часов.
В качестве пленок глазных Канамицина моногидрат следует применять 1-2 раза в день. При помощи стерильного офтальмологического пинцета следует извлечь пленку из флакона, после чего, оттянув нижнее веко пальцами свободной руки, заложить пленку в пространство, которое образовалось между глазным яблоком и веком. Затем в течение 1 минуты необходимо удержать глаз в закрытом и неподвижном состоянии.
Канамицина сульфат при туберкулезе взрослым вводится внутримышечно в дозе 1 г 1 раз в сутки, людям с почечной недостаточностью и в пожилом возрасте – не более 0,75 г 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарства не должна превышать 2 г. При инфекциях нетуберкулезного происхождения для взрослых разовая доза равна 0,5 г каждые 8-12 часов. При внутривенном капельном введении Канамицина назначается суточная доза из расчета 15 мг на 1 кг массы тела, которую вводят в течение 30 минут.
Минимальная продолжительность терапии при туберкулезе – 1 месяц, при нетуберкулезных инфекциях – до 7 дней. С целью промывания в плевральную полость или полость сустава вводят по 15-50 мл 0,25% водного раствора.
Побочные действия Канамицина
При применении Канамицина моносульфата могут возникать желудочно-кишечные расстройства, которые сопровождаются тошнотой, рвотой и диареей.
При применении Канамицина сульфата могут возникнуть ототоксичность, сопровождающаяся снижением слуха (в редких случаях наступает необратимая глухота), нефротоксичность, которая сопровождается протеинурией, появлением в моче лейкоцитов, эритроцитов и цилиндрического эпителия. При парентеральном введении может возникнуть нервно-мышечная блокада.
При передозировке Канамицином наблюдается усиление побочных эффектов.
Противопоказания к применению
Канамицин противопоказан пациентам с нарушениями функций печени, снижением слуха, непроходимостью желудочно-кишечного тракта, повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Не назначается лекарство людям с тяжелой хронической почечной недостаточностью, с уремией и азотемией, невритом 8 пары черепно-мозговых нервов, а также женщинам в период беременности и лактации.
Условия и срок хранения
В инструкции к Канамицину указано, что хранить препарат следует в темном и недоступном для детей месте. Срок годности – 24 месяца.
Из аптек Канамицин отпускается по рецепту.
Канамицина (кислого) сульфат (kanamycin)
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Растворитель (при наличии в комплекте): вода д/и - 2 мл или 5 мл.
1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы стеклянные (5) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (10) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (25) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (50) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (100) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.
К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика
При приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения C max при в/м введении - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. C max после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг – 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи C max достигается через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в . У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется.
T 1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь – с калом. T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания
Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами; туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к и фтивазиду).
Для приема внутрь: кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ.
Для местного применения в офтальмологии: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Противопоказания
Нарушение функции печени, снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва), непроходимость ЖКТ, повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.
Для парентерального введения: тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары ЧМН, беременность.
Дозировка
При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым в/м или в/в (капельно) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза/сут.
При туберкулезе взрослым - 1 г 1 раз/сут, детям - по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день - перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций.
При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.
При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг/сут. Частота применения зависит от показаний.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки); при парентеральном введении (главным образом при в/в и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва; при местном применении - ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
При одновременном применении налидиксовая кислота, полимиксин, и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).
Канамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.
При одновременном применении метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные , переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Особые указания
Не применять одновременно или последовательно с другими антибиотиками, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами (в т.ч. со стрептомицином, мономицином, гентамицином, флоримицином), совместно с диуретиками (в т.ч. в фуросемидом, маннитолом) и миорелаксантами (усиление и увеличение длительности миорелаксации).
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
При появлении симптомов побочного действия канамицин следует отменить.
При в/в или внутриплевральном введении в случае появления признаков угнетения дыхания следует прекратить введение канамицина и немедленно ввести в/в раствор хлористого кальция и п/к раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у пациентов пожилого возраста.
действующее вещество: kanamycin;
1 флакон содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопический. Допускается прилипание препарата к стенкам флакона.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G B04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Канамицин – антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8–12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30–60 % от таковой в плазме крови.
Выводится почками за 24–48 ч.
Клинические характеристики.
Показания
- Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- гнойные осложнения в послеоперационный период;
- инфицированные ожоги;
- туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам І та ІІ ряда и чувствительными к канамицину.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе;
- неврит слухового нерва;
- миастения;
- паркинсонизм;
- ботулизм;
- непроходимость кишечника;
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.
Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны – полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение – стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии – с пенициллинами.
Особенности применения
Основанием к применению канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развития ототоксичности и/или нефротоксичности препарата является: генетически детерминированная подверженность ототоксическому действию (следует выяснить наличие проявлений ототоксичности аминогликозидов у родственников); пожилой возраст; изначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксических или нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата; дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.
В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:
- тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50 % препарат следует отменить);
- исследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
- мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.
Следует учитывать возможность возникновения нервно-мышечной блокады (инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата возрастает у пациентов с паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами. Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.
Пациентам пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков.
Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов приводит к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что увеличивает риск ототоксических проявлений у данной категории пациентов.
В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы.
Пациенты с нарушением функций печени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, приводящего к большему объему распределения препарата).
Назначение канамицина больным с серьезной патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, так как у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома
Применение в период беременности или кормления грудью. Канамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако следует учитывать возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.
Способ применения и дозы
Канамицин применяют внутримышечно.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25–0,5 % раствора новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2–3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8–12 ч, суточная доза составляет 1–1,5 г; максимальная разовая доза – 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза – 2 г. Продолжительность лечения – 5–7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания продолжительность лечения может быть изменена.
Детям до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет – 0,1–0,3 г; старше 5 лет – 0,3–0,5 г; максимальная суточная доза – 15 мг/кг массы тела, кратность введения – 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 5–7 дней.
При лечении туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям – по 15 мг/кг массы тела 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточности схема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Дети. У недоношенных детей и новорожденных в связи с недостаточно развитой функцией почек отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсическому действию. Поэтому применение канамицина данной категории пациентов и детям первого года жизни допускается только по жизненным показаниям.
Передозировка
Симптомы передозировки – усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций – перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Побочные реакции
Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии); необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позднее.
Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, депрессия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко – острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. раздел «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса : гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия.
Со стороны кожи и слизистых оболочек : стоматит.
Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения в месте введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения).
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость. Не применять с другими растворителями, кроме указанных (вода для инъекций или 0,25–0,5 % раствор новокаина для внутримышечного введения, изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы для внутривенного введения). Канамицин фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином. Их смешивание в одном объеме не допускается.
Упаковка. По 1 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
