Норсульфазол натриевая соль в ветеринарии инструкция. Норсульфазол — инструкция по применению. Сроки и условия хранения




Норсульфазол

Норсульфазол

Sulfacetamidum natrium

Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрия)

(Sulfacylum natrium)

2-пара- Амuнобензолсульфaнuлацетамuд-натрuй

Описание. Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворяется в воде, имеет небольшую щелочность растворов, практически нерастворим в спирте.

Определение подлинности .

а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами (образования азокрасителя).

б) реакция конденсации с альдегидами (образования окрашенных оснований Шиффа).

1.2.Специфическая, омыление препарата при нагревании с кислотой хлористоводородной (запах уксусной кислоты).

+ HCI→ CH 3 COOH+ NaCI +

1.3.Реакция, обусловленная имидной группой с растворами солей тяжелых металлов. Сульфацетамид натрия с раствором сульфата меди образует осадок голубовато-зеленоватого цвета, который не изменяется при стоянии (отличие от других сульфаниламидных препаратов)

Количественное определение.

1.Методом нитритометрии по первичной ароматической аминогруппе.

2.Методом нейтрализации(ацидиметрии) как соль сильного основания и слабой кислоты. Титрование проводят в смеси спирта и ацетона, чтобы предотвратить возможность гидролиза. Индикатор - метиловый оранжевый.

Титрант стандартный раствор кислоты хлористоводородной.

3.Броматоматометрический метод, основанный на способности сульфаниламидов галоидироваться; стандартным раствором служит бромат калия, титрование ведется в кислой среде в присутствии бромида калия. Избыток брома определяется йодометрически;

Применение. Применяется в виде 20-30 % растворов и мазях (30 %).при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.

Хранение. Препарат следует хранить в таре, предохраняющей от действия света, в прохладном, защищенном от света месте.

2- (пара-амuнобензолсульфамuдо) -тuазол

Описание . Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде, трудно растворим в ряде органических растворителей. Являясь веществом амфотерным, растворяется в растворах кислотах и щелочей.

Реакции подлинности .

1.1.На первичную ароматическую аминогруппу:

а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами

б) реакция конденсации с альдегидами (образования основания Шиффа).

1.2.Реакции обусловленные имидной группой. С раствором меди сульфата образует осадок грязно-фиолетового цвета. Предварительно норсульфазол переводят в натриевую соль, растворяя его в растворе NaOH 0,1моль/л (отличительная от других сульфаниламидов).



1.3.Реакция пиролиза отличительная от других сульфаниламидов. Данной реакцией доказывают сульфидную серу в кольце тиазола. При нагревании норсульфазола в сухой пробирке появляется плав бурого цвета и запах сероводорода.

Н 2 S можно определить также по почернению фильтровальной бумажки, смоченной раствором ацетата свинца - (РbS).

Количественное определение

1.Метод нитритометрии.

2.Метод броматометрии обратное титрование.

3.Метод аргентометрии. Этот метод может быть использован для количественного определения препаратов, образующих серебряные соли (индикатор – хромат калия). Для снижения концентрации водородных ионов (растворяющих осадок) реакцию проводят в присутствии буры:

4.Метод нейтрализации (алкалиметрии), основанный на способности сульфаниламидов проявлять, кислотные свойства, обусловленные наличием атома водорода имидной группы; кислотные формы сульфаниламидов титруются в спиртовой среде стандартным раствором NaOH с индикатором тимолфталеином.

Применение. Применяют при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком,пневмококком, гонококком,стафилококком, а также кишечной палочкой.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Высшая разовая доза - 2 г, высшая суточная 7 г.

Хранение. В хорошо укупоренной таре (порошок), таблетки как указано на этикетке..

Норсульфазол-натрий (Norsulfazolum-natrium)

Показания к применению

Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия, инфекционные заболевания глаз.

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь.
В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей).
Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Побочные действия

Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия - наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска

Порошок.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Действующее вещество:

норсульфазол

Авторы

Ссылки

  • Официальная инструкция для препарата Норсульфазол-натрий.
  • Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Внимание!
Описание препарата "Норсульфазол-натрий " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Брутто-формула

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2

Фармакологическая группа вещества Сульфатиазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

72-14-0

Характеристика вещества Сульфатиазол

Сульфаниламидное ЛС короткого действия.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомикробное .

Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК , с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ . Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T 1/2 — 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).

Латинское название: Norsulfazolum
Код АТХ: J01EB07
Действующее вещество: Сульфатиазол
Производитель: Оболенское, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 30 до 50 руб.

Состав и лечебные свойства

Одна таблетка массой 600 мг содержит 500 мг сульфатиозола.

Основное действующее вещество - сульфотиазол, двухзамещенное аминное производное тиазола. Обычно применяется в виде солей натрия. Это антибактериальное средство группы сульфаниламидов (стрептоциды).

Норсульфазол имеет структуру, сходную с пара-аминобензойной кислотой, соединением, необходимым для жизнедеятельности микроорганизмов. На этом основывается лечебный эффект. Препарат нарушает и ингибирует синтез ДНК и РНК бактерий, действует в дыхательной системе и желудочно-кишечном тракте. Препарат активен в отношении нормальной флоры кишечника - Escherichia coli, что является нежелательным эффектом.

Всасывание происходит в желудке и кишечнике, прием пищи не влияет на этот процесс. «Норсульфазол» быстро всасывается и относится к сульфаниламидам короткого действия, препарат хорошо растворимый в воде. Метаболизм происходит в печени, вывод почками - 20%, период полувыведения равен 3,5 ч. Начало лечебного воздействия наступает через срок от 6 до 12 часов.

Показания к применению

«Норсульфазол» применяется для лечения различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются преимущественно стрептококки, стафилококки и менингококки. «Норсульфазол» эффективен в терапии:

  • Септических состояний, в том числе септикопиемии
  • Воспаления легких, в том числе вызванного Streptococcus pneumoniae
  • Дизентерии, исключая случаи амебного энтероколита, а также гастроэнтерита бактериального генеза
  • Воспаления мозговых оболочек
  • Гонореи
  • Плеврита.

Эффективен в отношении некоторых грибов (актиномицеты) и простейших (токсоплазма, хламидии, нокардии, плазмодий малярийный).

Кроме основного применения «Норсульфазола», он также используется в ветеринарии. У животных и птиц «Норсульфазолом» лечат бактериальные инфекции, возбудители которых чувствительны к действующему веществу препарата.

Средняя цена от 30 до 50 руб.

Формы выпуска

Таблетки без оболочки, белого цвета, в блистерах по 10 шт или в пластиковых банках по 500 шт с содержанием действующего вещества от 0,25 до 0,5 мг.

Способ применения

Внутрь, запивая водой, каждые 6 часов; дозировка отличается при лечении различных заболеваний:

  • При инфекциях, вызванных стафилококками - первый прием 3-4 г, далее по 1 г каждые 6 часов в течение 3-6 дней;
  • При менингите и воспалении легких - первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 часов, доза на курс составляет 20-30 г;
  • При дизентерии - по индивидуальной схеме, от 3 до 6 г в сутки.

Для взрослых высшая суточная доза - 7 г, разовая - 2 г. Дозировка для детей рассчитывается в зависимости от возраста. Во время прохождения терапии рекомендуется обильное щелочное питье. В настоящее время применение «Норсульфазола» ограничено, поскольку он уступает антибиотиками в эффективности и активен в отношении ограниченного числа патогенных организмов.

Противопоказания

Главными противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к действующему веществу, органические поражения печени, сердечная и почечная недостаточность, расстройства медуллярного гемопоэза, дефицит фермента глюкозо-6-ФДГ.

С осторожностью, препарат можно назначать пациентам пожилого возраста.

Кроме того, препарат противопоказан беременным и матерям в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с миелотоксическими лекарственными средствами усиливает гематотоксическое действие.

Передозировка и побочные эффекты

«Норсульфазол» обладает гемотоксическими и гепатотоксическими свойствами. Список побочных эффектов препарата включает расстройства пищеварения, аллергические реакции, лейкопению, нарушение работы почек.

При передозировке развиваются такие эффекты: тошнота, рвота, диарея, повышение потоотделения и температуры, затрудненное дыхание.

Условия и срок хранения

Хранят препарат в сухом и недоступном для детей месте.

Аналоги


Биохимик, Синтез, Россия и др.
Цена от 5 до 80 руб.

Препарат применяется в борьбе с инфекционными заболеваниями. Выпускается в форме свечей и таблеток, раствора.

Плюсы

  • Дешевое средство
  • Быстрое и эффективное лечение

Минусы

  • Таблетки очень горькие на вкус
  • Часто наблюдаются побочные реакции.