Инструкция по применению Канамицина: как не ошибиться с дозировкой. Лекарственный справочник гэотар
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Канамицин
Kanamycinum (род. Kanamycini)Химическое название
0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0--2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)
Брутто-формула
C 18 H 36 N 4 O 11Фармакологическая группа вещества Канамицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
59-01-8Характеристика вещества Канамицин
Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.
Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).
Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра .Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).
При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.
При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10-20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30-60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 70-100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1-2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10-20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).
Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.
Применение вещества Канамицин
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.
Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).
Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.
Ограничения к применению
Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16-50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Побочные действия вещества Канамицин
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).
Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.
При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
Взаимодействие
Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).
Передозировка
Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Пути введения
В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.
Меры предосторожности вещества Канамицин
В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T 1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (C max ) и остаточные (C min ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.
Активность выражают в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.
Фармакодинамика
. Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, угнетает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика.
При в/м введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация удерживается на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в СМЖ достигает 30-60% такой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Показания к применению препарата Канамицин
Лечение тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит , перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), инфекций почек и мочевыводящих путей , гнойных осложнений в послеоперационный период, инфицированных ожогов, туберкулеза (в случае устойчивости микобактерий к противотуберкулезным препаратам I и II ряда), вызванного микроорганизмами, чувствительными к канамицину.
Применение препарата Канамицин
Канамицин назначают только в/м. Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожную пробу на переносимость.
Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте 1 года-5 лет — 0,1-0,3 г; старше 5 лет — 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг; кратность введения — 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5-7 дней.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза — 1-1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч; максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность лечения — 5-7 дней.
Для лечения туберкулеза назначают взрослым по 1 г 1 раз в сутки, детям — 15 мг/кг 1 раз в сутки. Лечение длится ≥1 мес (препарат вводят циклами: на протяжении 6 дней ежедневно, на 7-й день — перерыв).
Р-р для в/м введения готовят ex tempore
, прибавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% р-р прокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы 2-3 раза в сутки.
Противопоказания препарата Канамицин
Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника, новорожденные, недоношенные дети.
Побочные эффекты препарата Канамицин
Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нейромышечная блокада, парестезии, дисбактериоз; возможно раздражение в месте введения. При продолжительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, нефротоксические реакции (микрогематурия , альбуминурия, цилиндрурия).
Особые указания по применению препарата Канамицин
Перед применением препарата необходимо определить состояние функции почек, чувствительность микрофлоры к канамицину.
При лечении следует периодически проводить аудиометрический контроль и контроль состояния функции почек.
В период беременности и кормления грудью, а также у детей первого года жизни применение препарата допускается только по жизненным показаниям.
Пациентам пожилого возраста Канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков. В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы. Во время лечения необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Взаимодействия препарата Канамицин
Недопустимо одновременное применение Канамицина со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином и другими ото- и нефротоксичными препаратами. Не следует сочетать прием Канамицина с фуросемидом и другими диуретиками.
Передозировка препарата Канамицин, симптомы и лечение
При передозировке возможно развитие токсических реакций. При парентеральном введении необходимо учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение
: при токсических реакциях — перитонеальный диализ или гемодиализ. В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят неостигмина бромид с атропином; при необходимости показана ИВЛ.
Условия хранения препарата Канамицин
В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.
Список аптек, где можно купить Канамицин:
- Санкт-Петербург
Канамицин относится к группе антибиотиков – аминогликозидов – препаратам обширного спектра действия. Применяется для терапии различных инфекционных, воспалительных заболеваний, спровоцированных чувствительными к лекарственному средству патогенными агентами.
Эффективность Канамицина доказана многими клиническими испытаниями, поэтому его применение осуществляется на протяжении нескольких десятков лет при лечении многих заболеваний, в том числе простатита.
Форма выпуска, состав, упаковка
Канамицин производится в нескольких лекарственных вариантах.
Фармакологические компании выпускают его в виде порошка бело-желтого цвета для создания раствора, а также таблеток для перорального приема.
Препарат в порошке поступает на полки аптек в прозрачных флаконах по 10 мл, расфасованных в картонные коробочки по 1-50 штук. Такую форму применяют для внутримышечного либо внутривенного введения. Активное вещество – канамицина сульфат 1 или 0,5 грамм в одном флаконе.
При производстве таблетированного варианта используют канамицина моносульфат. Одна таблетка содержит 0,125 либо 0,25 грамм действующего вещества. Блистеры помещаются в картонную коробку вместе с рекомендациями по приему.
Рецепт Канамицина на латинском: Kanamycini sulfas.
Показания
Канамицин назначают при терапии множества заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом. К ним относят:
- Септические состояния, гнойные осложнения: все виды перитонита, сепсисы любой тяжести, менингококковая инфекция, эндокардит;
- Вирусные поражения, воспалительные процессы дыхательной системы: бронхит, пневмония, абсцесс горла, легочной плевры;
- Инфекции мочевыводящих органов, почек: цистит различной этиологии, бактериальный уретрит, пиелонефрит, ;
- Септические осложнения в периоде после хирургического вмешательства;
- Туберкулезные изменения различных органов;
- Конъюнктивиты и язвы роговицы глаза;
- Холецистит, прочие заболевания ЖКТ;
- Бактериальные инфекции.
Применение Канамицина при простатите
Поскольку большая часть воспалительных процессов, развивающихся в предстательной железе, носят бактериальный характер, то комплексное лечение обязательно должно включать прием антибиотиков. Для выявления чувствительности патогенных микроорганизмов к подобным лекарственным средствам выполняется анализ на посев .
Средний курс приема назначенного антибиотика составляет от 10 дней до двух недель. После повторного выявления возбудителя применение препарата либо продлевают, либо заменяют его другим. При своевременном и правильно назначенном лечении острый простатит купируется достаточно быстро. Всего за две недели терапии можно полностью забыть про заболевание и не беспокоиться о хронизации процесса.
Применение при беременности, лактации
Во время беременности данный препарат назначается только по жизненно важным причинам. Активное вещество свободно проникает сквозь плаценту, определяется в крови не родившегося малыша в довольно высокой концентрации 15-45% от количества, зарегистрированного в крови матери. Также канамицина сульфат выявляется в околоплодной жидкости, в результате оказывает токсическое действие на развивающийся плод.
На весь период лечения препаратов необходимо отказаться от грудного вскармливания. Действующее вещество выделяется вместе с молоком в количестве 18 мкг/мл. Оказывает отрицательное влияние на кишечную микрофлору ребенка.
Противопоказания
Канамицин ввиду большого количества побочных действий не назначают новорожденным, недоношенным малышам, пожилым людям. При неправильном функционировании почечной системы антибактериальное средство нужно рекомендовать с осторожностью, оценивая риски от применения и степень важности терапии.
Запрещено введение, прием антибиотика при неврите 7 пары мозговых нервных окончаний, почечной недостаточности в тяжелой форме, полной либо частичной непроходимости кишечника. С особой осторожностью назначают лекарство при миастениях, паркинсонизме, ботулизме, поскольку канамицина сульфат способен провоцировать нарушения нервно-мышечной передачи. Таблетированный вариант препарата не применяется при наличии язвенных поражений кишечника.
Канамицин: побочные действия
Косвенно аминогликозиды влияют на функционирование многих органов. Со стороны желудочно-кишечной системы при приеме препарата могут появиться тошнота, диарея, рвота, функциональные нарушения работы печени.
Побочное влияние действующее вещество оказывает на нервную систему, что выражается: мигренозными болями, сонливостью, повышенной утомляемостью. Нейротоксическое воздействие может привести к различным парестезиям, покалываниям, эпилептическим припадкам.
Также отмечались нарушения функции почек в виде увеличения либо уменьшения количества мочеиспусканий и прочих отклонений. Иногда наблюдаются аллергические проявления: кожная сыпь, анафилактический шок, астматические приступы. Со стороны органов чувств могут отмечаться шум, звон в ушах, частичная либо полная потеря слуха.
Антибиотик обладает бактерицидным, бактериостатическим действием. Он останавливает синтез болезнетворных агентов, повреждает клеточные мембраны, угнетает процесс образования в матрицах рибонуклеиновой кислоты. Препарат губительно действует на патогенные микроорганизмы, устойчивых к , либо стрептомицину. В случае резистентности организма к изониазиду при туберкулезе также показано назначение Канамицина.
При внутримышечном введении антибиотик в кратчайшие сроки проникает в кровь. Необходимая доза сохраняется в человеческом организме примерно 8-12 часов, после чего требуется повторное введение. Выводится лекарство в основном почками через 1-2 суток.
Канамицин: инструкция по применению таблеток
Для приема внутрь препарат назначают при инфекциях кишечника. Схема приема: 4-6 раз за сутки, независимо о тяжести течения заболевания. Разовая доза не должна превышать 0,75 грамма, суточная – 3. Наивысшая, возможная к применению доза – 4 грамма в сутки.
За 3 дня до операции для санирования кишечника используют Канамицин совместно с другими лекарственными препаратами. 1 день – по 0,5 каждые 4 часа, следующие 2 дня по 1 грамму 4 раза за сутки. При энцефалопатии печени также в качестве дополнительного средства по 2-3 грамма каждые 6 часов.
Канамицин: инструкция по применению уколов
При нетуберкулезных инфекциях принимают либо вводят антибиотик по 0,5 грамм каждые 8-12 часов. При необходимости суточная доза увеличивается до 2 грамм.
Детям антибактериальное средство назначается строго внутримышечно по 50 мг/кг за одни сутки.
При туберкулезе вводят по 1 грамму 1 раз за сутки либо дробят на два применения с соответствующим уменьшением дозировки.
Для капельниц разовую дозу антибиотика разводят 200 мл раствора декстрозы (5%). Скорость введения в среднем составляет 60-70 капель в минуту. Также препарат применяют для промывания различных внутренних полостей. В подобных случаях применяется 0,25% водный раствор.
Особые указания
Во время терапии Канамицином необходимо не реже 1 раза за 7 дней проверять функциональную работу почек, состояние вестибулярного аппарата, слуховые нервные окончания. При плохих аудиометрических показателях необходимо снижение дозы антибиотика либо полная его отмена. Пациентам, у которых диагностированы инфекционные заболевания мочевыводящей системы и простаты, рекомендуется принимать значительно большее количество жидкости.
Если клиническая динамика отрицательная или отсутствует, причиной тому может стать развитее резистентных микроорганизмов. Курс терапии в таком случае отменяют и подбирают другие препараты.
Лекарственное взаимодействие Канамицина
При назначении данного лекарства следует помнить, что практически все виды диуретиков и антибактериальных препаратов других групп влияют на увеличение концентрации аминогликозидов в сыворотке крови, способствуя тем самым нейро- и нефротоксичности. Усиливать токсичность препарата могут ванкомицин, индометацин, полимиксин. Фармацевтическая несовместимость отмечалась с гентамицином
Сульфат канамицина
Цена Канамицина
В отличие от многих антибактериальных средств стоимость препарата значительно ниже. Цена ампулы Канамицина (флакона 10 мл) варьируется в пределах 15-20 рублей. В аптеках можно приобрести упаковки по 10 и 50 штук. Цена таблеток Канамицин также невысока от 10 рублей.
Канамицин ® – антибактериальный препарат, относящийся к группе аминогликозидов I поколения. Природными продуцентами (источникам) препарата являются лучистые грибы Streptomyces kanamyceticus.
Антибиотик предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Применяется для эффективной терапии туберкулёза, а также для лечения различных инфекций нетуберкулёзной этиологии.
Механизм действия канамицина ® основан на нарушении присоединении синтеза белков в бактериальных клетках. Образование мутантных белков нарушает стабильность клеточных мембран бактерий и приводит к гибели патогенного мкроорганизма.
Лекарственное средство относят к антибиотикам с бактерицидным действием. Препарат эффективен против:
- микобактерий туберкулеза;
- эшерихии коли;
- протея;
- сальмонелл;
- шигелл;
- гемофильной палочки;
- энтеробактера;
- иерсиний;
- клебсиелл пневмония;
- гонококков;
- менингококков;
- серраций;
- стафилококков (за исключением метициллинорезстентных штаммов бактерий).
Канамицин эффективен против бактерий, устойчивых к воздействию препаратов тетрациклина, эритромицина и хлорамфеникола.
Применение антибиотика канамицина ® не эффективно по отношению к анаэробным прокариотам, дрожжам и простейшим, а также к представителям псевдомонад и стрептококков.
Рецепт канамицина ® на латинском языке
Rp: Kanamycini 1.0
D.S: вводить по 0.5 г каждые 12 часов.
Состав Канамицина ®
Лекарственное средство производится различными фармакологическими компаниями России. В состав препарата входит порошок для инъекций, основное активное вещество – кислый сульфат канамицина (0,5 г или 1 г в 1 ампуле). Вспомогательные компоненты – дистиллированная вода для инъекций (2 или 5 мл).
Форма выпуска
Лекарство выпускается в виде белого порошка с высокой степенью гигроскопичности для приготовления внутривенных или внутримышечных инъекций. Стеклянные ампулы с антибиотиком упаковываются по 1, 5, 10, 25, 50 и 100 штук в картонные коробки для больниц со стационарным лечением. Возможна форма выпуска с дополнительным флаконом растворителя по 2 или 5 мл в каждом. В каждой упаковке содержится инструкция по применению канамицин ® .
Рецепт на Канамицин ® на латинском
Rp.: Kanamycini 1.0
D.t.d. № 10.
S. По 0.5 два раза в день.
Показания к применению
Антибиотик назначается лечащим врачом после постановки диагноза. На первом этапе осуществляется полный сбор анамнеза пациента. Затем проводится лабораторная диагностика, в ходе которой устанавливается возбудитель заболевания (идентификация до вида, реже – до рода) и определяется чувствительность патогена к различным классам антибиотиков. При установлении высокого уровня чувствительности к группе аминогликозидов и при отсутствии индивидуальной непереносимости пациента врач выписывает рецепт на канамицин ® .
Инфекционные заболевания, при которых эффективно парентеральное лекарство канамицин ® :
- легочные и внелегочные формы туберкулёза (в составе комплексных схем терапии);
- инфекционное поражение желчевыводящих путей;
- инфекции костной ткани, суставов;
- бактериальное поражение респираторного тракта (эмпиема легких, легочные абсцессы, пневмонии);
- воспаления кожи и мягких тканей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- гнойно-септические осложнения;
- менингит.
Внутрь раствор Канамицина применяют при кишечных инфекциях (шигеллёзы, дизентерия, колит и энтероколит), печеночных энцефалопатиях (в составе комплексной терапии, для угнетения роста патогенной микрофлоры в кишечнике), для профилактики бактериальных осложнений при операциях на органах ЖКТ.
В виде глазных пленок средство используют при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, роговичных язвах.
Противопоказания Канамицина ®
Ограничениями к терапии лекарственным средством являются:
- индивидуальная непереносимость антибиотиков группы аминогликозидов;
- тяжелых патологии почек;
- невриты 8 пары черепно-мозговых нервов;
- снижение остроты слуха;
- кишечная непроходимость (при применении внутрь);
- беременность и кормление грудью;
- миастении;
- ботулизм;
- паркинсонизм.
С осторожностью средство применяют для лечения детей первого месяца жизни и недоношенных детей. При внутреннем применении средство осторожно назначают пациентам с язвенными поражениями кишечника.
Дозировка Канамицина ®
С целью лечения инфекций нетуберкулёзной этиологии пациентам взрослого возраста показано введение не более 0,5 г на каждые 8-12 часов, при этом максимальная доза в сутки не должна превышать 2 г. Единовременная доза введения препарата составляет не более 1 г. Курс медикаментозного лечения канамицином составляет от 5 до 7 дней. При этом облегчение симптомов заболевания в первые несколько дней лечения не является поводом для отмены препарата.
Для пациентов, не достигших 12 летнего возраста, необходимо проводить коррекцию вводимой дозы.
Детям до года назначают среднюю суточную дозу – 0.1 грамм. Пациентам от года до пяти лет – от 0.1 до 0.3 грамма. В возрасте от пяти лет – от 0.3 до 0.5 грамм. Максимальная уточная доза не должна превышать 15 мг на кг массы. Препарат вводят за 2-3 введения.
Длительность лечения составляет 5-7 дней.
При терапии туберкулёза показано внутримышечное введение бактерицидного вещества взрослым 1 г/сутки, детям – не более 15 мг на 1 кг массы. Курс лечения – 6 дней, на седьмой день лекарство не применяется. Продолжительность терапевтических курсов назначается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.
Допустимо применение для людей с почечной недостаточностью при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни пациента. При этом требуется коррекция минимальной допустимой дозы в сторону уменьшения концентрации действующего вещества.
Для пациентов с отклонением веса от стандартных возрастных параметров более чем на 25 %, также необходимо проводить коррекцию применяемой дозы. Если наблюдается избыточная масса тела – количество вводимого антибиотика уменьшается на 25 % (это связано с плохим распределением антибиотика в жировых тканях), а при недостатке веса – увеличивается на 25 %.
Побочные действия Канамицина ®
Негативные симптомы от приёма наблюдаются редко, не чаще 1 случая на 10000 пациентов.
| Системы органов | Отрицательные симптомы |
| Желудочно-кишечный тракт | Расстройство пищеварения, рвота, нарушение стула, сбои в работе ферментов печени, синдром недостаточной всасываемости |
| Кровеносная | Малокровие, снижение концентрации лейкоцитов, гранулоцитов, тромбоцитов |
| Нервная | Локальные головные боли, повышенная слабость и сонливость, блокада нервно-мышечной передачи, судороги, эпилептические припадки, нарушение сознания |
| Органы чувств | Нарушение слуха и координации движений, глухота, повышенное слёзоотделение, отёки век |
| Мочеполовая | Резкое снижение частоты мочеиспускания или ложные позывы, патологии в работе печени |
| Аллергия | Покраснения, ангионевротический отёк, повышение температуры тела, зуд |
| Другое | Кандидоз |
При передозировке препарата у взрослых пациентов наблюдается нервно-мышечная блокада с остановкой дыхания, у детей – кома, затруднение дыхания и сильная слабость.
Применение при беременности и ГВ
Установлено, что бактерицидное вещество способно преодолевать плацентарный барьер. При этом концентрация в крови плода достигает от 20 до 50 % от общего уровня антибиотика в крови матери.
В ходе экспериментов с лабораторными животными установлено тератогенное действие на плод. Канамицин ® провоцировал патологию органов слуха у плода, вплоть до полной глухоты.
Поэтому канамицин во время беременности не применяют.
Кормящим пациенткам необходимо приостановить ГВ.
Канамицин ® и алкоголь
Канамицин ® категорически не совместим с алкоголем. Употребление спиртных напитков на фоне антибактериальной терапии канамицином ® может стать причиной развития токсического гепатита, нефрита и поражения центральной нервной системы.
Производитель: Arterium (Артериум) Украина
Код АТС: J01GB04
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 1 флакон содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Канамицин - антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий , в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопический. Допускается прилипание препарата к стенкам флакона.
Несовместимость. Не применять с другими растворителями, кроме указанных (вода для инъекций или 0,25-0,5 % раствор новокаина для внутримышечного введения, изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы для внутривенного введения). Канамицин фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином. Их смешивание в одном объеме не допускается.
Показания к применению:
Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, септический );
инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, );
инфекции почек и мочевыводящих путей;
гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
инфицированные ;
туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезнымсредствамІ та ІІ ряда и чувствительными к канамицину.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Канамицин применяют внутримышечно.
Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5 % растворановокаина, вводят глубоко в верхнийнаружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослыхразовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективностилечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.
Детямдо 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет - 0,1-0,3 г; старше 5 лет - 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения - 5-7 дней.
При лечении туберкулезаканамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям -по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточностисхема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличенияинтервалов между введениями.
Длярасчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
Последующие дозы (в мг) =
сыворотке крови (в мг/100 мл) при кратности введения
2-3 раза в сутки
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Особенности применения:
Основанием к применению канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычнонаблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развитияототоксичности и/или нефротоксичности препарата является: генетически детерминированная подверженность ототоксическому действию (следует выяснить наличие случаев проявления ототоксичности аминогликозидов у родственников);пожилой возраст; изначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксических и нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»); и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата; дегидратация; ; ; .
В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:
Тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50 % препарат следует отменить);
Исследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
Мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный ) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.
Следует учитывать возможность возникновения нервно-мышечной блокады(инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственнойвентиляциилегких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады приприменении препарата возрастает у пациентов с: паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами. Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.
Людям пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсических антибиотиков.
Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что ведет к увеличению риска ототоксических проявлений у данной категории пациентов.
В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы.
Пациенты с нарушением функцийпечени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, приводящего к большему объему распределения препарата).
Назначение канамицина больным с серьезной патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, так как у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако следует учитывать возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений)и воздержаться от потенциально опасных работ.
Побочные действия:
Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии);необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляетсяпозднее.
Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галюцинации, депресия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие дыхательных мышц, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, .
Со стороны мочевыделительнойсистемы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко - острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса: , .
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: , дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: .
Со стороны кожи ислизистых оболочек: .
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения вместе введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, уплотнение, или подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со сторонылабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, тромбоцитопениия).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.
Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны - полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение - стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии - с пенициллинами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе;
неврит слухового нерва;
миастения;
паркинсонизм;
ботулизм;
непроходимость кишечника;
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Применение в период беременности или кормления грудью. Канамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Дети. У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функцией почек, отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсическому действию. Поэтомуприменение канамицина данной категории пациентов и детямпервого года жизни допускается только по жизненными показаниям.
Передозировка:
Симптомы передозировки - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана .
При появлении токсических реакций - или . Новорожденным проводят обменное .
Условия хранения:
Срок годности 3 года. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
